Способ применения и дозировка
Внутрь,
во время или после приема пищи. Таблетки можно разжевать или проглотить
целиком. Специальной подготовки и диеты не требуется. Дозу препарата
устанавливают индивидуально, в зависимости от вида инвазии и массы тела
пациента.
Максимальная
суточная доза — 800 мг.
У
детей следует, по возможности, избегать применения высоких доз албендазола в
течение длительного времени.
При нематодозах (в т.ч. аскаридозе, трихоцефалезе,
некаторозе)
Стандартная
доза при лечении инвазии круглыми червями для взрослых и детей с массой тела
60 кг и более — 400 мг в сутки однократно; для взрослых и детей с
массой тела менее 60 кг — 15 мг/кг массы тела однократно или в 2 приема.
При энтеробиозе
взрослые и дети старше 3 лет принимают препарат в дозе 400 мг однократно.
При необходимости через 14 дней повторяют курс лечения в той же дозе и в
том же режиме.
При стронгилоидозе, анкилостомидозе
взрослые и дети старше 3 лет принимают препарат в дозе 400 мг однократно в
течение 3 дней. При необходимости через 7 дней повторяют курс лечения
в тех же дозах.
При трихинеллезе
препарат принимают по 400 мг 2 раза в день в течение 10–14 дней. При тяжелой
инвазии и органных поражениях (миокардит, пневмонит, менингоэнцефалит)
применяют также глюкокортикостероидные и симптоматические средства.
При токсокарозе
взрослые и дети старше 14 лет и с массой тела более 60 кг препарат
принимают по 400 мг 2 раза в день в течение 10 дней, с массой
тела менее 60 кг — 200 мг. Требуется проведение повторных курсов лечения с
интервалом в 2 недели – 1 месяц. В процессе лечения
необходим контроль периферической крови (один раз в 5–7 дней) и аминотрансфераз
в эти же сроки.
При лямблиозе:
взрослым и детям старше 3‑х лет с массой тела более 10 кг
400 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.
При смешанных инвазиях и описторхозе:
препарат принимают по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней. При
необходимости курс лечения можно повторить через 1 месяц.
При нейроцистицеркозе и гидатидозном эхинококкозе
пациентам с массой тела 60 кг и более принимать 400 мг 2 раза в
сутки, с массой тела менее 60 кг — из расчета 15 мг/кг массы тела в
день в 2 приема; максимальная суточная доза 800 мг. Курс лечения при
нейроцистицеркозе 28–30 дней (за 2 дня до приема препарата и в первую
неделю приема принимают глюкокортикостероидные препараты), при эхинококкозе —
3 цикла по 28 дней с 14‑дневным перерывом между циклами.
Перед
применением препарата необходим клинический анализ крови и биохимическое
исследование крови. Лечение проводится при нормальных лабораторных показателях.
В процессе лечения каждые 5–7 дней проводится исследование крови и
аминотрансфераз.
При
снижении числа лейкоцитов ниже 3,0×109 и 2-х кратного
повышения активности аминотрансфераз необходимо приостановить лечение до
нормализации показателей.
Терапию
препаратом можно возобновлять после того, как лабораторные показатели вернутся
до того уровня, который был до начала проведения терапии, тем не менее, во
время терапии лабораторные исследования следует проводить регулярно.
Назначение
гепатопротекторов в ходе лечения и в случаях токсических проявлений
малоэффективно, необходима отмена препарата.
Лечение
албендазолом альвеолярного эхинококкоза
является дополнительным средством.
Дозы
и режим назначения препарата такие же, как и при гидатидозном эхинококкозе.
Продолжительность и курс лечения определяется состоянием пациента и
переносимостью препарата.
Состав
Состав
на одну таблетку:
Действующее вещество
Албендазол
— 400,00 мг.
Вспомогательные вещества
Сахароза
— 382,0 мг, лактоза — 200,0 мг, натрия бензоат — 1,0 мг,
краситель солнечный закат желтый (краситель закатно-желтый) — 0,2 мг, вода
очищенная — 0,1 мг, магния стеарат — 6,0 мг, тальк — 10,6 мг,
ароматизатор мяты перечной (эссенция мяты перечной) — 0,008 мл,
ментол (левоментол) — 0,2 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Противоглистные средства
Фармакодинамика
Албендазол
является противогельминтным средством. Албендазол относится к группе
карбаматбензимидазолов. Механизм действия албендазола — его способность
нарушать активность микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов,
вызывая при этом повреждение тубулинового белка. Следствием этого являются
биохимические нарушения в клетке — угнетение транспорта глюкозы и активности
фумаратредуктазы, которое лежит в основе подавления клеточного деления на
стадии метафазы и с которым связано угнетение яйцекладки и развития личинок
гельминтов. Албендазол блокирует передвижение секреторных гранул и других
органелл в мышечных клетках круглых червей, обуславливая их гибель. Албендазол
эффективен в отношении большинства кишечных нематод, а также ларвальных
(личиночных стадий) цестод, а также лямблий. Албендазол как противопаразитарное
средство обладает достаточно широким спектром действия.
