Пентоксифиллин инструкция по применению уколы внутримышечно взрослым показания к применению взрослым

Пентоксифиллин (Pentoxifylline) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Пентоксифиллин

💊 Состав препарата Пентоксифиллин

✅ Применение препарата Пентоксифиллин

📅 Условия хранения Пентоксифиллин

⏳ Срок годности Пентоксифиллин

Адрес производителя

Препарат — производное метилксантина, ангиопротектор, улучшает микроциркуляцию.

Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического АМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах. Блокирует аденозиновые рецепторы.

Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и обладает положительным инотропным эффектом, улучшает снабжение тканей кислородом (в наибольшей степени — в конечностях и ЦНС, в умеренной степени — в почках). Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Метаболизм

Метаболизм, в основном, происходит в печени, где образуется ряд фармакологически активных метаболитов, основные из которых — 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (метаболит V). C_max пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч, причем концентрации метаболитов в плазме крови в 5-8 раз выше, чем концентрация исходного вещества.

Выведение

T_1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (более 90%), менее 4% введенной дозы выделяется с фекалиями, может экскретироваться лактирующими молочными железами.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.

У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение T_1/2 пентоксифиллина.

Доза и способ назначения определяются врачом в зависимости от тяжести нарушений кровообращения и индивидуальной переносимости препарата.

Обычная доза составляет 1-2 непрерывные инфузии в день (утром и днем), каждая их которых содержит 200 мг пентоксифиллина (2 ампулы по 5 мл) или 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл). Содержимое ампул разводят 0.9% раствором натрия хлорида или раствором Рингера, или 5% раствором декстрозы (глюкозы) из расчета 1 ампула (100 мг пентоксифиллина) в 250-500 мл растворителя.

Рекомендовано не превышать скорость введения 100 мг/ч, т.е. 1 ампула в течение 60 мин.

В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30-50%, что зависит от индивидуальной переносимости препарата больным.

Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезнью сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

В пожилом возрасте рекомендовано снизить дозировку и контролировать артериальное давление, особенно при применении совместно с гипотензивными и вазодилатирующими средствами.

Параллельно с парентеральным назначением возможно назначение пентоксифиллина внутрь в виде таблеток.

В случаях, когда пентоксифиллин используется в больших дозах или при высокой скорости инфузии, иногда могут возникнуть следующие побочные эффекты:

Со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей;

Со стороны пищеварительной системы: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления;

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница ангионевротический отек, анафилактический шок. Очень редко встречаются случаи развития асептического менингита, внутрипеченочного холестаза и повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

В случае появления побочных эффектов необходимо отменить приём препарата.

В случае появления побочных эффектов, не упомянутых в инструкции, необходимо проинформировать об этом лечащего врача.

• острый инфаркт миокарда;
• массивное кровотечение;
• кровоизлияние в мозг;
• обширное кровоизлияние в сетчатку глаза;
• беременность;
• кормление грудью;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или компонентам лекарственного средства.

С осторожностью назначать пациентам с артериальной гипотензией (риск снижения артериального давления), нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), тяжелыми нарушениями функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).

Безопасность применения пентоксифиллина при беременности не установлена, в связи с чем назначать лекарственное средство не рекомендуется.

Пентоксифиллин выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучена недостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

При проведении внутривенных инфузий больной должен находиться в положении лежа.

Симптомы: тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, аритмия, гиперемия кожных покровов, озноб, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Специфический антидот неизвестен. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание, следят за проходимостью дыхательных путей; при судорогах — диазепам.

Пентоксифиллин усиливает действие антигипертензивных средств.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.

При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечении и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом — повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами — возможно понижение артериального давления; с гепарином, фибринолитическими препаратами — усиление противосвертывающего действия.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

Состав

Одна ампула (5 мл) раствора содержат: действующего вещества: пентоксифиллина – 100 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, воду для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Производные пурина.
Код АТХ – C04AD03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Препарат – производное метилксантина, ангиопротектор, улучшает микроциркуляцию.
Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического АМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах. Блокирует аденозиновые рецепторы.
Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и обладает положительным инотропным эффектом, улучшает снабжение тканей кислородом (в наибольшей степени – в конечностях и центральной нервной системе, в умеренной степени – в почках). Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
Фармакокинетика
Метаболизм
Метаболизм в основном происходит в печени, где образуется ряд фармакологически активных метаболитов, основные из которых – 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (метаболит V). Сmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч, причем концентрации метаболитов в плазме крови в 5–8 раз выше, чем концентрация исходного вещества.
Выведение
T1/2 пентоксифиллина составляет 1,6 ч.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (более 90 %), менее 4 % введенной дозы выделяется с фекалиями, может экскретироваться лактирующими молочными железами.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.
У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение T1/2 пентоксифиллина.

Показания к применению

Нарушения периферического кровообращения IIb стадии согласно классификации Фонтейна («перемежающаяся» хромота): в качестве начального или поддерживающего лечения при назначении пентоксифиллина перорально, в комбинации с хирургическим лечением или в предоперационный период, или в случае невозможности оперативного лечения; диабетическая ангиопатия.
Трофические нарушения (например, язвы голени или гангрена).
Цереброваскулярные заболевания атеросклеротического генеза.
Дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха (глухота, тугоухость и др.), нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза.

Дата последнего изменения: 07.04.2021

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Производитель
• Аналоги (синонимы) препарата Пентоксифиллин-Эском

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

Концентрат
для приготовления раствора для инъекций.

Действующее вещество:

Пентоксифиллин
— 20,0 мг.

Вспомогательные вещества:

Натрия
хлорид — 6,0 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат («натрий фосфорнокислый
однозамещенный 2‑водный») — 1,0 мг, 0,1 М раствор натрия
гидроксида — до pH
5,5–7,5, вода для инъекций — до 1,0 мл.

Прозрачная
бесцветная или слегка желтоватая жидкость без запаха

Препарат
быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуется несколько
активных метаболитов, основными из которых являются: 1‑5‑гидроксигексил-3,7-диметилксантин
(метаболит I)
и 1‑3‑карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V).
Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз
выше, чем пентоксифиллина. Выводится почками — 94% в виде метаболитов
(преимущественно метаболита V),
кишечником — 4%, за первые 4 ч
выводится до 90% дозы. В неизменном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин
и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Выделяется с грудным
молоком.

При
тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении
функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение
биодоступности.

Пентоксифиллин
является производным пурина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства
крови. Механизм связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания
циклического 3,5 аденозинмонофосфата (цАМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата
(АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что
в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического
сосудистого сопротивления (ОПСС), возрастанию ударного объема крови (УОК) и
минутного объема крови (МОК) без значительного изменения частоты сердечных
сокращений (ЧСС).

Расширяя
коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный
эффект), сосуды легких — улучшает оксигенацию крови.

Повышает
тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

Внутривенное
введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению
коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через
единицу сечения. Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет
на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы (ЦНС).

Снижает
вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность
эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость
эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При
окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте)
приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных
мышц и болей в покое.

—       
Нарушения
периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и
воспалительных процессов (в т. ч.
при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической
ангиопатии, облитерирующим эндартериитом);

—       
Трофические
нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции
(варикозные язвы, гангрена, отморожения);

—       
Ангионейропатии
(парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);

—       
Острые и
хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т. ч.
при церебральном атеросклерозе);

—       
Состояния после
геморрагического или ишемического инсульта;

—       
Нарушения
кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность
кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);

—       
Нарушения функции
среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

—       
Повышенная
чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина;

—       
Острый инфаркт
миокарда;

—       
Выраженные
нарушения ритма сердца;

—       
Выраженный
атеросклероз коронарных или мозговых артерий;

—       
Неконтролируемая
артериальная гипотензия;

—       
Порфирия;

—       
Массивное
кровотечение;

—       
Острый
геморрагический инсульт;

—       
Кровоизлияние в
сетчатку глаза;

—       
Беременность,
период лактации;

—       
Возраст до 18 лет
(эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Больным
с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии,
хроническая сердечная недостаточность, склонностью к геморрагиям, состояние
после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной
недостаточности.

Препарат
противопоказан к применению в период беременности. При необходимости применения
препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Препарат
может вводиться внутривенно, внутриартериально (больной должен находиться в
положении «лежа»), внутримышечно.

Внутривенно
капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250–500 мл 0,9%
изотонического раствора натрия хлорида (NaCl) или в 5% растворе
декстрозы (длительность введения — 90–180 мин).

Внутриартериально
— сначала в дозе 100 мг в 20–50 мл 0,9% раствора NaCl, а в
последующие дни — по 200–300 мг в 30–50 мл растворителя (скорость
введения: 100 мг (5 мл 2% раствора пентоксифиллина) в течение
10 мг/мин).

Внутримышечно
глубоко — по 100–200 мг 2–3 раза в сутки.

Больным
с хронической почечной недостаточностью (клубочковая фильтрация менее
10 мл/мин) назначают 50–70% от обычной дозы.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Со стороны центральной нервной системы:
головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны кожных покровов:
гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной
клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота,
рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, обострение холецистита,
холестатический гепатит, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника.

Со стороны органов чувств:
нарушение зрения, скотома

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия, аритмия, кардиалгия,

Редко —
прогрессирование симптомов стенокардии, снижение артериального давления (АД).

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения:
тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, носовое
кровотечение.

Аллергические реакции:

Редко — зуд,
гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели:
повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной
фосфатазы.

Пентоксифиллин
может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую
систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в
т. ч.
цефалоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпроевой кислоты).

Увеличивает
эффективность гипотензивных лекарственных средств, инсулина и пероральных
гипогликемических лекарственных средств.

Циметидин
повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных
эффектов).

Совместное
назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному
возбуждению.

Симптомы:
слабость, головокружение, выраженное снижение АД, обморочное состояние,
тахикардия, сонливость, потеря сознания, гипертермия, тонико-клонические
судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки
желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение:
симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.

Лечение
следует проводить под контролем АД. У больных сахарным диабетом, принимающих
гипогликемические лекарственные средства, назначение в больших дозах может
вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении
одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями
свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное
вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и
гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и
нестабильным АД. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение
биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать
терапевтическую эффективность препарата. Совместимость раствора пентоксифиллина
с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Концентрат
для приготовления раствора для инъекций 20 мг/мл.

По
5 мл препарата в ампулы с надрезом и точкой или кольцом излома
нейтрального стекла марки НС‑3.

На
ампулу наклеивают этикетку из бумаги офсетной или самоклеящуюся этикетку, или
маркировку наносят на ампулу быстрозакрепляющейся краской для стеклянных
изделий.

По
3, 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (из пленки
поливинилхлоридной) или по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому
применению лекарственного препарата в картонную пачку с перегородками из
картона для потребительской тары марки хромовый или хром-эрзац с формой из
картонных ячеек для укладки ампул.

По
1 контурной ячейковой упаковке по 3 ампулы; по 1 контурной
ячейковой упаковке по 5 ампул; по 1 контурной ячейковой упаковке по
10 ампул или по 2 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул; по 4 контурных
ячейковых упаковок по 5 ампул, по 2 контурных ячейковых упаковок по
10 ампул; по 10 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по
5 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул; по 20 контурных
ячейковых упаковок по 5 ампул или по 10 контурных ячейковых упаковок
по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного
препарата и скарификатором ампульным помещают в картонную пачку из картона для
потребительской тары марки целлюлозный или мелованный хром-эрзац. При
использовании ампул с надрезом и точкой или кольцом излома скарификатор
ампульный не вкладывают.

Упаковка
по 50 и 100 ампул предназначена для реализации в учреждения стационарного
лечения.

Отпускается
по рецепту врача.

В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте.

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

ОАО
Научно-производственный концерн «ЭСКОМ», Россия, 355000, Ставропольский край,
г. Ставрополь, Старомарьевское шоссе, д. 9Г

Тел: +7(8652) 94‑68‑08,

E‑mail: info@escom.group

Владелец регистрационного удостоверения / организация,
принимающая претензии:

ООО
Химико фармацевтический концерн «МИР» (ООО ХФК «МИР»), Россия, 355035,
г. Ставрополь, Старомарьевское шоссе, 9 Г, пом. 43.

Тел: +7(8652) 94‑68‑14,

E‑mail: MIR_026@bk.ru