Пропанорм 150 мг инструкция по применению показания к применению

Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.

На основе 74 оценок покупателей

Для меня хороший препарат. У меня экстрасистолы были 12000. Пропив 2 месяца и сделав Холтер (убрав всю терапию), стало 3000. Чувствую себя хорошо, явных побочек не ощущаю. В моем случае от этого препарата плюсов больше, чем минусов(они есть конечно). Держим сердечко в нормальном ритме и дальше). И живём)

Недавно начал замечать перебои в работе сердца. По результатам ЭКГ поставили аритмию и прописали ежедневно пить пропанорм. На данный момент я намного реже испытываю приступы. Можно сказать, что их практически нет.

Пью эти таблетки уже больше года. Все бы ничего, но устала от побочных реакций. Постоянно ощущается горьковатый привкус во рту, искажаются вкусы продуктов, мучает жажда. После отмены препарата все эти признаки исчезают. Видимо, придется искать какую-то альтернативу этому лекарству.

Мой диагноз — мерцательная аритмия. После двух месяцев лечения этим препаратом приступы стали более редкими и не такими сильными, улучшилось самочувствие в целом. Возлагаю на это лекарство большие надежды.

Живу с аритмией уже почти 10 лет, все это время приходится менять лекарства, так как в какой-то момент организм привыкает и перестает на них реагировать. Что же касается этих таблеток, то их я пью уже почти год, но действовать они не прекращают. Сердце работает как часы. Отличный препарат.

Действующие вещества

Пропафенон

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Пропафенона гидрохлорид 150 мг,; что соответствует содержанию пропафенона 135.7 мг;вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид, эмульсия диметикона с кремния диоксидом.

Фармакологический эффект

Антиаритмический препарат класса IС, блокирует быстрые натриевые каналы.; Обладает слабой β-адреноблокирующей активностью (соответствует примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизрующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде адренергических β-адренорецепторов и кальциевых каналов.; Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина .; Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25) на ЭКГ, а также интервалов АН и HV на гисограмме. Замедляя проведение, препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, AV-узле, дополнительных пучках, и, в меньшей степени, желудочках. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.; Действие препарата начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.

Фармакокинетика

Всасывание;После приема препарата внутрь абсорбируется более 95% пропафенона. Биодоступность препарата повышается нелинейно с увеличением дозы (с 5% до 12% при повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг, а при приеме в дозе 450 мг — до 40-50%). C max достигается через 1-3.5 ч и составляет 500-1500 мкг/л.;  ;Распределение;Связывание с белками плазмы крови и внутренних органов составляет 85-97%.; Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. V d — 3-4 л/кг.;  ;Метаболизм;Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11 метаболитов препарата, фармакологически активными являются 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, активность которого генетически детерминирована.; Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0.5-2 мг/л.;  ;Выведение;T 1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом составляет от 2 до 10 ч, у пациентов с замедленным метаболизмом — от 10 до 32 ч.; Выводится с мочой — 38% в виде метаболитов (< 1% в неизмененном виде), с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов).;  ;Фармакокинетика в особых клинических случаях;При печеночной недостаточности выведение снижается.

Показания

Профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий.;Профилактика и лечение пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые — фибрилляция и трепетание предсердий , синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта).;Профилактика и лечение предсердно-желудочковой re-entry тахикардии.;Профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Противопоказания

Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность.;Кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока).;Выраженная брадикардия.;Выраженная артериальная гипотензия.;Синоатриальная блокада, нарушение внутрипредсердного проведения.;Блокада ножек пучка Гиса.;Внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II и III степени (без установки электрокардиостимулятора).;СССУ .;Синдром «тахикардии-брадикардии».;Инфаркт миокарда.;Период лактации (грудного вскармливания).;Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).;Интоксикация дигоксином .;Повышенная чувствительность к компонентам препарата.;С осторожностью следует назначать препарат в следующих случаях: ХОБЛ.;Миастения (в т.ч миастения gravis).;Сердечная недостаточность (фракция выброса менее 30%).;Кардиомиопатия.;Артериальная гипотензия.;Печеночный холестаз.;Печеночная и/или почечная недостаточность.;Электролитные нарушения (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона).;Пациенты в возрасте старше 70 лет.;Пациенты с постоянным или временным электрокардиостимулятором.;Одновременное назначение с другими антиаритмическими средствами аналогичного действия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение пропафенона при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы;Брадикардия , AV-диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), синоатриальная блокада, AV-блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах — Ортостатическая гипотензия .;  ;Со стороны пищеварительной системы;Изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея; редко — нарушения функции печени, холестатическая желтуха , холестаз.;  ;Со стороны ЦНС;Головная боль, Головокружение ; редко — нечеткость зрения, диплопия, судороги.;  ;Со стороны системы кроветворения;Лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения , тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.;  ;Со стороны половой системы;Олигоспермия, снижение потенции.;  ;Аллергические реакции;Кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.;  ;Прочие;Слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

Передозировка

При одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную, симптомы интоксикации могут появляться через 1 ч, максимум — через несколько часов.; Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, рвота, сухость во рту, Мидриаз , сонливость, Экстрапирамидные синдромы , спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, Кома , судороги, делирий, отек легких.;Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина , диазепама ; при необходимости — ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Нельзя сочетать Пропанорм с лидокаином , т.к. усиливается кардиодепрессивный эффект.; При одновременном применении пропафенон повышает концентрацию пропранолола, метопролола, дигоксина (увеличивается риск развития гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина в плазме крови.; При одновременном применении пропафенон усиливает действие варфарина (за счет блокирования метаболизма).; При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантамии возможно усиление антиаритмического действия.; При одновременном применении с местными анестетиками увеличивается риск поражения ЦНС.; Циметидин и хинидин , замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает.; При одновременном применении с пропафеноном амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт».; Препараты, угнетающие синоатриальный узел и AV-узел и обладающие отрицательным инотропным действием, при одновременном применении с пропафеноном повышают риск развития побочных эффектов.; Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, при одновременном применении с пропафеноном увеличивают риск миелосупрессии.

Отпуск по рецепту

Да

Листок-вкладыш – информация для пациента

Пропанорм®, 150 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Пропанорм®, 300 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: пропафенон

• Перед приемом препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нем содержатся важные для Вас сведения.

• Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его еще раз.
• Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.
• Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям. Он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.
• Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в разделе 4 листка-вкладыша.

Содержание листка-вкладыша

1. Что из себя представляет препарат Пропанорм®, и для чего его применяют.
2. О чем следует знать перед приемом препарата Пропанорм®.
3. Прием препарата Пропанорм®.
4. Возможные нежелательные реакции.
5. Хранение препарата Пропанорм®.
6. Содержимое упаковки и прочие сведения.

• 1. Что из себя представляет препарат Пропанорм®, и для чего его применяют

Препарат Пропанорм® содержит действующее вещество пропафенон и относится к группе препаратов для лечения заболеваний сердца, называемых антиаритмическими средствами, т.е. препаратами для лечения нарушений сердечного ритма.

Препарат Пропанорм® замедляет работу сердца и помогает в регуляции сердечного ритма.

Показания к применению

Препарат Пропанорм® применяется для профилактики и лечения нарушений сердечного ритма у взрослых в возрасте от 18 лет в следующих случаях:

• Пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии, в том числе AV-узловая тахикардия, наджелудочковая тахикардия у пациентов с синдромом Вольфа- Паркинсона-Уайта (WPW) и/или пароксизмальной фибрилляцией предсердий.
• Желудочковые аритмии, в том числе тяжелая пароксизмальная желудочковая тахиаритмия, угрожающая жизни.

Если улучшение не наступило, или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к лечащему врачу.

• 2. О чем следует знать перед приемом препарата Пропанорм® Противопоказания
  

Не принимайте препарат Пропанорм®:

• если у Вас аллергия на пропафенон или любые другие компоненты препарата

(перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);

• если у Вас синдром Бругада (заболевание сердца, характеризующееся внезапно возникающими серьезными нарушениями сердечного ритма) (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»);
• если Вы перенесли инфаркт миокарда (сердечный приступ) в течение последних 3

месяцев;

• если у Вас сердечная недостаточность или любые другие проблемы с сердцем, кроме нарушений сердечного ритма;
• если у Вас выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50

уд/мин) или артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление);

• если врач сообщил Вам, что у Вас выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например, повышение или снижение уровня натрия и/или калия в крови);
• если у Вас тяжелые обструктивные заболевания легких, например, хронический бронхит или эмфизема;
• если Вы одновременно принимаете ритонавир (препарат для лечения ВИЧ- инфекции);
• если у Вас миастения гравис (выраженная мышечная слабость).

