Вольтарен® (75мг/3мл)
МНН: Диклофенак
Производитель: Лек Фармасьютикалс д.д.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Diclofenac
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013877
Информация о регистрации в РК:
19.12.2018 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
32.81 KZT
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Вольтарен
Международное непатентованное название
Диклофенак
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 75 мг/3 мл
Состав
Одна ампула (3 мл) содержит
активное вещество — диклофенак натрия 75мг,
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт бензиловый, маннитол, натрия метабисульфит, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.
Код АТХ М01А В05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме, среднее значение которой составляет около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после внутримышечного введения препарата Вольтарен примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при “первом прохождении” через печень.
После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.
Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99,4%). Примерный объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Примерный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими до 12 часов.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60% принятой дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть принятой дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью, с калом и мочой.
Фармакокинетика у отдельных групп больных
У некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50% концентрации в плазме, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц.
У пациентов с нарушением функции почек при назначении препарата Вольтарен в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.
Фармакодинамика
Вольтарен содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства препарата Вольтарен обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции.
Диклофенак натрия не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Выявлен значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Вольтарен способен устранять болевые ощущения при первичной дисменорее.
Вольтарен, кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.
Показания к применению
Внутримышечное введение
— воспалительные и дегенеративные формы ревматизма: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, спондилоартрит, болевой синдром при заболеваниях позвоночника, внесуставной ревматизм
— острый приступ подагры
— почечная или печеночная колики
— посттравматический и послеоперационный болевой синдром, воспаление и отечность
— тяжелые приступы мигрени
Внутривенная инфузия
— лечение или профилактика послеоперационной боли в условиях стационара
Способ применения и дозы
В рамках общей рекомендации доза препарата должна назначаться индивидуально. Побочные действия могут быть минимизированы посредством применения минимальной эффективной дозы в течение минимального периода, требуемого для контроля над симптомами.
Не следует применять инъекции препарата Вольтарен более 2-х дней подряд. При необходимости лечение может быть продолжено с помощью препарата Вольтарен в таблетках или ректальных свечах.
Внутримышечное введение
Препарат применяют у взрослых пациентов. Препарат вводят внутримышечно путем глубокой инъекции в ягодичную область.
При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нервов или других тканей в месте инъекции, рекомендуется придерживаться следующих правил.
Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1ампулы) 1 раз в день. В тяжелых случаях, в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком в несколько часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область).
В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм препарата Вольтарен (таблетки, ректальные свечи), при этом максимальная суточная доза составляет 150 мг.
При приступах мигрени клинический опыт ограничен применением одной ампулы 75 мг; дозу вводят после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.
Внутривенная инфузия
Вольтарен, раствор для инъекций, не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции и применять более 2-х дней подряд.
Непосредственно перед началом инфузии препарата Вольтарен, в зависимости от необходимой ее продолжительности, следует развести в 100-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, буферизованного раствором бикарбоната натрия для инъекций (0,5 мл 8,4% раствора или 1 мл 4,2%, или соответствующий объем иной концентрации), взятого из только что открытого контейнера; добавить к этому раствору содержимое одной ампулы препарата Вольтарен. Использовать можно только прозрачные растворы. Если в растворе определяются кристаллы или осадок, для инфузии его применять нельзя.
Рекомендуются два альтернативных режима дозирования препарата Вольтарен, раствора для инъекций. Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 минут до 2 часов. При необходимости, лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг в течение любого периода в 24 часа.
Для профилактики послеоперационной боли через 15 мин-1 час после хирургического вмешательства необходимо ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию примерно 5 мг/час до максимальной суточной дозы 150 мг.
Гериатрия (пациенты в возрасте >65)
Коррекция начальной дозы не требуется для пожилых пациентов.
Установленное сердечно-сосудистое заболевание или существенные факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы
Как правило, терапия препаратом Вольтарен не рекомендована пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием или неконтролируемой гипертонией. При необходимости, Вольтарен назначается пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием, неконтролируемой гипертонией, или существенными факторами риска сердечно-сосудистого заболевания только после тщательного рассмотрения и только в пределах суточных доз ≤ 100мг в случае терапии длительностью свыше 4 недель.
Пациенты с нарушенной функцией почек
Вольтарен противопоказан пациентам с почечной недостаточностью. В виду отсутствия специализированных исследований среди пациентов с нарушенной функцией почек, рекомендации по специальной корректировке дозы представить невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек.
Пациенты с нарушенной функцией печени
Вольтарен противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью. В виду отсутствия специализированных исследований среди пациентов с нарушенной функцией печени, рекомендации по специальной корректировке дозы представить невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени.
Побочные действия
Следующие нежелательные эффекты включают явления, связанные с введением препарата Вольтарен, раствора для инъекций и / или других лекарственных форм диклофенака в условиях краткосрочного и длительного применения.
