Баралгин инструкция по применению таблетки при месячных

Баралгин® М (Baralgin® M) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Баралгин® М

💊 Состав препарата Баралгин® М

✅ Применение препарата Баралгин® М

📅 Условия хранения Баралгин® М

⏳ Срок годности Баралгин® М

Баралгин м инструкция по применению

Картинка с сайта: www.vidal.ru

Баралгин м инструкция по применению

Картинка с сайта: www.vidal.ru

Описание лекарственного препарата

Баралгин® М
(Baralgin® M)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2025
года, дата обновления: 2025.04.02

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

ОПЕЛЛА ХЕЛСКЕА ООО
(Россия)

Код ATX:

N02BB02

(Метамизол натрия)

Лекарственная форма

Без рецепта

Баралгин® М

Таблетки 500 мг: 20 или 100 шт.

рег. №: П N011538/01
от 05.11.08
— Бессрочно

Дата переоформления: 18.02.25

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Баралгин® М

Таблетки круглые плоские от белого до почти белого цвета с фаской на двух сторонах, с гравировкой «BARALGIN-M» на одной стороне и риской на другой стороне.

Вспомогательные вещества: макрогол 4000 — 47 мг, магния стеарат — 3 мг.

10 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Анальгезирующее ненаркотическое средство группы пиразолонов, обладает анальгезирующим, жаропонижающим и спазмолитическим действием. Его механизм действия окончательно не установлен. Имеющиеся данные позволяют полагать, что метамизол и его основной метаболит (4N-метиламиноантипирин [4-МАА]) обладают центральным и периферическим механизмом действия. В дозах, превышающих терапевтические дозы, может достигаться противовоспалительный эффект, возможно за счет подавления синтеза простагландинов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь метамизол натрия под действием желудочного сока быстро гидролизуется до своего основного метаболита (4-МАА), который хорошо всасывается. Метамизол натрия почти полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность 4-МАА составляет 85-93%. Среднее значение времени достижения максимальной концентрации — 1.2-2 ч.

Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия.

Распределение

Связывание 4-МАА с белками плазмы крови составляет 58%. Другие метаболиты метамизола связываются с белками плазмы крови в следующей степени: 4-аминоантипирин — 48%, 4-формиламиноантипирин — 18% и 4-ацетиламиноантипирин — 14%.

Метамизол проникает через плацентарный барьер. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко кормящих матерей.

Метаболизм

Основной метаболит метамизола, 4-МАА, подвергается дальнейшему метаболизму в печени путем окисления, деметилирования и последующего ацетилирования. Другими основными метаболитами метамизола являются 4-аминоантипирин (4-АА), 4-формиламиноантипирин (4-ФАА) и 4-ацетиламиноантипирин (4-АцАА). Исследование свойств четырех основных метаболитов метамизола показало, что жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие препарата могут быть обусловлены метаболитами 4-МАА и 4-АА.

Выведение

У здоровых мужчин более 90% дозы препарата, принятой внутрь, выводится с мочой в течение 7 дней. Период полувыведения (T1/2) метамизола, меченного радиоизотопом, составляет около 10 ч.

Для 4-МАА значения терминального T1/2 при разных путях введения колеблются в пределах от 2.5±0.06 до 3.2±0.8 ч, а для других метаболитов T1/2 составляет от 3.7 до 11.2 ч.

Линейность/нелинейность

Для всех метаболитов метамизола характерна нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость данного факта не установлена. При коротком курсе лечения накопление метаболитов имеет минимальное значение.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. У здоровых добровольцев пожилого возраста T1/2 4-МАА был существенно продолжительнее, а клиренс 4-МАА — существенно ниже, чем у лиц молодого возраста.

Пациенты детского возраста. Выведение метаболитов у детей происходит значительно быстрее, чем у взрослых.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 4-МАА и 4-ФАА увеличивается примерно в 3 раза. Поэтому пациентам с нарушениями функции печени следует избегать применения препарата в высоких дозах.

Нарушения функции почек. При нарушениях функции почек снижается скорость выведения некоторых метаболитов (4-АцАА, 4-ФАА). Поэтому пациентам с нарушениями функции почек следует избегать применения препарата в высоких дозах.

Показания препарата

Баралгин® М

  • сильный острый или хронический болевой синдром в послеоперационном периоде, при травмах, коликах, онкологических заболеваниях и других состояниях (включая головную и зубную боль), если не показаны другие терапевтические методы лечения;
  • лихорадка, устойчивая к другим методам лечения.

Режим дозирования

Разовая доза для взрослых и подростков старше 15 лет (>53 кг) составляет 500 мг (1 таблетка). Максимальная разовая доза — 1000 мг (2 таблетки). Если не предписано иначе, разовая доза может быть принята до 4 раз/сут. Максимальная суточная доза — 4000 мг (8 таблеток).

Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Следует применять минимальную дозу, достаточную для контроля боли и лихорадки.

При применении в качестве анальгезирующего средства продолжительность терапии 1-5 дней, при применении в качестве жаропонижающего средства — 1-3 дня.

Не следует применять препарат в течение длительного времени или увеличивать дозу без назначения врача. При сохранении или увеличении интенсивности болевого синдрома необходимо проконсультироваться с врачом для определения причины симптомов. При длительном применении необходимо контролировать число форменных элементов крови (включая подсчет отдельных видов лейкоцитов).

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста следует уменьшить дозу, поскольку выведение метаболитов метамизола натрия может быть замедлено.

Нарушение функций печени

Поскольку при нарушениях функции печени скорость выведения препарата снижается, следует избегать повторного приема высоких доз препарата. В случае применения препарата в течение короткого периода времени снижение дозы не требуется. Нет данных о долгосрочном применении препарата.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушениями общего состояния и сниженным клиренсом креатинина следует уменьшить дозу, поскольку выведение метаболитов метамизола натрия может быть замедлено.

Поскольку при нарушениях функции почек скорость выведения препарата снижается, следует избегать повторного приема высоких доз препарата. В случае применения препарата в течение короткого периода снижения дозы не требуется. Нет данных о долгосрочном применении препарата.

Пациент не должен превышать рекомендуемую дозу и продолжительность применения препарата. Если состояние не улучшилось после 5 дней лечения при болевом синдроме и после 3 дней при лечении лихорадочного синдрома или ухудшилось на фоне приема препарата, пациенту следует обратиться к врачу.

Побочное действие

Побочные эффекты были классифицированы соответственно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным невозможно оценить частоту развития побочных эффектов).

Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна — синдром Коуниса (аллергический острый коронарный синдром).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — метамизол натрия может вызывать анафилактические или анафилактоидные реакции, которые могут быть тяжелыми и угрожающими жизни, и в некоторых случаях могут привести к летальному исходу. В случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций необходимо немедленно прекратить прием препарата, провести мероприятия по оказанию неотложной медицинской помощи, провести развернутый клинический анализ крови (см. раздел «Особые указания»).

Эти реакции могут возникать даже в случае, если ранее препарат применялся неоднократно без каких-либо осложнений.

Такие лекарственные реакции могут развиться как непосредственно после приема метамизола натрия, так и через несколько часов после его приема, однако обычно они наблюдаются в течение первого часа после приема препарата.

Обычно более легкие анафилактические или анафилактоидные реакции проявляются в виде кожных симптомов и симптомов со стороны слизистых оболочек (таких как зуд, жжение, гиперемия, крапивница, отеки), одышки и реже в виде жалоб со стороны ЖКТ.

Более легкие реакции могут прогрессировать до тяжелых форм с развитием генерализованной крапивницы, тяжелого ангионевротического отека (особенно с вовлечением гортани), тяжелого бронхоспазма, нарушений ритма сердца, резкого снижения АД (которому иногда предшествует повышение АД) и развитием гемодинамического шока.

Очень редко — у пациентов с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), реакции непереносимости обычно проявляются в виде приступов бронхиальной астмы.

Частота неизвестна — анафилактический шок.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кроме проявлений анафилактических/анафилактоидных реакций на коже и слизистых оболочках, перечисленных выше, нечасто может возникать фиксированная лекарственная сыпь; редко — кожная сыпь; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона (ССД) или синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз (ТЭН)) с летальным исходом; частота неизвестна — лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения; очень редко — агранулоцитоз (включая случаи с летальном исходом), тромбоцитопения; частота неизвестна — апластическая анемия, панцитопения, включая случаи с летальным исходом.

Эти реакции являются иммунологическими по своей природе. Они могут возникать даже в случае, если ранее препарат применялся неоднократно без каких-либо осложнений.

Типичными симптомами агранулоцитоза являются воспалительные поражения слизистых оболочек (полости рта и глотки, аноректальной области и половых органов), боль в горле, лихорадка (включая неожиданную устойчивую лихорадку неясной этиологии или рецидивирующую лихорадку). Следует учитывать, что если пациент получает антибиотикотерапию, то типичные проявления агранулоцитоза могут быть минимально выраженными. Скорость оседания эритроцитов значительно увеличивается, в то время как увеличение лимфоузлов является слабовыраженным или отсутствует.

Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках.

В случае развития вышеперечисленных нарушений со стороны крови и лимфатической системы необходимо прекратить применение препарата и провести развернутый клинический анализ крови (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны сосудов: нечасто — после приема препарата возможно развитие изолированных транзиторных гипотонических реакций (возможно фармакологически обусловленное и не сопровождающееся другими проявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций); в редких случаях — резкое снижение АД.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче метаболита — рубазоновой кислоты; очень редко — возможно острое ухудшение функции почек (острая почечная недостаточность), особенно у пациентов с заболеваниями почек, в некоторых случаях с олигурией, анурией или протеинурией; в единичных случаях может развиться острый интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: сообщалось о случаях развития желудочно-кишечного кровотечения.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — может развиваться лекарственное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, ему следует обратиться к врачу.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к метамизолу натрия и другим вспомогательным веществам, а также другим пиразолонам (феназон, пропифеназон, изопропиламинофеназон) или к пиразолидинам (фенилбутазон, оксифенбутазон), включая, например, указания в анамнезе на развитие агранулоцитоза или тяжелых кожных реакций при применении одного из этих препаратов;
  • нарушения костномозгового кроветворения (например, после лечения цитостатиками) или заболевания гематопоэтической системы;
  • указания в анамнезе на развитие бронхоспазма или других анафилактических реакций (например, крапивница, ринит, ангионевротический отек) при применении анальгезирующих препаратов, таких как салицилаты, парацетамол, диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен;
  • острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития обострений порфирии);
  • врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (риск развития гемолиза);
  • беременность (первый и третий триместры);
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 15 лет.

С осторожностью

  • при артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), нестабильности гемодинамики (инфаркт миокарда, множественная травма, начинающийся шок), снижении объема циркулирующей крови, начинающейся сердечной недостаточности, высокой лихорадке (повышенный риск резкого снижения АД);
  • при заболеваниях, при которых значительное снижение АД может представлять повышенную опасность (пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца и выраженным стенозом артерий головного мозга);
  • при алкоголизме;
  • при повышенном риске развития тяжелых анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов с:
    • бронхиальной астмой, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом;
    • хронической крапивницей и другими видами атопии (аллергические заболевания, в развитии которых значительная роль принадлежит наследственной предрасположенности к сенсибилизации — поллинозы, аллергический ринит и т.п.);
    • непереносимостью алкоголя (реакций даже на незначительные количества определенных алкогольных напитков, с такими симптомами как зуд, слезотечение и выраженное покраснение лица);
    • непереносимостью красителей (например, тартразина) или консервантов (например, бензоатов).
  • при выраженных нарушениях функции печени и почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия);
  • при беременности (второй триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Данные о негативном влиянии метамизола на плод отсутствуют: у крыс и кроликов метамизол не оказывал тератогенного действия, а токсическое действие на плод наблюдалось только при высоких дозах, токсичных для организма матери. Тем не менее, клинических данных о применении препарата Баралгин® М во время беременности недостаточно.

Метамизол проникает через плаценту.

В I триместре беременности применение препарата Баралгин® М противопоказано. Во II триместре беременности лечение препаратом должно осуществляться по строгим медицинским показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение препарата в III триместре беременности также противопоказано. Это обусловлено тем, что, хотя метамизол и является слабым ингибитором синтеза простагландинов, невозможно полностью исключить возможность преждевременного закрытия артериального (боталлова) протока и осложнений в перинатальном периоде, связанных с нарушением агрегационной способности тромбоцитов матери и новорожденного.

