Содержание
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Фармакологическая группа вещества Сулодексид
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Сулодексид
-
Противопоказания
-
Побочные действия вещества Сулодексид
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Сулодексид
Русское название
Сулодексид
Английское название
Sulodexide
Латинское название
Sulodexidum (род. Sulodexidi)
Химическое название
Глюкуроно-2-амино-2-дезоксиглюкоглюкан сульфат
Фармакологическая группа вещества Сулодексид
Нозологическая классификация
Код CAS
57821-29-1
Фармакологическое действие
—
ангиопротективное, антиадгезивное, антикоагулянтное, антитромботическое, гиполипидемическое, фибринолитическое.
Характеристика
Экстракт из слизистой оболочки тонкого кишечника свиней. Содержит 80% гепариноида (быстродвижущаяся фракция) и 20% дерматан сульфата.
Фармакология
Подавляет активность фактора Ха, усиливает синтез простациклина. Уменьшает уровень фибриногена в плазме крови и стимулирует фибринолитическую систему: повышает уровень тканевого активатора плазминогена, снижает содержание в крови его ингибитора. Ангиопротекция обусловлена восстановлением структурной целостности и функции эндотелиальных клеток, нормальной плотности отрицательного заряда пор базальной мембраны эндотелия. Нормализует реологические свойства крови, уменьшает ее вязкость, подавляет пролиферацию клеток мезангиума, уменьшает толщину базальной мембраны.
Применение вещества Сулодексид
Ангиопатии с повышенным риском тромбообразования (в т.ч. микро- и макроангиопатии при сахарном диабете).
Противопоказания
Гиперчувствительность, геморрагический диатез, заболевания, связанные с повышенным риском кровотечений.
Побочные действия вещества Сулодексид
Диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота), боль в эпигастрии, аллергические реакции; в месте введения — боль, жжение, гематома.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременное использование с препаратами, влияющими на систему гемостаза (прямые и непрямые антикоагулянты, антиагреганты).
Передозировка
Симптомы: кровоточивость или кровотечение.
Лечение: поддержание жизненно важных функций (на фоне отмены препарата).
Способ применения и дозы
Внутрь (между приемами пищи), в/м или в/в. Терапию начинают с ежедневного в/м введения 600 ЛЕ (1 ампула) в течение 15–20 дней. Затем — по 250 ЛЕ (1 капсула) 2 раза в сутки в течение 30 дней. Курс рекомендуется повторять не менее 2 раз в год.
Меры предосторожности
До начала лечения следует сделать коагулограмму. С осторожностью применять при беременности и кормлении грудью (безопасность и эффективность не определены).
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Торговые названия с действующим веществом Сулодексид
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Вессел® Дуэ Ф |
от 2752.00 до 3730.00 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Вессел® Дуэ Ф
Раствор для в/в и в/м введения светло-желтого или желтого цвета, прозрачный.
* липопротеинлипазная единица.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 18 мг, вода д/и — до 2 мл.
2 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы темного стекла (10) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Вессел® Дуэ Ф (сулодексид) является биологическим лекарственным препаратом, представляющим собой естественную смесь гликозаминогликанов (ГАГ): гепариноподобной фракции с молекулярной массой 8000 дальтон (80%) и дерматансульфата (20%).
Механизм действия сулодексида обусловлен двумя основными свойствами: быстродействующая гепариноподобная фракция обладает сродством к антитромбину III (ATIII), а дерматановая – к ко-фактору II гепарина (KГII).
Оказывает ангиопротекторное, профибринолитическое, антикоагулянтное, антитромботическое действие.
Ангиопротекторное действие связано с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов. Кроме того, препарат нормализует реологические свойства крови за счет снижения уровня триглицеридов (стимулирует липолитический фермент – липопротеинлипазу, гидролизующую триглицериды, входящие в состав ЛПНП).
Эффективность применения препарата при диабетической нефропатии определяется способностью сулодексида уменьшать толщину базальной мембраны и продукцию экстрацеллюлярного матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума.
Профибринолитическое действие обусловлено повышением в крови уровня тканевого активатора плазминогена и снижением содержания его ингибитора.
Антикоагулянтное действие раствора для в/в и в/м введения, которое слабо выражено в предлагаемой дозе (1 ампула/сут), проявляется за счет сродства к антитромбину и ко-фактору II гепарина, который последовательно снижает концентрации активированного фактора Х и тромбина.
