Пентоксифиллин инструкция по применению таблетки от чего они помогают взрослым отзывы

Вазодилататор. Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия Пентоксифиллина связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением ЦАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.

Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие. Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжения тканей кислородом в ЦНС и в конечностях, в меньшей степени – в почках.

После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. C_max пентоксифиллина в плазме крови после однократного приема внутрь отмечается через 1 ч. К 8-му часу концентрация значительно снижается (до 10% от начальной).

Препарат почти не связывается с белками.

Большая часть пентоксифиллина метаболизируется в печени и выводится почками в виде водорастворимых метаболитов (более 90%).

T_1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч.

У больных с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.

• нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), воспалением;
• острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа;
• атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии;
• ангионейропатии (парестезии, болезнь Рейно);
• трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебический синдром, отморожения, гангрена);
• облитерирующий эндартериит;
• острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;
• нарушения слуха сосудистого генеза.

Длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллина устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

Препарат принимают внутрь сразу после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослым препарат назначают, начиная с 200 мг 3 раза/сут.

Пролонгированные лекарственные формы назначают 2 раза/сут. Курс лечения 2-3 недели и более.

Наиболее часто при приеме Пентоксифиллина могут появляться нежелательные явления со стороны ЖКТ (тошнота, ощущение переполнения в животе, спазм желудка, рвота, понос). Иногда может возникнуть головокружение и головная боль. Изредка можно наблюдать понижение АД, стенокардию, нарушение сердечного ритма, ощущение прилива.

В редких случаях реакции повышенной чувствительности наблюдались покраснения кожных покровов, зуд, крапивницу.

В отдельных случаях может появляться желтуха (интрагепатический холестаз) и повышение уровня печеночных энзимов (трансаминаз, щелочной фосфатазы).

В единичных случаях описывали возникновение очень тяжелых реакций сверхчувствительности — ангионевротические отеки, развивающиеся в течение нескольких минут после приема Пентоксифиллина, судорожные спазмы мускулатуры бронхов, анафилактический шок.

При первых признаках реакции повышенной чувствительности необходимо срочно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Имеются отдельные сообщения о возможности возникновения кровотечений (в ЖКТ, в кожу, в слизистые), тромбоцитопении и апластической анемии. В связи с этим при лечении Пентоксифиллином необходимо проводить регулярный контроль картины крови.

• острый инфаркт миокарда;
• массивные кровотечения;
• острый геморрагический инсульт;
• выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
• выраженные нарушения ритма сердца;
• кровоизлияния в сетчатке глаза;
• беременность и период кормления грудью;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или другим компонентам готовой лекарственной формы.

Следует соблюдать осторожность при назначении пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений). Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функций почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.

Клиническая картина: головокружение, позывы на рвоту, падение АД, тахикардия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота «кофейной гущей», аритмии.

Лечение передозировки симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки снимаются введением диазепама.

Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шока):

• при появлении первых признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекратить прием препарата;
• помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания;
• срочные медицинские мероприятия: вводят в/в эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.

Пентоксифиллин способен усиливать действие антигипертензивных средств и антикоагулянтов.

У больных сахарным диабетом, находящихся на лечении инсулином или принимающих противодиабетические средства, Пентоксифиллин может усилить сахароснижающее действие противодиабетических средств, вплоть до возникновения гипогликемических реакций.

Оплата картой или наличными в аптеке

Конкретный срок и стоимость доставки зависят от вашего адреса

Состав

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество: пентоксифиллин — 100 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 40,0 мг, повидон К-17 (поливи- нилпирролидон низкомолекулярный) — 9,2 мг, крахмал картофельный — 7,5 мг, метилцеллюлоза — 1,7 мг, стеариновая кислота — 1,6 мг. Оболочка: Акрил-из белый [ме­такриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (тип С) — 40,00 %, тальк 37,25 %, титана диоксид — 15,00 %, триэтилцитрат — 4.80 %, кремния диоксид коллоидный безводный — 1,25 %, натрия гидрокарбонат — 1,20 %, натрия лаурилсульфат — 0,50 %] — 9,998 мг, краситель азорубин (кармуазин) — 0,002 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе таблетки: ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилатирующее средство

Фармакодинамика

Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови

(текучесть) за счет:

— улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов;

— уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов;

— снижения концентрации фибриногена;

— снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.

В качестве действующего вещества препарат Пентоксифиллин содержит производное ксантина — пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови.

Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

Лечение препаратом Пентоксифиллин приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.

При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение пентоксифиллина приводит к удлинению дистанции ходьбы устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.

Фармакокинетика

После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается.

Пентоксифиллин подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет 19±13 %. Концентрация ос­новного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-37-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше. Период полувыведения (Т_1/2) пентоксифиллина после приема внутрь составляет 16 ч.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90 % выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени Т_1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.

Пентоксифиллин: Показания

— окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например «перемежающаяся» хромота диабетическая ангиопатия);

— трофические нарушения (например трофические язвы голеней гангрена);

— нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза как например снижение концентрации внимания головокружение ухудшение памяти) ишемические и постинсультивные состояния;

— нарушения кровообращения в сетчатой и в сосудистой оболочке глаза;

— отосклероз дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

Способ применения и дозы

Внутрь после приема пищи не разжевывая и не разламывая запивая достаточным ко­личеством воды.

Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.

Обычная доза составляет: 1 таблетка 3 раза в сутки с последующим медленным повышением дозы до 200 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 400 мг. Максимальная суточная доза — 1200 мг.

У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1-2 таблеток в сутки.

Уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением а также у лиц находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Препарат Пентоксифиллин не рекомендуется к применению при беременности (так как недостаточно данных).

Период грудного вскармливания

Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При не­обходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учи­тывая отсутствие опыта применения).

Пентоксифиллин: Противопоказания

— гиперчувствительность к пентоксифиллину другим производным метилксантинам или любому вспомогательному веществу препарата;

— массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);

— обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);

— кровоизлияния в головной мозг;

— острый инфаркт миокарда;

— непереносимость галактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— беременность и период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлена).

С осторожностью

— тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии);

— артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения артериального давления);

— хроническая сердечная недостаточность;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов);

— тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск разви­тия побочных эффектов);

— недавно перенесенные оперативные вмешательства;

— повышенный риск развития кровотечений (например при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений));

— одновременное применение с антикоагулянтами (в т.н. непрямыми антикоагулянтами [антагонистами витамина К]);

— одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел эптифибатид тирофибан эпопростенол илопрост абциксимаб анагрелид НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2] ацетилсалициловая кислота тиклопидин дипиридамол);

— одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулином и ги­погликемическими средствами для приема внутрь);

— одновременное применение с ципрофлоксацином;

— одновременное применение с теофиллином.

Пентоксифиллин: Побочные действия

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль головокружение асептический менингит судороги.

Нарушения со стороны психики: ажитация нарушение сна. тревога.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения тромбоцитопения панцитопения гипофибриногенемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реак­ции ангионевротический отек анафилактический шок бронхоспазм.

Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения скотома.

Нарушения со стороны сердца: тахикардия аритмия стенокардия снижение артериального давления.

Нарушения со стороны сосудов: «приливы» крови к кожным покровам кровотечения (в том числе кровотечения из сосудов кожи слизистых оболочек желудка кишечника).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: ксеростомия (сухость полости рта) анорексия атония кишечника чувство давления и переполнения в области желудка тошнота рвота диарея запор гиперсаливация (повышенное слюноотделение).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз повышение активности «печеночных» трансаминаз повышение активности щелочной фосфатазы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд кожная сыпь эритема (покраснение кожи) крапивница отеки повышенная ломкость ногтей.

Передозировка

Симптомы: головокружение слабость тошнота тахикардия снижение артериального давления покраснение кожных покровов потеря сознания повышение температуры тела ажитация рефлексия тонико-клонические судороги рвота «кофейной гущей» аритмии.

Лечение: специфический антидот препарата неизвестен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое лечение. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама.

Взаимодействие

С гипотензивными средствами

Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) или другими лекарственными средствами обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например нитраты).

С гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь)

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повы­шенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов включая регулярный гипогликемический контроль.

С лекарственными средствами влияющими на свертывающую систему крови Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты тромболитики антибиотики такие как цефалоспорины).

При одновременном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (анта­гонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиле­ния антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменения его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов принимающих данную комбинацию препаратов например проводить регулярный контроль МНО (междуна­родное нормализованное отношение).

С циметидином

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

С другими ксантинами

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

С теофиллином

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных реакций связанных с теофиллином.

С ципрофлоксацином

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципро­флоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных реакций свя­занных с применением данной комбинации.

С ингибиторами агрегации тромбоцитов

При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбо­цитов (клопидогрел эптифибатид тирофибан эпопростенол илопрост абциксимаб анагрелид НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2] ацетилсалициловая кислота тиклопидин дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновр­менно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов.

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

Пациенты с выраженными нарушениями функции почек при приеме пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае если в период применения препарата у пациентов возникают кровоизлияния в сетчатку глаза то пре­парат немедленно отменяют.

У пациентов с сахарным диабетом принимающих гипогликемические средства назна­чение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов недавно перенесших оперативное вмешательство необходим системати­ческий контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Пациентам с низким и нестабильным артериальным давлением необходимо уменьшить дозу пентоксифиллина.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Учитывая возможные побочные эффекты (например головокружение) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциаль­но опасными видами деятельности.

Форма выпуска

Таблетки кишечнорастворимые покрытые пленочной оболочкой 100 мг.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Производитель

Акционерное общество «Фармпроект» (АО «Фармпроект»), 192236, г. Санкт-Петербург, ул. Софийская, д. 14, лит. А, Россия

Торговое название

Пентоксифиллин

Действующее вещество (МНН)

Пентоксифиллин

Дозировка или размер

100 мг

Форма выпуска

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Первичная упаковка

упаковка контурная ячейковая

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C