Особые указания и меры предосторожности

Перед приемом препарата Пропанорм® проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Обязательно предупредите Вашего лечащего врача, если что-либо из нижеуказанных пунктов относится к Вам:

• Вы беременны или планируете беременность;
• Вы кормите грудью;
• у Вас проблемы с дыханием (бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких);
• у Вас нарушена работа сердечной мышцы (ишемическая болезнь сердца, перенесенный инфаркт миокарда, слабость сердечной мышцы) или нерегулярное сердцебиение;
• Вам имплантирован электрокардиостимулятор или кардиовертер-дефибриллятор (может потребоваться перепрограммирование этого устройства);
• Вы пожилого возраста;
• у Вас нарушение функции печени и/или почек;
• во время лечения у Вас возникла необъяснимая лихорадка или снижение количества белых кровяных клеток в анализе крови;
• у Вас артериальная гипотензия (снижение артериального давления);
• Вы одновременно применяете другие антиаритмические препараты (дигоксин, бета- адреноблокаторы (препараты для снижения давления), ингибиторы и индукторы изоферментов CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4);
• Вам предстоит хирургическая операция (в том числе стоматологическая) или обезболивание (анестезия). Сообщите лечащему врачу (хирургу или стоматологу), что принимаете Пропанорм®, так как это может повлиять на эффективность средств для наркоза.

Новые нарушения сердечного ритма (проаритмогенное действие)

Препарат Пропанорм® может вызывать новые или ухудшать существующие нарушения сердечного ритма, в связи с чем лечение препаратом будет начато под наблюдением

врача (кардиолога), который будет проводить мониторинг электрокардиограммы (ЭКГ) и контроль артериального давления.

Для контроля Вашего состояния и оценки эффективности лечения врач будет направлять Вас на дополнительные обследования до начала и во время лечения препаратом Пропанорм®.

Синдром Бругада

В начале лечения препаратом Пропанорм® врач назначит Вам электрокардиографическое обследование, чтобы исключить синдром Бругада (заболевание с характерными нарушениями сердечного ритма). Если у Вас будет выявлен синдром Бругада, прием препарата Пропанорм® Вам будет противопоказан.

Влияние на порог кардиостимуляции

Если у Вас установлен электрокардиостимулятор или имплантирован кардиовертер- дефибриллятор, необходимо обратиться к врачу для проверки их работы и при необходимости их перепрограммирования во время и после прекращения лечения препаратом Пропанорм®.

Нарушения функции печени

Если у Вас нарушена функция печени, во время лечения препаратом Пропанорм® лечащий врач будет регулярно контролировать Ваши клинические и электрокардиографические показатели, до тех пор, пока не будет определен индивидуальный режим дозирования.

Признаки инфекционного заболевания

В случае появления любых признаков инфекционного заболевания (например, лихорадки, боли в горле или озноба) во время лечения препаратом Пропанорм® необходимо немедленно обратиться к врачу.

Дети

Не давайте препарат детям в возрасте до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность применения пропафенона у данной возрастной группы не установлены.

Другие препараты и препарат Пропанорм®

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Это относится и к препаратам, отпускаемым без рецепта. Лечащему врачу может потребоваться внести изменения в прием других препаратов или принять иные меры предосторожности. Возможно потребуется отмена некоторых препаратов.

Не принимайте препарат Пропанорм® одновременно с ритонавиром из-за риска повышения концентрации пропафенона в плазме крови (см. раздел

«Противопоказания»).

