Тералиджен инструкция по применению отзывы детям

Еще в середине прошлого века алимемазин завоевал прочное место в схемах терапии различных нарушений в психиатрической практике, а также в других областях медицины, прежде всего неврологии, дерматологии и гастроэнтерологии. Алимемазин (10-(3-диметиламино-2-метилпропил)-фенотиазина гидротартрат) относится к производным фенотиазина и по химическому строению близок к дипразину и левомепромазину. В ряде исследований при сравнении фармакологического профиля с хлорпромазином (аминазин) у алимемазина были обнаружены менее выраженные адренолитическое действие, антиэметический и седативный эффекты, но более заметное влияние на общий тонус вегетативной нервной системы, более выраженные спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру, антигистаминный и антисеротониновый эффекты. Также было показано, что алимемазин обладает меньшим паркинсоническим и гипотензивным действием, чем другие производные фенотиазина, при умеренном нейролептическом и выраженном анксиолитическом действии [1—5].

Алимемазин обладает высокими фармакокинетическими показателями — быстро всасывается после приема внутрь, психотропный эффект развивается уже через 15—20 мин после введения. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1—2 ч. Период полувыведения составляет 3,5—4 ч, лекарственное действие продолжается 6—8 ч. Связывание с белками плазмы составляет 20—30%. Выводится почками около 70—80% препарата в виде метаболита (сульфоксида).

Особенности и спектр клинической активности алимемазина объясняются его фармакодинамическим профилем. В частности, умеренный антипсихотический эффект отражает слабую блокирующую активность алимемазина в отношении D2-рецепторов, которая в свою очередь обусловливает низкую способность к развитию экстрапирамидной симптоматики. Анксиолитический эффект связан со способностью алимемазина умеренно блокировать α-адренорецепторы. Блокада в большей степени пресинаптических α2-адренорецепторов, чем постсинаптических α1-адренорецепторов, усиливает выделение моноаминов (норадреналин и серотонин) в синаптическую щель, что обусловливает в том числе антидепрессивный эффект. Способность блокировать центральные H1-гистаминовые рецепторы приводит к редукции психомоторного возбуждения, тревожно-фобических симптомов, нарушений сна, дисфории, психосоматических расстройств [1—6]. Блокадой 5-HT6- и 5-HT7-рецепторов объясняется наличие у алимемазина антидепрессивного, анксиолитического и анальгетического действия, способности к нормализации циркадных ритмов и архитектоники сна [7, 8].

Благодаря такому фармакологическому профилю алимемазин, выпускаемый в настоящее время фармацевтической компанией «Валента Фарм» под торговым названием Тералиджен, активно применяется в разных областях клинической медицины. Широкий спектр рецепторной активности (мультимодальное действие) Тералиджена и сильное сродство к недофаминовым рецепторам обеспечивают безопасность его применения в клинической практике, особенно в отношении развития неврологических побочных явлений, позволяя проводить аналогию и сравнивать его с атипичными антипсихотиками [9].

Наличие антигистаминного действия и влияния на общий тонус вегетативной нервной системы обусловливает применение Тералиджена при лечении различных аллергических заболеваний, зудящих и аллергических дерматозов, диспноэтических расстройств, болезни Меньера и меньероподобных приступов [6, 10, 11]. Выраженный седативный эффект Тералиджена позволяет применять его для подготовки больных к таким болезненным и сложным процедурам и исследованиям, как эзофагоскопия, гастроскопия и др. В гастроэнтерологии он применяется также для купирования боли при язвенной болезни и хроническом колите, гастродуоденальном и гастроэзофагеальном рефлюксе [6, 12]. В гинекологической практике Тералиджен назначают при предменструальном и климактерическом синдромах, дисменорее, хронических воспалительных процессах в малом тазу и др. [4—6]. Особенно активно Тералиджен применяется в психиатрии. Мягкое антипсихотическое, выраженное транквилизирующее и снотворное действие сделали Тералиджен одним из наиболее часто назначаемых препаратов в комплексном лечении неврозов и неврозоподобных состояний различного генеза, сенестопатических, ипохондрических, фобических, психовегетативных, астенических или психастенических расстройствах [13—15].

Особенно важным преимуществом Тералиджена считается низкий риск развития нежелательных явлений (НЯ) и отсутствие у него серьезных НЯ при хорошей переносимости, что закономерно сделало этот препарат востребованным в детской психиатрии уже во второй половине XX века для лечения детей с эмоциональным возбуждением, излишней раздражительностью, протестностью, явлениями негативизма [16—18]. Обладая оригинальным спектром психотропной активности, который по широте и выраженности анксиолитического и седативного эффектов сопоставим с транквилизаторами бензодиазепинового ряда, он не приводит к привыканию и зависимости [19]. По антипсихотической активности Тералиджен сходен с некоторыми атипичными нейролептиками, имеющими благоприятный профиль переносимости и при достаточной эффективности в отношении широкого круга симптомов тревожного, депрессивного и психотического регистров [6, 9].

Не менее важным является наличие у Тералиджена официальных рекомендаций к назначению в детском возрасте. Так, в России он рекомендуется к применению в качестве седативного (успокаивающего), анксиолитического (противотревожного), улучшающего засыпание средства в рамках широкого спектра невротических, поведенческих расстройств и нарушений сна с 7-летнего возраста, а для симптоматического лечения аллергических реакций и с целью седации перед хирургическим вмешательством с 3 лет, в связи с этим Тералиджен стал одним из наиболее часто назначаемых препаратов, в том числе off-label, при широком спектре психической и поведенческой патологии в детском возрасте, в частности при лечении детей с аутистическими расстройствами.

Сложности в лечении расстройств аутистического спектра (РАС) связаны в первую очередь с гетерогенностью этой группы расстройств, отличающихся как по степени выраженности, так и по клинической симптоматике, что диктует необходимость дифференцированной, в первую очередь патогенетической, терапии [20]. Так, Н.В. Алешина [21] в своем исследовании показала достоверно хороший эффект при лечении алимемазином страхов, тревожных, аффективных и поведенческих расстройств у детей с ранним детским аутизмом как процессуального, так и органического генеза. Одновременно было установлено, что Тералиджен приводит к редукции поведенческих расстройств, а также симптомов искаженного психического развития, тревожно-депрессивных, обсессивно-фобических расстройств, нарушений сна и кататонических стереотипий. Все это способствует повышению уровня интеллектуального отклика, улучшению мышления, концентрации внимания, речи, визуальной, слуховой, тактильной реакций, лучшей обучаемости, коммуникации и социализации детей, страдающих ранним детским аутизмом, соответственно открывая перспективы их интеграции в среднеобразовательные учреждения [22, 23]. По данным Н.В. Симашковой [24], применение Тералиджена в комплексном лечении РАС позволяет уменьшить тяжесть аутизма, улучшить коммуникационную функцию, смягчить кататонические симптомы, что в конечном счете дает ускорение абилитации пациентов.

Эффективность Тералиджена в отношении нарушений сна у детей была подтверждена в нескольких двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях, показавших, что применение тримепразина (алимемазин) у страдающих от ночных кошмаров и тяжелых утренних пробуждений приводит к статистически значимому увеличению продолжительности сна, уменьшению количества пробуждений и продолжительности ночного бодрствования как у детей раннего (1—3 года), так и дошкольного возраста [17, 18]. Похожие результаты, свидетельствующие об эффективности Тералиджена при диссомнических расстройствах, в детской и подростковой практике были получены и в других работах [15, 25, 26]. Тералиджен хорошо зарекомендовал себя при изолированных нарушениях сна, которые также достаточно часто бывают в детском возрасте, но на них обращают внимание значительно реже, чем во взрослом возрасте [26]. Особенно, когда речь идет о поведенческой инсомнии у детей 2—3-го года жизни или психофизиологической инсомнии у подростков [15].

