Состав
Ацетилсалициловая кислота 100 мг
Фармакологические свойства
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.
Показания к применению
Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу. В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой триадой».
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, «аспириновая триада», наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям. Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре — вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения. Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.
Способ применения и дозы
Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная — от 150 мг до 8 г; кратность применения — 2-6 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени. Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит. Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия. Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения. Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром. Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда). Прочие: в отдельных случаях — синдром Рейе; при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности. Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина. Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней. Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь. Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего. В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.
Ацетилсалициловая кислота 100мг; Вспомогательные вещества: МКЦ, крахмал картофельный, коликоат МАЕ 100, полиэтиленгликоль высокомолекулярный, тальк, титана диоксид
Ацетилсалициловая кислота (АСК) представляет собой сложный, эфир салициловой кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Механизм действия основан на необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они неспособны повторно синтезировать циклооксигеназу. Антиагрегантный эффект развивается после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Эти свойства АСК используются в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, осложнений варикозной болезни. АСК оказывает также противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
ервичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертония, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда; нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия; профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения); профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения; профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий); профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).
повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим НПВС; бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС, аспириновая триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения), желудочно-кишечное кровотечение; геморрагический диатез; сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более; беременность (I и III триместр); период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст (до 18 лет); выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин); выраженная печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью); хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ При следующих заболеваниях и состояниях: подагра; гиперурикемия (т.к. АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты; следует иметь в виду, что АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов, имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты); наличие в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или желудочно-кишечных кровотечений; нарушение функции печени (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью); нарушение функции почек (Cl креатинина >30 мл/мин), а также нарушения кровообращения, возникающие вследствие атеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения, поскольку во всех перечисленных случаях АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек; бронхиальная астма, хронические заболевания органов дыхания, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, в т.ч. на препараты группы НПВС (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства); II триместр беременности; предполагаемое хирургическое вмешательство (включая незначительные, например экстракция зуба), т.к. АСК может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата; сочетанное применение со следующими ЛС (см. раздел «Взаимодействие»): метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю; антикоагулянтными, тромболитическими или антитромбоцитарными средствами; НПВС и производными салициловой кислоты в больших дозах; дигоксином; гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонил-мочевины) и инсулином; вальпроевой кислотой; алкоголем (алкогольные напитки в частности); селективными ингибиторами обратного захвата серотонина; ибупрофеном. Применение при беременности и кормлении грудью Ингибирование синтеза ПГ может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода. В I триместре беременности применение больших доз салицилатов (более 300 мг/сут; речь идет о дозах АСК от 500 мг — в качестве обезболивающего средства) ассоциируется с повышенной частотой возникновения дефектов развития плода (расщепление верхнего неба, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сут и непродолжительно. В III триместре беременности салицилаты в высоких дозах (более 300 мг/сут; речь идет о дозах АСК от 500 мг — в качестве обезболивающего средства) могут вызывать торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано. Применение в период лактации. Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.
Внутрь, перед едой, запивая большим количеством жидкости. Аск- Кардио предназначен для длительного применения. Таблетки следует принимать 1 раз в сутки. Длительность терапии определяется лечащим врачом. Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска — 100 мг/сут или 300 мг через день. Профилактика повторного инфаркта, стабильная и нестабильная стенокардия — 100–300 мг/сут. Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда) — начальная доза — 100–300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200–300 мг/сут. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда. Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения — 100–300 мг/сут. Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах — 100–300 мг/сут. Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей — 100–200 мг/сут или 300 мг через день. Действия при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата Необходимо принять пропущенную таблетку сразу, как только пациент вспомнит об этом, Во избежание удвоения дозы не принимать пропущенную таблетку, если приближается время приема следующей. Особенности действия препарата при первом приеме и при его отмене. Особенностей действия препарата при первом приеме и при его отмене не наблюдалось.
При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных средств; при необходимости одновременного применения АСК с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения дозы указанных средств: метотрексата, за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами (тиклопидин, клопидогрел) отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых средств; при одновременном применении с , препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием, отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ; селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что, может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ (синергизм с АСК); дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к передозировке; гипогликемических средств для приема внутрь (производных сульфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из, связи с белками плазмы крови; при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения ее связи с белками плазмы крови; НПВП и производных салициловой кислоты в высоких дозах (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из ЖКТ в результате синергизма действия); при одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК; этанола (повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола). Одновременное применение АСК в высоких дозах может ослаблять действие перечисленных ниже лекарственных средств; при необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозы перечисленных средств: любые диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) в результате снижения синтеза простагландинов в почках); ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение СКФ в результате ингибирования простагландинов, обладающих, сосудорасширяющим действием, соответственно, ослабление гипотензивного действия. Клиническое снижение СКФ отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг. Кроме того, отмечается снижение положительного кардиопротективного действия ингибиторов АПФ, назначенных пациентам для терапии хронической сердечной недостаточности. Этот эффект также проявляется при применении совместно с АСК в больших дозах). препараты с урикозурическим действием — бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты); при одновременном применении с системными глюкокортикостероидами (за исключением гидрокортизона, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление выведения салицилатов и соответственно ослабление их действия.