Прием следующих препаратов может влиять на действие препарата Пропанорм® или наоборот:

• местные анестетики, применяемые при имплантации электрокардиостимулятора, при хирургических вмешательствах или в стоматологии (например, лидокаин);
  
• любые другие препараты, применяемые при лечении болезней сердца и высокого артериального давления, или лекарственные средства, которые могут повлиять на частоту сердечных сокращений, в том числе:
• бета-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол)
• дигоксин
• хинидин
• амиодарон;
• препараты, применяемые при лечении депрессии (трициклические антидепрессанты (дезипрамин), любые другие антидепрессанты, такие как венлафаксин, флуоксетин, пароксетин, флувоксамин);
• циклоспорин (иммунодепрессант, используемый после операций по пересадке органов и тканей);
• фенотиазины (антипсихотические препараты);
• теофиллин (препарат для лечения астмы);
• кетоконазол (противогрибковый препарат);
• циметидин (препарат для лечения язвы желудка);
• антибиотики (например, эритромицин или рифампицин);
• фенобарбитал (препарат для лечения эпилепсии);
• непрямые  антикоагулянты,  применяемые  для  уменьшения  вязкости  крови

(например, фенпрокумон, варфарин).

Препарат Пропанорм® с напитками

Не следует запивать таблетки Пропанорм® грейпфрутовым соком, так как он может вызвать увеличение концентрации препарата в организме.

Беременность и грудное вскармливание

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

Если Вы беременны, Вы можете принимать препарат Пропанорм® только в том случае, если Ваш лечащий врач назначил Вам его, зная о Вашей беременности, и решил, что потенциальная польза от применения для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат Пропанорм® проникает через плаценту.

Грудное вскармливание

Действующее вещество препарата Пропанорм® может выделяться с грудным молоком. Сообщите своему лечащему врачу, если Вы кормите грудью или планируете кормить грудью, прежде чем начать лечение препаратом Пропанорм®.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Препарат Пропанорм® может повлиять на Вашу способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Могут возникнуть такие нежелательные реакции как нечеткость зрения, головокружение, повышенная утомляемость, пониженное артериальное давление. В связи с чем в период лечения препаратом Пропанорм® следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Препарат Пропанорм® содержит натрий

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть, по сути, не содержит натрия.

• Прием препарата Пропанорм®

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Рекомендуемая доза

Ваш врач подберет Вам дозу препарата индивидуально в зависимости от Вашей реакции на лечение.

В период подбора дозы и для поддерживающего лечения рекомендованная суточная доза составляет от 450 до 600 мг препарата, разделенная на 2 или 3 приема.

При необходимости врач может увеличить дозу до максимальной суточной дозы – 900 мг препарата.

Путь и (или) способ введения

Препарат Пропанорм® принимают внутрь, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

Продолжительность лечения

Важно принимать препарат Пропанорм® каждый день, пока лечащий врач не отменит лечение.

Если Вы приняли препарата Пропанорм® больше, чем следовало

Если Вы случайно приняли препарата Пропанорм® больше, чем следовало, немедленно обратитесь к врачу или в центр неотложной помощи. Не забудьте взять с собой препарат. В случае передозировки у Вас могут наблюдаться: нарушение сердечного ритма, низкое артериальное давление, головная боль, головокружение, помутнение зрения, ощущение покалывания, непроизвольный тремор (дрожание), тошнота, запор, сухость во рту.

В тяжелых случаях могут возникнуть судороги (припадки), ощущение покалывания, сильная сонливость, кома и остановка дыхания.

Если Вы забыли принять препарат Пропанорм®

Если Вы забыли принять препарат Пропанорм®, пропущенную дозу следует принять, как только вспомните, если только не пришло время приема следующей дозы. В последнем случае пропущенную дозу принимать не следует.

Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.

