Лидокаин (Lidocaine)
💊 Состав препарата Лидокаин
✅ Применение препарата Лидокаин
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Лидокаин
(Lidocaine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Лидокаин |
Раствор для инъекций 2% (40 мг/2 мл): амп. 10 шт. рег. №: ЛС-001555 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лидокаин
2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Местный анестетик амидного типа, короткого действия. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяется в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмии. Обладает быстрым началом действия (около 1 мин после в/в введения и 15 мин после в/м введения), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин после в/м введения и около 60-90 мин после в/в введения.
Фармакокинетика
Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. Cmax достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей Cmax в плазме крови.
Выделяется с грудным молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида и глицинксилида. Глицинксилид обладает более длинным, чем лидокаин, T1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении. Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизменного лидокаина в моче не превышает 10%. T1/2 при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч составляет около 3 ч. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Показания активных веществ препарата
Лидокаин
Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от вида анестезии и места введения, размера анестезируемого участка, возраста пациента. Средство следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект.
Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.
У взрослых, детей и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 4.5 мг/кг, при максимальной — 300 мг.
Детям, пожилым и ослабленным пациентам лидокаин вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, угнетение сократимости миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмии, возможна остановка сердца или недостаточность кровообращения.
Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии, судороги, парестезия вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, тремор, сонливость, шум в ушах, спутанность сознания, дизартрия, невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит.
Со стороны пищеварительной системы: рвота.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны органа зрения: затуманенное зрение, диплопия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к лидокаину и к другим анестетикам амидного типа; тяжелая синоатриальная блокада, СССУ, AV-блокада III степени, тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, синдром WPW; кардиогенный или гиповолемический шок, острая декомпенсация сердечной недостаточности; детский возраст до 1 года (для раствора 10 мг/мл), детский возраст до 18 лет (для раствора 20 мг/мл) .
Для субарахноидальной анестезии (дополнительно) — полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.
С осторожностью
Миастения; эпилепсия, полная или неполная блокада внутрисердечного проведения, хроническая сердечная недостаточность, брадикардия, угнетение дыхания, коагулопатия, синдром Мелькерсона-Розенталя; применение в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или замедлению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина); пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); III триместр беременности.
Необходимо проведение субарахноидальной анестезии с осторожностью при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, психозе, истерии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания.
Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. С осторожностью следует применять в III триместре беременности.
В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода.
При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.
В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.
Лидокаин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Однако его пероральная биодоступность очень низкая, поэтому количество лидокаина, которое может поступить с грудным молоком, незначительное.; потенциальный риск для ребенка считается небольшим. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказания: детский возраст до 1 года (для раствора 10 мг/мл), детский возраст до 18 лет (для раствора 20 мг/мл).
Детям лидокаин вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Особые указания
Перед введением в ткани с обильным кровоснабжением рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.
Регионарную и местную анестезию должны проводить опытные специалисты в соответствующим образом оборудованном помещении, при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций и осложнений.
Лидокаин следует с осторожностью применять в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).
При применении средства за пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.
В/м введение лидокаина может повышать активность КФК, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.
При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.
Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с нарушениями функции сердечно-сосудистой системы следует соблюдать осторожность.
Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.
Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.
Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.
Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причина относят травму и/или местное токсическое действие на мышцы и/или нервы.
Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы. концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.
Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.
Лидокаин раствор для инъекций 10 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).
Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.
Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.
Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.
У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты 5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.
Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий.
У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.
После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.
Допамин и 5- гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.
Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.
Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых кальциев каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.
Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.
Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.
Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.
Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.
Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.
При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение ЦНС и дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызвать повышение артериального давления и тахикардию.
Одновременное применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения АД.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.
Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск местной реакции в виде болезненного отека.
Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.
