Сонапакс®
(Sonapax)
29.942 ‰
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки, покрытые оболочкой |
10 мг 25 мг |
таблетки, покрытые оболочкой
Сонапакс® (таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № П N015031/01
Дата последнего изменения: 11.03.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Сонапакс®
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые оболочкой
Состав
Состав
на 1 таблетку:
Таблетки,
покрытые оболочкой 10 мг
Состав ядра таблеток:
Действующее вещество
Тиоридазина
гидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества
Крахмал
кукурузный — 8,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,5 мг, лактозы
моногидрат — 26,4 мг, желатин — 0,1 мг, стеариновая кислота —
1,0 мг, тальк — 3,0 мг.
Состав оболочки:
сахароза — 35,799 мг, акации камедь — 0,50 мг, тальк — 13,70 мг,
краситель пунцовый [Понсо 4R] — 0,001 мг.
Таблетки,
покрытые оболочкой 25 мг
Состав ядра таблеток:
Действующее вещество
Тиоридазина
гидрохлорид 25 мг
Вспомогательные вещества
Крахмал
картофельный — 46,5 мг, сахароза — 60,0 мг, желатин — 0,5 мг,
магния стеарат — 2,0 мг, тальк — 6,0 мг.
Состав оболочки:
сахароза — 85,668 мг, акации камедь — 3,40 мг, тальк — 30,80 мг,
краситель хинолиновый желтый — 0,132 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки 10 мг:
Круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, однородные
по окраске. На поперечном разрезе ядро белого цвета.
Таблетки 25 мг:
Круглые
двояковыпуклые таблетки, светло-желтого цвета, однородные по окраске. На
поперечном разрезе ядро белого цвета.
Фармакокинетика
Абсорбция
— высокая, время достижения максимальной концентрации (TCmax)
в плазме крови — 1–4 ч после приема внутрь. Около 90% тиоридазина
связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием активных
метаболитов (мезоридазин и сульфоридазин). Период полувыведения (T1/2)
— 6–40 часов. Мезоридазин фармакологически более активен, чем исходное
вещество, имеет больший T1/2,
меньше связывается с белками плазмы, свободная фракция выше чем у тиоридазина.
Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов — почками (35%), кишечником.
Выделяется с грудным молоком.
Фармакодинамика
Тиоридазин
является пиперидиновым производным фенотиазина, оказывающим влияние на
центральную и периферическую нервную систему. Оказывает антипсихотическое,
транквилизирующее, антидепрессивное, противозудное и противорвотное действие.
Механизм антипсихотического действия обусловлен блокадой постсинаптических
дофаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга.
Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой
дофаминовых D2‑рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне ствола
головного мозга, периферическое — блокадой блуждающего нерва в
желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Также обладает α‑адреноблокирующим
и м‑холиноблокирующим действием. Блокада H1‑гистаминовых
и м‑холинорецепторов наиболее выражена среди всех нейролептиков. В малых
дозах оказывает анксиолитическое действие, снижает чувство напряженности и
тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотические (нейролептические)
свойства. Увеличивает выделение гипофизом пролактина.
Тиоридазин
дозозависимо удлиняет интервал QTc, что может привести к тяжелым
жизнеугрожающим желудочковым аритмиям, включая «пируэтную» тахикардию.
Показания
Шизофрения
(в качестве препарата второй линии терапии у пациентов, которым противопоказаны
другие препараты, или отсутствует лечебный эффект при приеме других
лекарственных средств).
Психотические
расстройства, сопровождающиеся гиперреактивностью и возбуждением; тяжелые
нарушения поведения, связанные с агрессивностью, неспособностью к длительной
концентрации внимания; психомоторное возбуждение различного генеза.
Неврозы,
сопровождающиеся страхом, тревогой, психомоторным возбуждением,
психоэмоциональным напряжением, нарушением сна, навязчивыми состояниями,
депрессивными расстройствами; абстинентный синдром (токсикомания, алкоголизм).
В
детской психиатрии применяют при нарушениях поведения с повышенной
психомоторной активностью.
Противопоказания
Выраженные
депрессивные состояния, коматозные состояния, выраженное угнетение ЦНС,
заболевания крови в анамнезе, детский возраст до 4 лет,
синдром удлиненного интервала QT,
одновременный прием с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT,
аритмии в анамнезе; печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к
тиоридазину и другим производным фенотиазина, врожденная низкая активность
изофермента CYP2D6. Дефицит лактазы или сахаразы/изомальтазы, непереносимость
фруктозы или лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Алкоголизм
(предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения
картины крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате
индуцированной производными фенотиазина секреции пролактина возрастает
потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению
эндокринными и цитотоксическими препаратами), закрытоугольная глаукома,
гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, почечная
недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения);
заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений;
болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия;
микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания
(особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у
детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие производных
фенотиазина может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других
препаратов). Следует учитывать риск развития тяжелых токсических эффектов из-за
удлинения интервала QT.
Применение при беременности и кормлении грудью
При
беременности применение препарата возможно только в том случае, если ожидаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Адекватные и хорошо
контролируемые исследования безопасности препарата при беременности не
проводилось.
При
необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание
следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Режим дозирования подбирается индивидуально с учетом тяжести заболевания.
При шизофрении
взрослым начинают с 50–100 мг 3 раза в сутки с постепенным повышением
до максимальных 800 мг/сут (при необходимости). После достижения эффекта
доза может быть снижена до минимальной поддерживающей. Общая суточная доза
колеблется в пределах 200–800 мг/сут в 2–4 приема. Детям начинают с
0,5 мг/кг/сут в несколько приемов. При необходимости дозу повышают
(максимальная суточная доза —3 мг/кг/сут).
Психотические расстройства, сопровождающиеся гиперреактивностью
и возбуждением; тяжелые нарушения поведения, связанные с агрессивностью,
неспособностью к длительной концентрации внимания; психомоторное возбуждение
различного генеза: в амбулаторных
условиях — 150–400 мг в сутки; в стационаре — 250–800 мг в сутки.
Лечение обычно начинают с низких доз, 25–75 мг в сутки, постепенно
увеличивая до оптимальной терапевтической дозы, которая достигается в течение
7 дней, а антипсихотический эффект отмечается спустя 10–14 дней. Курс
лечения составляет несколько недель. Поддерживающая суточная доза:
75–200 мг однократно перед сном.
При
лечении лиц пожилого возраста применяют обычно низкие дозы: 30–100 мг в
сутки. Препарат следует отменять постепенно.