Антитромботическая активность – результат всех видов действия, которые сулодексид оказывает на сосудистую стенку (ангиопротекторное действие), фибринолиз (профибринолитическое действие), свертывание крови (слабовыраженное антикоагулянтное действие) и ингибирование адгезии тромбоцитов.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция сулодексида, назначаемого в/в или в/м довольно быстрая и зависит от скорости кровообращения в месте инъекции. Концентрация сулодексида в плазме после в/в болюсного введения в однократной дозе 50 мг после 15, 30 и 60 мин составляла 3.86 ± 0.37 мг/л, 1.87 ± 0.39 мг/л и 0.98 ± 0.09 мг/л соответственно.
Распределение, метаболизм и выведение
Сулодексид распределяется в эндотелии сосудов в концентрации 20-30 раз превышающей концентрацию в других тканях. Метаболизируется в печени и выводится, главным образом, почками. При исследовании радиоактивного меченного препарата 55.23% сулодексида выделялось с мочой в течение первых 96 ч.
Показания препарата
Вессел® Дуэ Ф
- ангиопатии с повышенным риском тромбообразования, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда;
- нарушение мозгового кровообращения, включая острый период ишемического инсульта и период раннего восстановления;
- дисциркуляторная энцефалопатия, обусловленная атеросклерозом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией;
- сосудистая деменция;
- окклюзионные поражения периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического генеза;
- флебопатии, тромбозы глубоких вен;
- микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, невропатия);
- макроангиопатии при сахарном диабете (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия);
- тромбофилические состояния, антифосфолипидный синдром (назначают совместно с ацетилсалициловой кислотой, а также вслед за низкомолекулярными гепаринами);
- лечение гепарин-индуцированной тромботической тромбоцитопении (поскольку препарат не вызывает и не усугубляет ее).
Режим дозирования
Применяют парентерально — в/м или в/в.
По 1 ампуле/сут в течение 15-20 дней. При в/в введении, болюсном или капельном, препарат предварительно растворяют в 150-200 мл физиологического раствора.
Затем терапию следует продолжить препаратом в форме капсул — по 1-2 капс. 2 раза/сут, до приема пищи, в течение 30-40 дней.
Полный курс лечения следует повторять не менее 2 раз в год.
В зависимости от результатов клинико-диагностического обследования пациента, по усмотрению врача, режим дозирования может быть изменен.
Побочное действие
Наиболее часто сообщалось о нежелательных реакциях, связанных с желудочно-кишечными расстройствами и кожными реакциями. Как правило, они обратимы.
Кровотечения могут возникать в различных местах. включая желудочное кровотечение, кровохарканье и полименорею, особенно при наличии других предрасполагающих факторов.
Нежелательные реакции, перечисленные ниже, приводятся на основании ранее проведенных клинических исследований и пострегистрационного опыта в соответствии с системно-органным классам MedDRA (СОК) с указанием частоты их возникновения.
Побочные эффекты классифицированы по частоте встречаемости следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — анемия.
Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна — нарушение метаболизма белков плазмы крови.
Психические нарушения: частота неизвестна — дереализация.
Со стороны нервной системы: нечасто — потеря сознания, головная боль; частота неизвестна — судороги, тремор.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта: часто — головокружение.
Со стороны сердца: частота неизвестна — учащенное сердцебиение.
Со стороны сосудов: частота неизвестна — приливы крови к лицу.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — кровохарканье.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, боль в верхней части живота; нечасто — желудочное кровотечение; частота неизвестна — мелена, рвота, метеоризм, диспепсия, тошнота, дискомфорт в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь; нечасто — крапивница, экзема; частота неизвестна — ангионевротический отек, эритема, пурпура, экхимозы. зуд.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — стеноз мочевого пузыря, дизурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: частота неизвестна — полименорея, отек гениталий, эритема гениталий.
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — периферические отеки, кровотечение в месте инъекции; частота неизвестна — боль в груди, боль, боль в месте инъекции.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу или к гепарину, или гепариноидам;
- геморрагические заболевания и геморрагический диатез;
- I триместр беременности.
С осторожностью: при совместном применении с другими антикоагулянтами следует периодически осуществлять мониторинг показателей свертываемости крови.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное негативное влияние на репродуктивную токсичность.
