Пентаса® (Pentasa) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Пентаса®
💊 Состав препарата Пентаса®
✅ Применение препарата Пентаса®
📅 Условия хранения Пентаса®
⏳ Срок годности Пентаса®
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 30 °С
Описание лекарственного препарата
Пентаса®
(Pentasa)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010
года, дата обновления: 2020.07.24
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Пентаса® |
Таблетки с пролонгированным высвобождением 500 мг: 20, 30, 50, 60, 90 или 100 шт. рег. №: П N010197 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пентаса®
Таблетки пролонгированного действия белого с сероватым оттенком цвета, с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета, правильной круглой формы, с фаской, риской и надписью «500 mg» на одной стороне и «Pentasa» — на другой.
Вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК.
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липоксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.
Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их).
Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у пациентов с илеитом с большой длительностью заболевания.
Лечебное действие месалазина проявляется в результате местного контакта препарата со слизистой оболочкой кишечника. После приема внутрь таблетка распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением месалазина. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата на протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение первого часа после приема таблетки. Пассаж препарата по неповрежденной тонкой кишке при приеме внутрь осуществляется в течение 3-4 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Около 30-50% принятой дозы всасывается, главным образом, в тонкой кишке.
Связывание месалазина с белками плазмы — 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты составляет 73-83%.
Месалазин и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Кумулятивные свойства имеют место при применении высоких доз препарата — 1500 мг/сут.
Метаболизм и выведение
Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, — энтеробактериями, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту.
Клиренс месалазина после в/в введения в дозе 500 мг составляет 18.0 л/час.
Месалазин и его метаболит выделяются с грудным молоком, мочой и калом.
Показания препарата
Пентаса®
- неспецифический язвенный колит;
- болезнь Крона.
Режим дозирования
Таблетки следует проглатывать, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить вводе или соке непосредственно перед приемом.
Доза препарата подбирается индивидуально.
Максимальная суточная доза препарата составляет 6-8 г/сут.
Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 недель. Максимальная продолжительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию не лимитирована. Критерием эффективности проводимой терапии является достижение клинико-эндоскопической ремиссии.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, абдоминальные боли, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка, перикардит, миокардит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (в т.ч. гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротеинемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм.
Прочие: слабость, паротит, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости, фотосенсибилизация.
Противопоказания к применению
- заболевания крови;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- геморрагический диатез;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- печеночная недостаточность тяжелой степени;
- последние 2-4 недели беременности;
- период лактации;
- детский возраст до 2 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат в I триместре беременности, при печеночной и/или почечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Месалазин проникает через плацентарный барьер, но ограниченный опыт применения препарата при беременности не позволяет оценить возможные побочные действия.
Месалазин выделяется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит (ацетил-месалазин) обнаруживается в сходной или более высокой концентрации.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности тяжелой степени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени.
Применение у детей
Препарат противопоказан детям до 2 лет.
Особые указания
Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности.
В течение всего курса лечения и, особенно, в его начале следует регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в крови).
При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменениях формулы крови следует прервать лечение. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут служить при выраженных патологических изменениях состава крови — повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка; при перикардите и/или миокардите — лихорадка и боли за грудиной в сочетании с одышкой.
В некоторых случаях аллергической реакции к сульфасалазину возможно развитие непереносимости и к препарату Пентаса® (риск аллергии к салицилатам).
Пациенты, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов.
Возможно окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительных средств, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Пентаса® усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата и действие антикоагулянтов.
При одновременном применении Пентаса® ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина.
При одновременном применении Пентаса® увеличивает эффективность урикозурических препаратов.
При одновременном применении Пентаса® замедляет абсорбцию цианкобаламина.
Условия хранения препарата Пентаса®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, месте при температуре не выше 25С.
Срок годности препарата Пентаса®
Срок годности — 3 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
ФЕРРИНГ ФАРМАСЕТИКАЛЗ Б.В.