Адрес производителя
|
НПО МИКРОГЕН , AO |
Россия |
634040, Томская область, г. Томск, ул. Ивановского, д. 8 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Леколт
(ВЕЛТРЭЙД, Россия) -
Лидокаин
(ОРГАНИКА, Россия) -
Лидокаин
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь) -
Лидокаин
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь) -
Лидокаин
(АТОЛЛ, Россия) -
Лидокаин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия) -
Лидокаин
(БИОСИНТЕЗ, Россия) -
Лидокаин
(ГРОТЕКС, Россия) -
Лидокаин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия) -
Лидокаин
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Все аналоги
(36)
Состав
Активное вещество:
лидокаина гидрохлорид — 3.8 г.
Вспомогательные вещества:
ментол, пропиленгликоль, этанол ректификованный, натрия гидроксид, вода очищенная.
Фармакокинетика
Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта). Степень всасывания определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой, локализацией участка и продолжительностью аппликации, используемой лекарственной формой. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Время достижения Сmах при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей — 10-20 мин.
Связывание с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л). Распределяется быстро (Т1/2 фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно.
Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде).
При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины.
При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Показания к применению
Для терминальной (поверхностной) анестезии слизистых оболочек: в стоматологии, в оториноларингологии, в акушерстве и гинекологии, при инструментальных и эндоскопических исследованиях, в хирургии и дерматологии.
Противопоказания
Применение лидокаина в форме аэрозоля для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет; повышенная чувствительность к лидокаину.
С осторожностью следует применять при инструментальных исследованиях (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением, местной инфекции в области применения, травме слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, тяжелой соматической патологии, эпилепсии, брадикардии, нарушении сердечной проводимости, нарушении функции печени, тяжелом шоке, у детей младшего детского возраста, пациентов пожилого возраста, при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Местно, в стоматологии, отоларингологии — 1-4 дозы, при эндоскопических и инструментальных методах исследования — 2-3 дозы, в акушерстве — 15-20 доз, гинекологии — 4-5 доз, дерматологии — 1-3 дозы.
Максимальная доза — 40 доз/70 кг массы тела.
У детей в стоматологической практике предпочтительнее применять в виде смазывания (во избежание испуга пациента при распылении) путем предварительной пропитки ватного тампона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.
Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации).
Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.
Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.
В случаях применения при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.
В более низких дозах следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей — в соответствии с возрастом и общим состоянием.
Описание
Местноанестезирующее средство.
Лекарственная форма
Спрей для местного применения дозированный 10% в виде прозрачной, бесцветной или с желтоватым оттенком жидкости с характерным запахом этанола и ментола.
Применение у детей
С осторожностью применять у детей. Лидокаин в форме аэрозоля не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Действие
Местный анестетик для поверхностной анестезии. Действие обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.
Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.
Побочные действия
Местные реакции: ощущение легкого покалывания, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин); могут наблюдаться преходящая эритема, отек и нарушения чувствительности.
Аллергические реакции: очень редко — крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в исключительных случаях — анафилактический шок. Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой аллергической реакции.
Частота системных эффектов после местного применения, т.к. в кровоток может попасть лишь очень небольшое количество активного вещества.
Со стороны ЦНС: очень редко — нервное возбуждение, системное головокружение, бессонница, потеря сознания и паралич дыхания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, лидокаин можно применять при беременности.
Лидокаин выделяется с грудным молоком, однако после местного применения в обычных терапевтических дозах его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.
Взаимодействие
-
Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии).
-
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).
-
При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.
-
Курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию.
-
Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
-
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
-
При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
-
Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
-
При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания пациента.
Передозировка
Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) пациента переводят в горизонтальное положение и назначают ингаляцию кислорода; при психомоторном возбуждении — внутривенно (в/в) 10 мг диазепама; при судорогах — в/в 1% раствора гексобарбитала или тиопентала натрия; при брадикардии — в/в 0,5-1 мг атропина, симпатомиметические средства. Диализ неэффективен.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
- 📜Инструкция по применению Лидокаин
- 💊Состав препарата Лидокаин
- ✅Показания препарата Лидокаин
- 📅Условия хранения препарата Лидокаин
- ⏳Срок годности препарата Лидокаин
Код ATX:
Нервная система (N) > Анестетики (N01) > Препараты для местной анестезии (N01B) > Амиды (N01BB) > Lidocaine (N01BB02)
Форма выпуска, состав и упаковка
спрей для местного применения 10%: фл. 38 г
Рег. №: 3355/96/2000/05/07/10/15/20 от 24.02.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Спрей для местного применения в виде бледно-желтого спиртового раствора, с характерным запахом перечной мяты.
| 1 доза | 1 фл. | |
| лидокаин | 4.6 мг | 3.8 г |
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол (96%), масло мяты перечной.