Часто (≥ 1/100, <1/10)
-
головная боль, головокружение
-
вертиго
-
тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, пониженный аппетит
-
повышение уровня трансаминаз
-
задержка жидкости, отеки, артериальная гипертензия
-
сыпь
-
реакция в месте инъекции, боль в месте инъекции, затвердение в месте инъекции
Нечасто (≥1/1.000 до <1/100)
-
инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, боль в груди
Редко (≥ 1/10000, <1/1000)
-
гиперчувствительность, анафилактические и псевдоанафилактические реакции (включая артериальную гипотензию и шок)
-
сонливость
-
астма (включая диспноэ)
-
гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с кровотечением или без нее, перфорация)
-
гепатит, желтуха, нарушение функции печени
-
крапивница
-
отек, некроз в месте инъекции
Очень редко (< 1/10000)
-
абсцесс в месте инъекции
-
тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз
-
ангионевротический отек (включая отек лица)
-
дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психические расстройства
-
парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство чувства вкуса, острое нарушение мозгового кровообращения
-
расстройство зрения, нечеткость зрения, диплопия
-
звон в ушах, нарушение слуха
-
артериальная гипертензия, васкулит
-
пневмонит
-
колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит
-
фульминантный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность
-
буллезный дерматит, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакция фоточувствительности, пурпура, пурпура Геноха-Шенлейна, зуд
-
острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз
Диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг/сутки) и при длительном применении, может повышать риск возникновения артериальной тромбоэмболии (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Противопоказания
-
известная гиперчувствительность к действующему веществу, метабисульфиту натрия или к любым другим компонентам препарата
-
аллергическая реакция на другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), например, ацетилсалициловую кислоту, которая может выражаться астмой, крапивницей, острым ринитом или другими аллергическими симптомами
-
III триместр беременности и период лактации
-
активная язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация
-
печеночная недостаточность
-
почечная недостаточность
-
тяжелая сердечная недостаточность
-
воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит)
-
пациенты с высоким риском развития послеоперационных кровотечений, нарушениями гемостаза и свертывания крови, риском гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений
-
лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения)
-
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Мощные ингибиторы CYP2C9: Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (такими, как вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению пика концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака за счет ингибирования метаболизма диклофенака.
Литий, дигоксин
Вольтарен может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития и дигоксина в сыворотке крови.
Диуретики и антигипертензивные средства:
Как и для других НПВП, одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного влияния. Пациенты, особенно лица пожилого возраста, должны находиться под тщательным контролем артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АПФ, вследствие увеличения риска нефротоксичности. Сопутствующее лечение препаратами калия может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, что требует пребывания больных под постоянным контролем.
Циклоспорин
Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Диклофенак следует применять в более низких дозах, чем у больных, которые циклоспорин не получают.
Препараты, вызывающие гиперкалиемию
Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может увеличить сывороточные уровни калия. Следует часто контролировать уровни калия в сыворотке крови.
Антибактериальные средства — производные хинолона
Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.
Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и кортикостероиды
Одновременное системное применение НПВП или кортикостероидов с диклофенаком может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Антикоагулянты и антитромботические средства
Существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Вольтарен и антикоагулянты. В случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): Одновременное назначение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.
Противодиабетические препараты
Возможно одновременное применение препарата Вольтарен и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях, как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения препарата Вольтарен.
Колестипол и холестирамин
Одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60%, соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.
Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства
Препараты, стимулирующие ферменты, например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и т.д., теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме.
Метотрексат
Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Фармацевтическая несовместимость
Не следует смешивать раствор препарата Вольтарен, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.
Особые указания
Общие
Следует избегать применения препарата Вольтарен с системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в виду отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста. Для людей пожилого возраста со слабым здоровьем и для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.
Астма в анамнезе
У больных с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), с хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам, симптомами) чаще, чем у других возникают реакции на НПВП, похожие на обострение астмы, отек Квинке или крапивницу. Таким больным рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей.
Особые предостережения рекомендуются в случае, когда Вольтарен применяется парентерально пациентам с бронхиальной астмой, поскольку симптомы могут обостряться.
Влияние на пищеварительную систему
Как и при применении других НПВП, при назначении препарата Вольтарен пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительной системы (ПС), с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации в анамнезе, обязательно медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения в желудочно-кишечном тракте увеличивается с повышением дозы препарата у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у людей пожилого возраста.
Чтобы снизить риск токсического воздействия на ПС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у людей пожилого возраста, лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами.
Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые предположительно повышают риск нежелательного воздействия на ПС, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонного насоса или мизопростола).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ПС). Предостережения также нужны для больных, получающих сопутствующие лекарства, которые могут повысить риск развития язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Вольтарен необходимо с осторожностью назначать больным, в анамнезе которых имеются воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона или неспецифические язвенные колиты, и устанавливать тщательный медицинский контроль и соответствующие предупредительные меры, в связи с потенциальным обострением.
Влияние на печень
Тщательный медицинский контроль необходим в случае, когда Вольтарен назначается пациентам с нарушением функции печени, поскольку состояние таких больных может обостриться.
Как и при применении других НПВП, уровень одного и более печеночных энзимов может повышаться. Во время длительного лечения препаратом Вольтарен (таблетками или суппозиториями), назначается регулярный контроль функции печени. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, а также, если наблюдаются симптомы, связанные с прогрессирующими заболеваниями печени, или другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата Вольтарен следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатит, может проходить без продромальных симптомов.
Осторожность необходима в случае, когда Вольтарен применяется у пациентов с печеночной порфирией из-за вероятности провокации приступа.
Влияние на почки
Поскольку при лечении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеке, рекомендуется мониторинг почечной функции больным с нарушением функции сердца или почек (в т.ч. с функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчаночной нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающим терапию диуретиками или препаратами, которые значимо влияют на функцию почек, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. Прекращение терапии НПВП обычно приводит к возвращению в состояние, которое предшествовало лечению.
Кожные реакции
В связи с применением НПВП, включая Вольтарен, очень редко сообщалось о тяжелых, вплоть до фатальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Вольтарен следует отменить при первых проявлениях кожной сыпи, очагов повреждения слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.
Как и в случае с другими НПВП, в очень редких случаях с диклофенаком могут возникнуть аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, при отсутствии прежней экспозиции препарату.
Влияние на гематологические показатели
При длительном применении препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг анализа крови. Как и другие НПВП, Вольтарен может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями гемостаза.