Тералиджен активно применяется для коррекции поведенческих нарушений в рамках смешанных эмоциональных и поведенческих расстройств различного генеза в детском и подростковом возрасте. В исследовании Е.В. Малининой и соавт. [27] при лечении стационарных больных детского возраста с расстройствами поведения и эмоций было выявлено, что Тералиджен достаточно быстро смягчает поведенческие нарушения в виде агрессии и аутоагрессии, улучшает сон, снижает уровень тревоги и практически не вызывает побочных эффектов. Также была показана возможность его использования в виде как монотерапии, так и в составе комбинированного лечения у детей при сочетании поведенческих и неврозоподобных нарушений [27]. При лечении Тералидженом непсихотических расстройств у подростков отмечались редукция аффективных, обсессивно-компульсивных, сенестопатических проявлений, а также гармонизация сна, поведения [28]. Имеются исследования о применении Тералиджена при расстройствах пищевого поведения. В самом начале лечения таким пациентам необходимо уменьшить беспокойство перед приемами пищи и увеличением массы тела, и применение Тералиджена облегчает у них тревогу и страх потери контроля над собой [29]. Таким образом, данные проведенных исследований показали, что Тералиджен является препаратом для сбалансированного лечения невротических, в первую очередь тревожно-фобических, расстройств, а также нарушений сна и поведенческих расстройств у детей.

Лечение психической патологии в детском возрасте является чрезвычайно актуальной проблемой. Это связано как с нарастающей необходимостью использования психотропных препаратов в этой возрастной группе на фоне неуклонного учащения выявления у детей психических расстройств, так и с ограниченными возможностями применения в детском возрасте лекарственных средств и необходимостью учитывать не только клиническую эффективность, но более тщательно, чем у взрослых, оценивать спектр побочных эффектов лекарственного средства [30]. Известно, что частота случаев опасных неблагоприятных побочных реакций в результате межлекарственного взаимодействия колеблется от 17 до 23% [31]. При этом психотропные препараты наиболее часто вызывают значимые и умеренной значимости побочные реакции. Важно подчеркнуть, что в наиболее «опасные» по количеству значимых по потенциальной опасности взаимодействий входят часто применяемые в детской психиатрии антипсихотики — тиоридазин, галоперидол, трифлуоперазин, а также антидепрессант сертралин [32].

Как показывают данные литературы и имеющийся клинический опыт, Тералиджен является одним из наиболее широко и успешно применяемых в отечественной психиатрии психотропных препаратов в детском возрасте. Тералиджен эффективен для купирования симптомов тревоги в рамках различных психических заболеваний в детском возрасте: расстройств генерализованного тревожного, панического, социального тревожного, обсессивно-компульсивного, тревожно-фобического, а также нарушений поведения с повышенной раздражительностью, возбудимостью, напряженностью и негативизмом. Тералиджен также эффективно устраняет тревожность в рамках депрессивных и смешанных тревожно-депрессивных расстройств, редуцирует симптомы тревоги, сопутствующие соматическим заболеваниям, снижает предоперационную тревогу при применении в составе премедикации. При лечении больных детского возраста с выраженными вегетативными нарушениями Тералиджен у большинства больных способствует быстрому восстановлению функций вегетативной нервной системы.

Для оценки клинического опыта применения Тералиджена у детей в условиях стационара были проанализированы 100 историй болезни пациентов, находившихся на стационарном лечении в детском отделении ФГБНУ НЦПЗ в 2021 г., у которых в схеме комплексной терапии применялся Тералиджен. В случаях наличия показаний для применения Тералиджена ранее 7-летнего возраста лечение начиналось только после получения официального письменного информированного согласия от законного представителя ребенка и получения одобрения от Локального этического комитета. Доза Тералиджена зависела от возраста пациентов, тяжести и нозологической принадлежности состояния, поэтому максимальная доза различалась как в каждой из групп, так и у пациентов внутри группы.

Из общей выборки (100 пациентов) 31 (31%) пациент проходил лечение в клинике с диагнозами «детский аутизм» (F84.0) (20 (64,5%)) и «атипичный аутизм» (F84.1) (11 (35,5%)). В стационаре они чаще находились вместе с матерями, так как не могли сами себя обслуживать. Средний возраст составил 6±2,2 года, преобладали пациенты мужского пола — 24 (77,4%) мальчика, 7 (22,6%) девочек. Клиническую картину в этой группе определяло аутистическое поведение в виде нарушения способности к контактированию, грубой задержки психоречевого развития, нарушений адаптации с высоким уровнем тревожности и изолированными фобиями, а также катотонических нарушений. Нарушения поведения, такие как протестность, упрямство, настойчивость в своих желаниях, гетеро- и аутоагрессия, расстройства влечений, отражали как присущие кататонии негативизм, так и дефицит в эмоционально-волевой сфере.

Для диагноза «детский аутизм» было характерно быстрое нарастание изменений в поведении в возрасте от 1 года до 3 лет. Дети становились капризными, возбужденными, неусидчивыми, переставали смотреть в глаза, реагировать на свое имя, менялась игровая активность с появлением стереотипной, манипулятивной игры в одиночестве. У всех пациентов из этой группы происходил регресс речевых навыков до полного молчания или отдельных вокализаций, слогов. Изменения моторики проявлялись стереотипными движениями, гримасами, атетозом в пальцах рук. Появлялись расстройства кататонического спектра: двигательные стереотипии, махи руками и прыжки при эмоциональном возбуждении, периодическая ходьба на мысках, раскачивания перед сном в кровати, импульсивность. Отмечались негативизм, протестность, избегание тактильного контакта. Также у значительного числа (12 (60%)) детей выявлялись психопатоподобные нарушения в виде агрессии к близким людям, особенно матерям, которых щипали, кусали, били, при хорошем поведении с родственниками мужского пола. Нередкими были игнорирование запретов, достижение желаемого при помощи «истерик», сложности адаптации в новых условиях, невозможность расстаться с матерью, полное игнорирование соблюдения режима дня. До момента госпитализации все пациенты амбулаторно получали курсы ноотропных препаратов без какого-либо эффекта (7 (35%)) или с усилением возбуждения (13 (65%)). Особое значение следует уделить высокому уровню тревоги и отдельным страхам. Смена окружающей обстановки при госпитализации становилась сильным стрессом для детей, несмотря на присутствие рядом близкого родственника. Нарушался дневной и ночной сон, снижалось настроение, появлялись капризность, плаксивость, отказ от еды, даже своей привычной. Дети избегали выходить из палаты, общаться со сверстниками, посещать лечебные мероприятия.

В начале лечения Тералиджен использовался в качестве монотерапии, дозировка равномерно распределялась в течение дня, начиная с ¹/₄ таблетки в вечернее время, прибавляя по ¹/₄ таблетки каждые 2 дня утром и днем до 7,5 мг, затем прибавляя по 2,5 мг/сут с равномерным распределением в течение суток, пока не увеличивалась до 15 мг/сут. Средняя доза составила 10 мг/сут, максимальную дозу 15 мг/сут получали 65% (n=13) детей. В первые дни приема обычно наблюдались небольшая вялость и сонливость, которые редуцировались на 2-й неделе приема. В отдельных случаях (8 (40%)) заметное улучшение состояния отмечалось уже на 3-й день лечения, что, видимо, было связано с редукцией тревоги. Так, 1 мальчик начал садиться на горшок, у 2 других расширился пищевой рацион, еще у 2 пропал страх громких звуков. Помимо этого, со 2-й недели приема отмечалось выравнивание колебаний и улучшение фона настроения, что косвенно указывает на достаточно быструю адаптацию ребенка к новым условиям. Некоторая редукция кататонических расстройств начиналась с 10—14-го дня лечения, так в первую очередь дети становились более спокойными, менее возбужденными в пределах палаты. Затем можно было наблюдать периодическое вставание на полную стопу, уменьшение частоты раскачиваний стоя, прыжков на месте, махов руками, в то же время привычная яктация перед засыпанием практически не меняла свою интенсивность. На 3-й неделе родители начинали обращать внимание на улучшение понимания обращенной речи (7 (35%)), появление осознанности во взгляде (8 (40%)). У 80% (n=16) пациентов улучшалось поведение, они легче привлекались и дольше удерживались на развивающих занятиях, что косвенно свидетельствует об улучшении функции контроля и мышления. На последующих этапах начинали сглаживаться проявления симбиоза с матерью, появлялся интерес к окружающей обстановке, дети без опаски выходили из палаты и наблюдали за игрой других детей (5 (25%)). Значительное улучшение по всем показателям наблюдалось у 60% (n=12) детей через 2—3 мес терапии (по данным катамнеза на амбулаторном приеме). Кататонические расстройства значительно уменьшались, сохранялся атетоз в пальцах рук, мимические стереотипии (гримасы), редкие пробежки. Проходили привычные страхи, полноценным становился ночной сон. Пациенты становились «включенными» в окружающий мир, взаимодействовали с родителями с помощью жестов, простых слов, достаточно хорошо понимали обращенную речь, привлекались к развивающим занятиям как индивидуально, так и в малых группах. Игра приобретала сюжетный характер, дети хорошо удерживали внимание и легче переключались на другое занятие при необходимости. Улучшалась адаптация в детских дошкольных учреждениях, постепенно формировались навыки самообслуживания.

Для диагноза «атипичный аутизм» характерны темповая задержка психического развития (3 (27,3%)) или диссоциация психомоторного развития (8 (72,7%)). С самого рождения таких детей называли «странными», «чудаковатыми». Речь развивалась с негрубой задержкой и выраженным своеобразием, например, часто использовались заученные фразы-клише, не использовались или использовались неправильно личные местоимения. Отмечались сверхценные интересы (3 (27,3%)), к технике, изучению алфавитов разных языков, цифрам и числам. При обострении состояния нарастало двигательное возбуждение, носившее хаотичный характер, с постоянным нахождением в движении, залезанием на и под предметы мебели, ползаньем по полу, стремление залезть как можно выше. Усиливались кататонические нарушения, такие как бег по кругу, взмахи руками, прыжки на одном месте, раскачивания сидя и стоя, кружения вокруг собственной оси, маятниковый бег, хождение на мысках. Редуцировались навыки, игнорировались гигиенические нормы, вплоть до вылизывания пола или размазывания своих фекалий по стенам (2 (18,2%)). Дети могли часами выполнять один и тот же ритуал, задавать один и тот же вопрос и ждать на него определенного ответа. Отмечалась игра пальцами рук, рассматривание пальцев и других предметов боковым зрением, иногда застывание в необычной позе (2 (18,2%)). Течение заболевания имело волнообразный характер, со спонтанными улучшениями и ухудшениями. Из нарушений поведения, которые присутствовали здесь у всех детей, помимо агрессии к окружающим, отмечались нарушения влечения в виде поедания несъедобного (2 (18,2%)), онанизма (3 (27,3%)), а также аутоагрессия (8 (72,7%)) в виде расчесывания кожи, обкусывания кожи вокруг пальцев до ран, битье головой об стены. Таким образом, вышеперечисленные симптомы могут указать, что в данном случае с высокой вероятностью эту подгруппу больных можно отнести к рано начавшейся детской шизофрении. Реакция на госпитализацию у таких детей была достаточно слабой, они полностью подчиняли мать своим желаниям, постоянно находились в движении по палате, убегали в коридор, забегали в другие помещения, брали чужие вещи. Реакция на замечания отсутствовала. О своих желаниях, требованиях сообщали громким пронзительным криком, чаще использовали руку матери для указательного жеста. Тянулись к нахождению среди других детей, но с ними не взаимодействовали, бегали между ними, смотрели словно «сквозь». Находясь в палате, могли несколько часов раскачиваться, бить кулаком себя по голове, лежать на полу, требуя желаемое, обычно гаджет. Имелись трудности засыпания по вечерам, нарушения суточного ритма.

В данной группе лечения Тералиджен использовался в сочетании с другими нейролептиками (хлорпромазин, трифлуоперазин, галоперидол). Дозировка Тералиджена равномерно распределялась в течение дня, начиная с ¹/₂ таблетки в вечернее время, прибавляя по ¹/₂ таблетки каждые 2 дня утром и днем до 7,5 мг, затем увеличивая по ¹/₂ таблетки ежедневно, пока не достигала 20 мг/сут. Средняя доза составляла 12,5 мг/сут, максимальную дозу получали 55,5% (n=6) детей. Сонливости и седации в первые дни приема в данной подгруппе не отмечалось. Со 2-й недели лечения налаживался сон, постепенно улучшались зрительный контакт, понимание обращенной речи. С 15—20-го дня отмечалась некоторая редукция нарушений поведения, дети становились более подчиняемыми, реже проявляли агрессию, менее настойчиво требовали желаемого. Появлялся собственный указательный жест, интерес к игрушкам, развивающим занятиям. В данной группе сохранение кататонических симптомов, двигательного возбуждения в 45,5% (n=5) случаев потребовало назначения хлорпромазина, однако Тералиджен оставался в схеме лечения для снижения тревоги и нормализации сна.

В целом Тералиджен зарекомендовал себя как средство выбора для начала лечения РАС. Хорошо сочетался с другими нейролептиками в составе комбинированной терапии, а также был эффективен при монотерапии классического детского аутизма с умеренной выраженностью кататонических расстройств и акцентированными тревожно-фобическими нарушениями.

В 18 (18%) случаях клиническая картина характеризовалась острой психотической симптоматикой в виде персекуторного бреда или бредоподобных идей отношения, преследования, галлюцинаций, преимущественно вербальных, ощущения преследования, воздействия, управления извне. Средний возраст пациентов был 14±2 года, преобладали (88,9%) девочки (16 пациенток, 2 пациента). У 22,2% (n=4) пациентов был установлен диагноз «шизоаффективное расстройство» (F25), у 27,8% (n=5) — «острое полиморфное психотическое расстройство с симптомами шизофрении» (F23.1). В этих случаях речь шла о первом психотическом эпизоде. Если речь шла о втором психотическом эпизоде и более, устанавливался диагноз «шизофрения параноидная» (F20.0) — 16,6% (n=3), «шизофрения недифференцированная (F20.3), период наблюдения менее года» — 33,3% (n=6).