38 г — флаконы коричневого стекла (1) объемом 50 мл с дозирующим насосом в комплекте с распылительной насадкой — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЛИДОКАИН создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 20.03.2012 г.
Фармакологическое действие
Активное вещество лидокаин — амидный мембраностабилизирующий местный анестетик. Местные анестетики подавляют активность чувствительных нервных окончаний в коже и слизистых оболочках, т.е. обратимо тормозят проведение в элементах нервной ткани (нейроне, аксоне и синапсах).
Действие местноанестезирующих веществ основано на подавлении ионных токов через клеточную мембрану, необходимых для формирования импульса. Лидокаин угнетает вызванное стимуляцией преходящее повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает проницаемость для ионов калия и натрия в покое, что приводит к стабилизации клеточных мембран нейронов. Лидокаин снижает скорость деполяризации при воздействии физиологических стимулов, а также уменьшает амплитуду потенциалов действия и тормозит проведение нервного импульса.
Среди различных сенсорных модальностей, местные анестетики в первую очередь угнетают чувство боли, а затем — температурную и тактильную чувствительность.
Если лидокаин всасывается после местного применения в большом количестве, он может вызвать как возбуждение, так и подавление функции центральной нервной системы. Его сердечно-сосудистые эффекты могут проявляться как нарушения проведения возбуждения и дилатация периферических сосудов.
Фармакокинетика
После местного применения лидокаин проникает в ткани и оказывает местноанестезирующее действие.
Эффект аэрозоля Лидокаин развивается в течение 1 мин и продолжается от 5 до 6 мин. Субъективное ощущение онемения медленно проходит в течение примерно 15 мин.
Лидокаин легко всасывается через слизистые оболочки и поврежденную кожу,однако плохо всасывается через интактную кожу. Скорость абсорбции и количество активного вещества, попадающего в кровоток, зависит от дозы, типа, размера обрабатываемой поверхности (кожи или слизистой оболочки) и ее состояния, а также от длительности контакта с веществом.
Накожное нанесение 500 мг лидокаина приводит к терапевтическим концентрациям препарата в крови. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после нанесения препарата. После применения такой дозы концентрации лидокаина в сыворотке крови остаются в пределах терапевтического диапазона в течение 7-8 ч. Количество активного вещества, наносимого однократно, не должно превышать 300-350 мг. Лидокаин метаболизируется в печени. Сначала он подвергается деалкилированию, а потом гидролизу. Неизмененное вещество и его метаболиты в основном выделяются почками. T1/2 лидокаина составляет 1.6 ч.
Показания к применению
Аэрозоль лидокаина можно применять во всех случаях, когда необходима анестезия кожи или слизистых оболочек.
Стоматологические процедуры и операции:
- анестезия места инъекции перед введением инъекционного местного анестетика;
- вскрытие поверхностных абсцессов;
- удаление подвижного молочного зуба или костного фрагмента;
- снятие швов с раны слизистой оболочки;
- анестезия десны перед фиксацией коронки или мостовидного протеза;
- ручное или инструментальное снятие зубного камня или иссечение увеличенного межзубного сосочка;
- снижение или подавление повышенного глоточного рефлекса перед приготовлением слепка или наложением рентгеновской пленки (препарат следует применять только с эластичными материалами слепка; в связи с риском аспирации применение аэрозоля Лидокаин противопоказано, когда для приготовления слепка используется гипс);
- френулотомия и вскрытие кист слюнных желез у детей;
- удаление поверхностных доброкачественных опухолей слизистых оболочек.