Период грудного вскармливания

Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. Не допускается грудное вскармливание во время лечения препаратом Баралгин® М и в течение 48 ч после последнего приема препарата.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять препарат пациентам с выраженными нарушениями функции печени (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять препарат пациентам с выраженными нарушениями функции почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия).

Применение у детей

Противопоказано применение препарата детям и подросткам в возрасте до 15 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста следует уменьшить дозу, поскольку выведение метаболитов метамизола натрия может быть замедлено.

Особые указания

При лечении пациентов, получающих цитостатические средства, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.

Анафилактические/анафилактоидные реакции

При выборе способа введения препарата следует учитывать, что парентеральное применение связано с более высоким риском возникновения анафилактических/анафилактоидных реакций.

Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия обуславливают следующие состояния:

  • синдром бронхиальной астмы, индуцированный приемом анальгетиков;
  • непереносимость анальгетиков по типу крапивницы или ангионевротического отека;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
  • хроническая крапивница;
  • непереносимость алкоголя (повышенная чувствительность к алкоголю), на фоне которой, даже при приеме незначительного количества некоторых алкогольных напитков, у пациентов возникают чихание, слезотечение и выраженное покраснение лица. Непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленном синдроме бронхиальной астмы, связанной с анальгетиками (аспириновой астмы);
  • непереносимость или повышенная чувствительность к красителям (например, к тартразину) или к консервантам (например, к бензоатам);
  • анафилактические или другие иммунологические реакции на другие пиразолоны, пиразолидины и прочие ненаркотические анальгетики (см. раздел «Противопоказания») в анамнезе.

Перед применением препарата Баралгин® М необходимо провести тщательный опрос пациента. В случае выяснения, что пациент относится к группе особого риска развития анафилактоидных реакций, препарат следует назначать только после тщательного взвешивания возможных рисков и ожидаемой пользы. В случае принятия решения о применении препарата Баралгин® М у таких пациентов потребуется строгий медицинский контроль их состояния, и необходимо иметь средства для оказания им немедленной неотложной помощи в случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций.

У предрасположенных пациентов может возникать анафилактический шок, поэтому пациентам с бронхиальной астмой или атопией метамизол натрия следует назначать с осторожностью.

Тяжелые кожные нежелательные реакции

На фоне применения метамизола натрия были описаны тяжелые кожные нежелательные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут быть опасными для жизни или летальными.

При появлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или любых других признаках гиперчувствительности со стороны кожи, лечение метамизолом натрия следует немедленно прекратить. Запрещается когда-либо вновь повторять лечение метамизолом натрия.

Пациенты должны быть информированы о субъективных и объективных симптомах данных заболеваний. У них следует тщательно контролировать кожные реакции.

Агранулоцитоз

Агранулоцитоз, развивающийся на фоне лечения метамизолом, имеет иммуноаллергическое происхождение и продолжается, по меньшей мере, одну неделю. Подобные реакции возникают очень редко, могут быть тяжелыми, жизнеугрожающими и даже с летальным исходом. Эти реакции не являются дозозависимыми и могут возникнуть в любой момент во время лечения.

Все пациенты должны быть проинструктированы прекратить применение препарата и немедленно проконсультироваться с лечащим врачом при появлении следующих субъективных или объективных симптомов, возможно связанных с нейтропенией: лихорадка, озноб, боль в горле, язвы в полости рта. В случае развития нейтропении (количество нейтрофилов <1500 в мм3) необходимо немедленно прекратить лечение, срочно выполнить развернутый клинический анализ крови и продолжать контроль состава крови до возвращения количества форменных элементов к нормальным значениям.

Панцитопения

В случае развития панцитопении лечение следует немедленно прекратить, необходимо контролировать показатели развернутого клинического анализа крови вплоть до их нормализации.

Все пациенты должны быть проинструктированы немедленно обращаться за медицинской помощью при появлении во время лечения метамизолом субъективных или объективных симптомов, позволяющих предположить патологические изменения крови (например, общее недомогание, инфекция, стойкая лихорадка, образование гематом, кровотечения, бледность).

Изолированные гипотензивные реакции

Введение метамизола натрия может вызывать изолированные гипотензивные реакции. Данные реакции, возможно, зависят от дозы препарата и чаще возникают после парентерального введения.

Острая боль в животе

Недопустимо использование препарата Баралгин® М для снятия острых болей в животе (до выяснения их причины).

Нарушение функции печени и почек

У пациентов с нарушением функции печени или почек препарат Баралгин® М следует применять только после консультации врача, поскольку у этих пациентов снижена скорость выведения препарата.

Лекарственное поражение печени

У пациентов, получавших метамизол, были описаны случаи острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, который начинался по прошествии от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Признаки и симптомы включали повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови с желтухой или без нее, часто на фоне возникновения других реакций гиперчувствительности к лекарственным препаратам (например, кожной сыпи, дискразии крови (патологические изменения крови), лихорадки и эозинофилии), или сопровождались признаками аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоровели после прекращения лечения метамизолом; тем не менее, в отдельных случаях сообщали о прогрессировании острой печеночной недостаточности, в результате которой потребовалась трансплантация печени. Механизм метамизол-индуцированного поражения печени не совсем ясен, но имеющиеся данные указывают на его иммуноаллергическую природу.

Пациентов следует проинструктировать о том, что им необходимо обратиться к лечащему врачу в случае появления симптомов, указывающих на поражение печени. У таких пациентов следует прекратить применение метамизола и оценить функцию печени.

Не следует возобновлять применение препарата у пациентов с наличием в анамнезе поражения печени в период лечения метамизолом, если при этом не выявили других причин поражения печени.

Влияние на результаты лабораторных исследований

У пациентов, получавших лечение метамизолом, было зафиксировано изменение результатов лабораторных тестов, проводимых с использованием реакции Триндера и подобных реакций (например, анализ содержания креатинина, триглицеридов, холестерина ЛПВП и мочевой кислоты в сыворотке крови).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных о том, что препарат, применяемый в рекомендованных дозах, оказывает нежелательное влияние на способность к концентрации и на скорость реакций. Однако при терапии препаратом в высоких дозах следует принимать во внимание возможность нарушения способности к концентрации внимания и снижения скорости реакции, что может представлять риск в ситуациях, где данные способности особенно важны (например, управление автомобилем или движущимся механизмом), особенно при сопутствующем употреблении алкоголя.

Передозировка

При передозировке возможно появление следующих симптомов: тошнота, рвота, боли в животе, снижение функции почек/острая почечная недостаточность с олигурией (например, вследствие развития интерстициального нефрита), более редко симптомы со стороны ЦНС (головокружение, сомноленция, кома, судороги) и резкое снижение АД (иногда прогрессирующее до шока), а также нарушения сердечного ритма (тахикардия). После введения очень высоких доз выведение через почки нетоксичного метаболита (рубазоновой кислоты) может вызывать красное окрашивание мочи.

Лечение: при недавнем приеме препарата могут быть предприняты меры первичной детоксикации, направленные на ограничение дальнейшего всасывания метамизола натрия (например, промывание желудка и применение активированного угля). Специфического антидота для метамизола натрия нет. Основной метаболит метамизола (4-N-метиламиноантипирин) выводится с помощью гемодиализа, гемофильтрации, гемоперфузии или фильтрации плазмы. При развитии судорожного синдрома — в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Лекарственное взаимодействие

С другими ненаркотическими анальгезирующими средствами

Одновременное применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгезирующими средствами может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

С трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторами микросомальных ферментов печени

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

С седативными средствами и транквилизаторами

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. При одновременном применении метамизола натрия и хлорпромазина может развиться тяжелая гипотермия.

С лекарственными средствами, имеющими высокую связь с белками плазмы (пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин)

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, усиливает их действие.

С миелотоксичными лекарственными средствами

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия.

С метотрексатом

Добавление метамизола натрия к лечению метотрексатом может усиливать гематотоксическое действие метотрексата, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому следует избегать совместного применения этих лекарственных средств.

С тиамазолом и сарколизином

Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении.

С кодеином, блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов и пропранололом

Кодеин, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и пропранолол усиливают эффекты метамизола натрия.

С рентгеноконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями и пенициллином

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).

С ацетилсалициловой кислотой

При совместном применении метамизол натрия может уменьшать влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для кардиопротекции (профилактики тромбообразования).

С субстратами CYP2B6 и/или CYP3A4

Метамизол может индуцировать метаболизирующие ферменты CYP2B6 и CYP3A4. Совместное применение метамизола с субстратами CYP2B6 и/или CYP3A4, такими как бупропион и эфавиренз, метадон, циклоспорин, такролимус или сертралин, может привести к снижению концентрации данных препаратов в плазме крови.

Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении метамизола и субстратов CYP2B6 и/или CYP3A4; оценку клинического ответа и/или концентрации препарата в плазме крови следует сопровождать терапевтическим лекарственным мониторингом.

С вальпроатом
Метамизол может снижать концентрацию вальпроата в сыворотке крови при их совместном применении, что потенциально может привести к снижению эффективности вальпроата. Врачам, назначающим препарат, следует контролировать клинический ответ (контроль приступов или контроль настроения) и при необходимости рассмотреть возможность мониторинга концентрации вальпроата в сыворотке крови.

Условия хранения препарата Баралгин® М

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре от 8°С до 25°С.

Срок годности препарата Баралгин® М

Срок годности — 4 года. Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат отпускают без рецепта.

MAT-RU-2404846-1.0-03/2025

ОПЕЛЛА ХЕЛСКЕА ООО
(Россия)

Организация, принимающая претензии потребителей:
125375 Москва, ул. Тверская, д. 22
Тел.: +7 (495) 721-14-00
Факс: +7 (495) 721-14-11

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

  • Анальгин
    (МОСКОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)

  • Анальгин
    (БИОХИМИК, Россия)

  • Анальгин
    (ВЕЛФАРМ, Россия)

  • Анальгин
    (МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)

  • Анальгин
    (ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)

  • Анальгин
    (УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия)

  • Анальгин
    (АТОЛЛ, Россия)

  • Анальгин
    (ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)

  • Анальгин
    (БИОФАРМКОМБИНАТ, Россия)

  • Анальгин
    (МЕГА ФАРМ, Россия)

Все аналоги
(26)

Источник

Баралгин — инструкция по применению

Описание

Баралгин (baralgin) – лекарственный препарат, обладающий выраженным болеутоляющим и спазмолитическим эффектом. В аптеках доступен в таблетках и в виде раствора для внутримышечного и внутривенного применения.

Действующие вещества

Активным веществом лекарства, за счет которого осуществляется терапевтический эффект, является метамизол натрия.

Форма выпуска

Препарат выпускается в разных формах, что позволяет специалисту подобрать наиболее оптимальный способ с учетом индивидуальных особенностей.

Таблетки 500 мг белого цвета имеют на одной из сторон разделительную риску. Упакованы в блистеры по 10 штук. В упаковке содержится 10, 20 или 100 таблеток с приложенной инструкцией.

Форма для парентерального введения: раствор для инъекций представляет собой бесцветную жидкость, помещенную в ампулы темного цвета по 5 мл – 500мг/мл. В одной упаковке – пять шт.

Состав

Основной компонент препарата – метамизола натрия, который является сильным обезболивающим неопиодного ряда. После приема внутрь распадается на родственные по структуре соединения пиразолона. 

Вспомогательные вещества, входящие в состав таблеток: магния стеарат, макрогол. В 1 мл инъекционной формы помимо активного вещества содержится вода для инъекций.

Фармакологический эффект

Рассматриваемое средство относится к ненаркотическим анальгетикам. Согласно исследованиям, метаболиты оказывают центральное и периферическое влияние.

Прием Баралгина способствует уменьшению болевых ощущений, расслаблению гладкой мускулатуры, снижению повышенной температуры. В дозировках, превышающих лечебные, оказывает противовоспалительный эффект.

Фармакокинетика

После поступления в организм препарат хорошо всасывается в пищеварительном тракте и практически полностью подвергается метаболизму до 4-N-метиламиноантипирина. Дальнейшее расщепление происходит путем окисления, метилирования и ацетилирования.

При введении в мышцу максимальная концентрация наблюдается спустя 1,5-2 часа. Биодоступность около 86%. 

Выводится, в основном, почками. Период полувыведения около трех часов. У пожилых людей, пациентов, страдающих дисфункцией почек и печени, время выведения увеличивается почти в несколько раз.