Препарат следует применять после назначения врача. АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница). Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно увеличение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо, по возможности, полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде. Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений. АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты). Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения. Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин. При сочетанном назначении глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов. Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку последний снижает положительное влияние АСК на продолжительность жизни (снижает кардиопротективный эффект АСК) Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. Передозировка особенно опасна у пожилых пациентов. При сочетании АСК с этанолом (алкогольные напитки) повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения. Влияние на способность управлять автотранспортом/движущимися механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как применение препарата Тромбо АСС® может вызвать головокружение.
30 таб в уп
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата АСК-кардио (таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг)
Дата последней актуализации: 28.12.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Аналоги (синонимы) препарата АСК-кардио
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Медисорб АО
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
www.pdr.net, www.medicines.org.uk, 2020.
Фармакологическая группа
Фармакология
Механизм действия
Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов за счет инактивации ЦОГ тромбоцитов — фермента, продуцирующего циклический эндопероксидный предшественник тромбоксана А2.
Фармакокинетика
После перорального приема ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Во время и после всасывания ацетилсалициловая кислота превращается в свой основной активный метаболит — салициловую кислоту. Максимальные уровни в плазме достигаются через 10–20 мин для ацетилсалициловой кислоты и через 0,3–2 ч для салициловой кислоты соответственно. В форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой облочкой, ацетилсалициловая кислота всасывается не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому всасывание ацетилсалициловой кислоты задерживается на 3–6 ч после применения по сравнению с таблетками без оболочки.
И ацетилсалициловая кислота, и салициловая кислота связываются с белками плазмы и быстро распределяются по всему телу. Салициловая кислота проникает в грудное молоко и проходит через плаценту.
Салициловая кислота элиминируется преимущественно путем печеночного метаболизма. Ее метаболиты — салицилуровая кислота, фенилсалицилата глюкуронид, салицилацила глюкуронид, гентизиновая и гентисуриновая кислоты.
Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничивается ферментативной способностью печени. Поэтому T1/2 колеблется от 2 до 3 ч после приема низких доз до примерно 15 ч — при высоких дозах. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся в основном через почки.
Показания к применению
Вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у больных стабильной стенокардией; нестабильная стенокардия в анамнезе, за исключением острой фазы; профилактика окклюзии трансплантата после аортокоронарного шунтирования; коронарная ангиопластика, кроме острой фазы; вторичная профилактика транзиторных ишемических атак и ишемических нарушений мозгового кровообращения при исключении диагноза внутримозговое кровоизлияние; острый инфаркт миокарда.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- G45.9 Транзиторная церебральная ишемическая атака неуточненная
- I20.0 Нестабильная стенокардия
- I21.9 Острый инфаркт миокарда неуточненный
- I22 Повторный инфаркт миокарда
- I26.9 Легочная эмболия без упоминания об остром легочном сердце
- I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
- I74.9 Эмболия и тромбоз неуточненных артерий
- I82 Эмболия и тромбоз других вен
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
- Z95.1 Наличие аортокоронарного шунтового трансплантата
- Z95.5 Наличие коронарного ангиопластичного имплантата и трансплантата
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам; наличие в анамнезе бронхиальной астмы, вызванной применением салицилатов или веществ с аналогичным действием, особенно НПВС; активная или рецидивирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки и/или желудочно-кишечное кровотечение или другие виды кровотечений, такие как цереброваскулярное; геморрагический диатез; тяжелая почечная и печеночная недостаточность; тяжелая сердечная недостаточность; нарушения коагуляции, такие как гемофилия, тромбоцитопения или другие состояния со склонностью к развитию кровотечения; пациенты, получающие пероральную антикоагулянтную терапию; тяжелая печеночная или почечная недостаточность; подагра; одновременное применение с метотрексатом в дозах 15 мг в неделю и более (см. «Взаимодействие»); последний триместр беременности (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).
Ограничения к применению
Повышенная чувствительность к анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим ЛС и при наличии других аллергических реакций на ЛС; язвы ЖКТ в анамнезе, в т.ч. хронические или рецидивирующие, или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; одновременное применение антикоагулянтов (см. «Взаимодействие»); нарушение функции почек и печени; одновременное применение ибупрофена, который может препятствовать ингибирующему действию ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Подавление синтеза ПГ может отрицательно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Не рекомендуется применение ЛС, содержащих ацетилсалициловую кислоту, во время первого и второго триместра беременности.