- лечение носовых кровотечений перед электрокаутеризацией, септэктомией и резекцией носового полипа.
- подавление глоточного рефлекса и анестезия мест инъекции;
- в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзиллярного абсцесса или пункции верхнечелюстной пазухи;
- анестезия перед промывкой синуса.
- анестезия глотки перед введением различных трубок через нос или рот (гастро-дуоденальный зонд или зонд Сенгстакена);
- смена трахеотомических трубок.
- анестезия промежности перед эпизиотомией или при возможной необходимости этой операции;
- снятие швов;
- анестезия окружающих тканей при операции на влагалище и шейке матки;
- анестезия при иссечении и обработке разрывов девственной плевы или шовного абсцесса.
- анестезия кожи или слизистых оболочек перед небольшими вмешательствами.
Оториноларингология:
В случаях применения аэрозоля Лидокаин при хирургических операциях в глотке или носоглотке следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В соответствии с этим аэрозоль Лидокаин не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Эндоскопия и инструментальные методы исследования:
Гинекология и акушерство:
Дерматология:
Реклама
Режим дозирования
Дозировка может широко варьировать в зависимости от показаний и размера зоны, подлежащей анестезии.
Одна порция аэрозоля, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан аэрозольного баллона, содержит 4.8 мг лидокаина.
Во избежание достижения высоких концентраций препарата в плазме крови следует применять самые низкие дозы, при которых наблюдается удовлетворительный эффект.
Обычно достаточно 1-3 нажатий на клапан, однако в акушерской практике наносят 15-20 порций (максимальное количество — 40 порций на 70 кг веса тела).
Рекомендованные дозы при различных показаниях
| Применение | Доза (число нажатий на клапан) |
| Стоматология | 1-3 |
| Стоматологическая хирургия | 1-4 |
| Оториноларингология | 1-4 |
| Эндоскопия | 2-3 |
| Акушерство | 15-20 |
| Гинекология | 4-5 |
| Дерматология | 1-3 |
Препарат можно также наносить путем смазывания смоченным в нем ватным тампоном.
Дети
Согласно литературным данным, в стоматологических процедурах Лидокаин можно также применять у детей, предпочтительно при помощи ватного тампона, что позволяет избежать испуга при распылении дозы препарата, а также ощущения покалывания — обычного побочного эффекта. Таким же способом можно наносить препарат детям в возрасте до 2 лет.
Побочные действия
Местные эффекты: легкое ощущение покалывания во время нанесения препарата. Это ощущение проходит после развития эффекта (через 1 мин.).
Преходящая эритема, отек и нарушения чувствительности могут наблюдаться в месте нанесения препарата.
Аллергические реакции: очень редко могут наблюдаться аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, а в чрезвычайно тяжелых случаях — шок. Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой реакции гиперчувствительности.
Системное действие: частота системных эффектов после применения аэрозоля Лидокаин чрезвычайно мала, т.к. наносится очень небольшое количество активного препарата, который может попасть в кровоток. В случае нанесения больших доз, а также при быстром всасывании, гиперчувствительности, идиосинкразии, плохой переносимости препарата, могут наблюдаться следующие побочные эффекты:
В очень редких случаях могут возникнуть симптомы возбуждения или угнетения ЦНС: нервное возбуждение, системное головокружение, сонливость, спазмы, потеря сознания и паралич дыхания.
Сердечно-сосудистые побочные эффекты: гипотензия, угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к лидокаину или любому другому компоненту аэрозоля.
В связи с риском аспирации применение аэрозоля Лидокаин противопоказано при стоматологических процедурах, если в качестве слепочного материала используется гипс, а также в лицевой хирургии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Доклинические исследования
В доклинических испытаниях показано отсутствие фетотоксических эффектов лидокаина.
Исследования у человека
Результаты контролируемых клинических испытаний отсутствуют. Однако лидокаин применялся в течение длительного времени и не отмечено его вредного влияния на здоровье.
В отсутствие более безопасного препарата лидокаин можно применять во время беременности.