Начало заболевания приходилось на возраст 10±2 года, во всех случаях начиналось с аффективных нарушений депрессивного полюса с анитивитальными суицидальными мыслями и самоповреждениями (15 (83,3%)). Чаще всего самопорезы наносились для снятия душевной боли, чтобы «почувствовать себя живым». Преобладающими в структуре депрессии были тревожные расстройства (16 (88,9%)), дисморфофобические явления (13 (72,2%)), апатоастенические расстройства (14 (77,8%)), деперсонализационно-дереализационные нарушения (15 (83,3%)), на инициальном этапе начинали преобладать когнитивные нарушения и астенические симптомы с дальнейшим присоединением раздражительности, апатии и появлением замкнутости и постепенным нарастанием беспричинной тревоги. Также формировались бредовые идеи, начиная с идей отношения, собственной вины перед окружающими, возникали оклики. Часто появлялось ощущение нереальности происходящего, окружающий мир виделся измененным, свою жизнь и себя видели словно со стороны. Некоторые пациенты указывали на болезненное чувство отсутствия эмоций, болезненную внутреннюю измененность. По мере развития психотического состояния тревожные расстройства не редуцировались, пациенты выглядели беспокойными, не могли найти себе места, сообщали о желании наносить себе повреждения, уйти из жизни. Высказывали различные бредовые идеи, считали, что к ним плохо относятся окружающие, хотят навредить, ощущали преследование со стороны родственников и неизвестных лиц, чувствовали, что за спиной кто-то стоит, слышали «голос» внутри головы (6 (33,3%)) или неразборчивый шепот (10 (55,6%)). Бредовые расстройства имели несистематизированный характер, больные не понимали, кто и зачем их преследует, кому принадлежат «голоса» в голове. Однако уже демонстрировали бредовое поведение: пытались найти камеры у себя в квартире, задергивали шторы, проверяли еду. Помимо этого, нередко одновременно со слуховыми обманами восприятия, возникали зрительные образы (8 (44,5%)). Чаще всего они были представлены простыми зрительными галлюцинациями (круги, точки, тени), реже — более конкретными формами (глаза, ноги, чудовища).

Стоит обратить внимание, что развитие психотического состояния сильно отличалось от развития такового в юношеском и взрослом возрасте, имело синдромальную незавершенность, обрывочность бредовых идей, отсутствие их кристаллизации и систематизации. Несмотря на остроту состояния, о своих переживаниях рассказывали спокойно, даже обыденно, без явлений ажитации. Основной жалобой являлось непреходящее чувство тревоги. Длительность психотического состояния до поступления в стационар при первом психотическом приступе колебалась от 1 года до 1 мес, в среднем 6 мес, при втором психотическом приступе и последующих — не более 3 мес.

При поступлении в стационар у подростков с наибольшей выраженностью психоза Тералиджен использовался в виде в/м инъекций 12,5—25—50 мг/сут коротким курсом длительностью до 7 дней, пока происходило увеличение основных антипсихотиков (галоперидол, трифтазин, клопиксол), которые либо отсутствуют в инъекционном виде, либо запрещены для применения в детском возрасте парентерально. После внутримышечного введения Тералиджена в течение 15—30 мин купировались тревога, беспокойство, значительно редуцировались антивитальные мысли, суицидальные мысли навязчивого характера. Эффект от инъекции длился от 12 до 24 ч. Постепенный переход на таблетированную форму Тералиджена происходил по мере снижения остроты психотического состояния, стабильного уменьшения уровня тревоги, нормализации ночного сна. Тералиджен назначался в дозировке 25—30 мг/сут с равномерным распределением в течение дня и большей дозой на ночной прием. В первый же день после перевода на таблетированную форму все пациенты получали 20 мг/сут, затем при необходимости у части пациентов (6 (33,3%)) доза увеличивалась до 25—30 мг за счет ночного приема. На фоне проводимой терапии редуцировались проблемы с засыпанием, отмечался крепкий ночной сон без пробуждений и кошмарных сновидений, утром дети чувствовали себя отдохнувшими, бодрыми, быстро пробуждались. Также полностью уходила неспецифическая тревожность, связанная с переживаниями о своем будущем, воспоминаниями о перенесенном состоянии. Пациенты начинали строить реальные планы на будущее, налаживали отношения с родственниками, многие начинали дополнительно заниматься школьными предметами, еще находясь на стационарном лечении. Помимо этого, улучшалась социальная коммуникабельность, дети становились более открытыми, доброжелательными к родителям и сверстникам. Следует отметить, что переносимость препарата была хорошей, седативный эффект использовался как успокоительный, лишь у 1 подростка развился тризм нижней челюсти после первого применения препарата. Совместное применение в комбинации с нейролептиками других групп и с антидепрессантами также хорошо переносилось и сопровождалось кумуляцией желаемого эффекта.

Диагноз «шизотипическое расстройство» (ШТР) (F21) был установлен 41 (41%) пациенту (31 девочка и 10 мальчиков, средний возраст 13±3 года), из них диагноз «шизотипическое расстройство личности» (ШТРЛ) — 39,0% (n=16), «шизотипическое расстройство неврозоподобное» — 29,3% (n=12), «шизотипическое расстройство психопатоподобное» — 31,7% (n=13). Диагноз устанавливался исходя из ведущего синдрома, который в детском возрасте можно выделить с достаточной долей условности, так как из-за полиморфизма симптоматики бывает трудно отдать предпочтение какому-либо синдрому. В 39,0% случаев (n=16) вторым диагнозом фигурировал «депрессивный эпизод средней степени».

У всех пациентов с ШТР состояние характеризовалось устойчивым паттерном (т.е. характеристикой функционирования человека в течение как минимум нескольких лет) социального и межличностного дефицита, сопровождающегося острым дискомфортом, снижением способности к близким отношениям. Выявлялись эпизодические транзиторные квазипсихотические эпизоды с иллюзиями, слуховыми или другими галлюцинациями, бредоподобными идеями, а также когнитивным или перцептивным искажениями (обманы восприятия) и эксцентричным поведением начиная с ранней зрелости и до неопределенного возраста. Эти симптомы вызывали дистресс и нарушения в социальной, образовательной и других сферах функционирования. У пациентов с диагнозом ШТРЛ на передний план выступали признаки дефицитарности в эмоциональной, мотивационно-волевой сферах и диссоциация в интеллектуальном развитии. Выявлялись повышенная социальная тревожность, своеобразное, эксцентричное поведение и речь, идеи отношения, уплощенный эффект, чудаковатость, трудности коммуникации. В этой группе в большинстве случаев нарушения поведения были связаны с трудностями контроля, отражающими дефицит волевой сферы. В таких случаях с раннего возраста отмечались гиперактивность, трудности длительной концентрации внимания, высокая уязвимость к фрустрации с возникновением аффективных реакций с неконтролируемым поведением. Такое поведение носило часто ситуационный характер, усиливаясь в кризовые периоды, стрессовых ситуациях или в случаях присоединения депрессии, но в остальное время могло быть достаточно контролируемым, без грубых нарушений. Диагноз «ШТР психопатоподобное» устанавливался при преобладании нарушений поведения в виде психомоторной расторможенности и нарушения целенаправленной деятельности, повышенной эмоциональной возбудимости, склонности к аффективным вспышкам. Часто на передний план выступала ауто- или гетероагрессивность, а также патология влечений в виде агрессивно-садистических влечений, стремления к побегам, бродяжничеству. Тем не менее, несмотря на превалирование поведенческих расстройств, у всех больных выявлялась в той или иной степени выраженности неврозоподобная и депрессивная симптоматика. У пациентов с неврозоподобным ШТР преобладали обсессивно-компульсивные, тревожно-фобические, депрессивные нарушения, хронические телесные сенсации и психосоматические расстройства, а также расстройства сна в виде выраженных трудностей засыпания, частых пробуждений, ощущения разбитости по утрам.