(Нидерланды)
|
FERRING PHARMACEUTICALS B.V. 115054 Москва, Космодамианская наб. 52, стр. 4 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Кансалазин®
(КРОНОФАРМ, Россия) -
Кансалазин® Пролонг
(КРОНОФАРМ, Россия) -
Мезавант
(TAKEDA PHARMACEUTICALS INTERNATIONAL AG IRELAND BRANCH, Ирландия) -
Мезанизит
(ЭДВАНСД ФАРМА, Россия) -
Месакол®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия) -
Месалазин
(АТОЛЛ, Россия) -
Месалазин-Эдвансд
(ЭДВАНСД ФАРМА, Россия) -
Пентаса®
(FERRING INTERNATIONAL CENTER, Швейцария) -
Салофальк
(Dr. FALK PHARMA, Германия)
Все аналоги
(13)
Состав
Активное вещество: месалазин — 500 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Около 30-50% принятой дозы всасывается, главным образом, в тонкой кишке.
Связывание месалазина с белками плазмы — 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты составляет 73-83%.
Месалазин и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Кумулятивные свойства имеют место при применении высоких доз препарата — 1500 мг/сут.
Метаболизм и выведение
Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, — энтеробактериями, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту.
Клиренс месалазина после в/в введения в дозе 500 мг составляет 18.0 л/час.
Месалазин и его метаболит выделяются с грудным молоком, мочой и калом.
Показания к применению
- неспецифический язвенный колит;
- болезнь Крона.
Противопоказания
- заболевания крови;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- геморрагический диатез;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- печеночная недостаточность тяжелой степени;
- последние 2-4 недели беременности;
- период лактации;
- детский возраст до 2 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат в I триместре беременности, при печеночной и/или почечной недостаточности.
Способ применения и дозы
Таблетки следует проглатывать, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить вводе или соке непосредственно перед приемом.
Доза препарата подбирается индивидуально.
.png?165334474717390)
Максимальная суточная доза препарата составляет 6-8 г/сут.
Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 недель. Максимальная продолжительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию не лимитирована. Критерием эффективности проводимой терапии является достижение клинико-эндоскопической ремиссии.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Особые указания
Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности.
В течение всего курса лечения и, особенно, в его начале следует регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в крови).
При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменениях формулы крови следует прервать лечение. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут служить при выраженных патологических изменениях состава крови — повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка; при перикардите и/или миокардите — лихорадка и боли за грудиной в сочетании с одышкой.
В некоторых случаях аллергической реакции к сульфасалазину возможно развитие непереносимости и к препарату Пентаса® (риск аллергии к салицилатам).
Пациенты, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов.
Возможно окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
Описание
Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия белого с сероватым оттенком цвета, с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета, правильной круглой формы, с фаской, риской и надписью «500 mg» на одной стороне и «Pentasa» — на другой.
Применение у детей
Препарат противопоказан детям до 2 лет.
Фармакодинамика
Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК.
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липоксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.
Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их).
Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у пациентов с илеитом с большой длительностью заболевания.
Лечебное действие месалазина проявляется в результате местного контакта препарата со слизистой оболочкой кишечника. После приема внутрь таблетка распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением месалазина. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата на протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение первого часа после приема таблетки. Пассаж препарата по неповрежденной тонкой кишке при приеме внутрь осуществляется в течение 3-4 ч.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, абдоминальные боли, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка, перикардит, миокардит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (в т.ч. гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротеинемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм.
Прочие: слабость, паротит, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости, фотосенсибилизация.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Месалазин проникает через плацентарный барьер, но ограниченный опыт применения препарата при беременности не позволяет оценить возможные побочные действия.
Месалазин выделяется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит (ацетил-месалазин) обнаруживается в сходной или более высокой концентрации.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие
-
При одновременном применении Пентаса® усиливает гипогликемическое действие производных сульфанилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата и действие антикоагулянтов.
-
При одновременном применении Пентаса® ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина.
-
При одновременном применении Пентаса® увеличивает эффективность урикозурических препаратов.