Лидокаин выделяется в грудное молоко, однако после нанесения обычных терапевтических доз его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.
Применение у детей
У детей следует применять более низкие дозы.
У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин аэрозоль рекомендуется наносить ватным тампоном, смоченным в препарате.
Особые указания
— важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации);
— нанесение на глотку требует особого внимания;
— нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания;
— лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей;
— следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны;
— препарат следует применять с осторожностью у больных эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами;
— более низкие дозы следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей — в соответствии с возрастом и общим состоянием;
— у детей в возрасте до 2 лет Лидокаин аэрозоль рекомендуется наносить ватным тампоном, смоченным в препарате;
— во время нанесения аэрозоля Лидокаин флакон следует держать по возможности вертикально. Аэрозоль не должен попадать на глаза.
Токсикологические исследования не обнаружили признаков мутагенного, канцерогенного или тератогенного эффектов.
Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами
Нет данных, которые бы указывали на влияние лидокаина на способность вождения транспортных средств и управления механизмами.
Передозировка
При передозировке могут возникать нарушения функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы. Следите за проходимостью дыхательных путей, при необходимости применяйте кислород или искусственное дыхание. Одиночные спазмы следует устранять как можно скорее введением 50-100 мг сукцинилхолина и/или 5-15 мг диазепама. Поскольку сукцинилхолин может вызвать остановку дыхания, он должен применяться только специалистами, имеющими опыт интубации трахеи и ведения больных с параличом дыхательных мышц.
Можно применять барбитурат кратковременного действия тиопентал. Для устранения симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия и нарушения проведения) показано введение атропина (0.5-1 мг в вену) и симпатомиметиков.
При фибрилляции желудочков и остановке сердца необходимы реанимационные мероприятия.
Лекарственное взаимодействие
Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих антиаритмические препараты типа 1В (например, токаинид), из-за риска суммации токсических эффектов.
Срок годности препарата
Срок хранения — 5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Реклама
Все аналоги
Аналоги препарата
ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ЛИДОКАИН
(ИНТЕГРАФАРМ, ЗАО, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
ЭМЛА
(ASTRAZENECA UK, Ltd., Великобритания)
ЛИДОКАИН
(ИНТЕГРАФАРМ, ЗАО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
СУПРАСТИН®
(EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ЛОДИГРЕЛ®
(EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
СУЗАНА 30
(EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
СУЗАНЕТТ
(EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
РОЗУЛИП®
(EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ЭГИСТИНА®
(EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
Реклама
Лидокаин Велфарм (раствор для инъекций, 10 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-004707
Дата последнего изменения: 20.09.2019
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Лидокаин Велфарм
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Состав на 1 мл
Действующее
вещество:
Лидокаина
гидрохлорида моногидрат — 10,67 мг, 21,34 мг (в пересчете на
лидокаина гидрохлорид — 10,0 мг, 20,0 мг).
Вспомогательные
вещества:
Натрия хлорид, 1
М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Описание лекарственной формы
Прозрачная,
бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакокинетика
Абсорбция
Лидокаин быстро
абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако вследствие эффекта «первичного
прохождения» через печень лишь небольшое его количество достигает системного
кровотока.
Системная
абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим
профилем. Максимальная концентрация в крови достигается после межреберной
блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное
эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным
фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является
общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная
зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей
максимальной концентрацией анестетика в крови.
Распределение
Лидокаин
связывается с белками плазмы, включая ɑ1-кислый гликопротеин
(АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляет приблизительно
66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них
отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной
фракции лидокаина.
Лидокаин
проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно,
посредством пассивной диффузии.
Метаболизм
Лидокаин
метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N‑дезалкилированию
с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида
(GХ), оба вносят
вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и
токсические эффекты MEGX и GХ сопоставимы с таковыми лидокаина, но
выражены слабее. GХ обладает более длинным, чем лидокаин, периодом
полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.
Метаболиты,
образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой,
содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%.