Показания

Показаниями для назначения данного анальгезирующего средства являются следующие состояния:

  • болевой синдром различного происхождения, острого или хронического характера: головная, мышечная, зубная, невралгическая боль, мигрень и пр.;
  • колика печеночная, почечная, кишечная и прочие патологии, вызванные спазмом гладких мышц;
  • дисменорея;
  • болевые ощущения в результате травм, после оперативного лечения и диагностических манипуляций;
  • злокачественные новообразования;
  • инфекционно-воспалительные процессы, сопровождающиеся высокой температурой строго под контролем специалиста и пр.

Целесообразность применения определяет врач в каждом конкретном случае.

Противопоказания

Прием Баралгина противопоказан при наличии таких состояний, как:

  • гиперчувствительность к компонентам лекарства и пиразолонам, тяжелые проявления аллергии в анамнезе;
  • нарушения кроветворения;
  • острая порфирия печени;
  • печеночная и почечная недостаточность;
  • артериальная гипотензия;
  • патологические процессы, сопровождающиеся бронхоспазмом: астма и др.;
  • анафилактические реакции при приеме противовоспалительных средств.

Не рекомендуют назначать детям до 15 лет, за исключением особых клинических ситуаций.

Меры предосторожности

Применение анальгетика требует соблюдения осторожности при:

  • сердечной недостаточности, ишемической болезни, низких показателях кровяного давления;
  • нарушении мозгового кровообращения;
  • тяжелой лихорадке;
  • хронической крапивнице, поллинозах, предрасположенности к аллергии;
  • непереносимости спиртосодержащих напитков в виде появления слезотечения, зуда, гиперемии лица;
  • повышенной чувствительности к красителям.

В связи с большой вероятностью развития нежелательных симптомов аллергического типа при введении в вену или мышцу, перед началом приема Баралгина следует провести детальный опрос пациента для сбора анамнестических сведений. На основании полученных результатов врач выбирает подходящий способ применения.

При необходимости продолжительного лечения следует осуществлять контроль картины крови.

Способ применения

Применение Баралгина в уколах показано при отсутствии возможности перорального приема. Взрослым и лицам старше 15 лет рекомендуемая разовая доза – 1,0-2,0 мл раствора. В сутки допускается до 4,0 мл дважды в день.

При приеме внутрь разовая дозировка – одна-две таблетка, т.е. 500-1000 мг. Допустима максимальная суточная доза до 4000 мг.

При назначении в качестве болеутоляющего длительность терапии 1-5 дней. Баралгин не следует принимать долгое время и увеличивать дозировку без рекомендаций врача. Если болевой синдром сохраняется, необходимо обратиться к специалисту для прохождения обследования. 

Пациентам в тяжелом состоянии, пожилым людям и при наличии сопутствующих заболеваний рекомендованы минимальные дозировки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточных клинических данных о негативном влиянии метамизола на организм беременной женщины и плода нет. Но следует отметить, что в первом и в последнем триместре нужно избегать приема препарата. Это обусловлено вероятностью возникновения осложнений в перинатальном периоде, связанных с нарушением агрегации тромбоцитов. Во втором триместре лечение возможно только под постоянным наблюдением врача.

В связи с проникновением метаболитов в молоко, необходимо прекратить грудное вскармливание на время лечения. Перед возобновлением кормления должно пройти не менее 48 часов.

Побочные действия

Среди основных побочных реакций, возникающих вследствие приема Баралгина:

  • аллергические проявления различной степени выраженности вплоть до анафилактического шока;
  • бронхоспастический синдром;
  • понижение кровяного давления;
  • аритмия;
  • лейкопения;
  • болезненные симптомы и локальные реакции в месте введения;
  • окрашивание мочи в красный цвет.

Одним из редких проявлений негативного характера является агранулоцитоз иммунно-аллергического генеза. После парентерального введения возможны гипотензивные реакции. При высоком риске развития гипотензивных реакций важно принять профилактические меры, направленные на стабилизацию параметров гемодинамики.

При появлении нежелательных симптомов следует прекратить использование препарата и обратиться за медицинской помощью.

Передозировка

К симптомам, которые могут свидетельствовать о передозировке, относятся:

  • боли в кишечнике и желудке, диспептические расстройства;
  • гипотермия;
  • сонливость;
  • головокружение;
  • учащенное сердцебиение;
  • развитие почечной недостаточности;
  • нарушение сознания.

Состояние передозировки может привести к серьезным, а порой и необратимым последствиям. При подозрении на передозировку следует незамедлительно обратиться к врачу для проведения неотложных мероприятий.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед применением анальгетика следует проинформировать лечащего врача о приеме препаратов на постоянной основе.

Одновременное применение с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсического воздействия.

Аллопуринол, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы нарушают процессы распада и повышают токсичность метамизола. Барбитураты ослабляют, а транквилизаторы усиливают основной эффект рассматриваемого средства.

Кодеин, пропранолол, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов усиливают эффекты метамизола натрия.

В период терапии не стоит применять антикоагулянты, рентгеноконтрастные вещества, пенициллин, метотрексат.

Особые указания

Пациенты, принимающие цитостатики, при назначении метамизола требуют постоянного врачебного наблюдения. При длительном приеме важно контролировать картину периферической крови.

Препарат не используют для купирования острой боли в животе до определения точной причины.

Применение в рекомендованных дозах не оказывает существенного влияния на скорость реакций и концентрацию внимания.

Отпуск по рецепту

В аптеках Москвы и МО купить Баралгин в таблетках можно без рецепта, ампулы – по рецепту врача.

Список литературы (источники):

  • Государственный реестр лекарственных средств
  • Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  • Международная классификация болезней (МКБ-10)
  • Официальная инструкция от производителя

Фотографии Баралгин

Сертификаты и лицензии Баралгин

Картинка с сайта: aptstore.ru

Картинка с сайта: aptstore.ru

Частые вопросы

Основной фармакологический эффект Баралгина – устранение боли.

Как пить Баралгин в таблетках?

Принимают по 1-2 таблетке, с допустимой суточной дозой – 8 таблеток при наличии соответствующих показаний.

К какой группе препаратов относится Баралгин?

Относится к группе ненаркотических обезболивающих препаратов, производным пиразолонов.

При каких болях помогает Баралгин?

Лекарство помогает устранить болевые ощущения различной природы. Купирует зубную, головную, мышечную, боль, вызванную корешковым синдромом и пр.

Через сколько действует Баралгин?

После перорального приема начинает действовать через 30-40 минут, при парентеральном значительно быстрее.

Что такое Баралгин в ампулах?

Баралгин в ампулах представляет собой раствор, содержащий активное вещество и воду для инъекций.

Доставка заказа Москва и Московская область

Заказывая на aptstore.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Источник

Способ применения и дозировка

Внутрь. Разовая доза для взрослых и подростков старше 15 лет (>53 кг) составляет 500 мг (1 табл.). Максимальная разовая доза — 1000 мг (2 табл.). Если не предписано иначе, разовая доза может быть принята до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 4000 мг (8 табл.). Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Следует применять минимальную дозу, достаточную для контроля боли и лихорадки.

При применении в качестве анальгезирующего средства продолжительность терапии 1–5 дней, при применении в качестве жаропонижающего средства — 1–3 дня.

Не следует применять препарат в течение длительного времени или увеличивать дозу без назначения врача.

При сохранении или увеличении интенсивности болевого синдрома необходимо проконсультироваться с врачом для определения причины симптомов.

При длительном применении необходимо контролировать число форменных элементов крови (включая подсчет отдельных видов лейкоцитов).

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста следует уменьшить дозу, поскольку выведение метаболитов метамизола натрия может быть замедлено.

Нарушение функций печени. Поскольку при нарушениях функции печени скорость выведения препарата снижается, следует избегать повторного приема высоких доз препарата. В случае применения препарата в течение короткого времени снижения дозы не требуется. Нет данных о долгосрочном применении препарата.

Нарушение функции почек. Пациентам с нарушениями общего состояния и сниженным клиренсом креатинина следует уменьшить дозу, поскольку выведение метаболитов метамизола натрия может быть замедлено.

Поскольку при нарушениях функции почек скорость выведения препарата снижается, следует избегать повторного приема высоких доз препарата. В случае применения препарата в течение короткого времени снижения дозы не требуется. Нет данных о долгосрочном применении препарата.

Не следует превышать рекомендуемую дозу и продолжительность применения препарата. Если состояние пациента не улучшилось после 5 дней лечения при болевом синдроме и после 3 дней при лечении лихорадочного синдрома или ухудшилось на фоне приема препарата, ему следует обратиться к врачу.

Состав

Таблетки 1 табл.
действующее вещество:  
метамизол натрия 500 мг
вспомогательные вещества: макрогол 4000 — 47 мг; магния стеарат — 3 мг  

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее ненаркотическое средство (НПВС — Пиразолоны)

Фармакодинамика

Анальгезирующее ненаркотическое средство, группы пиразолонов, обладающее анальгезирующим, жаропонижающим и спазмолитическим действием. Его механизм действия окончательно не установлен. Имеющиеся данные позволяют полагать, что метамизол и его основной метаболит 4N-метиламиноантипирин (4-МАА) обладают центральным и периферическим механизмом действия. В дозах, превышающих терапевтические дозы, может достигаться противовоспалительный эффект, возможно, за счет подавления синтеза простагландинов (ПГ).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь метамизол натрия под действием желудочного сока быстро гидролизуется до своего основного метаболита (4-МАА), который хорошо всасывается. Метамизол натрия почти полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность 4-МАА составляет 85–93%. Среднее значение времени достижения максимальной концентрации (Tmax)— 1,2–2 ч.

Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия.

Распределение

Связывание 4-МАА с белками плазмы крови составляет 58%. Другие метаболиты метамизола связываются с белками плазмы крови в следующей степени: 4-аминоантипирин — 48%, 4-формиламиноантипирин — 18% и 4-ацетиламиноантипирин — 14%.

Метамизол проникает через плацентарный барьер. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко кормящих матерей.

Метаболизм

Основной метаболит метамизола, 4-МАА, подвергается дальнейшему метаболизму в печени путем окисления, деметилирования и последующего ацетилирования. Другими основными метаболитами метамизола являются 4-аминоантипирин (4-АА), 4-формиламиноантипирин (4-ФАА) и 4-ацетиламиноантипирин (4-АцАА). Исследование свойств четырех основных метаболитов метамизола показало, что жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие препарата могут быть обусловлены метаболитами 4-МАА и 4-АА.

Выведение

У здоровых мужчин более 90% дозы препарата, принятой внутрь, выводится с мочой в течение 7 дней. Период полувыведения (Т1/2) метамизола, меченного радиоизотопом, составляет около 10 ч.

Для 4-МАА значения терминального Т1/2 при разных путях введения колеблются в пределах от (2,5±0,06) до (3,2±0,8) ч, а для других метаболитов Т1/2 составляет от 3,7 до 11,2 ч.

Линейность/нелинейностъ

Для всех метаболитов метамизола характерна нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость данного факта не установлена. При коротком курсе лечения накопление метаболитов имеет минимальное значение.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. У здоровых добровольцев пожилого возраста T1/2 4-МАА был существенно продолжительнее, а клиренс 4-МАА — существенно ниже, чем у лиц молодого возраста.

Пациенты детского возраста. Выведение метаболитов у детей происходит значительно быстрее, чем у взрослых.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени Т1/2 4-МАА и 4-ФАА увеличивается примерно в 3 раза. Поэтому пациентам с нарушениями функции печени следует избегать применения препарата в высоких дозах.

Нарушения функции почек. При нарушениях функции почек снижается скорость выведения некоторых метаболитов (4-АцАА, 4-ФАА). Поэтому пациентам с нарушениями функции почек следует избегать применения препарата в высоких дозах.

Показания

сильный острый или хронический болевой синдром в послеоперационном периоде, при травмах, коликах, онкологических заболеваниях и других состояниях (включая головную и зубную боль), если не показаны другие терапевтические методы лечения;

лихорадка, устойчивая к другим методам лечения.

Противопоказания

повышенная чувствительность к метамизолу натрия и другим вспомогательным веществам, а также другим пиразолонам (феназон, пропифеназон, изопропиламинофеназон) или к пиразолидинам (фенилбутазон, оксифенбутазон), включая, например, указания в анамнезе на развитие агранулоцитоза или тяжелых кожных реакций при применении одного из этих препаратов;

нарушения костномозгового кроветворения (например, после лечения цитостатиками) или заболевания гемопоэтической системы;

указания в анамнезе на развитие бронхоспазма или других анафилактических реакций (например, крапивница, ринит, ангионевротический отек) при применении анальгезирующих препаратов, таких как салицилаты, парацетамол, диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен;

острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития обострений порфирии);

врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (риск развития гемолиза);

беременность (первый и третий триместр);

период грудного вскармливания;

детский возраст (до 15 лет).

