Кетоконазол инструкция по применению в ветеринарии

Инструкция

Действующее вещество: Кетоконазол 0,2г или 0,4г. Вспомогательные вещества: Макрогол 1500 (Полиэтиленоксид 1500, полиэтиленгликоль высокомолекулярный 1500) 2,09г или 1,9г; Макрогол 400 (Полиэтиленоксид 400, полиэтиленгликоль низкомолекулярный 400) 0,11 г. или 0,1 г.

Cуппозитории от белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета

Противогрибковое средство

Активное вещество — кетоконазол, производное имидазолдиоксолана. Оказывает фунгицидное и фунгостатическое действие в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.) и дрожжевых грибов (Pityrosporum spp., Candida spp. (в т.ч. Candida albicans). Механизм действия заключается в угнетении биосинтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны грибов. Препарат активен в отношении стафилококков и стрептококков.

Лечение острого и хронического рецидивирующего микоза влагалища.
Профилактика возникновения грибковых инфекций влагалища при пониженной ре-зистентности организма и на фоне лечения антибактериальными средствами и другими препаратами, нарушающими нормальную микрофлору влагалища.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации.

Препарат применяют интравагинально, т.е. вводят во влагалище.
Чтобы вынуть суппозиторий из ячейковой упаковки, необходимо отломить одну ячейку с суппозиторием по насечке и разъединив края ленты, потянуть за них в разные стороны. Суппозиторий ввести во влагалище заостренным концом, по возможности глуб-же.
Для профилактики грибковых поражений применять суппозитории в дозе 200 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней.
Для лечения молочницы – суппозитории в дозе 200 мг 2 раза в сутки или суппозито-рии в дозе 400 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.
При микозах половых органов, остром и хроническом вагинальном кандидозе — суппозитории в дозе 200 мг 2 раза в сутки или суппозитории в дозе 400 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.
При необходимости можно сочетать применение таблеток (внутрь) и суппозиториев (интравагинально).
Детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Возможны местные и аллергические реакции.
Местные реакции: гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища; редко — гиперемия и боль в половом члене у сексуального партнера.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек.
Следует избегать контакта с латексными препаратами (контрацептивные диафрагмы, презервативы).

При одновременном применении с рифампицином и изониазидом снижается концентра-ция кетоконазола в плазме. При одновременном применении с циклоспорином, непрямы-ми антикоагулянтами и метилпреднизолоном кетоконазол может повышать концентрацию последних в плазме. Этанол и другие гепатотоксические ЛС увеличивают риск развития поражений печеночной паренхимы. Повышает концентрацию производных сульфонилмочевины и увеличивает риск возникновения гипогликемии. Ослабляет эффект амфотерицина В. Повышает концентрацию в плазме дигоксина, мидазолама и триазолама. Увеличивает биодоступность индинавира. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. При сочетании с терфенадином, астемизолом и цизапридом увеличивает риск возникновения тяжелой желудочковой тахикардии, в т.ч. типа «пируэт». Повышает риск развития кровотечения «прорыва» при одномоментном использовании пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов. Усиливает токсичность фенитоина.

Суппозитории вагинальные 200 мг, 400 мг. По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПЭ. Одна контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона

При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке). Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. По истечении срока годности препарат не использовать.

ООО «АЛЬТФАРМ»142073, Россия, Московская область, г. Домодедово, д. Судаково, территория вл. Лесное, ст. 10б.тел./факс: (495) 234-46-40

Международное непатентованное наименование: кетоконазол.

Состав и форма выпуска

В состав Шампуня антигрибкового с прополисом для животных из серии «Пчелодар» входят компоненты: пироктон оламин (0,5%), кетоконазол (1%), натрия лаурет сульфат, кокамидопропил бетаин, кокамид ДЕА, экстракт прополиса, кокоамфоацетат натрия, поликватерниум-7, глицерет-7-кокоат, провитамин В5, аллантоин, сок Алоэ Вера, динатрий ЭДТА, экстракты лекарственных трав (зверобоя, крапивы, ромашки, арники), парфюмерная композиция, лимонная кислота, метилхлороизотиазолинон и метилизотиазолинон, вода очищенная.