-
При одновременном применении Пентаса® замедляет абсорбцию цианкобаламина.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительных средств, симптоматическая терапия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Способ применения и дозировка
Таблетки
рекомендуется принимать после еды, не разжевывая и не измельчая. Для облегчения
проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в 50 мл
холодной воды непосредственно перед приемом.
Взрослые
Острый
период
Дозировка
подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения до 4 г
в сутки, разделенных на 2–4 приема.
Поддерживающая
терапия
Дозировка
подбирается индивидуально. Рекомендуемая доза 2 г
месалазина в сутки. Для лечения болезни Крона препарат может быть назначен в
суточной дозе до 4 г,
разделенной на несколько приемов.
Деты старше 6 лет
Имеются
ограниченные данные о применении месалазина у детей в возрасте от 6 до 18 лет.
Острый
период
Дозировка
подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения составляет
30–50 мг месалазина на килограмм массы тела в сутки (мг/кг/сутки) в
несколько приемов, максимальная разовая доза не более 75 мг/кг/сутки,
максимальная суточная доза не более 4 г.
Поддерживающая
терапия
Доза
подбирается индивидуально. Рекомендованная поддерживающая доза составляет
15–30 мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов, максимальная суточная
доза не более 2 г
(4 г
— для лечения болезни Крона).
Детям
с массой тела менее 40 кг
рекомендуется назначать 1/2 дозы
для взрослых, детям с массой тела более 40 кг
рекомендуется назначать дозы для взрослых.
Продолжительность
терапии определяется лечащим врачом.
Описание
Противовоспалительное кишечное средство
Состав
Одна
таблетка содержит:
Действующее вещество:
Месалазин
500 мг;
Вспомогательные вещества:
Повидон
К 29/32 25 мг, этилцеллюлоза 6–9 мг, магния стеарат 1 мг, тальк
9 мг, микрокристаллическая целлюлоза 207 мг.
Фармакотерапевтическая группа
НПВС — Производные салициловой кислоты
Фармакодинамика
Месалазин
— 5‑аминосалициловая кислота — представляет собой активный компонент
сульфасалазина, применяемого для лечения язвенного колита и болезни Крона.
Терапевтический эффект месалазина после перорального введения в большей степени
обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным
действием. Согласно имеющейся информации, выраженность воспаления кишечника у
пациентов с язвенным колитом обратно пропорциональна концентрации месалазина в
слизистой оболочке кишечника.
При
воспалительных заболеваниях кишечника наблюдается усиление миграции лейкоцитов,
увеличение выработки цитокинов и производных арахидоновой кислоты (в частности,
лейкотриена B4),
усиление образования свободных радикалов. Точный механизм действия месалазина
до конца не изучен, но установлено, что он активирует γ‑формы
рецепторов, активируемых пероксисомными пролифераторами (PPAR‑γ),
и подавляет транскрипционный фактор NF‑κB
в слизистой оболочке кишечника. Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис,
снижает выработку цитокинов и лейкотриенов, а также уменьшает образование
свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Точное значение каждого
механизма действия в реализации фармакологического действия месалазина не
установлено.
При
язвенном колите повышен риск развития колоректального рака. Действие
месалазина, наблюдаемое в экспериментальных моделях и при проведении биопсии у
пациентов, свидетельствует о том, что месалазин препятствует развитию
колоректального рака, ассоциированного с язвенным колитом, путем ингибирования
внутриклеточных и внеклеточных сигнальных путей, участвующих в развитии
колоректального рака у пациентов с язвенным колитом. Тем не менее, результаты
мета-анализов с оценкой данных как по целевой, так и по прочим популяциям
пациентов, свидетельствуют о неоднозначности клинических данных, касающихся
положительных эффектов месалазина с точки зрения риска развития опухолей,
ассоциированных с неспецифическим язвенным колитом.
Фармакокинетика
Терапевтическое
действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой
оболочкой кишечника.
Таблетки
Пентаса® состоят из микрогранул месалазина, покрытых оболочкой из
этилцеллюлозы. При проглатывании таблетки распадаются на микрогранулы, через 1 ч
после перорального приема микрогранулы попадают в двенадцатиперстную кишку
независимо от приема пищи. Месалазин медленно высвобождается из гранул на
протяжении желудочно-кишечного тракта независимо от pH кишечника.