С осторожностью:

при артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), нестабильности гемодинамики (инфаркт миокарда, множественная травма, начинающийся шок), снижении объема циркулирующей крови (ОЦК), начинающейся сердечной недостаточности, высокой лихорадке (повышенный риск резкого снижения АД);

при заболеваниях, при которых значительное снижение АД может представлять повышенную опасность (пациенты с тяжелой шемической болезнью сердца (ИБС) и выраженным стенозом артерий головного мозга);

при алкоголизме;

при повышенном риске развития тяжелых анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов с:

— бронхиальной астмой, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом;

— хронической крапивницей и другими видами атопии (аллергические заболевания, в развитии которых значительная роль принадлежит наследственной предрасположенности к сенсибилизации: поллинозы, аллергический ринит и т.п.);

— непереносимостью алкоголя (реакция даже на незначительные количества определенных алкогольных напитков, с такими симптомами как зуд, слезотечение и выраженное покраснение лица);

— непереносимостью красителей (например, тартразина) или консервантов (например, бензоатов);

при выраженных нарушениях функции печени и почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия);

при беременности (второй триместр).

Применение при беременности и лактации

Беременность

Данные о негативном влиянии метамизола на плод отсутствуют: у крыс и кроликов метамизол не оказывал тератогенного действия, а токсическое действие на плод наблюдалось только при высоких дозах, токсичных для организма матери. Тем не менее клинических данных о применении препарата Баралгин® М во время беременности недостаточно.

Метамизол проникает через плаценту.

В первом триместре беременности применение препарата Баралгин® М противопоказано. Во втором триместре беременности лечение препаратом должно осуществляться по строгим медицинским показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение препарата в третьем триместре беременности также противопоказано. Это обусловлено тем, что, хотя метамизол и является слабым ингибитором синтеза ПГ, невозможно полностью исключить возможность преждевременного закрытия артериального (боталлова) протока и осложнений в перинатальном периоде, связанных с нарушением агрегационной способности тромбоцитов матери и новорожденного.

Период грудного вскармливания

Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. Не допускается грудное вскармливание во время лечения препаратом Баралгин® М и в течение 48 ч после последнего приема препарата.

Побочное действие

Побочные эффекты были классифицированы соответственно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным невозможно оценить частоту развития побочных эффектов).

Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна — синдром Коуниса (аллергический острый коронарный синдром).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — метамизол натрия может вызывать анафилактические или анафилактоидные реакции, которые могут быть тяжелыми и угрожающими жизни и в некоторых случаях могут привести к летальному исходу. В случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций необходимо немедленно прекратить прием препарата, провести мероприятия по оказанию пациентам неотложной медицинской помощи, провести развернутый клинический анализ крови (см. «Особые указания»). Эти реакции могут возникать даже в случае, если ранее препарат применялся неоднократно без каких-либо осложнений. Такие лекарственные реакции могут развиться как непосредственно после приема метамизола натрия, так и через несколько часов после его приема, однако обычно они наблюдаются в течение первого часа после приема препарата. Обычно более легкие анафилактические или анафилактоидные реакции проявляются в виде кожных симптомов и симптомов со стороны слизистых оболочек (таких как зуд, жжение, гиперемия, крапивница, отеки), одышки и реже в виде жалоб со стороны желудочно-кишечного тракта. Более легкие реакции могут прогрессировать до тяжелых форм с развитием генерализованной крапивницы, тяжелого ангионевротического отека (особенно с вовлечением гортани), тяжелого бронхоспазма, нарушений ритма сердца, резкого снижения АД (которому иногда предшествует повышение АД) и развитием гемодинамического шока; очень редко — у пациентов с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе), реакции непереносимости обычно проявляются в виде приступов бронхиальной астмы; частота неизвестна — анафилактический шок.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кроме проявлений анафилактических/анафилактоидных реакций на коже и слизистых оболочках, перечисленных выше, нечасто может возникать фиксированная лекарственная сыпь; редко — кожная сыпь; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона (ССД) или синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) с летальным исходом; частота неизвестна — лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения; очень редко — агранулоцитоз (включая случаи с летальным исходом), тромбоцитопения; частота неизвестна — апластическая анемия, панцитопения, включая случаи с летальным исходом. Эти реакции являются иммунологическими по своей природе. Они могут возникать даже в случае, если ранее препарат применялся неоднократно без каких-либо осложнений.

Типичными симптомами агранулоцитоза являются воспалительные поражения слизистых оболочек (полости рта и глотки, аноректальной области и половых органов), боль в горле, лихорадка (включая неожиданную устойчивую лихорадку неясной этиологии или рецидивирующую лихорадку). Следует учитывать, что если пациент получает антибиотикотерапию, то типичные проявления агранулоцитоза могут быть минимально выраженными. Скорость оседания эритроцитов значительно увеличивается, в то время как увеличение лимфоузлов является слабовыраженным или отсутствует.

Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках.

В случае развития вышеперечисленных нарушений со стороны крови и лимфатической системы необходимо прекратить применение препарата и провести развернутый клинический анализ крови (см. «Особые указания»).

Нарушения со стороны сосудов: нечасто — после приема препарата возможно развитие изолированных транзиторных гипотонических реакций (возможно фармакологически обусловленное и не сопровождающееся другими проявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций); в редких случаях — резкое снижение АД.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче метаболита, рубазоновой кислоты; очень редко — возможно острое ухудшение функции почек (острая почечная недостаточность), особенно у пациентов с заболеваниями почек, в некоторых случаях с олигурией, анурией или протеинурией; в единичных случаях может развиться острый интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны ЖКТ: сообщалось о случаях развития желудочно-кишечного кровотечения.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — может развиваться лекарственное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху, повышение уровня «печеночных» трансаминаз.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, ему следует обратиться к врачу.

Передозировка

Возможно появление следующих симптомов: тошнота, рвота, боли в животе, снижение функции почек/острая почечная недостаточность с олигурией (например, вследствие развития интерстициального нефрита), более редко — симптомы со стороны ЦНС (головокружение, сомноленция, кома, судороги) и резкое снижение АД (иногда прогрессирующее до шока), а также нарушения сердечного ритма (тахикардия).

После введения очень высоких доз выведение через почки нетоксичного метаболита (рубазоновой кислоты) может вызывать красное окрашивание мочи.

Лечение: при недавнем приеме препарата могут быть предприняты меры первичной детоксикации, направленные на ограничение дальнейшего всасывания метамизола натрия (например, промывание желудка и применение активированного угля). Специфического антидота для метамизола натрия нет. Основной метаболит метамизола (4-N-метиламиноантипирин) выводится с помощью гемодиализа, гемофильтрации, гемоперфузии или фильтрации плазмы. При развитии судорожного синдрома — в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

С другими ненаркотическими анальгезирующими средствами. Одновременное применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгезирующими средствами может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

С трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторами микросомальных ферментов печени. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

С седативными средствами и транквилизаторами. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. При одновременном применении метамизола натрия и хлорпромазина может развиться тяжелая гипотермия.

С лекарственными средствами, имеющими высокую связь с белками плазмы (пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикоиды (ГКС) и индометацин). Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, усиливает их действие.

С миелотоксичными лекарственными средствами. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия.

С метотрексатом. Добавление метамизола натрия к лечению метотрексатом может усиливать гематотоксическое действие метотрексата, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому следует избегать совместного применения этих лекарственных средств.

С тиамазолом и сарколизином. Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении.

С кодеином, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов и пропранололом. Кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают эффекты метамизола натрия.

С рентгеноконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями и пенициллином. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).

С ацетилсалициловой кислотой. При совместном применении метамизол натрия может уменьшать влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для кардиопротекции (профилактики тромбообразования).

С субстратами CYP2B6 и/или CYP3A4. Метамизол может индуцировать метаболизирующие ферменты CYP2B6 и CYP3A4. Совместное применение метамизола с субстратами CYP2B6 и/или CYP3A4, такими как бупропион и эфавиренз, метадон, циклоспорин, такролимус или сертралин, может привести к снижению концентрации данных препаратов в плазме крови. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении метамизола и субстратов CYP2B6 и/или CYP3A4; оценку клинического ответа и/или концентрации препарата в плазме крови следует сопровождать терапевтическим лекарственным мониторингом.

С вальпроатом. Метамизол может снижать концентрацию вальпроата в сыворотке крови при их совместном применении, что потенциально может привести к снижению эффективности вальпроата. Врачам, назначающим препарат, следует контролировать клинический ответ (контроль приступов или контроль настроения) и при необходимости рассмотреть возможность мониторинга концентрации вальпроата в сыворотке крови.

Особые указания

При лечении пациентов, получающих цитостатические средства, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.

Анафилактические/анафилактоидные реакции

При выборе способа введения препарата следует учитывать, что парентеральное применение связано с более высоким риском возникновения анафилактических/анафилактоидных реакций.

Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия обуславливают следующие состояния:

— синдром бронхиальной астмы, индуцированной приемом анальгетиков;

— непереносимость анальгетиков по типу крапивницы или ангионевротического отека;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

— хроническая крапивница;

— непереносимость алкоголя (повышенная чувствительность к алкоголю), на фоне которой, даже при приеме незначительного количества некоторых алкогольных напитков, у пациентов возникают чихание, слезотечение и выраженное покраснение лица. Непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленном синдроме бронхиальной астмы, связанной с анальгетиками (аспириновой астмы);

— непереносимость или повышенная чувствительность к красителям (например, к тартразину) или к консервантам (например, к бензоатам);

— анафилактические или другие иммунологические реакции на другие пиразолоны, пиразолидины и прочие ненаркотические анальгетики (см. «Противопоказания») в анамнезе.

Перед применением препарата Баралгин® М необходимо провести тщательный опрос пациента. В случае выяснения, что пациент относится к группе особого риска развития анафилактоидных реакций, препарат следует назначать только после тщательной оценки возможных рисков и ожидаемой пользы. В случае принятия решения о применении препарата Баралгин® М у таких пациентов потребуется строгий медицинский контроль их состояния, и необходимо иметь средства для оказания им немедленной неотложной помощи в случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций.

У предрасположенных пациентов может возникать анафилактический шок, поэтому пациентам с бронхиальной астмой или атопией метамизол натрия следует назначать с осторожностью.

Тяжелые кожные нежелательные реакции

На фоне применения метамизола натрия были описаны тяжелые кожные нежелательные реакции, такие как ССД, ТЭН и лекарственная реакция с эозинофилией (DRESS-синдром), которые могут быть опасными для жизни или летальными.

При появлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или любых других признаках гиперчувствительности со стороны кожи, лечение метамизолом натрия следует немедленно прекратить. Запрещается когда-либо вновь повторять лечение метамизолом натрия.

Пациенты должны быть информированы о субъективных и объективных симптомах данных заболеваний. У них следует тщательно контролировать кожные реакции.

Агранулоцитоз

Агранулоцитоз, развивающийся на фоне лечения метамизолом, имеет иммунно-аллергическое происхождение и продолжается, по меньшей мере, одну неделю. Подобные реакции возникают очень редко, могут быть тяжелыми, жизнеугрожающими и даже с летальным исходом. Эти реакции не являются дозозависимыми и могут возникнуть в любой момент во время лечения.

Все пациенты должны быть проинструктированы прекратить применение препарата и немедленно проконсультироваться с лечащим врачом при появлении следующих субъективных или объективных симптомов, возможно, связанных с нейтропенией: лихорадка, озноб, боль в горле, язвы в полости рта. В случае развития нейтропении (количество нейтрофилов <1500 в мм3) необходимо немедленно прекратить лечение, срочно выполнить развернутый клинический анализ крови и продолжать контроль состава крови до возвращения количества форменных элементов к нормальным значениям.

Панцитопения

В случае развития панцитопении лечение следует немедленно прекратить, необходимо контролировать показатели развернутого клинического анализа крови вплоть до их нормализации.

Все пациенты должны быть проинструктированы немедленно обращаться за медицинской помощью при появлении во время лечения метамизолом субъективных или объективных симптомов, позволяющих предположить патологические изменения крови (например, общее недомогание, инфекция, стойкая лихорадка, образование гематом, кровотечения, бледность).