В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза ПГ могут вызывать у плода сердечно-легочную токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия) и нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамниозом, а у матери и ребенка в конце беременности — возможное продление времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может проявляться даже после очень низкой дозы, подавление сокращений матки, приводящее к задержке или удлинению родов. По этим причинам ацетилсалициловая кислота противопоказана во время третьего триместра беременности.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах попадают в грудное молоко. Безопасность применения не установлена. При регулярном применении ацетилсалициловой кислоты следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Отмечались нарушения со стороны верхних и нижних отделов ЖКТ, такие как общие признаки и симптомы диспепсии, боль в ЖКТ и абдоминальная боль; редко — воспаление ЖКТ, язва ЖКТ. Имеются сообщения о развитии кровотечения из язвы ЖКТ и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими признаками и симптомами.
Из-за ингибирующего действия на агрегацию тромбоцитов применение ацетилсалициловой кислоты может быть связано с повышенным риском развития кровотечения. Наблюдались такие кровотечения, как периоперационное, гематомы, носовое, урогенитальное, кровоточивость десен. Сообщалось о редких и очень редких случаях серьезных, в единичных случаях угрожающих жизни, кровотечений, например желудочно-кишечное кровоизлияние, кровоизлияние в головной мозг (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтами) (см. «Меры предосторожности»).
Геморрагия может привести к развитию острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (например из-за скрытых микрокровотечений) с соответствующими лабораторными и клиническими признаками и симптомами, такими как астения, бледность, гипоперфузия.
Отмечались реакции гиперчувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями, такие как синдром бронхиальной астмы, легкие и умеренные реакции со стороны кожи, респираторного тракта, ЖКТ и ССС, которые включали такие симптомы, как сыпь, крапивница, отек, зуд, ринит, заложенность носа, кардиореспираторный дистресс. Очень редко возникали тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.
Очень редко сообщалось о транзиторном нарушении функции печени с повышением уровня печеночных трансаминаз.
Ниже перечислены побочные эффекты, сгруппированные по системно-органным классам, частота этих эффектов определяется как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы: часто — повышенная склонность к развитию кровотечения; редко — тромбоцитопения, гранулоцитоз, апластическая анемия; частота неизвестна — случаи кровотечения с длительным временем кровотечения, такие как носовое кровотечение, кровотечение из десен. Симптомы могут сохраняться в течение 4–8 дней после прекращения приема ацетилсалициловой кислоты. В результате может возникнуть повышенный риск развития кровотечения во время хирургических процедур.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, отек Квинке, аллергический отек, анафилактические реакции, включая шок.
Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — гиперурикемия.
Со стороны нервной системы: редко — внутричерепное кровоизлияние; частота неизвестна — головная боль, головокружение.
Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна — снижение слуха, тиннитус.
Со стороны сосудов: редко — геморрагический васкулит.
Со стороны органов дыхания и средостения: нечасто — ринит, одышка; редко — бронхоспазм, приступы удушья.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: редко — меноррагия.
Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия; редко — сильное желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота; частота неизвестна — язвы и перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна — печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — крапивница; редко — синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла, пурпура, узловатая эритема, многоформная эритема.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции почек, задержка натрия и воды.
Взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Метотрексат, применяемый в дозах 15 мг в неделю и более. Повышение гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата и вытеснение его из связи с белками плазмы салицилатами) (см. «Противопоказания»).
Нерекомендуемые комбинации
Урикозурические средства, такие как бензбромарон, пробенецид. Снижение урикозурического эффекта (конкуренция элиминации мочевой кислоты почечными канальцами).
Комбинации, требующие осторожности при одновременном применении
Метотрексат, применяемый в дозах менее 15 мг в неделю.
Ибупрофен. Сопутствующее применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов, вызванному ацетилсалициловой кислотой. Применение ибупрофена у пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.
Антикоагулянты (например, кумарин, гепарин, варфарин), антиагреганты (например, клопидогрель и дипиридамол) и СИОЗС (например, сетралин или пароксетин). Повышенный риск развития кровотечения.
Другие НПВС, содержащие производные салициловой кислоты в высоких дозах. Повышенный риск развития язв и желудочно-кишечных кровотечений за счет синергического действия.
Дигоксин и литий. Концентрация дигоксина и лития в плазме крови увеличивается из-за снижения их почечной экскреции. В начале и при отмене применения ацетилсалициловой кислоты рекомендуется контролировать плазменные концентрации дигоксина и лития. Может потребоваться корректировка дозы.
Противодиабетические ЛС, например инсулин, производные сульфонилмочевины. Усиление гипогликемического эффекта при применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты за счет ее гипогликемического действия и вытеснения производных сульфонилмочевины из мест связывания с белками плазмы.
Диуретики в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в более высоких дозах. Снижение КФ за счет уменьшения синтеза ПГ в почках.
Системные ГКС, кроме гидрокортизона, применяемые в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона. Снижение уровня салицилатов в крови во время лечения ГКС. Риск передозировки салицилатов после их совместного применения с ГКС уменьшается за счет увеличения выведения салицилатов кортикостероидами.
