Верапамил ампулы инструкция по применению взрослым

Препарат

Возможное лекарственное взаимодействие

Альфа-адреноблокаторы

Празозин

Увеличение С_max
празозина (~40%), не влияет на период полувыведения празозина.

Теразозин

Увеличение AUC
теразозина (~24%) и С_max (~25%).

Антиаритмические
средства

Флекаинид

Минимальное
действие на клиренс флекаинида в плазме крови (<~10%); не влияет на
клиренс верапамила в плазме крови.

Хинидин

Уменьшение
перорального клиренса хинидина (~35%).

Средства
для лечения бронхиальной астмы

Теофиллин

Уменьшение
перорального и системного клиренса теофиллина (~20%). У курящих
пациентов уменьшение на ~11%.

Противосудорожные
средства

Карбамазепин

Увеличение AUC
карбамазепина (~46%) у больных устойчивой парциальной эпилепсией.

Антидепрессанты

Имипрамин

Увеличение AUC
имипрамина (~15%).

Не влияет на
уровень активного метаболита, дезипрамина.

Гипогликемические
средства

Глибурид

Увеличивается
С_max глибурида (~28%), AUC (~26%).

Противомикробные
средства

Эритромицин

Возможно повышение
концентрации верапамила в плазме крови.

Рифампицин

Уменьшение AUC
верапамила (~97%), С_max (~94%), биодоступность ~92%.

Телитромицин

Возможно
повышение концентрации верапамила в плазме крови.

Противоопухолевые
средства

Доксорубицин

Увеличение AUC
доксорубицина (89%) и С_max (61%) при приеме верапамила внутрь у
больных мелкоклеточным раком легких. Введение верапамила внутривенно у
пациентов с прогрессирующими новообразованиями не влияет на
фармакокинетические параметры доксорубицина.

Барбитураты

Фенобарбитал

Увеличение
перорального клиренса верапамила ~ в 5 раз.

Бензодиазепины
и другие транквилизаторы

Буспирон

Увеличение AUC
буспирона, С_max ~ в 3,4 раза

Мидазолам

Увеличение AUC
мидазолама (~ в 3 раза) и С_max (~ в 2 раза).

Бета-адреноблокаторы

Метопролол

Увеличение AUC
метопролола (~32,5%) и С_max (~41%) у больных стенокардией.

Пропранолол

Увеличение AUC
пропранолола (~65%) и С_max (~94%) у больных стенокардией.

Сердечные
гликозиды

Дигитоксин

Уменьшение
общего клиренса (~27%) и экстраренального клиренса (~29%) дигитоксина.

Дигоксин

У здоровых
добровольцев увеличиваются С_max дигоксина на ~45–53%, C_SS дигоксина
на ~42% и AUC дигоксина на ~52%.

Иммунологические
средства

Циклоспорин

Увеличение
AUC, C_SS, С_max
циклоспорина на ~45%.

Эверолимус

Возможно
повышение уровня эверолимуса в плазме крови.

Сиролимус

Возможно
повышение уровня сиролимуса в плазме крови.

Такролимус

Возможно
повышение уровня такролимуса в плазме крови.

Гиполипидемические
средства (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы)

Аторвастатин

Возможно
повышение уровня аторвастатина в плазме крови.

Ловастатин

Возможно
повышение уровня ловастатина в плазме крови.

Симвастатин

Увеличение AUC
(~в 2,6 раз) и С_max (~в 4,6 раз) симвастатина.

Агонисты
рецепторов серотонина

Алмотриптан

Увеличение AUC
(~20%) и С_max (~24%) алмотриптана.

Урикозурические
средства

Сульфинпиразон

Увеличение
клиренса верапамила (~ в 3 раза) и снижение его биодоступности (~60%).

Другие

Грейпфрутовый
сок

Увеличение AUC
R- (~49%) и S- (~37%) верапамила и С_max R- (~75%) и S‑
(~51%) верапамила. Время полувыведения и почечный клиренс не изменялись.

Зверобой
продырявленный

Уменьшается
AUC R- (~78%) и S- (~80%) верапамила с соответствующим понижением С_max.

Другие
виды взаимодействия

Циметидин

Уменьшает
клиренс верапамила при внутривенном введении.