Изолированные гипотензивные реакции

Введение метамизола натрия может вызывать изолированные гипотензивные реакции. Данные реакции, возможно, зависят от дозы препарата и чаще возникают после парентерального введения.

Острая боль в животе

Недопустимо использование препарата Баралгин® М для снятия острых болей в животе (до выяснения их причины).

Нарушение функции печени и почек

У пациентов с нарушением функции печени или почек препарат Баралгин® М следует применять только после консультации врача, поскольку у этих пациентов снижена скорость выведения препарата.

Лекарственное поражение печени

У пациентов, получавших метамизол, были описаны случаи острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, который начинался по прошествии от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Признаки и симптомы включали повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови с желтухой или без нее, часто на фоне возникновения других реакций гиперчувствительности к лекарственным препаратам (например, кожной сыпи, дискразии крови (патологические изменения крови), лихорадки и эозинофилии), или сопровождались признаками аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоровели после прекращения лечения метамизолом; тем не менее в отдельных случаях сообщали о прогрессировании острой печеночной недостаточности, в результате которой потребовалась трансплантация печени. Механизм метамизол-индуцированного поражения печени не совсем ясен, но имеющиеся данные указывают на его иммуноаллергическую природу. Пациентов следует проинструктировать о том, что им необходимо обратиться к лечащему врачу в случае появления симптомов, указывающих на поражение печени. У таких пациентов следует прекратить применение метамизола и оценить функцию печени. Не следует возобновлять применение препарата у пациентов с наличием в анамнезе поражения печени в период лечения метамизолом, если при этом не выявили других причин поражения печени.

Влияние на результаты лабораторных исследований

У пациентов, получавших лечение метамизолом, было зафиксировано изменение результатов лабораторных тестов, проводимых с использованием реакции Триндера и подобных реакций (например, анализ концентрации креатинина, триглицеридов, холестерина ЛПВП и мочевой кислоты в сыворотке крови).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Нет данных о том, что препарат, применяемый в рекомендованных дозах, оказывает нежелательное влияние на способность к концентрации и на скорость реакций. Однако при терапии препаратом в высоких дозах, следует принимать во внимание возможность нарушения способности к концентрации внимания и снижения скорости реакции, что может представлять риск в ситуациях, где данные способности особенно важны (например, управление автомобилем или движущимся механизмом), особенно при сопутствующем употреблении алкоголя.

Условия хранения

При температуре 8–25 °C в оригинальной упаковке

Срок годности от даты производства

4 года

Хранятся в холодильнике

Нет

Владелец регистрационного удостоверения

П N011538/01 (21.01.2022) — Опелла Хелскеа ООО (Россия) — действует

Содержит спирт

Нет

Время наступления эффекта

1,2–2 ч.

Кодеинсодержащий

Нет

Наркотический/Психотропный

Нет

Описание лекарственной формы

Круглые плоские таблетки от белого до почти белого цвета с гравировкой BARALGIN-M на одной стороне, риской — на другой и с фаской с двух сторон.

Форма выпуска

таблетки

Источник

Состав

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: метамизол натрия —
500 мг;

вспомогательные вещества:
макрогол-4000 — 47 мг, магния стеарат — 3 мг.

Описание

Круглые плоские таблетки от белого до почти белого цвета с фаской на двух
сторонах, с гравировкой «BARALGIN-М» на одной стороне и риской на
другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее ненаркотическое средство.

Код АТХ

N02BB02.

Фармакодинамика

Анальгезирующее ненаркотическое средство группы
пиразолонов, обладающее анальгезирующим, жаропонижающим и спазмолитическим
действием. Его механизм действия окончательно не установлен. Имеющиеся данные
позволяют полагать, что метамизол и его основной метаболит (4N-метиламиноантипирин
[4-МАА]) обладают центральным и периферическим механизмом действия. В дозах,
превышающих терапевтические дозы, может достигаться противовоспалительный эффект,
возможно за счёт подавления синтеза простагландинов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь метамизол натрия под действием
желудочного сока быстро гидролизуется до своего основного метаболита (4-МАА),
который хорошо всасывается. Метамизол натрия почти полностью всасывается после
приёма внутрь. Биодоступность 4-МАА составляет 85–93 %. Среднее значение времени
достижения максимальной концентрации — 1,2–2 часа.

Одновременный приём пищи не оказывает значимого
влияния на фармакокинетику метамизола натрия.

Распределение

Связывание 4-МАА с белками плазмы крови составляет
58%. Другие метаболиты метамизола связываются с белками плазмы крови в следующей
степени: 4-аминоантипирин — 48 %, 4-формиламиноантипирин — 18 %
и 4-ацетиламиноантипирин — 14 %.

Метамизол проникает через плацентарный барьер.
Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко кормящих матерей.

Метаболизм

Основной метаболит метамизола, 4-МАА, подвергается
дальнейшему метаболизму в печени путём окисления, деметилирования и последующего
ацетилирования. Другими основными метаболитами метамизола являются 4-аминоантипирин
(4-АА), 4-формиламиноантипирин (4-ФАА) и 4-ацетиламиноантипирин (4-АцАА).
Исследование свойств четырёх основных метаболитов метамизола показало, что
жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие препарата могут
быть обусловлены метаболитами 4-МАА и 4-АА.

Выведение

У здоровых мужчин более 90% дозы препарата, принятой
внутрь, выводится с мочой в течение 7 дней. Период полувыведения (Т1/2) метамизола,
меченного радиоизотопом, составляет около 10 часов.

Для 4-МАА значения терминального Т1/2 при разных
путях введения колеблются в пределах от 2,5±0,06 до 3,2±0,8 часов, а для других
метаболитов Т1/2 составляет от 3,7 до 11,2 часов.

Линейность/нелинейность

Для всех метаболитов метамизола характерна нелинейная
фармакокинетика. Клиническая значимость данного факта не установлена. При коротком
курсе лечения накопление метаболитов имеет минимальное значение.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У здоровых добровольцев пожилого возраста Т1/2 4-МАА
был существенно продолжительнее, а клиренс 4-МАА — существенно ниже, чем у лиц
молодого возраста.

Пациенты
детского возраста

Выведение метаболитов у детей происходит значительно
быстрее, чем у взрослых.

Нарушение
функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени Т1/2 4-МАА
и 4-ФАА увеличивается примерно в 3 раза. Поэтому у пациентов с нарушениями
функции
печени следует избегать применения препарата в высоких дозах.

Нарушения
функции почек

При нарушениях функции почек снижается скорость
выведения некоторых метаболитов (4-АцАА, 4-ФАА). Поэтому пациентам с нарушениями
функции почек следует избегать применения препарата в высоких дозах.

Показания к применению

  • Сильный острый или хронический болевой синдром
    в послеоперационном периоде, при травмах, коликах, онкологических заболеваниях
    и других состояниях (включая головную и зубную боль), если не показаны другие
    терапевтические методы лечения.
  • Лихорадка, устойчивая к другим методам
    лечения.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к метамизолу натрия
    и другим вспомогательным веществам, а также другим пиразолонам (феназон,
    пропифеназон, изопропиламинофеназон) или к пиразолидинам (фенилбутазон,
    оксифенбутазон), включая, например, указания в анамнезе на развитие
    агранулоцитоза или тяжёлых кожных реакций при применении одного из этих
    препаратов.
  • Нарушения костномозгового кроветворения
    (например, после лечения цитостатиками) или заболевания гематопоэтической
    системы.
  • Указания в анамнезе на развитие бронхоспазма или
    других анафилактических реакций (например, крапивницу, ринит, ангионевротический
    отёк) при применении анальгезирующих препаратов, таких как салицилаты,
    парацетамол, диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен.
  • Острая интермиттирующая печёночная порфирия
    (риск развития обострений порфирии).
  • Врождённая недостаточность
    глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (риск развития гемолиза).
  • Беременность (первый и третий триместр).
  • Период грудного вскармливания.
  • Детский возраст (до 15 лет).

С осторожностью

  • При артериальной гипотензии (систолическое
    артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), нестабильности гемодинамики (инфаркт
    миокарда, множественная травма, начинающийся шок), снижении объёма циркулирующей
    крови, начинающейся сердечной недостаточности, высокой лихорадке (повышенный
    риск резкого снижения артериального давления).
  • При заболеваниях, при которых значительное
    снижение артериального давления может представлять повышенную опасность
    (пациенты с тяжёлой ишемической болезнью сердца и выраженным стенозом артерий
    головного мозга).
  • При алкоголизме.
  • При повышенном риске развития тяжёлых
    анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов с:
    • бронхиальной астмой, особенно в сочетании
      с сопутствующим полипозным риносинуситом;
    • хронической крапивницей и другими видами
      атопии (аллергические заболевания, в развитии которых значительная роль
      принадлежит наследственной предрасположенности к сенсибилизации: поллинозы,
      аллергический ринит и т. п.);
    • непереносимостью алкоголя (реакция даже
      на незначительные количества определённых алкогольных напитков, с такими
      симптомами как зуд, слезотечение и выраженное покраснение лица);
    • непереносимостью красителей (например,
      тартразина) или консервантов (например, бензоатов).
  • При выраженных нарушениях функции печени и почек
    (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения
    метамизола натрия).
  • При беременности (второй триместр).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Данные о негативном влиянии метамизола на плод
отсутствуют: у крыс и кроликов метамизол не оказывал тератогенного действия,
а токсическое действие на плод наблюдалось только при высоких дозах, токсичных для
организма матери. Тем не менее, клинических данных о применении препарата
Баралгин® М во время беременности недостаточно.

Метамизол проникает через плаценту.

В первом триместре беременности применение препарата
Баралгин® М противопоказано. Во втором триместре беременности лечение препаратом
должно осуществляться по строгим медицинским показаниям, если ожидаемая польза для
матери превышает потенциальный риск для плода. Применение препарата в третьем
триместре беременности также противопоказано. Это обусловлено тем, что, хотя
метамизол и является слабым ингибитором синтеза простагландинов, невозможно
полностью исключить возможность преждевременного закрытия артериального (боталлова)
протока и осложнений в перинатальном периоде, связанных с нарушением агрегационной
способности тромбоцитов матери и новорождённого.

Период грудного вскармливания

Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко.
Не допускается грудное вскармливание во время лечения препаратом
Баралгин® М и в течение 48 часов после последнего приёма препарата.

Способ применения и дозы

Разовая доза для взрослых и подростков старше 15 лет
(> 53 кг) составляет 500 мг (1 таблетка). Максимальная разовая доза — 1000 мг
(2 таблетки). Если не предписано иначе, разовая доза может быть принята до 4 раз
в сутки. Максимальная суточная доза — 4000 мг (8 таблеток).

Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, запивая
достаточным количеством воды.

Следует применять минимальную дозу, достаточную для
контроля боли и лихорадки.

При применении в качестве анальгезирующего средства
продолжительность терапии 1–5 дней, при применении в качестве жаропонижающего
средства — 1–3 дня.

Не следует применять препарат в течение длительного
времени или увеличивать дозу без назначения врача.

При сохранении или увеличении интенсивности болевого
синдрома необходимо проконсультироваться с врачом для определения причины симптомов.
При длительном применении необходимо контролировать число форменных элементов крови
(включая подсчет отдельных видов лейкоцитов).

Пациенты
пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста следует уменьшить дозу,
поскольку выведение метаболитов метамизола натрия может быть замедлено.

Нарушение
функций печени

Поскольку при нарушениях функции печени скорость
выведения препарата снижается, следует избегать повторного приёма высоких доз
препарата. В случае применения препарата в течение короткого периода времени
снижение дозы не требуется. Нет данных о долгосрочном применении препарата.

Нарушение
функции почек

Пациентам с нарушениями общего состояния и сниженным
клиренсом креатинина следует уменьшить дозу, поскольку выведение метаболитов
метамизола натрия может быть замедлено.

Поскольку при нарушениях функции почек скорость
выведения препарата снижается, следует избегать повторного приёма высоких доз
препарата. В случае применения препарата в течение короткого времени снижения дозы
не требуется. Нет данных о долгосрочном применении препарата.

Не превышайте рекомендуемую дозу и продолжительность применения препарата. Если ваше
состояние не улучшилось после 5 дней лечения при болевом синдроме и после 3 дней при
лечении лихорадочного синдрома или ухудшилось на фоне приёма препарата, вам следует
обратиться к врачу.