Повышение риска развития язвы ЖКТ и кровотечения
Ингибиторы АПФ в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в более высоких дозах. Снижение уровня КФ за счет ингибирования вазодилатирующих ПГ с последующим уменьшением антигипертензивнго действия.
Ацетазоламид (ингибитор карбоангидразы). Совместное применение может привести к развитию тяжелого ацидоза и увеличению побочных эффектов со стороны ЦНС.
Вальпроевая кислота. Усиление побочных эффектов вальпроевой кислоты в результате вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы.
Метамизол натрия. При одновременном применени метамизол натрия может уменьшить влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, поэтому такое сочетание следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих ацетилсалициловую кислоту в низких дозах в целях кардиопротекции.
Циклоспорин, такролимус. Одновременное применение с НПВС может усиливать нефротоксический эффект циклоспорина и такролимуса. Следует контролировать функцию почек в случае одновременного применения этих ЛС и ацетилсалициловой кислоты.
Антациды. Выведение ацетилсалициловой кислоты увеличивается при ощелачивании мочи, что может происходить при приеме некоторых антацидов.
Алкоголь. Усиление повреждения слизистой оболочки ЖКТ и увеличение времени кровотечения из-за аддитивных эффектов ацетилсалициловой кислоты и этанола.
Передозировка
Следует опасаться передозировки у пожилых людей и, более всего, у детей раннего возраста (терапевтическая передозировка или частое случайное отравление), для которых это может быть смертельным.
Симптомы
Умеренная передозировка: тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания, которые могут контролироваться снижением дозы.
Тяжелая передозировка: лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, сердечно-сосудистый шок, дыхательная недостаточность, тяжелая гипогликемия.
Лечение: в тяжелых ситуациях необходимо немедленное поместить пациента в специализированное отделение больницы, провести промывание желудка, назначить активированный уголь, проверить кислотно-щелочной баланс, провести щелочной диурез до pH мочи от 7,5 до 8. При концентрации салицилата в плазме выше 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей следует рассмотреть возможность проведения усиленного щелочного диуреза, может быть, гемодиализа.
Необходимо компенсировать потери жидкости и проводить симптоматическое лечение.
Способ применения и дозы
Внутрь, предпочтительно в одно и то же время. Рекомендуемая доза составляет как правило 75–160 мг 1 раз в сутки, в зависимости от показания может увеличиваться до 75–325 мг/сут или в качестве ударной дозы при остром инфаркте миокарда — 150–450 мг.
Меры предосторожности
Применение ацетилсалициловой кислоты может вызвать спазм бронхов, приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются бронхиальная астма, сенная лихорадка, полипы носа или хронические респираторные заболевания. Это также относится к пациентам, склонным к кожным аллергическим реакциям (например, зуд, крапивница) на другие ЛС. Имеются редкие сообщения о случаях серьезных кожных реакциях, включая синдром Стивена-Джонсона, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты. Прием ацетилсалициловой кислоты следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с артериальной гипертензией, язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, эпизодами геморрагии или когда они проходят терапию антикоагулянтами. Пациента следует информировать о необходимости сообщать врачу о любых необычных симптомах кровотечения. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы лечение следует прекратить.
Следует соблюдать осторожность при применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах у пациентов с умеренными нарушениями функции почек или печени, или с обезвоживанием, поскольку применение НПВС может привести к ухудшению функции почек. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени необходимо регулярно проводить функциональные пробы печени.
Пациенты пожилого возраста более подвержены проявлениям побочных эффектов НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту, особенно развитию желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть фатальными. При необходимости длительной терапии следует регулярно проводить осмотр таких пациентов.
Вследствие ингибирующего действия на агрегацию тромбоцитов, которое сохраняется в течение нескольких дней после приема, ацетилсалициловая кислота может вызвать повышенный риск развития кровотечения во время и после хирургического вмешательства (включая небольшие операции, например удаление зубов). Следует соблюдать осторожность при применении перед операцией, в т.ч. перед удалением зубов. Может потребоваться временное прекращение лечения.
Сопутствующее применение ацетилсалициловой кислоты и других ЛС, влияющих на гемостаз (например, антикоагулянты, такие как варфарин, тромболитические и антиагрегантные ЛС, противовоспалительные ЛС и СИОЗС), не рекомендуется и возможно только по строгим показаниям, поскольку они могут повысить риск развития кровотечения. Если такого сочетания нельзя избежать, рекомендуется внимательно наблюдать за признаками развития кровотечения.
Следует соблюдать осторожность при применении ацетилсалициловой кислоты у пациентов, получающих сопутствующие ЛС, которые могут увеличить риск образования язв, такие как пероральные ГКС, СИОЗС и деферазирокс.
В низких дозах ацетилсалициловая кислота снижает выведение мочевой кислоты. Это может вызвать развитие приступа подагры у предрасположенных пациентов.