Выведение
Терминальный
период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым
взрослым добровольцам составляет 1–2 часа. Терминальный период полувыведения GХ составляет
около 10 часов, MEGX — 2 часа.
Особые группы
пациентов
Вследствие
быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние
состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией
период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.
Нарушение
функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к
кумуляции его метаболитов.
У новорожденных
отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может
снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции
применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.
Фармакодинамика
Лидокаин
является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его
механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов
натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог
возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях
достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля
аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после
внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро
распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10–20 минут и около
60–90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно.
Показания
Местная и
регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых
хирургических вмешательствах.
Противопоказания
Гиперчувствительность
к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа; атриовентрикулярная (AV)
блокада 3 степени; гиповолемия.
С осторожностью
Введение
лидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis,
эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением
дыхания, коагулопатией, полной или неполной блокадой внутрисердечного проведения,
судорожными расстройствами, синдромом Мелькерссона-Розенталя, порфирией, а
также в третий триместр беременности (см. раздел «Особые указания»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Фертильность
Данные о влиянии
лидокаина на фертильность человека отсутствуют.
Беременность
Лидокаин
разрешается применять во время беременности и грудного вскармливания.
Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При
осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином
в акушерстве противопоказано.
Лидокаин
применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста.
Какие‑либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения
частоты пороков развития не отмечалось.
Вследствие
потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков, у плода
после парацервикальной блокады могут развиться нежелательные реакции, такие как
фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1%,
в акушерстве не применяют.
В исследованиях
на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.
Грудное
вскармливание
Лидокаин в
небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность
очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком,
очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий.
Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания
принимает врач.
Способ применения и дозы
Режим
дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента и месте
введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе,
дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать
300 мг.
Объем раствора,
подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть
потребность во введении большого объема с низкой концентрацией, то стандартный
раствор разводят солевым раствором (0,9% раствор натрия хлорида). Разведение
осуществляется непосредственно перед введением.
Детям, пожилым и
ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их
возрасту и физическому состоянию.
У взрослых и
детей 12–18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной
анестезии) не должна превышать 5 мг/кг, при максимальной — 300 мг.
Дозы, рекомендуемые
для взрослых
|
10 мг/мл |
20 мг/мл |
|
|
Инфильтрационная |
||
|
Малые |
2–10 мл |
|
|
Большие |
10–20 мл |
5–10 мл |
|
Проводниковая |
||
|
Периневрально: |
3–20 мл |
1,5–10 мл |
|
Блокада нервов |
2–4 мл |
2–4 мл |
|
Блокада |
10–20 мл |
5–10 мл |
|
Блокады |
3 мл |
|
|
Блокада |
25–30 мл |
|
|
Паравертебральная |
3–5 мл |
|
|
Вагосимпатическая |
5 мл |
|
|
Вагосимпатическая |
5–10 мл |
|
|
В стоматологии |
1–5 мл |
|
|
В Ретробульбарная Парабульбарная |
3–4 мл 1–2 мл |
|
|
Эпидуральная |
||
|
Торакальный |
20–30 мл |
10–15 мл (200–300 мг) |
|
Люмбальный |
25–40 мл |
12,5–20 мл |
|
Сакральный |
20–30 мл |
10–15 мл |
|
Спинальная |
||
|
Субарахноидально |
3–4 мл |
|
|
Внутривенная |
Не более |
Не более |
Дети младше 1
года
Опыт применения
у детей младше 1 года ограничен. Максимальная доза у детей 1–12 лет составляет
5 мг/кг массы тела 1% раствора.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Нежелательные
реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA. Частота
определена следующим образом:
Подобно другим
местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило,
обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного
внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с
обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии
или сниженной переносимости пациента. Реакции системной токсичности, главным
образом, проявляются со стороны центральной нервной и (или) сердечно‑сосудистой
системы (см. также раздел «Передозировка»).
Нарушения со
стороны иммунной системы
Реакции
гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции,
анафилактический шок) — см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.
Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.
