Уколы кетонал инструкция по применению при болях в плечевом суставе

Кетонал® (100 мг/2 мл)

МНН: Кетопрофен

Производитель: Лек Фармасьютикалс д.д.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ketoprofen

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№004281

Информация о регистрации в РК:
23.05.2016 — 23.05.2021

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
106 KZT

русский
қазақша

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Кетонал®

Международное непатентованное название

Кетопрофен

Лекарственные формы

Раствор для инъекций 100 мг/2 мл, 2 мл

Состав

2 мл раствора содержат

активное вещество — кетопрофен 100 мг,

вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 800.00 мг, этанол – 200.00 мг, спирт бензиловый – 40.00 мг, натрия гидроксид – достаточное количество для доведения рН до 6.5-7.5, вода для инъекций – до 2.0 мл.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до слегка желтоватого цвета, практически без видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Пропионовой кислоты производные. Кетопрофен.

Код АТХ М01АЕ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пиковая плазменная концентрация (26,4+5,4 мкг/мл) достигается через 4-5 минут после внутривенной инфузии, через 15 минут – после внутримышечной инъекции и сохраняется в течение 2 часов.

Биодоступность составляет 90% и увеличивается последовательно с увеличением дозы препарата.

Кетопрофен на 99% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1-0,2 л/кг.

В синовиальной жидкости концентрация кетопрофена достигает 50% от плазменной концентрации (1,5 мкг/мл); выводится из синовиальной жидкости медленно – в течение 24 часов.

Подвергается метаболизму в печени, где он конъюгирует с глюкуроновой кислотой.

Около 80% кетопрофена выделяется с мочой, преимущественно (более 90%) в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Менее 10% выводится в неизмененном виде с калом. Период полувыведения кетопрофена достигает 2 часов. У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, а его период полувыведения продлевается на 1 час.

Фармакодинамика

Кетонал, pаствор для инъекций, oбладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием за счет ингибирования синтеза простагландина в центральной нервной системе.

Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза простагландинов и лейкотриенов за счет подавления активности фермента циклооксигеназы (циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2), который катализирует синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Кетопрофен стабилизирует липосомальную мембрану, оказывает тормозящий эффект на синтез лейкотриена и обладает антибрадикининовой активностью.

Показания к применению

Болевой синдром:

— посттравматический

— послеоперационный

— боль при метастазах в кости у пациентов с онкологическими заболеваниями.

— альгодисменорея

Ревматические заболевания:

— ревматоидный артрит

— серонегативные спондилоартриты (анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, реактивный артрит)

— подагра, псевдоподагра

— остеоартроз

— внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава)

Способ применения и дозы

Для парентерального применения (внутримышечно, внутривенно).

Взрослые и дети в возрасте от 15 лет: рекомендуемая доза – по 100 мг (1 ампулa) внутримышечно 1-2 раза в сутки.

При необходимости лечение может быть дополнено использованием пероральных, ректальных или наружных лекарственных форм Кетонала.

Внутривенная инфузия назначается только в условиях стационара.

100-200 мг кетопрофена разводится в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Вводится в течение не менее 30-60 минут не более чем 48 часов подряд.

Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 200мг.

Длительность лечения определяется врачом, не рекомендуется продолжать лечение инъекционной формой Кетонала более 3-х дней.

Кетонал раствор можно сочетать с анальгезирующими средствами центрального действия; его можно смешивать с морфином в одном сосуде: 10-20 мг морфина и 100 (до 200) мг кетопрофена, разведенного в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера лактата.

У пациентов с нетяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина ниже 20мл/мин и с хроническим заболеванием печени (со сниженным уровнем альбумина в сыворотке крови) следует уменьшить дозу кетопрофена.

У пожилых пациентов лечение следует начать с низкой дозы кетопрофена и проводить поддерживающее лечение минимальной эффективной дозой препарата.

Предупреждение

Нельзя смешивать трамадол и кетопрофен в одном флаконе, так как образуется осадок. Флаконы для инфузии должны быть обернуты в черную бумагу или алюминиевую фольгу, так как кетопрофен чувствителен к свету.

Побочные действия

При оценке частоты возникновения разных побочных реакций использовались такие градации: «очень часто» –  10%, «часто» – от  1% до  10%, «нечасто» –от  0,1% до  1%, «редко» – от  0,01% до  0,1%, «очень редко» –  0,01%.

Часто:

— диспептические явления, снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор

Нечасто:

— диарея, гастрит

— головная боль, головокружение, сонливость

— кожная сыпь

— отечность, боль и чувство жжения в месте инъекции

Редко:

— геморрагическая анемия, лейкопения

— депрессия, бессонница, нервозность, парестезия, перемена настроения

— ухудшение зрения

— шум в ушах, тиннитус

— стоматит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки

— гепатит, повышение уровня трансаминаз и билирубина

— увеличение массы тела

— анафилактический шок

— бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы

Очень редко:

— обострение колита и болезни Крона, желудочно-кишечные кровотечения

— нарушение функции печени

— острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, нефритический синдром

— гипернатриемия, гиперкалиемия

— агранулоцитоз, тромбоцитопения

— судороги

— сердечная недостаточность

— артериальная гипертензия

— ринит

— фотосенсибилизация, отек Квинке, алопеция, крапивница, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Противопоказания

— индивидуальная повышенная чувствительность к кетопрофену, аспирину или другому НПВП (указания в анамнезе на астму, бронхоспазм, крапивницу или ринит, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты)

— тяжелая сердечная недостаточность

— заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, указание в анамнезе на желудочно-кишечные кровотечения, образование или прободение язв)

— кровотечения (желудочно-кишечные, цереброваскулярные или другие активные кровотечения)

— склонность к кровотечениям

— выраженные нарушения функций печени или почек

— нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, нарушения гемокоагуляции)

— бронхиальная астма, ринит

— последний триместр беременности и период лактации

— детский и подростковый возраст до 15 лет

— геморрагический диатез

— хроническая диспепсия в анамнезе

Лекарственные взаимодействия

Внимание! Не смешивать Кетонал, pаствор для инъекций и трамадол в одном флаконе во избежание преципитации.

Кетопрофен не следует применять в сочетании с другими НПВП и салицилатами.