По внешнему виду шампунь представляет собой однородную вязкую жидкость желтоватого цвета с травяным запахом.

Шампунь антигрибковый с прополисом для животных выпускают расфасованным по 250 мл в полимерные флаконы, укупоренные крышками диск-топ, упакованные в картонные пачки в комплекте с инструкцией по применению.

Лекарственная форма

Жидкость (шампунь).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Шампунь антигрибковый с прополисом для животных предназначен для гигиенического ухода за кожно-шерстным покровом животных; профилактики заболеваний кожи различной этиологии. Оказывает антисептическое, противогрибковое, противобактериальное, противозудное и дезодорирующее действие.

Кетоконазол — искусственно синтезированное производное имидазол-диоксолана. Микостатический эффект кетоконазола возникает за счет торможения биосинтеза эргостерола, фосфолипидов и триглицеридов в грибах, что приводит к необратимым изменениям в составе мембран и нарушению проницаемости клеточной стенки. Кетоконазол оказывает выраженное противогрибковое действие в отношении дерматофитов (Trichophyton verrucosum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton equinum, Microsporum canis, Microsporum gypseum), дрожжей (Candida spp., и Malassezia spp.) и диморфных грибов.

Пироктон оламин проявляет активность в отношении грибов Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, Trichophyton verrucosum, Microsporum canis, Microsporum gypseum и других, бактерий E.coli, Salmonella spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacteriacea spp. и Pseudomonas aeruginosa. Препятствует возникновению перхоти.

Экстракты прополиса и трав, входящие в состав шампуня, оказывают антибактериальное и антимикотическое действие. Являясь источниками витаминов, органических кислот и микроэлементов, активно питают, оздоравливают кожу и шерсть, улучшают их структуру, обеспечивая безупречный внешний вид, мягкость и лоск. Экстракты трав снимают воспаление, раздражение и зуд. Экстракт прополиса эффективен против возбудителей грибковых и бактериальных заболеваний; пролонгирует действие пироктон оламина.

Провитамин В5 (Д-пантенол) способствует восстановлению структуры кожи при нарушении ее целостности (трещинах, дерматитах, ожогах и тщ.), предохраняет от пересыхания и шелушения. Активные компоненты шампуня обеспечивают нормализацию водно-липидного баланса кожи,
глубокое увлажнение шерстного покрова и предупреждают излишнюю линьку у животного. Аллантоин оказывает вяжущее и кератолитическое действие, стимулирует процессы регенерации в поврежденной кожи.

При нанесении на кожно-шерстный покров животного активные компоненты средства оказывают кратковременное контактное действие в отношении микроорганизмов в местах их локализации, а после всасывания — системное дезинфицирующее и регенерирующее действие.

Шампунь антигрибковый с прополисом по степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76), при нанесении на кожу в рекомендуемых дозах не оказывает местно-раздражающего и сенсибилизирующего действия.

Показания к применению

Шампунь антигрибковый с прополисом для животных применяют:

  • для гигиенического ухода за кожно-шерстным покровом животных (глубокое очищение и увлажнение кожи, питание и укрепление шерсти);
  • для профилактики и лечения дерматомикозов (себореи, микроспории, трихофитии и прочих);
  • для нормализации работы сальных желез;
  • для санации ран, ссадин и трещин;
  • в составе комплексной терапии при лечении паразитарных заболеваний кожи.

Средство применяют животным с 2-месячного возраста.

Порядок применения

Перед началом обработки аккуратно расчесывают шерсть животного гребнем, освобождая пораженные участки кожи от корок и перхоти. На смоченную теплой водой шерсть наносят шампунь, равномерно распределяя по всей поверхности тела, массирующими движениями втирают до образования обильной пены, избегая попадания на слизистые оболочки и предотвращая слизывание пены животным. Через 2-5 минут шампунь тщательно смывают теплой водой, а шерсть животного высушивают и расчесывают. При необходимости процедуру повторяют.

Курс применения шампуня в составе комплексной терапии заболеваний кожи составляет 10-15 дней. Для профилактики заболеваний кожи различной этиологии достаточно 1-2 обработок животного в месяц с помощью шампуня Антигрибковый с прополисом.