Нарушения со
стороны нервной системы и психические расстройства
К неврологическим
признакам системной токсичности относятся головокружение, головная боль,
нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость,
судороги, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, кома.
Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или
угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не
возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить
признаки угнетения ЦНС — спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и
дыхательной недостаточностью.
К
неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие
неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти
симптомы развиваются, как правило, в течение 24 часов после анестезии и
разрешаются в течение нескольких дней. После спинальной анестезии лидокаином и
сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского
хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или
параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической
концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.
Нарушения со
стороны органа зрения
Признаками
лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий
амавроз.
Двусторонний
амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зрительного
нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарной
анестезии сообщалось о воспалении глаза и диплопии (см. раздел «Особые
указания»).
Нарушения со
стороны органа слуха и лабиринта
Шум в ушах,
гиперакузия.
Нарушения
стороны сердечно-сосудистой системы
Сердечно-сосудистые
реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением
сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями,
возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения, периферическая
вазодилатация, коллапс.
Нарушения со
стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Одышка,
бронхоспазм, угнетение дыхания, паралич дыхательных мышц, остановка дыхания,
паралич дыхательного центра.
Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота,
непроизвольная дефекация.
Со стороны
мочевыделительной системы
Непроизвольное
мочеиспускание.
Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей
Сыпь,
крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, отек лица.
Местные реакции
При спинальной
анестезии — боль в спине, при эпидуральной анестезии — случайное попадание в
субарахноидальное пространство.
Прочие
Стойкая
анестезия, гипотермия.
Взаимодействие
Токсичность
лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и
пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения
дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того,
циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает
клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение
сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные
средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).
Гипокалиемия,
вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном
применении (см. раздел «Особые указания»).
Лидокаин следует
с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или
средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например,
антиаритмиками, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные
токсические эффекты носят аддитивный характер. Отдельные исследования
лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмиками III класса
(например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать
осторожность.
У пациентов,
одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные
удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин,
зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном внутривенном введении) или
антагонисты 5‑НТ3‑серотониновых рецепторов (например,
трописетрон, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.
Одновременное
применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина
и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; их одновременного
применения следует избегать.
У пациентов,
одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться
риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.
После применения
бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии
сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к
бупивакаину.
Допамин и 5-гидрокситриптамин
снижают порог судорожной готовности к лидокаину.
Опиоиды,
вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными, что
лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека.
Комбинация
опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей,
может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие
на ЦНС.
Применение
эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при
случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и
фибрилляции желудочков.
Одновременное
применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов
«медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать AV‑проведение,
проведение по желудочкам и сократимость.
Одновременное
применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия
лидокаина.
Одновременное
применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать
тяжелую артериальную гипотензию.
Необходимо
соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут
повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.
Следует
соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств
(фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени,
поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие,
повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение
фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Анальгезирующий
эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.
Этиловый спирт,
особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных
анестетиков.
Лидокаин не
совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.
При
одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается
аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии,
однако усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания.
Вазоконстрикторы
(эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие
лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.
Использование с
ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегинин) вероятно
усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения
артериального давления.
Гуанадрел,
гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного
снижения артериального давления и брадикардии.
Антикоагулянты
(в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин
натрия, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений.
Лидокаин снижает
кардиотонический эффект дигитоксина.
Лидокаин снижает
эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие
миорелаксирующих лекарственных средств.
При обработке
места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы,
повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Смешивать
лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.
Передозировка
Симптомы
Токсичность со
стороны центральной нервной системы проявляется симптомами, нарастающими по
тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка,
головокружение, тошнота, рвота, эйфория, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение
зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более
серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Затем могут
наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от
нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию
гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и
нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает
токсические эффекты местных анестетиков.
В тяжелых
случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой
системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия,
аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.
Разрешение
передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из
центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно
быстро (если не была введена очень большая доза препарата).