Абсорбция:
при пероральном применении биодоступность месалазина составляет около 30%
(данные получены при анализе мочи здоровых добровольцев). Максимальная
концентрация в плазме достигается через 1–6 ч
после приема препарата. Площадь под фармакокинетической кривой (AUC)
при приеме 4 г
месалазина 1 раз
в день или 2 г
месалазина 2 раза
в день сравнима, показатель свидетельствует о непрерывном высвобождении
месалазина в течение приема препарата. Постоянная концентрация месалазина
достигается через 5 дней
приема.
|
Однократный прием |
Постоянный прием |
|||
|
Cmax, нг/мл |
AUC0–24, ч*нг/мл |
Cmax, нг/мл |
AUC0–24, ч*нг/мл |
|
|
Месалазин 2 г |
5103,51 |
36456 |
6803,70 |
57519 |
|
Месалазин 4 г |
8561,36 |
35657 |
9742,51 |
50742 |
Молекулярная
масса месалазина 153,13 г/моль;
ацетилмесалазина — 195,17 г/моль.
Время
прохождения препарата по желудочно-кишечному тракту и биодоступность не
изменяются при одновременном приеме с пищей, но AUC может
увеличиться.
Распределение:
месалазин и его метаболит ацетилмесалазин не проникают через
гематоэнцефалический барьер. Около 50% месалазина и около 80% ацетилмесалазина
связываются с белками плазмы крови.
Метаболизм:
месалазин подвергается ацетилированию преимущественно ферментом N‑ацетилтрансферазой 1
в слизистой оболочке кишечника и в печени, образуя основной метаболит N‑ацетил-5-аминосалициловую
кислоту (N‑ацетилмесалазин).
Реакция ацетилирования может осуществляться при участии кишечных бактерий.
Метаболизм препарата не зависит от ацетилирующей способности организма.
Соотношение между ацетилмесалазином и месалазином в плазме крови после
перорального приема варьирует от 3,5 до 1,5 после приема 500 мг месалазина
3 раза
в день и 2 г
месалазина 3 раза
в день, соответственно, что указывает на дозозависимый характер ацетилирования
и кумулятивный эффект.
Выведение:
определить точный T1/2
не представляется возможным из-за медленного высвобождения месалазина в
желудочно-кишечном тракте. Однако после того, как препарат покинет
желудочно-кишечный тракт, период полувыведения (T1/2)
месалазина составляет примерно 40 минут,
T1/2
метаболита — около 70 минут.
Месалазин и его основной метаболит выводятся с мочой и калом. Ацетилмесалазин
выводится преимущественно почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Стадия
обострения язвенного колита
При
диарее и повышении кислотности кишечника в период обострения язвенного колита
высвобождение месалазина изменяется незначительно. У пациентов с ускоренным
прохождением препарата по кишечнику наблюдается выведение 20–25% суточной дозы
с мочой. Также наблюдалось увеличение выведения месалазина с калом.
Пациенты
с нарушениями функции печени и/или почек
При
нарушениях функции печени и/или почек возможно снижение скорости выведения, что
повышает риск развития нефротоксических нежелательных реакций.
Показания
—
Язвенный колит
легкой или средней степени тяжести;
—
Болезнь Крона.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к салицилатам и другим компонентам препарата;
—
Тяжелая
печеночная или почечная недостаточность;
—
Детский возраст
до 6 лет.
Если
у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно
проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью
С
осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушениями функции
легких, в частности, с бронхиальной астмой, с язвенной болезнью желудка или
двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, геморрагическим диатезом.
Необходимо
соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса® пациентам с
почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести,
поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации
месалазина повышает риск поражения почек.
Применение при беременности и лактации
Препарат
Пентаса® допускается применять во время беременности, только если
ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода.
Воспалительное заболевание кишечника может повысить риск развития нежелательных
эффектов при беременности.