Допускается применение шампуня совместно с другими этиотропными и патогенетическими средствами.

Побочные явления и осложнения

При применении средства в соответствии с настоящей инструкцией не наблюдаются. При повышенной индивидуальной чувствительности животного к компонентам шампуня или в случае возникновения аллергических реакций животное необходимо тщательно вымыть под проточной водой с моющим средством и прекратить использование шампуня.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам средства.

Передозировка

Симптомы передозировки у животных не выявлены.

Беременность и лактация

Поскольку при наружном применении компоненты шампуня практически не всасываются, использование шампуня Антигрибкового во время беременности и лактации не противопоказано.

Совместимость
Данные о несовместимости с другими моющими средствами неизвестны.

Меры личной профилактики

При работе со средством следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами. Людям с гиперчувствительностью к компонентам средства следует избегать прямого контакта с ним. При случайном попадании на кожу средства необходимо немедленно смыть теплой водой с мылом, при попадании в глаза — промыть их в течение 1-2 минут водой. В случае появления аллергических реакций или при попадании шампуня внутрь следует обратиться к врачу (при себе иметь инструкцию по применению средства). Пустые флаконы из-под шампуня утилизируют с бытовыми отходами. Не использовать для бытовых целей пустые флаконы. Неиспользованное средство
утилизируют в соответствии с требованиями законодательства. Применять средство только по назначению. Наружно.

Условия хранения

Хранить в закрытой упаковке производителя, в защищенном от света и влаги месте, отдельно от пищевых продуктов и кормов, при температуре от 0 до 25 °С. Срок годности при соблюдении условий хранения — 24 месяца от даты производства. Дата производства указана на упаковке.

Не использовать по истечении срока годности.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Отпускается без рецепта ветеринарного врача.

Регистрационный номер: РК-ВП-4-2320-13

Отзывы

Фунгавис (Fungavis)

💊 Состав препарата Фунгавис

✅ Применение препарата Фунгавис

Препарат отпускается по рецепту

Температура хранения: от 2 до 25 °С

Описание активных компонентов препарата

Фунгавис
(Fungavis)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2019.03.29

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

J02AB02

(Кетоконазол)

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецепту

Фунгавис

Таблетки 200 мг: 30 шт.

рег. №: ЛС-001734
от 29.11.11
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Фунгавис

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).

Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Фармакокинетика

Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Cmax кетоконазола в плазме составляет около 3.5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей. Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и ингибиторы протонового насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванной определенным заболеванием.

Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется в тканях, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

После абсорбции из ЖКТ кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов.

Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное O-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 ч T1/2 составляет 2 ч, в последующем — 8 ч.

Около 13% выводится с мочой, из которых 2-4% — в неизмененном виде. Выделяется в основном с желчью в ЖКТ и около 57% экскретируется с калом.

Показания активных веществ препарата

Фунгавис

Для приема внутрь (при недоступности и непереносимости других методов терапии): бластомикоз, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, хромомикоз, паракокцидиоидомикоз.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для приема внутрь взрослым и детям с массой тела более 30 кг — 200-400 мг/сут. Детям с массой тела менее 30 кг — 4-8 мг/кг/сут. Принимают 1 раз/сут во время еды.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, повышенная возбудимость, бессонница, тревога, утомляемость, общая слабость, обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, дисгевзия, вздутие живота, изменение цвета языка, токсический гепатит (повышение активности печеночных трансаминаз или ЩФ, желтуха, тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночная недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти).

Со стороны обмена веществ: непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, повышение аппетита.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, дерматит, эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь, ксеродерма, приливы крови, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, недостаточность функции надпочечников, нарушение менструального цикла, возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч после приема).

Со стороны органов чувств: фотофобия.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Со стороны иммунной системы: псевдоанафилактический шок.

Со стороны половой системы: эректильная дисфункция, азооспермия (при дозах, превышающих терапевтические — 200-400 мг/сут).

Со стороны лабораторных показателей: уменьшение числа тромбоцитопения.