Неврозы, абстинентный синдром (токсикомания, алкоголизм)
При
неврозах с легкими когнитивными и эмоциональными нарушениями — 30–75 мг в
сутки, при неэффективности дозу постепенно повышают до 50–200 мг в сутки.
При неврозах с соматическим компонентом — 10–75 мг в сутки. Начинать
лечение с низких доз, постепенно повышая их до оптимальной терапевтической
дозы. При абстинентном синдроме, в зависимости от степени тяжести состояния от
10–75 мг/сут до 150–400 мг/сут.
При нарушениях поведения с повышенной психомоторной
активностью у детей:
4–1
лет по 10–20 мг в сутки. Кратность приема — 2–3 раза в сутки.
8–14
лет по 20–30 мг в сутки. Кратность приема — 3 раза в сутки.
15–18
лет по 30–50 мг в сутки. Кратность приема — 3 раза в сутки.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Со стороны ЦНС:
Спутанность
сознания, поздние дискинезии, ажитация, возбуждение, бессонница,
экстрапирамидные и дистонические расстройства, паркинсонизм, эмоциональные
нарушения, нарушения терморегуляции, снижение судорожного порога, обморок,
злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Гипосаливация,
анорексия, повышенный аппетит, диспепсия, тошнота, рвота, диарея,
паралитическая кишечная непроходимость, гипертрофия сосочков языка,
холестатический гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Снижение
артериального давления, тахикардия, изменение ЭКГ, в том числе, дозозависимое
удлинение интервала QT, пируэтная тахикардия.
Со стороны системы кроветворения:
Агранулоцитоз,
лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая
анемия, панцитопения.
Аллергические реакции:
Кожные
аллергические реакции, эритема, сыпь, эксфолиативный дерматит,
ангионевротический отек, бронхоспастический синдром, заложенность носа,
фотофобия.
Со стороны мочеполовой системы:
Снижение
либидо, нарушение эякуляции, дисменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, парадоксальная
ишурия, дизурия, приапизм.
Со стороны эндокринной системы:
Ложноположительные
тесты на беременность, увеличение массы тела.
Со стороны органов чувств:
Нарушения
зрения, фотофобия.
Прочие:
Меланоз
кожи (при длительном применении в высоких дозах).
Взаимодействие
Синергизм
действия с общими анестетиками, наркотическими анальгетиками, барбитуратами,
этанолом, атропином.
Усиливает
гепатотоксическое действие гипогликемических средств.
С
амфетамином — действует антагонистически.
С
леводопой — уменьшает противопаркинсоническое действие.
Применение
с эпинефрином — может привести к внезапному и выраженному снижению АД.
С
гуанетидином — уменьшает антигипертензивное действие последнего, но усиливает
действие других антигипертензивных средств, что увеличивает риск появления
значительной ортостатической гипотензии.
Уменьшает
действие антикоагулянтов.
Действие
тиоридазина могут ослаблять противосудорожные препараты, циметидин.
Хинидин
— потенцирует кардиодепрессивное действие.
Эфедрин
— способствует парадоксальному снижению АД.
Симпатомиметики
— усиливают аритмогенное действие.
Пробукол,
астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин
способствуют дополнительному удлинению интервала QT, что увеличивает риск
развития желудочковой тахикардии.
Антитиреоидные
препараты увеличивают риск развития агранулоцитоза.
Уменьшает
эффект средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина).
Снижает
эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие
на ЦНС.
Повышает
концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
При
одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином,
ингибиторами МАО, блокаторами H1‑гистаминовых рецепторов
возможно удлинение и усиление седативного и м‑холиноблокирующего
эффектов.
С
тиазидными диуретиками — усиление гипонатриемии.
С
препаратами лития — снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения
ионов лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние
признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться
противорвотным эффектом тиоридазина.
В
комбинации с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного
эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней
дискинезии.
Взаимодействие
с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT (цизаприд), и
ингибиторами изофермента CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин), может способствовать
возникновению аритмий, в том числе, пируэтной тахикардии.
При
взаимодействии с флувоксамином. пропранололом, пиндололом, может повышаться
содержание тиоридазина в плазме крови, что увеличивает риск возникновения
аритмий.
Передозировка
Симптомы
Со
стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, снижение артериального давления
(АД), шок, изменения на ЭКГ, удлинение интервалов QT и PR, неспецифические
изменения сегмента ST и зубца Т, брадикардия, синусовая стенокардия,
атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков,
«пируэтная» тахикардия, угнетение функции миокарда.
Со
стороны центральной нервной системы: седативный эффект, экстрапирамидные
расстройства, спутанность сознания, ажитация, гипотермия, гипертермия,
судороги, арефлексия, кома.
Со
стороны вегетативной нервной системы: мидриаз, миоз, сухость кожи и слизистой
оболочки полости рта, заложенность носа, задержка мочи, нечеткость зрения.
Со
стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, апноэ, отек легких.
Со
стороны пищеварительной системы: снижение моторики, запор, кишечная
непроходимость.
Со
стороны мочевыделительной системы: олигурия, уремия.
Токсичность
начинает проявляться при концентрации тиоридазина в плазме более 10 мг/л,
при концентрации 20–80 мг/л наступает смерть.
Лечение
Необходимо
обеспечить проходимость дыхательных путей и наладить адекватную оксигенацию и
легочную вентиляцию. Немедленно начать длительный мониторинг
сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ). Лечение заключается в коррекции
электролитных нарушений и кислотно-щелочного баланса, введении лидокаина
(рекомендуется соблюдать осторожность вследствие повышенного риска
возникновения судорог), фенитоина, изопротеренола, вплоть до установки
искусственных водителей ритма и дефибрилляции. Ввиду возможного дополнительного
удлинения интервала QT следует избегать применения дизопирамида, прокаинамида
и хинидина.
Коррекция
сниженного АД может потребовать введения инфузионных растворов и вазопрессоров.
При устойчиво низком АД показано введение фенилэфрина, норэпинефрина или
метараминола. α‑адреноблокирующее свойства производных фенотиазина
не позволяют применять неселективные α‑ и β‑адреномиметики
(эпинефрин, допамин) — риск парадоксальной вазодилатации.
Для
удаления неабсорбированной дозы препарата рекомендуется проводить промывание
желудка с применением активированного угля. Индукция рвоты менее предпочтительна
ввиду риска дистонии и потенциальной аспирации рвотных масс.
