Свечи диклофенак инструкция по применению при болях в пояснице остеохондроз пояснично крестцового

Описание

Белые или белые с желтоватым оттенком суппозитории цилиндроконической формы. На срезе допускается наличие воздушного стержня воронкообразного углубления.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код ATX: МО1АВО5

Состав

Состав на один суппозиторий:

Действующее вещество: диклофенак натрия — 50 мг/100 мг
Вспомогательное вещество: жир твердый (витепсол W 35) — 1150 мг/2200 мг, масса суппозитория — 1200 мг/2300 мг.

Фармакодинамика

Препарат содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак натрия, в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства диклофенака обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений заболеваний, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

При применении диклофенака в ректальных суппозиториях отмечен выраженный анальгезирующий эффект диклофенака при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. Также было установлено, что диклофенак способен понижать болевые ощущения и снижать кровопотерю при первичной дисменорее.

Диклофенака облегчает приступы мигрени при применении в ректальных суппозиториях.

Фармакокинетика

Абсорбция. Всасывание диклофенака из ректальных суппозиториев начинается быстро, хотя скорость его всасывания меньше по сравнению с аналогичным показателем при приеме внутрь таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. После применения ректального суппозитория, содержащего 50 мг активного вещества, максимальная концентрация его в плазме достигается в среднем в пределах 1 часа, но величина максимальной концентрации, рассчитанная на единицу принимаемой дозы, составляет примерно 2/3 от соответствующего показателя, регистрирующегося после приема внутрь для кишечнорастворимой таблетки. Количество всасывающегося действующего вещества находится в прямой зависимости от величины дозы. Так как около половины диклофенака метаболизируется во время прохождения через печень (эффект «первого прохождения»), площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) после применения диклофенака внутрь или ректально составляет примерно половину от эквивалентной дозы, применяемой парентерально.

При повторных введениях диклофенака в виде суппозиториев фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемого режима дозирования кумуляции не отмечается.

Распределение. Связь с белками сыворотки крови — 99,7 %, преимущественно с альбумином (99,4 %).

Кажущийся объем распределения составляет 0,12—0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2—4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3—6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов. Диклофенак был обнаружен в низких концентрациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата, попадающего с грудным молоком в организм ребенка, эквивалентно 0,03 мг/кг/сутки.

Биотрансформация. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, — 4′,5-дигидрокси- и — 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Элиминация. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 + 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 60% дозы препарата выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного диклофенака, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью. Концентрация действующего вещества в плазме крови линейно зависит от величины принятой дозы.

Почечная недостаточность. При соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизмененного диклофенака не отмечается. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.

Печеночная недостаточность. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов с сохранной функцией печени.

Лица пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста после 15-минутной внутривенной инфузии отмечено увеличение концентрации диклофенака в плазме крови на 50% по сравнению с таковым показателем у здоровых добровольцев более молодого возраста.

Особые группы пациентов. Всасывание, метаболизм и выведение диклофенака не зависят от возраста. Концентрации диклофенака в плазме крови при применении эквивалентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых.

Показания к применению

Диклофенак показан к применению у взрослых (для дозировок 50 мг и 100 мг), подростков в возрасте от 14 до 18 лет (для дозировки 50 мг) при:

• Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе:
  — Ревматоидный, ювенильный хронический артрит;
  — Анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии;
  — Остеоартроз;
  — Подагрический артрит;
  — Бурсит, тендовагинит.

• Болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, остеалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит).

• Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, например, в стоматологии и ортопедии.

• Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в том числе аднексит.

• Приступы мигрени.

• Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Изолированная лихорадка не является показанием к применению диклофенака. Свечи предназначены для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Противопоказания:

• Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), перфорация органов ЖКТ.
• Гиперчувствительность к диклофенаку или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав».
• Беременность в сроке более 20 недель.
• Какие-либо НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), свечи Диклофенак противопоказаны пациентам с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе).
• Нарушение функции печени тяжелой степени, почечная недостаточность (СКФ менее 15 мл/мин/1,73 м²), хроническая сердечная недостаточность (I-IV функциональный класс по классификации NYHA).
• Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца.
• Заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга.
• Неконтролируемая артериальная гипертензия.
• Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений.
• Подтвержденная гиперкалиемия.
• Аортокоронарное шунтирование (периоперационный период).
• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.
• Активные заболевания печени.
• Проктит.
• Период грудного вскармливания.
• Не рекомендовано применение суппозиториев в дозе 50 мг у детей в возрасте до 14 лет, в дозе 100 мг — у детей до 18 лет.