Верапамил, как
средство, в высокой степени связывающееся с белками плазмы крови, должен
применяться с осторожностью при одновременном применении с другими
препаратами, обладающими подобной способностью.

При совместном
применении средств для ингаляционной общей анестезии и блокаторов «медленных»
кальциевых каналов, к которым относится верапамил, следует тщательно
титровать дозу средства для ингаляционной общей анестезии до достижения
необходимого эффекта, чтобы избежать избыточного угнетения
сердечно-сосудистой системы.

Верапамил
может усиливать эффект препаратов, блокирующих нервно-мышечную проводимость
(таких как курареподобные и деполяризующие миорелаксанты). Поэтому следует
снижать дозу верапамила и/или дозы препаратов, блокирующих нейромышечную
проводимость, при их одновременном применении.

Возможно
повышение нейротоксичности лития. Верапамил также может снижать содержание
лития в сыворотке крови у больных, длительно получающих литий. При
одновременном применении этих препаратов необходимо тщательное наблюдение за
пациентами.

Празозин,
теразозин

Аддитивное
антигипертензивное действие.

Ритонавир
и другие противовирусные (ВИЧ) средства

Могут
ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его
концентрации в плазме крови, поэтому дозы верапамила должны быть снижены.

Карбамазепин

Повышение
уровня карбамазепина в плазме крови и появление побочных реакций, как
диплопия, головная боль, атаксия или головокружение.

Рифампицин

Может снижать
антигипертензивное действие верапамила.

Колхицин

Является
субстратом для изоферментов CYP3A и Р‑гликопротеина, которые в свою
очередь, подавляют метаболизм верапамила. Поэтому при одновременном
применении с верапамилом концентрация колхицина в крови может значительно
повышаться.

Сульфинпиразон

Может снижать
антигипертензивное действие верапамила.

Ацетилсалициловая
кислота (аспирин)

Увеличение
кровоточивости.

Гипотензивные
средства, диуретики, вазодилататоры

Усиление
антигипертензивного действия.

Гиполипидемические
средства — Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)

Симвастатин/

ловастатин/

аторвастатин

Одновременное
применение с верапамилом может привести к увеличению сывороточных
концентраций симвастатина или ловастатина.

Пациентам, получающим
верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (т.е. симвастатином,
аторвастатином, ловастатином) следует начинать с возможно более низких доз,
которые далее повышают. Если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже
получающим ингибиторы ГМГ‑КоА редуктазы, необходимо пересмотреть и
снизить их дозы соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови.

Подобной
тактики следует придерживаться и при одновременном назначении верапамила с
аторвастатином, хотя и не имеется клинических данных, подтверждающих их
взаимодействие.

Флувастатин,
правастатин и розувастатин

Не
метаболизируются под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие
с верапамилом наименее вероятно. Хотя внутривенный верапамил и применялся
совместно с препаратами дигиталиса без серьезных побочных эффектов, но,
учитывая то, что эти препараты замедляют AV проводимость, необходимо
наблюдение за пациентами для своевременного выявления AV блокады или
выраженной брадикардии.

Хинидин

Возможно
развитие артериальной гипотензии при совместном применении хинидина и
верапамила внутривенно, поэтому эту комбинацию лекарственных средств
необходимо применять с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы

Одновременное
внутривенное введение верапамила и бета-адреноблокаторов приводило к
серьезным побочным эффектам (выраженная брадикардия), особенно у больных с
кардиомиопатией, сердечной недостаточностью или недавно перенесенным
инфарктом миокарда. Бета-адреноблокаторы нужно назначать за несколько часов
до или через несколько часов после применения верапамила.

Не следует
назначать дизопирамид за 48 часов до или 24 часа после применения верапамила.

При совместном
применении верапамила и флекаинида возможно аддитивное действие со снижением
сократимости миокарда, удлинением AV проводимости и реполяризации миокарда.

Верапамила гидрохлорид: инструкция по применению

Картинка с сайта: apteka.103.by

Форма выпуска: раствор для инъекций

Цены в аптеках: Минск

4,29 — 4,50 р.