Побочное действие

Побочные эффекты были классифицированы соответственно
рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥10 %); часто
(≥ 1%, <10 %); нечасто (≥0,1 %, <1 %); редко (≥0,01 %, <0,1 %);
очень редко
(<0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным невозможно оценить частоту
развития побочных эффектов).

Нарушения со стороны сердца

Частота
неизвестна: синдром Коуниса (аллергический острый коронарный синдром).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко:
метамизол натрия может вызывать анафилактические или анафилактоидные реакции,
которые могут быть тяжёлыми и угрожающими жизни, и в некоторых случаях могут
привести к летальному исходу. В случае развития анафилактических/анафилактоидных
реакций необходимо немедленно прекратить приём препарата, провести мероприятия
по оказанию пациентам неотложной медицинской помощи, провести развёрнутый
клинический анализ крови см. раздел «Особые
указания».

Эти реакции могут возникать даже в случае, если ранее
препарат применялся неоднократно без каких-либо осложнений.

Такие лекарственные реакции могут развиться как
непосредственно после приёма метамизола натрия, так и через несколько часов после
его приёма, однако обычно они наблюдаются в течение одного часа после приёма
препарата.

Обычно более лёгкие анафилактические или
анафилактоидные реакции проявляются в виде кожных симптомов и симптомов со стороны
слизистых оболочек (таких как зуд, жжение, гиперемия, крапивница, отёки), одышки
и реже в виде жалоб со стороны желудочно-кишечного тракта.

Более лёгкие реакции могут прогрессировать до тяжёлых
форм с развитием генерализованной крапивницы, тяжёлого ангионевротического отёка
(особенно с вовлечением гортани), тяжёлого бронхоспазма, нарушений ритма сердца,
резкого снижения артериального давления (которому иногда предшествует повышение
артериального давления) и развитием гемодинамического шока.

Очень
редко: у пациентов с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы,
рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости
ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов
(в том числе в анамнезе), реакции непереносимости обычно проявляются в виде
приступов бронхиальной астмы.

Частота
неизвестна: анафилактический шок.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто:
кроме проявлений анафилактических/анафилактоидных реакций на коже и слизистых
оболочках, перечисленных выше, нечасто может возникать фиксированная лекарственная
сыпь.

Редко:
кожная сыпь.

Очень
редко: синдром Стивенса-Джонсона (ССД) или синдром Лайелла (токсический
эпидермальный некролиз (ТЭН)) с летальным исходом.

Частота
неизвестна: лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами
(DRESS-синдром).

Нарушения со стороны крови и лимфатической
системы

Редко:
лейкопения.

Очень
редко: агранулоцитоз (включая случаи с летальным исходом), тромбоцитопения.

Частота
неизвестна: апластическая анемия, панцитопения, включая случаи с летальным
исходом.

Эти реакции являются иммунологическими по своей
природе. Они могут возникать даже в случае, если ранее препарат применялся
неоднократно без каких-либо осложнений.

Типичными симптомами агранулоцитоза являются
воспалительные поражения слизистых оболочек (полости рта и глотки, аноректальной
области и половых органов), боль в горле, лихорадка (включая устойчивую лихорадку
неясной этиологии или рецидивирующую лихорадку). Следует учитывать, что если пациент
получает антибиотикотерапию, то типичные проявления агранулоцитоза могут быть
минимально выраженными. Скорость оседания эритроцитов значительно увеличивается,
в то время как увеличение лимфоузлов является слабовыраженным или отсутствует.

Типичными симптомами тромбоцитопении являются
повышенная склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых
оболочках. В случае развития вышеперечисленных нарушений со стороны крови
и лимфатической системы необходимо прекратить применение препарата и провести
развёрнутый клинический анализ крови (см. раздел «Особые
указания»).

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто:
после приёма препарата возможно развитие изолированных транзиторных гипотонических
реакций (возможно фармакологически обусловленное и не сопровождающееся другими
проявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций); в редких случаях — резкое
снижение артериального давления.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих
путей

Нечасто:
возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче метаболита —
рубазоновой кислоты.

Очень редко: возможно острое
ухудшение функции почек (острая почечная недостаточность), особенно у пациентов
с заболеваниями почек, в некоторых случаях с олигурией, анурией или протеинурией;
в единичных случаях может развиться острый интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Сообщалось о случаях развития желудочно-кишечного
кровотечения.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих
путей

Частота
неизвестна: может развиваться лекарственное поражение печени, включая острый
гепатит, желтуху, повышение уровня «печёночных» трансаминаз.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или вы заметили
любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, вам следует обратиться
к врачу.

Передозировка

Симптомы

При передозировке возможно появление следующих
симптомов: тошнота, рвота, боли в животе, снижение функции почек/острая почечная
недостаточность с олигурией (например, вследствие развития интерстициального
нефрита), более редко симптомы со стороны центральной нервной системы
(головокружение, сомноленция, кома, судороги) и резкое снижение артериального
давления (иногда прогрессирующее до шока), а также нарушения сердечного ритма
(тахикардия). После введения очень высоких доз выведение через почки нетоксичного
метаболита (рубазоновой кислоты) может вызывать красное окрашивание мочи.

Лечение

При недавнем приёме препарата могут быть предприняты
меры первичной детоксикации, направленные на ограничение дальнейшего всасывания
метамизола натрия (например, промывание желудка и применение активированного угля).
Специфического антидота для метамизола натрия нет. Основной метаболит метамизола
(4-N-метиламиноантипирин) выводится с помощью гемодиализа, гемофильтрации,
гемоперфузии или фильтрации плазмы. При развитии судорожного синдрома — внутривенное
введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С другими ненаркотическими анальгезирующими средствами

Одновременное применение метамизола натрия с другими ненаркотическими
анальгезирующими средствами может привести к взаимному усилению токсических
эффектов.

С трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами,
аллопуринолом

Трициклические антидепрессанты, пероральные
контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают
его токсичность.

С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторами микросомальных ферментов
печени

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы
микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

С седативными средствами и транквилизаторами

Седативные средства и транквилизаторы усиливают
обезболивающее действие метамизола натрия. При одновременном применении метамизола
натрия и хлорпромазина может развиться тяжёлая гипотермия.

С лекарственными средствами, имеющими высокую связь с белками плазмы (пероральные
гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды
и индометацин)

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы
пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты,
глюкокортикостероиды и индометацин, усиливает их действие.

С миелотоксичными лекарственными средствами

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают
проявление гематотоксичности метамизола натрия.

С метотрексатом

Добавление метамизола натрия к лечению метотрексатом
может усиливать гематотоксическое действие метотрексата, особенно у пациентов
пожилого возраста. Поэтому следует избегать совместного применения этих
лекарственных средств.

С тиамазолом
и сарколизином

Тиамазол и сарколизин повышают риск развития
лейкопении.

С кодеином,
блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов и пропранололом

Кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов
и пропранолол усиливают эффекты метамизола натрия.

С рентгеноконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями и пенициллином

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные
кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом
натрия (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).

С ацетилсалициловой кислотой

При совместном применении метамизол натрия может
уменьшать влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную
комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих
низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для кардиопротекции (профилактики
тромбообразования).

С cубстратами CYP2B6 и/или CYP3A4

Метамизол может индуцировать метаболизирующие
ферменты CYP2B6 и CYP3A4. Совместное применение метамизола с cубстратами
CYP2B6 и/или CYP3A4, такими как бупропион и эфавиренз, метадон, циклоспорин,
такролимус или сертралин, может привести к снижению концентрации данных препаратов
в плазме крови. Поэтому рекомендуется соблюдать острожность при одновременном
применении метамизола и субстратов CYP2B6 и/или CYP3A4; оценку клинического ответа
и/или концентрации препарата в плазме крови следует сопровождать терапевтическим
лекарственным мониторингом.

С вальпроатом

Метамизол может снижать концентрацию вальпроата
в сыворотке крови при их совместном применении, что потенциально может привести
к снижению эффективности вальпроата. Врачам, назначающим препарат, следует
контролировать клинический ответ (контроль приступов или контроль настроения) и при
необходимости рассмотреть возможность мониторинга концентрации вальпроата
в сыворотке крови.

Особые указания

При лечении пациентов, получающих цитостатические
средства, приём метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением
врача.

Анафилактические/анафилактоидные реакции

При выборе способа введения препарата следует
учитывать, что парентеральное применение связано с более высоким риском
возникновения анафилактических/анафилактоидных реакций.

Повышенный риск развития реакций
гиперчувствительности на метамизол натрия обуславливают следующие состояния:

  • синдром бронхиальной астмы, индуцированная приёмом
    анальгетиков;
  • непереносимость анальгетиков по типу крапивницы
    или ангионевротического отёка;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной
    астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости
    ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных
    препаратов (в том числе в анамнезе);
  • хроническая крапивница;
  • непереносимость алкоголя (повышенная
    чувствительность к алкоголю), на фоне которой, даже при приёме незначительного
    количества некоторых алкогольных напитков, у пациентов возникают чихание,
    слезотечение и выраженное покраснение лица. Непереносимость алкоголя может
    свидетельствовать о ранее неустановленном синдроме бронхиальной астмы, связанной
    с анальгетиками (аспириновой астмы);
  • непереносимость или повышенная чувствительность
    к красителям (например, к тартразину) или к консервантам (например,
    к бензоатам);
  • анафилактические или другие иммунологические
    реакции на другие пиразолоны, пиразолидины и прочие ненаркотические анальгетики
    (см. раздел «Противопоказания»)
    в анамнезе.

Перед применением препарата Баралгин® М необходимо
провести тщательный опрос пациента. В случае выяснения, что пациент относится
к группе особого риска развития анафилактоидных реакций, препарат следует назначать
только после тщательного взвешивания возможных рисков и ожидаемой пользы. В случае
принятия решения о применении препарата Баралгин® М у таких пациентов потребуется
строгий медицинский контроль их состояния, и необходимо иметь средства для оказания
им неотложной помощи в случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций.

У предрасположенных пациентов может возникать
анафилактический шок, поэтому пациентам с бронхиальной астмой или атопией метамизол
натрия следует назначать с осторожностью.

Тяжёлые кожные реакции

На фоне применения метамизола натрия были описаны
тяжёлые кожные нежелательные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона (ССД),
токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и лекарственная реакция с эозинофилией
и системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут быть опасными для жизни или
летальными.

При появлении кожной сыпи, поражении слизистых
оболочек или любых других признаках гиперчувствительности со стороны кожи, лечение
метамизолом натрия следует немедленно прекратить. Запрещается когда-либо вновь
повторять лечение метамизолом натрия.

Пациенты должны быть информированы о субъективных
и объективных симптомах данных заболеваний. У них следует тщательно контролировать
кожные реакции.

Агранулоцитоз

Агранулоцитоз, развивающийся на фоне лечения
метамизолом, имеет иммунно-аллергическое происхождение и продолжается, по меньшей
мере, одну неделю. Подобные реакции возникают очень редко, может быть тяжёлой,
жизнеугрожающей и даже с летальным исходом. Эта реакция не является дозозависимой
и может возникнуть в любой момент во время лечения.

Все пациенты должны быть проинструктированы
прекратить применение препарата и немедленно проконсультироваться с лечащим врачом
при появлении следующих субъективных или объективных симптомов, возможно связанных
с нейтропенией: лихорадка, озноб, боль в горле, язвы в полости рта. В случае
развития нейтропении (количество нейтрофилов < 1500 в мм3) необходимо
немедленно прекратить лечение, срочно выполнить развёрнутый общий анализ крови
и продолжать контроль состава крови до возвращения количества форменных элементов
к нормальным значениям.

Панцитопения

В случае развития панцитопении лечение следует
немедленно прекратить, необходимо контролировать показатели развёрнутого анализа
крови вплоть до их нормализации.

Все пациенты должны быть проинструктированы
немедленно обращаться за медицинской помощью при появлении во время лечения
метамизолом субъективных или объективных симптомов, позволяющих предположить
патологические изменения крови (например, общее недомогание, инфекции, стойкая
лихорадка, образование гематом, кровотечения, бледность).

Изолированные гипотензивные реакции

Введение метамизола натрия может вызывать
изолированные гипотензивные реакции. Данные реакции, возможно, зависят от дозы
препарата и чаще возникают после парентерального введения.

Острая боль в животе

Недопустимо использование препарата Баралгин® М для
снятия острых болей в животе (до выяснения их причины).