Острые
экстрапирамидные расстройства купируют дифенгидрамином или тригексифенидилом.
При
купировании судорог следует избегать введения барбитуратов (риск усугубления
угнетения дыхания).
За
счет высокого объема распределения и сильного связывания с белками плазмы
форсированный диурез, гемоперфузия, гемодиализ и изменение pH мочи, скорее
всего, не влияют на выведение производных фенотиазина из организма.
Особые указания
В
период лечения необходимо осуществлять контроль морфологического состава крови;
воздерживаться от употребления этанола.
Влияние на способность управления
транспортными средствами и механизмами
Препарат
ослабляет двигательную координацию и снижает скорость психомоторных реакций,
особенно в начале лечения, поэтому в период лечения препаратом следует
воздержаться от управления транспортных средств и обслуживания движущихся
механизмов.
Форма выпуска
Таблетки,
покрытые оболочкой 10 мг, 25 мг
По
30 таблеток, покрытых оболочкой (10 мг) или по 20 таблеток, покрытых
оболочкой (25 мг) в блистерах Al/ПВХ.
По
2 блистера (10 мг) или по 3 блистера (25 мг) вместе с инструкцией по
применению помещают в картонную пачку.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить
в сухом месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
4
года.
Не
использовать по истечении срока годности.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения
ООО
«Бауш Хеле», 115162, Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр. 5, Россия.
Производитель готовой лекарственной формы, фасовщик,
упаковщик, выпускающий контроль качества
Фармзавод
Ельфа А.О.,
58-500
Еленя Гура, ул. В. Поля 21, Польша
Организация, принимающая претензии потребителей
ООО
«Бауш Хеле», 115162, Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр. 5, Россия.
Тел./факс:
+7 (495) 510-28-79
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Дата обновления: 13.12.2024
Аналоги (синонимы) препарата Сонапакс®
Заказ в аптеках
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Сонапакс®, драже, |
||
|
278.00 |
||
|
298.00 |
||
|
Сонапакс®, драже, |
||
|
432.00 |
||
|
472.00 |
||
|
Сонапакс®, таблетки, покрытые оболочкой, |
||
|
278.00 |
||
|
Сонапакс®, таблетки, покрытые оболочкой, |
||
|
432.00 |
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Сонапакс® 25 мг
МНН: Тиоридазин
Производитель: Фармзавод Jelfa А.О.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Thioridazine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№005287
Информация о регистрации в РК:
23.12.2017 — 23.12.2022
Информация о реестрах и регистрах
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Сонапакс® 10 мг
Сонапакс® 25 мг
Международное непатентованное название
Тиоридазин
Лекарственная форма
Драже 10 мг, 25 мг
Состав
Одно драже 10 мг содержит:
активное вещество — тиоридазина гидрохлорид 10.0 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, лактоза, желатин, кислота стеариновая, тальк
состав оболочки: сахароза, гуммиарабик, тальк, кошениловый красный Е124
Одно драже 25 мг содержит:
активное вещество — тиоридазина гидрохлорид 25.0 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахароза, желатин, магния стеарат, тальк
состав оболочки: сахароза, гуммиарабик, тальк, хинолиновый желтый Е110
Описание
Драже округлой формы с двояковыпуклой поверхностью, светло-розового цвета. Поверхность однородная по окраске, без пятен, в изломе ядро белого цвета. Диаметр драже от 5.8 до 6.2 мм (для дозировки 10 мг).
Драже округлой формы с двояковыпуклой поверхностью, светло — желтого цвета. Поверхность однородная по окраске, без пятен, в изломе ядро белого цвета. Диаметр драже от 8.0 до 8.4 мм (для дозировки 25 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики. Фенотиазины с пиперидиновой структурой. Тиоридазин
Код АТХ N05AC02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Из пищеварительного тракта препарат всасывается быстро и полностью, достигая через 2-4 часа максимальной концентрации в крови. Около 95 % связывается с белками плазмы. Период полувыведения — 10 час. Препарат метаболизируется в печени. Тиоридазин и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический барьер и могут обнаруживаться в спинномозговой жидкости. Выводится преимущественно с калом (50%), а также через почки (менее 4% в неизменном виде, около 30% в виде метаболитов). Проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Фармакодинамика
Сонапакс® принадлежит к группе нейролептиков. Является пиперидиновым производным фенотиазина. Оказывает влияние на нервную систему, как на центральную, так и периферическую. Центрально оказывает угнетающее действие, в основном, на ствол головного мозга и в меньшей степени — на кору головного мозга. Периферически оказывает -aдренолитическое действие, наиболее выраженное противогистаминное и холинолитическое действие среди всех нейролептиков. Вызывает меньше экстрапирамидных нарушений, чем другие нейролептики, не подавляет внутреннюю моторную активность.
Обладает антипсихотическим, выраженным снотворным, седативным (без выраженной заторможенности) действием, также тимоаналептическим, анксиолитическим, антидепрессивным, стимулирующим, противозудным (антигистаминным), противорвотным, вегетостабилизирующим свойствами.
Показания к применению
-
острая и подострая шизофрения
-
маниакально-депрессивный синдром
-
психозы
-
неврозоподобные состояния (навязчивость, фобия, мания, тики) сенестоипохондрические расстройства)
-
умеренная и сильная депрессия
-
психические и эмоциональные расстройства, сопровождающиеся страхом, тревогой, напряжением, с последующей гиперактивностью и эмоциональным возбуждением
-
нарушения поведения, сопровождающиеся агрессией, неспособностью к длительной концентрации внимания
-
хронические нарушения сна
-
абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания, токсикомания)
-
синдром Хантингтона
-
кожные заболевания, сопровождающиеся сильным зудом
в педиатрии (только для дозировки 10 мг)
-
нарушения поведения с повышенной психомоторной активностью:
трудность концентрации внимания, нарушения сна и др.
-
невротические состояния: двигательные тики, навязчивости, ночные страхи, школьная фобия, острые невротические реакции
Способ применения и дозы
Сонапакс® может быть назначен врачом-психиатром, неврологом, в ходе лечения пациент должен находиться под постоянным контролем врача.
Сонапакс® 10 мг для взрослых и детей от 6 до 18 лет.
Сонапакс® 25 мг для взрослых.
Дозировка должна иметь индивидуальный характер, начиная с приема минимальной рекомендуемой дозы, которая разделяется на 2-4 раза в день.