Содержание

1. Описание
2. Состав
3. Фармакотерапевтическая группа
4. Фармакологические свойства
5. Показания к применению
6. Противопоказания
7. Способ применения и дозы
8. Нежелательные реакции
9. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
10. Меры предосторожности
11. Беременность и лактация
12. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
13. Передозировка
14. Упаковка
15. Условия хранения
16. Срок годности
17. Условия отпуска из аптек

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Состав

Каждая ампула (2 мл раствора) содержит: действующего вещества – верапамила гидрохлорида — 5 мг; вспомогательные вещества – натрия хлорид, лимонную кислоту, натрия гидроксид, хлористоводородную кислоту, воду для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сердце. Производные фенилалкиламина.
Код АТХ: С08DА01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Верапамил блокирует трансмембранный поток ионов кальция в кардиомиоцитах и гладкомышечных клетках сосудов. Верапамил снижает автоматизм, уменьшает скорость проведения импульса и увеличивает рефрактерный период в клетках проводящей системы сердца. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле и угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.
Фармакокинетика
Верапамила гидрохлорид представляет собой рацемическую смесь, состоящую из равных частей R-энантиомера и S-энантиомера.
Распределение
Верапамил широко распределяется в различных тканях организма, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Объем распределения в пределах от 1,8–6,8 л/кг у здоровых лиц. Связывание с белками плазмы составляет примерно 90 %.
Метаболизм
Верапамил активно метаболизируется в печени с участием цитохромов P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C18. На долю норверапамила, одного из 12 метаболитов определяемых в моче, приходится от 10 % до 20 % гипотетической фармакологической активности верапамила.
Выведение
Период полувыведения двухфазный: ранний период – около 4 мин; конечный – 2–5 ч. Выводится почками 70 % (в неизменном виде 3–5 %), с желчью 25 %. Не выводится при гемодиализе.
Особые группы населения
Дети
Информация о фармакокинетике в педиатрической популяции ограничена. После внутривенного введения, средний период полураспада верапамила около 9,17 ч, а средний клиренс составляет 30 л/ч, в то время как у взрослого – около 70 л/ч.
Пациенты пожилого возраста
Возраст может повлиять на фармакокинетику верапамила. Период полувыведения у пожилых людей может быть увеличен.
Почечная недостаточность
Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику верапамила.
Печеночная недостаточность
Период полувыведения увеличивается.

Показания к применению

Лечение пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, трепетания и фибрилляции желудочков.

Верапамил р-р — Биосинтез — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛС-001594

Торговое наименование препарата

Верапамил

Международное непатентованное наименование

Верапамил

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Код АТХ

C08DA01

Фармакодинамика:

Верапамил блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и, возможно, ионов натрия) в клетки проводящей системы миокарда и гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Антиаритмическое действие верапамила вероятно связано с его воздействием на «медленные» каналы в клетках проводящей системы сердца.

Электрическая активность синоатриального и атриовентрикулярного узла в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по «медленным» каналам. Ингибируя это поступление кальция, верапамил замедляет атриовентрикулярное проведение и увели­чивает эффективный рефрактерный период в AV-узле пропорционально частоте сердеч­ных сокращений. Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у больных с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в атриовентрикулярном узле, верапамил может восстановить правиль­ный синусовый ритм у больных с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, вклю­чая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта. Верапамил не оказывает влияния на проведение по дополнительным проводящим путям, не влияет на неизмененный потенциал действия предсердий и время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведения в измененных волокнах предсердий. Верапамил не вызывает спазма периферических артерий и не изменяет общее содержание кальция в плазме крови.

Максимум терапевтического действия отмечается через 3-5 минут после болюсного внут­ривенного введения верапамила.

Фармакокинетика:

Подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень. Связывается с белками плазмы крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах).

Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с об­разованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении.

Наиболее значимый метаболит — фармакологически активный норверапамил (20% от ги­потензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты система CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Период полувыведения двухфазный: около 4 минут — ранний и 2-5 часов — конечный. Выводится почками 70% (в неизменном виде 3-5%), с желчью 25%. Не выводится при гемодиализе.

В условиях внутривенного введения антиаритмическое действие развивается в течение 1-5мин (обычно менее 2 мин), гемодинамические эффекты — в течение 3-5 мин. Антиаритмическое действие продолжается около 2 ч, гемодинамическое — 10-20 мин. Выводится в ос­новном почками и с фекалиями (около 16%). Проникает в грудное молоко, проходит че­рез плаценту. Быстрое внутривенное введение вызывает гипотензию у матери, приводя­щую к дистрессу плода. При длительном применении понижается клиренс и повышается биодоступность. На фоне тяжелого нарушения функции печени (при печеночной недостаточности) плазменный клиренс уменьшается на 70% и период полувыведения увеличивается до 14-16 ч.