Общие реакции: лихорадка, периферический отек, озноб.

Противопоказания к применению

Острые и хронические заболевания печени, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к кетоконазолу; одновременный прием со следующими субстратами изофермента CYP3A4 (повышение концентрации этих препаратов в плазме, вызванное совместным приемом с кетоконазолом, может привести к увеличению или продлению как терапевтических, так и побочных эффектов и развитию потенциально опасных эффектов, в т.ч. к удлинению интервала QT и развитию желудочковой аритмии типа «пируэт»): анальгетики (левацетилметадол, метадон); антиаритмики (дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин); антигельминтные и антипротозойные препараты (галофантрин); антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин, терфенадин); препараты для лечения мигрени (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин); противоопухолевые препараты (иринотекан); антипсихотические препараты, анксиолитики и снотворные препараты (луразидон, мидазолам перорально, пимозид, сертиндол, триазолам); блокаторы кальциевых каналов (бепридил, фелодипин, лерканидипин,нисолдипин); сердечно-сосудистые препараты разных групп (ивабрадин, ранолазин); диуретики (эплеренон); иммунодепрессанты (эверолимус); желудочно-кишечные препараты (цизаприд, домперидон); гиполипидемические препараты (ловастатин, симвастатин); прочие (колхицин при лечении больных с нарушениями функций печени и почек).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Особые указания

Применение при грибковом менингите нецелесообразно, т.к. кетоконазол плохо проникает через ГЭБ.

Из-за риска гепатотоксичности, в т.ч. кетоконазол следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

У пациентов с повышенной активностью печеночных ферментов или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует применять кетоконазол, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени.

Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических заболеваний. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек у пациентов для того, чтобы не пропустить первые симптомы гепатотоксичности. Нельзя исключить развитие гепатотоксичности в течение первого месяца, и даже в течение первой недели терапии. Суммарная доза кетоконазола является фактором риска тяжелой гепатотоксичности. В связи с этим в период лечения рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию кетоконазолом.

У пациентов с надпочечниковой недостаточностью или пограничными состояниями на фоне стрессового воздействия (в т.ч. обширные хирургические вмешательства, условия интенсивной терапии), у пациентов с длительным курсом терапии при подозрении на надпочечниковую недостаточность следует контролировать функцию надпочечников, т.к. у добровольцев кетоконазол в суточной дозе 400 мг и более вызывал снижение «кортизолового ответа» на стимуляцию АКТГ.

Употребление кислых напитков повышает всасываемость кетоконазола.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетоконазола с антацидными средствами (алюминия гидроксид, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса) уменьшается абсорбция кетоконазола из ЖКТ. При данных комбинациях следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости проводить коррекцию его дозы.

При одновременном применении кетоконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола, которое может вызывать значительное снижение его эффективности. К таким препаратам относятся изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости увеличивать его дозу.

При одновременном применении кетоконазола с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты, включая ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) возможно повышение биодоступности кетоконазола. При данных комбинациях следует контролировать состояние пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности и продолжительности действия кетоконазола, концентрацию кетоконазола в плазме крови и при необходимости уменьшить его дозу.

При одновременном применении кетоконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, а также транспорт активных веществ, обусловленный P-гликопротеином. Это может приводить к увеличению концентраций этих препаратов в плазме и/или из активных метаболитов, что вызывает увеличение интенсивности и длительности терапевтических или побочных эффектов применяемых одновременно лекарственных средств.

Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом следующих препаратов: тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, салметерол. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует обеспечить клинический мониторинг состояния пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности или длительности терапевтических и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию препарата в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу соответствующего препарата или приостановить его применение.

С осторожностью следует применять кетоконазол одновременно со следующими препаратами: алфентанил, бупренорфин (в/в и сублингвально), оксикодон, дигоксин, кумарины, цилостазол, репаглинид, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, элетриптан, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (в/в), пероспирон, кветиапин, рамелтерон, рисперидон, маравирок, индинавир, саквинавир, надолол, верапамил, алискирен, апрепитант, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, сиролимус, такролимус, темсиролимус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалфил, толтеродин, алитретиноин (пероральная лекарственная форма), цинакальцет, мозаваптан, толваптан. При совместном применении рекомендуется тщательный мониторинг клинического состояния пациента, при необходимости — контроль концентрации препарата в плазме крови и если потребуется — уменьшение его дозы.