Фармакокинетика
Всасывание
После
приема внутрь албендазол плохо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, в
неизмененном виде не определяется
в плазме крови. Биодоступность при приеме внутрь низкая. Прием жирной пищи
повышает всасывание и максимальную концентрацию в 5 раз.
Распределение
Максимальная
концентрация в плазме крови албендазола сульфоксида достигается через 2–5 часов
после приема. На 70%
метаболит связан с белками плазмы и полностью распространяется по организму:
обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке и жидкости цист гельминтов,
спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Албендазол
быстро превращается в печени в первичный метаболит — албендазола сульфоксид,
который также обладает антигельминтной активностью. Албендазол индуцирует
цитохром CYP1A2 в клетках печени человека, ускоряет метаболизм многих
лекарственных препаратов.
Выведение
Албендазола
сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и
другие окисленные продукты. Период полувыведения албендазола сульфоксида — 8–12
часов. Сульфоксид албендазола и его метаболиты выводятся, главным образом,
через желчевыводящие пути и лишь незначительное количество выводится с мочой. У
пациентов с нарушением функции почек клиренс не меняется.
У пациентов с нарушением функции печени — биодоступность повышается,
максимальная концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови увеличивается
в 2 раза,
а период полувыведения удлиняется.
Показания
–
Нематодозы:
Аскаридоз,
возбудитель — круглый гельминт Ascaris
lumbricoides;
Трихоцефалез
(власоглав), возбудитель — круглый гельминт Trichocephalus
trichiurus;
Энтеробиоз
(острицы), возбудитель — круглый гельминт Enterobius
vermicularis;
Анкилостомидозы
(кривоголовки), возбудители — Ancylostoma
duodenale и Necator americanus;
Трихинеллез,
возбудитель — Trichinella spiralis;
Токсокароз,
возбудитель — Toxocara canis;
лямблиоз,
возбудитель — Giardia intestinalis;
Стронгилоидоз
(кишечная угрица), возбудитель — круглый гельминт Strongyloides stercoralis;
Описторхоз,
возбудитель — Opisthorchis viverrini;
а
также смешанные инвазии.
–
Тканевые
цестодозы:
Нейроцистицеркоз,
возбудитель — Cysticercus cellulosus
(личиночная стадия свиного цепня);
Гидатидозный
эхинококкоз печени, легких, брюшины, возбудитель — Echinococcus granulosus (личиночная стадия собачьего
ленточного червя);
В
качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении альвеолярного
эхинококкоза, возбудитель — Echinococcus
multilocularis.
Противопоказания
–
Повышенная
чувствительность к албендазолу, другим компонентам препарата и другим
производным бензимидазола.
–
Наследственная
непереносимость лактозы, дефицит лактазы.
–
Дефицит
сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы.
–
Синдром глюкозо-галактозной
мальабсорбции.
–
Патология
сетчатки глаза.
–
Детский возраст
до 3 лет (для данной лекарственной формы).
–
Беременность и
период грудного вскармливания.
С осторожностью
Препарат
с осторожностью применяют при нарушениях функции печени (необходимо до и во
время лечения регулярно контролировать функцию печени), угнетении
костномозгового кроветворения, циррозе печени.
Применение при беременности и лактации
Препарат
противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочное действие
Нежелательные
реакции перечислены ниже в зависимости от анатомо-физиологической классификации
и частоты встречаемости.
Частота
определена следующим образом: очень часто
(≥1/10); часто (≥1/100
и <1/10); нечасто
(≥1/1000 и <1/100); редко
(≥1/10000 и <1/1000); очень
редко, включая отдельные сообщения (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть
оценена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Угнетение
костномозгового кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз,
тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, подавление деятельности
костного мозга, нейтропения).
Нарушения со стороны нервной системы
Головная
боль и головокружение, менингеальные симптомы, повышение внутричерепного давления.
Нарушения со стороны пищеварительной системы
Нарушение
функции печени с изменением функциональных печеночных тестов (слабое или
умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз), гепатит, острая
печеночная недостаточность, боль в эпигастрии, анорексия, запор, диарея и
сухость во рту, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Зуд,
кожная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны сосудов
Повышение
артериального давления.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Изменение
показателей функции почек (острая почечная недостаточность).
Нарушения со стороны иммунной системы
Ангионевротический
отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа.
Общие расстройства
Гипертермия,
обратимая алопеция при долгосрочной терапии высокими дозами.
Передозировка
Симптомы
Усиление
дозозависимых побочных эффектов.
Лечение
Промывание
желудка, применение активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное
применение албендазола с празиквантелом, дексаметазоном и циметидином может
увеличить концентрацию албендазола сульфоксида в крови. Одновременное
применение с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом и женьшенем
обыкновенным может привести к снижению концентрации препарата албендазол в
кишечнике.
Особые указания
Рекомендуется
проводить одновременное лечение всех членов семьи.
Рекомендуется
мониторинг клеточного состава крови; при возникновении лейкопении приостанавливают
терапию препаратом.
При
нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо
исследование сетчатки в связи с риском усугубления ее патологии.