ЛС, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует применять у детей и подростков при вирусных инфекциях с лихорадкой или без нее без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях (особенно грипп A, B и ветряная оспа) существует риск развития синдрома Рейе, очень редкого, но потенциально опасного для жизни заболевания, требующего немедленного медицинского вмешательства. Риск может увеличиваться при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты. Возникновение стойкой рвоты может быть признаком синдрома Рейе.
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 30 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Способ применения и дозировка
Внутрь.
Таблетки
препарата АСК‑кардио® желательно принимать как минимум за
30 минут до еды, запивая большим количеством воды. Чтобы обеспечить
высвобождение АСК в щелочной среде двенадцатиперстной кишки, таблетки не
следует разламывать, измельчать или разжевывать. Таблетки препарата АСК‑кардио®
принимаются 1 раз в сутки или через день. Препарат АСК‑кардио®
предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется
врачом.
Взрослые
Профилактика повторного инфаркта миокарда, стабильная и нестабильная
стенокардия:
100–300 мг/день.
Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого
инфаркта миокарда): начальная доза
200–300 мг (таблетку необходимо разломать, измельчить или разжевать для
более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после
того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В
последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться
доза 200–300 мг/день. Через 30 дней следует назначить соответствующую
терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда.
Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА)
и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение
мозгового кровообращения:
100–300 мг/день.
Профилактика тромботических осложнений после операций и
инвазивных вмешательств на сосудах:
100–300 мг/день.
Действия при пропуске приема одной или нескольких доз
лекарственного препарата
Примите
пропущенную таблетку сразу, как только вспомните об этом и далее продолжайте
прием в обычном режиме. Во избежание удвоения дозы не принимайте пропущенную
таблетку, если приближается время приема следующей таблетки.
Особенности действия лекарственного препарата при первом
приеме и при его отмене
Особенностей
действия препарата при первом приеме и его отмене не наблюдалось.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
Препарат
АСК‑кардио® противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением
функции печени. Следует с осторожностью применять АСК‑кардио®
у пациентов с нарушением функции печени.
Пациенты с нарушением функции почек
Препарат
АСК‑кардио® противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением
функции почек. Следует с осторожностью применять АСК‑кардио® у
пациентов с нарушением функции почек, поскольку АСК может повышать риск
развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности
(см. раздел «Особые указания»).
Дети
Безопасность
и эффективность применения препарата АСК‑кардио® у детей и
подростков младше 18 лет не установлена. Применение препарата АСК‑кардио®
у пациентов младше 18 лет противопоказано (см. раздел
«Противопоказания»).
Принимайте препарат АСК‑кардио® только
согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны
в инструкции.
Состав
Состав
на одну таблетку:
Действующее вещество:
Ацетилсалициловая
кислота 100,0 мг;
Вспомогательные вещества:
Ядро: лактозы
моногидрат 15,950 мг, повидон K‑30 (поливинилпирролидон
среднемолекулярный) 0,080 мг, крахмал картофельный 3,570 мг, тальк
0,200 мг, стеариновая кислота 0,200 мг;
Оболочка:
метакриловой кислоты и этакрилата сополимер [1:1] (коликоат MAE 100)
4,186 мг, макрогол‑6000 (полиэтиленгликоль высокомолекулярный)
0,558 мг, тальк 1,117 мг, титана диоксид 0,139 мг.
Фармакотерапевтическая группа
НПВС — Производные салициловой кислоты
Фармакодинамика
В
основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК)
лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ‑1), в результате
чего блокируется синтез тромбоксана A2 и подавляется агрегация
тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они
не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Считается, что АСК имеет и
другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее
применения при различных сосудистых заболеваниях.
АСК
оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее
действие.
Фармакокинетика
Всасывание
После
приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта
(ЖКТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после
всасывания АСК превращается в главный метаболит — салициловую кислоту.
Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК
высвобождается не в желудке, а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Максимальная
концентрация АСК в плазме крови (Cmax) достигается приблизительно
через 2–7 часов после приема таблеток, таким образом, абсорбция АСК в
форме таблеток кишечнорастворимых, покрытых пленочной оболочкой, замедлена по
сравнению с обычными таблетками (без пленочной оболочки).
При
одновременном приеме с пищей отмечается замедление скорости всасывания АСК без
влияния на степень всасывания. Более низкая скорость абсорбции АСК из таблеток
кишечнорастворимых, покрытых пленочной оболочкой, не влияет на экспозицию АСК в
плазме крови и ее способность ингибировать агрегацию тромбоцитов при длительной
терапии низкими дозами препарата. Тем не менее, чтобы обеспечить максимальную
устойчивость таблеток АСК‑кардио® в желудке, рекомендуется
принимать препарат за 30 минут до приема пищи, запивая большим количеством
жидкости (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Распределение
АСК
и салициловая кислота в значительной степени связываются с белками плазмы крови
и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через
плаценту и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Основным
метаболитом АСК является салициловая кислота. Метаболизм салициловой кислоты
осуществляется в печени с образованием салицируловой кислоты, фенольного
глюкуронида салициловой кислоты, салицилглюкуронида и гентисуровой кислоты.
