Омез® ДСР (Omez® DSR) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Омез® ДСР
💊 Состав препарата Омез® ДСР
✅ Применение препарата Омез® ДСР
📅 Условия хранения Омез® ДСР
⏳ Срок годности Омез® ДСР
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Омез® ДСР
(Omez® DSR)
Основано на общей характеристике лекарственного препарата (ОХЛП), утверждено
компанией-производителем и подготовлено для печатного справочника Видаль 2020 года.
Дата обновления: 2024.03.28
Код ATX:
A02BX
(Другие препараты для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и ГЭРБ)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Омез® ДСР |
Капсулы с модифицированным высвобождением 30 мг+20 мг: 10, 30, 80 или 100 шт. рег. №: ЛП-(002687)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛП-003998 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Омез® ДСР
Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер №1, прозрачные, бесцветные, с маркировкой черного цвета на крышечке капсулы и маркировкой красного цвета «OMEZ-DSR» на корпусе капсулы; содержимое капсул — сферические пеллеты от белого до серовато-белого и от коричневого до желтовато-коричневого цвета.
Вспомогательные вещества: тальк.
*Вспомогательные вещества (в составе пеллет с кишечнорастворимым покрытием): маннитол, лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, натрия гидрофосфат, сахароза (25/30), сахароза, гипромеллоза 6 cps; покрытие: гипромеллоза 6 cps; кишечнорастворимое покрытие: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата [1:1] (сополимер метакриловой кислоты [тип С]), натрия гидроксид, макрогол 6000, тальк, титана диоксид.
**Вспомогательные вещества (в составе пеллет с пролонгированным высвобождением): сахарная крупка нонпарель, кремния диоксид коллоидный, тальк, гипромеллоза 5 cps; покрытие: гипромеллоза 5 cps, тальк, краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид; покрытие пролонгированного высвобождения: гипромеллоза 5 cps, этилцеллюлоза 10 cps, триацетин, тальк.
Состав сахарной крупки нонпарель: сахароза, крахмал кукурузный, повидон К-30, гидроксипропилметилцеллюлоза.
Состав капсул желатиновых твердых №1: желатин, вода, натрия лаурилсульфат.
Состав черных чернил для нанесения надписи на крышечке капсулы: этанол безводный***, изопропанол, бутанол, шеллак, пропиленгликоль, краситель железа оксид черный (Е172), вода очищенная.
Состав красных чернил для нанесения надписи на корпусе капсулы: этанол безводный***, изопропанол, бутанол, шеллак, краситель железа оксид красный (Е172), аммиак водный, полисорбат 80, пропиленгликоль.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
*** этанол не содержится в готовом лекарственном препарате, так как испаряется после нанесения чернил.
Фармакологическое действие
Комбинация двух действующих веществ (домперидон и омепразол) оказывает комплексное действие на основные звенья патогенеза гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), диспепсические нарушения различного генеза. Домперидон усиливает и синхронизирует физиологические перистальтические волны, омепразол снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.
Омепразол
Механизм действия
Омепразол концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос – фермент Н+/К+-АТФазу, что обеспечивает дозозависимое высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.
Влияние на кислотность желудка
Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 ч. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН ≥3 в среднем в течение 17 ч в сутки. Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от AUC омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.
Действие на Helicobacter pylori
Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.
Другие эффекты
Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp., Campylobacter spp. и Clostridium difficile. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А.
Домперидон
Антагонист допамина, сочетает периферическое (гастрокинетическое) действие и антагонизм к рецепторам допамина в триггерной зоне головного мозга (центральное действие), благодаря чему обладает противорвотным действием, стимулирует выделение пролактина из гипофиза и устраняет ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ, усиливает и синхронизирует перистальтические волны, тем самым ускоряет естественное опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода.
Фармакокинетика
Омепразол
Всасывание
Абсорбция омепразола высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) составляет 0.5-1 ч. Биодоступность – 30-40%, после постоянного приема 1 раз/сут возрастает до 60%.
Распределение
Связывание с белками плазмы – 90-95%. Vd — 0.3 л/кг.
Метаболизм
Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием в большей степени CYP2C19, чем CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени. Общий плазменный клиренс составляет 0.3-0.6 л/мин.
Выведение
T1/2 омепразола составляет около 40 мин. Выводится почками (70-80%) и с желчью (20-30%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции печени увеличивается биодоступность и уменьшается плазменный клиренс омепразола.
При нарушении функции почек или у пожилых пациентов не отмечено изменений биодоступности омепразола.
Домперидон
Данная лекарственная форма обеспечивает замедленное высвобождение активного вещества. В тестах растворения в кислой среде через 8 ч определяется от 75% до 83% от номинального содержания домперидона в одной капсуле, а через 12 ч — от 86% до 94%.
Всасывание
Абсорбция натощак быстрая. TCmax – 30-60 мин. Низкая биодоступность (15%) связана с метаболизмом «первого прохождения» в кишечной стенке и печени.
Распределение
Связывание с белками плазмы – 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ.
Метаболизм
Метаболизируется в печени (в т.ч. за счет эффекта «первого прохождения») и в стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1.
Выведение
66% выводится через кишечник (в неизмененном виде – 10%), почками – 33% (в неизмененном виде 1%) в виде глюкуронидов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При выраженной хронической почечной недостаточности T1/2 удлиняется.