У
женщин детородного возраста перед началом лечения проводят тест на
беременность. Во время терапии и в течение 1 месяца после ее
окончания необходима надежная контрацепция.
Следует
помнить, что перед применением Албендазола, как и любого другого
противогельминтного препарата, следует тщательно убирать помещение, вымыть
детские игрушки, ежедневно (утром и вечером) проводить гигиенические процедуры,
смену нижнего белья. Во время лечения и несколько дней после приема препарата
целесообразна более частая смена постельного белья или его проглаживание
горячим утюгом.
Одновременное
применение албендазола и теофиллина может привести к увеличению риска
токсического действия теофиллина (тошнота, рвота, учащенное сердцебиение,
судорожные припадки). Хотя единичные дозы албендазола не ингибируют
метаболизм теофиллина, албендазол все-таки индуцирует цитохром P450 1A
в гепатоцитах. В связи с этим рекомендуется контролировать плазменные
концентрации теофиллина во время лечения албендазолом.
Пациентам
следует избегать употребления продуктов с грейпфрутом во время приема
албендазола, так как могут возрасти плазменные концентрации албендазола, что
увеличивает риск развития неблагоприятных побочных реакций.
1
таблетка препарата содержит 0,031 ХЕ (хлебную единицу), что необходимо
учитывать пациентам с сахарным диабетом.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Необходимо
избегать управления транспортными средствами и занятия другими потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение
и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛСР-008052/08 (11.05.2021) — Оксфорд Лабораториз (Индия) — переоформлено
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Круглые,
плоские таблетки, с риской, нанесенной на одной стороне, светло-оранжевого
цвета с вкраплениями более темного и более светлого цвета.
Форма выпуска
таблетки жевательные
Самовывоз в Москве
Фармленд
Москва, пл. Тишинская, 6
Планета Здоровья
Москва, ул. Корабельная, 6
Фармленд
Москва, ул. Снежная, 17/1
Планета Здоровья
Москва, ул. Старобитцевская, 21, к.2
ВИТА
Москва, ул. Производственная, 8, к.1
Фармленд
Москва, ул. Краснопрудная, 26
Живика
Москва, ул. Люблинская, 78, к.2
Живика
Москва, ул. 3-я Парковая, 6
ВИТА
Москва, б-р Веласкеса, 2
ВИТА
Москва, пр-кт Свободный, 37/18
Саноксал (Sanoxal) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Саноксал
💊 Состав препарата Саноксал
✅ Применение препарата Саноксал
📅 Условия хранения Саноксал
⏳ Срок годности Саноксал
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Саноксал
(Sanoxal)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2015
года, дата обновления: 2021.07.23
Код ATX:
P02CA03
(Албендазол)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Саноксал |
Таблетки жевательные 400 мг: 1, 2 или 3 шт. рег. №: ЛСР-008052/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Саноксал
Таблетки жевательные светло-оранжевого цвета, с вкраплениями более темного и более светлого цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: сахароза — 382 мг, лактоза — 200 мг, натрия бензоат — 1 мг, краситель солнечный закат желтый (краситель закатно-желтый) — 0.2 мг, вода очищенная — 0.1 мг, магния стеарат — 6 мг, тальк — 10.6 мг, ароматизатор мяты перечной (эссенция мяты перечной) — 0.008 мг, ментол (левоментол) — 0.2 мг.
1 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противогельминтное и противопротозойное средство. Избирательно подавляет полимеризацию бета-тубулина, что приводит к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее эффективен в отношении личиночных форм цестод — Echinococcus granulosus и Taenia solium; нематод — Strongyloides stercolatis.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь плохо абсорбируется из ЖКТ вследствие плохой растворимости в воде. Препарат быстро метаболизируется при «первом прохождении» через печень, поэтому плазменные концентрации албендазола в неизмененном виде ничтожно малы и не определяются. Биодоступность при приеме внутрь низкая. Однако одновременный прием жирной пищи значительно повышает всасывание и концентрацию албендазола в плазме крови (в 5 раз). Cmax албендазола сульфоксида достигается через 2-5 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 70%. Албендазол хорошо распределяется в организме, достигая высоких концентраций в моче и желчи, печени, стенке и жидкости паразитарных кист, цереброспинальной жидкости.
Метаболизм
Албендазол быстро метаболизируется в печени с образованием первичного метаболита — албендазола сульфоксида, также обладающего противогельминтной активностью. Албендазола сульфоксид в свою очередь превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты, лишенные фармакологической активности.
Албендазол является индуктором микросомальных ферментов CYP1A2 в клетках печени человека.
Выведение
T1/2 албендазола сульфоксида составляет 8-12 ч. Препарат выводится в виде различных метаболитов с мочой и с желчью, при этом почечное выведение незначительно (менее 1%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
На фоне поражения печени биодоступность албендазола повышается. Cmax албендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется.
У пациентов с нарушение функции почек клиренс албендазола и его метаболитов не меняется.
Показания препарата
Саноксал
- нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium);
- эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванной личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus);
- нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз;
- трематодозы: описторхоз;
- некоторые протозойные инфекции: лямблиоз, микроспоридиоз;
- смешанные гельминтозы;
- в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от вида гельминта и массы тела пациента.