В единичных случаях возможна дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя во время приема кетоконазола.

Адрес производителя

ЗиО-ЗДОРОВЬЕ
, ЗАО

Россия

142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, д. 2

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Взаимодействие с другими препаратами

  • Бильтрицид®
    (BAYER, Германия)

  • Везомни
    (ASTELLAS PHARMA EUROPE, Нидерланды)

  • Мавирет
    (ЭббВи, Россия)

  • Олумиант™
    (СВИКС ХЭЛСКЕА, Россия)

  • Омез® Д
    (TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)

  • Прадакса®
    (BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL, Германия)

  • Реагила®
    (GEDEON RICHTER, Венгрия)

  • Теофедрин-Н®
    (ЭНДОКРИННЫЕ ТЕХНОЛОГИИ, Россия)

  • Триттико®
    (ANGELINI PHARMA, Италия)

  • Эликвис®
    (PFIZER, США)

Все взаимодействия

Описание препарата Кетоконазол (суппозитории вагинальные, 400 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2018 году

Дата согласования: 01.09.2018

Особые отметки:

Содержание

  • Фотографии упаковок
  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Аналоги (синонимы) препарата Кетоконазол
  • Заказ в аптеках Москвы

Фотографии упаковок

Кетоконазол: супп. ваг. 400 мг, №10 - 5 шт. - уп. контурн. яч. (2)  - пач. картон.

01.09.2018

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Суппозитории вагинальные 1 супп.
активное вещество:  
кетоконазол 400 мг
вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол — 0,5 мг; полусинтетические глицериды (Суппоцир AM) — q.s. для получения суппозитория массой 2000 мг  

Описание лекарственной формы

Суппозитории формы цилиндра с заостренным концом, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Кетоконазол (производное имидазолдиоксолана) — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия для местного применения. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в отношении дерматофитов Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., дрожжевых и дрожжеподобных грибов Candida spp., Pityrosporum spp., Torulopsis, Cryptococcus spp., диморфных грибов и эумицетов. Препарат активен в отношении стафилококков и стрептококков.

Механизм действия заключается в угнетении биосинтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны грибов.

Фармакокинетика

Системная абсорбция при интравагинальном применении незначительная.

Показания

  • лечение острого и хронического рецидивирующего вагинального кандидоза;
  • профилактика возникновения грибковых инфекций влагалища при пониженной резистентности организма и на фоне лечения антибактериальными средствами и другими препаратами, нарушающими нормальную микрофлору влагалища.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Интравагинально. Предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки, вводят глубоко во влагалище в положении лежа на спине.

По 1 супп./сут в течение 3–5 дней, в зависимости от течения заболевания.

При хроническом кандидозе применяют по 1 супп. в течение 10 дней.

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, необходимо сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Из-за низкой абсорбции при интравагинальном применении взаимодействие с другими ЛС маловероятно.

Передозировка

В связи с низкой абсорбцией препарата при интравагинальном применении в рекомендованных (терапевтических) дозах передозировка маловероятна.

При случайном приеме препарата внутрь возможны симптомы отравления. Специфического антидота нет. При необходимости — назначить активированный уголь и провести симптоматическое лечение.

Особые указания

Для снижения риска рецидива заболевания рекомендуется одновременное лечение полового партнера.

В редких случаях возможна гиперемия полового члена у полового партнера.

Применение суппозиториев может снижать надежность механической контрацепции (латекссодержащие презервативы и вагинальные диафрагмы). Во время лечения рекомендуется подбирать надежные методы контрацепции.

Во время лечения необходимо контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек.

Вагинальные суппозитории под действием температуры тела расплавляются, образуя объемно распространяющуюся пенистую массу, что способствует равномерному распределению активной субстанции по слизистой оболочке.