Выведение
Выведение
салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен
возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от
2–3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при
применении препарата в высоких дозах (обычные дозы АСК в качестве
анальгезирующего средства). Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся
почками.
Согласно
фармакокинетическим данным, отсутствуют клинически значимые отклонения на
кривой «концентрация–доза» при приеме АСК в дозе от 100 мг до 500 мг.
Показания
—
Нестабильная
стенокардия и стабильная стенокардия;
—
профилактика
повторного инфаркта миокарда;
—
профилактика
повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ишемического
инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения;
—
профилактика
тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах
(таких, как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий,
артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий,
ангиопластика сонных артерий).
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к ацетилсалициловой кислоте или другим салицилатам и/или к любому из
вспомогательных веществ;
—
бронхиальная
астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП; сочетание бронхиальной
астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости
АСК;
—
эрозивно-язвенные
поражения желудочно-кишечного тракта (в стадии обострения);
—
желудочно-кишечное
кровотечение;
—
геморрагический
диатез;
—
сочетанное
применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
—
беременность (I
и III триместр) и период грудного вскармливания;
—
возраст до
18 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности);
—
тяжелое
нарушение функции почек;
—
тяжелое
нарушение функции печени;
—
хроническая
сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA;
—
редко
встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы лопарей
или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
—
Повышенная
чувствительность к анальгетикам, противовоспалительным препаратам,
противоревматическим препаратам, а также аллергические реакции на другие
вещества;
—
наличие в
анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хронические
и рецидивирующие поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечные
кровотечения в анамнезе;
—
при подагре,
гиперурикемии;
—
при нарушении
функции печени;
—
при нарушении
функции почек;
—
при нарушениях
кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий,
застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического
вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения;
—
при бронхиальной
астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе
носа, хронических заболеваниях дыхательной системы, а также аллергических
реакциях на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница);
—
при тяжелых
формах дефицита глюкозо‑6-фосфатдегидрогеназы;
—
во
II триместре беременности;
—
при
предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например,
экстракция зуба);
—
при сочетанном
применении со следующими лекарственными средствами (см. раздел
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):
·
с метотрексатом
в дозе менее 15 мг в неделю;
·
с
антикоагулянтными, тромболитическими или другими антиагрегантными средствами;
·
с метамизолом и
другими НПВП (в том числе ибупрофеном, напроксеном);
·
с дигоксином;
·
с гипогликемическими
средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;
·
с вальпроевой
кислотой;
·
с алкоголем
(алкогольные напитки в частности);
·
с селективными
ингибиторами обратного захвата серотонина.
Если
у Вас есть одно из перечисленных выше заболеваний, перед применением препарата
необходимо проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Ингибирование
синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на
беременность и развитие эмбриона или плода.
Данные
эпидемиологических исследований по применению ингибиторов синтеза
простагландинов на ранних сроках беременности вызывают беспокойство в отношении
риска прерывания беременности и пороков развития плода, предположительно
возрастающего с увеличением дозы препарата и продолжительности лечения.
Доступные данные не подтверждают связь между приемом АСК и увеличением риска
прерывания беременности. Существуют противоречивые данные эпидемиологических
исследований относительно зависимости между применением АСК и дефектами
развития плода, не позволяющие исключить повышенный риск развития гастрошизиса.
По данным проспективного исследования с участием 14800 женщин на ранних сроках
беременности (1–4‑й месяцы) не выявлено повышения дефектов развития плода
при применении АСК.
Исследования
на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность АСК. В I триместре
беременности применение препаратов, содержащих АСК, противопоказано
(см. раздел «Противопоказания»).
Во
II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом
строгой оценки риска и пользы для матери и плода.
Женщинам,
планирующим беременность или находящимся во II триместре беременности,
следует максимально снизить дозу АСК и продолжительность лечения.
В
III триместре беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут
вызывать подавление сокращений матки, приводящее к торможению родовой
деятельности, увеличение времени кровотечения и усиление антиагрегантного
эффекта (даже при применении АСК в низких дозах).
У
плода возможно развитие сердечно-легочной интоксикации с преждевременным
закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии, а также
нарушение функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности,
сопровождающейся маловодием. Применение АСК в III триместре беременности
противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Период грудного вскармливания
Салицилаты
и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко.
Эпизодический прием салицилатов в период грудного вскармливания не
сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения
грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или
назначении его в высокой дозе, кормление грудью следует немедленно прекратить
как можно раньше.
Побочное действие
Нежелательные
реакции, представленные ниже, получены в виде спонтанных сообщений в процессе
пострегистрационного применения препаратов, содержащих АСК, а также клинических
исследований с АСК в качестве исследуемого препарата.