Сердечно-сосудистые эффекты
Лечение НПВП, включая диклофенак, особенно в высоких дозах и в течение длительного периода, может быть связано с небольшим повышением риска серьезных кардиоваскулярных случаев тромбоза (включая инфаркт миокарда и инсульт). Для сведения к минимуму потенциального риска побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, принимающих НПВП, особенно у пациентов с сердечнососудистыми факторами риска, следует применять минимальную эффективную дозу при наименьшей допустимой продолжительности лечения.
Как правило, терапия препаратом Вольтарен не рекомендована пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием (застойная сердечная недостаточность, установленная ишемическая болезнь сердца, периферическая артериальная болезнь) или неконтролируемой гипертонией. При необходимости, Вольтарен назначается пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием, неконтролируемой гипертонией, или существенными факторами риска сердечно-сосудистого заболевания (гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение) только после тщательного рассмотрения и только в пределах суточных доз ≤ 100мг в случае терапии длительностью свыше 4 недель.
В виду возможного повышения рисков от диклофенака со стороны сердечно-сосудистой системы в результате дозировки и продолжительности экспозиции, необходимо использовать минимальную эффективную дозу в течение минимального периода. Требуется периодически проводить повторную оценку потребности в облегчении симптомов и ответа на терапию пациента, в частности при продолжительности терапии свыше 4 недель.
Пациенты должны проявлять бдительность в отношении проявлений и симптомов тяжелых артериотромботических явлений (например, боль в груди, одышка, слабость, неразборчивая речь), которые могут возникнуть без предупреждающих симптомов. Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости срочного посещения терапевта в подобных случаях.
Вспомогательные вещества препарата Вольтарен
Метабисульфит натрия в растворе для инъекций может привести к изолированной тяжелой реакции гиперчувствительности и бронхоспазму.
Маскировка проявления инфекционных заболеваний
Вольтарен, как и другие НПВП, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать проявления и симптомы инфекционных заболеваний.
Беременность и период лактации
Вольтарен не следует применять при первых двух триместрах беременности за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Применение во время третьего триместра беременности противопоказано вследствие возможного возникновения явлений отсутствия сокращения матки и / или преждевременного закрытия ductus arteriosus.
Диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Чтобы избежать нежелательного влияния на грудного ребенка, Вольтарен не следует применять во время кормления грудью. Если лечение крайне необходимо, следует прекратить кормление грудью и перевести ребенка на искусственное кормление.
Фертильность
Вольтарен может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, имеющие осложнения с оплодотворением, или те, которые проходили обследование вследствие инфертильности, должны прекратить применение препарата Вольтарен.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациенты, у которых во время лечения препаратом Вольтарен наблюдаются нарушения зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.
Передозировка
Симптомы: рвота, гастроинтестинальное кровотечение, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.
Лечение: поддерживающие меры и симптоматическое лечение, которые необходимы для устранения таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания.
Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не могут гарантировать выведение НПВП вследствие их высокого связывания с белками плазмы крови и интенсивного метаболизма.
Форма выпуска и упаковка
По 3 мл раствора в ампулы из бесцветного стекла с кольцом для вскрытия зеленого цвета и точкой синего цвета.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги самоклеющейся.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из картона коробочного. Каждую контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Лек Фармасьютикалс д.д.
Веровшкова 57, Любляна
Словения
Владелец регистрационного удостоверения
Новартис Фарма АГ, Швейцария
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан
претензии от потребителя по качеству продукта (товара)
050051 г. Алматы, ул. Луганского, 96
тел.: (727) 258-24-47
факс: (727) 244-26-51
e-mail: drugsafety.cis@novartis.com
CDS 2013-PSB/GLC-0631-s от 03.09.2013
| 508478211477976767_ru.doc | 119 кб |
| 561226121477977931_kz.doc | 138.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
-
По рецепту
Внешний вид товара может отличаться
Вольтарен раствор для внутримышечного введения 75 мг/3 мл ампулы 5 шт.
🏥 Купить Вольтарен раствор для внутримышечного введения 75 мг/3 мл ампулы 5 шт. в наших аптеках в Москва
💊 Вольтарен раствор для внутримышечного введения 75 мг/3 мл ампулы 5 шт. по цене 148₽ в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москва от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки
- Форма выпуска:раствор
- Дозировка:25 мг/мл
Перейти к формам выпуска
-
Производитель
-
Срок годности
01.06.2026
-
Код товара
100082
-
Категория
-
Форма отпуска
по рецепту
Перейти к описанию
все
товары Вольтарен,
10 шт.
🏥 Купить Вольтарен раствор для внутримышечного введения 75 мг/3 мл ампулы 5 шт. в наших аптеках в Москва
💊 Вольтарен раствор для внутримышечного введения 75 мг/3 мл ампулы 5 шт. по цене 148₽ в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москва от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки
Способ применения и дозировка
Доза
препарата подбирается индивидуально, при этом с целью снижения риска развития
побочных эффектов рекомендуется применение минимальной эффективной дозы, по
возможности, с максимально коротким периодом лечения, в соответствии с целью
лечения и состоянием пациента.
Препарат
Вольтарен® в ампулах особенно подходит для начального лечения
воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также боли
вследствие воспаления неревматического происхождения.
Препарат
Вольтарен® вводят путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу.
Не следует применять инъекции препарата Вольтарен® более 2 дней
подряд. При необходимости лечение можно продолжить препаратом Вольтарен®
в таблетках или ректальных суппозиториях.
При
проведении в/м инъекции для того, чтобы избежать повреждения нерва или других тканей
в месте инъекции (что может привести к мышечной слабости, парезу, снижению
чувствительности или медикаментозной эмболии кожи (Синдром Николау)),
рекомендуется придерживаться следующих правил.
Препарат
следует вводить глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодичной области с
соблюдением правил асептики.