Эффект зависит от дозы – от легкого успокаивающего действия (10-75 мг/день) до четко выраженного нейролептического действия (100-300 мг/день). Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Взрослые:
в амбулаторных условиях 50-200 мг/день, в стационарном отделении 100-300 мг/день. Лечение начинается с низкой дозы в 25-75 мг/день, постепенно повышая до оптимальной терапевтической дозы, которая обычно достигается за 7 дней, и антипсихотическое действие наблюдается через 10-14 дней.
Курс лечения длится несколько недель. В отдельных случаях у пациентов с продолжительными психотическими симптомами лечение необходимо проводить до 6 месяцев с постепенным уменьшением дозы в течение 1-2 недель.
Ежедневная поддерживающая доза: разовая доза перед сном 75-200 мг.
в пожилом возрасте:
Обычно используется низкая доза в 10-30 мг/день, при умеренных психических и нервных расстройствах 20-100 мг/день, при средних расстройствах 75-200 мг/день, при психосоматических расстройствах 10-75 мг/день. Доза должна постепенно уменьшаться. Для ослабления сильного старческого (сенильного) зуда, доза препарата должна устанавливаться в индивидуальном порядке и не должна превышать 200 мг.
Дети(только для дозировки 10 мг):
6-7 лет: 10-20 мг/день, периодичность применения 1-2 раза в день;
8-14 лет: 20-30 мг/день, периодичность применения 2-3 раза в день;
15-18 лет: 30-50 мг/день, периодичность применения 3-4 раза в день.
Побочные действия
-
сонливость, спутанность сознания, поздняя дискинезия, тревожное состояние, бессонница
-
нарушение терморегуляции
-
слабые судорожные приступы
-
обморочное состояние
-
сухость во рту, потеря или повышенный аппетит, тошнота, рвота, диарея, паралитическая непроходимость кишечника, гипертрофия бугорка языка
-
гипотензия, тахикардия
-
аллергические реакции, эритема, сыпь, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек
-
бронхоспазм, заложенность носа
-
снижение либидо, нарушение эрекции и эякуляции, приапизм
-
нарушения менструального цикла, ложноположительный тест на наличие беременности
-
гиперпролактинемия, лакторея, гинекомастия
-
задержка мочи, расстройство мочеиспускания
-
периферические отеки, увеличение массы тела
-
нарушения зрения, фотосенсибилизация, фотофобия
Редко
-
холестатическая желтуха
-
агранулоцитоз, лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тробмоцитопения, гипопластическая анемия, панцитопения
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к производным фенотиазина или какому-либо ингредиенту препарата
-
острое депрессивное состояние
-
коматозные состояния
-
черепно-мозговые травмы
-
прогрессирующие общие заболевания головного и спинного мозга
-
сердечнососудистая недостаточность, синдром удлиненного интервала QT, желудочковая экстрасистолия, брадикардия, III степень SA или AB(атриовентрикулярной ) блокады
-
гипокалиемия, гипомагниемия
-
выраженная артериальная гипотензия
-
феохромоцитома
-
порфирия
-
болезни крови (гипо- и апластические анемии)
-
беременность и период лактации
-
детский возраст до 6 лет (для дозировки 10 мг)
-
детский возраст до 18 лет (для дозировки 25 мг)
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Сонапакса® с другими препаратами из разряда успокаивающих средств, анестезирующими средствами общего действия, эфирами барбитуровой кислоты, атропином, этанолом и этанолсодержащими препаратами проявляется синергический эффект и усиление депрессии центральной нервной системы (ЦНС).
Сонапакс® увеличивает гепатоксическое действие антидиабетических лекарственных препаратов. С амфетамином действует как антагонист. Уменьшает противопаркинсоническое действие леводопы.
Использование с адреналином, эфедрином может вызвать внезапное и длительное снижение кровяного давления. Использование с гуанетидином снижает гипотензивное действие последнего, но усиливает действие других противогипертонических лекарственных средств, которые увеличивают риск ортостатической гипотензии. Нивелирует действия антикоагулянтов. Симпатомиметики увеличивают аритмогенное действие тиоридазина. Пробукол, астамизол, цисаприда моногидрат, дизипирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин (усиливает кардиодепрессивное действие) увеличивают удлиненный интервал QT, который повышает риск желудочковой тахикардии. При совместном применении с антитиреоидными средствами повышается риск агранулоцитоза. Сонапакс® уменьшает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его ингибиторное действие на ЦНС. Препарат увеличивает концентрацию пролактина в плазме и предотвращает действие бромокриптина. Одновременное использование с трициклическими антидепрессантами, MAO-ингибиторами, противогистаминными лекарственными препаратами, мапротилином, может продлить и увеличить их успокаивающие и антихолинергические действия. При применении с тиазидными диуретиками увеличивается гипонатриемия. При одновременном применении с препаратами, содержащими соли лития, понижается их всасывание в желудочно-кишечном тракте, увеличивается выделение ионов лития почками и возможно их токсическое действие, что может вызвать экстрапирамидальные нарушения. При одновременном использовании Сонапакса® с бета-блокаторами увеличивается гипотензивный эффект последнего.
Особые указания
Перед началом лечения необходимо провести исследование ЭКГ с целью исключения заболеваний сердца, и определить концентрацию кальция, магния, калия в сыворотке крови. Тиоридазин вызывает удлинение интервалов QT, что может спровоцировать появление потенциально угрожающих жизни желудочковых нарушений ритма по типу torsades de pointes. Oписаны редкие случаи желудочковых нарушений ритма: вентрикулярная тахикардия и фибрилляция желудочков. В случае удлиненного интервала QT (более чем 450 мсек у мужчин и более чем 470 мсек у женщин) не следует назначать препарат. По ходу лечения при выявлении удлинения интервала QT более 500 мсек, следует постепенно прекращать использование тиоридазина.
При выписывании препарата особое внимание необходимо уделять пациентам с алкогольной зависимостью, в связи со склонностью к гепатотоксическим реакциям, пациентам с патологическими нарушениями кроветворения, пациентам с раком молочной железы (из-за потенциального риска развития болезни и увеличения устойчивости к лечению противоонкологическими препаратами, цитотоксическим средствам, вследствие выделения пролактина, индуцированного фенотиазином), пациентам с закрытоугольной глаукомой, с гиперплазией простатической железы, печеночной и почечной недостаточностью, язвой желудка и двенадцатиперстной кишки. А также больным, страдающим заболеванием Паркинсона, эпилепсией, микседемой, хроническим заболеваниями органов дыхания (особенно у детей), синдромом Рейса, кахексией, рвотой, пациентам преклонного возраста препарат назначается с осторожностью.