Показания:

Для лечения наджелудочковых тахиаритмий, в том числе:

— восстановления синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, включая состояния, связанные с наличием дополнительных проводящих путей при син­дроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) и Лауна-Ганонга-Левина (LGL);

— контроля частоты сокращений желудочков при трепетании и мерцании предсердий (тахиаритмический вариант) за исключением случаев, когда трепетание или мерцание пред­сердий связано с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы WPW и LGL).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, выраженная дисфункция левого желудочка (ЛЖ), атриовентри­кулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), синдром слабости синусового узла (синдром брадикардии-тахикардии) за исклю­чением пациентов с искусственным водителем ритма, трепетание и фибрилляция предсер­дий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостиму­лятором), хроническая сердечная недостаточность (за исключением вызванной наджелу­дочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом), тяжелая артериальная гипо­тензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок, желудочковая тахикардия с широкими комплексами QRS (>0,12 сек), одновременное применение с колхицином, с бета-адреноблокаторами внутривенно, применение дизопирамида за 48 часов до и 24 часа после введения верапамила, беременность, период лактации.

С осторожностью:

Артериальная гипотензия, снижение нервно-мышечной передачи (например, мышечная дистрофия Дюшена), атриовентрикулярная (AV) блокада I ст, брадикардия, идиопатиче­ский гипертрофический субаортальный стеноз (ИГСС), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, одновременное применение с сердечными гликозидами, хинидином, флекаинидом, ритонавиром, ловастатином, симвастатином, аторвастатином; пожилой воз­раст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы), хроническая сердечная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность.

Способ применения и дозы:

Вводить только внутривенно, медленно, на протяжении по крайней мере 2-х минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления.

У пациентов пожилого возраста введение осуществляют на протяжении по крайней мере 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца или гипертонического криза вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл раствора 2,5 мг/мл (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе.

Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл раствора препарата 2,5 мг/мл в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Побочные эффекты:

Часто — 1-10%; иногда — 0,1-1%; редко — 0,01-0,1%; очень редко — менее 0,001%, включая отдельные случаи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), выраженное снижение артериального давления, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в том числе мерцание и трепетание желудочков); при быстром введении — атриовентрикулярная блокада III степени, асистолия, коллапс.

Со стороны центральной нервной системы:

головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), единичный случай развития паралича (тетрапареза) при условии совместного применения верапамила и колхицина.

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Аллергические реакции:

кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие:

увеличение массы тела; очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки (отечность лоды­жек, стоп и голеней).

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, гипергликемия, ступор, синоатриальная блокада, метаболический ацидоз. Имеются сообщения о летальных исхо­дах в результате передозировки.

Лечение: следует проводить поддерживающую симптоматическую терапию. Для повыше­ния артериального давления назначают вазопрессорные препараты, при атриовентрикуляр­ной блокаде — искусственный водитель ритма, при асистолии — внутривенное введение вазопрессорных препаратов или реанимационные мероприятия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Особые указания:

Хроническую сердечную недостаточность (кроме тяжелой или вызванной аритмией) следу­ет компенсировать сердечными гликозидами и диуретиками до начала терапии препаратом.

У больных с умеренной и тяжелой (III и IV функционального класса по классификации NYHA) хронической сердечной недостаточностью (давление заклинивания в легочной ар­терии более 20 мм рт.ст., фракция выброса левого желудочка менее 30%) при назначении препарата может развиться острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

После применения верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, голово­кружение). Может оказывать влияние на способности к концентрации внимания (вожде­ние автомобиля и работа с механизмами), особенно в начале лечения и/или при одновре­менном приеме алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транс­портных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией вни­мания.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения, 2,5 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

По 10 ампул помещают в коробку из картона с гофрированными перегородками из бумаги.

В каждую пачку, коробку из картона вкладывают инструкцию по применению, нож ам­пульный или скарификатор. При упаковке ампул с кольцом излома, точками надлома и надсечками нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО «Биосинтез», 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Биосинтез»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)