При нейроцистицеркозе и эхинококкозе пациентам с массой тела 60 кг и более назначают по 400 мг 2 раза/сут, с массой тела менее 60 кг — в дозе 15 мг/кг/сут в 2 приема. Максимальная суточная доза- 800 мг. Курс лечения при нейроцистицеркозе — 8-30 дней, при эхинококкозе — 3 цикла по 28 дней с 14 дневным перерывом между циклами. При оперативном лечении длительность медикаментозного лечения составляет 3 курса.
При аскаридозе, трихоцефалезе, энтеробиозе, анкилостомидозе взрослым и детям старше 3 лет — по 400 мг однократно, при необходимости прием повторяют через 3 недели.
При лямблиозе взрослым и детям старше 3 лет — по 400 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.
При стронгилоидозе и цестодозе взрослым и детям старше 3 лет — по 400 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, при необходимости повторяют через 3 недели.
Таблетки можно разжевывать или проглатывать целиком.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени с изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение активности трансаминаз), боли в области живота, тошнота, рвота.
Со стороны системы кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: повышение температуры тела, повышение АД, острая почечная недостаточность, обратимая алопеция.
Противопоказания к применению
- детский возраст до 3 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим производным бензимидазола.
С осторожностью: угнетение костномозгового кроветворения, печеночная недостаточность, цирроз печени, цистицеркоз с вовлечением сетчатой оболочки глаза.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применение при беременности, за исключением случаев, когда альтернативное лечение невозможно. Перед началом лечения у женщин детородного возраста проводят тест на отсутствие беременности. Во время и в течение месяца после окончания лечения обязательна надежная контрацепция.
С особой осторожностью препарат назначают в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность, цирроз печени
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушение функции почек клиренс албендазола и его метаболитов не меняется.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей младше 3 лет. С осторожностью следует назначать препарат детям в возрасте от 3 до 6 лет.
Особые указания
Больные нейроцистицеркозом должны получать соответствующую терапию ГКС и противосудорожными препаратами. ГКС для приема внутрь и в/в введения применяются для предотвращения резкого повышения АД на первой неделе антицистовой терапии.
Рекомендуется контроль клеточного состава крови; анализы крови необходимо проводить в начале каждого 28 дневного цикла и каждые 2 недели в период терапии альбендазолом. При возникновении лейкопении лечение приостанавливают. Продолжение лечения албендазолом возможно, если понижение общего содержания лейкоцитов и нейтрофильных лейкоцитов умеренное и не прогрессирует.
При нарушении функции печени, до и во время лечения необходим регулярный лабораторный контроль (каждые 2 недели). В случае значительного увеличения уровня, печеночных трансаминаз лечение следует прекратить. Однако если уровень ферментов печени вернулся к исходному, то албендазол может быть вновь назначен, при условии постоянного контроля лабораторных показателей.
При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки в связи с риском усугубления ее патологии.
Использование в педиатрии
С осторожностью следует назначать препарат детям в возрасте от 3 до 6 лет.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении дексаметазон, циметидин, празиквантел увеличивают концентрацию албендазола сульфоксида в крови.
Условия хранения препарата Саноксал
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Саноксал
Срок годности — 3 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
ОКСФОРД ЛАБОРАТОРИЗ ПВТ. ЛТД.
(Индия)
|
Представительство в России |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Албендазол Велфарм
(ВЕЛФАРМ-М, Россия) -
Албендазол-Алиум
(АЛИУМ, Россия) -
Албендазол-Дж
(ДЖОДАС ЭКСПОИМ, Россия) -
Албендазол-Рихтер
(GEDEON RICHTER, Венгрия) -
Албендазол-Эдвансд
(ЭДВАНСД ФАРМА, Россия) -
Альбендацид®
(ГЛОБАЛМЕДФАРМ, Россия) -
Гелмодол-ВМ
(WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Турция) -
Немозол®
(IPCA LABORATORIES, Индия)
Все аналоги
(10)
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Саноксал® (таблетки жевательные, 400 мг)
Дата последней актуализации: 09.12.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Аналоги (синонимы) препарата Саноксал®
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Протекх Биосистемс
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
www.fda.gov и www.rxlist.com, 2021.
Фармакологическая группа
Характеристика
Порошок от белого до желтоватого цвета, легко растворяется в безводной муравьиной кислоте и очень слабо растворяется в эфире и хлористом метилене, практически не растворяется в спирте и воде. Молекулярная масса 265,34 Да.
Фармакология
Синтетическое антигельминтное средство из класса бензимидазолов для перорального применения.
Механизм действия
Албендазол связывается с колхицинчувствительным участком бета-тубулина, ингибируя его полимеризацию в микротрубочки. Уменьшение микротрубочек в кишечных клетках паразитов снижает их абсорбционную функцию, особенно поглощение глюкозы взрослыми и личиночными формами паразитов, а также истощает запасы гликогена. Недостаток глюкозы приводит к недостаточной выработке АТФ и в конечном итоге к гибели паразита.