Препарат назначают беременным под тщательным наблюдением врача во II и III триместрах беременности. Имеется положительный опыт применения сулодексида для лечения и профилактики сосудистых осложнений у женщин с диабетом 1 типа во II и III триместрах беременности и для лечения поздних гестозов.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, проникает ли сулодексид или его метаболиты в грудное молоко.
Нельзя исключить риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Препарат Вессел® Дуэ Ф не следует применять в период грудного вскармливания.
Фертильность
Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное негативное воздействие на мужскую и женскую фертильность.
Особые указания
Благодаря фармакотоксикологическим свойствам сулодексида, применение препарата не требует особых мер предосторожности. Тем не менее, при совместном применении с другими антикоагулянтами следует периодически осуществлять мониторинг показателей свертываемости крови.
Препарат Вессел® Дуэ Ф содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на 1 капсулу, т.е. по сути не содержит натрия.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Сулодексид не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Передозировка
Симптомы: при передозировке может возникнуть кровотечение.
Лечение: в случае развития кровотечения необходимо введение протамина сульфата, применяющегося при лечении кровотечений, вызываемых гепарином.
Лекарственное взаимодействие
Поскольку сулодексид представляет собой гепариноподобную молекулу, он может усиливать антикоагулянтное действие самого гепарина и пероральных антикоагулянтов при одновременном применении.
Условия хранения препарата Вессел® Дуэ Ф
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Вессел® Дуэ Ф
Срок годности — 5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
П N012490/02
Торговое наименование:
Вессел® Дуэ Ф
Международное непатентованное наименование:
сулодексид
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Каждая ампула (2 мл) содержит:
Активное вещество: сулодексид 600 ЛЕ*
Вспомогательные вещества: хлорид натрия 18 мг, вода для инъекций до 2 мл.
* – липопротеинлипазная единица
Описание
Светло-жёлтый или жёлтый прозрачный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянты – гепарин и его производные
Код АТХ
B01AB11
Фармакологические свойства
Вессел® Дуэ Ф (сулодексид) является биологическим лекарственным препаратом, представляющим собой естественную смесь гликозаминогликанов (ГАГ): гепариноподобной фракции с молекулярной массой 8000 дальтон (80%) и дерматансульфата (20%).
Механизм действия сулодексида обусловлен двумя основными свойствами: быстродействующая гепариноподобная фракция обладает сродством к антитромбину III (АТIII), а дерматановая – к кофактору II гепарина (КГII).
Фармакологическое действие: ангиопротекторное, профибринолитическое, антикоагулянтное, антитромботическое.
Фармакодинамика
Ангиопротекторное действие связано с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, с восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов. Кроме того, препарат нормализует реологические свойства крови за счёт снижения уровня триглицеридов (стимулирует липолитический фермент – липопротеинлипазу, гидролизующую триглицериды, входящие в состав ЛПНП).
Эффективность применения препарата при диабетической нефропатии определяется способностью сулодексида уменьшать толщину базальной мембраны и продукцию экстрацеллюлярного матрикса за счёт снижения пролиферации клеток мезангиума.
Профибринолитическое действие обусловлено повышением в крови уровня тканевого активатора плазминогена и снижением содержания его ингибитора.
Антикоагулянтное действие раствора для внутривенного и внутримышечного введения, которое слабо выражено в предлагаемой дозировке (одна ампула в день) проявляется за счёт сродства к антитромбину и кофактору II гепарина, который последовательно снижает концентрации активированного фактора Х и тромбина.
Антитромботическая активность – результат всех видов действия, которые сулодексид оказывает на сосудистую стенку (ангиопротекторное действие), фибринолиз (профибринолитическое действие), свёртывание крови (слабовыраженное антикоагулянтное действие) и ингибирование адгезии тромбоцитов.
Фармакокинетика
Абсорбция сулодексида, назначаемого внутривенно или внутримышечно довольно быстрая и зависит от скорости кровообращения в месте инъекции. Концентрация сулодексида в плазме после внутреннего болюсного введения в однократной дозе 50 мг после 15, 30 и 60 минут составляло 3.86±0.37 мг/л, 1.87±0.39 мг/л и 0.98±0.09 мг/л соответственно. Сулодексид распределяется в эндотелии сосудов в концентрации 20-30 раз превышающей концентрацию в других тканях. Метаболизируется в печени и выводится, главным образом, почками. При исследовании радиоактивного меченного препарата 55,23% сулодексида выделялось с мочой в течение первых 96 часов.