Беременность
Месалазин
проникает через плацентарный барьер, его концентрация в крови пуповины ниже,
чем в плазме крови матери. Ацетилмесалазин присутствует в пуповине и в плазме
крови матери в одинаковой концентрации. Достоверные, четко изложенные
результаты исследований применения месалазина у беременных женщин отсутствуют.
Согласно опубликованным данным, при применении месалазина не выявлено
увеличение частоты врожденных пороков развития. Некоторые данные указывают на
повышение частоты преждевременных родов, гибели плода и малого веса
новорожденного. Однако вышеперечисленные осложнения могут быть следствием
активного воспалительного заболевания кишечника.
Отмечены
случаи нарушения со стороны крови и лимфатической системы (лейкопения,
тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых принимали препарат
Пентаса®.
Отмечен
единственный случай нарушения функции почек у новорожденного, мать которого в
период беременности длительное время принимала месалазин в высокой дозе (2–4 г,
перорально).
В
доклинических исследованиях не было показано наличие эмбрио- или
фетотоксичности у препарата, возможность влияния на роды и постнатальное развитие.
Лактация
Месалазин
выделяется с грудным молоком. Концентрация месалазина в молоке ниже, чем в
плазме крови матери, а метаболит присутствует в молоке в той же или в более
высокой концентрации. Контролируемое клиническое исследование применения препарата
Пентаса® в период грудного вскармливания не проводилось. Опыт приема
препарата в данной группе ограничен. У детей могут развиваться реакции
гиперчувствительности (например, диарея), в данном случае грудное вскармливание
следует прекратить.
Фертильность
Согласно
результатам доклинических исследований, не выявлено влияния месалазина на
фертильность.
Побочное действие
Наиболее
часто при применении препарата Пентаса® наблюдается диарея, тошнота,
боль в животе, головная боль, рвота и кожные высыпания. При применении
лекарственного препарата иногда наблюдаются реакции гиперчувствительности и
медикаментозная лихорадка.
Частота
побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10),
нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000),
очень редко (<1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о
распространенности нежелательных реакций отсутствуют).
|
Системно—органный класс |
Часто |
Редко |
Очень редко |
|
Нарушения со стороны крови и |
Изменения картины крови (анемия, |
||
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Реакции гиперчувствительности, |
||
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Головная боль |
Головокружение |
Периферическая нейропатия, |
|
Нарушения со стороны сердца |
Миокардит*, |
Экссудативный |
|
|
Нарушения со стороны дыхательной |
Аллергические реакции и фиброзные |
||
|
Нарушения со стороны |
Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, |
Острый панкреатит*, повышение |
Обострение симптомов колита |
|
Нарушения со стороны печени и |
Повышение активности печеночных |
||
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных |
Кожные высыпания (в т. ч. |
Фотосенсибилизация** |
Обратимая алопеция, отек Квинке, |
|
Нарушения со стороны скелетно-мышечной |
Миалгия, артралгия, волчаночноподобный |
||
|
Нарушение со стороны почек и |
Интерстициальный нефрит* (острый или |
||
|
Нарушение со стороны половых органов и |
Обратимая олигоспермия |
||
|
Общие расстройства и нарушения в месте |
Лекарственная лихорадка |
*
Механизм развития нежелательных реакций, предположительно, носит аллергический
характер.
**
Сообщалось о более выраженных нежелательных реакциях у пациентов с
заболеваниями кожи в анамнезе (например, при атопическом дерматите и
атопической экземе).
Развитие
некоторых нежелательных реакций может быть связано с
воспалительным заболеванием кишечника.
Если
любой из указанных в инструкции эффектов усугубляется, или вы заметили любые
другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Случаи
передозировки препаратом Пентаса® редки. При передозировке
отсутствуют признаки нефротоксичности или гепатотоксичности, но могут
проявиться симптомы отравления салицилатами.
Имеются
сообщения о пациентах, принимавших месалазин в дозировке 8 г в течение
месяца без побочных явлений.