В период лечения необходимо контролировать периферическую картину крови, должна периодически контролироваться концентрация электролитов в сыворотке крови, и возможные электролитические нарушения должны корректироваться. На протяжении периода лечения Сонапаксом® неоходимо воздерживаться от приема алкоголя.
Беременность и лактация
Во время беременности и в период лактации препарат Сонапакс® не рекомендуется.
Применение в педиатрии
Применяется только дозировка в 10 мг с 6 лет.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Сонапакс® нарушает координацию движений и снижает реакции, особенно в в начале лечения. В период лечения не следует управлять транспортными средствами, работать на станках. Следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: сухость слизистой оболочки ротовой полости, гиперемия слизистой носа, тошнота, рвота, паралитическая непроходимость кишечника, задержка мочи, нарушение речи, сонливость, нарушение сознания и ориентации, остроты зрения, возбуждение, двигательная гиперактивность, экстрапирамидные симптомы, судороги, кома. При острой передозировке наступает аритмия, учащение сердцебиения, удлинение интервала QT, падение артериального давления, слабость, нарушения дыхания, задержка дыхания, отек легких.
Лечение: промывание желудка водной суспензией активированного угля. Не следует вызывать рвоту, учитывая риск наступления дистонии и вдыхания рвотных масс. Затем проводится инфузионная терапия – внутривенно вводятся изотонические растворы, сосудосужающие лекарственные препараты, проводят мониторинг сердечной, дыхательной системы и коррекцию КЩС (кислотно-щелочного состояния). При необходимости можно применять метод контролируемого дыхания. Следует тщательно обследовать пациента относительно метаболического ацидоза.
Лечение нарушений torsades de pointes после применения тиоридазина:
В случае развития torsades de pointes необходимо отменить лекарственный препарат и проводить мероприятия, направленные на борьбу с гипоксией и электролитным дисбалансом. Персистирующие нарушения torsades de pointes можно лечить с помощью сульфата магния (20 мл 10% раствора), вводимого внутривенно в течение 30-120 секунд. Введение лекарственного препарата можно повторить через 5-15 минут. В случае неэффективности такой тактики можно предпринять попытку ускорения сердцебиения с помощью кардиостимулятора или вводя изопреналин до достижения числа ударов сердца 90-110/мин. При передозировке тиоридазином не следует применять лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT (дизопирамид, прокаинамид, хинидин).
Форма выпуска и упаковка
По 30 драже (для дозировки 10 мг) или по 20 драже (для дозировки 25 мг) в контурную ячейковую упаковку (блистер) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной.
По 2 (для дозировки 10 мг) или по 3 (для дозировки 25 мг) контурные упаковки (блистера) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 oС,.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Фармзавод Jelfa A.O.
ul. W.Pola 21, 58-500 Jelenia Góra, Польша
Владелец регистрационного удостоверения
OOO «Валеант», Россия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство OOO «Валеант» в РК
Казахстан, 050059, г. Алматы, проспект Аль-Фараби, д. 17, Бизнес-Центр «Нурлы-Тау» Блок 4Б, офис 1104
Телефон + 7 727 3 111 516 , факс +7 727 3 111 517
| 415986131477976918_ru.doc | 80 кб |
| 834654001477978071_kz.doc | 90.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Способ применения и дозировка
Внутрь.
Режим дозирования подбирается индивидуально с учетом тяжести заболевания.
При шизофрении
взрослым начинают с 50–100 мг 3 раза в сутки с постепенным повышением
до максимальных 800 мг/сут (при необходимости). После достижения эффекта
доза может быть снижена до минимальной поддерживающей. Общая суточная доза
колеблется в пределах 200–800 мг/сут в 2–4 приема. Детям начинают с
0,5 мг/кг/сут в несколько приемов. При необходимости дозу повышают
(максимальная суточная доза —3 мг/кг/сут).
Психотические расстройства, сопровождающиеся гиперреактивностью
и возбуждением; тяжелые нарушения поведения, связанные с агрессивностью,
неспособностью к длительной концентрации внимания; психомоторное возбуждение
различного генеза: в амбулаторных
условиях — 150–400 мг в сутки; в стационаре — 250–800 мг в сутки.
Лечение обычно начинают с низких доз, 25–75 мг в сутки, постепенно
увеличивая до оптимальной терапевтической дозы, которая достигается в течение
7 дней, а антипсихотический эффект отмечается спустя 10–14 дней. Курс
лечения составляет несколько недель. Поддерживающая суточная доза:
75–200 мг однократно перед сном.
При
лечении лиц пожилого возраста применяют обычно низкие дозы: 30–100 мг в
сутки. Препарат следует отменять постепенно.
Неврозы, абстинентный синдром (токсикомания, алкоголизм)
При
неврозах с легкими когнитивными и эмоциональными нарушениями — 30–75 мг в
сутки, при неэффективности дозу постепенно повышают до 50–200 мг в сутки.
При неврозах с соматическим компонентом — 10–75 мг в сутки. Начинать
лечение с низких доз, постепенно повышая их до оптимальной терапевтической
дозы. При абстинентном синдроме, в зависимости от степени тяжести состояния от
10–75 мг/сут до 150–400 мг/сут.
При нарушениях поведения с повышенной психомоторной
активностью у детей:
4–1
лет по 10–20 мг в сутки. Кратность приема — 2–3 раза в сутки.
8–14
лет по 20–30 мг в сутки. Кратность приема — 3 раза в сутки.
15–18
лет по 30–50 мг в сутки. Кратность приема — 3 раза в сутки.
Состав
Состав
на 1 таблетку:
Таблетки,
покрытые оболочкой 10 мг
Состав ядра таблеток:
Действующее вещество
Тиоридазина
гидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества
Крахмал
кукурузный — 8,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,5 мг, лактозы
моногидрат — 26,4 мг, желатин — 0,1 мг, стеариновая кислота —
1,0 мг, тальк — 3,0 мг.
Состав оболочки:
сахароза — 35,799 мг, акации камедь — 0,50 мг, тальк — 13,70 мг,
краситель пунцовый [Понсо 4R] — 0,001 мг.
Таблетки,
покрытые оболочкой 25 мг
Состав ядра таблеток:
Действующее вещество
Тиоридазина
гидрохлорид 25 мг
Вспомогательные вещества
Крахмал
картофельный — 46,5 мг, сахароза — 60,0 мг, желатин — 0,5 мг,
магния стеарат — 2,0 мг, тальк — 6,0 мг.
Состав оболочки:
сахароза — 85,668 мг, акации камедь — 3,40 мг, тальк — 30,80 мг,
краситель хинолиновый желтый — 0,132 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Нейролептики
Фармакодинамика
Тиоридазин
является пиперидиновым производным фенотиазина, оказывающим влияние на
центральную и периферическую нервную систему. Оказывает антипсихотическое,
транквилизирующее, антидепрессивное, противозудное и противорвотное действие.
Механизм антипсихотического действия обусловлен блокадой постсинаптических
дофаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга.
Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой
дофаминовых D2‑рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне ствола
головного мозга, периферическое — блокадой блуждающего нерва в
желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Также обладает α‑адреноблокирующим
и м‑холиноблокирующим действием. Блокада H1‑гистаминовых
и м‑холинорецепторов наиболее выражена среди всех нейролептиков. В малых
дозах оказывает анксиолитическое действие, снижает чувство напряженности и
тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотические (нейролептические)
свойства. Увеличивает выделение гипофизом пролактина.
Тиоридазин
дозозависимо удлиняет интервал QTc, что может привести к тяжелым
жизнеугрожающим желудочковым аритмиям, включая «пируэтную» тахикардию.
Фармакокинетика
Абсорбция
— высокая, время достижения максимальной концентрации (TCmax)
в плазме крови — 1–4 ч после приема внутрь. Около 90% тиоридазина
связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием активных
метаболитов (мезоридазин и сульфоридазин). Период полувыведения (T1/2)
— 6–40 часов. Мезоридазин фармакологически более активен, чем исходное
вещество, имеет больший T1/2,
меньше связывается с белками плазмы, свободная фракция выше чем у тиоридазина.
Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов — почками (35%), кишечником.
Выделяется с грудным молоком.
Показания
Шизофрения
(в качестве препарата второй линии терапии у пациентов, которым противопоказаны
другие препараты, или отсутствует лечебный эффект при приеме других
лекарственных средств).
Психотические
расстройства, сопровождающиеся гиперреактивностью и возбуждением; тяжелые
нарушения поведения, связанные с агрессивностью, неспособностью к длительной
концентрации внимания; психомоторное возбуждение различного генеза.
Неврозы,
сопровождающиеся страхом, тревогой, психомоторным возбуждением,
психоэмоциональным напряжением, нарушением сна, навязчивыми состояниями,
депрессивными расстройствами; абстинентный синдром (токсикомания, алкоголизм).
В
детской психиатрии применяют при нарушениях поведения с повышенной
психомоторной активностью.
Противопоказания
Выраженные
депрессивные состояния, коматозные состояния, выраженное угнетение ЦНС,
заболевания крови в анамнезе, детский возраст до 4 лет,
синдром удлиненного интервала QT,
одновременный прием с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT,
аритмии в анамнезе; печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к
тиоридазину и другим производным фенотиазина, врожденная низкая активность
изофермента CYP2D6. Дефицит лактазы или сахаразы/изомальтазы, непереносимость
фруктозы или лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Алкоголизм
(предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения
картины крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате
индуцированной производными фенотиазина секреции пролактина возрастает
потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению
эндокринными и цитотоксическими препаратами), закрытоугольная глаукома,
гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, почечная
недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения);
заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений;
болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия;
микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания
(особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у
детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие производных
фенотиазина может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других
препаратов). Следует учитывать риск развития тяжелых токсических эффектов из-за
удлинения интервала QT.
Применение при беременности и лактации
При
беременности применение препарата возможно только в том случае, если ожидаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Адекватные и хорошо
контролируемые исследования безопасности препарата при беременности не
проводилось.
При
необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание
следует прекратить.
Побочное действие
Со стороны ЦНС:
Спутанность
сознания, поздние дискинезии, ажитация, возбуждение, бессонница,
экстрапирамидные и дистонические расстройства, паркинсонизм, эмоциональные
нарушения, нарушения терморегуляции, снижение судорожного порога, обморок,
злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Гипосаливация,
анорексия, повышенный аппетит, диспепсия, тошнота, рвота, диарея,
паралитическая кишечная непроходимость, гипертрофия сосочков языка,
холестатический гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Снижение
артериального давления, тахикардия, изменение ЭКГ, в том числе, дозозависимое
удлинение интервала QT, пируэтная тахикардия.
Со стороны системы кроветворения:
Агранулоцитоз,
лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая
анемия, панцитопения.
Аллергические реакции:
Кожные
аллергические реакции, эритема, сыпь, эксфолиативный дерматит,
ангионевротический отек, бронхоспастический синдром, заложенность носа,
фотофобия.
Со стороны мочеполовой системы:
Снижение
либидо, нарушение эякуляции, дисменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, парадоксальная
ишурия, дизурия, приапизм.
Со стороны эндокринной системы:
Ложноположительные
тесты на беременность, увеличение массы тела.
Со стороны органов чувств:
Нарушения
зрения, фотофобия.
Прочие:
Меланоз
кожи (при длительном применении в высоких дозах).
Передозировка
Симптомы
Со
стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, снижение артериального давления
(АД), шок, изменения на ЭКГ, удлинение интервалов QT и PR, неспецифические
изменения сегмента ST и зубца Т, брадикардия, синусовая стенокардия,
атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков,
«пируэтная» тахикардия, угнетение функции миокарда.
Со
стороны центральной нервной системы: седативный эффект, экстрапирамидные
расстройства, спутанность сознания, ажитация, гипотермия, гипертермия,
судороги, арефлексия, кома.
Со
стороны вегетативной нервной системы: мидриаз, миоз, сухость кожи и слизистой
оболочки полости рта, заложенность носа, задержка мочи, нечеткость зрения.
Со
стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, апноэ, отек легких.
Со
стороны пищеварительной системы: снижение моторики, запор, кишечная
непроходимость.
Со
стороны мочевыделительной системы: олигурия, уремия.
Токсичность
начинает проявляться при концентрации тиоридазина в плазме более 10 мг/л,
при концентрации 20–80 мг/л наступает смерть.