Показания к применению
- ангиопатии с повышенным риском тромбообразования, в том числе и после перенесённого инфаркта миокарда;
- нарушение мозгового кровообращения, включая острый период ишемического инсульта и период раннего восстановления; дисциркуляторная энцефалопатия, обусловленная атеросклерозом, сахарным диабетом, гипертонической болезнью; сосудистая деменция;
- окклюзионные поражения периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического генеза;
- флебопатии, тромбозы глубоких вен;
- микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, нейропатия) и макроангиопатии при сахарном диабете (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия);
- тромбофилические состояния, антифосфолипидный синдром (назначают совместно с ацетилсалициловой кислотой, а также вслед за низкомолекулярными гепаринами);
- лечение гепарининдуцированной тромботической тромбоцитопении, поскольку не вызывает и не усугубляет её.
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- геморрагический диатез и заболевания, сопровождающиеся пониженной свертываемостью крови;
- беременность I триместр.
С осторожностью:
- При совместном применении с антикоагулянтами следует контролировать параметры свёртываемости крови.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности назначается под строгим наблюдением врача. Имеется положительный опыт применения препарата с целью лечения и профилактики сосудистых осложнений у пациенток с диабетом типа I во II и III триместрах беременности, при развитии позднего токсикоза беременных.
Способ применения и дозы
По 1 ампуле в день, внутримышечно или внутривенно, в течение 15-20 дней.
Затем терапию следует продолжить в течение 30-40 дней, принимая препарат внутрь в виде лекарственной формы – капсулы. Назначают по 1-2 капсулы 2 раза в день до приёма пищи.
Полный курс лечения следует повторять не менее 2 раз в год.
В зависимости от результатов клинико-диагностического обследования пациента, по усмотрению врача режим дозирования может быть изменён.
Побочное действие
По данным клинических исследований
Данные о частоте развития нежелательных лекарственных реакций, связанных с применением сулодексида, были получены в ходе клинических исследований с участием пациентов, проходивших лечение стандартными дозами препарата при обычной продолжительности курса терапии.
Нежелательные реакции, связанные с применением сулодексида, были классифицированы по системно-органному классу и распределены по частоте возникновения в следующем порядке: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).
Нервная система: нечасто – головная боль, очень редко – потеря сознания.
Орган слуха: часто – головокружение.
Желудочно-кишечный тракт: часто – боль в верхней части живота, диарея, тошнота, нечасто – ощущение дискомфорта в животе, диспепсия, метеоризм, рвота, очень редко – желудочное кровотечение.
Аллергические реакции: часто – кожная сыпь различной локализации, нечасто – экзема, эритема, крапивница.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – боль в месте инъекции, гематома в месте инъекции, очень редко – периферический отёк.
По данным пострегистрационных наблюдений.
В ходе пострегистрационного применения сулодексида были зарегистрированы дополнительные нежелательные явления. Частота данных нежелательных эффектов не может быть оценена в связи с тем, что информация о них поступает в виде спонтанных сообщений. Соответственно, частота этих нежелательных явлений классифицируется как «неизвестная» (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).
Со стороны психики: дереализация.
Со стороны нервной системы: судороги, тремор.
Со стороны органа зрения: зрительные нарушения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, приливы.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:кровохарканье.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, пурпура, генерализованная эритема.
Со стороны мочевыделительной системы: стеноз шейки мочевого пузыря, дизурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в груди, боль, жжение в месте инъекции.
Передозировка
Кровотечение является единственным явлением, которое может возникнуть при передозировке. В случае развития кровотечения необходимо введение протамина сульфата (1% раствор), применяющегося при кровотечениях, вызываемых гепарином.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Значимого взаимодействия препарата Вессел® Дуэ Ф с другими препаратами не установлено. При применении сулодексида не рекомендуется одновременно использовать препараты, влияющие на систему гемостаза в качестве антикоагулянтов (прямых и непрямых).
Особые указания
В начале и конце лечения целесообразно определить следующие показатели: активированное частичное тромбопластиновое время, антитромбин III, время кровотечения и время свёртывания.
Вессел® Дуэ Ф увеличивает нормальные показатели активированного частичного тромбопластинового времени приблизительно в полтора раза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
На способность управлять транспортными средствами и механизмами препарат Вессел® Дуэ Ф не влияет.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 600 ЛЕ/2 мл.