Необходимо внимательно прочитать инструкцию перед применением препарата и сохранить ее — она может понадобиться вновь. Если у пациента возникли вопросы, необходимо обратиться к врачу.

Если данное ЛС назначено пациенту, его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии у них тех же симптомов, что и у пациента.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Применение препарата не влияет на способность управлять автотранспортом, движущимися механизмами и заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска

Суппозитории вагинальные, 400 мг. По 5 супп. в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

Производитель

Производитель готовой лекарственной формы/первичная упаковка: ООО «ФАРМАПРИМ». MD-4829, Республика Молдова, р-н Криулень, с. Порумбень, ул. Кринилор, 5.

Вторичная (потребительская) упаковка/производитель (выпускающий контроль качества)/организация, принимающая претензии: ООО «Авексима Сибирь». 652473, Россия, Кемеровская обл., г. Анжеро-Судженск, ул. Герцена, 7.

Тел./факс: (38453) 5-23-51.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: ОАО «Авексима». 125284, Россия, Москва, Ленинградский пр-т, 31А, стр. 1.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание проверено

  • Крылов Юрий Федорович
    (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)

    Опыт работы: более 34 лет

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Состав

Активное вещество:

кетоконазол — 200 мг.

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.

Фармакокинетика

Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Cmax кетоконазола в плазме составляет около 3.5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей. Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и ингибиторы протонового насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванной определенным заболеванием.

Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется в тканях, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

После абсорбции из ЖКТ кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов.

Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 ч T1/2 составляет 2 ч, в последующем — 8 ч.

Около 13% выводится с мочой, из которых 2-4% — в неизмененном виде. Выделяется в основном с желчью в ЖКТ и около 57% экскретируется с калом.

Показания к применению

Кетоконазол следует применять лишь при недоступности или непереносимости иной эффективной противогрибковой терапии, если ожидаемая польза превышает возможный риск применения.

Кетоконазол показан для лечения следующих системных грибковых инфекций у пациентов, у которых прочие методы терапии оказались неэффективными или непереносимыми: бластомикоз, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, хромомикоз и паракокцидиоидомикоз.

Применять кетоконазол при грибковом менингите не рекомендуется, поскольку кетоконазол мало проникает в спинномозговую жидкость.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к кетоконазолу и другим компонентам препарата.
  • Острые или хронические заболевания печени.
  • Детский возраст до 3-х лет.
  • Одновременное применение с рядом субстратов изоферментов CYP3A4, таких как дофетилид, хинидин, цизаприд и пимозид поскольку такое применение может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме крови, к увеличению или продлению как терапевтических, так и побочных эффектов и развитию потенциально опасного состояния, например к удлинению интервала QT и развитию желудочковых тахиаритмий (в т.ч. полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», представляющей потенциальную угрозу для жизни) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»).
  • Кроме того, противопоказано одновременное применение со следующими препаратами: метадон, дизопирамид, дронедарон, ранолазин, алкалоиды спорыньи (например дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин), иринотекан, луразидон; мидазоламом для перорального применения, алпразолам, триазолам; фелодипин, нисолдипин, ранолазин, толваптан, эплеренон, ловастатин, симвастатин, колхицин (при лечении пациентов с нарушениями функции печени и почек) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»).
  • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Печеночная недостаточность, ахлоргидрия, гипохлоргидрия, недостаточность коры надпочечников и гипофиза, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, алкоголизм, беременность, возраст старше 50 лет (женщины).

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды (для улучшения всасывания препарата)

Взрослые

По 1 таблетке один раз в день.

Если при приеме указанной дозы улучшение не наступает, следует увеличить дозу до 2 таблеток один раз в день.

Дети старше 3-х лет

  • с массой тела от 15 до 30 кг — 1/2 таблетки (100 мг) один раз в день.
  • с массой тела более 30 кг — дозы указанные для взрослых.

Средняя продолжительность лечения — 6 месяцев.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Особые указания

Из-за риска гепатотоксичности кетоконазол следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск, принимая во внимание наличие других эффективных противогрибковых средств. Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических заболеваний. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек у пациентов для того, чтобы не пропустить первые признаки гепатотоксичности. На фоне приема пероральных форм кетоконазола сообщалось о редких случаях возникновения гепатотоксичности, включая случаи с летальным исходом или случаи, требующие пересадки печени. Изменения состояния печени наблюдалось у пациентов при применении кетоконазола в высоких дозах коротким курсом, так и при применении терапевтических доз длительное время. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию кетоконазолом. В случае выявления нарушений функции печени лечение прекращают.

Очень важно ознакомить пациента, которому необходимо длительное лечение кетоконазолом с симптомами заболеваний печени (повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, потемнение мочи, обесцвечивание кала, желтуха). В случае появления симптомов гепатита или если функциональные печеночные тесты подтверждают заболевание печени, лечение должно быть немедленно прекращено.

У женщин старше 50 лет, при наличии заболеваний печени в анамнезе, при лекарственной непереносимости, приеме гепатотоксических лекарственных средств, а также, если длительность лечения кетоконазолом превышает 2 недели, необходимо контролировать функцию печени до начала лечения, через 2 недели лечения и затем ежемесячно т.к. у этих категорий пациентов риск токсического действия препарата на печень увеличивается.

Необходимо оценивать соотношение ожидаемой пользы и возможного риска в случае применения при не угрожающих жизни заболеваниях, требующих длительного лечения.

При применении кетоконазола в дозе 400 мг и более было обнаружено снижение “кортизолового ответа” на стимуляцию адренокортикотропного гормона гипофиза (АКТГ). По этой причине следует контролировать функцию надпочечников у пациентов с недостаточностью надпочечников или с пограничными состояниями, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (обширные хирургические вмешательства и др.)

Абсорбция кетоконазола ухудшается при понижении кислотности желудочного сока. Пациентам, принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке желательно принимать кетоконазол с кислыми напитками.

Кетоконазол с осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем, т.к. при одновременном приёме препарата с алкоголем может возникать дисульфирам-подобная реакция, характеризующаяся «приливами», сыпью, отеками, тошнотой и головной болью.

Гиперчувствительность к кетоконазолу в анамнезе является противопоказанием для применения.

Одновременное применение с рядом субстратов изоферментов CYP3A4, таких как дофетилид, хинидин, цизаприд, пимозид, метадон, дизопирамид, дронедарон и ранолазин, поскольку такое применение может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме крови, к увеличению или продлению как терапевтических, так и побочных эффектов и развитию потенциально опасных состояний, например к удлинению интервала QT и развитию желудочковых тахиаритмий (в т.ч. полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», представляющей потенциальную угрозу для жизни).

Совместное применение кетоконазола с мидазоламом, триазоламом или алпразоламом приводит к повышению концентрации в плазме этих препаратов. Это может увеличивать и продлевать седативное действие этих препаратов, особенно при повторном или при длительном применении.

При одновременном применении с кетоконазолом аторвастатина, ловастатина и симвастатина возможно повышение концентрации в плазме крови этих препаратов, что может увеличить риск поражения скелетных мышц, включая рабдомиолиз.

В клинических исследованиях было установлено, что кетоконазол может снижать концентрацию тестостерона. Клиническими проявлениями могут быть гинекомастия, импотенция и олигоспермия. Пациенты должны быть проинформированы о возможном действии кетоконазола.

Применение кетоконазола у детей не рекомендуется и допускается лишь в отсутствие иной альтернативы.

Препараты, которые противопоказаны или не рекомендуется применять или следует применять с осторожностью перечислены в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Описание

Противогрибковый препарат.

Лекарственная форма

Таблетки белые или белые с желтоватым оттенком, круглой формы, с крестообразной риской с одной стороны.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 3-х лет.

Фармакодинамика

Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).

Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, повышенная возбудимость, бессонница, тревога, утомляемость, общая слабость, обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста).

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, дисгевзия, вздутие живота, изменение цвета языка, токсический гепатит (повышение активности печеночных трансаминаз или ЩФ, желтуха, тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночная недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти).

Со стороны обмена веществ:

непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, повышение аппетита.

Со стороны костно-мышечной системы:

миалгия, артралгия.

Со стороны дыхательной системы

: носовое кровотечение.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

алопеция, дерматит, эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь, ксеродерма, приливы крови, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы:

гинекомастия, недостаточность функции надпочечников, нарушение менструального цикла, возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч после приема).

Со стороны органов чувств:

фотофобия.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Со стороны иммунной системы:

псевдоанафилактический шок.

Со стороны половой системы:

эректильная дисфункция, азооспермия (при дозах, превышающих терапевтические — 200-400 мг/сут).

Со стороны лабораторных показателей:

уменьшение числа тромбоцитопения.

Общие реакции:

лихорадка, периферический отек, озноб.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

В исследованиях на животных были установлены эмбриотоксические и тератогенные эффекты кетоконазола. Степень потенциального риска для человека неизвестна. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.


Период грудного вскармливания

Кетоконазол проникает в грудное молоко. При необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие

При одновременном применении кетоконазола с антацидными средствами (алюминия гидроксид, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса) уменьшается абсорбция кетоконазола из ЖКТ. При данных комбинациях следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости проводить коррекцию его дозы.

При одновременном применении кетоконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола, которое может вызывать значительное снижение его эффективности. К таким препаратам относятся изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости увеличивать его дозу.

При одновременном применении кетоконазола с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты, включая ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) возможно повышение биодоступности кетоконазола. При данных комбинациях следует контролировать состояние пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности и продолжительности действия кетоконазола, концентрацию кетоконазола в плазме крови и при необходимости уменьшить его дозу.

При одновременном применении кетоконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, а также транспорт активных веществ, обусловленный P-гликопротеином. Это может приводить к увеличению концентраций этих препаратов в плазме и/или из активных метаболитов, что вызывает увеличение интенсивности и длительности терапевтических или побочных эффектов применяемых одновременно лекарственных средств.

Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом следующих препаратов: тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, салметерол. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует обеспечить клинический мониторинг состояния пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности или длительности терапевтических и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию препарата в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу соответствующего препарата или приостановить его применение.

С осторожностью следует применять кетоконазол одновременно со следующими препаратами: алфентанил, бупренорфин (в/в и сублингвально), оксикодон, дигоксин, кумарины, цилостазол, репаглинид, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, элетриптан, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (в/в), пероспирон, кветиапин, рамелтерон, рисперидон, маравирок, индинавир, саквинавир, надолол, верапамил, алискирен, апрепитант, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, сиролимус, такролимус, темсиролимус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалфил, толтеродин, алитретиноин (пероральная лекарственная форма), цинакальцет, мозаваптан, толваптан. При совместном применении рекомендуется тщательный мониторинг клинического состояния пациента, при необходимости — контроль концентрации препарата в плазме крови и если потребуется — уменьшение его дозы.

В единичных случаях возможна дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя во время приема кетоконазола.

Передозировка

Симптомы

Наиболее частыми симптомами передозировки кетоконазола были: тошнота, утомляемость, сонливость, заторможенность, рвота, боль в животе, анорексия, потеря веса, потеря аппетита, гиперемия, повышенное потоотделение, отеки, гинекомастия, кожная сыпь, экзема, пурпура, дерматит, диарея, головная боль, дисгевзия, алопеция.

Лечение

Специфический антидот неизвестен. При передозировке в течение первого часа необходимо принять активированный уголь, при необходимости проводят промывание желудка. Симптоматическое лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований о влиянии кетоконазола на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения. При появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Список литературы (источники):

  • Государственный реестр лекарственных средств
  • Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  • Международная классификация болезней (МКБ-10)
  • Официальная инструкция от производителя

    Понравилась статья? Поделить с друзьями:
    0 0 голоса
    Рейтинг статьи
    Подписаться
    Уведомить о
    guest

    0 комментариев
    Старые
    Новые Популярные
    Межтекстовые Отзывы
    Посмотреть все комментарии
  • Бку 07м автоматика инструкция по применению
  • Инструкция к парогенератору тефаль express compact
  • Спазган инструкция по применению таблетки состав
  • Иголок таблетки инструкция по применению взрослым
  • Через сколько обновляются инструкции по охране труда