С осторожностью:

Особые указания, общие для системных нестероидных противовоспалительных препаратов:

При применении нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), независимо от того, являются они селективными ингибиторами ЦОГ-2 или нет, в любое время могут возникнуть язвы желудочно-кишечного тракта, кровотечение или перфорация даже при отсутствии симптомов-предвестников или отягощенного анамнеза. Чтобы снизить риск данных осложнений, диклофенака следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение минимального срока лечения.

В ходе плацебо-контролируемых исследований при применении некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 был выявлен повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений. В настоящее время неизвестно, коррелирует ли этот риск напрямую с селективностью отдельных НПВП в отношении ЦОГ-1/ЦОГ-2. Поскольку сопоставимые данные клинических исследований длительного применения диклофенака в максимальной дозе отсутствуют, возможность сходного повышения риска исключить нельзя. До тех пор, пока такие данные не будут получены, перед применением диклофенака у пациентов с клинически подтвержденной ишемической болезнью сердца, нарушением мозгового кровообращения, окклюзионным заболеванием периферических артерий или значимыми факторами риска (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением) следует проводить тщательную оценку соотношения пользы и риска. Вследствие указанного риска диклофенак также следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение минимального срока лечения.

К почечным эффектам НПВП относят задержку жидкости с развитием отека и/или артериальной гипертензии. По этой причине диклофенак следует применять с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью и другими заболеваниями с повышенным риском задержки жидкости. Также следует назначать с осторожностью пациентам, которые принимают диуретики или ингибиторы АПФ или имеют повышенный риск гиповолемии. Более серьезные последствия обычно возникают у пожилых людей. Если у пациентов, принимающих препарат Диклофенак, возникает желудочно-кишечное кровотечение или язва, лекарственный препарат следует отменить.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

При применении препарата Диклофенак и других НПВП необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать пациентов с симптомами/признаками, указывающими на поражения/заболевания ЖКТ, или с анамнестическими данными, позволяющими заподозрить язвенное поражение желудка или кишечника, кровотечение или перфорацию; у пациентов с инфекцией Helicobacter pylori в анамнезе, язвенным колитом, болезнью Крона, с нарушением функции печени в анамнезе, и у пациентов с жалобами, позволяющими заподозрить заболевания ЖКТ. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы НПВП или при наличии язвенного поражения в анамнезе, особенно кровотечений и перфорации язвы, и у пожилых пациентов.

Прием НПВП, включая диклофенак, может быть связан с повышенным риском протечки анастомоза, расположенного в желудочно-кишечном тракте. При применении препарата Диклофенак после оперативного вмешательства на желудочно-кишечном тракте рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность.

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата Диклофенак у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные глюкокортикостероиды (в том числе преднизолон), антикоагулянты (в том числе варфарин), антиагреганты (в том числе клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Нарушение функции печени:

Осторожность необходима при применении препарата Диклофенак у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени, а также у пациентов с печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.

Следует с осторожностью применять Диклофенак у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (СКФ 15-60 мл/мин/1,73 м²), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, при лечении курящих пациентов или пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при лечении пожилых пациентов, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств.

Гемостаз:

Следует с осторожностью применять препарат Диклофенак у пациентов с дефектами системы гемостаза.

Возраст > 65 лет:

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Диклофенак у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально для ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей. Рекомендуется применять препарат в минимальной эффективной дозе.

Способ применения и дозы

Использование требует надлежащего медицинского наблюдения, учитывающего индивидуальные особенности пациента и основанные на этом показания для применения.

Режим дозирования

Доза диклофенака подбирается индивидуально, при этом с целью снижения риска развития нежелательных эффектов! Придерживайтесь минимальной эффективной дозы, по возможности с максимально коротким периодом лечения, в соответствии с целью лечения и состоянием пациента. Рекомендуемая начальная доза: 100-150 мг в сутки.

В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает обычно достаточно 75-100 мг в сутки.

Суточную дозу следует разделить на несколько приемов. Для облегчения ночной боли или утренней скованности препарат Диклофенак применяют в суппозиториях ректальных перед сном, в дополнение к применению диклофенака в виде таблеток в течение дня; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Лечение следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.