По 2 мл в ампулы тёмного стекла с линией надлома. По 5 ампул в каждой из двух контурных ячейковых упаковок или 10 ампул в одной контурной ячейковой упаковке с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
5 лет
Не использовать по истечении срока годности!
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
Альфасигма С.п.А., Италия
Виа Э. Ферми 1, 65020 Аланно (Пескара), Италия / Via E. Fermi 1, 65020 Alanno (Pescara), Italy
Организация, принимающая претензии потребителей
ООО «Альфасигма Рус», Россия
РФ, 115054, г. Москва, вн.тер.г. муниципальный округ Замоскворечье, пл Павелецкая, д.2 стр. 2, этаж 10.
Купить Вессел Дуэ Ф 600Ед в ГорЗдрав
Купить Вессел Дуэ Ф 600Ед в megapteka.ru
Купить Вессел Дуэ Ф 600Ед в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Международное название: Сулодексид
Лекарственная форма: капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Химическое название:
глюкуроно — 2 — амино — 2 — дезоксиглюкоглюкан сульфат
Фармакологическое действие:
Антикоагулянтное средство, оказывает антиагрегантное, антитромботическое, ангиопротекторное, гиполипидемическое и фибринолитическое действие. Активное вещество — экстракт из слизистой оболочки тонкого кишечника животных, представляет собой естественную смесь быстродвижущейся гепариноподобной фракции (80%) и дерматан-сульфата (20%). Подавляет активированный фактор Х, усиливает синтез и секрецию простациклина PgI2, снижает концентрацию фибриногена в плазме. Повышает концентрацию активатора тканевого профибринолизина (плазминогена) в крови и снижает концентрацию в крови его ингибитора. Механизм ангиопротекторного действия связан с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, а также нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов. Нормализует реологические свойства крови путем снижения ТГ и уменьшения вязкости крови. Эффективность применения при диабетической нефропатии определяется уменьшением толщины базальной мембраны и уменьшением продукции матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума. При в/в введении в высоких дозах проявляется его антикоагулянтное действие за счет ингибирования гепарин кофактора II.
Показания:
Ангиопатии, повышенный риск тромбообразования; микро- и макроангиопатия (при сахарном диабете), начальные стадии ишемии нижних конечностей.
Противопоказания:
Гиперчувствительность; геморрагический диатез, гипокоагуляция; беременность.
Режим дозирования:
Внутрь, в/м или в/в. В/м или в/в (предварительно развести в 150-200 мл 0.9% раствора NaCl), 600 ЕД ежедневно, в течение 15-20 дней. Затем в течение 30-40 дней — внутрь, по 250 ЕД 2 раза в сутки, в перерыве между приемами пищи. Полный курс лечения следует повторять не менее 2 раз в год.
Побочные эффекты:
Тошнота, рвота, гастралгия; кожная сыпь различной локализации; боль, жжение, гематома в месте инъекции. Передозировка. Симптомы: кровоточивость. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Особые указания:
Лечение можно проводить под контролем указанных выше параметров свертывающей системы крови.
Характеристики
| Максимальная допустимая температура хранения, °С | 30 °C |
| Срок годности | 60 мес |
| Условия хранения | Беречь от детей |
| Форма выпуска | Раствор |
| Порядок отпуска | По рецепту |
| Действующее вещество | Сулодексид (Sulodexide) |
| Сфера применения | Кардиология |
| Фармакологическая группа | B01AB Гепарин и его производные |
| Зарегистрировано как | Лекарственное средство |
| Количество в упаковке | 10 шт |
Инструкция по применению
Действующие вещества
Сулодексид
Форма выпуска
Ампулы
Состав
1 ампулы:сулодексид 600 ЛЕ*Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 18 мг, вода д/и — до 2 мл.