Если Вы прекратили прием препарата Пропанорм®

Не прекращайте и не прерывайте прием препарата Пропанорм® без предварительной консультации с лечащим врачом. Лечение следует продолжать до тех пор, пока врач не порекомендует Вам его прекратить. Не прекращайте лечение самостоятельно, даже если почувствуете себя лучше.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

• 3. Возможные нежелательные реакции
  

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Пропанорм® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите прием препарата Пропанорм® и немедленно обратитесь за медицинской помощью, в случае возникновения одного из следующих симптомов:

• реакции гиперчувствительности, сыпь, зуд или покраснение кожи, или другие признаки аллергической реакции, например, одышка. Хотя эти реакции редки, они могут быть серьезными;
• судороги;
• опасное для жизни нарушение сердечного ритма;
• пожелтение кожи и/или белков глаз – это может быть признаком проблем с печенью (нарушение оттока желчи из печени (холестаз), воспаления печени (гепатит)) или проблема с кровью;
• учащенное появление синяков на коже или боль в горле, сопровождающаяся высокой температурой (в очень редких случаях лечение может вызвать изменение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови);
• проблемы с сердцем, которые могут вызвать одышку или отек лодыжек;
• кожная сыпь, характеризующаяся быстрым появлением участков красной кожи, усеянных небольшими волдырями, заполненными бело-желтой жидкостью (острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Пропанорм®:

Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10):

• головокружение (за исключением вертиго)
• нарушение сердечной проводимости (включая синоатриальную блокаду, AV-

блокаду и внутрижелудочковую блокаду)

• ощущение сердцебиения

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• тревога
• нарушения сна
• головная боль
• нарушение вкуса
• нечеткость зрения
• синусовая брадикардия
• брадикардия
• тахикардия
• трепетание предсердий
• одышка
• боль в животе
• рвота
• тошнота
• диарея
• запор
• сухость слизистой оболочки полости рта
• нарушения функции печени (возможно изменение лабораторных показателей

«печеночных проб»: повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы)

• боль в грудной клетке
  
• слабость
• повышенная утомляемость
• лихорадка

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов)
• снижение аппетита
• «кошмарные» сновидения
• обморок
• атаксия (нарушение координации)
• парестезия (сенсорные нарушения)
• вертиго
• желудочковая тахикардия
• аритмия (нарушение сердечного ритма)

Возможны увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия) или фибрилляция желудочков. Некоторые из этих аритмий могут быть жизнеугрожающими и могут потребовать проведения реанимационных мероприятий для предотвращения летального исхода.

• снижение артериального давления
• вздутие живота
• метеоризм
• крапивница
• кожный зуд
• кожная сыпь
• эритема (покраснение кожи)
• эректильная дисфункция (снижение потенции)

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• агранулоцитоз
• лейкопения (снижение общего количества лейкоцитов)
• гранулоцитопения (снижение лейкоцитов определенного типа)
• реакции гиперчувствительности (могут проявляться в виде нарушения оттока желчи из печени, нарушений со стороны крови и кожной сыпи)
• спутанность сознания
• судороги (конвульсии)
• экстрапирамидные расстройства
• беспокойство
• фибрилляция желудочков
• сердечная недостаточность (возможно ухудшение течения сердечной недостаточности)
• снижение частоты сердечных сокращений
• ортостатическая гипотензия
• позывы на рвоту
• желудочно-кишечные расстройства
• гепатоцеллюлярные нарушения
• холестаз (застой желчи)
• гепатит (воспаление печени)
• желтуха
• острый генерализованный экзантематозный пустулез
• волчаночноподобный синдром (серьезное аутоиммунное заболевание)
• снижение количества сперматозоидов (обратимо после отмены пропафенона).
  

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. К ним также относятся любые нежелательные реакции, не указанные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государств – членов ЕАЭС. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор) 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Тел.: +7 800 550 99 03

Эл. почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Веб-сайт: www.roszdravnadzor.gov.ru

Республика Беларусь

УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» 220037, г. Минск, Товарищеский пер. 2а

Тел./факс отдела фармаконадзора: + 375 (17) 242 00 29 Эл. почта: rcpl@rceth.by, rceth@rceth.by

Веб-сайт: http://www.rceth.by

Республика Казахстан

Республиканское  государственное  предприятие  на  праве  хозяйственного  ведения

«Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан.

г. Астана, район Байконыр, ул. А. Иманова, 13 Тел.: +7 (7172) 235 135 (единый call-центр) Эл. почта: farm@dari.kz

Веб-сайт: http://www.ndda.kz

• 4. Хранение препарата Пропанорм®

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.

Не принимайте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на упаковке.

Датой истечения срока годности является последний день данного месяца. Не требует специальных условий хранения.

Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

• 5. Содержимое упаковки и прочие сведения

Препарат Пропанорм® содержит

Действующее вещество: пропафенон.

Пропанорм®, 150 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой Каждая таблетка содержит 150 мг пропафенона гидрохлорида.

Пропанорм®, 300 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой Каждая таблетка содержит 300 мг пропафенона гидрохлорида.

Прочими вспомогательными веществами являются: целлюлoза микрoкристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, коповидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Оболочка: симетикона эмульсия водная, 23 %, опадрай белый 02F28310, содержащий: гипромеллоза 5, титана диоксид, макрогол 6000.

• 6. Внешний вид препарата Пропанорм® и содержимое упаковки

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Пропанорм®, 150 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, почти белого цвета.

Пропанорм®, 300 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, почти белого цвета.

По 10 таблеток в упаковке ячейковой контурной из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. 5 упаковок ячейковых контурных вместе с листком-вкладышем в пачке картонной.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.,

Телчска 377/1, Михле, 140 00 Прага 4, Чешская Республика.

За любой информацией о препарате, а также в случаях возникновения претензий следует обращаться к местному представителю держателя регистрационного удостоверения: Российская Федерация

АО «ПРО.МЕД.ЦС»

115193, г. Москва, ул. 7-я Кожуховская, д. 15, стр. 1, этаж 4, помещение 4

Тел.: +7 (495) 664-44-11, +7 (929) 546-90-29

Эл. почта: info@promedcs.ru

Республика Беларусь

ООО «MED-INTERPLAST» (Республика Польша), Представительство в Республике Беларусь

223060, Минская область, Минский район, Новодворский с/с, р-н д. Большое Стиклево, 40/2-61 Тел.: +375 17 227 10 00

Эл. почта: a.sharets@med-interplast.com

Республика Казахстан

ТОО «ПРОМ.МЕДИК.КАЗ.»

г. Алматы, район Наурызбайский, Микрорайон Рахат, ул. Асанбай Аскаров, д.21/1, н.п.1а Тел.: 8(727)260-89-36

Эл. почта: sekretar@prommedic.kz

Состав

Активное вещество: пропафенона гидрохлорид 150 мг;

вспомогательные вещества ядра: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная 21,00 мг; кукурузный крахмал 14,70 мг; натрия кроскармеллоза 10,50 мг; коповидон 10,00 мг; магния стеарат 1,00 мг; натрия лаурилсульфат 0,80 мг;

вспомогательные вещества оболочки: Опадрай белый 02F28310 7,46 мг (гипромеллоза-5 4,15 мг; титана диоксид 2,06 мг, макрогол-6000 1,25 мг), симетикон (эмульсия диметикона с кремния диоксидом) 0,04 мг.

Фармакокинетика

Абсорбция — более 95%. Системная биодоступность — 5-50%. Прием с пищей увеличивает биодоступность у пациентов с интенсивным метаболизмом. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5% до 12% при увеличении разовой дозы с 150 мг до 300 мг, а при 450 мг — до 40-50%.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) после приема внутрь составляет 1-3,5 ч и ее значение колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Равновесная концентрация (Сss) в плазме крови достигается через 3-4 дня после начала терапии. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30% от его концентрации в крови матери.

Объем распределения — 3-4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85-97%.

Пропафенон подвергается значительной и насыщаемой пресистемной биотрансформации с помощью изофермента CYP2D6 (эффект «первого прохождения» через печень), что приводит к абсолютной биодоступности, зависимой от дозы и лекарственной формы препарата.

Существует 2 модели генетически детерминированного метаболизма пропафенона. Более чем у 90% пациентов пропафенон быстро и значительно метаболизируется, период полувыведения (Т1/2) составляет от 2,8 до 11 ч. Описаны 11 метаболитов пропафенона, из них два — фармакологически активны: 5-гидроксипропафенон образуется с помощью изофермента CYP2D6, и N-депропилпропафенон (норпропафенон) — с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. Менее чем у 10% пациентов пропафенон метаболизируется медленнее, поскольку 5-гидроксипропафенон не образуется или образуется в незначительных количествах. При этом типе метаболизма период полувыведения составляет около 17ч.