Лечение
Необходимо
обеспечить проходимость дыхательных путей и наладить адекватную оксигенацию и
легочную вентиляцию. Немедленно начать длительный мониторинг
сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ). Лечение заключается в коррекции
электролитных нарушений и кислотно-щелочного баланса, введении лидокаина
(рекомендуется соблюдать осторожность вследствие повышенного риска
возникновения судорог), фенитоина, изопротеренола, вплоть до установки
искусственных водителей ритма и дефибрилляции. Ввиду возможного дополнительного
удлинения интервала QT следует избегать применения дизопирамида, прокаинамида
и хинидина.
Коррекция
сниженного АД может потребовать введения инфузионных растворов и вазопрессоров.
При устойчиво низком АД показано введение фенилэфрина, норэпинефрина или
метараминола. α‑адреноблокирующее свойства производных фенотиазина
не позволяют применять неселективные α‑ и β‑адреномиметики
(эпинефрин, допамин) — риск парадоксальной вазодилатации.
Для
удаления неабсорбированной дозы препарата рекомендуется проводить промывание
желудка с применением активированного угля. Индукция рвоты менее предпочтительна
ввиду риска дистонии и потенциальной аспирации рвотных масс.
Острые
экстрапирамидные расстройства купируют дифенгидрамином или тригексифенидилом.
При
купировании судорог следует избегать введения барбитуратов (риск усугубления
угнетения дыхания).
За
счет высокого объема распределения и сильного связывания с белками плазмы
форсированный диурез, гемоперфузия, гемодиализ и изменение pH мочи, скорее
всего, не влияют на выведение производных фенотиазина из организма.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Синергизм
действия с общими анестетиками, наркотическими анальгетиками, барбитуратами,
этанолом, атропином.
Усиливает
гепатотоксическое действие гипогликемических средств.
С
амфетамином — действует антагонистически.
С
леводопой — уменьшает противопаркинсоническое действие.
Применение
с эпинефрином — может привести к внезапному и выраженному снижению АД.
С
гуанетидином — уменьшает антигипертензивное действие последнего, но усиливает
действие других антигипертензивных средств, что увеличивает риск появления
значительной ортостатической гипотензии.
Уменьшает
действие антикоагулянтов.
Действие
тиоридазина могут ослаблять противосудорожные препараты, циметидин.
Хинидин
— потенцирует кардиодепрессивное действие.
Эфедрин
— способствует парадоксальному снижению АД.
Симпатомиметики
— усиливают аритмогенное действие.
Пробукол,
астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин
способствуют дополнительному удлинению интервала QT, что увеличивает риск
развития желудочковой тахикардии.
Антитиреоидные
препараты увеличивают риск развития агранулоцитоза.
Уменьшает
эффект средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина).
Снижает
эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие
на ЦНС.
Повышает
концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
При
одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином,
ингибиторами МАО, блокаторами H1‑гистаминовых рецепторов
возможно удлинение и усиление седативного и м‑холиноблокирующего
эффектов.
С
тиазидными диуретиками — усиление гипонатриемии.
С
препаратами лития — снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения
ионов лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние
признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться
противорвотным эффектом тиоридазина.
В
комбинации с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного
эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней
дискинезии.
Взаимодействие
с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT (цизаприд), и
ингибиторами изофермента CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин), может способствовать
возникновению аритмий, в том числе, пируэтной тахикардии.
При
взаимодействии с флувоксамином. пропранололом, пиндололом, может повышаться
содержание тиоридазина в плазме крови, что увеличивает риск возникновения
аритмий.
Особые указания
В
период лечения необходимо осуществлять контроль морфологического состава крови;
воздерживаться от употребления этанола.
Влияние на способность управления
транспортными средствами и механизмами
Препарат
ослабляет двигательную координацию и снижает скорость психомоторных реакций,
особенно в начале лечения, поэтому в период лечения препаратом следует
воздержаться от управления транспортных средств и обслуживания движущихся
механизмов.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C
Срок годности от даты производства
4 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
П N015031/01 (11.03.2021) — Бауш Хелс ООО (Россия) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Таблетки 10 мг:
Круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, однородные
по окраске. На поперечном разрезе ядро белого цвета.
Таблетки 25 мг:
Круглые
двояковыпуклые таблетки, светло-желтого цвета, однородные по окраске. На
поперечном разрезе ядро белого цвета.
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой
Действующие вещества
Тиоридазин
Форма выпуска
Таблетки
Состав
1 таблетка содержит:Активное вещество: тиоридазина гидрохлорид 20 мг.Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 8 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг, лактозы моногидрат — 26.4 мг, желатин — 0.1 мг, стеариновая кислота — 1 мг, тальк — 3 мг.Состав оболочки: сахароза — 35.799 мг, камедь акации — 0.5 мг, тальк — 13.70 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) — 0.001 мг.
Фармакологический эффект
Тиоридазин является пиперидиновым производным фенотиазина, оказывающим влияние на центральную и периферическую нервную систему. Оказывает алтипсихотическое, транквилизирующее, антидепрессивное, противозудное и противорвотное действие. Механизм антипсихотического действия обусловлен блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне ствола головного мозга, периферическое — блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Также обладает α-адреноблокирующим и м-холиноблокирующим действием. Блокада гистаминовых H1-рецепторов и м-холинорецепторов наиболее выражена среди всех нейролептиков. В малых дозах оказывает анксиолитическое действие, снижает чувство напряженности и тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотические (нейролептические) свойства. Увеличивает выделение гипофизом пролактина. Тиоридазин дозозависимо удлиняет интервал QTc, что может привести к тяжелым жизнеугрожающим желудочковым аритмиям, включая пируэтную тахикардию.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, время достижения Cmax в плазме крови — 1-4 ч после приема внутрь. Около 90% тиоридазина связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (мезоридазин и сульфоридазин). T1/2 — 6-40 ч. Мезоридазин фармакологически более активен, чем исходное вещество, имеет больший Т1/2, меньше связывается с белками плазмы, свободная фракция выше чем у тиоридазина. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов — почками (35%), кишечником. Выделяется с грудным молоком.
Показания
Шизофрения, в т.ч. параноидная, шизоаффективные расстройства. психоз, в т.ч. инволюционный. психосоматические расстройства. депрессивные состояния, сопровождающиеся чувством страха. абстинентный синдром при хроническом алкоголизме, зуд (сильный, мучительный) при кожных заболеваниях, нарушения поведения (повышенная психомоторная активность) у детей.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к производным фенотиазина), депрессия (острое состояние), коматозные состояния, феохромоцитома, порфирия, недостаточность кроветворения, I триместр и последняя неделя беременности, детский возраст до 4 лет.