Частота
нежелательных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно
классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10),
часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до
<1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000),
частота неизвестна (частоту возникновения побочных эффектов невозможно оценить
на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто:
железодефицитная анемияа с соответствующими клинико-лабораторными
признаками и симптомами.
Редко: геморрагическая
анемияа.
Частота неизвестна:
гемолизб, гемолитическая анемияб.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто:
гиперчувствительность, лекарственная непереносимость, аллергический отек и
ангионевротический отек (отек Квинке).
Редко: анафилактические
реакции.
Частота неизвестна:
анафилактический шок с соответствующими лабораторными и клиническими
проявлениями.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение.
Нечасто: геморрагический
инсульт или внутричерепное кровотечение.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Часто: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна:
кардио-респираторный дистресс‑синдромв.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: гематомы.
Редко: геморрагия,
мышечные кровоизлияния.
Частота неизвестна:
операционные кровотечения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Часто: носовое
кровотечение, ринит.
Нечасто: заложенность
носа.
Частота неизвестна:
анальгетический астматический синдром (бронхоспазм).
Желудочно-кишечные нарушения
Часто: диспепсия, боль
со стороны желудочно-кишечного тракта, боль в животе, воспаление
желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения.
Нечасто: кровоточивость
десен, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.
Редко: перфоративные
язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки
(с соответствующими клиническими симптомами и лабораторными изменениями).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: нарушение
функции печени.
Редко: повышение
активности «печеночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: кожная сыпь,
кожный зуд.
Нечасто: крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто: кровотечения из
мочеполовых путей.
Редко: нарушение
функции почекг, острая почечная недостаточностьг.
Травмы, интоксикации и осложнения процедур
См. раздел
«Передозировка».
а Связано
с кровотечением.
б Связано
с тяжелыми формами дефицита глюкозо‑6-фосфатдегидрогеназы.
в Связано
с тяжелыми аллергическими реакциями.
г У
пациентов с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями,
имеющимися до начала лечения препаратом АСК‑кардио®.
Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в
инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты,
не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Салицилатная
интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на
протяжении более чем 2 суток) может явиться результатом длительного
употребления токсических доз АСК в рамках неправильного терапевтического
применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или
намеренного приема токсической дозы АСК взрослым или ребенком (острая
интоксикация).
Симптомы хронической интоксикации
Симптомы
хронической интоксикации производными салициловой кислоты неспецифичны и часто
диагностируются с трудом.
Интоксикация
легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного
применения больших доз АСК и проявляется головокружением, вертиго, шумом в
ушах, снижением слуха, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, головной
болью и спутанностью сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения
дозы АСК. Шум в ушах может появляться при концентрации АСК в плазме крови от
150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы проявляются при концентрации АСК
в плазме крови выше 300 мкг/мл.
Симптомы острой интоксикации
Основным
проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного
состояния, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста
пациента и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является
развитие метаболического ацидоза. Поскольку скорость всасывания АСК может
снижаться из‑за замедленного опорожнения желудка, образования
конкрементов или приема препаратов, устойчивых к действию желудочно-кишечного
сока, нельзя судить о тяжести интоксикации только по изменению концентрации
салицилатов в плазме крови.
Лечение
Лечение
интоксикации проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит от
степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено,
главным образом, на ускорение выведения АСК и восстановление водно-электролитного
баланса и кислотно-основного состояния.
Ниже
представлены симптомы и лабораторные данные в случае отравления салицилатами и
меры терапевтической помощи.
|
Симптомы передозировки |
Лабораторные и инструментальные данные |
Меры терапевтической помощи |
|
От легкой до средней |
Желудочный лаваж, многократный прием |
|
|
Тахипноэ, гипервентиляция, |
Алкалемия, алкалурия |
Восстановление водно-электролитного |
|
Профузное потоотделение |
||
|
Тошнота, рвота |
||
|
От средней до |
Желудочный лаваж, многократный прием |
|
|
Респираторный алкалоз с компенсаторным |
Ацидемия, ацидурия |
Восстановление водно-электролитного |
|
Гиперпирексия (крайне высокая |
Восстановление водно-электролитного |
|
|
Нарушения дыхания: |
||
|
Нарушения со стороны |
Изменение артериального давления, ЭКГ |
|
|
Нарушения |
Гипокалиемия, гипернатриемия, |
Восстановление водно-электролитного |
|
Нарушение метаболизма глюкозы, кетоз |
Гипергликемия, гипогликемия (особенно |
|
|
Шум в ушах, глухота |
||
|
Желудочно-кишечные кровотечения |
||
|
Гематологические |
Удлинение протромбинового времени, |
|
|
Неврологические |
При передозировке препаратом немедленно обратитесь за
медицинской помощью.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Взаимодействия АСК со следующими лекарственными средствами
противопоказаны:
—
метотрексат в
дозе 15 мг в неделю и более: повышение гематологической токсичности
метотрексата за счет снижения почечного клиренса метотрексата вследствие
действия противовоспалительных средств в общем и конкурентного вытеснения
салицилатами его из связи с белками плазмы в частности (см. раздел
«Противопоказания»).