Доза
обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки. В тяжелых
случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2
инъекции по 75 мг, с промежутком в несколько часов (вторую инъекцию
следует проводить в контралатеральную ягодицу). В качестве альтернативы, одну
инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других
лекарственных форм препарата Вольтарен® (таблетки, ректальные
суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать
150 мг.
При
приступах мигрени лечение начинают как можно раньше после начала приступа с
в/м препарата Вольтарен® в дозе 75 мг (1 ампула). При
необходимости возможно применение препарата в других лекарственных формах, при
этом суммарная суточная доза не должна
превышать 150 мг в сутки.
Раствор
препарата должен быть прозрачным. Не следует применять раствор с кристаллическим
или другим осадком.
Ампулу
препарата следует использовать только один раз. Раствор следует вводить
немедленно после вскрытия ампулы. После однократного применения
неиспользованные остатки раствора препарата Вольтарен® подлежат
утилизации в соответствии с локальными требованиями.
При
применении препарата следует использовать подходящую длину иглы и верную
технику инъекции (учитывая толщину ягодичного жира конкретного пациента), чтобы
избежать непреднамеренного подкожного введения.
Не
следует смешивать раствор препарата Вольтарен®, содержащийся в
ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.
Дети и подростки до 18 лет
Препарат
Вольтарен®, раствор для инъекций, не следует применять у детей и
подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозирования препарата; при
необходимости лечения у данной категории пациентов препарат Вольтарен®
можно применять в таблетках или суппозиториях.
Пожилые пациенты (≥65 лет)
Коррекции
начальной дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше, как правило,
не требуется. Однако, исходя из общих медицинских соображений, следует
соблюдать осторожность у ослабленных пожилых пациентов или пациентов с низкой
массой тела.
Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или
высоким риском заболеваний сердечно‑сосудистой системы
Следует
с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями
сердечно-сосудистой системы или высоким риском развития заболеваний
сердечно-сосудистой системы. При необходимости длительной терапии (более
4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не
превышающей 100 мг.
Пациенты с нарушениями функции почек
Нет
данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с
нарушениями функции почек в связи с отсутствием исследований безопасности
применения препарата у пациентов данной категории. Следует соблюдать
осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек.
Применение
препарата у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ менее
15 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела)
противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты с нарушениями функции печени
Нет
данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с
нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием
исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов.
Применение
препарата у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени
противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Описание
Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.
Состав
3 мл
раствора (1 ампула) содержат:
Действующее вещество:
Диклофенак
натрия 75,0 мг;
Вспомогательные вещества:
Маннитол
— 18,0 мг, пропиленгликоль — 600,0 мг, бензиловый спирт —
120,0 мг, натрия дисульфит — 2,0 мг, натрия гидроксид — до pH
7,8–8,0, вода для инъекций — до 3,0 мл.
Фармакотерапевтическая группа
НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
Фармакодинамика
Препарат
Вольтарен® содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной
структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и
жаропонижающее действие.
Основным
механизмом действия диклофенака. установленным в исследованиях, считается
торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в
генезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro
диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при
применении у человека, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При
ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее свойства
препарата обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным
уменьшением выраженности таких проявлений, как боль в покое и при движении, утренняя
скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального
состояния.
При
посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак
быстро купирует боль (как в покое, так и при движении), уменьшает
воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Отмечен
выраженный анальгетический эффект диклофенака при умеренной и сильной боли
неревматического происхождения. Облегчение боли наступает через
15–30 минут.
Кроме
того, препарат Вольтарен® облегчает приступы мигрени.
При
применении в комбинации с опиоидами у пациентов с послеоперационной болью
диклофенак достоверно снижает потребность в опиоидных анальгетиках.
Фармакокинетика
Всасывание
После
внутримышечного (в/м) введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается
немедленно. Максимальная концентрация в плазме (Cmax),
среднее значение которой составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л),
достигается примерно через 20 минут. Количество всасывающегося
действующего вещества находится в линейной зависимости от величины дозы
препарата.
Величина
площади под кривой «концентрация–время» (AUC) после в/м введения диклофенака
примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального
применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака
метаболизируется при «первом прохождении» через печень.
При
последующих введениях фармакокинетические показатели не изменяются. При условии
соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями диклофенака кумуляции
не отмечается.
Распределение
Связь
с белками сыворотки крови — 99,7%, преимущественно с альбумином (99,4%).
Кажущийся объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг.
Диклофенак
проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация
достигается на 2–4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период
полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов. Через 2 часа
после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация
диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения
остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов.
Диклофенак
был обнаружен в низких концентрациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из
кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата, попадающего через
грудное молоко в организм ребенка эквивалентно 0,03 мг/кг/сутки.
Метаболизм
Метаболизм
диклофенака осуществляется частично путем глюкуронирования неизмененной
молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного
гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких
фенольных метаболитов (3’‑гидрокси-, 4’‑гидрокси-, 5’‑гидрокси-,
4′,5‑дигидрокси- и 3’‑гидрокси-4’‑метоксидиклофенака),
большинство из которых превращается в глюкуроновые конъюгаты. Два фенольных
метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем
диклофенак.
Выведение
Общий
системный плазменный клиренс диклофенака составляет
263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет
1–2 часа. Период полувыведения 4‑х метаболитов, включая два
фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1–3 часа.
Один из метаболитов, 3’‑гидрокси-4’‑метоксидиклофенак, имеет более
длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около
60% дозы препарата выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов
неизмененного действующего вещества, а также в виде метаболитов, большинство из
которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде
выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в
виде метаболитов с желчью.