Меры предосторожности
С осторожностью применяют при гипертрофии предстательной железы с затруднением мочеиспускания, закрытоугольной глаукоме, myasthenia gravis, болезни Паркинсона,заболеваниях сердечно-сосудистой системы, язвенной болезни, почечной и/или печеночной недостаточности. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения исключается употребление алкоголя. Отменять препарат следует постепенно.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение препарата возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Адекватные и хорошо контролируемые исследования безопасности препарата при беременности не проводилось. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь. Режим дозирования индивидуальный (в зависимости от показаний и терапевтического ответа). При психозах: взрослым обычно — 150–400 мг/сут в 3–4 приема в амбулаторных условиях, в стационаре — 250–800 мг/сут. Лечение обычно начинают с низких доз, 25–75 мг/сут, постепенно увеличивая их до оптимальной терапевтической дозы, которая достигается в течение 7 дней (антипсихотический эффект отмечается спустя 10–14 дней). Курс лечения составляет несколько недель. Поддерживающая суточная доза — 75–200 мг однократно перед сном. У пожилых людей обычно применяют низкие дозы — 30–100 мг/сут. Препарат следует отменять постепенно. При легких умственных и эмоциональных расстройствах: терапевтическая доза — 50–200 мг/сут. Начинать лечение следует с низких доз, постепенно увеличивая их до оптимальной терапевтической дозы. При психосоматических расстройствах — 10–75 мг/сут. Для подавления сильного зуда: дозу препарата устанавливают индивидуально, и она не должна превышать 200 мг. Детям от 4 до 7 лет — 10–20 мг/сут в 2–3 приема в сутки; от 8 до 14 лет — 20–30 мг/сут в 3 приема в сутки; от 15 до 18 лет — 30–50 мг/сут в 2–3 приема в сутки.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств синдром паркинсонизма, дискинезия, акатизия, сонливость, апатия, раздражительность, депрессия, бред, судорожные приступы, нарушение терморегуляции.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз) тахикардия, ортостатическая гипотензия, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.Со стороны органов ЖКТ запор, холестатическая желтуха.Со стороны кожных покровов аллергические реакции, дискоидная волчанка, фотосенсибилизация.Прочие гипер- или гипогликемия, гинекомастия, нарушение менструального цикла, понижение либидо.
Передозировка
Симптомы: Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, снижение АД, шок, изменения на ЭКГ, удлинение интервалов QT и PR, неспецифические изменения сегмента ST и зубца Т, брадикардия, синусовая стенокардия, AV-блокада, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, пируэтная тахикардия, угнетение функции миокарда.Со стороны ЦНС: седативный эффект, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, ажитация, гипотермия, гипертермия, судороги, арефлексия, кома.Со стороны вегетативной нервной системы: мидриаз, миоз, сухость кожи и слизистой оболочки полости рта, заложенность носа, задержка мочи, нечеткость зрения. Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, апноэ, отек легких.Со стороны пищеварительной системы: снижение моторики, запор, кишечная непроходимость. Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, уремия. Токсичность начинает проявляться при концентрации тиоридазина в плазме более 10 мг/л, при концентрации 20-80 мг/л наступает смерть. Лечение: Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и наладить адекватную оксигенацию и легочную вентиляцию. Немедленно начать длительный мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ). Лечение заключается в коррекции электролитных нарушений и кислотно-щелочного баланса, введении лидокаина (рекомендуется соблюдать осторожность вследствие повышенного риска возникновения судорог), фенитоина, изопротеренола, вплоть до установки искусственных водителей ритма и дефибрилляции. Ввиду возможного дополнительного удлинения интервала QT следует избегать применения дизопирамида, про каинам ида и хинидина. Коррекция сниженного АД может потребовать введения инфузионных растворов и вазопрессоров. При устойчиво низком АД показано введение фснилэфрина, норэпинефрина или метараминола. Альфа-адреноблокирующее свойства производных фенотиазина не позволяют применять неселективные альфа- и бета-адреномиметики (эпинефрин, допамин) — риск парадоксальной вазодилатации. Для удаления неабсорбированной дозы препарата рекомендуется проводить промывание желудка с применением активированного угля. Индукция рвоты менее предпочтительна ввиду риска дистопии и потенциальной аспирации рвотных масс.Острые экстрапирамидные расстройства купируют дифенгидрамином или тригексифенидилом.При купировании судорог следует избегать введения барбитуратов (риск усугубления угнетения дыхания). За счет высокого объема распределения и сильного связывания с белками плазмы форсированный диурез, гемоперфузия, гемодиализ и изменение рН мочи, скорее всего, не влияют на выведение производных фенотиазина из организма.
Взаимодействие с другими препаратами
Синергизм действия с общими анестетиками, наркотическими анальгетиками, барбитуратами, этанолом, атропином.Усиливает гепатотоксическое действие гипогликемических средств. С амфетамином — действует антагонистически.С леводопой — уменьшает противопаркинсоническое действие.Применение с эпинефрином — может привести к внезапному и выраженному снижению АД.С гуанетидином — уменьшает антигипертензивное действие последнего, но усиливает действие других антигипертензивных средств, что увеличивает риск появления значительной ортостатической гипотензии.Уменьшает действие антикоагулянтов.Действие тиоридазина могут ослаблять противосудорожные препараты, циметидин.Хинидин потенцирует кардиодепрессивное действие.Эфедрин способствует парадоксальному снижению АД.Симпатомиметики усиливают аритмогенное действие.Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала QT, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии.Антитиреоидные препараты увеличивают риск развития агранулоцитоза.Уменьшает эффект средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина).Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС.Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО, блокаторами гистаминовых Н1-рецепторов возможно удлинение и усиление седативного и м-холиноблокирующего эффектов.С тиазидными диуретиками — усиление гипонатриемии.С препаратами лития — снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения ионов лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом тиоридазина.В комбинации с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.Взаимодействие с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT (цизаприд), и ингибиторами изофермента CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин), может способствовать возникновению аритмий, в т.ч. пируэтной тахикардии.При взаимодействии с флувоксамином, пропранололом, пиндололом может повышаться содержание тиоридазина в плазме крови, что увеличивает риск возникновения аритмий.
Особые указания
В период лечения необходимо осуществлять контроль морфологического состава крови; воздерживаться от употребления этанола. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Препарат ослабляет двигательную координацию и снижает скорость психомоторных реакций, особенно в начале лечения, поэтому в период лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортных средств и обслуживания движущихся механизмов.
Отпуск по рецепту
Да