При приступе мигрени начальная доза составляет 100 мг. Диклофенак применяют при первых симптомах приближающегося приступа. При необходимости в тот же день можно дополнительно применить Диклофенак в ректальных суппозиториях в дозе до 100 мг. При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза не должна превышать 150 мг (в несколько введений).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше)

Коррекции начальной дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше, как правило, не требуется. Однако, исходя из общих медицинских соображений, следует соблюдать осторожность у ослабленных пожилых пациентов или пациентов с низкой массой тела.

Пациенты с заболеваниями сердца и высоким риском заболеваний сердечно-сосудистой системы

Следует с особой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении у пациентов с нарушениями функции почек в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у пациентов данной категории. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нарушением функции почек. Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ менее 15 мл/мин/1,73 м²) противопоказано.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов. Применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени противопоказано.

Дети

Рекомендуемая доза препарата Диклофенак суппозитории у детей в возрасте от 14 лет и старше на данный момент составляет 0,5—2 мг/кг массы тела в сутки (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2—3 разовые дозы). По показаниям ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько введений). Максимальная суточная доза — 150 мг, не должна быть превышена.

Способ применения

Суппозитории необходимо вводить в прямую кишку. Рекомендуется применять препарат после опорожнения кишечника.

При беременности и в период грудного вскармливания

Беременность:

При применении НПВП у женщин, начиная с 20-й недели беременности, возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция). Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин, поэтому применение препарата Диклофенак до 20-й недели беременности следует осуществлять только по назначению врача в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Диклофенак, как и другие НПВП (ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и/или преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Лактация:

Несмотря на то, что диклофенак, как и другие НПВП, проникает в грудное молоко в малом количестве, не следует применять в период грудного вскармливания во избежание нежелательного влияния на ребенка. При необходимости применения диклофенака у женщины в этот период грудное вскармливание прекращают.

Фертильность:

Поскольку диклофенак, как и другие НПВП, может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется применять препарат. Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, диклофенак следует отменить.

Побочные действия

Ниже приведены нежелательные реакции (НР), выявленные в ходе клинических исследований и при применении диклофенака в клинической практике.

Для оценки частоты НР использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000). НР сгруппированы в соответствии с системно-органным классом медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA. В пределах каждого класса НР перечислены в порядке убывания частоты встречаемости, в пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, НР распределены в порядке уменьшения их важности.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

• Очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы:

• Редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение артериального давления (АД) и шок;
• Очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).

Психические нарушения:

• Очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

Нарушения со стороны нервной системы:

• Часто — головная боль, головокружение;
• Редко — сонливость;
• Очень редко — нарушение чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит.

Нарушения со стороны органа зрения:

• Очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:

• Часто — вертиго;
• Очень редко — нарушения слуха, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

• Нечасто — инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, боль в груди;
• Частота неизвестна — Синдром Коуниса (аллергический острый коронарный синдром).

Нарушения со стороны сосудов:

• Очень редко — повышение АД, васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

• Редко — бронхиальная астма (включая одышку);
• Очень редко — пневмонит.

Желудочно-кишечные нарушения:

• Часто — абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита;
• Редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения, стеноза или перфорации, с возможным развитием перитонита);
• Очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, ишемический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, дисгевзия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

• Часто — повышение активности аминотрансфераз в плазме крови;
• Редко — гепатит, желтуха, нарушения функции печени;
• Очень редко — молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

• Часто — кожная сыпь;
• Редко — крапивница;
• Очень редко — буллезный дерматит, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, алопеция, реакция фоточувствительности, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

• Очень редко — острое поражение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

• Часто — раздражение в месте введения;
• Редко — отеки.

Описание отдельных нежелательных реакций:

Нарушения со стороны органа зрения: Зрительные расстройства, такие как нарушение зрения, затуманивание зрения или диплопия, по-видимому, являются класс-эффектами НПВП и обратимы после прекращения применения. Возможным механизмом развития таких расстройств является ингибирование синтеза простагландинов и других сопутствующих веществ, что изменяет регуляцию кровотока в сетчатке, что проявляется потенциальными зрительными расстройствами. При развитии таких симптомов на фоне терапии диклофенаком следует рассмотреть возможность офтальмологического обследования для исключения каких-либо других причин.