Концентрация
диклофенака в плазме крови линейно зависит от величины применяемой дозы.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Всасывание,
метаболизм и выведение препарата не зависят от возраста. У детей концентрации
диклофенака в плазме крови при применении эквивалентных доз препарата (мг/кг
массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых. Однако у
некоторых пациентов пожилого возраста после 15‑минутной внутривенной
инфузии отмечено увеличение концентрации диклофенака в плазме крови на 50% по
сравнению с таковым показателем у здоровых добровольцев более молодого
возраста.
У
пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима
дозирования кумуляции неизмененного действующего вещества не отмечается.
При
клиренсе креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации
гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых
добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.
У
пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени
показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без
заболеваний печени.
Показания
—
Воспалительные и
дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата в том числе:
•
ревматоидный
артрит,
•
анкилозирующий
спондилит и другие спондилоартропатии,
•
остеоартроз,
•
подагрический
артрит,
•
бурсит,
тендовагинит,
•
болевые синдромы
со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия,
артралгия, радикулит).
—
Почечная и
желчная колики.
—
Посттравматический
и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
—
Тяжелые приступы
мигрени.
Противопоказания
–
Обострение
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из органов
желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), перфорация органов ЖКТ.
–
Повышенная чувствительность
к диклофенаку и любым другим компонентам препарата (включая бисульфит натрия).
–
Беременность в
сроке более 20 недель.
–
Как и другие
НПВП, препарат Вольтарен® противопоказан пациентам с полным или
неполным сочетанием бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы,
острого ринита, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и
непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных
препаратов (в том числе в анамнезе).
–
Нарушение
функции печени тяжелой степени, почечная недостаточность (СКФ менее
15 мл/мин/1,73 м2), хроническая сердечная недостаточность
(II–IV функциональный класс по классификации NYHA).
–
Клинически
подтвержденная ишемическая болезнь сердца.
–
Заболевания
периферических артерий и сосудов головного мозга.
–
Неконтролируемая
артериальная гипертензия.
–
Состояния,
сопровождающиеся риском развития кровотечений.
–
Подтвержденная
гиперкалиемия.
–
Аортокоронарное шунтирование
(периоперационный период).
–
Воспалительные
заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.
–
Активные
заболевания печени.
–
Период грудного
вскармливания.
Препарат
Вольтарен®, раствор для внутримышечного введения, не показан к
применению у детей и подростков до 18 лет.
С осторожностью
При
применении препарата Вольтарен® и других НПВП необходимо соблюдать
осторожность и тщательно наблюдать пациентов с симптомами/ признаками
указывающими на поражения/ заболевания ЖКТ или с анамнестическими данными,
позволяющими заподозрить язвенное поражение желудка или кишечника, кровотечение
или перфорацию; у пациентов с инфекцией Helicobacter
pylori в анамнезе, язвенным колитом, болезнью Крона, с нарушением
функции печени в анамнезе, и у пациентов с жалобами, позволяющими заподозрить
заболевания ЖКТ. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при
увеличении дозы НПВП или при наличии язвенного анамнеза, особенно кровотечений
и перфорации язвы и у пожилых пациентов.
Прием
НПВП, включая диклофенак, может быть связан с повышенным риском протечки
анастомоза, расположенного в желудочно-кишечном тракте. При применении
препарата Вольтарен® после оперативного вмешательства на
желудочно-кишечном тракте рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и
осторожность.
Следует
соблюдать особую осторожность при применении препарата Вольтарен® у
пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных
кровотечений: системные глюкокортикостероиды (в т. ч. преднизолон),
антикоагулянты (в т. ч. варфарин), антиагреганты
(в том числе клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные
ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин,
пароксетин, сертралин).
Осторожность
необходима при применении препарата Вольтарен® у пациентов с легкими
и умеренными нарушениями функции печени, а также у пациентов с печеночной
порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.
Следует
с осторожностью применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным
аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости
(в том числе с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью
легких, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно
ассоциированных с аллергическими ринитоподобными симптомами).
Особая
осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми
заболеваниями, нарушениями функции почек, включая хроническую почечную
недостаточность (СКФ 15–60 мл/мин/1,73 м2),
дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, гипертонической болезнью, при
лечении курящих пациентов или пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при
лечении пожилых пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие
на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением объема
циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии, например, в периоды до и после
массивных хирургических вмешательств.
Следует
с осторожностью применять препарат Вольтарен® у пациентов с
дефектами системы гемостаза. Следует соблюдать осторожность при применении
препарата Вольтарен® у пациентов с риском развития
сердечно-сосудистых тромбозов.
Следует
соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен® у
пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих
низкую массу тела пожилых людей. У пациентов данной категории рекомендуется
применять препарат в минимальной эффективной дозе.
Особую
осторожность следует соблюдать при внутримышечном введении препарата Вольтарен®
у пациентов с бронхиальной астмой из‑за риска обострения заболевания,
так как бисульфит натрия, содержащийся в препарате, способен вызывать
тяжелые реакции гиперчувствительности.
Применение при беременности и лактации
Беременность
При
применении НПВП у женщин, начиная с 20‑ой недели беременности,
возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная
почечная дисфункция). Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака
у беременных женщин, в связи с чем применять препарат Вольтарен® до
20‑й недели беременности следует только в тех случаях, когда
ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Диклофенак,
как и другие НПВП (ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в
последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной
способности матки и/или преждевременное закрытие артериального протока у
плода).
Кормление грудью
Несмотря
на то, что диклофенак, как и другие НПВП, проникает в грудное молоко в малом
количестве, препарат не следует применять в период грудного вскармливания
во избежание нежелательного влияния на ребенка. При необходимости
применения препарата у женщины в этот период грудное вскармливание прекращают.
Фертильность
Поскольку
диклофенак, как и другие НПВП, может оказывать отрицательное действие на
фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется применять
препарат.
Пациенткам,
проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует
отменить.
Побочное действие
Ниже
приведены нежелательные лекарственные реакции (НЛР), которые были выявлены в
ходе клинических исследований, а также при применении диклофенака в клинической
практике.
Для
оценки частоты НЛР использованы следующие критерии: «очень часто»
(≥1/10); «часто» (≥1/100, <1/10); «нечасто» (≥1/1000,
<1/100); «редко» (≥1/10000, <1/1000); «очень редко» (<1/10000).
НЛР сгруппированы в соответствии с системно-органным классом медицинского
словаря для нормативно‑правовой деятельности MedDRA, в пределах каждого
класса НЛР перечислены в порядке убывания частоты встречаемости; в пределах
каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, НЛР распределены в порядке
уменьшения их важности.
Инфекционные и паразитарные заболевания:
Очень редко
— постинъекционный абсцесс.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Очень редко
— тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия,
агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко —
гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая
снижение артериального давления (АД) и шок.
Очень редко
— ангионевротический отек (включая отек лица).
Нарушения психики:
Очень редко
— дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения,
раздражительность, психические нарушения.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто — головная
боль, головокружение.
Редко — сонливость.
Очень редко
— нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор,
судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения,
асептический менингит.
Нарушения со стороны органа зрения:
Очень редко
— нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Часто — вертиго.
Очень редко
— нарушения слуха, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца:
Нечасто — инфаркт
миокарда, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, боль в груди.
Частота неизвестна
— Синдром Коуниса (аллергический острый коронарный синдром).
Нарушения со стороны сосудов:
Очень редко
— повышение АД, васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения:
Редко — бронхиальная
астма (включая одышку).
Очень редко
— пневмонит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто — абдоминальная
боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита.
Редко — гастрит,
желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови,
язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения, стеноза или перфорации, с
возможным развитием перитонита).
Очень редко
— стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных
стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, ишемический
колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит,
дисгевзия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Часто — повышение
активности аминотрансфераз в плазме крови.
Редко — гепатит,
желтуха, нарушения функции печени.
Очень редко
— молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто — кожная сыпь.
Редко — крапивница.
Очень редко
— буллезный дерматит, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром
Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз),
эксфолиативный дерматит, зуд, алопеция, реакции фоточувствительности, пурпура,
пурпура Шенлейна-Геноха.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Очень редко
— острое поражение почек (острая почечная недостаточность), гематурия,
протеинурия, тубуло‑интерстициальный нефрит, нефротический синдром,
папиллярный некроз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто — боль,
уплотнение в месте инъекции.
Редко — отеки, некроз
в месте введения препарата.
НЛР отмеченные в пострегистрационном периоде (частота
неизвестна)
На
фоне терапии препаратом Вольтарен® в ампулах в пострегистрационном
периоде в клинической практике отмечались следующие НЛР, приведенные ниже.
Поскольку сообщения об этих явлениях поступают добровольно, а размер
популяционной группы является неизвестным, достоверно оценить их частоту не
представляется возможным, и она классифицируется как «неизвестная».
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Медикаментозная
эмболия кожи (Синдром Николау).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Данные
клинических исследований указывают на небольшое увеличение риска развития
сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда),
особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза
более 150 мг).
Зрительные нарушения
Зрительные
расстройства, такие как нарушение зрения, затуманивание зрения или диплопия, по‑видимому,
являются класс-эффектами НПВП, и обратимы после прекращения применения.
Возможным механизмом развития таких расстройств является ингибирование синтеза
простагландинов и других сопутствующих веществ, что изменяет регуляцию
кровотока в сетчатке, которое проявляется потенциальными зрительными
расстройствами. При развитии таких симптомов на фоне терапии диклофенаком
следует рассмотреть возможность офтальмологического обследования для исключения
каких‑либо других причин.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов
усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в
инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы
Рвота,
желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги.
В случае значительного отравления, возможно развитие острой почечной
недостаточности и поражения печени.
Лечение
Поддерживающее
и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как снижение АД,
почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение
дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия для выведения НПВП,
в т. ч. диклофенака, из организма неэффективны, так как действующие вещества
этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и
подвергаются интенсивному метаболизму.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Выявленные взаимодействия
Ингибиторы изофермента CYP2C9
Следует
соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака и ингибиторов
изофермента CYP2C9 (таких как вориконазол) из‑за возможного увеличения
концентрации диклофенака в сыворотке крови и его экспозиции.
Литий, дигоксин
Диклофенак
может повышать содержание лития и концентрацию дигоксина в плазме крови.
Рекомендуется контроль содержания лития и концентрации дигоксина в сыворотке
крови.
Диуретические и гипотензивные средства
При
одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например,
бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента —
АПФ) диклофенак может снижать их гипотензивное действие. Поэтому у пациентов,
особенно пожилого возраста, при одновременном применении диклофенака и
диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять АД,
контролировать функцию почек и степень гидратации (вследствие повышения риска
нефротоксичности).
Циклоспорин и такролимус
Влияние
диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать
нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. В связи с вышесказанным доза
диклофенака у пациентов, получающих циклоспорин или такролимус, должна быть
ниже, чем у пациентов, не получающих указанные препараты.
Препараты, способные вызывать гиперкалиемию
Одновременное
применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином,
такролимусом и триметопримом может привести к повышению содержания калия в
плазме крови, (в случае такого одновременного применения данный показатель
следует часто контролировать).
Антибактериальные средства — производные хинолона
Имеются
отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов, получавших одновременно
производные хинолона и диклофенак.