Механизм резистентности. Паразитарная резистентность к албендазолу вызывается изменениями аминокислот, которые приводят к изменениям белка бета-тубулина. Это вызывает снижение связывания албендазола с бета-тубулином. По указанным показаниям албендазол проявляет активность в отношении личиночных форм следующих организмов: Echinococcus granulosus и Taenia solium.
Фармакокинетика
Абсорбция
Албендазол плохо всасывается из ЖКТ из-за его низкой растворимости в воде. Концентрация албендазола в плазме крови незначительная или не определяется, поскольку до попадания в системный кровоток он быстро превращается в первичный метаболит — албендазола сульфоксид, которому приписывают системную антигельминтную активность. Пероральная биодоступность, по-видимому, увеличивается при одновременном применении албендазола с жирной пищей (расчетное содержание жира 40 г), о чем свидетельствует более высокая (в среднем до 5 раз) концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови по сравнению с состоянием натощак. Cmax албендазола сульфоксида в плазме крови у 6 пациентов с эхинококкозом после перорального приема (доза 400 мг) с жирной пищей достигалась через 2–5 ч и составляла в среднем 1310 нг/мл (диапазон 460–1580 нг/мл). Концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови увеличивались пропорционально дозе в диапазоне терапевтических доз после приема пищи с высоким содержанием жира (43,1 грамма). Средний кажущийся конечный T1/2 албендазола сульфоксида варьировал от 8 до 12 ч у 25 здоровых добровольцев, а также у 14 пациентов с эхинококкозом и 8 — с нейроцистицеркозом.
После 4 нед приема албендазола (200 мг 3 раза в день) концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови у 12 пациентов была примерно на 20% ниже, чем наблюдаемая в течение первой половины периода лечения, что позволяет предположить, что албендазол может индуцировать собственный метаболизм.
Распределение
Албендазола сульфоксид на 70% связывается с белками плазмы крови и широко распределяется в организме, обнаруживаясь в моче, желчи, печени, стенке кисты, жидкости кисты и спинномозговой жидкости. Концентрация его в плазме крови была в 3–10 и 2–4 раза выше, чем одновременно определяемая в жидкости кисты и спинномозговой жидкости соответственно.
Метаболизм и экскреция
Албендазол быстро превращается в печени в основной метаболит, албендазола сульфоксид, который далее метаболизируется до сульфона албендазола и других первичных окислительных метаболитов, обнаруженных в моче человека. После перорального приема албендазол в моче человека не обнаруживался. Выведение с мочой албендазола сульфоксида является второстепенным путем выведения, при этом в моче определяется менее 1% дозы. Выведение с желчью, по-видимому, составляет часть элиминации, о чем свидетельствуют концентрации албендазола сульфоксида в желчных путях, аналогичные тем, которые достигаются в плазме крови.
Особые группы пациентов
Дети. После однократного применения 200–300 мг (приблизительно 10 мг/кг) албендазола у трех педиатрических пациентов с эхинококкозом (от 6 до 13 лет) натощак и у двух детей вместе с пищей фармакокинетика албендазола сульфоксида была одинаковой.
Пожилой возраст. Хотя в исследованиях не изучалось влияние возраста на фармакокинетику албендазола сульфоксида, данные, полученные от 26 пациентов с эхинококковой кистой (до 79 лет) позволяют предположить, что фармакокинетика аналогична таковой у молодых здоровых субъектов.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Долгосрочные исследования канцерогенности проводились на мышах и крысах. Не выявлено доказательств увеличения опухолевых заболеваний у мышей или крыс при дозах до 400 или 20 мг/кг/сут соответственно (2 и 0,2 от МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела).
Албендазол не проявлял генотоксичность в тестах Эймса, на хромосомные аберрации в клетках яичника китайского хомячка и в микроядерном тесте на мышах in vivo. В тесте трансформации клеток BALB/3T3 in vitro албендазол проявлял слабую активность при метаболической активации, в то время как активность не была обнаружена в отсутствие метаболической активации.
Албендазол не оказывал отрицательного воздействия на фертильность самцов или самок крыс при пероральном введении в дозе 30 мг/кг/сут (0,32 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела).
Показания к применению
Паренхиматозный нейроцистицеркоз, вызванный активными поражениями личиночными формами свиного цепня Taenia solium; кистозный эхинококкоз печени, легких и брюшины, вызванный личиночной формой собачьего цепня Echinococcus granulosus.
Противопоказания
Гиперчувствительность к соединениям класса производных бензимидазола.
Применение при беременности и кормлении грудью
По результатам исследований репродукции, выполненных на животных, албендазол может вызвать повреждение плода при применении у беременной женщины. Однако имеющиеся данные из небольшого числа опубликованных серий случаев и отчетов с многократным применением албендазола в I триместре беременности, а также опубликованные результаты нескольких исследований с однократным применением албендазола на более поздних сроках беременности не выявили сопутствующие риски развития серьезных врожденных дефектов, выкидыша или неблагоприятных исходов для матери или плода, ассоциированные с применением албендазола.
В исследованиях репродукции на животных пероральное введение албендазола в период органогенеза вызывало эмбриотоксичность и пороки развития скелета у беременных крыс (в дозах, составляющих 0,1 и 0,32 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела) и беременных кроликов (0,6 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела). Применение албендазола также было связано с материнской токсичностью у кроликов (в дозах, составляющих 0,6 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела).
Беременная женщина должна быть проинформирована о потенциальном риске для плода.
Предполагаемый фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша для указанной популяции неизвестен. У всех беременностей есть фоновый риск врожденных дефектов, потери или других неблагоприятных исходов. В общей популяции США оценочный фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша при клинически признанных беременностях составляет от 2 до 4% и от 15 до 20% соответственно.
Женщинам с репродуктивным потенциалом рекомендуется пройти тест на беременность до начала применения албендазола и использовать эффективную контрацепцию во время лечения и в течение 3 дней после последней дозы.
Концентрация албендазола и его активного метаболита, сульфоксида, в женском грудном молоке человека низкая. Нет сообщений о неблагоприятном воздействии албендазола на грудного ребенка и информации о его влиянии на выработку молока. Следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья ребенка, а также клиническую потребность матери в применении албендазола и любые его потенциальные неблагоприятные эффекты для грудного ребенка или основного состояния матери.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Опыт клинических исследований
Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в одном клиническом исследовании, не может напрямую сравниваться с частотой, наблюдаемой в другом исследовании, и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
Профиль побочных реакций албендазола при лечении эхинококкоза и нейроцистицеркоза различается. Ниже приведены побочные реакции, возникавшие с частотой 1% или выше при любом заболевании (см. таблицу).
Эти симптомы обычно были легкими и разрешались без лечения. Прекращение лечения было вызвано преимущественно лейкопенией (0,7%) или нарушениями функции печени (3,8% при эхинококкозе). Перечислены побочные реакции, которые, как сообщалось, были, возможно или вероятно, связаны с применением албендазола.
Таблица
Побочные реакции, возникавшие с частотой 1% или больше при лечении эхинококкоза и нейроцистицеркоза
| Побочная реакция | Эхинококкоз | Нейроцистицеркоз |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Боль в животе | 6 | 0 |
| Тошнота | 4 | 6 |
| Рвота | 4 | 6 |
| Общие нарушения и состояния в месте введения | ||
| Лихорадка | 1 | 0 |
| Изменение лабораторных показателей | ||
| Повышение уровня печеночных ферментов | 16 | Менее 1 |
| Со стороны нервной системы | ||
| Головокружение | 1 | Менее 1 |
| Головная боль | 1 | 11 |
| Менингеальные симптомы | 0 | 1 |
| Повышение ВЧД | 0 | 2 |
| Головокружение | 1 | Менее 1 |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | ||
| Обратимая алопеция | 2 | Менее 1 |
Приведенные ниже побочные реакции наблюдались с частотой менее 1%.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, гранулоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения (см. «Меры предосторожности»).
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь и крапивницу.
Опыт пострегистрационного наблюдения
Следующие побочные реакции отмечались во время применения албендазола после регистрации. Поскольку сообщения об этих реакциях поступали в добровольном порядке от популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием албендазола.
Со крови и лимфатической системы: апластическая анемия, угнетение костного мозга, нейтропения.
Со стороны органа зрения: размытое зрение.
Со стороны ЖКТ: диарея.
Со стороны организма в целом: астения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня печеночных ферментов, гепатит, острая печеночная недостаточность.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз.
Со стороны нервной системы: сонливость, судороги.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Взаимодействие
Дексаметазон. У 8 пациентов с нейроцистицеркозом Cmin албендазола сульфоксида в равновесном состоянии была примерно на 56% выше при совместном применении 8 мг дексаметазона с каждой дозой албендазола (15 мг/кг/сут).
Празиквантел. При применении после еды празиквантел (40 мг/кг) увеличивал среднюю Cmax в плазме и AUC албендазола сульфоксида примерно на 50% у здоровых добровольцев (n=10) по сравнению с отдельной группой (n=6) получавших только албендазол. Средние значения Tmax и T1/2 из плазмы албендазола сульфоксида не изменились. Фармакокинетика празиквантела не изменялась после одновременного приема с албендазолом (400 мг).
Циметидин. Концентрация албендазола сульфоксида в желчи и кистозной жидкости увеличивалась примерно в 2 раза у пациентов с эхинококковой кистой, получавших дополнительно циметидин (10 мг/кг/сут) (n=7), по сравнению с монотерапией албендазолом (20 мг/кг/сут) (n=12). Концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови не изменилась через 4 ч после совместного приема.
Теофиллин. После однократного приема албендазола (400 мг) фармакокинетика теофиллина (5,8 мг/кг в виде инфузии в течение 20 минут) не изменялась. Албендазол индуцирует CYP1A в клетках гепатомы у человека, поэтому рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови во время и после лечения.
Передозировка
При передозировке албендазола рекомендуются симптоматическая терапия и общие поддерживающие меры.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды, можно измельчить или разжевать и проглотить, запивая водой. Дозировка и продолжительность применения варьирует в зависимости от показаний и массы тела.
Меры предосторожности
Миелосупрессия
Имеются сообщения о смертельных случаях при применении албендазола, вызванных развитием гранулоцитопении или панцитопении. Применение албендазола может привести к угнетению костномозгового кроветворения, развитию апластической анемии и агранулоцитоза. Необходимо проводить общий анализ крови в начале каждого 28-дневного цикла терапии и каждые 2 нед во время лечения у всех пациентов. Пациенты с заболеванием печени и эхинококкозом печени подвергаются повышенному риску угнетения функции костного мозга и требуют более частого мониторинга показателей крови.
Применение албендазола необходимо прекратить, если наблюдается клинически значимое снижение количества клеток крови.
Эмбриофетальная токсичность
По данным исследований влияния на репродукцию, выполненных на животных, применение албендазола может нанести вред плоду при применении беременной женщиной. Эмбриотоксичность и пороки развития скелета были зарегистрированы у крыс и кроликов при введении албендазола в период органогенеза (перорально в дозах 0,1–0,6 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела). Беременная женщина должна быть проинформирована о потенциальном риске для плода. Следует проводить тест на беременность у женщин репродуктивного потенциала до начала применения албендазола и рекомендовать женщинам репродуктивного потенциала использовать эффективный метод контрацепции во время лечения албендазолом и в течение 3 дней после последней дозы.
Риск развития неврологических симптомов при нейроцистицеркозе
При лечении нейроцистицеркоза пациенты должны получать стероидную и противосудорожную терапию для предотвращения неврологических симптомов (например, судороги, повышение ВЧД, очаговые симптомы) в результате воспалительной реакции, вызванной гибелью паразита в головном мозге.
Риск поражения сетчатки глаза у пациентов с ретинальным нейроцистицеркозом
Цистицеркоз может вызвать поражение сетчатки глаза. Необходимо осмотреть пациента на предмет наличия поражений сетчатки перед началом лечения нейроцистицеркоза. Если такие поражения визуализируются, необходима оценка соотношения польза-риск перед проведением антицистицеральной терапии в связи с возможностью повреждения сетчатки в результате воспалительного поражения, вызванного гибелью паразита при применении албендазола.
Влияние на печень
В клинических исследованиях применение албендазола было связано со слабым или умеренным повышением уровня печеночных ферментов примерно у 16% пациентов. Эти отклонения обычно возвращались к норме после прекращения терапии. Также сообщалось о случаях развития острой печеночной недостаточности с неустановленной причинно-следственной связью и гепатита (см. «Побочные действия»).
Необходимо контролировать уровень печеночных ферментов (трансаминазы) перед началом каждого цикла лечения и по крайней мере каждые 2 нед во время лечения. Если уровень печеночных ферментов превышает ВГН в 2 раза, следует рассмотреть возможность прекращения применения албендазола, в зависимости от состояния пациента. Возможность возобновления применения албендазола у пациентов после нормализации уровня печеночных ферментов является индивидуальным решением, которое должно учитывать соотношение польза-риск от дальнейшего применения албендазола. При возобновлении применения албендазола необходим частый мониторинг результатов лабораторных анализов.
Пациенты с повышенным уровнем ферментов печени подвергаются более высокому риску развития гепатотоксичности и угнетения функции костного мозга. Необходимо прекратить терапию, если уровень ферментов печени значительно увеличен или если происходит клинически значимое снижение количества клеток крови.
Манифестация нейроцистицеркоза у пациентов с эхинококкозом
Недиагностированный нейроцистицеркоз может быть обнаружен у пациентов, получавших албендазол по поводу других состояний. Пациенты с эпидемиологическими факторами, имеющие факторы риска развития нейроцистицеркоза, должны быть обследованы до начала терапии.
Особые группы пациентов
Дети. Эхинококкоз редко встречается у младенцев и детей младшего возраста. При нейроцистицеркозе эффективность применения албендазола у детей аналогична таковой у взрослых.
Пожилой возраст. Отсутствуют данные для определения различий в безопасности и эффективности применения албендазола у пациентов 65 лет и старше и более молодых пациентов с эхинококкозом или нейроцистицеркозом.
Нарушение функции почек. Фармакокинетика албендазола у пациентов с нарушением функции почек не изучалась.
Внепеченочная обструкция. У пациентов с признаками внепеченочной обструкции (n=5) биодоступность албендазола сульфоксида была увеличена, на что указывало 2-кратное увеличение Cmax в сыворотке крови и 7-кратное увеличение AUC. Скорость абсорбции/превращения и выведения албендазола сульфоксида увеличивалась со средними значениями Tmax и T1/2 из сыворотки, равными 10 и 31,7 ч соответственно. Концентрация неизмененного албендазола в плазме крови определялась только у 1 из 5 пациентов.
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 30 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Действующие вещества
Албендазол
Форма выпуска
Таблетки
Состав
1 таблетки албендазол 400 мг. Вспомогательные вещества: сахароза — 382 мг, лактоза — 200 мг, натрия бензоат — 1 мг, краситель солнечный закат желтый (краситель закатно-желтый) — 0.
Фармакологический эффект
Противогельминтное и противопротозойное средство. Избирательно подавляет полимеризацию бета-тубулина, что приводит к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее эффективен в отношении личиночных форм цестод — Echinococcus granulosus и Taenia solium; нематод — Strongyloides stercolatis.
Фармакокинетика
Всасывание: После приема внутрь плохо абсорбируется из ЖКТ вследствие плохой растворимости в воде. Препарат быстро метаболизируется при «первом прохождении» через печень, поэтому плазменные концентрации албендазола в неизмененном виде ничтожно малы и не определяются. Биодоступность при приеме внутрь низкая. Однако одновременный прием жирной пищи значительно повышает всасывание и концентрацию албендазола в плазме крови (в 5 раз). Cmax албендазола сульфоксида достигается через 2-5 ч. Распределение: Связывание с белками плазмы составляет 70%. Албендазол хорошо распределяется в организме, достигая высоких концентраций в моче и желчи, печени, стенке и жидкости паразитарных кист, цереброспинальной жидкости. Метаболизм: Албендазол быстро метаболизируется в печени с образованием первичного метаболита — албендазола сульфоксида, также обладающего противогельминтной активностью. Албендазола сульфоксид в свою очередь превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты, лишенные фармакологической активности. Албендазол является индуктором микросомальных ферментов CYP1A2 в клетках печени человека. Выведение: T1/2 албендазола сульфоксида составляет 8-12 ч. Препарат выводится в виде различных метаболитов с мочой и с желчью, при этом почечное выведение незначительно (менее 1%). Фармакокинетика в особых клинических случаях На фоне поражения печени биодоступность албендазола повышается. Cmax албендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется. У пациентов с нарушение функции почек клиренс албендазола и его метаболитов не меняется
Показания
— нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium) — эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванной личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus) — нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз — трематодозы: описторхоз — некоторые протозойные инфекции: лямблиоз, микроспоридиоз — смешанные гельминтозы — в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.
Противопоказания
— детский возраст до 3 лет — повышенная чувствительность к компонентам препарата — повышенная чувствительность к другим производным бензимидазола. С осторожностью: угнетение костномозгового кроветворения, печеночная недостаточность, цирроз печени, цистицеркоз с вовлечением сетчатой оболочки глаза.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применение при беременности, за исключением случаев, когда альтернативное лечение невозможно. Перед началом лечения у женщин детородного возраста проводят тест на отсутствие беременности. Во время и в течение месяца после окончания лечения обязательна надежная контрацепция. С особой осторожностью препарат назначают в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от вида гельминта и массы тела пациента. При нейроцистицеркозе и эхинококкозе пациентам с массой тела 60 кг и более назначают по 400 мг 2 раза/сут, с массой тела менее 60 кг — в дозе 15 мг/кг/сут в 2 приема. Максимальная суточная доза- 800 мг. Курс лечения при нейроцистицеркозе — 8-30 дней, при эхинококкозе — 3 цикла по 28 дней с 14 дневным перерывом между циклами. При оперативном лечении длительность медикаментозного лечения составляет 3 курса. При аскаридозе, трихоцефалезе, энтеробиозе, анкилостомидозе взрослым и детям старше 3 лет — по 400 мг однократно, при необходимости прием повторяют через 3 недели. При лямблиозе взрослым и детям старше 3 лет — по 400 мг 1 раз/сут в течение 3 дней. При стронгилоидозе и цестодозе взрослым и детям старше 3 лет — по 400 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, при необходимости повторяют через 3 недели. Таблетки можно разжевывать или проглатывать целиком.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени с изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение активности трансаминаз), боли в области живота, тошнота, рвота. Со стороны системы кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: повышение температуры тела, повышение АД, острая почечная недостаточность, обратимая алопеция.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие с другими препаратами
При совместном применении дексаметазон, циметидин, празиквантел увеличивают концентрацию албендазола сульфоксида в крови.
Особые указания
Больные нейроцистицеркозом должны получать соответствующую терапию ГКС и противосудорожными препаратами. ГКС для приема внутрь и в/в введения применяются для предотвращения резкого повышения АД на первой неделе антицистовой терапии. Рекомендуется контроль клеточного состава крови; анализы крови необходимо проводить в начале каждого 28 дневного цикла и каждые 2 недели в период терапии альбендазолом. При возникновении лейкопении лечение приостанавливают. Продолжение лечения албендазолом возможно, если понижение общего содержания лейкоцитов и нейтрофильных лейкоцитов умеренное и не прогрессирует. При нарушении функции печени, до и во время лечения необходим регулярный лабораторный контроль (каждые 2 недели). В случае значительного увеличения уровня, печеночных трансаминаз лечение следует прекратить. Однако если уровень ферментов печени вернулся к исходному, то албендазол может быть вновь назначен, при условии постоянного контроля лабораторных показателей. При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки в связи с риском усугубления ее патологии. Использование в педиатрии С осторожностью следует назначать препарат детям в возрасте от 3 до 6 лет.
Отпуск по рецепту
Да