Основными терапевтическими мишенями Тералиджена у больных с ШТР являлись повышенная тревога и страхи, депрессия, нарушения сна, психосоматические расстройства. Дозировка Тералиджена варьировала от 2,5 мг до 20 мг/сут. Как правило, в первые 2 дня Тералиджен назначался по ¹/₂ таблетки (2,5 мг) на ночь, в течение последующих 2 дней — по 1 таблетке на ночь, далее каждые 2 дня доза увеличивалась по ¹/₂ таблетки в утреннее время и еще через 2 дня — по ¹/₂ таблетки в дневное время. Улучшение сна наступало на 5—7-й день приема терапевтической дозы Тералиджена, выраженность тревожности и страхов уменьшалась на 12—16-й день приема. В данной группе пациентов Тералиджен назначался в комплексной терапии в сочетании с антидепрессантами и нейролептиками. Так как Тералиджен всегда входил в начальную схему терапии, можно уверенно предполагать, что быстрая нормализация сна и редукция страхов и тревожности связана именно с действием этого препарата. Уменьшение тревоги, в том числе социальной, сопровождалось улучшением общения и школьной адаптации в целом. На фоне сочетанной терапии Тералидженом и антидепрессантами удавалось добиться более быстрой и устойчивой нормализации фона настроения. При введении в схему Тералиджена заметно сокращались как по частоте, так и по выраженности эпизоды цефало- и энтероалгий, уменьшалось количество экскориаций. Это объясняется уменьшением и тревоги, лежащей в основе навязчивых действий и, возможно, телесных, в том числе кожных, сенсаций. Важно отметить, что у пациентов с психопатоподобными расстройствами мягкое успокаивающее действие Тералиджена приводило к появлению более адекватных реакций, меньшей возбудимости и протестности. Это повышало адаптационные способности пациента и возможности проведения психокоррекционных мероприятий.

У 10 (10%) пациентов (8 мальчиков и 2 девочки, средний возраст 10±2 года) диагноз при поступлении в стационар был «смешанное расстройство поведения и эмоций на фоне органического поражения ЦНС резидуального генеза» (F92.8, F06.8). У всех пациентов этой группы данная госпитализация являлась первой, в отделении на этапе адаптации к новым условиям ведущими, преимущественно в сочетанном виде становились тревожно-фобические — 90% (n=9), астенические — 70% (n=7) и соматоформные — 60% (n=6) симптомы. Отмечались плаксивость, стремление вернуться к родителям, появлялся страх, что их никогда не заберут домой. Давали любые обещания, старались сдерживать себя в поведении. Высказывали множественные жалобы ипохондрического характера на головные, зубные боли, боли в животе, неприятные сенсации в теле. Тералиджен назначался в таблетках в дозировке 5—15 мг начиная с 2,5 мг на ночь, прибавляя по 2,5 мг каждый день до достижения 15 мг/сут с равномерным распределением в течение дня. Средняя дозировка составила 10 мг/сут, максимальную дозировку получали 2 (20%) пациента. С 3—4-го дня отмечалось улучшение сна, с 7—10-го дня редуцировалась тревожность, проходили ночные страхи, к концу 2-й недели проходили психосоматические расстройства в виде телесных сенсаций и мигрирующих болей, являющиеся аналогами депрессивной симптоматики в детском возрасте. С начала 3-й недели на передний план начинали выходить другие нарушения, такие как поведенческие расстройства, двигательная расторможенность, провоцирование конфликтов, склонность к оговорам, отказ от обучения, отвлекаемость, раздражительность. Пациенты отказывались признавать свою вину, пытались перекладывать ее на других, при невозможности увильнуть обещали вести себя хорошо, но не исполняли своих обязательств. Сглаживание поведенческих нарушений происходило к концу 1 мес лечения при увеличении дозировок Тералиджена до 10—15 мг с равномерным распределением их в течение дня. Можно также отметить улучшение когнитивного функционирования детей, стабильный фон настроения независимо от происходящих вокруг событий, которые ранее являлись стимулами для вспышки возбуждения или «истерики». Сглаживались явления эмоциональной лабильности, улучшалась коммуникабельность, редуцировалась агрессивность, постепенно налаживались отношения с родителями, появлялись попытки выстраивания дружеских отношений без стремления к манипуляциям, обманам. Являясь «мягким» нейролептиком, Тералиджен хорошо переносился пациентами с резидуально-органическим фоном и перинатальной патологией в отличие от других препаратов сходного действия, которые в таких ситуациях вызывают сильную заторможенность и сонливость, или, наоборот, перевозбуждение. В данном наблюдении сонливость отмечалась также в первые несколько дней приема и использовалась как лекарственное действие, у 2 пациентов наблюдался незначительный тремор рук, который редуцировался самостоятельно по мере адаптации к препарату.

Заключение

Приведенные данные о клиническом применении Тералиджена в условиях стационара свидетельствуют о его целесообразности при аутистических расстройствах, особенно с признаками психоза, шизофрении и ШТР, поведенческих нарушениях и неврозоподобных расстройствах на фоне органического поражения ЦНС. Лучше всего он себя зарекомендовал при лечении тревожности непсихотического уровня и кататонических явлениях при аутизме. К сожалению, пока недостаточно сведений о применении Тералиджена при психотических расстройствах у детей и подростков, что требует дополнительных исследований. Наличие при ШТР в качестве ведущей симптоматики псевдоневротических и псевдопсихопатических расстройств, наиболее чувствительных к действию Тералиджена, диктует необходимость продолжения исследований его применения при этой патологии. Проведенный анализ показал хорошую переносимость у большинства больных как при монотерапии Тералидженом, так и в сочетании с другими психотропными препаратами. Тералиджен, не имеет выраженных побочных эффектов, не дает синдрома отмены, крайне редко вызывает экстрапирамидные побочные эффекты и поэтому широко применяется в детской психоневрологической практике. Во время терапии Тералидженом изменений гематологических, биохимических показателей крови, а также сдвигов на ЭКГ выявлено не было; не отмечалось также острых дистоний, экстрапирамидные расстройства отмечались только в 1 случае. Следует отметить, что отсутствие НЯ при сочетании терапии Тералидженом с психотропными (тиоридазин, галоперидол, трифлуоперазин, хлорпромазин, сертралин и др.) и непсихотропными препаратами может свидетельствовать об очень низкой способности Тералиджена к лекарственному взаимодействию. Следует подчеркнуть, что изучение возможностей Тералиджена при лечении психической патологии в детском возрасте является очень актуальным, учитывая серьезные проблемы в подборе адекватной терапии, связанные с ограниченным объемом препаратов, разрешенных в детском возрасте, прошедших исследования и рекомендованных в национальных руководствах. Широкий диапазон терапевтических дозировок Тералиджена, хорошая переносимость, низкая вероятность серьезных побочных эффектов и осложнений, малая склонность к нежелательным лекарственным взаимодействиям предопределяют удобство и безопасность его применения при различных психоневрологических и психосоматических заболеваниях в детском и подростковом возрасте.

Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов.

Тералиджен — нейролептик широкого спектра действия. Помимо психиатрии, его активно применяют в неврологии и других отраслях медицины. Многие люди не хотят принимать прописанные им психотропные препараты, опасаясь побочных эффектов и возможного развития лекарственной зависимости. В этой статье мы подробно рассмотрим механизм действия Тералиджена, разберем, вызывает ли он привыкание и синдром отмены. 

Тералиджен – описание препарата

Алимемазин, действующее вещество Тералиджена, впервые был синтезирован в 1958 году во Франции. Препарат выпускался фармкомпанией Rhone-Poulenc Rorer под торговой маркой Терален и, благодаря широкому терапевтическому диапазону, быстро обрел популярность в сфере неврологии и психиатрии. Этот мягкий нейролептик (антипсихотик) обладает противотревожным, седативным, спазмолитическим, противорвотным, противокашлевым и антигистаминным действием. С его помощью лечат:

• тревожные расстройства;

• неврозы и неврастении;

• фобии;

• сенестопатические депрессии (сопровождающиеся болями и неприятными ощущениями в разных частях тела);

• психосоматические расстройства;

• бессонницу;

• нервную анорексию;

• реакции на сильный стресс;

• гиперактивность, проблемы с концентрацией внимания;

• аллергические заболевания неясного происхождения, сопровождающиеся кожным зудом и кашлем. 