Предполагаемые взаимодействия
НПВП и глюкокортикостероиды
Одновременное
системное применение диклофенака и других системных НПВП или
глюкокортикостероидов может увеличивать частоту возникновения НЯ (в частности,
со стороны ЖКТ).
Антикоагулянты и антиагреганты
Необходимо
с осторожностью применять диклофенак одновременно с препаратами этих групп из‑за
риска развития кровотечений. Несмотря на то, что в клинических исследованиях не
было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют
отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших
данную комбинацию препаратов. Следует тщательно наблюдать пациентов, получающих
одновременное лечение данными лекарственными препаратами.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
Одновременное
применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина
повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гипогликемические препараты.
В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение
диклофенака и гипогликемических препаратов, при этом эффективность последних не
изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как
гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения
дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака. В связи с
вышесказанным во время одновременного применения диклофенака и
гипогликемических препаратов рекомендуется проводить контроль концентрации
глюкозы в крови.
Получены
отдельные сообщения о развитии метаболического ацидоза при одновременном
применении диклофенака с метформином, в особенности у пациентов с нарушением
функции почек.
Метотрексат
Следует
соблюдать осторожность при применении диклофенака менее чем за 24 часа до или
через 24 часа после приема метотрексата, так как в таких случаях может
повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое
действие.
Фенитоин
При
одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать
концентрацию фенитоина в плазме крови из‑за возможного усиления его
системного воздействия.
Индукторы изофермента CYP2C9
Следует
соблюдать осторожность при применении диклофенака одновременно с индукторами
изофермента CYP2C9 (такими, как рифампицин), поскольку это может привести к
значительному уменьшению концентрации диклофенака в плазме крови и уменьшению
его экспозиции.
Особые указания
Поражение желудочно-кишечного тракта
При
применении диклофенака отмечались такие явления как кровотечения или
изъязвления/перфорации ЖКТ, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные
явления могут возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с
наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными
желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. У пожилых пациентов
подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у
пациентов, получающих препарат Вольтарен®, кровотечений или
изъязвлений ЖКТ препарат следует отменить.
Для
снижения риска токсического действия на ЖКТ пациентам с язвенным поражением
ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также у
пожилых пациентов препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.
Пациентам
с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также пациентам,
получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, следует принимать
гастропротекторы (ингибиторы протонной помпы или мизопростол) или другие
медицинские препараты для снижения риска нежелательного воздействия на ЖКТ.
Пациентам
с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу обо
всех абдоминальных симптомах.
Пациенты с бронхиальной астмой
Обострение
бронхиальной астмы (непереносимость НПВП/бронхиальная астма, провоцируемая
приемом НПВП), отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов с
бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами,
хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными
заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими
ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а также у пациентов с
аллергией на другие препараты (сыпь, зуд или крапивница) при применении
препарата Вольтарен® следует соблюдать особую осторожность
(готовность к проведению реанимационных мероприятий).
Кожные реакции
Такие
серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром
Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со
смертельным исходом, на фоне применения диклофенака отмечались очень редко.
Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались
в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих
препарат Вольтарен®, первых признаков кожной сыпи, поражения
слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат следует
отменить.
В
редких случаях у пациентов, не имеющих аллергии на диклофенак, при применении
препарата Вольтарен® могут развиваться
анафилактические/анафилактоидные реакции.
Воздействие на печень
Поскольку
в период применения препарата Вольтарен® может отмечаться повышение
активности одного или нескольких печеночных ферментов, при длительной терапии
препаратом, в качестве меры предосторожности, показан контроль функции печени.
При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или
возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например,
эозинофилии, сыпи и т. п.), препарат необходимо отменить. Следует иметь в
виду, что гепатит на фоне применения препарата Вольтарен® может
развиваться без продромальных явлений.
Воздействие на почки
На
фоне терапии препаратом Вольтарен® рекомендуется проводить контроль
функции почек у пациентов с гипертонической болезнью, нарушениями функции
сердца или почек, пожилых, пациентов, получающих диуретики или другие
препараты, влияющие на почечную функцию, а также у пациентов со значительным уменьшением
объема циркулирующей плазмы крови любой этиологии, например, в период до и
после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии
препаратом обычно отмечается нормализация показателей почечной функции до
исходных значений.
Воздействие на сердечно-сосудистую систему
Терапия
НПВП, в том числе диклофенаком, в особенности, длительная терапия и терапия с
использованием высоких доз, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием
риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая
инфаркт миокарда и инсульт).
У
пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и высоким риском развития
заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, с артериальной гипертензией,
гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящим) следует применять препарат с
особой осторожностью, в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной
длительности лечения, поскольку риск возникновения тромботических осложнений
возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. При длительной
терапии (более 4 недель) суточная доза диклофенака у таких пациентов не должна
превышать 100 мг. Следует периодически проводить оценку эффективности
лечения и потребности пациента в симптоматической терапии, особенно в тех
случаях, когда ее продолжительность составляет более 4 недель. Пациента следует
проинструктировать о незамедлительном обращении за медицинской помощью при
появлении первых симптомов тромботических нарушений (например, боли в груди,
чувства нехватки воздуха, слабости, нарушения речи).
Воздействие на систему кроветворения
Препарат
Вольтарен® может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов.
Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный
контроль соответствующих лабораторных показателей.
При
длительном применении препарата Вольтарен® рекомендуется проводить
регулярные клинические анализы периферической крови.
Маскирование признаков инфекционного процесса
Противовоспалительное
действие препарата Вольтарен® может затруднять диагностику
инфекционных процессов.