АСК в комбинации с нижеперечисленными лекарственными
средствами следует принимать с осторожностью:
—
метотрексат в
дозе менее 15 мг в неделю: повышение гематологической токсичности
метотрексата за счет снижения почечного клиренса метотрексата вследствие
действия противовоспалительных средств в общем и конкурентного вытеснения
салицилатами его из связи с белками плазмы в частности;
—
метамизол и
НПВП: при одновременном (в течение одного дня) применении с метамизолом и
некоторыми другими НПВП (в том числе ибупрофеном и напроксеном) отмечается
антагонизм в отношении необратимого угнетения функции тромбоцитов,
обусловленного действием АСК. Клиническое значение данного эффекта неизвестно.
Не рекомендуется сочетание АСК с метамизолом или другими НПВП (в том числе
ибупрофеном или напроксеном) у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых
заболеваний из-за возможного снижения кардиопротективных эффектов АСК
(см. раздел «Особые указания»);
—
при
одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими или
антиагрегантными средствами отмечается увеличение риска кровотечений;
—
при
одновременном применении с другими НПВП, содержащими салицилаты, в больших
дозах отмечается увеличение риска ульцерогенного действия и желудочно-кишечного
кровотечения;
—
одновременное
применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может
привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного
тракта вследствие возможного синергического эффекта;
—
плазменные
концентрации дигоксина увеличиваются при одновременном применении с АСК
вследствие снижения его почечной экскреции;
—
при
одновременном применении АСК с гипогликемическими препаратами (инсулин,
производные сульфонилмочевины) увеличивается гипогликемический эффект за счет
гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных
сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
—
при совместном
применении диуретиков с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости
клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках;
—
при
одновременном применении с системными глюкокортикостероидами (ГКС) (за
исключением гидрокортизона, применяемого для заместительной терапии при болезни
Аддисона) уровень салицилатов в крови снижается. После отмены ГКС возможна
передозировка салицилатов вследствие ускоренной элиминации салицилатов под
действием ГКС;
—
при сочетании
ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) с высокими дозами АСК
отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования
простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием. Кроме того, отмечается
ослабление антигипертензивного эффекта;
—
при
одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за
счет вытеснения из связи с белками плазмы крови;
—
при приеме АСК в
сочетании с этанолом (алкоголем) отмечается повышенный риск повреждения
слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения
в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола;
—
при применении
АСК с препаратами, обладающими урикозурическим действием — бензбромарон,
пробенецид (наблюдается снижение урикозурического эффекта последних вследствие
конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты).
Если Вы применяете вышеперечисленные или другие
лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением
препарата АСК‑кардио® проконсультируйтесь с врачом.
Особые указания
Препарат
АСК‑кардио® следует применять с осторожностью при следующих
состояниях:
—
повышенная
чувствительность к анальгетикам, противовоспалительным препаратам, противоревматическим
препаратам, а также аллергические реакции на другие вещества;
—
наличие в
анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хронические
и рецидивирующие поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечные
кровотечения в анамнезе;
—
одновременное
применение с антикоагулянтами (см. раздел «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами»);
—
при нарушении
функции почек или при нарушении кровообращения, возникающих вследствие
атеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности,
гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса или случаев
массивного кровотечения, поскольку во всех перечисленных случаях АСК может
повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек;
—
при тяжелых
формах дефицита глюкозо‑6-фосфатдегидрогеназы АСК может вызывать гемолиз
и гемолитическую анемию. Факторами, которые могут повышать риск развития
гемолиза, являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы АСК;
—
при нарушении
функции печени;
—
некоторые НПВП
(ибупрофен, напроксен) могут ослаблять ингибирующее действие АСК на агрегацию
тромбоцитов. Пациенты, принимающие АСК, и планирующие прием НПВП, должны
обсудить это с лечащим врачом (см. раздел «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами»);
—
АСК может
провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и
другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие
бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических
заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие
препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница);
—
ингибирующее
действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней
после приема, в связи с чем, возможно повышение риска кровотечений в ходе
оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде (включая малые
хирургические операции, например удаление зуба);
—
АСК в низких
дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может приводить к приступам
подагры у пациентов, склонных к этому заболеванию;
—
превышение дозы
АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения;
—
передозировка
особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами
Прием
АСК не влияет на способность управлять автомобилем/движущимися механизмами.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C
Срок годности от даты производства
4 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(000841)-(РГ-RU) (26.05.2022) — Медисорб АО (Россия) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На
поперечном разрезе ядро белого цвета.
Форма выпуска
таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой