Кофеина-Бензоата натрия таблетки
Кофеина-Бензоата натрия таблетки (Caffeine-Bensonate sodium)
💊 Состав препарата Кофеина-Бензоата натрия таблетки
✅ Применение препарата Кофеина-Бензоата натрия таблетки
Препарат отпускается по рецепту
⚠️ Регистрационное удостоверение данного продукта заменено
⚠️ Внимание! Название данного продукта изменилось, новый продукт: Кофеин-Бензоат натрия
Описание активных компонентов препарата
Кофеина-Бензоата натрия таблетки
(Caffeine-Bensonate sodium)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.27
Владелец регистрационного удостоверения:
Активное вещество:
кофеин
(caffeine)
Ph.Eur.
Европейская Фармакопея
Лекарственные формы
Препарат отпускается по рецепту |
Кофеина-Бензоата натрия таблетки |
Таблетки 100 мг: 6 или 10 шт. рег. №: 70/729/44 |
Таблетки 200 мг: 6 или 10 шт. рег. №: 70/729/44 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кофеина-Бензоата натрия таблетки
6 шт. — упаковки безъячейковые контурные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные.
6 шт. — упаковки безъячейковые контурные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные.
Фармакологическое действие
Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечно-полосатую — стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка.
Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 50-75 мин. Связывание с белками плазмы — 15%.
После п/к введения Vd у взрослых — 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных — 0.78-0.92 л/кг. Связывание с белками плазмы — 25-36%.
Кофеин быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантинаты, а затем в метилированные мочевые кислоты.
T1/2 у взрослых составляет 3.9-5.3 ч (иногда до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес жизни) — 65-130 ч.
Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных — до 85%).
Показания активных веществ препарата
Кофеина-Бензоата натрия таблетки
Для приема внутрь: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия.
Для п/к введения: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии.
Для субконъюнктивального введения: цилиохориоидальная отслойка у взрослых.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, п/к и субконъюнктивально. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, звон в ушах, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость; при субконъюнктивальном введении — кратковременная боль, небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехий.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к кофеину и другим ксантинам; тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, нарушения сна; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.
С осторожностью: при глаукоме, повышенной возбудимости, в пожилом возрасте, при эпилепсии и склонности к судорожным припадкам.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Чрезмерное применение кофеина во время беременности может привести к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Кофеин проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу. В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов кофеина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм кофеина.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.
Особые указания
Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия). Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
Связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика), применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин — бензоат натрия.
Не следует принимать кофеин перед сном.
Возможно применение кофеина в виде моно- или в составе комбинированной терапии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.
При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.
Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов.
Кофеин ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.
Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Адрес производителя
УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД , АО |
Россия |
665462, Иркутская обл., г. Усолье-Сибирское, северо-западная часть города, с северо-восточной стороны, в 115 метрах от Прибайкальской автодороги |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Активное вещество:
1 таблетка содержит: : кофеин-бензоат натрия — 100 мг
Вспомогательные вещества:
Крахмал картофельный, кальция стеарат
Описание:
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и риской.
Форма выпуска:
Таблетки 100 мг. По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полиэтиленовым покрытием или материала упаковочного с обеих сторон. Или по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Дозировка
100 мг
Показания к применению
Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивов, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови). Кофеинсодержащие напитки и другие лекарственные средства, стимулирующие центральную нервную систему, — возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.
Мексилетин — снижает выведение кофеина на 50 %; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина (более 300 мг/сут) могут вызывать развитие жизнеугрожающих аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.
Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.
Снижает эффективность наркотических и снотворных лекарственных средств.
Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Совместное применение с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с Р-адреномиметиками — к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
Передозировка
Симптомы: гастралгия, ажитация, тревога, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, судороги (при острой передозировке — тонико-клонические). Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.
Лечение: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных лекарственных средств; при геморрагическом гастрите — введение антацидных лекарственных средств и промывание желудка ледяным 0,9 % раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при судорогах — внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание водно-электролитного баланса.
Фармакологическое действие
Фармакологическая группа:
Психостимулирующее средство
Код АТХ: N06BC01.
Фармакодинамика:
Кофеин — метилксантин, оказывающий психостимулирующее и аналептическое действие. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в центральной нервной системе, сердце, гладкой и поперечно-полосатой мышечной ткани, жировой ткани, способствует накоплению в них циклического аденозинмонофосфата и циклического гуанозинмонофосфата (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр блуждающего нерва, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая рефлексы. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В низких дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центр блуждающего нерва, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).
Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное расслабляющее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока). Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или несколько повышает его, при артериальной гипотензии повышает его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечно-полосатую — стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках).
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь абсорбция — хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, экскретируется в грудное молоко. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50-75 мин, период полувыведения составляет — 3,9-5,3 ч (иногда до 10 ч). Связь с белками крови (альбуминами) — 15 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до 10¬15 %. Кофеин метаболизируется в печени (основная часть диметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (10 % — в неизмененном виде).
Беременность и кормление грудью
Использование возможно только после консультации с врачом, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Побочные явления
Со стороны нервной системы: психомоторное возбуждение, тревога, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Общие расстройства: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость.
Особые указания
Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия).
Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
Не принимать перед сном.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь независимо от приема пищи. Не принимать перед сном.
• При снижении умственной и физической работоспособности, сонливости — взрослым и детям старше 12 лет — по 50 — 100 мг 2-3 раза в день. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от состояния больного.
• При головной боли сосудистого генеза (в т.ч. мигрень) — взрослым и детям старше 12 лет — по 50 — 100 мг 2-3 раза в день в течение нескольких дней.
• При умеренной артериальной гипотензии — взрослым и детям старше 12 лет — по 50 — 100 мг 2-3 раза в день. Курс лечения несколько недель.
Высшая разовая доза для взрослых — 300 мг, высшая суточная доза для взрослых — 1000 мг. Высшая разовая доза для детей с 12 лет — 150 мг, высшая суточная доза для детей — 500 мг.
Состав
Активное вещество: кофеина-бензоат натрия-100 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 15,77 мг, кальция стеарат — 0,23 мг.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция — хорошая; происходит на всем протяжении кишечника. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50-75 мин; период полувыведения составляет — 3,9-5,3 ч (иногда до 10 ч). Связь с белкамй крови (альбуминами) — 15 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до 10-15 %. Кофеин метаболизируется в печени (основная часть диметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (10 %-в неизмененном виде).
Показания к применению
Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечнососудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь независимо от приема пищи. Не принимать перед сном.
При снижении умственной и физической работоспособности, сонливости — взрослым и детям старше 12 лет — по 50 — 100 мг 2-3 раза в день. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от состояния больного.
При головной боли сосудистого генеза (в т.ч. мигрень) — взрослым и детям старше 12 лет — по 50-100 мг 2-3 раза в день в течение несколышх дней.
При умеренной артериальной гипотензии — взрослым и детям старше 12 лет — по 50 — 100 мг 2-3 раза в день. Курс лечения несколько недель.
Высшая разовая доза для взрослых — 300 мг, высшая суточная доза для взрослых — 1000 мг;
Высшая разовая доза для детей с 12 лет — 150 мг, высшая суточная доза для детей — 500 мг.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Особые указания
Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия).
Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
Не принимать перед сном.
Описание
Психостимулирующее средство.
Применение у детей
Противопоказан детский возраст до 12 лет.
Фармакодинамика
Кофеин — метилксантин, оказывающий психостимулирующее, и аналептическое действие.
Конкурентно блокирует центральные и периферические АТ и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразыв центральной нервной системе, сердце, гладкой и поперечно-полосатой мышечной ткани, жировой ткани, способствует накоплению в них циюшческого аденозинмонофосфата и циклического гуанозинмонофосфата (данный эффект, наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный),а также центр блуждающего нерва, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору, головного мозга. В высоких дозах «облегчает. МеЖнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В низких дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дро- Мотропный эффект (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центр блуждающего нерва, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).
Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное расслабляющее дей ствие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока). Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина:, при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или несколько повышает его, при артериальной гипотензии повышает его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечно-полосатую — стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции натрия и воды в проксимальных, и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках).
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: психомоторное возбуждение, тревога, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны сердечнососудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование возможно только после консультации с врачом, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Взаимодействие
Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожньк лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивов, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени .. (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Кофеинсодержащие напитки и другие лекарственные средства, стимулирующие центральнyю нервную систему, — возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.
Мексилетин — снижает выведение кофеина на 50 %; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина (более 300 мг/сут) могут вызывать развитие жизнеугрожающих аритмий сердца или — выраженного повышения артериального давления.
Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.
Снижает эффективность наркотических и снотворных лекарственных средств.
Увеличивает выведение препаратов лития с мочой;
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность. Совместное применение с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с β-адреномиметиками — к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс; теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
Передозировка
Симптомы:
гастралгия, ажитация, тревога, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, судороги (при острой передозировке — тонико-клонические).
Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.
Лечение:
промывание желудка; — если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных лекарственных средств; при геморрагическом гастрите — введение антацидных лекарственных средств и промывание желудка ледяным 0,9 % раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при судорогах — в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание водно-электролитного баланса.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии друтами потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛС-001544
Торговое наименование препарата
Кофеина-бензоат натрия
Международное непатентованное наименование
Кофеин
Лекарственная форма
таблетки
Состав
На 1 таблетку:
Активное вещество: кофеина-бензоат натрия-100 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 15,77 мг, кальция стеарат — 0,23 мг;
Описание
Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Психостимулирующее средство
Код АТХ
N06BC01
Фармакодинамика:
Кофеин — метилксантин, оказывающий психостимулирующее, и аналептическое действие.
Конкурентно блокирует центральные и периферические АТ и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразыв центральной нервной системе, сердце, гладкой и поперечно-полосатой мышечной ткани, жировой ткани, способствует накоплению в них циюшческого аденозинмонофосфата и циклического гуанозинмонофосфата (данный эффект, наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный),а также центр блуждающего нерва, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору, головного мозга. В высоких дозах «облегчает. МеЖнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В низких дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дро- Мотропный эффект (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центр блуждающего нерва, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).
Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное расслабляющее дей ствие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока). Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина:, при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или несколько повышает его, при артериальной гипотензии повышает его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечно-полосатую — стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции натрия и воды в проксимальных, и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках).
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь абсорбция — хорошая; происходит на всем протяжении кишечника. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50-75 мин; период полувыведения составляет — 3,9-5,3 ч (иногда до 10 ч). Связь с белкамй крови (альбуминами) — 15 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до 10-15 %. Кофеин метаболизируется в печени (основная часть диметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (10 %-в неизмененном виде).
Показания:
Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечнососудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Беременность и лактация:
Использование возможно только после консультации с врачом, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Способ применения и дозы:
Назначают внутрь независимо от приема пищи. Не принимать перед сном.
При снижении умственной и физической работоспособности, сонливости — взрослым и детям старше 12 лет — по 50 — 100 мг 2-3 раза в день. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от состояния больного.
При головной боли сосудистого генеза (в т.ч. мигрень) — взрослым и детям старше 12 лет — по 50-100 мг 2-3 раза в день в течение несколышх дней.
При умеренной артериальной гипотензии — взрослым и детям старше 12 лет — по 50 — 100 мг 2-3 раза в день. Курс лечения несколько недель.
Высшая разовая доза для взрослых — 300 мг, высшая суточная доза для взрослых — 1000 мг;
Высшая разовая доза для детей с 12 лет — 150 мг, высшая суточная доза для детей — 500 мг.
Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: психомоторное возбуждение, тревога, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны сердечнососудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость.
Передозировка:
Симптомы: гастралгия, ажитация, тревога, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, судороги (при острой передозировке — тонико-клонические).
Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.
Лечение: промывание желудка; — если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных лекарственных средств; при геморрагическом гастрите — введение антацидных лекарственных средств и промывание желудка ледяным 0,9 % раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при судорогах — в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание водно-электролитного баланса.
Взаимодействие:
Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожньк лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивов, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени .. (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Кофеинсодержащие напитки и другие лекарственные средства, стимулирующие центральнyю нервную систему, — возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.
Мексилетин — снижает выведение кофеина на 50 %; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина (более 300 мг/сут) могут вызывать развитие жизнеугрожающих аритмий сердца или — выраженного повышения артериального давления.
Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.
Снижает эффективность наркотических и снотворных лекарственных средств.
Увеличивает выведение препаратов лития с мочой;
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность. Совместное применение с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с β-адреномиметиками — к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс; теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
Особые указания:
Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия).
Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
Не принимать перед сном.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии друтами потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 100 мг.
Упаковка:
По 6 или 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. Контурные ячейковые упаковки и контурные безъячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению помещают непосредственно в групповую упаковку.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Татхимфармпрепараты» (ОАО «Татхимфармпрепараты» ), 420091, Татарстан Республика, Казань, Беломорская, д.260, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Татхимфармпрепараты»
Купить Кофеин-бензоат натрия таблетки 100 — Татхимфармпрепараты в ГорЗдрав
Купить Кофеин-бензоат натрия таблетки 100 — Татхимфармпрепараты в megapteka.ru
Купить Кофеин-бензоат натрия таблетки 100 — Татхимфармпрепараты в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)