Нарушение функции печени и почек

У пациентов с нарушением функции печени или почек
препарат Баралгин® М следует применять только после консультации врача, поскольку
у этих пациентов снижена скорость выведения препарата.

Лекарственное поражение печени

У пациентов, получавших метамизол, были описаны
случаи острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, который
начинался по прошествии от нескольких дней до нескольких месяцев после начала
лечения. Признаки и симптомы включали повышение уровня ферментов печени в сыворотке
крови с желтухой или без неё, часто на фоне возникновения других реакций
гиперчувствительности к лекарственным препаратам (например, кожной сыпи, дискразии
крови (патологические изменения крови), лихорадки и эозинофилии), или сопровождались
признаками аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоровели после
прекращения лечения метамизолом; тем не менее, в отдельных случаях сообщали
о прогрессировании острой печёночной недостаточности, в результате которой
потребовалась трансплантация печени.

Механизм метамизол-индуцированного поражения печени
не совсем ясен, но имеющиеся данные указывают на его иммуноаллергическую
природу.

Пациентов следует проинструктировать о том, что
им необходимо обратиться к лечащему врачу в случае появления симптомов, указывающих
на поражение печени. У таких пациентов следует прекратить применение метамизола
и оценить функцию печени.

Не следует возобновлять применение препарата
у пациентов с наличием в анамнезе поражения печени в период лечения метамизолом,
если при этом не выявили других причин поражения печени.

Влияние на результаты лабораторных исследований

У пациентов, получавших лечение метамизолом, было
зафиксировано изменение результатов лабораторных тестов, проводимых с использованием
реакции Триндера и подобных реакций (например, анализ концентрации креатинина,
триглицеридов, холестерина ЛПВП и мочевой кислоты в сыворотке крови).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Нет данных о том, что препарат, применяемый
в рекомендованных дозах, оказывает нежелательное влияние на способность
к концентрации и на скорость реакций.

Однако при терапии препаратом в высоких дозах,
следует принимать во внимание возможность нарушения способности к концентрации
внимания и снижения скорости реакции, что может представлять риск в ситуациях, где
данные способности особенно важны (например, управление автомобилем или движущимся
механизмом), особенно при сопутствующем употреблении алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки 500 мг.

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой
фольги.

По 1, 2, 5 или 10 блистеров с инструкцией
по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре
от 8 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать препарат по истечении срока
годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Юридическое лицо, на имя которого выдано
регистрационное удостоверение

ООО «Опелла Хелскеа», Россия

Производитель

Опелла Хелскеа Венгрия Лтд., Венгрия.

Opella Healthcare Hungary Ltd., Hungary.

Levai u. 5, 2112 Veresegyhaz, Hungary.

Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «Опелла Хелскеа»

Россия, 125375, г. Москва, ул. Тверская, 22, пом. 42.

Телефон: +7 495
721-14-00

Факс: +7 495 721-14-11

Источник

Баралгин М таблетки 500мг 20шт

231 ₽

  • Отпускбез рецепта
  • Действующее веществоМетамизол натрия
  • Форма выпускаТаблетки

Баралгин М таблетки 500мг 20шт предотвращает острые головные и зубные боли, лихорадку с ознобом, снимает симптомы невралгических нарушений, спазмы при радикулите, почечных коликах, остеохондрозе. Баралгин помогает при функциональном нарушении кишечника, инфицировании и воспалительных процессах. Средство оказывает комплексное действие:- активизируется как анальгетик;- уменьшает спазмы.Для взрослых и детей от 15 лет суточная доза Баралгина составляет до 1000 мг (4 раза в день). Данное средство уменьшает концентрацию цефалоспорина в крови.

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, с гравировкой «BARALGIN-M» на одной стороне, риской — на другой и с фаской с двух сторон. 10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Анальгезирующее ненаркотическое средство группы пиразолонов, обладает обезболивающим, жаропонижающим и спазмолитическим действием. Его механизм действия окончательно не установлен. Имеющиеся данные позволяют полагать, что метамизол и его основной метаболит (4N-метиламиноантипирин [4-МАА]) обладают центральным и периферическим механизмом действия. В дозах, превышающих терапевтические дозы, может достигаться противовоспалительный эффект, возможно за счет подавления синтеза простагландинов.

Всасывание
После приема внутрь метамизол натрия под действием желудочного сока быстро гидролизуется до своего основного метаболита (4-МАА), который хорошо всасывается. Метамизол натрия почти полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность 4-МАА составляет 85-93%. Среднее значение времени достижения Cmax — 1.2-2 ч.

Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия.

Распределение

Связывание 4-МАА с белками плазмы крови составляет 58%. Другие метаболиты метамизола связываются с белками плазмы крови в следующей степени: 4-аминоантипирин — 48%, 4-формиламиноантипирин — 18% и 4-ацетиламиноантипирин — 14%.

Метамизол проникает через плацентарный барьер. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко кормящих матерей.

Метаболизм

Основной метаболит метамизола, 4-МАА, подвергается дальнейшему метаболизму в печени путем окисления, деметилирования и последующего ацетилирования. Другими основными метаболитами метамизола являются 4-аминоантипирин (4-АА), 4-формиламиноантипирин (4-ФАА) и 4-ацетиламиноантипирин (4-АцАА). Исследование свойств четырех основных метаболитов метамизола показало, что жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие препарата могут быть обусловлены метаболитами 4-МАА и 4-АА.

Выведение

У здоровых мужчин более 90% дозы препарата, принятой внутрь, выводится с мочой в течение 7 дней. T1/2 метамизола, меченного радиоизотопом, составляет около 10 ч.

Для 4-МАА значения терминального T1/2 при разных путях введения колеблются в пределах от 2.5±0.06 до 3.2±0.8 ч, а для других метаболитов T1/2 составляет от 3.7 до 11.2 ч.

Линейность/нелинейность

Для всех метаболитов метамизола характерна нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость данного факта не установлена. При коротком курсе лечения накопление метаболитов имеет минимальное значение.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста. У здоровых добровольцев пожилого возраста T1/2 4-МАА был существенно продолжительнее, а клиренс 4-МАА — существенно ниже, чем у лиц молодого возраста.

Пациенты детского возраста. Выведение метаболитов у детей происходит значительно быстрее, чем у взрослых.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 4-МАА и 4-ФАА увеличивается примерно в 3 раза. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени следует избегать применения препарата в высоких дозах.

Нарушения функции почек. При нарушениях функции почек снижается скорость выведения некоторых метаболитов (4-АцАА, 4-ФАА). Поэтому пациентам с нарушениями функции почек следует избегать применения препарата в высоких дозах.

Анальгезирующее ненаркотическое средство

Сильный острый или хронический болевой синдром в послеоперационном периоде, при травмах, коликах, онкологических заболеваниях и других состояниях (включая головную и зубную боль), если не показаны другие терапевтические методы лечения;
лихорадка, устойчивая к другим методам лечения.

Разовая доза для взрослых и подростков старше 15 лет (>53 кг) составляет 500 мг (1 таблетка). Максимальная разовая доза — 1000 мг (2 таблетки). Если не предписано иначе, разовая доза может быть принята до 4 раз/сут. Максимальная суточная доза — 4000 мг (8 таблеток).

Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Следует применять минимальную дозу, достаточную для контроля боли и лихорадки.

При применении в качестве анальгезирующего средства продолжительность терапии 1-5 дней, при применении в качестве жаропонижающего средства — 1-3 дня.

Не следует применять препарат в течение длительного времени или увеличивать дозу без назначения врача. При сохранении или увеличении интенсивности болевого синдрома необходимо проконсультироваться с врачом для определения причины симптомов. При длительном применении необходимо контролировать число форменных элементов крови (включая подсчет отдельных видов лейкоцитов).

Пациентам пожилого возраста следует уменьшить дозу, поскольку выведение метаболитов метамизола натрия может быть замедлено.

Поскольку при нарушениях функции печени скорость выведения препарата снижается, следует избегать повторного приема высоких доз препарата. В случае применения препарата в течение короткого времени снижения дозы не требуется. Нет данных о долгосрочном применении препарата.

Пациентам с нарушениями общего состояния и сниженным КК следует уменьшить дозу, поскольку выведение метаболитов метамизола натрия может быть замедлено.

Поскольку при нарушениях функции почек скорость выведения препарата снижается, следует избегать повторного приема высоких доз препарата. В случае применения препарата в течение короткого периода снижения дозы не требуется. Нет данных о долгосрочном применении препарата.

Пациент не должен превышать рекомендуемую дозу и продолжительность применения препарата. Если состояние не улучшилось после 5 дней лечения при болевом синдроме и после 3 дней при лечении лихорадочного синдрома или ухудшилось на фоне приема препарата, пациенту следует обратиться к врачу.

повышенная чувствительность к метамизолу натрия и другим вспомогательным веществам, а также другим пиразолонам (феназон, пропифеназон, изопропиламинофеназон) или к пиразолидинам (фенилбутазон, оксифенбутазон), включая, например, указания в анамнезе на развитие агранулоцитоза или тяжелых кожных реакций при применении одного из этих препаратов;
нарушения костномозгового кроветворения (например, после лечения цитостатиками) или заболевания гематопоэтической системы;
указания в анамнезе на развитие бронхоспазма или других анафилактических реакций (например, крапивница, ринит, ангионевротический отек) при применении анальгезирующих препаратов, таких как салицилаты, парацетамол, диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен;
острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития обострений порфирии);
врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (риск развития гемолиза);
I и III триместры беременности;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 15 лет.

С осторожностью
при артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), нестабильности гемодинамики (инфаркт миокарда, множественная травма, начинающийся шок), снижении ОЦК, начинающейся сердечной недостаточности, высокой лихорадке (повышенный риск резкого снижения АД);
при заболеваниях, при которых значительное снижение АД может представлять повышенную опасность (пациенты с тяжелой ИБС и выраженным стенозом артерий головного мозга);
при алкоголизме;
при повышенном риске развития тяжелых анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов с:
бронхиальной астмой, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом;
хронической крапивницей и другими видами атопии (аллергические заболевания, в развитии которых значительная роль принадлежит наследственной предрасположенности к сенсибилизации — поллинозы, аллергический ринит и т.п.);
непереносимостью алкоголя (реакций даже на незначительные количества определенных алкогольных напитков, с такими симптомами как зуд, слезотечение и выраженное покраснение лица);
непереносимостью красителей (например, тартразина) или консервантов (например, бензоатов).
при выраженных нарушениях функции печени и почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия);
II триместр беременности.

При передозировке возможно появление следующих симптомов: тошнота, рвота, боли в животе, снижение функции почек/острая почечная недостаточность с олигурией (например, вследствие развития интерстициального нефрита), более редко симптомы со стороны ЦНС (головокружение, сомноленция, кома, судороги) и резкое снижение АД (иногда прогрессирующее до шока), а также нарушения сердечного ритма (тахикардия). После введения очень высоких доз выведение через почки нетоксичного метаболита (рубазоновой кислоты) может вызывать красное окрашивание мочи.

Лечение: при недавнем приеме препарата могут быть предприняты меры первичной детоксикации, направленные на ограничение дальнейшего всасывания метамизола натрия (например, промывание желудка и применение активированного угля). Специфического антидота для метамизола натрия нет. Основной метаболит метамизола (4-N-метиламиноантипирин) выводится с помощью гемодиализа, гемофильтрации, гемоперфузии или фильтрации плазмы. При развитии судорожного синдрома — в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Нет данных о том, что препарат, применяемый в рекомендованных дозах, оказывает нежелательное влияние на способность к концентрации и на скорость реакций. Однако при терапии препаратом в высоких дозах следует принимать во внимание возможность нарушения способности к концентрации внимания и снижения скорости реакции, что может представлять риск в ситуациях, где данные способности особенно важны (например, управление автомобилем или движущимся механизмом), особенно при сопутствующем употреблении алкоголя.

При лечении пациентов, получающих цитостатические средства, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.

Анафилактические/анафилактоидные реакции

При выборе способа введения препарата следует учитывать, что парентеральное применение связано с более высоким риском возникновения анафилактических/анафилактоидных реакций.

Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия обуславливают следующие состояния:

синдром бронхиальной астмы, индуцированный приемом анальгетиков;
непереносимость анальгетиков по типу крапивницы или ангионевротического отека;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
хроническая крапивница;
непереносимость алкоголя (повышенная чувствительность к алкоголю), на фоне которой, даже при приеме незначительного количества некоторых алкогольных напитков, у пациентов возникают чихание, слезотечение и выраженное покраснение лица. Непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленном синдроме бронхиальной астмы, связанной с анальгетиками (аспириновой астмы);
непереносимость или повышенная чувствительность к красителям (например, к тартразину) или к консервантам (например, к бензоатам);
анафилактические или другие иммунологические реакции на другие пиразолоны, пиразолидины и прочие ненаркотические анальгетики (см. раздел «Противопоказания») в анамнезе.
Перед применением препарата Баралгин® М необходимо провести тщательный опрос пациента. В случае выяснения, что пациент относится к группе особого риска развития анафилактоидных реакций, препарат следует назначать только после тщательного взвешивания возможных рисков и ожидаемой пользы. В случае принятия решения о применении препарата Баралгин® М у таких пациентов потребуется строгий медицинский контроль их состояния, и необходимо иметь средства для оказания им немедленной неотложной помощи в случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций.

У предрасположенных пациентов может возникать анафилактический шок, поэтому пациентам с бронхиальной астмой или атопией метамизол натрия следует назначать с осторожностью.

Тяжелые кожные нежелательные реакции

На фоне применения метамизола натрия были описаны тяжелые кожные нежелательные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), которые могут быть опасными для жизни или летальными.

При появлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или любых других признаках гиперчувствительности со стороны кожи, лечение метамизолом натрия следует немедленно прекратить. Запрещается когда-либо вновь повторять лечение метамизолом натрия.

Пациенты должны быть информированы о субъективных и объективных симптомах данных заболеваний. У них следует тщательно контролировать кожные реакции.

Агранулоцитоз

Агранулоцитоз, развивающийся на фоне лечения метамизолом, имеет иммуноаллергическое происхождение и продолжается, по меньшей мере, одну неделю. Подобные реакции возникают очень редко, могут быть тяжелыми, жизнеугрожающими и даже с летальным исходом. Эти реакции не являются дозозависимыми и могут возникнуть в любой момент во время лечения.

Все пациенты должны быть проинструктированы прекратить применение препарата и немедленно проконсультироваться с лечащим врачом при появлении следующих субъективных или объективных симптомов, возможно связанных с нейтропенией: лихорадка, озноб, боль в горле, язвы в полости рта. В случае развития нейтропении (количество нейтрофилов <1500 в мм3) необходимо немедленно прекратить лечение, срочно выполнить развернутый клинический анализ крови и продолжать контроль состава крови до возвращения количества форменных элементов к нормальным значениям.

Панцитопения

В случае развития панцитопении лечение следует немедленно прекратить, необходимо контролировать показатели развернутого клинического анализа крови вплоть до их нормализации.

Все пациенты должны быть проинструктированы немедленно обращаться за медицинской помощью при появлении во время лечения метамизолом субъективных или объективных симптомов, позволяющих предположить патологические изменения крови (например, общее недомогание, инфекция, стойкая лихорадка, образование гематом, кровотечения, бледность).

Изолированные гипотензивные реакции

Введение метамизола натрия может вызывать изолированные гипотензивные реакции. Данные реакции, возможно, зависят от дозы препарата и чаще возникают после парентерального введения.

Острая боль в животе

Недопустимо использование препарата Баралгин® М для снятия острых болей в животе (до выяснения их причины).

Нарушение функции печени и почек

У пациентов с нарушением функции печени или почек препарат Баралгин® М следует применять только после консультации врача, поскольку у этих пациентов снижена скорость выведения препарата.

Лекарственное поражение печени

У пациентов, получавших метамизол, были описаны случаи острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, который начинался по прошествии от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Признаки и симптомы включали повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови с желтухой или без нее, часто на фоне возникновения других реакций гиперчувствительности к лекарственным препаратам (например, кожной сыпи, дискразии крови (патологические изменения крови), лихорадки и эозинофилии), или сопровождались признаками аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоровели после прекращения лечения метамизолом; тем не менее, в отдельных случаях сообщали о прогрессировании острой печеночной недостаточности, в результате которой потребовалась трансплантация печени. Механизм метамизол-индуцированного поражения печени не совсем ясен, но имеющиеся данные указывают на его иммуноаллергическую природу.

Пациентов следует проинструктировать о том, что им необходимо обратиться к лечащему врачу в случае появления симптомов, указывающих на поражение печени. У таких пациентов следует прекратить применение метамизола и оценить функцию печени.

Не следует возобновлять применение препарата у пациентов с наличием в анамнезе поражения печени в период лечения метамизолом, если при этом не выявили других причин поражения печени.

Влияние на результаты лабораторных исследований

У пациентов, получавших лечение метамизолом, было зафиксировано изменение результатов лабораторных тестов, проводимых с использованием реакции Триндера и подобных реакций (например, анализ содержания креатинина, триглицеридов, холестерина ЛПВП и мочевой кислоты в сыворотке крови).

Побочные эффекты были классифицированы соответственно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным невозможно оценить частоту развития побочных эффектов).

Со стороны сердца: частота неизвестна — синдром Коуниса (аллергический острый коронарный синдром).

Со стороны иммунной системы: редко — метамизол натрия может вызывать анафилактические или анафилактоидные реакции, которые могут быть тяжелыми и угрожающими жизни, и в некоторых случаях могут привести к летальному исходу. В случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций необходимо немедленно прекратить прием препарата, провести мероприятия по оказанию неотложной медицинской помощи, провести развернутый клинический анализ крови (см. раздел «Особые указания»).

Эти реакции могут возникать даже в случае, если ранее препарат применялся неоднократно без каких-либо осложнений.

Такие лекарственные реакции могут развиться как непосредственно после приема метамизола натрия, так и через несколько часов после его приема, однако обычно они наблюдаются в течение первого часа после приема препарата.

Обычно более легкие анафилактические или анафилактоидные реакции проявляются в виде кожных симптомов и симптомов со стороны слизистых оболочек (таких как зуд, жжение, гиперемия, крапивница, отеки), одышки и реже в виде жалоб со стороны ЖКТ.

Более легкие реакции могут прогрессировать до тяжелых форм с развитием генерализованной крапивницы, тяжелого ангионевротического отека (особенно с вовлечением гортани), тяжелого бронхоспазма, нарушений ритма сердца, резкого снижения АД (которому иногда предшествует повышение АД) и развитием гемодинамического шока.

Очень редко — у пациентов с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе), реакции непереносимости обычно проявляются в виде приступов бронхиальной астмы.

Частота неизвестна — анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кроме проявлений анафилактических/анафилактоидных реакций на коже и слизистых оболочках, перечисленных выше, нечасто может возникать фиксированная лекарственная сыпь; редко — кожная сыпь; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона (ССД) или синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз (ТЭН)) с летальным исходом; частота неизвестна — лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения; очень редко — агранулоцитоз (включая случаи с летальном исходом), тромбоцитопения; частота неизвестна — апластическая анемия, панцитопения, включая случаи с летальным исходом.

Эти реакции являются иммунологическими по своей природе. Они могут возникать даже в случае, если ранее препарат применялся неоднократно без каких-либо осложнений.

Типичными симптомами агранулоцитоза являются воспалительные поражения слизистых оболочек (полости рта и глотки, аноректальной области и половых органов), боль в горле, лихорадка (включая неожиданную устойчивую лихорадку неясной этиологии или рецидивирующую лихорадку). Следует учитывать, что если пациент получает антибиотикотерапию, то типичные проявления агранулоцитоза могут быть минимально выраженными. СОЭ значительно увеличивается, в то время как увеличение лимфоузлов является слабовыраженным или отсутствует.

Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках.

В случае развития вышеперечисленных нарушений со стороны крови и лимфатической системы необходимо прекратить применение препарата и провести развернутый клинический анализ крови (см. раздел «Особые указания»).

Со стороны сосудов: нечасто — после приема препарата возможно развитие изолированных транзиторных гипотонических реакций (возможно фармакологически обусловленное и не сопровождающееся другими проявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций); в редких случаях — резкое снижение АД.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче метаболита — рубазоновой кислоты; очень редко — возможно острое ухудшение функции почек (острая почечная недостаточность), особенно у пациентов с заболеваниями почек, в некоторых случаях с олигурией, анурией или протеинурией; в единичных случаях может развиться острый интерстициальный нефрит.

Со стороны ЖКТ: сообщалось о случаях развития желудочно-кишечного кровотечения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — может развиваться лекарственное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует обратиться к врачу.

Беременность

Данные о негативном влиянии метамизола на плод отсутствуют: у крыс и кроликов метамизол не оказывал тератогенного действия, а токсическое действие на плод наблюдалось только при высоких дозах, токсичных для организма матери. Тем не менее, клинических данных о применении препарата Баралгин® М во время беременности недостаточно.

Метамизол проникает через плаценту.

В I триместре беременности применение препарата Баралгин® М противопоказано. Во II триместре беременности лечение препаратом должно осуществляться по строгим медицинским показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение препарата в III триместре беременности также противопоказано. Это обусловлено тем, что, хотя метамизол и является слабым ингибитором синтеза простагландинов, невозможно полностью исключить возможность преждевременного закрытия артериального (боталлова) протока и осложнений в перинатальном периоде, связанных с нарушением агрегационной способности тромбоцитов матери и новорожденного.

Период грудного вскармливания

Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. Не допускается грудное вскармливание во время лечения препаратом Баралгин® М и в течение 48 ч после последнего приема препарата.

С другими ненаркотическими анальгезирующими средствами

Одновременное применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгезирующими средствами может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

С трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторами микросомальных ферментов печени

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

С седативными средствами и транквилизаторами

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. При одновременном применении метамизола натрия и хлорпромазина может развиться тяжелая гипотермия.

С лекарственными средствами, имеющими высокую связь с белками плазмы (пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин)

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, усиливает их действие.

С миелотоксичными лекарственными средствами

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия.

С метотрексатом

Добавление метамизола натрия к лечению метотрексатом может усиливать гематотоксическое действие метотрексата, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому следует избегать совместного применения этих лекарственных средств.

С тиамазолом и сарколизином

Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении.

С кодеином, блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов и пропранололом

Кодеин, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и пропранолол усиливают эффекты метамизола натрия.

С рентгеноконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями и пенициллином

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).

С ацетилсалициловой кислотой

При совместном применении метамизол натрия может уменьшать влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для кардиопротекции (профилактики тромбообразования).

С субстратами CYP2B6 и/или CYP3A4

Метамизол может индуцировать метаболизирующие ферменты CYP2B6 и CYP3A4. Совместное применение метамизола с субстратами CYP2B6 и/или CYP3A4, такими как бупропион и эфавиренз, метадон, циклоспорин, такролимус или сертралин, может привести к снижению концентрации данных препаратов в плазме крови.

Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении метамизола и субстратов CYP2B6 и/или CYP3A4; оценку клинического ответа и/или концентрации препарата в плазме крови следует сопровождать терапевтическим лекарственным мониторингом.

С вальпроатом
Метамизол может снижать концентрацию вальпроата в сыворотке крови при их совместном применении, что потенциально может привести к снижению эффективности вальпроата. Врачам, назначающим препарат, следует контролировать клинический ответ (контроль приступов или контроль настроения) и при необходимости рассмотреть возможность мониторинга концентрации вальпроата в сыворотке крови.

  • Описание

  • Описание лекарственной формы

  • Фармакологическое действие

  • Фармакокинетика

  • Фармакотерапевтическая группа

  • Показания препарата

  • Способ применения

  • Противопоказания

  • Передозировка

  • Влияние на способность управлять ТС и механизмами

  • Особые указания

  • Побочные действия

  • Применение при беременности/кормлении грудью

  • Лекарственное взаимодействие

  • Бренд

  • Действующее вещество (лат)

  • Кол-во препарата

  • Тип упаковки

  • Регистрационный номер

  • Страна происхождения

  • Срок годности

  • Артикул

ГлавнаяКаталогКорзинаИзбранноеПрофиль

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
0 0 голоса
Рейтинг статьи
Подписаться
Уведомить о
guest

0 комментариев
Старые
Новые Популярные
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
  • Heel коэнзим композитум инструкция по применению
  • Должностная инструкция инженера по гражданскому строительству
  • Риказол для крс инструкция по применению в ветеринарии
  • Индукционная плита настольная 2 конфорки как пользоваться видео инструкция
  • Швейная машина хускварна викинг инструкция по эксплуатации