В 80-90 гг. алимемазин исчез с отечественного рынка, но в 2008 году компания Валента вновь наладила его производство. При грамотном применении Тералиджен практически не вызывает побочных эффектов и хорошо переносится большинством пациентов. 

В РФ официально зарегистрированы два торговых наименования препаратов на основе алимемазина: Тералиджен и Тералиджен ретард.

Состав и формы выпуска

Главное действующее вещество Тералиджена — алимемазин, производное фенотиазина. Полное химическое название препарата — N,N,бета-Триметил-10Н-фенотиазин-10-пропанамин (и в виде тартрата), формула — C18H22N2S, код АТХ — R06AD01. 

Тералиджен не подлежит предметно-количественному учету, но отпускается из аптек только по рецепту врача. 

Действие Тералиджена на организм человека

Антипсихотические свойства Тералиджена основаны на снижении скорости передачи электроимпульсов головного мозга. Это происходит за счет угнетения дофамина и серотонина — химических соединений, которые передают информацию между нейронами. Лекарство блокирует рецепторы в мезолимбической и мезокортикальной подсистемах мозга, играющих существенную роль в регулировании двигательных и эмоционально-поведенческих реакций. В результате повышенная дофаминергическая активность снижается до нормального уровня, пациент становится более спокойным. 

Будучи алифатическим производным фенотиазина, алимемазин является нейролептиком первого поколения или, как их еще называют, типичным нейролептиком. Такие препараты быстро и эффективно снимают психотические симптомы, но при при этом обладают другими, непрофильными свойствами. В случае с Тералидженом это:

• Снотворное действие (побочный эффект блокировки дофаминового D2-рецептора);

• Седация, снятие спазмов, снижение артериального давления (результат угнетения работы нейромедиаторов адреналина и норадреналина, стимулирующих работу центральной и вегетативной нервной системы);

• Устранение тошноты, рвоты, приступов кашля (связано с блокировкой дофаминовых рецепторов в центрах головного мозга, отвечающих за рвотный и кашлевый рефлекс);

• Антигистаминное действие (происходит из-за с блокады рецепторов гистамина — медиатора, который обуславливает основные проявления аллергии). 

Благодаря широкому терапевтическому диапазону, Тералиджен используют не только в психиатрии, но и в других областях клинической медицины: 

• аллергология (лечение зудящих и аллергических дерматозов, аллергических болезней бронхов, сопровождающихся сухим кашлем);

• дерматология (экзема, нейродермит);

• оториноларингология (болезнь Меньера);

• кардиология (стресс-зависимая гипертония);

• гинекология (предменструальный синдром, дисменорея, хронические воспаления органов малого таза);

• хирургия (премедикация перед операциями). 

Большая вариативность дозировки, хорошая переносимость и отсутствие нежелательных побочных реакций делают Тералиджен безопасным для амбулаторного лечения и значительно расширяют спектр его использования. 

Как долго Тералиджен держится в организме 

Тералиджен начинает действовать спустя 10-20 минут после инъекции и спустя 15-30 минут после приема внутрь. Лекарство всасывается быстро и полностью, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Терапевтический эффект длится 6-8 часов. В течение двух дней метаболиты алимемазина выводятся из организма почками на 70-80% в виде метаболита — сульфоксида. Период полувыведения составляет 3,5-4 часа. Эта особенность позволяет использовать лекарство «по требованию», при усилении симптомов. 

Тералиджен не обладает накопительным эффектом. Препарат работает только на время приема.

Последствия злоупотребления

Тералиджен настолько слабый нейролептик, что в некоторых западных классификациях его относят к разряду антигистаминных средств. И хотя он достаточно эффективен для купирования психотических проявлений, он действует мягко, не вызывая привыкания и синдрома отмены даже при длительном применении. Главное, соблюдать рекомендации лечащего врача и не изменять без его ведома дозировку, кратность и длительность приема. 

При неконтролируемом употреблении у некоторых людей может развиться психологическая зависимость от лекарства. Обычно это происходит, если лечение не доведено до конца. Когда острые симптомы болезни проходят, пациент перестает пить таблетки, считая, что уже вылечился. Спустя время состояние ухудшается, человек вновь принимает препарат, зачастую превышая дозировку. В этом случае необходимо обратиться к врачу для полной или постепенной замены лекарства на аналог и пройти курс психотерапии. 

Тералиджен для лечения зависимостей

Тералиджен —  один из наиболее эффективных препаратов для устранения психосоматических последствий алкогольной, табачной, опиоидной зависимостей и лечения других болезней аддиктивного круга. При острых проявлениях синдрома отмены Тералиджен назначают для нормализации сна, снятия тревоги и раздражительности, прекращения приступов панических атак. 

Умеренное седативное, снотворное и анксиолитическое действие этого препарата не сопровождается сильно выраженными побочными эффектами. Включение Тералиджена в схему лечения химической зависимости и сопутствующих ей психических симптомов значительно упрощает процесс отмены ранее принимаемых транквилизаторов и снотворных средств. 

Также препараты на основе алимемазина назначают в качестве щадящей альтернативы другим антипсихотикам при лечении хронических психических заболеваний, вызванных продолжительным употреблением каннабиоидов, психостимуляторов и галлюциногенов. 

При лечении алкоголизма и других химических зависимостей Тералиджен назначают только на стадии ремиссии.

Способ применения и дозы

Перед применением ознакомьтесь с полной официальной инструкцией к лекарственному препарату.

Таблетки:

Взрослым назначают 5-10 мг в день для снотворного эффекта и 60-80 мг для снятия тревоги. При психотических расстройствах оптимальная дозировка —  0,2-0,4 г. 

Схема приема для детей с 7 лет: 

• 2,5 -5 мг — снотворное действие;

• 5-20 мг — снятие симптомов аллергии;

• 20-40 мг — устранение тревоги, нервного возбуждения;

• до 60 мг — лечение психотических состояний. 

Таблетки следует пить целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.  Дневную дозу распределяют на 3-4 приема. 

Раствор для инъекций:

Используют для постановки укола в мышцу. При этом важно соблюдать осторожность — попадание раствора под кожу может вызвать местный некроз. Предельно допустимая дневная доза составляет 200 мг. 

Для лечения проявлений аллергии назначают 25 мг 1-2 раза в день. В острых случаях и для лечения психических расстройств — до 100-200 мг (только взрослым). В качестве успокоительного средства в рамках подготовки к хирургическому вмешательству — 25-50 мг за 1-2 часа до операции. При комплексном лечении алкогольной абстиненции — 50 мг 1-2 раза в день.

Правильную дозировку может рассчитать только врач, исходя от характера заболевания.

Побочные действия и передозировка Тералидженом

Алимемазин редко вызывает побочные эффекты. Обычно они выражены очень слабо. Это могут быть:

• аллергия;

• дневная сонливость;

• головокружение;

• спутанность сознания;

• потливость;

• тиннитус (ушной шум);

• размытое зрение;

• снижение артериального давления;

• ухудшение аппетита;

• сухость во рту;

• запоры, задержка мочеиспускания;

• расслабление мышц ЖКТ и сфинктеров мочевого пузыря;

• тремор конечностей;

• двигательное беспокойство или, наоборот, замедление реакций;

• тахикардия;

• ночные кошмары. 