Специфический
антидот отсутствует. Рекомендуется проводить симптоматическую и поддерживающую
терапию. При лечении в стационаре необходим тщательный контроль за функцией
почек.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Исследования
лекарственных взаимодействий препарата Пентаса® не проводились.
При
одновременном назначении препарата Пентаса® с азатиоприном или 6‑меркаптопурином,
или тиогуанином повышается частота миелосупрессивного действия, однако механизм
данного взаимодействия не установлен. Необходим регулярный контроль картины
крови и коррекция дозы тиопуринов при необходимости.
Одновременное
назначение препарата Пентаса® и других лекарственных средств,
обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных
препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных реакций со
стороны почек.
Препарат
Пентаса® замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина B12),
усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины,
ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет
активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина и
варфарина, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств
(блокаторов канальцевой секреции). При одновременном применении препаратов
месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается.
Особые указания
До
начала приема препарата и при лечении по назначению врача необходимо проводить
биохимический анализ крови (активность ACT, АЛТ, концентрация креатинина в
плазме крови), определение числа форменных элементов крови и экспресс-анализ
мочи (тест-полоски). Через 14 дней
после начала лечения препаратом Пентаса® необходимо повторить
обследование пациента, а затем обследовать еще 2–3 раза
с интервалом в 4 недели.
При хорошей переносимости лечения повторное обследование проводится каждые 3 месяца.
При появлении других симптомов необходимо обратиться к врачу.
Следует
соблюдать осторожность при лечении пациентов с гиперчувствительностью к
сульфасалазину (риск развития аллергической реакции на салицилаты). Большинство
пациентов с непереносимостью или гиперчувствительностью к сульфасалазину могут
принимать препарат Пентаса®, не опасаясь риска развития
нежелательных реакций. Пациенты, ранее принимавшие сульфасалазин, при приеме
которого развивались нежелательные реакции, должны находиться под тщательным
медицинским наблюдением в начале терапии препаратом Пентаса®. В
случае появления острых симптомов непереносимости препарата (спазмов и боли в
животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) прием препарата
необходимо прекратить.
Не
рекомендуется назначать препарат пациентам с нарушением функции печени и
пациентам с нарушением гемостаза.
Не
рекомендуется прием препарата Пентаса® при нарушении функции почек.
Нарушение функции почек, выявленное при приеме месалазина, может быть вызвано
его нефротоксичностью. Одновременное назначение других нефротоксичных
препаратов (например, НПВП или азатиоприна) может повышать риск возникновения
нарушений функции почек. Необходим тщательный контроль за состоянием пациентов
с заболеваниями легких, в т. ч. с бронхиальной астмой, при приеме
месалазина.
Рекомендуется
назначать препарат Пентаса® с осторожностью пациентам с язвой
желудка в стадии обострения.
Редко
отмечают развитие нежелательных реакций со стороны сердца (миокардит,
перикардит). Очень редко отмечалась серьезная дискразия крови. Одновременное
применение месалазина с азатиоприном, 6‑меркаптопурином или тиогуанином
может повысить риск дискразии крови. При возникновении симптомов данных
заболеваний прием препарата следует прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными
средствами, механизмами
Препарат
Пентаса® не влияет на способность управлять автомобилем и
механизмами. При появлении нежелательных явлений (таких как головокружение и
др.) следует воздержаться от указанных видов деятельности.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке (не замораживать)
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
П N010197 (04.07.2024) — Ферринг Интернешнл Сентер С.А. (Швейцария) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Таблетки
круглой формы, белого с сероватым оттенком цвета с многочисленными вкраплениями
светло-коричневого цвета с фаской, риской и гравировкой «500 mg»
на одной стороне и «PENTASA»
на другой.
Форма выпуска
таблетки с пролонгированным высвобождением
|
|
Условия хранения
При температуре не выше 30 град., в оригинальной упаковке
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении Пентаса® усиливает гипогликемическое действие производных сульфанилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата и действие антикоагулянтов.
При одновременном применении Пентаса® ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина.
При одновременном применении Пентаса® увеличивает эффективность урикозурических препаратов.