Показания препарата
Омез® ДСР
- диспепсия, сопровождающаяся замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота; отрыжка, метеоризм; тошнота, рвота; изжога с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта);
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- тошнота, рвота, изжога, связанные с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, гастритом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. после проведения эрадикационной терапии.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь натощак, за 20-30 мин до еды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), запивая небольшим количеством воды.
Рекомендуемая доза — 1 капс. 1 раз/сут утром.
Максимальная суточная доза – 1 капсула, что соответствует 20 мг омепразола и 30 мг домперидона.
При легких нарушениях функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Коррекция разовой дозы при нарушениях функции почек не требуется.
У пациентов пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения для омепразола и домперидона: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, в т.ч. единичные случаи и частота неизвестна).
Омепразол
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия, которая в тяжелых случаях может привести к гипокальциемии, гипокалиемии.
Нарушения психики: нечасто — бессонница; редко — повышенная возбудимость, депрессия, обратимая спутанность сознания; очень редко — агрессия, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.
Со стороны органа зрения: нечасто — зрительные нарушения, в т.ч. уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — нарушения слухового восприятия, в т.ч. «звон в ушах» (обычно проходят после прекращения терапии), вертиго (чувство кружения собственного тела или окружающих предметов).
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии); единичные случаи — образование желудочных гландулярных кист и во время длительного лечения при одновременном использовании с кларитромицином (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов и щелочной фосфатазы (обратимого характера); редко — гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко — алопеция, реакции фоточувствительности в виде покраснения кожи после УФО, многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая эритема, характеризующаяся появлением пятен и пузырей на коже и слизистых оболочках на фоне высокой температуры и боли в суставах).
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, связанные с остеопорозом; редко — артралгия, миалгия, мышечная слабость.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко — гинекомастия.
Общие расстройства: нечасто — недомогание; редко — повышенное потоотделение, периферические отеки.
Домперидон
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактическая реакция/анафилактический шок, ангионевротический отек.
Нарушения психики: очень редко — ажитация, нервозность, повышенная возбудимость и раздражительность.
Со стороны нервной системы: очень редко — экстрапирамидные явления, судороги, сонливость, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть (более вероятно для пациентов старше 60 лет, принимающих более 30 мг/сут).
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — отек Квинке, крапивница.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — задержка мочи.
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — изменения показателей функциональных проб печени, повышение уровня пролактина крови.
В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, пациенту необходимо немедленно сообщить врачу.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата и бензимидазолам;
- пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы;
- одновременный прием эрлотиниба, позаконазола, нелфинавира, атазанавира, пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других ингибиторов CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин;
- желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация, т.е. когда стимуляция моторики желудочно-кишечного тракта может быть опасной;
- печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью:
- при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка), предшествующего хирургического вмешательства на желудочно-кишечном тракте;
- при наличии «тревожных» симптомов: значительное спонтанное снижение массы тела, повторная рвота, рвота с примесью крови, изменение цвета кала (дегтеобразный стул – мелена), нарушение глотания;
- при появлении новых симптомов или изменении уже имеющихся симптомов со стороны ЖКТ;
- при наличии выраженных электролитных нарушений или заболеваний сердца, таких как сердечная недостаточность);
- при остеопорозе;
- при почечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Омез® ДСР при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести.
При легких нарушениях функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.
Особые указания
Лактоза
Гранулы омепразола содержат лактозу, поэтому не следует использовать Омез® ДСР у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.
Сердечно-сосудистая система
Было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти, что более вероятно для пациентов старше 60 лет при суточной дозе домперидона более 30 мг. Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QT, требует осторожности у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости при удлинении QT, выраженном нарушении электролитного баланса или застойной сердечной недостаточности.
Остеопороз
Пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением, хотя причинно-следственная связь применения омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена.
Гипомагниемия
Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонового насоса, в т.ч. омепразолом, свыше одного года. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния.
Влияние на лабораторные тесты
Повышение концентрации хромогранина А (CgA) вследствие снижения секреции соляной кислоты может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонового насоса необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения препаратом Омез® ДСР следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, сонливость, головная боль, нарушение зрения, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, повышение потоотделения, сухость во рту. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась.
Лечение: активированный уголь внутрь, промывание желудка; при необходимости – симптоматическая терапия и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут быть эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Специальных исследований лекарственного взаимодействия препарата Омез® ДСР с другими препаратами не проводилось. Для отдельных лекарственных препаратов было отмечено указанное ниже лекарственное взаимодействие.
Вещества с pH-зависимой абсорбцией
Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с препаратом Омез® ДСР.
Антацидные и антисекреторные препараты
Циметидин и бикарбонат натрия снижают пероральную доступность домперидона.
Дигоксин
Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10%. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении дигоксина и препарата Омез® ДСР у пожилых пациентов. Совместный прием домперидона и дигоксина не изменяет концентрацию последнего.
Клопидогрел
По результатам исследований отмечено взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг, поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое снижает экспозицию активного метаболита клопидогрела и уменьшает ингибирование агрегации тромбоцитов. Поэтому следует избегать одновременного применения клопидогрела и омепразола в дозе 80 мг/сут.
Антиретровирусные препараты
Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. В связи с этим совместное применение препарата Омез® ДСР с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, противопоказано.
При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.
Подавляющее влияние ингибиторов протеазы ВИЧ на изофермент CYP3A4 может вызывать повышение концентрации домперидона при совместном назначении с препаратом Омез® ДСР.
Такролимус
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови. Необходимо контролировать КК и концентрацию такролимуса в плазме крови при его совместном применении с препаратом Омез® ДСР.
Метотрексат
Ингибиторы протоновой помпы могут незначительно повышать концентрацию метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием препарата Омез® ДСР.
Препараты, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19
При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение Т1/2 варфарина (R-варфарина), диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однако прием омепразола 20 мг/сут не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих фенитоин. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг МНО. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.
Ингибиторы ферментов CYP2C19 и/или CYP3A4
Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 замедляет метаболизм омепразола.
При совместном приеме омепразола или домперидона с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола, как и концентрация домперидона в плазме крови, повышаются.
Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к увеличению AUC омепразола.
Флуконазол, итраконазол, кетоконазол и вориконазол также повышают концентрацию домперидона в плазме.
Подавляющее влияние ингибиторов протеазы ВИЧ на изофермент CYP3A4 может вызывать повышение концентрации домперидона при их совместном назначении с препаратом Омез® ДСР.
Клинический опыт и исследования in vitro показывают, что возможно повышение концентрации домперидона в плазме при совместном применении таких сильных ингибиторов CYP3A4, как антагонисты кальция (дилтиазем и верапамил), нефадозон и амиодарон.
Кроме того, при приеме амиодарона, либо при совместном приеме домперидона с кетоконазолом, эритромицином может удлиняться интервал QT.
Индукторы ферментов CYP2C19 и CYP3A4
Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.
Антихолинергические препараты
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона.
Отсутствие влияния на метаболизм
Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.
Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с метопрололом, фенацетином, эстрадиолом, будесонидом, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, S-варфарином.
Не выявлено влияния омепразола на антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.
Применение домперидона на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Домперидон совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптин, L-допа), т.к. угнетает их нежелательные периферические эффекты (тошнота и рвота) и не влияет на их центральные эффекты.
Условия хранения препарата Омез® ДСР
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Омез® ДСР
Срок годности — 2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
ДР. РЕДДИ`С ЛАБОРАТОРИС ЛТД.
(Индия)
|
Представительство в России |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
Действующие вещества:
омепразол — 20 мг, домперидон — 30 мг.
Вспомогательные вещества:
тальк — 2 мг.
Фармакокинетика
- Омепразол
Всасывание
Абсорбция омепразола высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) составляет 0.5-1 ч. Биодоступность – 30-40%, после постоянного приема 1 раз/сут возрастает до 60%.
Распределение
Связывание с белками плазмы – 90-95%. Vd — 0.3 л/кг.
Метаболизм
Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием в большей степени CYP2C19, чем CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени. Общий плазменный клиренс составляет 0.3-0.6 л/мин.
Выведение
T1/2 омепразола составляет около 40 мин. Выводится почками (70-80%) и с желчью (20-30%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции печени увеличивается биодоступность и уменьшается плазменный клиренс омепразола.
При нарушении функции почек или у пожилых пациентов не отмечено изменений биодоступности омепразола.
- Домперидон
Данная лекарственная форма обеспечивает замедленное высвобождение активного вещества. В тестах растворения в кислой среде через 8 ч определяется от 75% до 83% от номинального содержания домперидона в одной капсуле, а через 12 ч — от 86% до 94%.
Всасывание
Абсорбция натощак быстрая. TCmax – 30-60 мин. Низкая биодоступность (15%) связана с метаболизмом «первого прохождения» в кишечной стенке и печени.
Распределение
Связывание с белками плазмы – 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ.
Метаболизм
Метаболизируется в печени (в т.ч. за счет эффекта «первого прохождения») и в стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2Е1.
Выведение
66% выводится через кишечник (в неизмененном виде – 10%), почками – 33% (в неизмененном виде 1%) в виде глюкуронидов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При выраженной хронической почечной недостаточности T1/2 удлиняется.
Показания к применению
- диспепсия, сопровождающаяся замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота; отрыжка, метеоризм; тошнота, рвота; изжога с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта);
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- тошнота, рвота, изжога, связанные с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, гастритом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. после проведения эрадикационной терапии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата и бензимидазолам;
- пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы;
- одновременный прием эрлотиниба, позаконазола, нелфинавира, атазанавира, пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других ингибиторов CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин;
- желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация, т.е. когда стимуляция моторики желудочно-кишечного тракта может быть опасной;
- печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью:
- при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка), предшествующего хирургического вмешательства на желудочно-кишечном тракте;
- при наличии «тревожных» симптомов: значительное спонтанное снижение массы тела, повторная рвота, рвота с примесью крови, изменение цвета кала (дегтеобразный стул – мелена), нарушение глотания;
- при появлении новых симптомов или изменении уже имеющихся симптомов со стороны ЖКТ;
- при наличии выраженных электролитных нарушений или заболеваний сердца, таких как сердечная недостаточность);
- при остеопорозе;
- при почечной недостаточности.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь натощак, за 20-30 мин до еды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), запивая небольшим количеством воды.
Рекомендуемая доза — 1 капс. 1 раз/сут утром.
Максимальная суточная доза – 1 капсула, что соответствует 20 мг омепразола и 30 мг домперидона.
При легких нарушениях функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Коррекция разовой дозы при нарушениях функции почек не требуется.
У пациентов пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Особые указания
Лактоза
Гранулы омепразола содержат лактозу, поэтому не следует использовать Омез® ДСР у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.
Сердечно-сосудистая система
Было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти, что более вероятно для пациентов старше 60 лет при суточной дозе домперидона более 30 мг. Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QT, требует осторожности у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости при удлинении QT, выраженном нарушении электролитного баланса или застойной сердечной недостаточности.
Остеопороз
Пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением, хотя причинно-следственная связь применения омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена.
Гипомагниемия
Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонового насоса, в т.ч. омепразолом, свыше одного года. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния.
Влияние на лабораторные тесты
Повышение концентрации хромогранина А (CgA) вследствие снижения секреции соляной кислоты может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонового насоса необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.
Описание
Комбинированный препарат, регулирующий моторную функцию ЖКТ и ингибирующий секрецию соляной кислоты.
Лекарственная форма
Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер №1, прозрачные, бесцветные, с маркировкой черного цвета на крышечке капсулы и маркировкой красного цвета «OMEZ-DSR» на корпусе капсулы; содержимое капсул — гранулы от белого до серовато-белого и от коричневого до желтовато-коричневого цвета.
Применение у детей
Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.
Фармакодинамика
Комбинация двух действующих веществ (домперидон и омепразол) оказывает комплексное действие на основные звенья патогенеза гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), диспепсические нарушения различного генеза. Домперидон усиливает и синхронизирует физиологические перистальтические волны, омепразол снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.
- Омепразол
Механизм действия
Омепразол концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос – фермент Н+/К+-АТФ-азу, что обеспечивает дозозависимое высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.
Влияние на кислотность желудка
Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 ч. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН ≥3 в среднем в течение 17 ч в сутки. Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от AUC омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.
Действие на Helicobacter pylori
Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.
Другие эффекты
Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp., Campylobacter spp. и Clostridium difficile. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А.
- Домперидон
Антагонист допамина, сочетает периферическое (гастрокинетическое) действие и антагонизм к рецепторам допамина в триггерной зоне головного мозга (центральное действие), благодаря чему обладает противорвотным действием, стимулирует выделение пролактина из гипофиза и устраняет ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ, усиливает и синхронизирует перистальтические волны, тем самым ускоряет естественное опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения для омепразола и домперидона: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, в т.ч. единичные случаи и частота неизвестна).
- Омепразол
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия, которая в тяжелых случаях может привести к гипокальциемии, гипокалиемии.
Нарушения психики: нечасто — бессонница; редко — повышенная возбудимость, депрессия, обратимая спутанность сознания; очень редко — агрессия, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.
Со стороны органа зрения: нечасто — зрительные нарушения, в т.ч. уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — нарушения слухового восприятия, в т.ч. «звон в ушах» (обычно проходят после прекращения терапии), вертиго (чувство кружения собственного тела или окружающих предметов).
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии); единичные случаи — образование желудочных гландулярных кист и во время длительного лечения при одновременном использовании с кларитромицином (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов и щелочной фосфатазы (обратимого характера); редко — гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко — алопеция, реакции фоточувствительности в виде покраснения кожи после УФО, многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая эритема, характеризующаяся появлением пятен и пузырей на коже и слизистых оболочках на фоне высокой температуры и боли в суставах).
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, связанные с остеопорозом; редко — артралгия, миалгия, мышечная слабость.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко — гинекомастия.
Общие расстройства: нечасто — недомогание; редко — повышенное потоотделение, периферические отеки.
- Домперидон
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактическая реакция/анафилактический шок, ангионевротический отек.
Нарушения психики: очень редко — ажитация, нервозность, повышенная возбудимость и раздражительность.
Со стороны нервной системы: очень редко — экстрапирамидные явления, судороги, сонливость, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть (более вероятно для пациентов старше 60 лет, принимающих более 30 мг/сут).
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — отек Квинке, крапивница.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — задержка мочи.
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — изменения показателей функциональных проб печени, повышение уровня пролактина крови.
В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, пациенту необходимо немедленно сообщить врачу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Омез® ДСР при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Взаимодействие
Специальных исследований лекарственного взаимодействия препарата Омез® ДСР с другими препаратами не проводилось. Для отдельных лекарственных препаратов было отмечено указанное ниже лекарственное взаимодействие.
Вещества с рН-зависимой абсорбцией
Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с препаратом Омез® ДСР.
Антацидные и антисекреторные препараты
Циметидин и бикарбонат натрия снижают пероральную доступность домперидона.
Дигоксин
Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10%. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении дигоксина и препарата Омез® ДСР у пожилых пациентов. Совместный прием домперидона и дигоксина не изменяет концентрацию последнего.
Клопидогрел
По результатам исследований отмечено взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг, поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое снижает экспозицию активного метаболита клопидогрела и уменьшает ингибирование агрегации тромбоцитов. Поэтому следует избегать одновременного применения клопидогрела и омепразола в дозе 80 мг/сут.
Антиретровирусные препараты
Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. В связи с этим совместное применение препарата Омез® ДСР с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, противопоказано.
При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.
Подавляющее влияние ингибиторов протеазы ВИЧ на изофермент CYP3A4 может вызывать повышение концентрации домперидона при совместном назначении с препаратом Омез® ДСР.
Такролимус
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови. Необходимо контролировать КК и концентрацию такролимуса в плазме крови при его совместном применении с препаратом Омез® ДСР.
Метотрексат
Ингибиторы протоновой помпы могут незначительно повышать концентрацию метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием препарата Омез® ДСР.
Препараты, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19
При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение Т1/2 варфарина (R-варфарина), диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однако прием омепразола 20 мг/сут не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих фенитоин. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг МНО. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.
Ингибиторы ферментов CYP2C19 и/или CYP3A4
Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 замедляет метаболизм омепразола.
При совместном приеме омепразола или домперидона с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола, как и концентрация домперидона в плазме крови, повышаются.
Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к увеличению AUC омепразола.
Флуконазол, итраконазол, кетоконазол и вориконазол также повышают концентрацию домперидона в плазме.
Подавляющее влияние ингибиторов протеазы ВИЧ на изофермент CYP3A4 может вызывать повышение концентрации домперидона при их совместном назначении с препаратом Омез® ДСР.
Клинический опыт и исследования in vitro показывают, что возможно повышение концентрации домперидона в плазме при совместном применении таких сильных ингибиторов CYP3A4, как антагонисты кальция (дилтиазем и верапамил), нефадозон и амиодарон.
Кроме того, при приеме амиодарона, либо при совместном приеме домперидона с кетоконазолом, эритромицином может удлиняться интервал QT.
Индукторы ферментов CYP2C19 и CYP3A4
Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.
Антихолинергические препараты
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона.
Отсутствие влияния на метаболизм
Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.
Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с метопрололом, фенацетином, эстрадиолом, будесонидом, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, S-варфарином.
Не выявлено влияния омепразола на антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.
Применение домперидона на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Домперидон совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптин, L-допа), т.к. угнетает их нежелательные периферические эффекты (тошнота и рвота) и не влияет на их центральные эффекты.
Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, сонливость, головная боль, нарушение зрения, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, повышение потоотделения, сухость во рту. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась.
Лечение: активированный уголь внутрь, промывание желудка; при необходимости – симптоматическая терапия и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут быть эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения препаратом Омез® ДСР следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения для омепразола и домперидона: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, в том числе, единичные случаи и частота не известна).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Омепразол – редко: лейкопения, тромбоцитопения; очень редко: агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Омепразол – редко: реакции гиперчувствительности: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция / анафилактический шок.Домперидон – очень редко: анафилактическая реакция / анафилактический шок, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Омепразол – редко: гипонатриемия; частота неизвестна: гипомагниемия, которая в тяжелых случаях может привести к гипокальциемии, гипокалиемии.
Нарушения психики
Омепразол – нечасто: бессонница; редко: повышенная возбудимость, депрессия, обратимая спутанность сознания; очень редко: агрессия, галлюцинации.Домперидон – очень редко: ажитация, нервозность, повышенная возбудимость и раздражительность.
Нарушения со стороны нервной системы
Омепразол – часто: головная боль; нечасто: головокружение, парестезии, сонливость; редко: нарушение вкуса.Домперидон – очень редко: экстрапирамидные явления, судороги, сонливость, головная боль.
Нарушения со стороны органа зрения
Омепразол – нечасто: зрительные нарушения, в том числе, уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Омепразол –нечасто: нарушения слухового восприятия, в том числе, «звон в ушах» (обычно проходят после прекращения терапии), вертиго (чувство кружения собственного тела или окружающих предметов).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Домперидон – очень редко: удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть (более вероятно для пациентов старше 60 лет, принимающих более 30 мг в сутки).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Омепразол –редко: бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Омепразол – часто: абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко: сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии); единичные случаи: образование желудочных гландулярных кист и во время длительного лечения при одновременном использовании с кларитромицином (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Омепразол – нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов и щелочной фосфатазы (обратимого характера); редко: гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Омепразол –нечасто: дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко: алопеция, реакции фоточувствительности в виде покраснения кожи после УФО, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальныйнекролиз, синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая эритема, характеризующаяся появлением пятен и пузырей на коже и слизистых оболочках на фоне высокой температуры и боли в суставах).
Домперидон – очень редко: отек Квинке, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Омепразол – нечасто: переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, связанные с остеопорозом; редко: артралгия, миалгия, мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Омепразол –редко: интерстициальный нефрит. Домперидон – очень редко: задержка мочи.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Омепразол – редко: гинекомастия.
Общие расстройства
Омепразол – нечасто: недомогание; редко: повышенное потоотделение, периферические отеки.
Лабораторные и инструментальные данные
Домперидон – очень редко: изменения показателей функциональных проб печени, повышение уровня пролактина крови.
В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, необходимо немедленно сообщить врачу.
Описание препарата Омез® ДСР (капсулы с модифицированным высвобождением, 30 мг+20 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2019 году
Дата согласования: 05.02.2019
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Омез® ДСР
- Заказ в аптеках Москвы
Фотографии упаковок
05.02.2019
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Капсулы с модифицированным высвобождением | 1 капс. |
| активные вещества: | |
| домперидон | 30 мг |
| (в составе гранул с пролонгированным высвобождением 100 мг)* | |
| омепразол | 20 мг |
| (в составе гранул с кишечнорастворимым покрытием 267 мг)** | |
| вспомогательные вещества: тальк — 2 мг | |
| капсула желатиновая твердая №1: желатин — 85,42%; вода — 14,5%; натрия лаурилсульфат — 0,08% | |
| чернила черные для нанесения надписи на крышечке капсулы: этанол — 29–33%; изопропанол — 9–12%; бутанол — 4–7%; шеллак — 24–28%; краситель железа оксид черный (Е172) — 24–28%; аммиак водный — 1–3%; пропиленгликоль — 0,5–2% | |
| чернила красные для нанесения надписи на корпусе капсулы: этанол — 21–25%; изопропанол — 12–16%; бутанол — 7–10%; шеллак — 22–27%; краситель пунцовый (Понсо 4R) (Е124) — 18–24%; титана диоксид (Е171) — 5–9%; аммиак водный — 1–3%; полисорбат 80 — 0,5–2%; пропиленгликоль — 0,5–2% | |
| *Гранулы домперидона с пролонгированным высвобождением | 100 мг |
| активное вещество: | |
| домперидон | 30 мг |
| вспомогательные вещества: сахарная крупка нонпарель — 58,98 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,48 мг; тальк — 4,51 мг; гипромеллоза 5 cps — 0,57 мг | |
| покрытие: гипромеллоза 5 cps — 2,34 мг; тальк — 0,71 мг; краситель железа оксид желтый — 0,12 мг; краситель железа оксид красный — 0,04 мг; титана диоксид — 0,47 мг | |
| покрытие пролонгированного высвобождения: гипромеллоза 5 cps — 0,40 мг; этилцеллюлоза 10 cps — 1,18 мг; триацетин — 0,12 мг; тальк — 0,086 мг | |
| **Гранулы омепразола с кишечнорастворимым покрытием | 267 мг |
| активное вещество: | |
| омепразол | 20 мг |
| вспомогательные вещества: маннитол — 137,86 мг; лактозы моногидрат — 9,66 мг; натрия лаурилсульфат — 0,52 мг; натрия гидрофосфат — 0,89 мг; сахароза (25/30) — 24,35 мг; сахароза — 8,54 мг; гипромеллоза 6 cps — 0,14 мг | |
| покрытие: гипромеллоза 6 cps — 13 мг | |
| покрытие кишечнорастворимое: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) (метакриловой кислоты сополимер (тип С) — 40,47 мг; натрия гидроксид — 0,54 мг; макрогол 6000 — 4,85 мг; тальк — 4,05 мг; титана диоксид — 2,13 мг |
Описание лекарственной формы
Твердые желатиновые прозрачные бесцветные капсулы №1 с маркировкой черного цвета G на крышечке капсулы и маркировкой красного цвета «OMEZ-DSR» на корпусе капсулы.
Содержимое капсул — гранулы от белого до серовато-белого и от коричневого до желтовато-коричневого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Комбинация двух действующих веществ (домперидон и омепразол) оказывает комплексное действие на основные звенья патогенеза ГЭРБ, диспепсические нарушения различного генеза. Домперидон усиливает и синхронизирует физиологические перистальтические волны, омепразол снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.
Домперидон
Антагонист дофамина, сочетает периферическое (гастрокинетическое) действие и антагонизм к рецепторам дофамина в триггерной зоне головного мозга (центральное действие), благодаря чему обладает противорвотным действием, стимулирует выделение пролактина из гипофиза и устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию ЖКТ, усиливает и синхронизирует перистальтические волны, тем самым ускоряет естественное опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода.
Омепразол
Механизм действия. Омепразол концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос — фермент Н+/К+-АТФ-азу, что обеспечивает дозозависимое высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.
Влияние на кислотность желудка. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней Cmax соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 ч. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН≥3 в среднем в течение 17 ч/сут. Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от AUC омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.
Действие на Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений как кровотечения так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.
Другие эффекты. Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp., Campylobacter spp. и Clostridium difficile. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA) (см. «Особые указания»).
Фармакокинетика
Домперидон
Данная лекарственная форма обеспечивает замедленное высвобождение активного вещества. В тестах растворения в кислой среде через 8 ч определяется от 75 до 83% от номинального содержания домперидона в 1 капс., а через 12 ч — от 86 до 94%.
Абсорбция натощак быстрая. Tmax — 30–60 мин. Низкая биодоступность (15%) связана с метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени.
Распределение. Связь с белками плазмы — 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ.
Метаболизируется в печени (в т.ч. за счет эффекта первого прохождения) и стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1.
Выведение. 66% — через кишечник (в неизмененном виде — 10%), почками — 33% (в неизмененном виде — 1%) в виде глюкуронидов.
При выраженной ХПН T1/2 удлиняется.
Омепразол
Абсорбция омепразола высокая, Tmax составляет 0,5–1 ч. Биодоступность — 30–40%, после постоянного приема 1 раз в сутки возрастает до 60%.
Распределение. Связь с белками плазмы — 90–95%. Vd — 0,3 л/кг.
Метаболизм. Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием в большей степени CYP2C19, чем CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени. Общий плазменный клиренс составляет 0,3–0,6 л/мин.
Выведение. T1/2 омепразола составляет около 40 мин. Выводится почками (70–80%) и с желчью (20–30%). При нарушении функции печени увеличивается биодоступность и уменьшается плазменный клиренс омепразола.
При нарушении функции почек или у пожилых пациентов не отмечено изменений биодоступности омепразола.
Показания
- диспепсия, сопровождающаяся замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота; отрыжка, метеоризм; тошнота, рвота; изжога с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта);
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- тошнота, рвота, изжога, связанные с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, гастритом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч.после проведения эрадикационной терапии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата и бензимидазолам;
- пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы;
- одновременный прием эрлотиниба, позаконазола, нелфинавира, атазанавира, пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других ингибиторов CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. «Взаимодействие»);
- желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация, т.е. когда стимуляция моторики ЖКТ может быть опасной;
- печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: наличие язвы желудка (или подозрение на язву желудка); предшествующее хирургическое вмешательство на ЖКТ; наличие тревожных симптомов: значительное спонтанное снижение массы тела, повторная рвота, рвота с примесью крови, изменение цвета кала (дегтеобразный стул — мелена), нарушение глотания; появление новых симптомов или изменение уже имеющихся симптомов со стороны ЖКТ; наличие выраженных электролитных нарушений или заболеваний сердца, таких как сердечная недостаточность; остеопороз; почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Омез® ДСР при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь, натощак, за 20–30 мин до еды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), запивая небольшим количеством воды.
Омез® ДСР принимают по 1 капс./сут утром.
Максимальная суточная доза — 1 капс. Омез® ДСР, что соответствует 20 мг омепразола и 30 мг домперидона.
Особые группы пациентов
Нарушения функции печени. При легких нарушениях функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Нарушения функции почек. Коррекция разовой дозы не требуется.
Пожилой возраст. Коррекция режима дозирования не требуется.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения для омепразола и домперидона: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, в т.ч. единичные случаи и частота не известна).
Домперидон
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактическая реакция/анафилактический шок, ангионевротический отек.
Нарушения психики: очень редко — ажитация, нервозность, повышенная возбудимость и раздражительность.
Со стороны нервной системы очень редко — экстрапирамидные явления, судороги, сонливость, головная боль.
Со стороны ССС: очень редко — удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть (более вероятно для пациентов старше 60 лет, принимающих более 30 мг/сут).
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — отек Квинке, крапивница.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — задержка мочи.
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — изменения показателей функциональных проб печени, повышение уровня пролактина крови.
Омепразол
Cо стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия, которая в тяжелых случаях может привести к гипокальциемии, гипокалиемии.
Нарушения психики: нечасто — бессонница; редко — повышенная возбудимость, депрессия, обратимая спутанность сознания; очень редко — агрессия, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.
Со стороны органа зрения: нечасто — зрительные нарушения, в т.ч. уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — нарушения слухового восприятия, в т.ч. звон в ушах (обычно проходят после прекращения терапии), вертиго (чувство вращения собственного тела или окружающих предметов).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.
Со стороны ЖКТ: часто — абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии); единичные случаи — образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения при одновременном использовании с кларитромицином (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов и ЩФ (обратимого характера); редко — гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко — алопеция, реакции фоточувствительности в виде покраснения кожи после УФ-облучения, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая эритема, характеризующаяся появлением пятен и пузырей на коже и слизистых оболочках на фоне высокой температуры и боли в суставах).
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, связанные с остеопорозом; редко — артралгия, миалгия, мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко — гинекомастия.
Общие расстройства: нечасто — недомогание; редко — повышенное потоотделение, периферические отеки.
В случае появления побочных эффектов, не указанных в данном описании, необходимо немедленно сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Специальных исследований лекарственных взаимодействий препарата Омез® ДСР с другими препаратами не проводилось. Для отдельных лекарственных препаратов были отмечены указанные ниже лекарственные взаимодействия.
Вещества с рН-зависимой абсорбцией
Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с препаратом Омез® ДСР.
Антацидные и антисекреторные препараты
Циметидин и бикарбонат натрия снижают пероральную доступность домперидона.
Дигоксин
Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10%. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении дигоксина и препарата Омез® ДСР у пожилых пациентов. Совместный прием домперидона и дигоксина не изменяет концентрацию последнего.
Клопидогрел
По результатам исследований, отмечено взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг, поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое снижает экспозицию активного метаболита клопидогрела и уменьшает ингибирование агрегации тромбоцитов. Поэтому следует избегать одновременного применения клопидогрела и омепразола в дозе 80 мг/сут.
Антиретровирусные препараты
Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. В связи с этим совместное применение препарата Омез® ДСР с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, противопоказано. При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.
Подавляющее влияние ингибиторов протеазы ВИЧ на изофермент CYP3A4 может вызывать повышение концентрация домперидона при их совместном назначении с препаратом Омез® ДСР.
Такролимус
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови. Необходимо контролировать Cl креатинина и концентрацию такролимуса в плазме крови при его совместном применении с препаратом Омез® ДСР.
Метотрексат
Ингибиторы протонной помпы могут незначительно повышать концентрацию метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием препарата Омез® ДСР.
Препараты, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19
При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение T1/2 варфарина (R-варфарин), диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однако прием омепразола 20 мг/сут не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих фенитоин. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг МНО. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.
Ингибиторы ферментов CYP2C19 и/или CYP3A4
Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 замедляет метаболизм омепразола.
При совместном приеме омепразола или домперидона с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола, как и концентрация домперидона в плазме крови повышаются.
Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к увеличению AUC омепразола. Флуконазол, итраконазол, кетоконазол и вориконазол также повышают концентрацию домперидона в плазме.
Подавляющее влияние ингибиторов протеазы ВИЧ на изофермент CYP3A4 может вызывать повышение концентрации домперидона при их совместном назначении с препаратом Омез® ДСР.
Клинический опыт и исследования in vitro показывают, что возможно повышение концентрации домперидона в плазме при совместном применении таких сильных ингибиторов CYP3A4, как антагонисты кальция (дилтиазем и верапамил), нефадозон и амиодарон.
Кроме того, при приеме амиодарона, либо при совместном приеме домперидона с кетоконазолом, эритромицином может удлиняться интервал QT (см. «Особые указания»).
Индукторы ферментов CYP2C19 и CYP3A4
Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.
Антихолинергические препараты
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона.
Отсутствие влияния на метаболизм
Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.
Не установлено клинически значимое взаимодействие омепразола с метопрололом, фенацетином, эстрадиолом, будесонидом, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, S-варфарином.
Не выявлено влияния омепразола на антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.
Применение домперидона на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Домперидон совместим с приемом антипсихотических ЛС (нейролептики), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, L-допа), т.к. угнетает их нежелательные периферические эффекты (тошнота и рвота) и не влияет на их центральные эффекты.
Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, сонливость, головная боль, нарушение зрения, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, повышение потоотделения, сухость во рту. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась.
Лечение: назначение активированного угля внутрь, промывание желудка; при необходимости — симптоматическая терапия и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут быть эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Особые указания
Лактоза
Гранулы омепразола содержат лактозу, поэтому препарат Омез® ДСР противопоказан у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.
ССС
Было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти, что более вероятно для пациентов старше 60 лет при суточной дозе домперидона более 30 мг. Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QT требует осторожности у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости при удлинении QT, выраженном нарушении электролитного баланса или застойной сердечной недостаточности).
Остеопороз
Пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением, хотя причинно-следственная связь применения омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена.
Гипомагниемия
Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонного насоса, в т.ч. омепразолом, свыше 1 года. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретики), требуется регулярный контроль содержания магния.
Влияние на лабораторные тесты
Повышение концентрации CgA вследствие снижения секреции соляной кислоты может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения препаратом Омез® ДСР следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы с модифицированным высвобождением, 30 мг + 20 мг.
По 10 капс. в блистере из ПВХ/алюминиевой/полиамидной фольги/алюминиевой фольги. По 1, 3, 8, 10 бл. в пачке картонной.
Производитель
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия/Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India. Formulation Technical Operations Unit-II, Survey №42, 45&46 Bachupally Village, Bachupally Mandal Medchal Malkajgiri District, Telangana State, India, 500090.
Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу представительствf фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.». 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.
Тел.: (495) 795-39-39; факс: (495) 795-39-08.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Описание
Омез ДСР — противоязвенный препарат, обладающий сочетанием действием двух активных компонентов. Комбинация двух действующих веществ (домперидон и омепразол) оказывает комплексное действие на основные звенья патогенеза гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), диспепсические нарушения различного генеза.
Действующие вещества
Омепразол
Состав
Омепразол, домперидон, тальк.
Фармакологический эффект
Комбинация двух действующих веществ (домперидон и омепразол) оказывает комплексное действие на основные звенья патогенеза гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), диспепсические нарушения различного генеза. Домперидон усиливает и синхронизирует физиологические перистальтические волны, омепразол снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Омепразол концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос — фермент Н+/К+-АТФазу, что обеспечивает дозозависимое высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 часов. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН>3 в среднем в течение 17 часов в сутки. Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.
Фармакокинетика
Абсорбция омепразола высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тсmах) составляет 0,5-1 час. Биодоступность — 30-40%, после постоянного приема 1 раз в сутки возрастает до 60%. Связь с белками плазмы — 90-95%. Объем распределения 0,3 л/кг. Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием в большей степени CYP2C19, чем CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени. Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин. Период полувыведения (Т1/2) омепразола составляет около 40 минут. Выводится почками (70-80%) и с желчью (20-30%).
Показания
Диспепсия, сопровождающаяся замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта), гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, тошнота, рвота, изжога, связанные с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, гастритом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе после проведения эрадикационной терапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата и бензимидазолам, пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация, т.е. когда стимуляция моторики желудочно-кишечного тракта может быть опасной, печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано.
Способ применения и дозы
Омез ДСР принимается внутрь натощак, за 20-30 минут до еды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), запивая небольшим количеством воды. Омез ДСР принимают по одной капсуле один раз в сутки утром. Максимальная суточная доза — 1 капсула.
Побочные действия
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, сонливость, головная боль, нарушение зрения, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, повышение потоотделения, «сухость» во рту. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась. Лечение: активированный уголь внутрь, промывание желудка, при необходимости — симптоматическая терапия и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут быть эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
Противопоказан одновременный прием эрлотиниба, позаконазола, нелфинавира, атазанавира, пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других ингибиторов CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин.
Отпуск по рецепту
Да