Нарушения со стороны сердца и сосудов: Данные клинических исследований указывают на небольшое увеличение риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях: Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата для обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза — риск». Медицинским работникам рекомендуется сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза:

Российская Федерация: Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1 Телефон: +7 (800) 550-99-03 Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru Сайт: https://www.roszdravnadzor.gov.ru/

Передозировка

Симптомы: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги. В случае значительного отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени.

Лечение: поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как снижение артериального давления, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия для выведения НПВП, в том числе диклофенака, из организма неэффективны, так как действующие вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы крови и подвергаются интенсивному метаболизму.

Взаимодействие с лекарствами

Ингибиторы изофермента CYP2C9:

• Следует соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака и ингибиторов изофермента CYP2C9 (например, вориконазол), так как это может привести к увеличению концентрации диклофенака в сыворотке крови.

Литий и дигоксин:

• Диклофенак может повышать содержание лития и концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контролировать содержание лития и концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и гипотензивные средства:

• Диклофенак при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами может снижать их гипотензивное действие. Рекомендуется регулярно измерять артериальное давление, контролировать функцию почек и степень гидратации у пациентов, особенно пожилого возраста.

Циклоспорин и такролимус:

• Диклофенак может усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. Дозу диклофенака у пациентов, получающих циклоспорин или такролимус, следует уменьшить.

Препараты, способные вызывать гиперкалиемию:

• Одновременное применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом может привести к повышению содержания калия в плазме крови. Рекомендуется контролировать уровень калия в таких случаях.

Производные хинолона:

• Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов, получавших одновременно производные хинолона и диклофенак.

НПВП и глюкокортикостероиды:

• Одновременное системное применение диклофенака и других НПВП или глюкокортикостероидов может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений, особенно со стороны ЖКТ.

Антикоагулянты и антиагреганты:

• Необходимо с осторожностью применять диклофенак с препаратами этой группы из-за риска развития кровотечений.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина:

• Одновременное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Гипогликемические препараты:

• Рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови у пациентов, получающих одновременно диклофенак и гипогликемические препараты.

Метотрексат:

• Следует соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака и метотрексата из-за возможного увеличения концентрации метотрексата в крови.

Фенитоин:

• Необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови при одновременном применении с диклофенаком из-за возможного усиления его системного воздействия.

Индукторы изофермента CYP2C9:

• Следует соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака с индукторами изофермента CYP2C9 (например, рифампицин), так как это может уменьшить концентрацию диклофенака в плазме крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

• Пациентам, у которых возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Особые указания

Общие:

Для того, чтобы минимизировать побочные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для купирования симптоматики.

В период лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови, поскольку возможно обострение заболеваний.

Следует избегать одновременного применения препарата Диклофенак и других НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, вследствие отсутствия данных о синергическом лечебном эффекте и возможных аддитивных побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при назначении лицам пожилого возраста. В частности, рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста с недостаточной массой тела.

При приеме диклофенака, как и других НПВП, ранее не принимавших препарат, в редких случаях возможно проявление аллергических реакций, включая анафилактические/анафилактоидные реакции.

Противовоспалительное действие диклофенака может затруднять диагностику инфекционных процессов. Не следует применять одновременно с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 из-за риска нежелательных явлений.

Влияние на пищеварительный тракт:

При применении НПВП, включая диклофенак, зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (кровавая рвота, мелена), язвы или перфорации, которые могут быть фатальными и произойти в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов или предыдущего анамнеза серьезных явлений со стороны ЖКТ. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. В случае возникновения желудочно-кишечных кровотечений у пациентов, принимающих диклофенак, данный лекарственный препарат необходимо отменить.

Как и при применении других НПВП, при назначении Диклофенак, пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта, обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ЖКТ увеличивается с повышением дозы НПВП, включая диклофенак, и у больных с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением, а также у лиц пожилого возраста. Чтобы снизить риск такого токсического воздействия на ЖКТ, лечение следует начинать и поддерживать минимальными эффективными дозами.

Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных препаратов, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных препаратов, которые, вероятно, повышают риск нежелательного действия на ЖКТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонного насоса или мизопростола).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о кровотечении из ЖКТ).

Предосторожность также необходима больным, получающим одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромботические средства (например, ацетилсалициловая кислота).