При одновременном применении Пентаса® замедляет абсорбцию цианкобаламина.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, абдоминальные боли, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка, перикардит, миокардит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (в т.ч. гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротеинемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм.
Прочие: слабость, паротит, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости, фотосенсибилизация.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительных средств, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Таблетки следует проглатывать, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить вводе или соке непосредственно перед приемом.
Доза препарата подбирается индивидуально.
| Пациенты | Язвенный колит | Болезнь Крона | ||
| Стадия обострения | Поддерживающая терапия | Стадия обострения | Поддерживающая терапия | |
| Взрослые | до 4 г/сут в несколько приемов | 2 г/сут в несколько приемов | до 4 г/сут в несколько приемов | |
| Дети | 20-30 мг/кг/сут в несколько приемов |
Максимальная суточная доза препарата составляет 6-8 г/сут.
Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 недель. Максимальная продолжительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию не лимитирована. Критерием эффективности проводимой терапии является достижение клинико-эндоскопической ремиссии.
Препарат противопоказан детям до 2 лет.
Противопоказания
- заболевания крови;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- геморрагический диатез;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- печеночная недостаточность тяжелой степени;
- последние 2-4 недели беременности;
- период лактации;
- детский возраст до 2 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат в I триместре беременности, при печеночной и/или почечной недостаточности.
С осторожностью (меры предосторожности)
Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности тяжелой степени.
Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени.
Особые указания
Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности.
В течение всего курса лечения и, особенно, в его начале следует регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в крови).
При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменениях формулы крови следует прервать лечение. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут служить при выраженных патологических изменениях состава крови — повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка; при перикардите и/или миокардите — лихорадка и боли за грудиной в сочетании с одышкой.
В некоторых случаях аллергической реакции к сульфасалазину возможно развитие непереносимости и к препарату Пентаса® (риск аллергии к салицилатам).
Пациенты, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов.
Возможно окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Месалазин проникает через плацентарный барьер, но ограниченный опыт применения препарата при беременности не позволяет оценить возможные побочные действия.
Месалазин выделяется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит (ацетил-месалазин) обнаруживается в сходной или более высокой концентрации.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Показания к применению
- неспецифический язвенный колит;
- болезнь Крона.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Около 30-50% принятой дозы всасывается, главным образом, в тонкой кишке.
Связывание месалазина с белками плазмы — 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты составляет 73-83%.
Месалазин и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Кумулятивные свойства имеют место при применении высоких доз препарата — 1500 мг/сут.
Метаболизм и выведение
Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, — энтеробактериями, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту.
Клиренс месалазина после в/в введения в дозе 500 мг составляет 18.0 л/час.
Месалазин и его метаболит выделяются с грудным молоком, мочой и калом.
Фармакодинамика
Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК.
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липоксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.
Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их).
Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у пациентов с илеитом с большой длительностью заболевания.
Лечебное действие месалазина проявляется в результате местного контакта препарата со слизистой оболочкой кишечника. После приема внутрь таблетка распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением месалазина. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата на протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение первого часа после приема таблетки. Пассаж препарата по неповрежденной тонкой кишке при приеме внутрь осуществляется в течение 3-4 ч.
Срок годности от даты изготовления
3 года.
Для покупок в нашей интернет-аптеке выберите требуемый товар и добавьте его в корзину. Далее перейдите в Корзину и нажмите на кнопку «Перейти к оформлению».
Оформление заказа выглядит следующим образом:
- Заполните полностью форму по последовательным этапам: данные о себе, способ и адрес доставки*, способ оплаты;
- При оформлении доставки по адресу рекомендуем в комментарии к заказу написать информацию, которая поможет курьеру вас найти;
- Нажмите на кнопку «Оформить заказ».
Интернет-заказы принимаются круглосуточно. Обработка заказов производится согласно графику работы аптек в г. Краснодаре.