Фармакологический эффект
Антикоагулянт прямого действия. Активное вещество препарата Вессел Дуэ Ф – сулодексид — является натуральным продуктом, экстрагированным и выделенным из слизистой оболочки тонкой кишки свиньи. Представляет собой естественную смесь гликозаминогликанов: гепариноподобной фракции с молекулярной массой 8000 дальтон (80%) и дерматансульфата (20%).Оказывает антикоагулянтное, антитромботическое, ангиопротекторное и профибринолитическое действие.Антикоагулянтное действие проявляется за счет сродства к кофактору II гепарина, который инактивирует тромбин.Механизм антитромботического действия связан с подавлением активированного Х фактора, усилением синтеза и секреции простациклина (ПГ I2), со снижением уровня фибриногена в плазме крови.Профибринолитическое действие обусловлено повышением уровня тканевого активатора плазминогена в крови и снижением содержания его ингибитора.Механизм ангиопротекторного действия связан с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов.Кроме того, препарат нормализует реологические свойства крови за счет снижения уровня триглицеридов (поскольку стимулирует липолитический фермент — липопротеинлипазу, гидролизующую триглицериды, входящие в состав ЛПНП).Эффективность применения препарата при диабетической нефропатии определяется способностью сулодексида уменьшать толщину базальной мембраны и продукцию экстрацеллюлярного матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума.
Фармакокинетика
Всасывание и распределениеПосле приема внутрь сулодексид всасывается из тонкой кишки. 90% сулодексида абсорбируется эндотелием сосудов, что превышает его концентрацию в тканях других органов в 20-30 раз.МетаболизмМетаболизируется в печени и почках. В отличие от нефракционированного гепарина и низкомолекулярных гепаринов, сулодексид не подвергается десульфатированию, которое приводит к снижению антитромботической активности и значительно ускоряет элиминацию из организма.ВыведениеВыводится почками через 4 ч после введения.После в/в введения через 24 ч экскреция с мочой составляет 50%, через 48 ч — 67%.
Показания
— ангиопатии с повышенным риском тромбообразования, в т.ч. и после перенесенного инфаркта миокарда;- нарушение мозгового кровообращения, включая острый период ишемического инсульта и период раннего восстановления;- дисциркуляторная энцефалопатия, обусловленная атеросклерозом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией;- сосудистая деменция;- окклюзионные поражения периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического генеза;- флебопатии, тромбозы глубоких вен;- микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, невропатия);- макроангиопатии при сахарном диабете (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия);- тромбофилические состояния, антифосфолипидный синдром (назначают совместно с ацетилсалициловой кислотой, а также вслед за низкомолекулярными гепаринами);- лечение гепарин-индуцированной тромботической тромбоцитопении (поскольку препарат не вызывает и не усугубляет ее).
Противопоказания
— геморрагические диатезы и заболевания, сопровождающиеся пониженной свертываемостью крови;- I триместр беременности;- гиперчувствительность к компонентам препарата.
Меры предосторожности
Не превышать рекомендованные дозы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение в I триместре беременности.Имеется положительный опыт применения сулодексида у пациенток с сахарным диабетом типа 1 во II и III триместрах беременности с целью лечения и профилактики сосудистых осложнений, при развитии позднего токсикоза беременных.Применять препарат Вессел Дуэ Ф при беременности во II и III триместрах следует строго под наблюдением врача.Данные о применении препарата в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.
Способ применения и дозы
В начале терапии препарат вводят парентерально в/м или в/в (болюсно или капельно) по 2 мл (1 ампула) раствора для инъекций (600 ЛЕ) в течение 15-20 дней. Для приготовления раствора для в/в введения содержимое 1 ампулы разводят в 150-200 мл физиологического раствора.Затем переходят на прием препарата внутрь. Назначают по 1 капсуле (250 ЛЕ) 2 раза/сут в течение 30-40 дней.Капсулы принимают между приемами пищи.Полный курс лечения следует повторять не менее 2 раз в год.В зависимости от результатов клинико-диагностического обследования пациента, режим дозирования может быть изменен.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии.Аллергические реакции: кожная сыпь различной локализации.Местные реакции: боль, жжение, гематома в месте инъекции.
Передозировка
Симптомы: кровоточивость или кровотечение.Лечение: отмена препарата; при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими препаратами
Клинически значимого взаимодействия препарата Вессел Дуэ Ф с другими препаратами не установлено.При применении сулодексида не рекомендуется одновременно использовать антикоагулянты (прямые и непрямые) и антиагреганты.
Особые указания
При применении препарата необходим контроль коагулограммы. В начале и конце лечения целесообразно определить следующие показатели: АЧТВ, антитромбин III, время кровотечения и время свертывания. Вессел Дуэ Ф увеличивает нормальные показатели АЧТВ приблизительно в 1.5 раза.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПрепарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Отпуск по рецепту
Да