При экстенсивном метаболизме с циклом насыщаемого гидроксилирования с помощью изофермента CYP2D6 фармакокинетика пропафенона нелинейная, а при медленном метаболизме — линейная.

Поскольку равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 3-4 дня после приема препарата внутрь у всех пациентов, то режим дозирования препарата одинаков для всех пациентов независимо от скорости метаболизма.

Фармакокинетика имеет значительную индивидуальную вариабельность, что обусловлено, главным образом, эффектом «первого прохождения» через печень, а также ее нелинейностью при экстенсивном метаболизме. Вариабельность концентрации пропафенона в крови требует осторожного титрования дозы и наблюдения за пациентами, включая ЭКГ-контроль.

Пропафенон выводится почками — 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), через кишечник с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активное вещество). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Показания к применению

• Желудочковые аритмии; 

• пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий;

• пароксизмальная тахикардия по типу re-entry с вовлечением атриовентрикулярного (АV) узла или дополнительных путей проведения.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к пропафенону и другим компонентам препарата;

• синдром слабости синусового узла;

• тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия;

• нарушения внутрипредсердной проводимости;

• атриовентрикулярная блокада II и III степени;

• блокада ножек пучка Гиса или дистальная блокада (у пациентов без электрокардиостимулятора);

• выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например, нарушения метаболизма калия);

• тяжелые формы хронической сердечной, недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;

• тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);

• одновременное применение ритонавира в дозе 800-1200 мг/сутки;

• миастения;

• выраженные органические изменения миокарда, такие как рефрактерная хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35% и кардиогенный шок, за исключением аритмического шока;

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Миастения gravis, нарушения функции почек и/или печени, хроническая обструктивная болезнь легких легкой и средней степени (с особой осторожностью из-за бета-адреноблокирующего действия), пожилой возраст, пациенты с установленным искусственным водителем ритма сердца.

Одновременное применение пропафенона с дигоксином приводит к повышению концентрации в крови дигоксина, при этом дозу последнего необходимо уменьшить на 25%.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии пациентом.

Рекомендуется начинать терапию в стационаре, предварительно отменив все антиаритмические средства (под контролем артериального давления, (АД), ЭКГ, оценки широты комплекса QRS).

Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или удлинение интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прекратить применение препарата.

У пациентов со значительно расширенным комплексом QRS и AV блокадой II и III степени рекомендуется снизить дозу.

При массе тела пациента 70 кг и более начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки (в стационаре под контролем АД, ЭКГ). Доза может быть увеличена постепенно, с интервалами в 3-4 суток до 300 мг 2 раза в сутки, а при необходимости до максимальной дозы 300 мг 3 раза в сутки.

У пожилых пациентов и пациентов с массой тела менее 70 кг применение препарата начинают с более низких доз, постепенно увеличивая дозу. Такой же тактики следует придерживаться и при проведении поддерживающей терапии.

Не следует начинать увеличение дозы препарата, если длительность применения препарата составляет менее 5-8 дней.

При нарушении функции печени препарат рекомендуется применять в дозах, составляющих 20-30% от обычной, при нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) начальная доза должна быть снижена.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Особые указания

Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением препарата Пропанорм®. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения в сроки, равные 2-5 периодам полувыведения этих препаратов.

Каждый пациент, который получает Пропанорм®, должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.

Пропанорм® может ухудшить течение миастении.

Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать, поскольку препарат может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственного водителя ритма.

Существует риск конверсии пароксизмальной мерцательной аритмии в трепетание предсердий с AV блокадой 2:1 или 1:1.

Как и при применении других антиаритмических средств IC класса, пациенты с органическими изменениями миокарда при применении препарата Пропанорм® могут быть предрасположены к развитию серьезных побочных эффектов.

При нарушении функции печени и/или почек из-за возможной кумуляции пропафенона необходимо титрование дозы под контролем ЭКГ и его концентрации в плазме крови.

Описание

Антиаритмическое средство.

Фармакодинамика

Пропафенон — это антиаритмический препарат, обладающий мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс IC) и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью (класс II). Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на кардиомиоциты, а также на блокаде бета-адренорецепторов и кальциевых каналов.

Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение импульса по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25), а также интервалов АН и HV. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT.

Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Пропафенон уменьшает скорость увеличения потенциала действия, вследствие чего снижается скорость проводимости импульса (отрицательный дромотропный эффект). Рефрактерный период в предсердии, атриовентрикулярном узле и желудочках удлиняется. Пропафенон удлиняет также рефрактерный период в дополнительных проводящих путях у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

Действие пропафенона начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и сохраняется в течение 8-12 ч.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, аритмогенный эффект, выраженное снижение АД, включая постуральную и ортостатическую гипотензию (особенно у пожилых пациентов), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, сухость слизистой оболочки полости рта, горький вкус во рту, тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, запор, диарея, нарушения функции печени, в том числе гепатоцеллюлярные нарушения, холестатическая желтуха, холестаз, гепатит.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, судороги, диплопия, миоклония, повышенная утомляемость, спутанность сознания, атаксия, парестезии, тревожность, слабость.

Лабораторные показатели: лейкопения и/или гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, появление антинуклеарных антител, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, геморрагические высыпания на коже, волчаночноподобный синдром.

Прочие: нечеткость зрения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Пропанорм® во время беременности, особенно в первом триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30% от его концентрации в крови матери.

Пропафенон выделяется в грудное молоко. При необходимости применение препарата Пропанорм® в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взаимодействие

Усиление побочного действия пропафенона может наблюдаться при его применении одновременно с местными анестетиками (например, при имплантации электрокардиостимулятора, хирургическом вмешательстве, лечении зубов) или другими лекарственными средствами, которые урежают частоту, сердечных сокращений и /или сократимость миокарда (например, бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты).

Одновременное применение пропафенона с препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2D6 (например, венлафаксином), может вызывать повышение концентрации этих препаратов в плазме крови.

Повышение концентрации пропранолола, метопролола, дезипрамина, циклоспорина, теофиллина и дигоксина также может наблюдаться при одновременном применении с пропафеноном.

Препараты, которые ингибируют изоферменты CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, например, кетоконазол, циметидин, хинидин, эритромицин и грейпфрутовый сок могут вызывать повышение концентрации пропафенона в плазме крови.

Прием ритонавира в дозе 800-1200 мг/сутки одновременно с пропафеноном противопоказан из-за риска повышения концентрации пропафенона в плазме крови. Одновременная терапия амиодароном и пропафеноном может вызывать нарушение проводимости и реполяризации и сопровождаться аритмогенным эффектом. В этом случае может потребоваться коррекция доз обоих препаратов.

Хотя изменений фармакокинетики пропафенона и лидокаина не отмечалось при, их совместном применении, однако сообщалось о повышенном риске развития побочного действия лидокаина (внутривенно) на центральную нервную систему. Так как фенобарбитал является индуктором изофермента CYP3A4, необходим контроль состояния пациента в случае добавления пропафенона к длительной терапии фенобарбиталом.

Сочетание пропафенона и рифампицина может снизить концентрацию пропафенона в плазме крови и, как следствие, снизить его антиаритмическую активность.

Необходим контроль показателей свертывающей системы крови у пациентов, одновременно получающих непрямые антикоагулянты (фенпрокумон, варфарин), поскольку пропафенон может повысить эффективность этих препаратов и вызвать увеличение протромбинового времени.

Совместное применение пропафенона и флуоксетина повышает максимальную концентрацию в плазме крови (Сmах) и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») пропафенона S на 39% и 50%, а пропафенона R на 71% и 50% соответственно. При одновременном применении с пароксетином концентрация пропафенона в плазме крови может повыситься, поэтому желаемый терапевтический эффект может быть достигнут при применении препарата в меньших дозах.

Передозировка

Интоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную дозу. Симптомы интоксикации появляются через 1 ч, максимум — через несколько часов.

Симптомы: удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS, подавление автоматизма синусового узла, AV блокада, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, трепетание желудочков, асистолия, выраженное снижение АД, сонливость, судороги, кома.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца.

Поскольку пропафенон имеет большой объем распределения и высокую степень связывания с белками плазмы крови (более 95%), то гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя