Офлоксацин (Ofloxacin) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Офлоксацин
💊 Состав препарата Офлоксацин
✅ Применение препарата Офлоксацин
📅 Условия хранения Офлоксацин
⏳ Срок годности Офлоксацин
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 15 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Офлоксацин
(Ofloxacin)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2005
года, дата обновления: 2022.05.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01MA01
(Офлоксацин)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Офлоксацин |
Раствор для инфузий в растворе натрия хлорида 0.9% 200 мг/100 мл: бут. или фл. 100 мл 1 или 35 шт. рег. №: Р N002204/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Офлоксацин
Раствор для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
100 мл — флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.
100 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противомикробный препарат широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов. Действует на фермент ДНК-гиразу, обеспечивающий сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК ведет к гибели микроорганизмов).
Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий., в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris – индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и viridans, Serratia marcescenes, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).
Неактивен в отношении Treponema pallidum.
Фармакокинетика
Распределение
После разовой инфузии 200 мг офлоксацина в течение 60 мин Cmax составляет 2.7 мкг/мл, через 12 ч после введения концентрация офлоксацина составляет 0.3 мкг/мл.
Равновесные концентрации достигаются после 4 инфузий. При в/в введении офлоксацина в дозе 200 мг каждые 12 ч в течение 7 дней средние максимальные и минимальные равновесные концентрации составляют 2.9 и 0.5 мкг/мл соответственно. Офлоксацин широко проникает во многие ткани и жидкие среды организма, в т.ч. в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу и кожу.
Связывание с белками плазмы крови составляет 20-25%.
Метаболизм и выведение
Офлоксацин частично (5%) биотрансформируется в печени. T1/2 — 6-7 ч. До 80% дозы выводится почками в неизмененном виде, небольшая часть – с калом.
При гемодиализе удаляется 10-30% препарата. У пациентов с нарушениями функции почек (КК 50 мл/мин и менее) T1/2 офлоксацина увеличивается.
Показания препарата
Офлоксацин
- инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония);
- инфекции ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов;
- инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (в т.ч. инфекции ЖКТ и желчевыводящих путей);
- инфекции почек (пиелонефрит) и мочевыводящих путей (цистит, уретрит);
- инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит) и половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит);
- гонорея;
- хламидиоз;
- септицемия;
- менингит;
- профилактика инфекций у пациентов с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).
Открыть список кодов МКБ
| Код МКБ-10 | Показание |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| A56.0 | Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта |
| A56.1 | Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов |
| D70 | Агранулоцитоз |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J31.2 | Хронический фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинтерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N15.1 | Абсцесс почки и околопочечной клетчатки |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N37.0 | Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N45 | Орхит и эпидидимит |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.0 | Острый параметрит и тазовый целлюлит |
| N73.5 | Тазовый перитонит у женщин неуточненный |
| N74.3 | Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Открыть список кодов МКБ-11
Режим дозирования
Препарат вводят в/в капельно. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния пациента и функции печени и почек.
Терапию начинают с в/в капельного (в течение 30-60 мин) введения препарат в дозе 200 мг. При улучшении состояния пациента переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.
При инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 100 мг 1-2 раза/сут, при инфекциях почек и половых органов – от 100 до 200 мг 2 раза/сут; при инфекциях дыхательных путей, а также ЛОР-органов, инфекциях кожи и мягких тканей, костей и суставов, инфекциях брюшной полости, септических инфекциях – по 200 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза/сут.
Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета – по 400-600 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней рекомендуемой при кратности назначения 2 раза/сут. Можно вводить полную разовую дозу 1 раз/сут. При КК менее 20 мл/мин разовая начальная доза составляет 200 мг, затем препарат вводят по 100 мг/сут через день.
При перитонеальном диализе и гемодиализе препарат вводят по 100 мг каждые 24 ч.
При печеночной недостаточности максимальная суточная доза составляет 400 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, кошмарные сновидения, психотические реакции, тревожность, психомоторное возбуждение, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушение вкуса, обоняния и равновесия.
Со стороны костно-мышечной системы: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД (при резком снижении АД введение прекращают), васкулит, коллапс.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
Дерматологические реакции: точечные кровоизлияния, дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь, свидетельствующая о поражении сосудов (васкулит).
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.
Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, тромбофлебит.
Противопоказания к применению
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
- снижение порога судорожной готовности (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС);
- возраст до 18 лет (до завершения роста костей скелета);
- беременность;
- лактация;
- повышенная чувствительность к препарату.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности максимальная суточная доза составляет 400 мг.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней рекомендуемой при кратности назначения 2 раза/сут. Можно вводить полную разовую дозу 1 раз/сут. При КК менее 20 мл/мин разовая начальная доза составляет 200 мг, затем препарат вводят по 100 мг/сут через день.
При перитонеальном диализе и гемодиализе препарат вводят по 100 мг каждые 24 ч.
Применение у детей
Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет, т.к. не завершен рост скелета.
У детей препарат применяют только при угрожающих жизни инфекциях, с учетом предполагаемой клинической эффективности и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить менее токсичные препараты. Средняя суточная доза в этом случае – 7.5 мг/кг массы тела, максимальная – 15 мг/кг.
Особые указания
Офлоксацин не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками, не показан при лечении острого тонзиллита.
Не рекомендуется применять более 2 мес. На фоне применения препарата нельзя подвергаться воздействию солнечных лучей, УФ-облучению.
При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата.
Редко возникающий тендинит может привести к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны типа тампакс в связи с повышенным риском развития кандидоза.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
Возможно возникновение ложноотрицательных результатов при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
При нарушении функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме крови. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется снижающая коррекция дозы).
На фоне применения препарата нельзя употреблять этанол.
Использование в педиатрии
У детей препарат применяют только при угрожающих жизни инфекциях, с учетом предполагаемой клинической эффективности и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить менее токсичные препараты. Средняя суточная доза в этом случае – 7.5 мг/кг массы тела, максимальная – 15 мг/кг.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует снизить дозу теофиллина).
При одновременном применении циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль состояния свертывающей системы крови.
При совместном применении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат) увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор офлоксацина совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы (глюкозы).
Условия хранения препарата Офлоксацин
Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25°C; не замораживать.
Срок годности препарата Офлоксацин
Срок годности — 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
СИНТЕЗ ОАО АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ
(Россия)
|
СИНТЕЗ ОАО 640008 Курган, Конституции пр-т 7 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Карнистип солофарм
(ГРОТЕКС, Россия) -
Офло®
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия) -
Офлоксабол
(ПФК ПРЕБЕНД, Россия) -
Офлоксацин
(НПЦ ЭЛЬФА, Россия) -
Офлоксацин
(БИОСИНТЕЗ, Россия) -
Офлоксацин
(КРАСФАРМА, Россия) -
Офлоксацин
(ИСТ-ФАРМ, Россия) -
Офлоксацин
(Химико-фармацевтический концерн МИР, Россия) -
Офлоксацин
(ПРОМОМЕД РУС, Россия) -
Офлоксацин
(СИНТЕЗ, Россия)
Все аналоги
(13)
Офлоксацин (2 мг/мл)
МНН: Офлоксацин
Производитель: Kelun-Kazpharm (Келун-Казфарм) ТОО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ofloxacin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-3№021326
Информация о регистрации в РК:
25.01.2018 — 25.01.2023
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
211.19 KZT
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Офлоксацин
Международное непатентованное название
Офлоксацин
Лекарственная форма
Раствор для инфузий 2 мг/мл, 100 мл
Состав
100 мл раствора содержат
активное вещество- офлоксацин 200.0 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид 900 мг, вода для инъекций до 100.0 мл.
Описание
Прозрачный, слегка желтоватого цвета раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Производные хинолона. Фторхинолоны. Офлоксацин.
Код АТХ J01MA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Офлоксацин проникает во многие ткани организма. Он также хорошо распространяется в жидкостях тела, в том числе в цереброспинальной. Связь с белками плазмы составляет 25%.
Офлоксацин в ограниченной степени превращается в дезметил — офлоксацин и офлоксацин – N — оксид. Дезметил — офлоксацин обладает слабой противомикробной активностью.
Период полувыведения составляет 5 — 8 часов. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается до 15 — 60 часов. Офлоксацин выводится главным образом почками, канальцевой секрецией и гломерулярной фильтрацией. 75 – 80 % выведенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 — 48 часов, менее 5% выводится в форме метаболитов. 4 – 8 % выведенной дозы выводится с калом. Выведение офлоксацина может быть замедлено у больных с тяжелым повреждением печени (например, циррозом). Независимо от дозы почечное выделение офлоксацина составляет 173 мл/мин, общее выделение — до 214 мл/мин. Только незначительный объем можно удалить путем гемодиализа (15 – 25 %), биологический полупериод на фоне гемодиализа составляет примерно 8 — 12 часов. При перитонеальном диализе биологический полураспад составляет 22 часа.
Фармакодинамика
Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие путем угнетения ДНК-гиразы — фермента, необходимого для репликации и транскрипции бактериальной ДНК.
Спектр антимикробного действия охватывает: грамотрицательные и грамположительные бактерии, чувствительные к офлоксацину:
Staphylococcus aureus (including methicillin resistant staphylococci), Staphylococcus epidermidis, Neisseria species, Escherichia coli, виды Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteus (indole-negative и indole-positive штаммы), Salmonella, Shigella, Acinetobacter, Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas, Plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydiae, Legionella, Gardenerella.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Streptococci, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Clostridium species и Mycoplasmas.
Анаэробные бактерии (e.g. Fusobacterium species, Bacteroides species, Eubacterium species, Peptococci, Peptostreptococci) как правило устойчивы.
Офлоксацин не действует на Treponema pallidum.
Показания к применению
Офлоксацин представляет собой синтетический 4-фторхинолоновый антибактериальное средства с бактерицидной активностью в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Офлоксацин показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:
— инфекционно-воспалительные заболевания нижних дыхательных путей (острые и хронические инфекции)
— инфекционно-воспалительные заболевания верхних и нижних мочевых путей (острые и хранические инфекции (пиелонефрит)
— сепсис
— инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей
Так как некоторые штаммы микроорганизмов умеренно чувствительны к офлоксацину, препарат не следует назначать как средство первого выбора для лечения пневмоний, вызванных пневмококками, а также острых тонзиллитов (β-гемолитический стрептококк).
Способ применения и дозы
Вводят внутривенно капельно. Дозу Офлоксацина устанавливают индивидуально в зависимости от чувствительности микроорганизмов, вида и тяжести инфекционного процесса.
Если суточная доза более чем 400 мг, доза должна быть разделена на две отдельных дозы.
Раствор офлоксацина предназначен только для медленного инфузионного введения. Внутривенная инфузия проводится один или два раза в сутки. Продолжительность инфузий должна быть не менее 30 минут для каждой дозы раствора офлоксацина 200 мг.
Это особенно важно, если офлоксацин вводится одновременно с другими лекарственными средствами, которые могут снижать артериальное давление или средствами для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов.
Суточная доза до 400 мг офлоксацина может вводиться однократно в сутки. В этом случае предпочтительно введение препарата утром. Суточная доза свыше 400 мг должна делиться на две часта и вводится с 12-часовыми интервалами.
Доза может быть увеличена до 400 мг 2 раза в день при тяжелой и осложненной инфекций.
Для взрослых
— инфекционно-воспалительные заболевания верхних и нижних мочевых путей (острые и хронические инфекции (пиелонефрит) 200 мг в день
— инфекционно-воспалительные заболевания нижних дыхательных путей (острые и хронические инфекции) 200 мг два раза в день
— сепсис 200 мг два раза в день
— тяжелые и осложненные инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей 400 мг два раза в день
Режим дозирования при нарушении функции почекДозирование для пациентов с нарушением функции почек:
|
Клиренс креатинина |
Разовая доза (мг)* |
Кратность введения |
|
50-20 мл/мин |
100-200 |
1 раз в сутки (каждые 24 часа) |
|
<20 мл/мин** |
100 |
1 раз в сутки (каждые 24 часа) |
|
гемодиализ или перитонеальный диализ |
200 |
1 раз в 2 суток (каждые 48 часов) |
* В соответствие с показаниями.
**Рекомендуется мониторировать сывороточные концентрации офлоксацина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или у пациентов, находящихся на диализе.
В случаях, когда нет возможности определить клиренс креатинина (Сlcr), его можно рассчитать по концентрации креатинина сыворотки, используя формулу Кокрофта для взрослых:
|
для мужчин: |
|
|
Clcr (мл/мин) = |
Масса тела (кг) х (140 — возраст в годах) |
|
72 х креатинин (мг/дл) |
|
|
или |
|
|
Clcr (мл/мин) = |
Масса тела (кг) х ( 140 — возраст в годах) |
|
0,814 х креатинин (мкмоль/л) |
|
|
для женщин: |
|
|
Clcr (мл/мин) = 0,85 х показатель у мужчин |
Режим дозирования при нарушении функции печени
При тяжёлом нарушении функции печени (например, при циррозе печени с асцитом) не рекомендуется превышать дозу офлоксацина 400 мг/сутки.
Режим дозирования у больных пожилого возраста
Возраст больного, как таковой, не требует коррекции дозы офлоксацина. Однако при применении препарата у пациентов пожилого возраста особое внимание следует уделять функции почек пациента, так как в случае ее снижения может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования (см. выше).
Введение препарата
Раствор офлоксацина предназначен только для медленного инфузионного введения. Внутривенная инфузия проводится один или два раза в сутки. Продолжительность инфузий должна быть не менее 30 минут для каждой дозы раствора офлоксацина 200 мг. Это особенно важно, если офлоксацин вводится одновременно с другими лекарственными средствами, которые могут снижать артериальное давление или средствами для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов.
Суточная доза до 400 мг офлоксацина может вводиться однократно в сутки. В этом случае предпочтительно введение препарата утром. Суточная доза свыше 400 мг должна делиться на две часта и вводится с 12-часовыми интервалами.
Совместимость раствора офлоксацина с инфузионными растворами (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами, лабораторными и диагностическими тестами»).
Введение препарата Офлоксацина после вскрытия флакона должно производиться незамедлительно.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Как всякое лечение противомикробными препаратами, лечение офлоксацином должно продолжаться в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры тела или при наличии подтверждения эрадикации бактериального агента.
Через несколько дней после улучшения состояния больного начатое лечение офлоксацином в виде внутривенных инфузий может быть продолжено путем приема препарата внутрь в тех же дозах.
Дети. Офлоксацин не показан для применения у детей и подростков.
Побочные действия
Представленная ниже информация основана на данных, полученных из клинических исследований и данных постмаркетингового опыта применения препарата.
Указанные ниже побочные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения:
очень часто (≥1/10);
часто (≥1/100, <1/10);
нечасто (≥1/1000, <1/100);
редко (≥1/10000, <1/1000);
очень редко (<1/10000) (включая отдельные сообщения), неизвестная частота (по имеющимся данным установить частоту встречаемости не представляется возможным).
Инфекции и инвазии
Нечасто: грибковая инфекция, резистентность возбудителя
Нарушения со стороны сердца и сосудов
Часто: флебиты, боли и покраснения в местах введения.
Нечасто: артериальная гипотония.
Во время инфузий офлоксацина возможно снижение артериального давления, сопровождающееся развитием синусовой тахикардии, которое в очень редких случаях является сильно выраженным вплоть до развития коллапса. В случае значительного снижения артериального давления следует немедленно прекратить инфузию препарата.
Редко: синусовая тахикардия, «приливы» крови к коже лица. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия
Отдельные случаи: агранулоцитоз, недостаточность костного мозга, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение, головная боль.
Редко: сонливость, парестезия, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство восприятия запаха).
Очень редко: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, судороги, конвульсии, экстрапирамидные симптомы, включая другие нарушения мышечной координации. Неизвестная частота: тремор, дискенезия, агевзия, обморок, повышение внутричерепного давления.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: раздражение слизистой оболочки глаза.
Редко: нарушения зрения.
Hapyшения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечастые: головокрудженние
Очень редко: звон в ушах, потеря слуха, особая глухота.
Неизвестная частота: нарушения слуха
Hapyшения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: кашель, назофарингит.
Редко: одышка, бронхоспазм.
Неизвестная частота: аллергический пневмонит, выраженная одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: боли в животе, диарея, тошнота, рвота.
Редко: энтероколит (в отдельных случаях геморрагический).
Очень редко: псевдомембранозный колит, холестическая желтуха
Неизвестная частота: запор, метеоризм, панкреатит, диспепсия
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко:повышение концентрации креатинина в сыворотке кровиОчень редко: острая почечная недостаточность;
Неизвестная частота: острый интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: зуд, сыпь.
Редко: крапивница, гипергидроз, пустулезная сыпь, приливы
Очень редко: мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакции фотосенсибилизации, лекарственная сыпь, токсидермия, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к кожным некрозам.
Неизвестная частота: синдром Стивенса-Джонсона, острый экзантематозный пустулез; сыпь, стоматит, эксфолиативный дерматит
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани.Редко: тендинит.
Очень редко: артралгия; миалгия; разрыв сухожилия (ахиллова сухожилия) (как при применении других фторхинолонов этот побочный эффект может развиться в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним). Неизвестная частота: рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, что особенно важно для пациентов с псевдопаралитической миастенией, артрит, разрыв мышц, связки.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко: анорексия
Неизвестная частота: гипогликемия, у пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение гипогликемическими средствами; гипергликемия, гипогликемическая кома.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: боль и покраснение в месте инфузий, флебит.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангиодистрофия, ангионевротический отек.
Очень редко: анафилактический шок, анафилактоидный шок
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редко: повышение активности «печеночных» ферментов, таких как аланинаминотрансфераза (АлАТ), аспартатаминотрансфераза (АсАТ), лактатдегидрогеназа (ЛДГ), гамма-глутамилтрансфераза (ГТТ) и/или щелочная фосфатаза (ЩФ) и/или концентраций билирубина в крови. Неизвестная частота: холестатическая желтуха; тяжелые поражения печени, гепатит возможно с развитием острой печеночной недостаточности, иногда с летальным исходом.
Hapyшение психики
Нечасто: ажитация, нарушения сна, бессонница.
Редко: психотические реакции (например, галлюцинации), беспокойство, тревожность, нервозность, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия.
Неизвестная частота: психотические реакции и депрессия с причинением себе вреда, в редких случаях, вплоть до суицидальных мыслей или попыток, нервозность.
Генетические нарушения
Неизвестная частота: приступы порфирии у пациентов с порфирией.
Неизвестная частота: астения, пирексия, боль (включая боль в спине, груди и конечностей)
Противопоказания
— повышенная чувствительность к офлоксацину и другим компонентам препарата или других препаратов группы фторхинолонов
— эпилепсия (в том числе и в анамнезе)
— поражение центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек)
— тендинит в том числе в анамнезе
— беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у плода)
— период лактации (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста костей у ребенка)
— детский возраст до 18 лет
— поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами.
— латентный или фактический дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Лекарственные взаимодействия
Офлоксацин, подобно другим хинолонам, следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT (антиаритмические препараты класса IА и III, трициклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды).
У пациентов, получавших лечение офлоксацина в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/международного нормализованного отношения и/или развитие кровотечения, в том числе, и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и офлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.
Имеются сообщения о выраженном снижении уровня судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных в свою очередь снижать порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов, теофиллина и нестероидных противовоспалительных препаратов.
В случае конвульсивных припадков, лечение офлоксацином немедленно прекратить.
Офлоксацин может вызвать незначительное увеличение концентрации сыворотки глибенкламида при одновременном введении, поэтому надо тщательно контролировать пациентов, получающих такую комбинацию.
Пробенецид снижает почечный клиренс офлоксацина на 24 % и увеличивает AUC на 16 %. При одновременном применении лекарственных средств (пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат) с офлоксацином, влияющих на канальцевую секрецию почек, лечение офлоксацином следует проводить с осторожностью, особенно при нарушении почечной функции.
Лечение офлоксацина в комбинации с антагонистом витамина К (например, с варфарином) может приводить к увеличению показателей коагуляционных тестов (протромбинового времени (ПВ) с учетом международного нормализованного отношения (МНО)) и/или усилению кровотечения, которое может принимать серьезную форму. Следовательно, больным, получающим антагонисты витамина К необходим мониторинг коагуляционных тестов.
Одновременное введение офлоксацина с прокаинамидом может привести к повышению уровня прокаинамида — у больных нужно проводить тщательный мониторинг уровня прокаинамида в плазме, ЭКГ и в случае необходимости подобрать его дозировку.
При одновременном применении офлоксацина с антигипертензивными средствами или анестетических барбитуратами можно в некоторых случаях наблюдать внезапное снижение артериального давления.
При одновременном введении офлоксацина с теофиллином, может снижаться скорость выведения теофиллина.
При назначении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
При одновременном назначении с глюкокортикостероидом повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При одновременном введении с варфарином или его производными необходимо следить за протромбиновым временем или другими показателями свертываемости крови.
Учитывая возможность развития гипергликемии или гипогликемии при введении офлоксацина больным, получающим гипогликемические препараты, лечение необходимо проводить на фоне тщательного контроля показателей уровня сахара в крови.
Офлоксацин совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы.
Особые указания
Офлоксацин не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками или Mycoplasma, и тонзиллярной ангине, вызванной ß-гемолитическим стрептококком.
Гиперчувствительность: анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни уровня, даже после первого приема. В этом случае следует немедленно прекратить прием Офлоксацина и начать соответствующую терапию.
Офлоксацин не рекомендуется для лечения известных или предполагаемых инфекций вызванных MRSA — Метициллин-резистентный золотистый стафилококк, за исключением лабораторно подтвержденной восприимчивости организма к офлоксацину (и обычно рекомендованные антибактериальные средства для лечения МРЗС считаются не подходящими).
Устойчивость к фторхинолонам штаммов Е.соli — наиболее распространенный возбудитель участвует в инфекции мочевых путей, перед назначением препарата необходимо учитывать чувствительность и местную распространенность резистентности Е.соli к фторхинолонам.
При приёме офлоксацина наблюдались случаи тяжёлых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивена-Джонсона. В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу для решения вопроса о дальнейшем лечении.
Диарея, в особенности тяжёлая, стойкая, персистирующая форма с примесью крови, возникающая во время или после лечения препаратом офлоксацин, может быть признаком заболевания, вызываемого Clostridium
difficile. Наиболее тяжёлая форма данного заболевания — псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит, симптомах псевдомембранозного колита (диарея стойкая и/или кровавая) следует немедленно прекратить лечение Офлоксацином и начать соответствующую антибактериальную терапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол). Препараты, ингибирующие перистальтику
противопоказаны.
Хинолоны могут вызвать и снижают порог судорожной готовности. Офлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией, и, как и другие хинолоны, препарат следует использовать с особой осторожностью у больных, предрасположенных к эпилептическим припадкам. Такими пациентами могут быть пациенты с ранее существовавшими поражениями центральной нервной системы, а также, сопутствующей терапии с фенбуфеном, нестероидными противовоспалительными препаратами или препаратами, которые снижают порог судорожной готовности, таких как теофиллин. В случае развития судорог приём препарата офлоксацина следует прекратить.
Следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих факторы риска для удлинения интервала QT
— пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:
— врожденный синдром удлиненного QT
— одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT (например, класс IA и III антиаритмических, трициклические антидепрессанты, макролипиды, нейролептики)
— нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагнеемия)
— заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)
— у пациентов пожилого возраста и у женщин могут быть более чувствительны к QT.
Поэтому следует соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов, включая офлоксацин.
— пациентов с психозами или с психиатрическими заболеваниями.
Тендинит. Тендинит редко возникающий на фоне применения хинолонов, может иногда приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Тендинит и разрыв сухожилия, иногда двусторонние, могут произойти в течение 48 часов после начала лечения офлоксацином и было зарегистрировано до нескольких месяцев после прекращения лечения. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у пациентов в возрасте старше 60 лет и у пациентов, использующих кортикостероиды. Суточная доза должна быть скорректирована у пациентов пожилого возраста на основе клиренса креатинина. Необходим тщательный мониторинг этих больных. Все пациенты должны проконсультироваться со своим врачом, если они испытывают симптомы тендинита. Если есть подозрение на тендинит, лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено, может потребоваться соответствующее лечение (например, иммобилизация) поврежденного сухожилия.
У больных с нарушениями функции почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов. Поскольку офлоксацин в основном выводится почками, доза офлоксацина должна быть скорректирована у пациентов с нарушением функции почек.
У пациентов с нарушениями функции печени Офлоксацин следует применять с осторожностью, необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов. Может произойти повреждение печени, фторхинолоны могут привести к молниеносному гепатиту и печеночной недостаточности (в том числе со смертельным исходом). У пациентов с нарушениями функции печени при развитии симптомов заболевания печени (анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд) применение Офлоксацина следует прекратить.
При одновременном применении Офлоксацина с антагонистами витамина К необходим контроль коагуляционных тестов в связи с возможным увеличением (РТ/INR) и/или кровотечения.
Фторхинолоны, включая офлоксацин, характеризуются блокирующей нервно — мышечную активность и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В постмаркетинговом периоде наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение офлоксацина у пациента с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется
Хотя случаи проявления реакций фоточувствительности во время приёма офлоксацина очень редки, необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения (солярий) во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения препаратом во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
Длительный прием антибиотиков может привести к резистентности патогенных бактерий. Как и при применении других антибиотиков, применение офлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменение микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. В результате может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента, и, в случае развития во время лечения суперинфекции, следует принимать соответствующие меры.
При приёме фторхинолонов, в том числе при приёме офлоксацина, были сообщения о развитии сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, симптомы которой развиваются быстро. Если у пациента появились симптомы нейропатии, следует прекратить приём препарата для того, чтобы предотвратить развития необратимого состояния заболевания.
Как при применении других хинолонов, при применении офлоксацина наблюдались случаи развития гипогликемии и гипергликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или препаратами инсулина. Сообщалось о случаях развития гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.
У пациентов, принимающих хинолоны, в том числе офлоксацин, возможно развитие психотических реакций. В очень редких случаях даже после приёма первой дозы офлоксацина данные реакции могут перейти в суицидальные мысли и поведение, направленное на причинение вреда своему здоровью. В случае появления описанных выше реакций, следует прекратить приём препарата и предпринять соответствующие меры. Следует применять с осторожностью при назначении пациентам с психозами или пациентам, имеющим психические заболевания и расстройствами.
Пациенты с лантентной или диагностированной дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитической реакции при лечении хинолонами, поэтому следует соблюдать осторожность при применении офлоксацина.
При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога.
Офлоксацин может давать ложноположительный результат на опиаты, определяемые в моче с помощью иммунологических тестовых систем. В связи с этим во время лечения офлоксацином необходимо использовать более специфические методы анализа на опиаты.
Пациенты с редкими наследственными нарушениями обмена галактозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозо-галактозы не должны принимать Офлоксацин.
При развитии аллергических реакций или выраженных побочных эффектов со стороны ЦНС препарат следует немедленно отменить.
С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями ЦНС (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, перенесенная острая недостаточность мозгового кровообращения), при нарушенной функции почек.
Пациентам с острой печеночной недостаточностью не следует превышать дозу 400 мг в сутки.
Больные должны употреблять достаточное количество воды во избежание кристаллурии.
В период лечения противопоказано употребление алкоголя.
Необходимо корректировать дозу и время введения препарата больным с почечной недостаточностью и людям пожилого возраста, учитывая замедленное выделение.
На протяжении лечения офлоксацином могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении опиатов или порфиринов в моче.
Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Учитывая побочные эффекты препарата, применение препарата может влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций, принятия быстрого решения (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и т.п.).
Передозировка
Симптомы: наиболее важные симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как головокружение, спутанность сознания, конвульсии, галлюцинации, сонливость, судороги, удлинение QT интервала, а также реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота и эрозии слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Рекомендуется мониторирование ЭКГ, т.к. возможно удлинение интервала QT.Офлоксацин главным образом выводится почками (75-80%). Элиминацию можно ускорить путем форсированного объемного диуреза. Только в ограниченном количестве офлоксацин можно удалить из организма гемодиализом (15-25%) или перитонеальным диализом (менее 2%).
Форма выпуска и упаковка
По 100 мл препарата разливают во флаконы из полипропилена с петлей — держателем, укупоренные полипропиленовыми крышками с резиновой подкладкой и снабженные колпачком с отрывным кольцом для вскрытия, наваренным на флакон.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку или флаконы вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают к коробку картонную (групповая).
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25oС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ТОО «Kelun-Kazpharm» (Келун-Казфарм), Алматинская область, Карасайский район, Ельтайский с/о, с. Кокозек.
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ТОО «Kelun-Kazpharm» (Келун-Казфарм), Казахстан
Наименование и страна организации-упаковщика
ТОО «Kelun-Kazpharm» (Келун-Казфарм), Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
ТОО «Kelun-Kazpharm» (Келун-Казфарм), Алматинская область, Карасайский район, Ельтайский с/о, с. Кокозек, тел/факс: 8 (727) 312-14-01, e-mail: kelun-kazpharm@mail.ru
| 629249531477976553_ru.doc | 139.5 кб |
| 183056121477977722_kz.doc | 152.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Офлоксацин р-р — Протекх биосистемс — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-002613/07
Торговое наименование препарата
Офлоксацин Протекх
Международное непатентованное наименование
Офлоксацин
Лекарственная форма
раствор для инфузий
Состав
100 мл раствора содержат
Активное вещество: офлоксацин 200 мг;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство-фторхинолон
Код АТХ
S01AE01
Фармакодинамика:
Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериального фермента ДНК-гиразы, участвующей в процессе формирования пространственной структуры молекулы ДНК при ее репликации: ДНК-гираза катализирует отрицательную суперспирализацию нитей ДНК. Ингибирование ДНК-гиразы нарушает процессы роста и деления бактериальной клетки, что приводит к ее гибели.
In vitro и in vivo офлоксацин активен в отношении следующих микроорганизмов:
Citrobacter spp., Bordetella pertussis, Brucella spp., Enterobacter spp, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris (индол-положительные и индол- отрицательные), Propionibacterium acnes, Salmonella spp., Shigella spp., Hafhia alvei, Campylobacter jejuni, Yersinia spp., Aeromonas spp., Vibrio spp., Serratia spp., Staphylococcus spp. (метициллинчувствительные штаммы.
Различной чувствительностью к препарату обладают:
Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacter spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). He действует на Treponema pallidum.
Фармакокинетика:
После разовой 60-тиминутной внутривенной инфузии 200 мг офлоксацина средняя максимальная плазменная концентрация составляет 2,7 мкг/мл; через 12 часов после введения концентрация равняется 0,3 мкг/мл. Равновесные концентрации достигаются после введения четырех доз.
Средние пиковые и минимальные равновесные концентрации достигаются после внутривенного введения 200 мг офлоксацина каждые 12 часов в течение 7 дней и составляют 2,9 и 0,5 мкг/мл, соответственно. Офлоксацин широко проникает во многие жидкости и ткани организма, в том числе в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость (14-60%), гной, в легкие, предстательную железу, кожу; хорошо проникает через плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком.
Связывание с белками плазмы составляет 20-25%. Период полувыведения офлоксацина равен 6-7 часам. Офлоксацин подвергается частичному (5%) метаболизму в печени. До 80% принятого внутрь препарата экскретируется почками в неизмененном виде, небольшая часть активного вещества выводится также через желудочно-кишечный тракт. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 50 мл и менее) период полувыведения офлоксацина увеличивается.
Показания:
Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛOP-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей, почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит), половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз; септицемия, менингит; профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета), беременность, период лактации.
С осторожностью:
Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения центральной нервной системы.
Беременность и лактация:
Противопоказано.
Способ применения и дозы:
Внутривенно капельно. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.
Внутривенное капельное введение начинают с однократной дозы 200 мг, которую вводят медленно в течение 30-60 мин. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.
Инфекции мочевыводящих путей — 100 мг 1-2 раза в сутки, инфекции почек и половых органов — от 100 мг 2 раза в сутки до 200 мг 2 раза в сутки, инфекции дыхательных путей, а также ЛOP-органов, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, инфекции брюшной полости, септические инфекции — 200 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета — по 400-600 мг/сут.
При необходимости внутривенно капельно — 200 мг в 5% растворе глюкозы. Следует использовать только свежеприготовленные растворы.
У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина (КК) 50-20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки, или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки. При КК менее 20 мл/мин первая доза — 200 мг, затем — по 100 мг в сутки через день.
При гемодиализе и перитонеальном диализе — по 100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности — 400 мг/сут.
Побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, тревожность, психомоторное возбуждение, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (при внутривенном введении; при резком снижении артериального давления введение прекращают), васкулит, коллапс.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок.
Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
Прочие: дисбактериоз, фотосенсибилизация, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.
Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, тромбофлебит.
Передозировка:
Симптомы — головокружение, спутанность сознания, дезориентация, сонливость, рвота, заторможенность.
Лечение — симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Взаимодействие:
Совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы.
Не смешивать с гепарином (риск преципитации).
Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).
Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию — повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.
При назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Особые указания:
Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.
Не рекомендуется применять больше 2 месяцев, подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нельзя употреблять этанол.
При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять гигиенические тампоны, в связи с повышенным риском развития молочницы.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нельзя употреблять этанол.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инфузий 2мг/мл.
Упаковка:
По 100 мл в стерильный флакон из полиэтилена. По 1 флакону в полипропиленовый пакет, затем в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения:
В защищенном от света, месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Протекх Биосистемс Пвт.Лтд, 145-146, Pace City-1, Sector-37, Gurgaon, (Haryana), India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Научно-производственный центр «ЭЛЬФА»
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Офлоксацин-ника раствор: инструкция по применению
Форма выпуска: Раствор
МНН: Офлоксацин
ФТГ: Противомикробное средство; фторхинолон
Цены в аптеках: Минск
Уточняйте
Содержание
- Состав
- Фармакотерапевтическая группа
- Показания к применению
- Побочное действие
- Противопоказания
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Условия отпуска
- Упаковка
Состав
1 мл раствора для инфузий содержит:
Активный компонент — офлоксацин — 2,0 мг;
вспомогательные вещества — натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства, производные хинолона. Фторхинолоны.
КОД ATX: J01MA01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противомикробный препарат широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов. Действует на фермент ДНК-гиразу, обеспечивающий сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК ведет к гибели микроорганизмов).
Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих (β-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий, в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (влючая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris — индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и viridans, Serratia marcescenes, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).
Неактивен в отношении Treponema pallidum.
Фармакокинетика
Распределение
После разовой инфузии 200 мг офлоксацина в течение 60 мин Сmах составляет 2,7 мкг/мл, через 12 ч после введения концентрация офлоксацина составляет 0,3 мкг/мл.
Равновесные концентрации достигаются после 4 инфузий. При в/в введении офлоксацина в дозе 200 мг каждые 12 ч в течение 7 дней средние максимальные и минимальные равновесные концентрации составляют 2,9 и 0,5 мкг/мл соответственно. Офлоксацин широко проникает во многие ткани и жидкие среды организма, в т.ч. в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу и кожу.
Связывание с белками плазмы крови составляет 20-25%.
Метаболизм и выведение
Офлоксацин частично (5%) биотрансформируется в печени. Т1/2 — 6-7 ч. До 80% дозы выводится почками в неизмененном виде, небольшая часть — с калом.
При гемодиализе удаляется 10-30% препарата. У пациентов с нарушениями функции почек (КК 50 мл/мин и менее) Т1/2 офлоксацина увеличивается.
Показания к применению
Офлоксацин является синтетическим 4-фторхинолоновым антибактериальным средством с бактерицидной активности против широкого спектра грам-отрицательных и грам-положительных микроорганизмов. Он показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:
Инфекции нижних дыхательных путей: острые и хронические инфекции.
Инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей: острые и хронические инфекции нижних мочевых путей; острые и хронические инфекции верхних мочевых путей (пиелонефрит). Септицемия.
Инфекции кожи и мягких тканей.
Микробиологические результаты показывают, что следующие патогены могут рассматриваться как чувствительные: Staphylococcus aureus (включая метициллин резистентные стафилококки), Staphylococcus epidermidis, Neisseria spp., Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteus (индол-отрицательны и индол- положительные штаммы), Salmonella, Shigella, Acinetobacter, Yersinia Enterocolitica, Campylobacter Jejuni, Aeromonas, Plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydiae, Legionella, Gardenerella.
Переменная чувствительность проявляется у стрептококков, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Clostridium spp. и микоплазм.
Анаэробные бактерии (например, Fusobacterium spp.. Bacteroides spp., Eubacterium spp., Peptococci, Peptostreptococci) нормально устойчивы.
Офлоксацин не активен в отношении бледной трепонемы.
Способ применения и дозировка
Внутривенно, капельно.
Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации, типа и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.
Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (клиренс креатинина более 50 мл/мин).
При лечении инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки или 400 мг 1 раз в сутки.
Обычно суточная доза составляет 400 мг. В случае лечения тяжелых инфекций или у больных с избыточной массой тела суточная доза может быть увеличена до 600 мг. Инфекции мочевыводящих путей — 200 мг в сутки.
Режим дозирования при нарушении функции почек.
При клиренсе креатинина 50-20 мл/мин рекомендуемая разовая доза составляет 100-200 мг препарата (в соответствии с показаниями) 1 раз в сутки (каждые 24 ч). При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин рекомендуемая разовая доза 100 мг 1 раз в сутки (каждые24 ч). Рекомендуется мониторировать сывороточные концентрации офлоксацина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или у пациентов, находящихся на диализе.
Режим дозирования при нарушении функции печени.
При тяжелом нарушении функции печени (например, при циррозе печени с асцитом) не рекомендуется превышать дозу офлоксацина 400 мг/сутки.
Пациенты пожилого возраста.
Возраст пациента не требует коррекции дозы офлоксацина. Однако при применении препарата у пациентов пожилого возраста особое внимание следует уделять функции почек пациента, так как в случае ее снижения может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования. Необходимо учитывать риск удлинения интервала QT при наличии сопутствующей патологии сердца.
Введение препарата.
Раствор офлоксацина предназначен только для медленного инфузионного введения. Внутривенная инфузия проводится один или два раза в сутки. Продолжительность инфузии должна быть не менее 30 мин для каждой дозы раствора офлоксацина 200 мг. Это особенно важно, если офлоксацин вводится одновременно с другими лекарственными средствами, которые могут снижать артериальное давление или средствами для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов. Суточная доза до 400 мг офлоксацина может вводиться однократно. В этом случае предпочтительно введение препарата утром. Суточная доза препарата более 400 мг должна делиться на две части и вводиться с 12-часовыми интервалами.
Совместимость раствора офлоксацина с инфузионными растворами см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».
Продолжительность лечения.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Лечение офлоксацином должно продолжаться в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или при наличии подтверждения эрадикации бактериального агента.
Через несколько дней после улучшения состояния пациента начатое лечение офлоксацином в виде внутривенных инфузий может быть продолжено путем приема препарата внутрь в тех же дозах. В большинстве случаев для лечения, острых инфекций достаточно 7-10 дневной терапии.
ПРИМЕНЕНИЕ У ДЕТЕЙ
Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет, т.к. не завершен рост скелета.
У детей препарат применяют только при угрожающих жизни инфекциях, с учетом предполагаемой клинической эффективности и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить менее токсичные препараты. Средняя суточная доза в этом случае – 7,5 мг/кг массы тела, максимальная — 15 мг/кг.
Побочное действие
Очень частые: >10 %
Частые: >1 %
Не частые: >0,1 % и <1 %
Редкие: >0,01 % и <0,1 %
Очень редкие: <0,01 %
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Частые: флебиты.
Нечастые: артериальная гипотония.
Редкие: тахикардия.
Возможны случаи желудочковой аритмии, аритмии типа пируэт («torsades de pointes») (по сообщениям — у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT или выявленным по данным ЭКГ).
Во время инфузии офлоксацина возможно снижение артериального давления, сопровождающееся развитием синусовой тахикардии, которое в очень редких случаях является сильно выраженным вплоть до развития коллапса. В случае значительного снижения артериального давления следует немедленно прекратить инфузию препарата.
Со стороны крови и лимфатической системы
Очень редкие:анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, в отдельных случаях агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.
Со стороны нервной системы
Нечастые: головокружение, головная боль.
Редкие: сонливость, парестезия, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство восприятия запаха).
Очень редкие: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорномоторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы, включая тремор, и другие нарушения мышечной координации.
Неизвестная частота: повышение внутричерепного давления.
Со стороны органа зрения
Нечастые: раздражение слизистой оболочки глаза.
Редкие: нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечастые: вертиго.
Очень редкие: нарушение слуха (звон в ушах), потеря слуха.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечастые: кашель, назофарингит.
Редкие: одышка, бронхоспазм.
Очень редкие (отдельные случаи): аллергический пневмонит, выраженная одышка.
Со стороны пищеварительной системы
Нечастые: боли в животе, диарея, тошнота рвота.
Редкие: энтероколит (в отдельных случаях геморрагический).
Неизвестная частота: запор, метеоризм.
Очень редкие: псевдомембранозный колит.
Со стороны мочевыделительной системы
Редкие: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Очень редкие: острая почечная недостаточность, в отдельных случаях острый интерстициальный нефрит.
Неизвестная частота: повышение концентрации мочевины в крови.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечастые: зуд, сыпь.
Редкие: крапивница, гипергидроз, пустулезная сыпь.
Очень редкие: мультиформная эксудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакция фотосенсибилизации, лекарственная сыпь, пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к кожным некрозам.
Отдельные случаи: синдром Стивенса–Джонсона.
Неизвестная частота: точечные кровоизлияния, буллезный геморрагический дерматит.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
Редкие: тендинит.
Очень редкие: артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (ахиллова сухожилия) (как при применении других фторхинолонов этот побочный эффект может развиваться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двухсторонним).
Отдельные случаи: рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, что особенно важно для пациентов с псевдопаралитической миастенией.
Со стороны обмена веществ
Редкие: анорексия.
Очень редкие: гипогликемия, у пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение гипогликемическими средствами, приступы порфирии у пациентов с порфирией. Инфекционные и паразитарные заболевания
Нечастые: грибковые инфекции, резистентность патогенных микроорганизмов.
Неизвестная частота: дисбактериоз кишечника, вагинит, выделения из влагалища.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Частые: боль и покраснение в месте инфузии.
Со стороны иммунной системы
Редкие: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек. Очень редкие: анафилактический шок, анафилоктоидный шок.
Отдельные случаи: аллергический пневмонит.
Неизвестная частота: аллергический нефрит, эозинофилия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Редкие: повышение активности «печеночных» ферментов и/или концентрации билирубина в крови.
Очень редкие: холестатическая желтуха, в отдельных случаях гепатит.
Со стороны психики
Нечастые: ажитация, нарушение сна, бессонница.
Редкие: психотические реакции (например, галлюцинации), беспокойство, тревожность, нервозность, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия.
Отдельные случаи: психотические реакции и депрессия с причинением себе вреда, в редких случаях, вплоть до суицидальных мыслей и попыток.
Цены в аптеках Минск
Офлоксацин-ника, раствор, 2 мг / 1 мл 100 мл ×1
для инфузий, Ника Фармацевтика, Беларусь • По рецепту
Нет в продаже
раствор для инфузий [в растворе натрия хлорида 0.9%]
Состав на 1 мл:
Действующее вещество: офлоксацин — 2,0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Теоретическое значение осмолярности 314 мОсм/л.
Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.
Противомикробное средство-фторхинолон
АТХ J01MA12 Левофлоксацин
Фармакодинамика
Офлоксацин является бактерицидным противомикробным препаратом широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Основным механизмом действия хинолонов является специфическое ингибирование бактериальной ДНК-гиразы. ДНК-гираза необходима для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Ее ингибирование приводит к раскручиванию и дестабилизации бактериальной ДНК и, вследствие этого, к гибели микробной клетки.
Фторхинолоны обладают бактерицидной активностью, зависимой от концентрации, и умеренным постантибиотическим действием. Соотношение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и минимальной подавляющей концентрации (МПК) или соотношение максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) и МПК являются прогнозирующим фактором для успешной терапии.
Пограничные значения МПК
Пограничные значения МПК (мг/л) офлоксацина, утвержденные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EU-CAST).
| Микроорганизмы | Чувствительный (мг/л) | Резистентный (мг/л) |
| Enterobacteriaceae | ≤ 0,5 | > 1 |
| Staphylococcus spp. | ≤ 1 | > 1 |
| Streptococcus pneumoniae | ≤ 0,12 | > 4 |
| Haemophilus influenzae | ≤ 0,5 | >0,5 |
| Moraxella catarrhalis | ≤ 0,5 | >0,5 |
| Neisseria gonorrhoeae | ≤ 0,12 | >0,25 |
| Пограничные значения МПК, не связанные с конкретным видом микроорганизма | ≤ 0,5 | > 1 |
Чувствительные микроорганизмы
Непостоянно чувствительные микроорганизмы (возможно вследствие приобретенной резистентности): Citrobacter freundii, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Staphylococcus spp. (коагулазонегативные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis, Campylobacter jejuni, Streptococcus pneumoniae.
Резистентные микроорганизмы
Acinetobacter baumannii, Bacteroides spp., Clostridium difficile, Enterococci (в т.ч. Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (метициллинрезистентные), Nocardia spp.
Резистентность
Резистентность к офлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутации генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, например, влияние на проницаемость внешних структур микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa), механизм эффлюкса (активного выведения антибактериального средства из микробной клетки), могут также влиять на чувствительность микроорганизмов к офлоксацину.
Фармакокинетика
Максимальная сывороточная концентрация при 30-минутной внутривенной инфузии препарата офлоксацина достигается в конце инфузии.
Концентрация офлоксацина в сыворотке крови после 30-минутной внутривенной инфузии препарата:
| Доза | Сывороточная концентрация офлоксацина после инфузий | Сывороточная концентрация офлоксацина через 4 часа после инфузии | Сывороточная концентрация офлоксацина через 12 часов после инфузии |
| 100 мг | 2,9 мг/л | 0,5 мг/л | 0,2 мг/л |
| 200 мг | 5,2 мг/л | 1,1 мг/мл | 0,3 мг/л |
При курсовом применении офлоксацина концентрация в сыворотке существенно не увеличивается (коэффициент накопления при введении дважды в день составляет 1,5).
Объем распределения составляет 120 л. Офлоксацин хорошо проникает во многие органы и ткани организма, в том числе в легочную ткань, ткани уха, горла, носа, кожу, мягкие ткани, костную ткань, суставы, органы брюшной полости, желчь, органы малого таза, почки, предстательную железу, уретру.
Связывание с белками плазмы составляет 25 %. Менее 5 % офлоксацина подвергается биотрансформации. Выводится, главным образом, почками (80-90 % введенной дозы — в неизмененном виде). В моче обнаруживаются два основных метаболита: N-десметилофлоксацин и офлоксацин N-оксид.
Около 4% офлоксацина выводится с желчью в виде глюкуронидов. Период полувыведения офлоксацина составляет 5 ч, снижение сывороточной концентрации офлоксацина после инфузии происходит линейно. Концентрации офлоксацина в моче и инфицированных мочевых путях превышают концентрации офлоксацина в сыворотке крови в 5-100 раз.
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность
У пациентов с нарушением функции почек период полувыведения офлоксацина увеличивается, общий и почечный клиренс снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина.
Пожилые пациенты
У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается, но максимальная сывороточная концентрация не изменяется.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:
— цистит, пиелонефрит;
— простатит, эпидидимит, орхит;
— инфекции органов малого таза;
— сепсис (причиной которого являются вышеперечисленные инфекции мочеполовой системы).
В качестве альтернативы другим противомикробным препаратам офлоксацин может применяться для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний:
— инфекции кожи и мягких тканей;
— инфекции костей и суставов;
— острый синусит;
— неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
— обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.
Профилактика инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, у пациентов со значительным снижением иммунного статуса (например, при нейтропении).
При применении препарата следует учитывать официальные национальные рекомендации но надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране.
Повышенная чувствительность к офлоксацину, другим фторхинолонам или вспомогательным веществам препарата; эпилепсия; поражение сухожилий на фоне ранее проводившегося лечения фторхинолонами; детский возраст до 18 лет (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у ребенка); беременность и период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у плода и ребенка); псевдопаралитическая миастения.
У пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с поражениями центральной нервной системы (ЦНС)): выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, в том числе в анамнезе, органические поражения ЦНС, травмы головного мозга в анамнезе; у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), теофиллин.
У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций).
У пациентов с нарушениями функции почек (требуется обязательный контроль показателей функции почек, а также коррекция режима дозирования).
У пациентов с печеночной недостаточностью (контроль показателей функции печени).
У пациентов с порфирией (риск обострения порфирии).
У пациентов с факторами риска удлинения интервала QT; у пациентов пожилого возраста; при нескорректированных электролитных нарушениях (гипокалиемия, гипомагниемия); при синдроме врожденного удлинения интервала QT; при заболеваниях сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном применении лекарственных средств, способных удлинять интервал QT (антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии).
У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие хинолоны, такими как неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении офлоксацина).
У пациентов с психозами и другими психическими нарушениями в анамнезе.
При одновременном применении препаратов, способных снижать артериальное давление, лекарственных средств для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов (повышенный риск развития артериальной гипотонии).
Препарат при беременности противопоказан.
Так как офлоксацин проникает в грудное молоко, то в связи с возможным риском для ребенка, применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Доза офлоксацина и длительность лечения зависят от тяжести и вида инфекции, общего состояния пациента и функции почек.
Взрослые пациенты с нормальной функцией ночек (клиренс креатинина более 50 мл/мин) При лечении инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки или 400 мг 1 раз в сутки. Обычно суточная доза составляет 400 мг. В случае лечения тяжелых инфекций или у пациентов с избыточной массой тела суточная доза может быть увеличена до 600 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Возраст пациентов не требует коррекции дозы офлоксацина. Однако при применении препарата у пациентов пожилого возраста особое внимание следует уделять функции почек, так как в случае ее снижения может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования.
Пациенты с нарушениями функции печени
При нарушениях функции печени не рекомендуется превышать суточную дозу офлоксацина 400 мг.
Пациенты с нарушениями функции почек
Мри нарушениях функции почек рекомендуется следующий режим дозирования в зависимости от клиренса креатинина:
| Клиренс креатинина | Разовая доза (мг)* | Кратность введения |
| 50-20 мл/мин | 100-200 | 1 раз в сутки (каждые 24 ч) |
| < 20 мл/мин** или гемодиализ и перитонеальный диализ |
100 или 200 |
1 раз в сутки (каждые 24 ч) 1 раз в 2 суток (каждые 48 ч) |
*В соответствии с показаниями
**Рекомендуется мониторировать сывороточные концентрации офлоксацина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или у пациентов, находящихся на диализе.
В случаях, когда нет возможности определить клиренс креатинина (КК), его можно рассчитать по концентрации креатинина сыворотки крови, используя формулу Кокрофта для взрослых: для мужчин:
Введение препарата
Раствор офлоксацина предназначен только для медленного инфузионного введения. Внутривенная инфузия проводится один или два раза в сутки. Продолжительность инфузии должна быть не менее 30 мин для каждой дозы раствора офлоксацина 200 мг. Это особенно важно, если офлоксацин вводится одновременно с другими лекарственными средствами, которые могут снижать артериальное давление или средствами для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов.
Суточная доза до 400 мг офлоксацина может вводиться однократно в сутки. В этом случае предпочтительно введение препарата утром.
Суточная доза более 400 мг должна делиться на две части и вводиться с 12-часовыми интервалами.
Введение препарата офлоксацин после вскрытия флакона должно производиться немедленно.
Через несколько дней после улучшения состояния пациента начатое лечение офлоксацином в виде внутривенных инфузий может быть продолжено путем приема препарата внутрь в тех же дозах.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Как любое лечение противомикробными препаратами, лечение офлоксацином должно продолжаться в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или при наличии подтверждения эрадикации возбудителя.
Представленная ниже информация основана на данных, полученных из клинических исследований и данных широкого пострегистрационного опыта применения препарата. Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000) (включая отдельные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту встречаемости не представляется возможным).
Инфекционные и паразитарные заболевания
Нечасто: грибковые инфекции, резистентность патогенных микроорганизмов.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
Частота неизвестна: агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.
Очень редко: анафилактический шок, анафилактоидный шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко: анорексия.
Частота неизвестна: гипергликемия, гипогликемия; тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин.
Нарушения психики
Нечасто: ажитация, нарушение сна, бессонница.
Редко: психотические реакции (например, галлюцинации), нарушения внимания, дезориентация, ажитация, нервозность, нарушение памяти, делирий, тревога, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия.
Частота неизвестна: психотические реакции и депрессия с причинением себе вреда, в редких случаях, вплоть до суицидальных мыслей или попыток.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение, головная боль.
Редко: сонливость, парестезия, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство восприятия запаха).
Очень редко: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы, включая тремор, и другие нарушения мышечной координации.
Частота неизвестна: агевзия, повышение внутричерепного давления.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: раздражение слизистой оболочки глаза, конъюнктивит.
Редко: нарушения зрения (диплопия, нарушение цветовосприятия).
Частота неизвестна: увеит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: вертиго.
Очень редко: нарушение слуха (звон в ушах), потеря слуха.
Нарушения со стороны сердца
Редко: тахикардия.
Нечасто: ощущение сердцебиения.
Частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия типа «пируэт» (особенно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT).
Нарушения со стороны сосудов
Часто: флебиты.
Редко: повышение артериального давления, снижение артериального давления. Во время инфузии офлоксацина возможно снижение артериального давления, сопровождающееся развитием тахикардии, и которое в очень редких случаях является сильно выраженным вплоть до развития коллапса. В случае значительного снижения артериального давления следует немедленно прекратить инфузию препарата.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: кашель, назофарингит.
Редко: одышка, бронхоспазм.
Частота неизвестна: аллергический пневмонит, выраженная одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита.
Редко: энтероколит (иногда геморрагический).
Очень редко: псевдомембранозный колит.
Частота неизвестна: диспепсия, запор, метеоризм, панкреатит, стоматит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: повышение активности «печеночных» ферментов, таких как аланинаминотраисфераза (АлАТ), аспартатаминотранфераза (АсАТ), лактатдегидрогеназа (ЛДГ), гамма-глутамилтраисфераза (ГГТ) и/или щелочная фосфатаза (ЩФ) и/или концентраций билирубина в крови.
Очень редко: холестатическая желтуха.
Частота неизвестна: гепатит, который может быть тяжелым; при применении офлоксацина (преимущественно у пациентов с нарушениями функции печени) сообщалось о случаях тяжелой печеночной недостаточности, включая острую печеночную недостаточность, иногда с летальным исходом.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: зуд, сыпь.
Редко: крапивница, гипергидроз, пустулезная сыпь, «приливы» крови к кожным покровам.
Очень редко: многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный
некролиз, реакции фотосенсибилизации, лекарственная сыпь, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к кожным некрозам.
Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редко: тендинит.
Очень редко: артралгия; миалгия; разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия) (как при применении других фторхинолонов этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним).
Частота неизвестна: рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, что особенно важно для пациентов с псевдопаралитической миастенией, надрыв мышц, разрыв мышц, разрыв связок, артрит.
Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей
Редко: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Очень редко: острая почечная недостаточность.
Частота неизвестна: острый интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины в крови.
Врожденные, наследственные и генетические нарушения
Частота неизвестна: обострение порфирии у пациентов с порфирией.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: боль и покраснение в месте инфузии.
Частота неизвестна: астения, повышение температуры тела, боли в спине, груди, конечностях.
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, судороги, удлинение интервала QT, тошнота и эрозии на слизистой оболочке.
Лечение: в случае передозировки требуется тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ-мониторирование. Лечение симптоматическое. Офлоксацин можно удалить из организма посредством гемодиализа. Специфический антидот не известен.
С теофиллином, фенбуфеном или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, снижающими порог судорожной активности головного мозга
В клинических исследованиях не было установлено каких-либо фармакокинетических взаимодействий офлоксацина с теофиллином. Однако, при одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной активности головного мозга.
С лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT
Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
С антагонистами витамина К
Увеличение протромбинового времени/нормализованного международного отношения и/или развитие кровотечения, в том числе и тяжелого, отмечалось при одновременном применении офлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарина). Поэтому при одновременном применении антагонистов витамина К и офлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.
С глибенкламидом
При одновременном применении с глибенкламидом может наблюдаться небольшое повышение концентрации глибенкламида и, как следствие, гипогликемия, что требует мониторинга концентрации глюкозы в крови.
С другими гипогликемическими средствами для приема внутрь и инсулином
При одновременном применении с другими гипогликемическими средствами для приема внутрь и инсулином увеличивается риск развития гипогликемии, требуется более тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
С пробенецидом, циметидином, фуросемидом, метотрексатом
При одновременном применении хинолонов и лекарственных средств, выводящихся из организма путем почечной канальцевой секреции (такими как пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат), возможно взаимное замедление выведения и увеличение плазменных концентраций (особенно в случае применения высоких доз).
С препаратами, способными снижать артериальное давление, лекарственными средствами для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов
При одновременном применении с офлоксацином возможно резкое и значительное снижение артериального давления, поэтому в этом случае требуется особенно тщательный мониторинг функционального состояния сердечно-сосудистой системы.
С глюкокортикостероидами
Одновременный прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых пациентов.
С лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат)
При применении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск развития кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Совместимость с другими лекарственными средствами и инфузионными растворами Раствор офлоксацина нельзя смешивать с гепарином ввиду риска преципитации в растворе.
Препарат совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % раствором декстрозы.
Почечная недостаточность
Так как офлоксацин выводится главными образом почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Профилактика фотосенсибилизации
При применении офлоксацина, в связи с риском возникновения фотосенсибилизации, следует избегать воздействия сильного солнечного или искусственного ультрафиолетового облучения.
Суперинфекция
Как и при применении других противомикробных препаратов, применение офлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерии, грибы). Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и случае развития во время лечения суперинфекции следует принимать соответствующие меры по ее лечению.
Периферическая нейропатия
У пациентов, получающих фторхинолоны, включая офлоксацин, сообщалось о развитии сенсорной и сенсорно-моторной периферической нейропатии, которая может иметь быстрое начало. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение офлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.
Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеиазы
У пациентов с диагностированной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Поэтому у таких пациентов следует соблюдать осторожность при применении офлоксацина.
Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile
Появление диареи, особенно в тяжелой форме, персистирующей и/или с примесью крови, во время или после лечения, может быть проявлением псевдомембранозного колита. При подозрении на развитие псевдомембранозного колита лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено, и незамедлительно должна быть назначена соответствующая специфическая терапия (ванкомицин внутрь, тейкопланин внутрь или метронидазол внутрь). При возникновении этой клинической ситуации противопоказаны препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
Пациенты, предрасположенные к развитию судорог
Как и другие фторхинолоны, офлоксацин должен с осторожностью применяться у пациентов с предрасположенностью к развитию судорог: у пациентов с предшествующими поражениями ЦНС, у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга (теофиллин, фенбуфен и другие подобные нестероидные противовоспалительные препараты). При развитии судорог лечение офлоксацином следует прекратить.
Тендинит
Тендинит, редко возникающий при применении хинолонов, может иногда приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие, особенно у пожилых пациентов и у пациентов, одновременно принимающих глюкокортикостероиды. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. В случае появления признаков тендинита (воспаление сухожилия), рекомендуется немедленно прекратить лечение препаратом. Может потребоваться соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию.
Удлинение интервала QT
Необходимо определенная осторожность при применении фторхинолонов, включая офлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как: пожилой возраст; нескорректированные электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия); врожденное удлинение интервала QT; заболевания сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременное применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические средства IA и III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Обострение псевдопаралитической миастении (миастения gravis)
Фторхинолоны, в том числе офлоксацин, могут блокировать нервно-мышечную активность и усилить мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В пострегистрационном периоде наблюдались серьезные неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведения искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение офлоксацина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.
Тяжелые кожные реакции
При применении офлоксацина наблюдались случаи развития тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Пациентов следует информировать о том, что в случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечение до его консультации.
Реакции гиперчувствительности и аллергические реакции
При применении фторхинолонов сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности и аллергических реакций (анафилактический шок и анафилактоидные реакции, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния). В этих случаях следует прекратить лечение офлоксацином и начать проводить необходимые лечебные мероприятия.
Психотические реакции
Психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин, даже после приема однократной дозы. В случае развития у пациента любых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, включая нарушения психики, следует немедленно прекратить лечение офлоксацином и назначить соответствующее лечение. Следует назначить терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно.
Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с психотическими нарушениями, в том числе в анамнезе.
Нарушения функции печени
Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени, так как могут возникнуть повреждения печени. При применении фторхинолонов сообщалось о случаях развития фульминантного гепатита, приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если наблюдаются симптомы и признаки заболевания печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд, боль в животе.
Дисгликемия (гипо- и гипергликемия)
При применении фторхинолонов, включая офлоксацин, сообщалось о развитии как гипогликемии, так и гипергликемии, чаще у пожилых пациентов и пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременное лечение пероральными гипогликемическими препаратами или препаратами инсулина, вплоть до развития гипогликемической комы. При появлении симптомов гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, «волчий» аппетит, головная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь, слабость) требуется тщательный контроль концентрации глюкозы в плазме крови. В случае развития у пациента симптомов снижения концентрации глюкозы в плазме крови следует немедленно прекратить лечение офлоксацином и назначить соответствующее лечение. Следует назначить терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно.
Пациенты, принимающие антагонисты витамина К
Вследствие возможного увеличения значений протромбинового времени/международного нормализованного отношения и/или развития кровотечений у пациентов, принимающих одновременно офлоксацин и антагонисты витамина К (например, варфарин), необходим регулярный контроль показателей свертываемости крови.
Риск развития резистентности
Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и со временем для отдельных видов микроорганизмов. Поэтому требуется локальная информация по резистентности; следует проводить микробиологическую диагностику с выделением возбудителя и определением его чувствительности, особенно при тяжелых инфекциях или отсутствии ответа на лечение.
Инфекции, вызванные Escherichia coli
Резистентность к фторхинолонам Escherichia coli — наиболее распространенного возбудителя инфекций мочевыводящих путей — варьирует в разных географических регионах. Врачам рекомендуется принимать во внимание локальную резистентность Escherichia coli к фторхинолонам.
Инфекции, вызванные Neisseria gonorrhoeae
В связи с увеличением резистентности Neisseria gonorrhoeae, офлоксацин не следует применять в качестве эмпирического лечения при подозрении на гонококковую инфекцию мочевых путей. Следует выполнить тесты на чувствительность возбудителя к офлоксацину для того, чтобы обеспечить целенаправленную терапию. Метициллинрезистентный Staphylococcus aureus
Имеется высокая вероятность того, что Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) будет резистентным к фторхинолонам, включая офлоксацин. Поэтому офлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) в случае, если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к офлоксацину.
Инфекции костей и суставов
При инфекциях костей и суставов следует рассмотреть необходимость комбинированного применения офлоксацина с другими антибактериальными препаратами.
Влияние на лабораторные показатели и диагностические тесты
Офлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis, приводя к ложноотрицательным результатам при микробиологической диагностике туберкулеза.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае возникновения нежелательных явлений со стороны нервной системы следует воздержаться от указанных видов деятельности.
Раствор для инфузий 2 мг/мл.
По 100 мл во флаконы оранжевого или бесцветного стекла вместимостью 100 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.
1 флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
35 флаконов с равным количеством инструкций по применению помещают в ящик из гофрированного картона, для стационаров.
В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С. Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей.
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
Р N002204/02
Дата регистрации
2008-12-05
Дата переоформления
2019-01-25
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Представительство
СИНТЕЗ ОАО АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ
Россия