При сочетанном применении с кортикостероидами, препаратами для лечения депрессии повышается риск образования язв и желудочно-кишечного кровотечения.

Антиоагулянты (гепарин и варфарин) и ингибиторы агрегации тромбоцитов (т.е. тиклопидин, клопидогрель) повышают риск возникновения кровотечения. Если совместный прием неизбежен, необходимо тщательное наблюдение за пациентом.

Кетопрофен снижает эффективность гипотензивных и мочегонных средств. Риск развития почечной недостаточности больше у пациентов, которые принимают мочегонные средства, гипотензивные средства или ингибиторы АПФ одновременно с НПВП.

Препараты калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, гепарины (низкой молекулярной массы или неразделенные на фракции), пентоксифиллин, пробенецид, циклоспорин, такролимус и триметоприм при одновременном применении с НПВП могут способствовать возникновению гиперкалиемии.

Кетопрофен усиливает действие пероральных сахароснижающих препаратов и некоторых противосудорожных средств (фенитоин).

Кетопрофен, как и другие НПВП уменьшает выведение, и тем самым увеличивает токсичность сердечных гликозидов, лития, циклоспорина и метотрексата.

НПВП могут снижать эффективность мифепристона. Прием НПВП нужно начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

При одновременном применении циклоспорина с кетопрофеном повышается риск токсического поражения почек.

Особые указания

Следует избегать одновременного применения кетопрофена с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

С особой осторожностью препарат стоит назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (кровотечение и перфорация могут развиться внезапно без предшествующих симптомов).

Следует соблюдать осторожность и у пациентов, принимающих лекарства, которые могут увеличить риск образования язв или кровотечения, такие как кортикостероиды перорального введения, антикоагулянты (например варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные средства (в том числе ацетилсалициловая кислота). Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образования или прободения язв повышается с увеличением доз НПВП (пероральные кортикостероиды), препаратов для лечения депрессии (из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина). В таких случаях следует рассмотреть комбинированную терапию с препаратами, оказывающими протективное действие на желудочно-кишечный тракт (например, мизопростол или ингибиторы протоновой помпы).

Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (особенно лицам пожилого возраста) следует сообщать лечащему врачу о любых абдоминальных проявлениях.

В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы желудочно-кишечного тракта, следует немедленно прекратить лечение.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью, так как имеются сообщения о развитии или усилении задержки жидкости в организме во время терапии кетопрофеном.

Во время лечения кетопрофеном рекомендуется мониторинг артериального давления, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой и тяжелой хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерии и/или цереброваскулярными заболеваниями следует проводить лечение кетопрофеном с осторожностью. Применение некоторых НПВП может быть связано с риском развития артериальных тромбозов (инфаркт миокарда, инсульт). Данных для исключения такого риска для кетопрофена недостаточно.

У пациентов с астмой, с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или назальным полипозом, возможно возникновение аллергических реакций чаще, чем у остальных пациентов.

Следует также соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями гемостаза, гемофилией, болезнью Виллебранда — Юргенса, тяжелой тромбоцитопенией, почечной или печеночной недостаточностью и у тех пациентов, которые принимают антикоагулянты (кумарин и производные гепарина, прежде всего гепарины низкой молекулярной массы).

В начале лечения следует проводить тщательный мониторинг почечной функции у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом и нефрозом, у пациентов, принимающих диуретики, у пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно если пациент в пожилом возрасте. У таких пациентов прием кетопрофена может вызвать снижение почечного кровотока в результате ингибирования простагландина и привести к почечной декомпенсации.

Если во время лечения наблюдаются зрительные нарушения, лечение следует прекратить.

Лечение кетопрофеном следует прекратить перед проведением радикальных хирургических вмешательств.

Прием кетопрофена может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется для женщин, которые хотят забеременеть.

С осторожностью следует назначать препарат людям пожилого возраста.

Длительные курсы терапии НПВП, в том числе кетопрофеном, требуют мониторирования гематологических показателей, показателей функции печени и почек, в особенности у пожилых пациентов.

Кетонал содержит этанол (96%). Он содержит 12,3% объёмного содержания этанола, то есть до 200 мг на дозу, что эквивалентно 5 мл пива или 2 мл вина на дозу и может оказать вредное воздействие на людей, страдающих от алкоголизма. Беременным женщинам и кормящим матерям, детям и лицам из групп повышенного риска, например, пациентам, страдающим от заболеваний печени или эпилепсии, следует обращать внимание на содержание этанола.

Беременность

Препарат Кетонал раствор может назначаться при первом-втором триместре беременности только в случае, если ожидается превышение пользы от ожидаемого терапевтического эффекта над риском для матери и/или плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В случае возникновения головокружения, пространственной дезориентации, сонливости, расфокусированного зрения или судорог не следует вести транспорт или управлять потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе. В случае тяжелой интоксикации могут наблюдаться рвота кровью, черный стул, нарушение сознания, угнетение дыхания, гипотензия, судороги, респираторная депрессия, нарушение функции почек и почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью Н2-блокаторов, ингибиторов протонной помпы и простагландинов.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл раствора в ампулу янтарного стекла с красной точкой для разлома и кольцом желтого цвета выше горлышка. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года.

Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Владелец регистрационного удостоверения

Лек Фармасьютикалс д.д, Словения

Verovskova, 57, 1526 Ljubljana, Slovenia

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан

Республика Казахстан, 050051, г. Алматы, ул. Луганского, 96, Бизнес-Центр «Керуен», Тел +7 (727) 2581048 Факс: +7 (727) 2581047,

e-mail: kzsdz.drugsafety@sandoz.com

8 800 080 0066 – бесплатный номер дозвона по Казахстану

147591181477976227_ru.doc	84.5 кб
341536221477977494_kz.doc	91.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Способ применения и дозировка

Максимальная
суточная доза составляет 200 мг. Необходимо тщательно оценить соотношение
предполагаемой пользы и риска до начала приема кетопрофена в дозе 200 мг/сутки.

Взрослые и дети старше 15 лет

Внутривенно,
внутримышечно.

Внутримышечное введение

Рекомендуемая
доза при внутримышечном введении составляет 100 мг (1 ампула)
1–2 раза в день.

Продолжительность
внутримышечного введения препарата не должна превышать 2–3 дней. При
необходимости дальнейшую терапию кетопрофеном продолжают с применением других
лекарственных форм (таблетки, капсулы, суппозитории).

Внутривенное введение

Внутривенное
инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях
стационара. Продолжительность инфузии должна составлять от 0,5 до 1 ч.
Внутривенный способ введения следует применять не более 48 ч.

Непродолжительная внутривенная инфузия:
100–200 мг (1–2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 100 мл 0,9%
раствора натрия хлорида, вводится в течение 0,5–1 ч.

Продолжительная внутривенная инфузия:
100–200 мг (1–2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 500 мл
инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор
Рингера, глюкоза), вводится в течение 8 часов.

Кетопрофен
можно сочетать с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с
морфином в одном флаконе: 10–20 мг морфина и 100–200 мг кетопрофена
разводят в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида
или лактатсодержащий раствор Рингера).

При
необходимости парентеральное введение препарата Кетонал^® можно
сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.

Специальные меры предосторожности

Кетопрофен
фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.

Инфузионные
флаконы следует обернуть черной бумагой или алюминиевой фольгой, поскольку
кетопрофен чувствителен к свету.

Пациенты пожилого возраста

У
пациентов пожилого возраста существует повышенный риск развития тяжелых
последствий нежелательных реакций.

Рекомендуется
начинать применение кетопрофена у пациентов пожилого возраста с минимальной
дозы препарата, поддерживая в дальнейшем минимально эффективную дозу.

Почечная недостаточность

У
пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести с КК менее
0,33 мл/с (20 мл/мин) дозу кетопрофена следует снизить.

У
пациентов с тяжелой почечной недостаточностью применение кетопрофена
противопоказано (смотри раздел «Противопоказания»).

Печеночная недостаточность

У
пациентов с хронической печеночной недостаточностью и пониженным содержанием
сывороточного альбумина дозу кетопрофена следует снизить.

У
пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью применение кетопрофена
противопоказано (смотри раздел «Противопоказания»).

Описание

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Состав

1 ампула
содержит:

Действующее вещество:

Кетопрофен
— 100 мг;

Вспомогательные вещества:

Пропиленгликоль
— 800 мг, этанол (спирт этиловый), 96% — 200 мг, бензиловый спирт —
40 мг, натрия гидроксид — 12 мг, натрия гидроксид — q.s., вода для
инъекций — до 2 мл.

Фармакотерапевтическая группа

НПВС — Производные пропионовой кислоты

Фармакодинамика

Кетопрофен
является нестероидным противовоспалительным препаратом. Кетопрофен обладает
противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Кетопрофен
блокирует действие фермента циклооксигеназы‑1 и 2 (ЦОГ‑1 и ЦОГ‑2)
и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов
(в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе).

Стабилизирует
in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при
высоких концентрациях in vitro
кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.

Кетопрофен
не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармакокинетика

Всасывание

При
внутривенном введении кетопрофена средняя плазменная концентрация через
5 мин от начала инфузии и до 4 мин после ее прекращения составляет
26,4 ± 5,4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90%.

При
однократном внутримышечном введении 100 мг кетопрофена препарат
обнаруживается в плазме крови через 15 мин после начала инфузии, а пиковая
концентрация (1,3 мкг/мл) достигается через 2 ч. Биодоступность
препарата повышается линейно с увеличением дозы.

Распределение

Кетопрофен
на 99% связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем
распределения в тканях составляет 0,1–0,2 л/кг.

Кетопрофен
проникает в синовиальную жидкость, и при внутривенном введении 100 мг
через 3 ч его концентрация достигает 1,5 мкг/мл, что составляет 50%
от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 ч
концентрация в синовиальной жидкости составляет 0,8 мкг/мл, а в плазме
крови — 0,3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в
синовиальную жидкость и медленнее выводится из нее.

Равновесная
концентрация кетопрофена достигается в крови через 24 ч после его приема.
У пациентов пожилого возраста равновесная концентрация достигалась через
8,7 ч и составляла 6,3 мкг/мл.

После
однократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена препарат
обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и сыворотке крови, через
15 мин.

Метаболизм

Кетопрофен
подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов
печени, период полувыведения (T_1/2) составляет 2 ч. Он
связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде
глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.

Выведение

Период
полувыведения (T_1/2) кетопрофена составляет 2 ч. До 80%
кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном (>90%) в форме
глюкуронида кетопрофена, и около 10% — через кишечник.

У
пациентов с почечной недостаточностью
кетопрофен выводится медленнее, его T_1/2 увеличивается на 1 ч.

У
пациентов с печеночной недостаточностью
кетопрофен может аккумулироваться в тканях; таким пациентам необходимо
назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.

У
пациентов пожилого возраста
метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое
значение только для пациентов со сниженной функцией почек.

Показания

—
Ревматоидный
артрит;

—
серонегативные
артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит,
реактивный артрит (синдром Рейтера);

—
подагра,
псевдоподагра;

—
остеоартрит;

—
мигрень;

—
радикулит;

—
внесуставные
проявления ревматических заболеваний (тендинит, бурсит, капсулит плечевого
сустава);

—
посттравматический
и послеоперационный болевой синдром;

—
болевой синдром
при онкологических заболеваниях;

—
альгодисменорея.

Препарат
предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления
различного происхождения на момент использования, на прогрессирование
заболевания не влияет.

Противопоказания

—
Повышенная чувствительность
к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим
нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);

—
полное или
неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы,
острого ринита, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и
непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в
анамнезе);

—
язвенная болезнь
желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, а также
желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации;

—
хроническая
диспепсия, воспалительные заболевания кишечника, язвенный колит, болезнь Крона,
дивертикулит в стадии обострения;

—
гемофилия и
другие нарушения свертываемости крови (в том числе геморрагический диатез);

—
детский возраст
(до 15 лет);

—
тяжелая
печеночная недостаточность, активное заболевание печени;

—
тяжелая почечная
недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие
заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

—
декомпенсированная
сердечная недостаточность, периоперационный период при аортокоронарном
шунтировании;

—
цереброваскулярные
и другие активные кровотечения;

—
беременность в
сроке более 20 недель;

—
период грудного
вскармливания.

С осторожностью

Бронхиальная
астма в анамнезе, клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные
заболевания и заболевания периферических артерий, дислипидемия, прогрессирующие
заболевания печени, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, печеночная
недостаточность, почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин), хроническая
сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови,
дегидратация, сахарный диабет, анамнестические данные о развитии язвенного
поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, тяжелые соматические заболевания,
пожилой возраст (старше 65 лет, в т. ч. получающие диуретики,
ослабленные пациенты и с низкой массой тела), курение, сопутствующая терапия
антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например,
ацетилсалициловая кислота, никорандил), глюкокортикостероидами для приема
внутрь (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата
серотонина (например, циталопрам, сертралин), пациенты с уменьшением объема
циркулирующей крови, длительное применение НПВП.

Применение при беременности и лактации

Беременность

Назначать
препарат беременным женщинам в сроке до 20 недель возможно только в
случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для плода. В
случае доказанной пользы применения кетопрофена у женщин в сроке беременности
до 20 недель и у женщин, планирующих беременность, следует придерживаться
минимальной эффективной дозы препарата и продолжительности лечения.

Во
время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландина
могут оказывать токсическое влияние на плод, приводя к преждевременному
закрытию артериального протока и легочной гипертензии. Не следует применять
НПВП женщинам с 20‑й недели беременности в связи с возможным
развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная
почечная недостаточность).

У
беременных женщин во время III триместра беременности возможно развитие
слабости родовой активности матки и увеличение времени кровотечения даже при
применении низких доз кетопрофена. Следовательно, применение кетопрофена в
сроке более 20 недель противопоказано.

Грудное вскармливание

На
сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко,
поэтому применение кетопрофена при грудном вскармливании не рекомендовано.

Побочное действие

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: геморрагическая
анемия;

Частота неизвестна:
агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна:
анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частота неизвестна:
гипонатриемия, гипокалиемия (смотри раздел «Особые указания»).

Нарушения психики

Частота неизвестна:
спутанность сознания, эмоциональная лабильность.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль,
головокружение, сонливость;

Частота неизвестна:
асептический менингит, судороги, вертиго.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нечеткость
зрения (смотри раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Редко: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна:
сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов

Частота неизвестна:
повышение артериального давления, васкулит (включая лейкоцитокластический
васкулит).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения

Редко: обострение
бронхиальной астмы;

Частота неизвестна:
бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП),
ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота;

Нечасто: запор, диарея,
гастрит;

Редко: пептическая
язва, стоматит;

Частота неизвестна:

—
желудочно-кишечное
кровотечение, перфорация органов желудочно-кишечного тракта, панкреатит;

—
желудочно-кишечный
дискомфорт, боль в желудке и редкие случаи колита.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: гепатит,
повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации
билирубина вследствие развития нарушений, вызванных гепатитом.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожная сыпь,
кожный зуд;

Частота неизвестна:
фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы,
ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса‑Джонсона
и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный
пустулез.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна:

—
острая почечная
недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, нефритический синдром;

—
задержка
жидкости/натрия в организме с возможным развитием отеков и гиперкалиемии
(смотри разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными
средствами»);

—
органическое
поражение почек, способное вызывать острую почечную недостаточность: сообщалось
о единичных случаях острого тубулярного и папиллярного некроза.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: периферические
отеки;

Частота неизвестна:
боль и ощущение жжения в месте введения, реакции в месте введения, в т. ч.
ливедоидная васкулопатия, известная как синдром Николау.

Данные
клинических исследований и эпидемиологические данные дают основание
предполагать, что применение некоторых НПВП (особенно при длительном применении
в высоких дозах) может быть связано с повышенным риском развития артериальных
тромбозов (например, инфаркта миокарда и инсульта) (смотри раздел «Особые
указания»).

Передозировка

При
передозировке кетопрофена могут отмечаться головная боль, головокружение,
сонливость, тошнота, рвота, диарея и боль в области живота. При сильной
интоксикации наблюдались гипотония, угнетение дыхания и желудочно-кишечные
кровотечения. При развитии данных симптомов пациента необходимо немедленно
перевести в специализированное отделение и начать симптоматическое лечение.

Специфического
антидота не обнаружено.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Препараты, совместное применение с которыми не рекомендуется

Другие НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ‑2) и
салицилаты в высоких дозах

Повышенный
риск развития язв и кровотечений желудочно-кишечного тракта.

Антикоагулянты

Повышенный
риск развития кровотечений при совместном применении со следующими препаратами:

—
гепарин;

—
антагонисты
витамина K (например, варфарин);

—
ингибиторы
агрегации тромбоцитов (например, тиклопидин, клопидогрел);

—
ингибиторы
тромбина (например, дабигатран);

—
прямые
ингибиторы фактора свертывания Xa (например, апиксабан, ривароксабан,
эдоксабан).

Если
совместного применения нельзя избежать, за пациентом следует осуществлять
тщательное наблюдение.

Препараты лития

Из-за
снижения экскреции лития почками возникает риск повышения плазменных
концентраций лития, иногда достигающих токсического уровня. Следует тщательно
следить за уровнем лития в плазме крови и своевременно корректировать дозу
препаратов лития во время и после применения НПВП.

Метотрексат в дозах свыше 15 мг в неделю

Повышает
гематологическую токсичность метотрексата, особенно при его применении в
высоких дозах (более 15 мг в неделю), что, вероятно, связано с вытеснением
метотрексата, связанного белками, и снижением его почечного клиренса. Интервал
времени между прекращением или началом терапии кетопрофеном и приемом
метотрексата должен составлять не менее 12 часов.

Препараты, при совместном применении с которыми следует
соблюдать осторожность

Диуретические средства

На
фоне терапии кетопрофеном пациенты, принимающие диуретики, особенно при
развитии дегидратации, имеют более высокий риск развития вторичной почечной
недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вызванного
ингибированием синтеза простагландинов. Перед началом применения кетопрофена у
таких пациентов следует провести регидратационные мероприятия. После начала
лечения необходимо контролировать функцию почек.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II

Совместное
применение препарата с ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов
ангиотензина II у пациентов с нарушениями функции почек (при дегидратации,
пациентов пожилого возраста) может привести к усугублению ухудшения функции
почек, в т. ч. к развитию острой почечной недостаточности.

Метотрексат в дозах ниже 15 мг в неделю

В
течение первых недель одновременного применения кетопрофена и метотрексата в
дозе, не превышающей 15 мг/неделю, следует еженедельно контролировать
анализ крови. У пациентов пожилого возраста или при возникновении каких-либо
признаков нарушения функции почек следует выполнять исследование чаще.

Тенофовир

Совместное
применение тенофовира дизопроксила фумарата и НПВП может повышать риск развития
почечной недостаточности.

Никорандил

Совместное
применение никорандила и НПВП может повышать риск развития серьезных
осложнений, таких как язвы, перфорация и кровотечение из органов ЖКТ (смотри
раздел «Особые указания»).

Сердечные гликозиды

Не
было отмечено фармакокинетических взаимодействий между кетопрофеном и
дигоксином. Однако при их совместном применении следует соблюдать осторожность,
особенно у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку НПВП могут
ослаблять функцию почек и снижать почечный клиренс сердечных гликозидов.

Препараты, взаимодействие с которыми следует учитывать

Антигипертензивные препараты (бета‑блокаторы,
ингибиторы АПФ, диуретики)

Риск
ослабления антигипертензивных эффектов (за счет ингибирования НПВП
вазодилатирующих простагландинов).

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Повышенный
риск развития желудочно-кишечных кровотечений (смотри раздел «Особые
указания»).

Тромболитики

Повышенный
риск развития кровотечения.

Риски, связанные с гиперкалиемией

Одновременное
применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II,
НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом
и триметопримом повышает риск
развития гиперкалиемии. Риск гиперкалиемии повышается, если указанные выше
препараты применяются совместно.

Риски, связанные с антитромботическим эффектом

Применение
нескольких антиагрегантных препаратов
(тирофибан, эптифибарид, абциксимаб, илопрост)
повышает риск развития кровотечения.

Мифепристон

НПВП
могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не
ранее, чем через 8–12 дней после отмены мифепристона.

Препараты, взаимодействие с которыми следует принимать во
внимание

При
одновременном применении с циклоспорином,
такролимусом возможен риск
развития аддитивного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого
возраста.

Особые указания

С
целью снижения риска развития нежелательных явлений кетопрофена рекомендуется
применение минимальной эффективной дозы в течение минимально короткого периода.

Маскировка симптомов основного инфекционного заболевания

При
применении кетопрофена симптомы инфекционных заболеваний могут быть менее
выраженными, что может привести к удлинению сроков постановки правильного диагноза,
отсроченному началу соответствующего лечения и ухудшению исхода инфекционного
заболевания. Ухудшение наблюдалось на фоне бактериальной внебольничной
пневмонии и при бактериальных осложнениях ветряной оспы. В случае применения
кетопрофена при инфекционном заболевании для снижения температуры тела или
купирования болевого синдрома, рекомендуется обеспечение тщательного наблюдения
за течением инфекции. В амбулаторных условиях, в случае, если симптомы
сохраняются или ухудшаются, пациенту необходимо обратиться к врачу.

Следует
соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, которые могут
повысить риск образования язв или кровотечения, такими как глюкокортикостероиды
для приема внутрь, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы
обратного захвата серотонина или антиагреганты (например, ацетилсалициловая
кислота или никорандил) (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными
препаратами»). Следует избегать совместного применения кетопрофена с другими
НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ‑2.

Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации

Сообщалось
о развитии желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций (с возможным
летальным исходом) во время применения НПВП на любом этапе лечения, вне
зависимости от наличия угрожающих симптомов или тяжелых заболеваний ЖКТ в
анамнезе.

Риск
желудочно-кишечного кровотечения, язвообразования или перфорации повышается при
применении более высоких доз НПВП, при наличии язвенной болезни в анамнезе,
особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и при применении у пожилых
пациентов. У этих групп пациентов лечение следует начинать с минимально
возможных доз. Следует рассмотреть совместное применение с гастропротективными
препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) у данных
групп пациентов, а также у пациентов, которым необходимо применение
ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других препаратов, повышающих риск
развитий нежелательных реакций со стороны ЖКТ (смотри раздел «Взаимодействие с
другими лекарственными препаратами»).

Пациенты
с нежелательными реакциями со стороны ЖКТ в анамнезе (особенно пациенты
пожилого возраста) должны сообщать обо всех необычных симптомах со стороны ЖКТ
(прежде всего о желудочно-кишечном кровотечении), в особенности на начальных
этапах лечения.

Существуют
эпидемиологические данные, свидетельствующие о связи применения кетопрофена с
высоким риском развития тяжелой желудочно-кишечной токсичности, сравнимой с
таковой при применении других НПВП, особенно в высоких дозах (смотри раздел
«Противопоказания»).

У
пациентов пожилого возраста существует повышенный риск развития нежелательных
реакций со стороны ЖКТ, таких как желудочно-кишечное кровотечение и перфорация
(с возможным летальным исходом) (смотри раздел «Способ применения и дозы»).

В
случае развития желудочно-кишечного кровотечения или образования язв органов
ЖКТ при применении кетопрофена, лечение следует немедленно прекратить.

Очень
редко сообщалось о развитии тяжелых реакций со стороны кожи (с возможным
летальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдрома Стивенса‑Джонсона
и токсический эпидермальный некролиз, связанных с применением НПВП (смотри
раздел «Побочное действие»). Наибольший риск развития данных состояний
приходится на начало терапии, в большинстве случаев они развивались в течение
первого месяца лечения. Следует прекратить применение кетопрофена при первом
появлении кожной сыпи, изъязвления слизистых оболочек или любых других
признаков гиперчувствительности.

Данные
клинических исследований и эпидемиологические данные предполагают, что
применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при продолжительном
лечении) может быть связано с повышенным риском развития артериальных тромбозов
(например, инфаркта миокарда или инсульта). На основании имеющихся данных
нельзя исключить такой риск при применении кетопрофена.

НПВП
следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями органов ЖКТ в
анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как это может приводить к
обострению данных заболеваний (смотри раздел «Побочное действие»).

Во
время начала лечения следует тщательно наблюдать за функцией почек у пациентов
с сердечной недостаточностью, циррозом или нефрозом, у пациентов, получающих
диуретическую терапию, и у пациентов с хронической болезнью почек (особенно у
пожилых пациентов). У этих групп пациентов применение кетопрофена может
привести к снижению почечного кровотока, вызванному ингибированием
простагландинов, и декомпенсации почечной функции.

Сообщалось
о повышении риска развития артериальных тромбозов при применении неаспириновых
НПВП для купирования периоперационных болей при аортокоронарном шунтировании.

Необходимо
соблюдать осторожность при применении кетопрофена у пациентов с повышением
артериального давления в анамнезе и/или сердечной недостаточностью легкой или
средней степени тяжести, так как при применении НПВП сообщалось о задержке
жидкости и развитии отеков.

В
случае обнаружения признаков инфекционного заболевания следует обратить
внимание, что противовоспалительные, обезболивающие и жаропонижающие свойства
кетопрофена, как и других НПВП, могут маскировать обычные признаки
прогрессирования инфекции, такие как лихорадка.

У
пациентов с отклонениями в функциональных тестах печени или с заболеваниями
печени в анамнезе следует периодически контролировать уровень «печеночных»
трансаминаз, особенно при длительном лечении.

Применение
кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не
рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Пациенткам с
бесплодием (в т. ч. проходящим обследование) следует рассмотреть вопрос об
отказе от НПВП.

У
пациентов с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим
синуситом и/или полипами носовой полости существует более высокий риск развития
аллергических реакций к ацетилсалициловой кислоте и/или НПВП, чем у других
людей. Применение этих препаратов может приводить к астматическим приступам или
бронхоспазму, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или
НПВП в анамнезе (смотри раздел «Противопоказания»).

Риск
желудочно-кишечного кровотечения: относительный риск увеличивается у пациентов
с низкой массой тела. При возникновении таких нарушений со стороны ЖКТ, как
кровотечения или язвообразование, лечение должно быть немедленно прекращено.

При
длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ
крови, а также контролировать функцию почек и печени.

Гиперкалиемия

Возможно
развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом, почечной
недостаточностью и/или при совместном применении с калийсберегающим препаратами
(смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). У таких
пациентов следует тщательно контролировать уровень калия.

При
сильно выраженном болевом синдроме возможно внутривенное введение кетопрофена
совместно с производными морфина.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Данных
об отрицательном влиянии препарата Кетонал^® в рекомендуемых дозах на
способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. Вместе с
тем, пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают сонливость,
головокружение, судороги или другие неприятные ощущения со стороны нервной
системы, включая нарушение зрения, следует воздержаться от вождения
автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Срок годности от даты производства

3 года

Хранятся в холодильнике

Нет

Владелец регистрационного удостоверения

П N013942/01 (31.08.2020) — Сандоз д.д. (Словения) — действует

Содержит спирт

Нет

Время наступления эффекта

0,5-1 ч.

Кодеинсодержащий

Нет

Наркотический/Психотропный

Нет

Описание лекарственной формы

Прозрачный
раствор от бесцветного до бледно-желтоватого цвета.

Форма выпуска

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Источник

Состав

Активное вещество:

	1 мл	1 амп.
кетопрофен	50 мг	100 мг

Вспомогательные вещества:

пропиленгликоль — 800 мг, этанол — 200 мг, бензиловый спирт — 40 мг, вода д/и — до 2 мл.

Фармакокинетика

Всасывание

Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. После перорального приема капсул кетопрофена пролонгированного действия 200 мг максимальные концентрации в плазме крови Сmах от 3,1 до 3,4 ± 1,2 мг/л достигаются в течение 5 ч.

Биодоступность препарата составляет 90%. Прием пищи не влияет на общую биодоступность кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания.

Распределение

Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 50% концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч. Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови даже через 24 ч после его приема.

Метаболизм и выведение

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник. При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40% препарата. У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии, и вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена), таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Показания к применению

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе:

воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата;
ревматоидный артрит, серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит — болезнь Бехтерева, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
подагра, псевдоподагра;
остеоартроз;
болевой синдром: слабый, умеренный и выраженный при головной боли, мигрени, тендените, бурсите, миалгии, невралгии, радикулите, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в том числе сопровождающийся воспалением и повышением температуры, болевой синдром при онкологических заболеваниях, альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в том числе аднексит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
неспецифический язвенный колит, болезнь Крона;
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
детский возраст (до 15 лет);
выраженная печеночная недостаточность;
выраженная почечная недостаточность: тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалимемия, прогрессирующие заболевания почек;
некомпенсированная сердечная недостаточность;
послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
хроническая диспепсия;
III триместр беременности;
период лактации.

С осторожностью:

Язвенная болезнь в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori;
бронхиальная астма в анамнезе;
клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий;
дислипидемия, печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени;
хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);
хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови;
дегидратация, сахарный диабет;
курение;
пожилой возраст;
длительное применение НПВП, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетина, пароксетина, циталопрама, сертралина).

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.

Для снижения частоты нежелательных реакций рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Необходимо тщательно оценить соотношение предполагаемой пользы и риска до начала приема кетопрофена в дозе 200 мг/сутки.

Внутримышечное введение:

по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день.

Внутривенное инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара. Продолжительность инфузии должна составлять от 0,5 до 1 ч. Внутривенный способ введения следует применять не более 48 ч.

Непродолжительная внутривенная инфузия:

от 100 (до 200) мг (1 — 2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводится в течение 0,5-1ч.

Продолжительная внутривенная инфузия:

от 100 (до 200) мг (1-2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида, лактат содержащий раствор Рингера, 5% раствор декстрозы), вводится в течение 8 часов; возможно повторное введение через 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Кетопрофен можно сочетать с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с опиоидами (например, морфин) в одном флаконе, фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.

Парентеральное введение препарата Кетонал® можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Особые указания

При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует незамедлительно прекратить.

Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких дозировок кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении кетопрофена пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых, по какой- либо причине, наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после хирургического вмешательства).

Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) не рекомендуется применять препарат.

Описание

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Применение у детей

Противопоказан детский возраст (до 15 лет).

Фармакодинамика

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом. Кетопрофен обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе).

Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — геморрагическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения; частота неизвестна — агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Со стороны нервной системы: часто — бессонница, депрессия, астения; нечасто -головная боль, головокружение, сонливость; редко — парестезии, спутанность или потеря сознания, периферическая полинейропатия; частота неизвестна — судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность.

Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения, шум в ушах, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, снижение слуха; частота неизвестна — неврит зрительного нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия; частота неизвестна — сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы: редко: обострение бронхиальной астмы, носовые кровотечения, отек гортани; частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, НПВП-гастропатия; нечасто — запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко: пептическая язва, стоматит; очень редко: обострение неспецифического язвенного колита, болезни Крона, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение, мелена, перфорация органов желудочно-кишечного тракта; частота неизвестна — желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов и билирубина.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна — фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — цистит, уретрит, гематурия; очень редко — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек; частота неизвестна — задержка жидкости в организме и вследствие этого увеличение массы тела, гиперкалиемия.

Прочее:

нечасто — периферические отеки, усталость; редко — кровохарканье, менометроррагия, одышка, жажда, мышечные подергивания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначать препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для плода.

Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин во время III триместра беременности из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока, возможного увеличения времени кровотечения, маловодия и почечной недостаточности.

На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения кетопрофена кормящей матери, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие

Нежелательные сочетания лекарственных препаратов

Не рекомендовано совместное применение кетопрофена с другими НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), салицилатами в высоких дозах, вследствие повышения риска желудочно-кишечных кровотечений и изъязвления слизистой ЖКТ.

Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений. Если применение такой комбинации неизбежно, следует тщательно контролировать состояние пациента.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови вплоть до токсических значений. Следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови и своевременно корректировать дозу препаратов лития во время и после лечения НПВП.

Повышает гематологическую токсичность метотрексата, особенно при его применении в высоких дозах (более 15 мг в неделю). Интервал времени между прекращением или началом терапии кетопрофеном и приемом метотрексата должен составлять не менее 12 часов.

Сочетания, которые необходимо применять с осторожностью

На фоне терапии кетопрофеном пациенты, принимающие диуретики, особенно при развитии дегидратации, имеют более высокий риск развития почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием синтеза простагландинов. Перед началом применения кетопрофена у таких пациентов следует провести регидратационные мероприятия. После начала лечения необходимо контролировать функцию почек.

Совместное применение препарата с ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с нарушениями функции почек (при дегидратации, пациентов пожилого возраста) может привести к усугублению ухудшения функции почек, в т.ч к развитию острой почечной недостаточности.

В течение первых недель одновременного применения кетопрофена и метотрексата в дозе, не превышающей 15 мг/неделю, следует еженедельно контролировать анализ крови. У пациентов пожилого возраста или при возникновении каких-либо признаков нарушения функции почек следует выполнять исследование чаще. Сочетания, которые необходимо принимать во внимание

Кетопрофен может ослаблять действие гипотензивных средств (бета-блокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, диуретиков).

Одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение с тромболитиками повышает риск развития кровотечения.

Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с циклоспорином, такролимусом возможен риск развития аддитивного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого возраста.

Применение нескольких антиагрегантных препаратов (тирофибан, эптифибарид, абциксимаб, илопрост) повышает риск развития кровотечения.

Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.

Кетопрофен может усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоина).

Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.

Передозировка

При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля.

Лечение — симптоматическая и поддерживающая терапия; воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например, ингибиторов протонной помпы) и простагландинов, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, специфического антидота не обнаружено, гемодиализ малоэффективен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Список литературы (источники):

Государственный реестр лекарственных средств
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Официальная инструкция от производителя

Источник

Инструкция
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

• Сохраните эту инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.

Регистрационный номер:

П N013942/01

Торговое название препарата:

Кетонал^®.

Международное непатентованное название:

кетопрофен.

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

1 ампула содержит:
действующее вещество: кетопрофен – 100 мг;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 800 мг; этанол – 200 мг; бензиловый спирт – 40 мг; вода для инъекций – до 2 мл.

Описание:

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код АТХ: МО1АЕ03 – кетопрофен.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом.
Кетопрофен обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе).
Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика

Всасывание

При внутривенном введении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 мин от начала инфузии и до 4 мин после ее прекращения составляет 26,4 ± 5,4 мкг/мл.
Биодоступность составляет 90 %.
При однократном внутримышечном введении 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в плазме крови через 15 мин после начала инфузии, а пиковая концентрация (1,3 мкг/мл) достигается через 2 ч. Биодоступность препарата повышается линейно с увеличением дозы.
Распределение

Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения в тканях составляет 0,1-0,2 л/кг.
Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, и при внутривенном введении 100 мг через 3 ч его концентрация достигает 1,5 мкг/мл, что составляет 50 % от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 ч концентрация в синовиальной жидкости составляет 0,8 мкг/мл, а в плазме крови – 0,3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводится из нее. Стационарные плазменные концентрации кетопрофена определяются даже через 24 ч после его приема.
После однократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и сыворотке крови, через 15 мин.
Метаболизм

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.
Выведение

Период полувыведения (Т1/2) кетопрофена составляет 2 ч. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном (>90 %) в форме глюкуронида кетопрофена, и около 10 % – через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, его Т1/2 увеличивается на 1 ч.
У пациентов с печеночной недостаточностью Т1/2 увеличивается, поэтому возможно накопление кетопрофена в тканях.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Показания к применению

Симптоматическая терапия болевого синдрома, в т.ч. при воспалительных процессах различного происхождения:
• ревматоидный артрит;
• серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
• подагра, псевдоподагра;
• дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. остеоартроз;
• слабый, умеренный и выраженный болевой синдром при головной боли, мигрени, тендините, бурсите, миалгии, невралгии, радикулите;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в т. ч. Сопровождающийся воспалением и повышением температуры;
• болевой синдром при онкологических заболеваниях;
• альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т. ч. в анамнезе);
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• язвенный колит, болезнь Крона;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
• детский возраст (до 15 лет);
• выраженная печеночная недостаточность;
• выраженная почечная недостаточность: тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
• желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
• хроническая диспепсия;
• III триместр беременности;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью

• язвенная болезнь в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori;
• бронхиальная астма в анамнезе;
• клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий;
• дислипидемия, печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени;
• хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);
• хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови;
• дегидратация, сахарный диабет;
• курение;
• пожилой возраст;
• длительное применение НПВП, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетина, пароксетина, циталопрама, сертралина) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (до 1,5 %) и врожденных дефектов передней брюшной стенки. Риск повышается с увеличением дозы и длительности лечения.
Назначать препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для плода. В таком случае необходимо применять минимально эффективную дозу максимально коротким курсом.
Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин во время III триместра беременности из-за возможного развития слабости родовой деятельности матки, увеличения времени кровотечения, антиагрегантного эффекта (даже при приеме в малых дозах), а также влияния на плод (сердечно-легочная токсичность, в т.ч. преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия, дисфункция почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия).
На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения кетопрофена кормящей матери, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.
Для снижения частоты нежелательных реакций рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Необходимо тщательно оценить соотношение предполагаемой пользы и риска до начала приема кетопрофена в дозе 200 мг/сутки.
Внутримышечное введение: по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день.
Внутривенное инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара. Продолжительность инфузии должна составлять от 0,5 до 1 ч.
Внутривенный способ введения следует применять не более 48 ч.
Непродолжительная внутривенная инфузия: от 100 (до 200) мг (1-2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, вводится в течение 0,5-1 ч.
Продолжительная внутривенная инфузия: от 100 (до 200) мг (1-2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 500 мл инфузионного раствора (0,9 % раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5 % раствор декстрозы), вводится в течение 8 часов; возможно повторное введение через 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Кетопрофен можно сочетать с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с опиоидами (например, морфин) в одном флаконе, фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.
Парентеральное введение препарата Кетонал^® можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

редко: геморрагическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения;
частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.
Со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Со стороны нервной системы:

часто: бессонница, депрессия, астения;
нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;
редко: парестезии, спутанность или потеря сознания, периферическая полинейропатия;
частота неизвестна: судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность.
Со стороны органов чувств:

редко: нечеткость зрения, шум в ушах, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, снижение слуха;
частота неизвестна: неврит зрительного нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто: тахикардия;
частота неизвестна: сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы:

редко: обострение бронхиальной астмы, носовые кровотечения, отек гортани;
частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, НПВП-гастропатия;
нечасто: запор, диарея, вздутие живота, гастрит;
редко: пептическая язва, стоматит;
очень редко: обострение неспецифического язвенного колита, болезни Крона, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение, мелена, перфорация органов желудочно-кишечного тракта.
частота неизвестна: желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко: гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов и билирубина.
Со стороны кожных покровов:

нечасто: кожная сыпь, кожный зуд;
частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пурпура.
Со стороны мочевыделительной системы:

редко: цистит, уретрит, гематурия;
очень редко: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек;
частота неизвестна: задержка жидкости в организме и вследствие этого увеличение массы тела, гиперкалиемия.
Прочее:

нечасто: периферические отеки, усталость;
редко: кровохарканье, менометроррагия, одышка, жажда, мышечные подергивания.

Передозировка

При передозировке кетопрофена могут отмечаться головная боль, тошнота, рвота, боль в области живота, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля. Лечение – симптоматическая и поддерживающая терапия; воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например, ингибиторов протонной помпы) и простагландинов, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, специфического антидота не обнаружено, гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нежелательные сочетания лекарственных препаратов

Не рекомендовано совместное применение кетопрофена с другими НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), салицилатами в высоких дозах, вследствие повышения риска желудочно-кишечных кровотечений и изъязвления слизистой ЖКТ.
Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений. Если применение такой комбинации неизбежно, следует тщательно контролировать состояние пациента.
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови вплоть до токсических значений. Следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови и своевременно корректировать дозу препаратов лития во время и после лечения НПВП.
Повышает гематологическую токсичность метотрексата, особенно при его применении в высоких дозах (более 15 мг в неделю). Интервал времени между прекращением или началом терапии кетопрофеном и приемом метотрексата должен составлять не менее 12 часов.
Сочетания, которые необходимо применять с осторожностью

На фоне терапии кетопрофеном пациенты, принимающие диуретики, особенно при развитии дегидратации, имеют более высокий риск развития почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием синтеза простагландинов. Перед началом применения кетопрофена у таких пациентов следует провести регидратационные мероприятия. После начала лечения необходимо контролировать функцию почек.
Совместное применение препарата с ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с нарушениями функции почек (при дегидратации, у пациентов пожилого возраста) может привести к усугублению ухудшения функции почек, в т.ч к развитию острой почечной недостаточности.
В течение первых недель одновременного применения кетопрофена и метотрексата в дозе, не превышающей 15 мг/неделю, следует еженедельно контролировать анализ крови. У пациентов пожилого возраста или при возникновении каких-либо признаков нарушения функции почек следует выполнять исследование чаще.
Сочетания, которые необходимо принимать во внимание

Кетопрофен может ослаблять действие гипотензивных средств (бета-блокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, диуретиков).

Одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное применение с тромболитиками повышает риск развития кровотечения.
Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с циклоспорином, такролимусом возможен риск развития аддитивного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого возраста.
Применение нескольких антиагрегантных препаратов (тирофибан, эптифибарид, абциксимаб, илопрост) повышает риск развития кровотечения.
Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.

Кетопрофен может усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоина).

Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.

Особые указания

При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и печени, в особенности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь. Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.
При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует незамедлительно прекратить.
Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких дозировок кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении кетопрофена пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых, по какой-либо причине, наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после хирургического вмешательства). Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) не рекомендуется применять препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл. По 2 мл препарата помещают в ампулы темного стекла I гидролитического класса с точкой надлома красного цвета. На верхней части ампулы кольцо желтого цвета.
На ампулу наклеивают этикетку.
По 5 или 10 ампул помещают в прозрачный открытый блистер или в прозрачный блистер, покрытый белой полимерной пленкой.
По 2 или 5 блистеров (5 ампул) помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
По 5 блистеров (10 ампул) помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению (для стационаров).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

Лек д.д.,
Веровшкова 57, 1526 Любляна, Словения
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:

125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3.

Источник