Реакции в месте инъекции
Сообщалось
о возникновении реакций в месте инъекции после внутримышечного введения
препарата Вольтарен®, включая некроз в месте инъекции и проявления
медикаментозной эмболии кожи, также известной как синдром Николау (особенно в случае
непреднамеренного подкожного введения препарата). Внутримышечное введение
препарата Вольтарен® следует проводить, используя подходящий размер
иглы и верную технику инъекции.
Применение одновременно с другими НПВП
Не
следует применять препарат Вольтарен® одновременно с другими НПВП,
включая селективные ингибиторы ЦОГ‑2 из‑за риска увеличения
нежелательных явлений.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и/или работать с механизмами
Пациентам,
у которых на фоне применения препарата Вольтарен® возникают
зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения
со стороны центральной нервной системы не следует управлять транспортными
средствами и работать с механизмами.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C
Срок годности от даты производства
2 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
П N011889/04 (31.01.2023) — Новартис Фарма (Швейцария) — действует
Содержит спирт
Нет
Время наступления эффекта
20 минут
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
От
бесцветного до светло-желтого цвета раствор.
Форма выпуска
раствор для внутримышечного введения
Действующее вещество: диклофенак (в форме натриевой соли) — 25 мг (1 ампула — 75 мг);Вспомогательные вещества: маннит, натрия дисульфит, бензиловый спирт, пропиленгликоль, вода д/и, натрия гидроксид.
Вольтарен — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства Вольтарена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений заболеваний, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния.При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.При применении Вольтарена в таблетках и суппозиториях отмечен выраженный анальгезирующий эффект препарата при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. Также было установлено, что Вольтарен способен понижать болевые ощущения и снижать кровопотерю при первичной дисменорее.
— воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, спондилоартриты, остеоартрит, ювенильный ревматоидный артрит (для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, 25 мг и 50 мг или суппозиториев ректальных 25 мг); — воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартриты, спондилоартриты (для раствора для в/м введения); — заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом; — ревматические заболевания внесуставных мягких тканей; — острый приступ подагры (для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой и раствора для в/м введения); — почечная колика (для раствора для в/м введения); — желчная колика (для раствора для в/м введения); — посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком;
— язва желудка или кишечника; — сведения в анамнезе о приступах бронхиальной астмы, крапивнице, остром рините, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, а также любыми препаратами, подавляющими выработку простагландинов; — проктит (только для суппозиториев); — детский и подростковый возраст до 18 лет (для раствора для в/в введения); — повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата. Препарат не рекомендуют применять в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода). Раствор для в/м введения не назначают при беременности
Со стороны пищеварительной системы:Иногда — боли в эпигастральной области, тошнота, рвота , диарея, спазмы в животе, диспепсия , метеоризм, Анорексия , повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.Редко — желудочно-кишечное кровотечение (рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника , сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией, гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой .В отдельных случаях — афтозный стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, расстройства со стороны дистального отдела толстой кишки, такие как неспецифический геморрагический колит , обострение язвенного колита или болезни Крона , запоры, панкреатит, , молниеносный гепатит.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:Иногда — головная боль, ГоловокружениеРедко — сонливость.В отдельных случаях — нарушения чувствительности, включая Парестезии , расстройства памяти, дезориентация, Бессонница , раздражительность, судороги, Депрессия , ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции, Асептический менингит .Со стороны органов чувств:В отдельных случаях — нарушения зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушения слуха, шум в ушах, нарушения вкусовых ощущений.Со стороны сердечно-сосудистой системы:В отдельных случаях – ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД , усугубление застойной сердечной недостаточности .Дерматологические реакции:Иногда — кожные сыпи.Редко — крапивница.В отдельных случаях – буллезные высыпания, экзема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермальный некролиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура (в т.ч. аллергическая).Со стороны мочевыделительной системы:Редко — отеки.В отдельных случаях — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.Со стороны системы кроветворения:В отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.Реакции повышенной чувствительности:Редко — бронхоспазм, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию.В отдельных случаях — васкулит, пневмонит.Местные реакции:Уплотнение, боль.В отдельных случаях — абсцессы, некрозы.Перечисленные побочные эффекты наблюдались в т.ч. при применении доз препарата и продолжительности лечения, отличающихся от рекомендуемых.
Внутримышечно вводят 75 мг препарата внутримышечно, затем дальнейшее лечение проводят с применением таблеток или свечей.Для детей старше 6 лет и подростков применяются только таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг и, при необходимости, раствор для уколов.Суточная доза препарата Вольтарен — 2 мг/кг массы тела ребенка.
Вольтарен может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме при одновременном применении с этими препаратами.Вольтарен, как и другие НПВП, может уменьшать эффект диуретиков. Одновременное применение Вольтарена с калийсберегающими диуретиками может привести к повышению уровня калия в крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать).Одновременное применение Вольтарена с другими НПВП может повысить риск возникновения побочных эффектов.Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния Вольтарена на действие антикоагулянтов, имеются отдельные сообщения об увеличении риска кровотечений в случаях их совместного применения. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, получающими эти препараты одновременно.Вольтарен может быть назначен совместно с пероральными гипогликемическими препаратами и при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения Вольтарена.Следует проявлять осторожность при использовании НПВП менее чем за 24 ч до начала применения или после окончания терапии метотрексатом , т.к. его уровень в крови (и, следовательно, токсичность) может повышаться.Влияние НПВП на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина .Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВП и хинолоновые антибактериальные препараты.Не следует смешивать раствор Вольтарена, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.
Одновременное назначение Вольтарен с другими обезболивающими и противовоспалительными может повысить риск возникновения побочных эффектов.Не рекомендуется одновременное употребление алкоголя.
Раствор для внутримышечного введения.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
ВОЛЬТАРЕН
Да