Во время терапии диклофенаком необходимо осуществлять тщательное медицинское наблюдение и соблюдать осторожность у пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку их состояние может обостриться.

Влияние на печень:

Тщательное медицинское наблюдение необходимо при назначении Диклофенак пациентам с нарушениями функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.

При применении НПВП, в том числе и диклофенака, активность одного или нескольких ферментов печени может повышаться. Во время длительного лечения диклофенаком необходимо регулярное наблюдение функции печени и уровня печеночных ферментов в качестве меры предосторожности.

Если нарушения функции печени сохраняются или усугубляются, и, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени, или если отмечаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение Диклофенака следует прекратить.

Гепатит на фоне приема диклофенака может возникнуть без продромальных симптомов.

Пациентам с печеночной порфирией следует с осторожностью использовать диклофенак, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.

Влияние на почки:

Терапия НПВП, включая диклофенак, может быть связана с задержкой жидкости или отеком. Особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, с артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, пациентам, получающим терапию диуретиками или препаратами, существенно влияющими на функцию почек, а также пациентам с выраженным снижением внеклеточного объема жидкости любой этиологии (например, до или после серьезного хирургического вмешательства). В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется проводить регулярный контроль функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к восстановлению функции почек до состояния, которое предшествовало лечению.

Влияние на кожу:

При приеме НПВП, включая Диклофенак, в очень редких случаях были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были фатальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск этих реакций выявляли в начале курса терапии: возникновение реакции отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата Диклофенак необходимо прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражении слизистой оболочки или возникновении любых других признаков повышенной чувствительности.

Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани:

У пациентов с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

Риск сердечно-сосудистых осложнений:

Пациентам, имеющим факторы повышенного риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), лечение препаратом следует назначать только в случае, если польза от применения препарата превышает риск развития сердечно-сосудистых осложнений. Так как риск развития сердечно-сосудистых осложнений может возрастать в зависимости от дозы и длительности применения, следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и принимать его максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить оценку эффективности лечения и необходимости проведения симптоматической терапии препаратом.

Для пациентов с наличием артериальной гипертензии и/или хронической сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести в анамнезе необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставления рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеки.

Влияние на гематологические показатели:

При длительном применении препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг картины периферической крови. Диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов, поэтому необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Влияние на дыхательную систему (астма в анамнезе):

У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа, полипозом, хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно с проявлениями, подобными симптомам аллергического ринита) при приеме НПВП чаще, чем у других пациентов, возникают такие побочные эффекты, как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим таким больным необходимы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также относится к пациентам, у которых аллергические реакции на другие вещества, например, с кожной сыпью, зудом или крапивницей.

Как и другие препараты, ингибирующие активность циклооксигеназ, диклофенак и другие НПВП могут вызывать бронхоспазм у пациентов, имеющих в анамнезе бронхиальную астму.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

При применении свечей необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Суппозитории ректальные (Свечи ) 50 мг, 100 мг. По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорида. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки, вместе с информацией о применении, помещают в пачку из картона.

Срок годности

2 года. Свечи не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить свечи в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Свечи доступены по рецепту.

Производитель

АО «Биохимик», Россия Юридический адрес: 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15A Адрес места производства: 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15A Телефон: +7 (8342) 38-03-68 Электронная почта: bichimic@biohimic.ru, www.biohimik.ru

Организация, принимающая претензии потребителей: ООО «ПРОМОМЕД РУС», Россия 129090, г. Москва, проспект Мира, дом 13, строение 1, офис 13 Телефон: +7 (495) 640-25-28 Круглосуточный телефон горячей линии фармаконадзора: 8-800-777-86-04 (бесплатно) Электронная почта: reception@promo-med.ru

Другие производители

• ООО «ПРОМОМЕД РУС»
• ООО «Альтфарм»
• ООО «Тульская фармацевтическая фабрика»
• Новартис Фарма АГ
• АО «Алтайвитамины»
• ПАО «Биосинтез»
• ООО Фирма «ФЕРМЕНТ»
• ООО «ПРОМОМЕД РУС»
• ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»
• К.О. Магистра К&К С.Р.Л.
• ООО «ФАРМАПРИМ»
• ЗАО «Московская фармацевтическая фабрика»
• АО «Нижфарм»

Цена