Свечи мовалис инструкция по применению ректальные свечи

  • 📜Инструкция по применению Мовалис
  • 💊Состав препарата Мовалис
  • ✅Показания препарата Мовалис
  • 📅Условия хранения препарата Мовалис
  • ⏳Срок годности препарата Мовалис

Клинико-фармакологическая группа: НПВС

Форма выпуска, состав и упаковка

суппозитории рект. 15 мг: 16 шт.
Рег. №: 5906/02/07 от 28.09.2007 — Аннулированное

Суппозитории ректальные 1 супп.
мелоксикам 15 мг

Вспомогательные вещества: твердые жиры, масло касторовое полиоксиэтиленированное гидрогенированное.

6 шт. — стрипы алюминиевые (1) — пачки картонные.

суппозитории рект. 7.5 мг: 16 шт.
Рег. №: 5906/02/07 от 28.09.2007 — Аннулированное

Суппозитории ректальные 1 супп.
мелоксикам 7.5 мг

Вспомогательные вещества: твердые жиры, масло касторовое полиоксиэтиленированное гидрогенированное.

6 шт. — стрипы алюминиевые (1) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата МОВАЛИС создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 20.04.2012 г.

Фармакологическое действие

Мовалис — нестероидный противовоспалительный препарат, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления.

In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и ex vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Ex vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность при приеме внутрь (89%).При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя Cmax в плазме достигается в течение 5-6 ч. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней. Диапазон различий между максимальными (Cmax) и базальными концентрациями (Cmin) препарата в период устойчивого состояния фармакокинетики после его приема один раз в день относительно невелик и составляет 0.4-1.0 мкг/мл — для дозы 7.5 мг, и 0.8-2.0 мкг/мл — для дозы 15 мг. Cmax в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 ч при приеме таблеток.

Концентрации препарата после постоянного приема препарата в течение более 6 месяцев, сходны с концентрациями, которые отмечаются после 2-х недель перорального приема 15 мг в день. При приеме более 6 месяцев такие различия маловероятны.

Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата.

Суппозитории

Показано, что суппозитории биоэквивалентны таблеткам. Максимальная концентрация препарата в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается приблизительно через 5 ч после применения препарата. Диапазоны различий между максимальными (Cmax) и базальными концентрациями (Cmin) схожи для таблеток и суппозиториев.

Распределение

Мелоксикам хорошо связывается с протеинами плазмы (с альбуминами — 99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость; местные концентрации составляют примерно 50% от концентраций в плазме.

Vd низкий, в среднем составляет 11 л. Индивидуальные колебания — 30-40%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных, определяемых в моче. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращение важную роль играет CYP2С9, дополнительное значение имеет изоферме CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксикама составляет 20 ч.

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при приеме внутрь.

Недостаточность функции печени и/или почек

Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. Во время исследования мелоксикама у детей, была изучена фармакокинетика препарата в дозах, применявшихся из расчета 0.25 мг/кг. При сравнении показателей у детей разного возраста (2-6 лет, n=7 и 7-14 лет, n=11) установлена тенденция к более низкой максимальной концентрации в плазме (Cmax-34%) и AUC0→∞(-28%) у детей младшего возраста, а клиренс препарата (с поправкой на массу тела) у этой группы детей был более высоким. Концентрации мелоксикама в плазме у детей старшего возраста и взрослых сходны. У детей обеих возрастных групп периоды полувыведения мелоксикама из плазмы были сходными (13 ч) и несколько более короткими, чем у взрослых (15-20 ч).

Показания к применению

  • симптоматическая терапия остеоартрита (артроза, дегенеративных заболеваний суставов), ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита.

Реклама

Режим дозирования

Остеоартрит: 7.5 мг/сут. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут. У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7.5 мг/сут.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

У подростков:

Максимальная доза у подростков составляет 0.25 мг/кг.

Как правило, препарат должен применяться только у подростков и взрослых.

Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.

Таблетки следует запивать водой или другой жидкостью и принимать во время еды.

Ректальные суппозитории рекомендуется применять в дозе 7.5 мг 1 раз/сут.

В более тяжелых случаях возможно использование свечей в дозе 15 мг.

Так как риск возникновения побочных реакций зависит от величины дозы и длительности применения следует применять препарат в течение возможно короткого срока с возможно низкой эффективной дозой.

Комбинированное применение. Суммарная суточная доза препарата Мовалис, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.

Побочные действия

Ниже описаны нежелательные явления, связь которых с применением препарата МОВАЛИС, расценивалась как возможная.

Нежелательные явления, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, зарегистрированные при широком применении препарата, отмечены звездочкой (*).

Со стороны системы кроветворения: изменение формулы крови, включая изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Предрасполагающим фактором для возникновения цитопений, по-видимому, является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.

Аллергические реакции: анафилактические реакции*, анафилактоидные реакции* и другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*, токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, ангионевротический отек*, буллезный дерматит*, мультиформная эритема*, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, зуд.

Со стороны ЦНС: тошнота, сонливость, головная боль, спутанность сознания*, дезориентация*, изменения настроения*.

Со стороны органов чувств: головокружение, шум в ушах, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*, конъюнктивит*.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отеки, повышение артериального давления, чувство прилива крови к лицу.

Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма (бронхоспазм) у пациентов с аллергией к аспирину или другим НПВП.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: перфорация желудочно-кишечного тракта, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастродуоденальная язва, колит, гастрит*, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, отрыжка.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к смертельному исходу. Гепатит*, изменения показателей функции печени (например, повышение уровня трансаминаз или билирубина).

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность*, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови).
Применение НПВП может приводить к нарушению мочеотделения, включая острую задержку мочи*.

Противопоказания к применению

  • известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП. Препарат нельзя назначать пациентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП отмечались симптомы бронхиальной астмы, полипоз носа, ангионевротический отек или крапивница;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения/ перфорации или недавно перенесенная;
  • обострение острых воспалительных заболеваний кишечника (Болезнь Крона, язвенный колит);
  • тяжелая недостаточность функции печени;
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) (если не проводится гемодиализ);
  • активное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или диагностированные системные геморрагические заболевания;
  • тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;
  • детский возраст до 12 лет, за исключением применения при ювенильном ревматоидном артрите (в случае регистрации этого показания);
  • беременность или кормление грудью;
  • не следует применять препарат для устранения послеоперационных болей после операций коронарного шунтирования;
  • подтвержденная гиперкалиемия.

С осторожностью

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которое участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным обьемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрытопротекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; больные, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или явные заболевания почек; пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

В редких случаях НПВП могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе доза препарата Мовалис не должна превышать 7.5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (то есть, если клиренс креатинина больше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Мовалис противопоказан во время беременности. Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска самопроизвольных абортов, пороков сердца и гастрошизиса у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов во время беременности.

Абсолютный риск развития пороков сердца увеличивался с менее 1% до 1.5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.

В III триместре беременности применение ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям развития плода:

— преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему;

— дисфункция почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с уменьшением количества амниотической жидкости.

У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения и снижаться сократительная способность матки, и как следствие, увеличиваться время родов. Антиагрегантный эффект может проявляться даже при приеме низких доз. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому Мовалис не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) (если не проводится гемодиализ).

Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным обьемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрытопротекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; больные, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или явные заболевания почек; пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

В редких случаях НПВП могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе доза препарата Мовалис не должна превышать 7.5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (то есть, если клиренс креатинина больше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 12 лет, за исключением применения при ювенильном ревматоидном артрите (в случае регистрации этого показания).

Особые указания

Следует соблюдать осторожность (так же как и при использовании других НПВП) при лечении пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе и пациентов, получающих антикоагулянты. Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис необходимо отменить.

Желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны улиц пожилого возраста.

Во время применения НПВП очень редко сообщалось о развитии серьезных аллергических реакций (некоторые из которых заканчивались смертью пациентов), в том числе эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Наибольший риск развития этих реакций у пациентов, по-видимому, отмечается в самом начале курса лечения, эти реакции в большинстве случаев начинались в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или любых других симптомов гиперчувствительности мелоксикам должен отменяться.

НПВП могут повышать риск развития серьезных тромботических сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут приводить к летальному исходу. Этот риск может повышаться по мере увеличения длительности применения НПВП. Наибольший риск может отмечаться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или при наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мовалис не должна превышать 7.5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (то есть, если клиренс креатинина больше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

При использовании препарата Мовалис (так же как и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. У пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы препарата не требуется. Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Осторожность (как и в случае применения других НПВП) должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, и оказывать влияние на натрийуретический эффект мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Рекомендуется клиническое наблюдение пациентов, имеющих риск развития этих осложнений.

Мелоксикам, также как и другие НПВП может маскировать симптомы инфекционного заболевания. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления при использовании. Так же как и для других НПВП, для влияния на прогрессирование необходимо комбинированное лечение заболевания.

Суппозитории не должны применяться у пациентов с какими-либо воспалительными повреждениями прямой кишки или заднего прохода, или у пациентов с недавно отмечавшимся кровотечением из прямой кишки или заднего прохода.

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы Максимальная рекомендованная суточная доза таблеток 7.5 и 15 мг содержит 47 и 20 мг лактозы соответственно. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью к галактозе, с Lapp-лактазным дефицитом или нарушением адсорбции глюкозы/ галактозы, не должны принимать этот препарат.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: специфических антидотов и антогонистов нет; показано промывание желудка и симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Другие ингибиторы синтеза простогландинов, в т.ч. глюкокортикостероиды и салицилаты (ацетилсалициловая кислота):

одновременное применение увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется. Совместное применение аспирина (1000 мг 3 раза/сут) и мелоксикама у здоровых добровольцев приводило к увеличению AUC (10%) и Cmax (24%) мелоксикама. Клиническое значение этого взаимодействия не известно.

Антикоагулянты для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI): повышение риска кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.

Литий. НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВП не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

Метотрексат. НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. В связи с этим больным, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю) одновременное применение НПВП не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВП возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВП.

Контрацепция. Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных устройств при применении НПВП. Это наблюдение требует дальнейшего подтверждения.

Диуретики. Применение НПВП повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. У пациентов, получающих Мовалис и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация.

До начала лечения необходимо исследование функции почек.

Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.

Холестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению.

НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

Мелоксикам выводится из организма преимущественно путем печеночного метаболизма, около 2/3 количества препарата, подвергающегося метаболизму в печени, разрушается ферментами системы цитохром Р450 (основной путь метаболизма — цитохром 2С9, дополнительный — цитохром 3А4), около 1/3 метаболизируется другими системами, например, путем перекисного окисления. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2С9 и/или CYP3А4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. При одновременном применении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина или фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с пероральными антидиабетическими средствами.

Условия хранения препарата

Суппозитории хранить при температуре не выше 30°С Таблетки хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

Срок годности. Суппозитории — 3 года. Таблетки — 3 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Реклама

Все аналоги

Аналоги препарата

МЕЛБЕК®
(NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, A.S., Турция)

АКТАМЕЛОКС
(ACTAVIS GROUP PTC ehf., Исландия)

МЕЛОКС
(MEDOCHEMIE, Ltd., Кипр)

МЕЛОКСАМ
(GRODZISK PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, Co. Ltd., Польша)

МОВАЛИС
(Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)

ЛОКСИДОЛ
(WORLD MEDICINE, Limited, Великобритания)

ЛОКСИДОЛ-РЕБ
(РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)

Аналоги КФУ

БОЛЕОФФ
(МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)

ИБУФЕН®
(Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)

СОЛПАФЛЕКС
(GlaxoSmithKline Consumer Healthcare, Великобритания)

ИБУПРОФЕН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)

ИБУПРОФЕН-ФТ
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)

ИБУФЕН® Д
(Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)

ИБУФЕН® УЛЬТРА
(Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)

ИБУФЕН® ФОРТЕ
(Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)

Другие препараты этого производителя

БЕРОДУАЛ
(BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA, S.p.A., Италия)

Реклама

Источник

Фармакологическое действие

НПВС, относится к производным еноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления. In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1).

Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и ex vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Ex vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2 (оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом/реакция, контролируемая ЦОГ-2/), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7.5 мг и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Cmax препарата в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается приблизительно через 5 ч после применения препарата.

Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы (с альбуминами — 99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость; местные концентрации составляют примерно 50% от концентраций в плазме. Vd низкий, в среднем составляет 11 л. Индивидуальные колебания — 30-40%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Показания

Симптоматическое лечение:

— остеоартроза;

— ревматоидного артрита;

— анкилозирующего спондилита.

Инструкция по применению / дозировка

Ректальные суппозитории рекомендуется применять в дозе 7.5 мг 1 раз/сут. В более тяжелых случаях возможно назначение дозы 15 мг.

Препарат должен применяться ректально в течение как можно более короткого времени, учитывая суммирование риска местной токсичности и риска, связанного с системным действием препарата.

При комбинированном применении различных лекарственных форм Мовалиса его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде инъекций составляет 15 мг.

Побочное действие

Ниже описаны нежелательные явления, связь которых с применением препарата Мовалис, расценивалась как возможная. Данные о частоте этих явлений основаны на сведениях, полученных в клинических исследованиях без учета причинно-следственной связи. Клинические исследования включали 3750 пациентов, которые принимали 7.5 мг или 15 мг препарата в сутки в течение срока до 18 мес (средняя продолжительность лечения 127 дней).

Нежелательные явления, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, зарегистрированные при широком применении препарата, отмечены (*). Частоту этих редких явлений трудно оценить. Предполагается, что она составляет менее 0.1%.

Со стороны пищеварительной системы: >1% — диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея; 0.1-1% — эзофагит, стоматит, отрыжка, гастродуоденальная язва, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, преходящие изменения функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз или билирубина); <0.1% — перфорация ЖКТ, колит; гепатит*, гастрит*.

Желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенное поражение и перфорация ЖКТ потенциально могут приводить к угрожающим жизни состояниям.

Со стороны системы кроветворения: >1% — анемия; 0.1-1% — лейкопения, изменение лейкоцитарной формулы, тромбоцитопения.

Предрасполагающим фактором для возникновения цитопении является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.

Дерматологические реакции: >1% — зуд, кожная сыпь; 0.1-1% — крапивница; <0.1% — фотосенсибилизация. В редких случаях возможно развитие буллезных реакций, многоформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза*.

Со стороны дыхательной системы: < 0.1% — у предрасположенных пациентов после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая Мовалис, сообщалось об остром развитии бронхиальной астмы.

Со стороны ЦНС: >1% — головная боль; 0.1-1% — головокружение, шум в ушах, сонливость; <0.1% — спутанность сознания*, нарушение ориентации, изменение настроения*.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: >1% — отеки; 0.1-1% — повышение АД, сердцебиение, приливы.

Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% — изменения лабораторных показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови); <0.1% — острая почечная недостаточность*.

При применении НПВС могут возникать интерстициальный нефрит, альбуминурия и гематурия, однако связь этих изменений с применением мелоксикама пока не установлена.

Со стороны органа зрения: <0.1% — конъюнктивит*, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения*.

Аллергические реакции: <0.1% — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические и анафилактоидные*).

Противопоказания

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— тяжелая недостаточность функции печени;

— почечная недостаточность тяжелой степени (без проведения гемодиализа);

— явное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение;

— тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;

— воспалительные заболевания прямой кишки или заднего прохода, или недавно отмечавшееся кровотечение из прямой кишки или заднего прохода;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 12 лет;

— известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Препарат нельзя назначать пациентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС отмечались симптомы бронхиальной астмы, полипоз носа, ангионевротический отек или крапивница.

С осторожностью следует назначать препарат при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Мовалис противопоказан при беременности. Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска самопроизвольных абортов и пороков сердца у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов во время беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличивался с менее 1% до 1.5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.

В III триместре беременности применение ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям развития плода:

— преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему;

— дисфункция почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с уменьшением количества амниотической жидкости.

У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения и снижаться сократительная способность матки, и как следствие, увеличиваться время родов.

Известно, что НПВС проникают в грудное молоко, поэтому Мовалис не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (без проведения гемодиализа).

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе и у пациентов, получающих антикоагулянты. Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис необходимо отменить.

Как и при использовании других НПВС, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента, могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис.

НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, больные, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или заболевания почек; пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II , а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром.

При использовании препарата Мовалис сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

У пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Осторожность должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца.

Применение НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, и оказывать влияние на натрийуретический эффект мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.

Мелоксикам, также как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны ЦНС.

Передозировка

Данные о передозировке препарата Мовалис в форме суппозиториев не предоставлены.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Мовалиса с другими НПВС увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВС не рекомендуется. Совместное применение ацетилсалициловой кислоты (1000 мг 3 раза/сут.) и мелоксикама у здоровых добровольцев приводило к увеличению AUC (10%) и Cmax (24%) мелоксикама. Клиническое значение этого взаимодействия не известно.

Антикоагулянты для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства при одновременном применении с Мовалисом повышают риск развития кровотечений. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектами антикоагулянтов.

НПВС повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. В связи с этим больным, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), одновременное применение НПВС не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВС возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.

Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных средств при применении НПВС. Это наблюдение требует дальнейшего подтверждения.

Применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. У пациентов, получающих Мовалис и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

НПВС снижают эффект антигипертензивных средств (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики), вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВС и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.

НПВС, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

Мелоксикам выводится из организма преимущественно путем печеночного метаболизма, около 2/3 количества препарата, подвергающегося метаболизму в печени, разрушается изоферментами CYP (основной путь метаболизма — изофермент CYP2С9, дополнительный — изофермент CYP3А4), около 1/3 метаболизируется другими системами, например, путем перекисного окисления. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При одновременном применении мелоксикама, циметидина, дигоксина или фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с пероральными гипогликемическими средствами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.

Источник

Описание препарата Мовалис® (раствор для внутримышечного введения, 15 мг/1.5 мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2019 году

Дата согласования: 04.10.2019

Особые отметки:

Содержание

  • Фотографии упаковок
  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Аналоги (синонимы) препарата Мовалис®
  • Заказ в аптеках Москвы

Фотографии упаковок

Мовалис®: р-р для в/м введ. 15 мг/1.5 мл, №5 - амп. 1.5 мл (5) - поддон - кор. картон.

Картинка с сайта: www.rlsnet.ru

04.10.2019

Мовалис®: р-р для в/м введ. 15 мг/1.5 мл, №3 - амп. 1.5 мл (3) - поддон - кор. картон.

Картинка с сайта: www.rlsnet.ru

04.10.2019

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Раствор для внутримышечного введения 1 амп. (1,5 мл)
активное вещество:  
мелоксикам 15 мг
вспомогательные вещества: меглюмин — 9,375 мг; гликофурфурол — 150 мг; полоксамер 188 — 75 мг; натрия хлорид — 4,5 мг; глицин — 7,5 мг; натрия гидроксид — 0,228 мг; вода для инъекций — 1279,482 мг  

Описание лекарственной формы

Прозрачный, желтого с зеленым оттенком цвета раствор, практически свободный от частиц, в прозрачных ампулах объемом 2 мл.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Мовалис® является НПВП, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез ПГ — известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез ПГ в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтическое действие НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию ПГЕ2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления, как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата в/м пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,6–1,8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60–96 мин.

Распределение. Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd низкий, приблизительно 11 л.

Межиндивидуальные различия составляют 7–20%.

Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7–12 мл/мин после однократного применения.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5–15 мг при в/м введении.

Недостаточность функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и длинный T1/2 по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания

Стартовая терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при:

  • остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов);
  • ревматоидном артрите;
  • анкилозирующем спондилите;
  • других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и др.), сопровождающихся болью.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата;
  • гиперчувствительность (в т.ч. и к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;
  • воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
  • тяжелая печеночная и сердечная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, Cl креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);
  • активное заболевание печени;
  • активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
  • терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
  • сопутствующая терапия антикоагулянтами, т.к. есть риск образования внутримышечных гематом;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью: заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции H. pylori); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные ГКС, антиагреганты, СИОЗС; заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное использование НПВП; курение; частое употребление алкоголя.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Мовалис® противопоказано во время беременности.

Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата Мовалис® в период кормления грудью противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/ПГ, Мовалис® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис®.

Способ применения и дозы

В/м (глубоко). Препарат нельзя вводить в/в.

Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг/сут. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день (см. «Особые указания»).

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.

Общие рекомендации

Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.

Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.

Комбинированное применение. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Суммарная суточная доза препарата Мовалис®, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.

В/м введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм. Рекомендуемая доза составляет 7,5 или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Учитывая возможную несовместимость, Мовалис® раствор для в/м введения не следует смешивать в одном шприце с другими ЛС.

Побочные действия

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата Мовалис®, расценивалась как возможная.

Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком*. Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10,000); не установлено.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — лейкопения, тромбоцитопения, изменение числа клеток крови, включая изменение лейкоцитарной формулы.

Со стороны иммунной системы: нечасто — другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*; не установлено — анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*.

Нарушения психики: редко — изменение настроения*; не установлено — спутанность сознания*, дезориентация*.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость.

Со стороны органов зрения, слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; редко — конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*, шум в ушах.

Со стороны сердца и сосудов: нечасто — повышение АД, чувство прилива крови к лицу; редко — сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто — скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко — гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко — перфорация ЖКТ.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко — гепатит*.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангиоотек*, зуд, кожная сыпь; редко — токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница; очень редко — буллезный дерматит*, мультиформная эритема*; не установлено — фотосенсибилизация.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*; очень редко — острая почечная недостаточность*.

Со стороны половых органов и молочных желез: нечасто — поздняя овуляция*; не установлено — бесплодие у женщин*.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — боль и отек в месте введения; нечасто — отеки.

Совместное применение с ЛС, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВП, не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Взаимодействие

Другие ингибиторы синтеза ПГ, включая ГКС и салицилаты, — одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Антитромбоцитарные препараты, СИОЗС — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Препараты лития — НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

Метотрексат — НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым повышая его концентрациюв плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг/нед) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Контрацепция — есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.

Диуретики — применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) — НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами.

АРА II, так же как и ингибиторы АПФ, при совместном применении с НПВП усиливают снижение КФ, что, тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

Пеметрексед — при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с Cl креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за пять дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то такие пациенты должны находиться под тщательным контролем, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с Cl креатинина менее 45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.

НПВП, оказывая действие на почечные ПГ, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При совместном применении с антидиабетическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможны взаимодействия, опосредованные CYP2C9, которые могут привести к увеличению концентрации как этих ЛС, так и мелоксикама в крови. Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, должны тщательно контролировать уровень сахара в крови из-за возможности развития гипогликемии.

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Передозировка

Симптомы: данных о случаях, связанных с передозировкой препарата, накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжелых случаях — сонливость, нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: антидот неизвестен. В случае передозировки препарата следует применять симптоматическую терапию. Известно, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Особые указания

Пациенты, страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис® необходимо отменить.

Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечения могут возникнуть в ходе применения НПВП в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при их отсутствии. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

При применении препарата Мовалис® могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис®.

При приеме НПВП описаны случаи повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно, со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВП ингибируют в почках синтез ПГ, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, АРА II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.

Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек. При использовании препарата Мовалис® (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис® следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Подобно другим НПВП, Мовалис® может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания. Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/ПГ, Мовалис® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата Мовалис®.

У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения, 15 мг/1,5 мл. По 1,5 мл в ампуле из бесцветного гидролитического стекла класса 1 с кольцом желтого цвета над линией разлома ампулы.

По 3 или 5 амп. в поддоне из пластмассы с верхней индивидуальной выемкой для средней ампулы или с двумя верхними индивидуальными выемками для боковых ампул. Поддон помещен в картонную коробку.

Упаковка для стационаров: по 1,5 мл в ампуле из бесцветного гидролитического стекла класса 1 с кольцом желтого цвета над линией разлома ампулы. По 5 амп. в поддоне из пластмассы с верхней индивидуальной выемкой для средней ампулы или с двумя верхними индивидуальными выемками для боковых ампул. 2 поддона помещены в картонную коробку. По 5 картонных коробок помещены в пленку из полипропилена.

Производитель

«Берингер Ингельхайм Эспана С.А.» Прат де ла Риба, 50, 08173 Сан-Кугат дель Вальес, Барселона, Испания.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение. «Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ» Бингер Штрассе 173, 55216, Ингельхайм-на-Рейне, Германия.

Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить свои претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России. ООО «Берингер Ингельхайм». 125171, Москва, Ленинградское ш., 16А, стр. 3.

Тел: (495) 544 50 44; факс: (495) 544 56 20.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание проверено

  • Крылов Юрий Федорович
    (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)

    Опыт работы: более 34 лет

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

Мовалис — инструкция по применению

Описание

Мовалис – лекарственный препарат, применяющийся для терапии ревматоидного и остеоартрита. Обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Используется в лечении болевого синдрома на начальных стадиях заболевания и в качестве симптоматической терапии.

Действующие вещества

Мелоксикам.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения – слегка желтоватая, прозрачная жидкость. Находится в прозрачных стеклянных ампулах с белым кольцом по линии излома. Ампулы по 1,5 мл состава уложены в контурные ячейки по 3-5 единиц и в картонную пачку по 2-3 стандарта.

Таблетки Мовалис круглой формы, желтого оттенка, с одной стороны выпуклые, со слегка шероховатой поверхностью. Уложены в блистеры в виде пластиковой пластины с герметичной фольгированной мембраной по 10 шт. В картонной пачке с инструкцией по применению Мовалис уложены 1-2 блистера.

Суппозитории изготовлены в виде свечей, имеющих воскообразную консистенцию, тающих при соприкосновении с телом. Упаковываются в алюминиевые стрипы по 6 шт., уложенные в картонные пачки.

Состав

В 1 ампуле содержится 15 мг мелоксикама. В качестве вспомогательных компонентов использованы:

  • меглюмин – 9,375 мг;
  • гликофурфурол – 150 мг;
  • полоксамер 188 – 75 мг;
  • натрия хлорид – 4,5 мг;
  • глицин – 7,5 мг;
  • натрия гидроксид – 0,228 мг;
  • вода для инъекций – 1279,482 мг.

Таблетки Мовалис Аптеках Москвы и всей России можно купить в двух дозировках: с 7,5 мг мелоксикама и с 15 мг. Вспомогательные составляющие этой формы лекарства:

  • натрия цитрат;
  • лактоза;
  • МКЦ;
  • повидон (коллидон 25),
  • кремния диоксид коллоидный;
  • кросповидон;
  • магния стеарат.

Суппозитории можно приобрести в дозировке по 7,5 и 15 мг на единицу. Дополнительные составляющие:

  • твердые жиры;
  • масло касторовое полиоксиэтилированное гидрогенизированное.

Фармакологический эффект

Мовалис является нестероидным противовоспалительным препаратом с выраженным обезболивающим, жаропонижающим эффектом. Мелоксикам останавливает процесс формирования медиаторов воспаления – простагландинов. Эффективность работы препарата подтверждена тестовыми медицинскими исследованиями.

Фармакокинетика

Мелоксикам мгновенно всасывается из ЖКТ, показывая максимальную биодоступность – 89%. При разовом приеме таблеток предельная концентрация в крови достигается в период от 5 до 6 ч. При курсовой терапии стабильная фармакокинетика продолжается от 3 до 5 суток. Концентрация препарата в крови после двухнедельного курса по показателям практически аналогична данным, которые можно получить при полугодовом использовании таблеток внутрь.

Действующее вещество практически целиком метаболизируется в печени с формированием лекарственно пассивных метаболитов. Практически в равных концентрациях выводится почками и ЖКТ. В среднем, период полувыведения составляет 20 ч.

Почечная и печеночная недостаточность не оказывают выраженного воздействия на активность работы мелоксикама. В случае с почечной недостаточностью высокие дозы препарата приводят к повышению концентрации активного вещества в крови. Это нужно учитывать при назначении лечения и снижать дозировку таблеток и суппозиториев до минимальной – 7,5 мг.

В ситуации с использованием раствора абсорбция, биодоступность активного вещества составляет практически 100%. Предельная концентрация мелоксикама в плазме крови достигается в промежутке от 1 до 1,5 часов. Компонент практически целиком метаболизируется в печени, по аналогии с таблетированной формой, выводится с мочой и калом в равных концентрациях.

Показания

Рекомендован в качестве терапии при начальных стадиях или лечения выраженных симптомов следующих патологий:

  • остеоартрит, в том числе артроз, болезни суставов дегенеративного свойства;
  • артрит ревматоидного типа;
  • спондилит анкилозирующий.

Также допустим к использованию при дегенеративных патологиях костей и мышц, ишиасе, периартрите, проявляющихся сильными болями.

Противопоказания

Главным противопоказанием к применению Мовалиса в любой форме и дозировке является повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав средства.

К другим относятся:

  • бронхиальная астма;
  • доброкачественные новообразования в органах респираторной системы;
  • сложные патологии пищеварительного тракта и кишечника;
  • тяжелая степень недостаточности: почечной, печеночной;
  • кровотечения в органах ЖКТ;
  • нарушение функции свертываемости крови;
  • беременность и лактация;
  • состояние после шунтирования коронарных артерий;
  • терапия в сочетании с приемом антикоагулянтов.

Меры предосторожности

С особой осторожностью препарат назначают пациентам, имеющие следующие патологии:

  • недостаточность: почечная, печеночная, сердечная;
  • цереброваскулярного типа;
  • повышенное или пониженное содержание липидов крови;
  • сахарный диабет;
  • поражения периферических артерий.

Крайне внимательно следует подойти к возможности совместного приема препарата в сочетании антикоагулянтами, пероральными ГКС, антиагрегантами. Не рекомендуется назначать Мовалис людям, злоупотребляющим спиртным, а также пожилым пациентам без тщательного предварительного обследования.

Применение при беременности и кормлении грудью

Количество активного вещества и продолжительность курса терапии выбираются лечащим врачом и напрямую зависят от сложности течения заболевания, остроты проявляющихся симптомов и сопутствующего терапевтического лечения.

Таблетки принимают внутрь, запивая водой, вне зависимости от еды. Дозировка подбирается врачом индивидуально в зависимости от патологии и сложности ее течения. При необходимости в процессе курсового приема корректируется для достижения максимально выраженного лекарственного воздействия.

Уколы Мовалис предназначены только для внутримышечного введения, внутривенное и капельное использование запрещено.

Суппозитории используются ректально – устанавливаются на ночь. Предварительно не забудьте снять с 1 свечи защитный пластиковый корпус.

Максимальная рекомендуемая доза активного вещества в сутки для любой формы Мовалис не должна превышать 15 мг.

Ориентировочно рекомендуемая дозировка (корректируется врачом):

  • Остеоартроз. От 7,5 мг до 15 мг в сутки.
  • Ревматоидный артрит и спондилит. При выраженных признаках назначается сразу по 15 мг, затем концентрацию вещества можно снизить в 2 раза.
  • Детям до 12 лет. Доза рассчитывается, исходя из массы тела пациента – 0,125 мг на 1 кг веса.
  • Детям до 18 лет, страдающим ювенильным ревматоидным артритом, назначается не более 0,25 мг на 1 кг массы тела в сутки.

Побочные действия

В период беременности назначение Мовалиса противопоказано. Действующее вещество легко проникает в грудное молоко, поэтому при грудном вскармливании не назначается.

В медицинских исследованиях было выявлено отрицательное влияние мелоксикама на фертильность женского организма – курсовой и разовый прием средства может задерживать овуляцию. При планировании зачатия от терапии следует отказаться.

Передозировка

Побочные эффекты при применении Мовалиса возможны от разных систем организма человека:

  • Кроветворение: анемия, лейкопения.
  • Иммунитет: кожные высыпания, раздражение слизистых оболочек носа и глаз, анафилактический шок.
  • ЦНС: головные боли и головокружение, повышенная утомляемость и сонливость.
  • Психика: резкие и необъяснимые перепады настроения, нарушение координации движений и пространственной ориентации.
  • ЛОР: шум в ушах.
  • Зрение: конъюнктивит, рассеянность.
  • Сердце и сосуды: повышение артериального давления, приливы, учащенный ритм сердца.
  • Респираторная: астма (у больных с чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте).
  • ЖКТ: болевые ощущения в животе, расстройство пищеварения, желудочное кровотечение, стоматит, метеоризм, колит, эзофагит.
  • Кожа: отек, крапивница, дерматит буллезного типа, эритема.
  • Мочеполовая: нарушение функций почек.

К другим проявлениям можно отнести болевые ощущения в месте введения инъекции при применении в качестве раствора для внутримышечного введения.

Взаимодействие с другими препаратами

Медицинских исследований по вопросу передозировки и ее эффектов не проводилось. Могут присутствовать симптомы, описанные в побочных эффектах. При их проявлении применяют симптоматическую терапию. Антидота не существует.

Особые указания

При совместном применении с другими средствами, оказывающими аналогичное терапевтическое воздействие вероятно появление язв в ЖКТ.

Пероральный прием лекарства в сочетании с применением содержащих гепарин лекарствами повышает вероятность возникновения кровотечений.

В комплексе с веществами антитромбоцитарных воздействия повышается риск кровотечения с торможением тромбоцитарной функции.

Литийсодержащие вещества в комплексе с мелоксикамом стимулируют повышение концентрации лития в плазме и снижают количество ее выведения с мочой. При необходимости комбинированной терапии следует тщательно контролировать лабораторные показатели крови.

При одновременном приеме с метотрексатом вероятно снижение секреции компонента почками и повышение его содержания в крови. Рекомендовано регулярное изучение показателей работы органа.

Мовалис может снижать эффективность внутриматочных контрацептивов.

В случаях сильной потери влаги организмом в дополнении с приемом мелоксикамом есть риск развития острой почечной недостаточности.

Со средствами, понижающими показатели АД, снижается их эффективность.

При применении Movalis с лекарствами, оказывающими непосредственное действие на работу почек, следует установить за состоянием здоровья пациента тщательный медицинский контроль.

Отпуск по рецепту

Мовалис не оказывает непосредственного влияния на возможность управления автомобилем и работы со сложными и травмоопасными механизмами. Однако следует принимать во внимание вероятные побочные эффекты, в числе которых присутствует головокружение и расстройство зрительной функции.

Для пациентов, у которых с максимальной вероятностью присутствует риск побочных проявлений, лекарство назначается в минимально допустимой суточной дозировке. Аналогичные рекомендации врачи дают больным с серьезными нарушениями функций печени, а особенно – почек.

Отпуск по рецепту

Приобрести лекарство можно в любой аптеке без рецепта врача. Цена на Мовалис в любой форме и дозировке можно найти на сайте.

Список литературы (источники):

  • Государственный реестр лекарственных средств
  • Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  • Международная классификация болезней (МКБ-10)
  • Официальная инструкция от производителя

Фотографии Мовалис

Частые вопросы

Есть ли Мовалис в таблетках?

Мовалис в таблетках продается в двух дозировках – по 7,5 и 15 мг.

При каких заболеваниях назначают Мовалис?

Лекарство назначается при дегенеративных заболеваниях суставов, артрите, остеоартрите и спондилите. Используется в качестве терапевтического средства для симптоматического и курсового лечения.

Кому нельзя колоть Мовалис?

Мелоксикам не рекомендован пациентам с астмой, сложными патологиями органов респираторной системы, ЖКТ, нарушениями функций кроветворения и кровеносной системы. Не назначается беременным и кормящим женщинам, пациентам, перенесшим недавно операцию по коронарному шунтированию артерий.

Как долго можно пить Мовалис в таблетках?

Препарат должен применяться в максимально эффективной дозе, а курс длиться как можно меньше. Длительность приема подбирается врачом индивидуально.

Доставка заказа Москва и Московская область

Заказывая на aptstore.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Источник

Мовалис®

Movalis®

Регистрационный номер

Торговое наименование

Мовалис®

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

суппозитории ректальные

Состав

1 суппозиторий содержит:

Активное вещество: мелоксикам — 15,0 мг.

Вспомогательные вещества: суппоцир — 1628,50, макрогола глицерилгидроксистеарат (полиэтиленгликоля глицерилгидроксистеарат) (cremophor RH40) — 16,50 мг.

Описание

Суппозитории — гладкие, желтовато-зелёного цвета суппозитории с углублением в основании.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мовалис — нестероидный противовоспалительный препарат, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления.

In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест- системах, как in vitro, так и ex vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Ex vivo установлено, что мелоксикам активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свёртывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения, в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приёме мелоксикама, чем при приёме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приёме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

При однократном приёме препарата средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5–6 час. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.

Диапазон различий между максимальными (Cmax) и базальными концентрациями (Cmin) препарата в период устойчивого состояния фармакокинетики после его приёма один раз в день относительно невелик и составляет 0,4–1,0 мкг/мл — для дозы 7,5 мг, и 0,8–2,0 мкг/мл — для дозы 15 мг. Максимальная концентрация препарата в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается приблизительно через 5 часов после применения препарата.

Распределение

Мелоксикам хорошо связывается с протеинами плазмы (с альбуминами — 99 %) Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость; местные концентрации составляют примерно 50 % от концентраций в плазме.

Объём распределения низкий, в среднем составляет 11 л. Индивидуальные колебания — 30–40 %.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных, определимых в моче. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путём окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗA4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизменённом виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменённом виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов.

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5–15 мг при приёме внутрь.

Недостаточность функции печени и/или почек

Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение объёма распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Во время исследования мелоксикама у детей, была изучена фармакокинетика препарата в дозах, применявшихся из расчёта 0,25 мг/кг. При сравнении показателей у детей разного возраста (2–6 лет, n = 7 и 7–14 лет, n = 11) установлена тенденция к более низкой максимальной концентрации в плазме (Cmax, -34 %) и AUC0–∞ (-28 %) у детей младшего возраста, а клиренс препарата (с поправкой на массу тела) у этой группы детей был более высоким. Концентрации мелоксикама в плазме у детей старшего возраста и взрослых сходны. У детей обеих возрастных групп периоды полувыведения мелоксикама из плазмы были сходными (13 часов) и несколько более короткими, чем у взрослых (15–20 часов).

Показания

Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрёстной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
  • Симптомы бронхиальной астмы, полипы носа, ангионевротический отёк или крапивница после приёма ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе;
  • Язвенная болезнь/перфорация желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесённая;
  • Болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
  • Тяжёлая печёночная недостаточность;
  • Тяжёлая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтверждённой гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;
  • Острые желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесённые цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свёртывающей системы крови;
  • Выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
  • Детский возраст до 12 лет;
  • Беременность;
  • Грудное вскармливание;
  • Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.

С осторожностью

  • Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (наличие инфекции H. pylori);
  • застойная сердечная недостаточность;
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин);
  • ишемическая болезнь сердца (а также факторы риска с ней связанные);
  • цереброваскулярные заболевания;
  • сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные глюкокортикостероиды, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина;
  • пожилой возраст;
  • длительное использование НПВП;
  • частое употребление алкоголя.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано принимать в период беременности и лактации.

Способ применения и дозы

Остеоартрит: Максимальная суточная доза 15 мг в день.

Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки.

У подростков: Максимальная доза у подростков составляет 0,25 мг/кг.

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Комбинированное применение. Суммарная суточная доза препарата Мовалис, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приёма внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.

Побочное действие

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата Мовалис, расценивалась как возможная.

Нежелательные явления, связь которых с приёмом препарата расценивалась как возможная, и которые были зарегистрированы при широком применении препарата, отмечены знаком *.

Со стороны системы кроветворения

Изменение формулы крови, включая изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Предрасполагающим фактором для возникновения цитопений, по-видимому, является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.

Аллергические реакции

Анафилактические реакции*, анафилактоидные реакции* и другие реакции гиперчувствительности немедленного типа* токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, ангионевротический отёк*, буллёзный дерматит*, мультиформная эритема* сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, зуд.

Со стороны ЦНС

Тошнота, сонливость, головная боль, спутанность сознания*, дезориентация*, изменения настроения*.

Со стороны органов чувств

Головокружение, шум в ушах, нарушения зрения, включая нечёткость зрения*, конъюнктивит*.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердцебиение, отёки, повышение артериального давления, чувство прилива крови к лицу.

Со стороны дыхательной системы

Бронхиальная астма (бронхоспазм) у пациентов с аллергией к аспирину или другим НПВП.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Перфорация желудочно-кишечного тракта, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастродуоденальная язва, колит, гастрит*, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, отрыжка. Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к смертельному исходу. Гепатит*, изменения показателей функции печени (например, повышение уровня трансаминаз или билирубина).

Со стороны мочевыделительной системы

Острая почечная недостаточность*, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови). Применение НПВС может приводить к нарушению мочеотделения, включая острую задержку мочи*.

Передозировка

Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке препаратами группы НПВП, в тяжёлых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: антидот не известен. В случае передозировки препарата следует применять симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Другие ингибиторы синтеза простогландинов, в том числе глюкокортикостероиды и салицилаты (ацетилсалициловая кислота):

    Одновременное применение увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется. Совместное применение аспирина (1000 мг 3 раза в сут) и мелоксикама у здоровых добровольцев приводило к увеличению AUC (10 %) и Cmax (24 %) мелоксикама. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.

  • Антикоагулянты для приёма внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI): повышение риска кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.
  • Литий. НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счёт снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВП не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.
  • Метотрексат. НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. В связи с этим больным, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю) одновременное применение НПВП не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВП возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, так как концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако. следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приёме НПВП.
  • Контрацепция. Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных устройств при применении НПВП. Это наблюдение требует дальнейшего подтверждения.

  • Диуретики. Применение НПВП повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. У пациентов, получающих Мовалис и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация.

    До начала лечения необходимо исследование функции почек.

  • Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
  • Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.
  • Холестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению.
  • НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

Мелоксикам выводится из организма преимущественно путём печёночного метаболизма, около ⅔ количества препарата, подвергающегося метаболизму в печени, разрушается ферментами системы цитохром P450 (основной путь метаболизма — цитохром 2C9, дополнительный — цитохром 3A4), около ⅓ метаболизируется другими системами, например, путём перекисного окисления. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP 2C9 и/или CYP 3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При одновременном применении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина или фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с пероральными антидиабетическими средствами.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность (так же как и при использовании других НПВП) при лечении пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе и пациентов, получающих антикоагулянты. Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис® необходимо отменить.

Желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьёзных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьёзны у лиц пожилого возраста.

Во время применения НПВП очень редко сообщалось о развитии серьёзных аллергических реакций (некоторые из которых заканчивались смертью пациентов), в том числе эксфолиативного дерматита, синдрома. Стивенса-Джонсона и, токсического эпидермального некролиза.

Наибольший риск развития этих реакций у пациентов, по-видимому, отмечается в самом начале курса лечения, эти реакции в большинстве случаев начинались в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или любых других симптомов гиперчувствительности мелоксикам должен отменяться.

НПВП могут повышать риск развития серьёзных тромботических сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут приводить к летальному исходу. Этот риск может повышаться по мере увеличения длительности применения НПВП. Наибольший риск может отмечаться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или при наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, почечной недостаточности, а также находящихся на гемодиализе. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (то есть, если клиренс креатинина больше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

При использовании препарата Мовалис (так же как и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, а также сопровождаются другими признаками поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи), Мовалис следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными и клиническими изменениями. У пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.

Ослабленные или истощённые пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Осторожность (как и в случае применения других НПВП) должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца. Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, и оказывать влияние на натрийуретический эффект мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Рекомендуется клиническое наблюдение пациентов, имеющих риск развития этих осложнений.

Мелоксикам, также как и другие НПВП может маскировать симптомы инфекционного заболевания. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления при использовании. Так же как и на других НПВП, для влияния на прогрессирование необходимо комбинированное лечение заболевания.

Применение НПВП может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Суппозитории не должны применяться у пациентов с какими-либо воспалительными повреждениями прямой кишки или заднего прохода, или у пациентов с недавно отмечавшимся кровотечением из прямой кишки или заднего прохода.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны ЦНС.

Форма выпуска

Суппозитории ректальные 15 мг.

По 6 суппозиториев в контурную упаковку из алюминиевой фольги, 1 или 2 контурные упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.

Хранение

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
0 0 голоса
Рейтинг статьи
Подписаться
Уведомить о
guest

0 комментариев
Старые
Новые Популярные
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
  • Suitable for the whole body инструкция по применению
  • Эксплуатации по крот мотоблок инструкция по эксплуатации
  • Робот пылесос redmond rv r500 инструкция по применению
  • Отипакс ушные капли инструкция по применению со скольки лет
  • Браслет health band pro 10 инструкция