*Важно: Курьерская доставка лекарственных препаратов, отпускаемых по рецепту, наркотических и психотропных лекарственных препаратов, а также спиртосодержащих лекарственных препаратов с объёмной долей этилового спирта свыше 25% не осуществляется в соответствии с
Постановлением Правительства РФ №697 от 16.05.2020. Доставка курьером доступна в интернет-аптеке «Фармсервис» только для не рецептурных лекарственных средств и изделий медицинского назначения. Для остальных категории товаров вы можете выбрать самовывоз из наших аптек г. Краснодаре.
Подробная информация о правилах розничной продажи интернет-аптекой «Фармсервис» лекарственных препаратов для медицинского применения дистанционным способом приведена в разделе «Правила дистанционной торговли».
В интернет-аптеке «Фармсервис» доступны следующие способы оплаты:
- Наличные денежные средства и банковская карты при получении — при самовывозе из аптеки в г. Краснодаре либо при доставке курьерской службой вы оплачиваете заказ наличными или банковской картой (МИР, Visa, MasterCard) в момент получения, получаете товар и кассовый чек. При получении заказа в курьерской службе от вас дополнительно потребуется подпись товаросопроводительных документов;
- Банковская карта (МИР, Visa, MasterCard) при оформлении заказа в интернет-аптеке — в этом случае на странице оплаты банка-партнёра потребуется ввести номер карты, срок действия и CVC-код. При необходимости банк попросит вас ввести смс-код для подтверждения платежа. После оплаты вы получите электронный кассовый чек от оператора фискальных данных. Для получения заказа в аптеке либо при курьерской доставке вам потребуется назвать номер заказа и предъявить документ, удостоверяющий вашу личность — паспорт гражданина РФ/СССР, заграничный паспорт, военный билет или удостоверение личности военнослужащего РФ.
Важно:
- Водительское удостоверение, студенческий билет, ИНН и т.д. не являются документами, удостоверяющими личность на территории Российской Федерации;
- Оплата заказа в момент оформления доступна исключительно для товара, разрешённого к торговле дистанционным способом. Все прочие категории товара Вы можете оплатить в наших аптеках г. Краснодара при получении заказа. Для рецептурных лекарственных средств дополнительно потребуется рецепт, выписанный соответствующей медицинской организацией.
Подробная информация о правилах розничной продажи интернет-аптекой «Фармсервис» лекарственных препаратов для медицинского применения дистанционным способом приведена в разделе «Правила дистанционной торговли».
В интернет-аптеке доступны следующие способы доставки:
Самовывоз из аптек г. Краснодара
Вы можете самостоятельно забрать заказ в одной из аптек г. Краснодара — при оформлении заказа выберите способ доставки «Самовывоз» и аптеку, из которой хотели бы забрать заказ. Для получения заказа дождитесь уведомление на электронную почту о готовности заказа и сообщите провизору в аптеке его номер. В случае оплаты заказа при оформлении на сайте для получения товара потребуется предъявить документ, удостоверяющий вашу личность — паспорт гражданина РФ/СССР, заграничный паспорт, военный билет или удостоверение личности военнослужащего РФ.
При фактическом наличии товаров в аптеке сборка вашего заказа составит не более 1 часа. При наличии в заказе товаров под заказ время сборки будет увеличено на время заказа и доставки отсутствующих товаров в выбранную вами аптеку для самовывоза.
При оформлении самовывоза из аптеки без оплаты заказа товары будут забронированы за вами в течение 72 часов. По истечении этого срока заказ будет отменён. При необходимости продления срока бронирования позвоните в выбранную вами аптеку самовывоза и сообщите об этом провизору.
Доставка
Заказы, оформленные до 14:00, будут доставлены вам на следующий рабочий день.
Заказы, оформленные после 14:00, будут доставлены вам через рабочий день.
Сроки доставки в регионы Российской Федерации определяются автоматически на основании графика доставок курьерской службы. Среднее время доставки заказов составляет 4-6 рабочих дней.
Стоимость доставки зависит от веса и габаритов заказанного вами товара и рассчитывается по тарифам курьерской службы.
Важно: при наличии в заказе товаров под заказ время доставки будет увеличено на время поставки в аптеку товара под заказ.