При передозировке вышеописанные симптомы усиливаются. 

Прием Тералиджена с другими веществами 

Проходя курс лечения Тералидженом, необходимо отказаться от кофе и алкоголя. Кофеин возбуждает нервную систему, в то время как нейролептики прописывают с целью добиться противоположного эффекта. Этанол усиливает седативное действие лекарства, что приводит к повышенной сонливости, нарушению координации движений, головокружению, затуманиванию сознания, обострению депрессии. 

Также алимемазин ослабляет эффект бромокриптина и усиливает действие:

• других нейролептиков;

• транквилизаторов;

• наркотических анальгетиков;

• гипнотиков;

• препаратов для снижения давления;

• м-холиноблокаторов;

• средств для наркоза. 

При совместном употреблении необходима коррекция дозировки. 

Противопоказания

Тералиджен запрещено принимать беременным и кормящим женщинам, детям до 7 лет, а также пациентам с гиперчувствительностью к препарату, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы и страдающим:

• закрытоугольной глаукомой;

• болезнью Паркинсона;

• миастенией;

• заболеваниями печени и почек. 

С осторожностью назначают при:

• обструкции шейки мочевого пузыря;

• задержке мочеиспускания;

• эпилепсии;

• желтухе;

• открытоугольной глаукоме;

• гипотензии (пониженном АД);

• апластической анемии. 

При лечении алкоголизма необходимо уточнить, если ли у пациента в анамнезе осложнения после приема нейролептиков фенотиазинового ряда. 

Особые указания 

Прием алимемазина может:

• Маскировать ототоксичность (полная или частичная утрата слуха, шум в ушах, головокружение) совместно применяемых лекарств (например, некоторых антибиотиков и диуретиков);

• Искажать результаты кожных аллергологических проб. Поэтому за 3 дня до тестирования необходимо отказаться от приема этого препарата;

• Давать ложноположительные результаты тестов на беременность.

В инъекционном растворе содержатся сульфиты, которые могут спровоцировать тяжелые аллергические реакции. 

В период лечения Тералидженом не следует пить алкоголь и заниматься потенциальными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты реакции — водить автомобиль и другие транспортные средства, работать с движущимися механизмами и т. д. 

Также Тералиджен повышает потребность организма в витамине В2 (рибофлавине). Во время лечения рекомендуется включить в рацион больше продуктов, богатых этим веществом: печень, индюшатина, шпинат, бобовые, ржаной хлеб, чернослив, курага, орехи. 

Аналоги препарата

Аналоги Тералиджена, обладающие схожим антипсихотическим действием: 

• Сероквель (кветиапин);

• Зилаксера (арипипразол);

• Эглонил (сульпирид);

• Кветиапин-ВЕРТЕКС (кветиапин);

• Седалит (лития карбонат). 

В отличии от Тералиджена, они обладают более мощным эффектом и применяются для лечения таких серьезных психических расстройств как: шизофрения, маниакальные и гипоманиакальные состояния, аффективные нарушения и т. п. 

По особенностям воздействия на центральную и периферическую нервную систему Тералиджен похож на Сонапакс и Тиорил (тиоридазин), но отличается особыми преимуществами:

• Не связывается с холинорецепторами и может применятся при аденоме простаты, атоние желудка и глаукоме (с осторожностью);

• Не нарушает сердечный ритм и проводимость сердца, не усугубляет симптомы кардиозаболеваний. 

Если говорить о легких транквилизаторах (так называемых малых нейролептиках), в качестве альтернативы алимемазину врач может назначить: Афобазол, Атаракс, Спитомин, Мебикар, Феназепам, Сибазон. Эти препараты тоже снимают тревогу, раздражительность и психомоторное возбуждение, помогают быстрее уснуть.

Список литературы:

1. А.С.Един — «К вопросу о применении алимемазина (Тералиджен) у больных атопическим дерматитом в сочетании с тревожно-депрессивным расстройством» // Журнал Consilium Medicum, том 20, № 2 (2018);

2. Р.А.Беккер, Ю.В.Быков — «Алимемазин: обзор применения» // Журнал Психиатрия и Психофармакотерапия, том 18, № 6 (2016);

3. Б.Е. Вотчал — «Очерки клинической фармакологии», (1965);

4. Д.Ф. Ибрагимов — «Алимемазин во врачебной практике» // Журнал неврологии и психиатрии, №9 (2008);

5. Инструкция по медицинскому применению препарата Тералиджен. 

Содержание

Фотографии упаковок

Картинка с сайта: www.rlsnet.ru

30.08.2021

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Фармакодинамика

Является производным фенотиазина. Алимемазин  действует как мягкое седативное и противотревожное средство, оказывает положительное действие при сенестопатии, навязчивости и фобии. Применяется при психосоматических проявлениях, развивающихся вследствие нейровегетативных расстройств, сосудистых, травматических и инфекционных нарушений функций ЦНС. Седативный эффект способствует нормализации сна у больных этой категории. Обладает противорвотной и противокашлевой активностью. Седативное и анксиолитическое действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Противорвотное и вегетостабилизирующее действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. В связи с антигистаминной активностью алимемазин применяют при аллергических заболеваниях, особенно дыхательных путей, и при кожном зуде. Алимемазин более активен по антигистаминному и седативному действию, чем дипразин. Противозудное действие обусловлено влиянием на гистаминовые рецепторы первого типа.

Фармакокинетика

Быстро и полно всасывается при любых путях введения. Действие алимемазина начинается через 15–20 мин после введения и продолжается 6–8 ч. Связь с белками плазмы составляет 20–30%. Метаболизируется в печени. Выводится почками  — 70–80% в виде метаболита (сульфоксида).

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Если беременность наступает в период лечения, следует отменить препарат. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Производитель

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание проверено

• Крылов Юрий Федорович
  (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
  
  Опыт работы: более 34 лет

При лечении зависимости используется множество препаратов. Например, лекарство Тералиджен. Поговорим о том, что это за средство, для чего применяется, есть ли опасность привыкания и т.д.

Что такое тералиджен?

Этот препарат, согласно инструкции – анксиолитик, седативное средство (нейролептик). Основное действующее вещество – алимемазин, которое действует мягко, успокаивает и нормализует сон. При слове «нейролептик» многие начинают рисовать себе страшные картинки о состоянии «овоща». Однако Тералиджен – тот препарат, который не обладает подобным эффектом. Кстати, лекарство используется еще и в качестве противоаллергенного средства, дает прекрасный результат – ликвидирует зуд, покраснение, и другие характерные для аллергии проявления.

Вам может быть интересно

Основные показания для применения: для чего назначают

Применение лекарства – не только комплексная терапия зависимости. Вот список показаний:

• Премедикация, или подготовка к операционному вмешательству.
• Деменция.
• Панические атаки, тревожность, невроз (разного типа).
• Шизофрения (в составе комплексной терапии).
• Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР).
• Генерализованное тревожное расстройство.
• Реакция на стресс, в том числе ПТСР.
• Анорексия.
• Эмоциональная неустойчивость – плаксивость, раздражительность, резкие перепады настроения.
• Проблемы со сном, в том числе ночные кошмары.
• Аллергические реакции, в том числе кашель, зуд и т.д.

Ну а если говорить конкретно о лечении зависимости, то после отказа от алкоголя, даже с помощью кодирования, человек испытывает массу неприятных проявлений психики: раздражительность, агрессию, нервозность и т.д. Чтобы не допустить срыва, важно подобрать препараты, решающие эти проблемы.

Формы выпуска: таблетки, раствор для инъекций

Лекарство выпускается в двух видах – таблетки и раствор для инъекций. В первом варианте в упаковке может быть 25, 50, 100 таблеток с пленочной оболочкой, дозировка действующего вещества – 5 мг. Производитель – «Валента Фарм». Препарат продается строго по рецепту врача. Есть и вид лекарство с пролонгированным эффектом – Тералиджен Ретард, где дозировка алимемазина составляет 20 мг.

Что касается раствора, то он прекрасно выручит в тех случаях, когда прием таблеток нежелателен, например, когда пациент уже принимает множество препаратов, или же требуется экстренная помощь. В упаковке 10 шт. ампул по 5 мл. Дозировка составляет 5 мг на 1 мл.

Картинка с сайта: narcorehab.com

Механизм действия тералиджена

Действующее вещество препарата обладает мягким седативным воздействием, обусловленное блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Осуществляется также блокадное воздействие дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Кроме того, алимемазин более активен по антигистаминному действию, чем дипразин.

Как действует на организм

Действие лекарства начинается уже 15-20 минут после введения любым способом. Препарат метаболизируется в печени, выводится почками в виде метаболита сульфоксида (70-80%). Алимемазин практически не вызывает экстрапирамидных (двигательных неврологических) нарушений и гиперпролактинемии, что свойственно многим нейролептикам первого поколения.

Влияние на нервную систему

Препарат обычно сочетается с психотерапией, если речь идет о выраженных психических расстройствах. Такое сочетание дает прекрасный результат – тревожность уходит, нормализуется сон, прекращаются ночные кошмары, улучшается настроение. Снотворный эффект лекарства не является основным, однако является плюсом для пациентов, имеющих проблемы с засыпанием и сном в целом.

Картинка с сайта: narcorehab.com

Накопительный эффект

Средство не обладает накопительным эффектом и дает результат только в период приема. Однако использование лекарства совместно с психотерапией позволяет скорректировать эмоциональное состояние надолго. Стоит отметить, что Тералиджен действует настолько мягко, что не способен справиться с тяжелыми психозами и расстройствами.

Инструкция по применению

Инструкция любого препарата – первое, что стоит изучить перед приемом. Но если врач дал какие-то особые указания, следует неукоснительно выполнять их. Кроме того, инструкция для таблеток и раствора будет отличаться, за счет разного типа введения.

Дозировка и способы применения

Таблетки – курс необходимо начинать с 2,5 — 5 мг, доводя до нужной дозировки постепенно. Принимать лекарство лучше на ночь, поскольку оно обладает выраженным седативным и снотворным воздействием. Средняя доза составляет от 15 до 40 мг, а максимальная составляет около 500 мг в сутки.

Раствор – максимальная суточная дозировка 200 мг. Для разных целей будет разная доза: например, в комплексной терапии абстинентного синдрома пациенту вводят 50 мг 1-2 раза в сутки. При острых состояниях нужно 100-200 мг.

Совместимость с другими препаратами

Тералиджен усиливает действие других снотворных и седативных препаратов, нейролептиков и т.д. Одновременное использование с ингибиторами МАО не рекомендуется, поскольку увеличивает риск возникновения артериальной гипотензии. Любые лекарства с выраженной гепатотоксичностью совместно с приемом алимемазина будут вызывать еще большую интоксикацию печени.

Тералиджен для лечения зависимости

Тералиджен прекрасно зарекомендовал себя для помощи пациентам в период лечения от алкогольной и наркотической зависимости. Даже если человек самостоятельно решил лечиться, а абстиненция снята, или слабо выражена, отказываться от приема препарата (по назначению врача) не стоит – он хорошо нормализует эмоциональное состояние пациента, а также дает возможность полноценно высыпаться, убрать раздражительность, подавленность, нервозность.

Вам может быть интересно

Как долго держится тералиджен в организме?

Период полувыведения препарата составляет 15-17 часов от последней принятой дозы. Следовательно, уже через пару дней действие закончится. Накопительного эффекта у препарата нет, а точное время выведения зависит как от дозировки, так и от индивидуальных особенностей организма.

Картинка с сайта: narcorehab.com

Побочные эффекты и синдром отмены

В большинстве случаев препарат переносится достаточно легко, но побочные эффекты все-таки могут возникать:

• Вялость, сонливость и быстрая утомляемость – как правило, в первые дни приема.
• Шум или звон в ушах.
• Запор и снижение аппетита.
• Сухость во рту и в глотке.
• Повышенное потоотделение.
• Задержка мочи.

При возникновении любого из симптомов необходимо сразу же проконсультироваться с врачом. Что касается такой важной темы, как привыкание, то стоит сказать однозначно – такого эффекта у Тералиджена нет.

Но многие пациенты жалуются на ухудшение самочувствия после отмены средства. Тут два варианта: либо обострилось состояние, из-за которого был прописан препарат, либо проявились расстройства и патологии. Например, одна из частых жалоб – судороги в ногах по ночам. Это может быть вызвано нехваткой магния и витаминов группы В, но никак не Тералидженом. Чтобы минимизировать последствия, нужно соблюдать несколько условий:

• Отменять лекарство постепенно: вместо двух таблеток принять одну несколько дней, далее половинку и т.д.
• Фенибут, Феназепам, Афобазол – все эти средства могут назначаться врачом при ухудшении самочувствия. В легких случаях можно принимать растительные седативные препараты, а также заваривать чай с мятой.

Тералиджен и алкоголь: последствия

Тералиджен несовместим с алкоголем. Последствия могут быть самые разные – от чрезмерной сонливости и потери сознания до критического повреждения печени. Само по себе лекарство имеет эффект выраженного снижения концентрации внимания, поэтому в период курса лечения не рекомендуется водить автомобиль и другие транспортные средства, а также выполнять действия, связанные с повышенной ответственностью и внимательностью (например, проводить хирургические операции, работать с электричеством и т.д).

Вызывает ли тералиджен зависимость: признаки привыкания

Алимемазин не вызывает привыкания, а принимать его можно длительный срок по необходимости. Но крайне важно строго соблюдать дозировку и правила приема, а также своевременно сообщать врачу о неприятных симптомах. Любое лекарство, и даже БАД способны вызывать побочные эффекты, имеет место также индивидуальная непереносимость. Поэтому:

• Принимать средство нужно только по указанию врача, если говорить о Тералиджене – желательно, чтобы это был психиатр.
• Не проявлять инициативу там, где не нужно – не увеличивать и не уменьшать дозу, не пропускать прием.
• Быть на связи с врачом.
• Рекомендуем постепенно снижать дозировку перед отменой (конечно же, предварительно обсудив вопрос со специалистом).

Картинка с сайта: narcorehab.com

Аналоги

Схожим антипсихотическим воздействием обладают: Сероквель (кветиапин), Зилаксера (арипипразол), Эглонил (сульпирид). Но эти препараты сильнее и используются в более сложных ситуациях. По способы воздействия на нервную систему Тералиджен схож с Сонапаксом и Тиорилом, однако он не оказывает негативного влияния на сердечно-сосудистую сферу. Альтернативы полегче – Феназепам, Сибазон, Афобазол и т.д. Естественно, что заменять препарат самостоятельно недопустимо, поскольку каждая группа лекарств имеет свои показания, побочные эффекты, механизм действия.

Источники:

• «Алимемазин: обзор применения» — Беккер Р.А., Быков Ю.В.
• «Алимемазин во врачебной практике» — Ибрагимов Д.Ф.
• https://ru.wikipedia.org/wiki/Алимемазин