Лечение
При
возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно
прекратить.
Судороги,
угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные
цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог,
поддержании адекватного кровообращения и купировании ацидоза (в случае его
развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость
дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную
вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание
кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных
растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения следует
рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск
возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного
введения диазепама (0,1 мг/кг) или тиопентала натрия (1–3 мг/кг), при
этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать
дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции
легких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможность
ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной
сердечно-легочной реанимации.
Эффективность
диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая.
Особые указания
Регионарная и
местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем
образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному
использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга
сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий
анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии,
должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций,
нежелательных явлений и реакций, и других осложнений.
Лидокаин следует
с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией,
хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а
также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими
к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином)
или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной
недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).
За пациентами,
получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон)
необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ‑мониторинг, поскольку
влияние на сердце может потенцироваться.
Поступали
пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли
длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В
большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие
множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно
механизма реализации эффекта, причинно‑следственная связь не выявлена.
Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к
применению лидокаина.
Внутримышечное
введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может
затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.
Показано, что
лидокаин может вызывать порфирию у животных, его применения у лиц с порфирией
следует избегать.
При введении в
воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.
Перед началом
внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и
нарушение кислотно-основного состояния.
Некоторые
процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям,
независимо от применяемого местного анестетика.
Проводниковая
анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно‑сосудистой
системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной
анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.
Эпидуральная
анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно
снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов.
Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.
В некоторых
случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии
или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты
сердцебиения у плода (см. раздел «Применение при беременности и в период
грудного вскармливания»).
Введение в
область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с
развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.
Ретробульбарное
введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное
пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно‑сосудистую
недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.
Ретро- и
перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой
глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или)
местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.
Тяжесть подобных
реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и
продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный
анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.
Раствор для
инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная
сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как
судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.
Следует избегать
внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.
Применение с
осторожностью:
—
у
пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП
или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное
повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости
следует проверить время кровотечения, активированное частичное
тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;
—
пациенты
с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные
анестетики могут угнетать AV‑проведение;
—
необходимо
тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет
симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать
судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона‑Розенталя
аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на
введение местных анестетиков могут развиваться чаще;
—
третий
триместр беременности.
Лидокаин раствор
для инъекций 10 мг/мл, 20 мг/мл не разрешен для интратекального
введения (субарахноидальной анестезии).
Влияние на
способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период
лечения, из-за возможных побочных эффектов со стороны сердечно‑сосудистой
и нервной системы, необходимо соблюдать осторожность при управлении
транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для
инъекций 10 мг/мл, 20 мг/мл.
По 3,5 мл, 5 мл,
10 мл препарата дозировкой 10 мг/мл, по 2 мл, 5 мл, 10 мл
препарата дозировкой 20 мг/мл в ампулы нейтрального бесцветного стекла. На
ампулы дополнительно может быть нанесено одно, два или три цветных кольца.
5 ампул помещают
в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки
полимерной, или без пленки полимерной.
1, 2 контурные
ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
В каждую пачку
вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный 20, 48, 50, 96, 100
контурных ячейковых упаковок помещают в тару из гофрированного картона с равным
количеством инструкций по применению и скарификаторов ампульных (для
стационаров).
Скарификатор
ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом
и точкой.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В защищенном от
света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в
местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не применять по
истечении срока годности.
Производитель
Юридическое
лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
Общество с
ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), Россия
125362, г.
Москва, ул. Водников, д. 2, офис 31
Производитель/Организация,
принимающая претензии
Общество с
ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), Россия
Курганская обл.,
г. Курган, проспект Конституции, д. 11
Тел.:
(3522) 48-60-00
E-mail:
fsk@velpharm.ru
Сообщить о
нежелательных реакциях можно по телефону (3522) 55-51-80 или на сайте:
www.brway.ru, в разделе «VELPHARM» — «Фармаконадзор».
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.