Кетонал® (Ketonal®)
💊 Состав препарата Кетонал®
✅ Применение препарата Кетонал®
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Кетонал®
(Ketonal®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AE03
(Кетопрофен)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Кетонал® |
Суппозитории ректальные 100 мг: 12 шт. рег. №: П N013942/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кетонал®
Суппозитории ректальные белого цвета, гладкие, однородные.
Вспомогательные вещества: жир твердый — 1850 мг, триглицериды средней цепи (миглиол 812) — 200 мг.
6 шт. — стрипы (2) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Кетопрофен блокирует действие фермента ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в т.ч. в ЦНС, вероятнее всего, в гипоталамусе).
Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика
Связывание кетопрофена с белками плазмы крови составляет 99%, в основном с альбуминовой фракцией.
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму под действием микросомальных ферментов печени. T1/2 составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена.
Показания активных веществ препарата
Кетонал®
Симптоматическая терапия болевого синдрома, в т.ч. при воспалительных процессах различного происхождения: ревматоидный артрит; серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера); подагра, псевдоподагра; дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. остеоартроз; слабый, умеренный и выраженный болевой синдром при головной боли, мигрени, тендините, бурсите, миалгии, невралгии, радикулите; посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в т.ч. сопровождающийся воспалением и повышением температуры; болевой синдром при онкологических заболеваниях; альгодисменорея.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют по 100 мг 1-2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: редко — геморрагическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения; частота неизвестна — агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Со стороны нервной системы: часто — бессонница, депрессия, астения; нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — парестезия, спутанность или потеря сознания, периферическая полиневропатия; частота неизвестна — судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность.
Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения, шум в ушах, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, снижение слуха; частота неизвестна — неврит зрительного нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия; частота неизвестна — сердечная недостаточность, повышение АД, вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы: редко — обострение бронхиальной астмы, носовые кровотечения, отек гортани; частота неизвестна — бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВС), ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, НПВС-гастропатия; нечасто — запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко — пептическая язва, стоматит; очень редко — обострение язвенного колита или болезни Крона, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение, мелена, перфорация органов ЖКТ; частота неизвестна — желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, повышение активности печеночных ферментов в крови, повышение концентрации билирубина в крови.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — цистит, уретрит, гематурия; очень редко — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна — фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пурпура.
Прочие: нечасто — периферические отеки, усталость; редко — кровохарканье, менометроррагия, одышка, жажда, мышечные подергивания.
Местные реакции: ощущение жжения, жидкий стул, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к кетопрофену, а также салицилатам или другим НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенный колит, болезнь Крона; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек; декомпенсированная сердечная недостаточность; послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования; желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение); хроническая диспепсия; III триместр беременности; период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 15 лет; воспалительные заболевания прямой кишки и/или кровотечения из прямой кишки.
С осторожностью
Язвенная болезнь в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori; бронхиальная астма в анамнезе; клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий; дислипидемия; умеренная печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени; хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); хроническая сердечная недостаточность (II-IV ФК по классификации NYHA); артериальная гипертензия; заболевания крови; дегидратация; сахарный диабет; курение; пожилой возраст; длительное применение НПВС, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетина, пароксетина, циталопрама, сертралина).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение в III триместре беременности. Применение в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит имеющийся риск для плода. В таком случае кетопрофен следует применять в минимальной эффективной дозу максимально коротким курсом.
Противопоказано применение в период грудного вскармливания.
Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) применение не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при выраженной печеночной недостаточности.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, гипербилирубинемии, алкогольном циррозе печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), подтвержденной гиперкалиемии, прогрессирующих заболеваниях почек.
С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 15 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
При длительном применении НПВС необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и печени, особенно у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь. Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать АД при применении кетопрофена для лечения пациентов с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.
При возникновении нарушений со стороны органа зрения лечение следует незамедлительно прекратить.
Как и другие НПВС, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата пациенту необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), в случае проведения длительной терапии и применения кетопрофена в высоких дозах пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при применении кетопрофена у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после хирургического вмешательства).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения могут возникать сонливость, головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения. При применении кетопрофена пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендовано совместное применение кетопрофена с другими НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и салицилаты в высоких дозах) вследствие повышения риска желудочно-кишечных кровотечений и изъязвления слизистой оболочки ЖКТ.
Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений. Если применение такой комбинации неизбежно, следует тщательно контролировать состояние пациента.
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови вплоть до токсических значений. Следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови и своевременно корректировать дозу препаратов лития во время и после применения НПВС.
Кетопрофен повышает гематологическую токсичность метотрексата, особенно при его применении в высоких дозах (более 15 мг/нед.). Интервал времени между прекращением или началом терапии кетопрофеном и приемом метотрексата должен составлять не менее 12 ч.
На фоне терапии кетопрофеном пациенты, принимающие диуретики, особенно при развитии дегидратации, имеют более высокий риск развития почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием синтеза простагландинов. Перед началом применения кетопрофена у таких пациентов следует провести регидратационные мероприятия. После начала лечения необходимо контролировать функцию почек.
Совместное применение кетопрофена с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с нарушениями функции почек (при дегидратации, у пациентов пожилого возраста) может привести к усугублению нарушения функции почек, в т.ч к развитию острой почечной недостаточности.
В течение первых недель одновременного применения кетопрофена и метотрексата в дозе, не превышающей 15 мг/нед., следует еженедельно контролировать анализ крови. У пациентов пожилого возраста или при возникновении каких-либо признаков нарушения функции почек следует выполнять исследование чаще.
Кетопрофен может ослаблять гипотензивное действие антигипертензивных лекарственных средств (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, диуретиков).
Одновременное применение кетопрофена с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное применение с тромболитиками повышает риск развития кровотечения.
Одновременное применение кетопрофена с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, АРА II, НПВС, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с циклоспорином, такролимусом возможен риск развития аддитивного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого возраста.
Одновременное применение нескольких антиагрегантных препаратов (тирофибан, эптифибатид, абциксимаб, илопрост) повышает риск развития кровотечения.
Кетопрофен повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.
Совместное применение кетопрофена с ГКС, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ.
Кетопрофен может усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоина).
Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.
НПВС могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВС следует начинать не ранее чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
Кетопрофен фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.
Адрес производителя
|
SANDOZ ILAC SANAYI VE TICARET , A.S. |
Турция |
Inonu Mah. Gebze Plastikciler OSB Mah., 9, Cad. No: 2, Gebze, Kocaeli, Turkey |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Инструкция
по применению лекарственного препарата для медицинского применения
• Сохраните эту инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Регистрационный номер:
П N013942/02
Торговое название препарата:
Кетонал®.
Международное непатентованное название:
кетопрофен.
Лекарственная форма:
суппозитории ректальные
Состав:
1 суппозиторий ректальный содержит:
активное вещество: кетопрофен – 100,000 мг; вспомогательные вещества: жир твердый – 1850 мг; глицерил каприлокапрат (Миглиол 812) – 200 мг.
Описание: белые, гладкие, однородные суппозитории.
Фармакотерапевтическая группа:
нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код ATX: М01АЕ03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и частично липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе).
Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика
Абсорбция
Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) при приеме внутрь. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при ректальном введении – 1,4-4 ч.
Биодоступность препарата составляет 90 %. Прием пищи не влияет на общую биодоступность кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания.
Распределение
Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30 % концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч.
Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови даже через 24 ч после его приема.
Метаболизм и выведение
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида.
Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена. При применении препарата в дозировке 100 мг и более выведение почками может быть затруднено.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник. При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40 % препарата.
У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии, и вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Показания к применению
Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе:
— воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
• ревматоидный артрит;
• серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит
— болезнь Бехтерева, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
• подагра, псевдоподагра (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы);
• остеоартроз;
• тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;
— болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный:
• головная боль;
• зубная боль;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
• болевой синдром при онкологических заболеваниях;
• альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
• гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
• детский возраст (до 15 лет);
• тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
• желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
• дивертикулит, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона);
• хроническая диспепсия;
• III триместр беременности;
• период грудного вскармливания;
• воспалительные заболевания прямой кишки и/или кровотечения из прямой кишки.
С осторожностью
Бронхиальная астма в анамнезе, клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, дислипидемия, прогрессирующие заболевания печени, печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови, дегидратация; сахарный диабет, анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, тяжелые соматические заболевания, пожилой возраст, курение, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота), глюкокортикостероидами для приема внутрь (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин), длительное применение НПВП; пожилые пациенты, принимающие диуретики; пациенты с уменьшением объема циркулирующей крови.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (~1-1,5 %).
Применять препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для плода.
Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин во время III триместра беременности из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока, возможного увеличения времени кровотечения, маловодия и почечной недостаточности.
На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости применения кетопрофена кормящей матерью, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Суппозитории Кетонал® 100 мг предназначены для ректального применения.
Обычно назначают по 1 суппозиторию (100 мг) ректально 1-2 раза в день.
Суппозитории ректальные можно сочетать с пероральными формами Кетонала®, например, больной может принять по 1 капсуле Кетонал® (50 мг) утром и в середине дня и ввести 1 суппозиторий (100 мг) ректально вечером, или 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой, 100 мг утром и ввести 1 суппозиторий Кетонал® (100 мг) ректально вечером.
Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы
редко: геморрагическая анемия;
частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.
Нарушения со стороны иммунной системы
частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Нарушения со стороны нервной системы
нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;
редко: парестезия;
частота неизвестна: судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность.
Нарушения со стороны органов чувств
редко: нечеткость зрения, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
частота неизвестна: сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация.
Нарушения со стороны дыхательной системы
редко: обострение бронхиальной астмы;
частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота;
нечасто: запор, диарея, вздутие живота, гастрит;
редко: пептическая язва, стоматит;
очень редко: обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
редко: гепатит, повышение уровня «печеночных» трансаминаз и билирубина.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: кожная сыпь, кожный зуд;
частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
очень редко: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефритический синдром, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.
Прочее
нечасто: отеки;
редко: увеличение массы тела;
частота неизвестна: повышенная утомляемость.
Применение суппозиториев может вызывать местные реакции: ощущение жжения, жидкий стул, раздражение слизистой.
Передозировка
Как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в области живота, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля.
Лечение – симптоматическое; воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например, ингибиторов протонной помпы) и простагландинов.
В случае развития почечной недостаточности рекомендуется проведение гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).
Совместное применение с другими НПВП, салицилатами, глюкокортикостероидами, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитиками, антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений.
Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.
Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.
Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Одновременное использование с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.
Сочетанное применение с глюкокортикоидами и другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ2) увеличивает вероятность возникновения нежелательных реакций (в частности, со стороны желудочно-кишечного тракта).
НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8–12 дней после отмены мифепристона.
Особые указания
Пациентам с воспалительными заболеваниями прямой кишки не следует применять свечи ректальные Кетонал®.
Не следует сочетать прием кетопрофена с приемом других НПВП и/или ингибиторов ЦОГ2.
При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и печени, в особенности у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь.
Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.
При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует незамедлительно прекратить.
Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких дозировок кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении кетопрофена пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови. Применение препарата должно быть прекращено перед большим хирургическим вмешательством.
Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) не рекомендуется применять препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения кетопрофеном возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Суппозитории ректальные 100 мг. По 6 суппозиториев помещают в стрипы из ламинированной алюминиевой ленты. По 2 стрипа упаковывают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.
Условия отпуска
Отпускают без рецепта.
Производитель
Держатель РУ: Лек д.д., Веровшкова 57, 1526, Любляна, Словения;
Произведено:
1. Лек д.д., Веровшкова 57, 1526 Любляна, Словения;
2. Сандоз Илач Санаи Ве Тиджарет А.С., Бульвар Ататюрка 9, кад. № 1, 41400
Гебзе-Кочаэли, Турция.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
125315, Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3.
Кетонал®
Ketonal®
Регистрационный номер
Торговое наименование
Кетонал®
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
суппозитории ректальные
Состав
1 суппозиторий ректальный содержит:
активное вещество: кетопрофен 100 мг;
вспомогательные вещества: жир твёрдый 1850 мг, глицерил каприлокапрат (Миглиол 812) 200 мг.
Описание
Белые, гладкие однородные суппозитории.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Фармакокинетика
Кетопрофен хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность — 90 %. Связь с белками плазмы крови — 99 %.
Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там терапевтических концентраций.
Метаболизируется в печени.
До 80 % кетопрофена выводится почками, в основном в форме глюкуронида кетопрофена, и приблизительно 10 % — через кишечник. В связи с быстрым метаболизмом его биологический период полувыведения составляет менее 2 часов.
У больных пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена происходят медленнее, но это имеет клиническое значение только для больных с пониженной функцией почек.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Показания
Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе:
— воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
- ревматоидный артрит;
- серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит — болезнь Бехтерева, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
- подагра, псевдоподагра;
- остеоартроз;
— болевой синдром:
- миалгия, невралгия, радикулит;
- внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, воспалительное поражение околосуставных тканей);
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
- болевой синдром при онкологических заболеваниях костей:
- альгодисменорея:
- головная боль.
Противопоказания
— Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также к салицилатам, тиапрофеновой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
— бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приёмом салицилатов (например, ацетилсалициловой кислоты) или других НПВП;
— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения,
— неспецифический язвенный колит; болезнь Крона;
— гемофилия и другие нарушения свёртываемости крови;
— детский возраст (до 15 лет);
— выраженная печёночная недостаточность;
— выраженная почечная недостаточность;
— некомпенсированная сердечная недостаточность;
— послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
— желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
— хроническая диспепсия;
— III триместр беременности, период лактации;
— воспалительные заболевания прямой кишки и/или кровотечения из прямой кишки.
С осторожностью
Язвенная болезнь в анамнезе, бронхиальная астма в анамнезе, клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, дислипидемия, печёночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови, дегидратация, сахарный диабет, анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, курение, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетисалициловая кислота), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение кетопрофена в третьем триместре беременности противопоказано.
В первом и втором триместрах беременности назначение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Отсутствуют данные по экскреции кетопрофена с женским молоком. При необходимости длительного приёма препарата в период лактации вопрос о прекращении грудного вскармливания решается лечащим врачом.
Способ применения и дозы
Суппозитории Кетонал® 100 мг предназначены для ректального применения.
Обычно назначают по 1 суппозиторию (100 мг) ректально 1–2 раза в день.
Суппозитории ректальные можно сочетать с пероральными формами Кетонала®, например, больной может принять по 1 капсуле Кетонал® (50 мг) утром и в середине дня и ввести 1 суппозиторий (100 мг) ректально вечером, или 1 таблетку покрытую плёночной оболочкой 100 мг утром и ввести 1 суппозиторий Кетонал® (100 мг) ректально вечером. Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки.
Побочное действие
Классификация побочных реакций по частоте их выявления: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1 /10000), включая единичные сообщения. Неизвестной частоты: данных для оценки частоты развития недостаточно.
Кровь и лимфатическая система
— редко: геморрагическая анемия, пурпура;
— неизвестной частоты: агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
Иммунная система
— неизвестной частоты: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Психические нарушения
— неизвестной частоты: дисфория.
Нервная система
— нечасто: головная боль, головокружение, сонливость, снижение или повышение аппетита;
— редко: парестезия;
— неизвестной частоты: судороги, дисгевзия.
Органы чувств
— редко: нечёткость зрительного восприятия, конъюнктивит, звон в ушах.
Сердечно-сосудистая система
— неизвестной частоты: сердечная недостаточность, тахикардия, артериальная гипертензия, вазодилатация.
Органы дыхания, грудная клетка и средостение
— редко: астма;
— неизвестной частоты: бронхоспазм (особенно у пациентов с установленной гиперчувствительностью к АСК и другим НПВП), ринит.
Желудочно-кишечный тракт
— часто: диспепсия, тошнота, боль в животе, рвота, сухость во рту;
— нечасто: запор, диарея, метеоризм, гастрит;
— редко: стоматит, пептические язвы;
— неизвестной частоты: обострение колита и болезни Крона, желудочно-кишечные кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта.
Гепатобилиарная система
— редко: гепатит, повышение уровня трансаминаз, повышение уровня билирубина сыворотки на фоне гепатитов.
Кожа и подкожная клетчатка
— нечасто: сыпь, зуд;
— неизвестной частоты: реакции фоточувствительности, алопеция, крапивница, ангионевротический отёк, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Мочевыделительная система
— неизвестной частоты: острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, отклонение функциональных почечных проб.
Общие реакции
— нечасто: отёки, утомляемость;
— редко: повышение массы тела.
Применение суппозиториев может вызывать местные реакции: ощущение жжения, жидкий стул, раздражение слизистой.
Передозировка
Случаи передозировки были получены на фоне применения кетопрофена в дозах до 2,5 г. В большинстве случаев симптомы носили лёгкий характер, ограничивались сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии.
Специфические антидоты для кетопрофена отсутствуют. В случаях подозреваемой передозировки при приёме больших доз, рекомендовано промывание желудка, наряду с симптоматической и поддерживающей терапией с целью компенсации обезвоживания, мониторинга диуреза и коррекции ацидоза, если таковой развивается. У больных с почечной недостаточностью целесообразно проведение гемодиализа для выведения лекарственного вещества из системного кровотока.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств, и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин). Совместное применение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, салицилатами (в том числе ацетилсалициловой кислотой), глюкокортикостероидами, этанолом повышает риск развития желудочно-кишечных осложнений.
Одновременное назначение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитиками, антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрель) повышает риск развития кровотечений.
При одновременном приёме НПВП с диуретиками или ингибиторами АПФ повышается риск нарушения функции почек. Препарат повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата. НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Приём НПВП следует начинать не ранее, чем через 8–12 дней после отмены мифепристона.
При сочетании с пентоксифиллином отмечается повышенный риск кровотечений. Обязательно проведение более частого мониторирования клинического состояния и времени кровотечения.
При сочетании с пробенецидом может снижаться скорость плазменного клиренса кетопрофена.
Особые указания
Больным с воспалительными заболеваниями прямой кишки не следует применять свечи ректальные Кетонал®. В начале терапии НПВП необходимо следить за состоянием крови, печени, обязательно проведение мониторирования почечной функции пациентам с сердечной недостаточностью, циррозом и нефрозом, подвергающимся диуретической терапии пациентам, пациентам с хроническими заболеваниями почек, особенно пожилым лицам. Приём кетопрофена такими пациентами может привести к снижению почечного кровотока, что связано с ингибирующим действием на простагландины, и к декомпенсации почечной функции.
Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения больных, страдающих гипертонией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме. Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать признаки инфекционных заболеваний.
Пациенты с бронхиальной астмой, сопряжённой с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или назальным полипозом более склонны к аллергическим реакциям на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВП, поэтому у этой группы пациентов риск развития приступа увеличивается.
Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от приёма препарата, так как может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.
Лечение Кетоналом® следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражениях слизистых оболочек или других признаках гиперчувствительности.
При нарушениях зрения, включая нечёткость зрения, лечение должно быть прекращено.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Кетонал®.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данных, свидетельствующих о том, что применение в рекомендованных дозах препарата Кетонал® на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Однако сообщалось о сонливости и головокружениях, поэтому при появлении этих признаков пациентам не рекомендуется как управление транспортными средствами, так и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Суппозитории ректальные 100 мг.
По 6 суппозиториев помещают в стрипы из ламинированной алюминиевой ленты.
По 2 стрипа упаковывают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Способ применения и дозировка
Взрослые и дети старше 15 лет
Суппозитории
Кетонал®, 100 мг, предназначены для ректального применения.
Суппозитории
Кетонал® следует применять по 1 суппозиторию (100 мг)
ректально 1–2 раза в день.
Суппозитории
ректальные можно сочетать с пероральными формами препарата Кетонал®,
например, пациент может принять по 1 капсуле Кетонал®
(50 мг) утром и в середине дня и ввести 1 суппозиторий (100 мг)
ректально вечером, или 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой,
(100 мг) утром и ввести 1 суппозиторий Кетонал®
(100 мг) ректально вечером.
Максимальная
доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки. Следует тщательно оценить риски
и пользу от лечения перед применением препарата в дозе 200 мг/сут (смотри
раздел «Особые указания»).
Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью
При
применении у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью
рекомендуется снижать начальную дозу препарата, поддерживая в дальнейшем
минимально эффективную дозу.
Применение
кетопрофена у пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью
противопоказано.
Пациенты пожилого возраста
У
пациентов пожилого возраста рекомендуется снижать начальную дозу препарата,
поддерживая в дальнейшем минимально эффективную дозу. Пожилые пациенты более
подвержены развитию нежелательных реакций.
Состав
1 суппозиторий
ректальный содержит:
Активное вещество:
Кетопрофен
— 100 мг;
Вспомогательные вещества:
Жир
твердый — 1850 мг, глицерил каприлокапрат (Миглиол 812) —
200 мг.
Фармакотерапевтическая группа
НПВС — Производные пропионовой кислоты
Фармакодинамика
Кетопрофен
является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим
противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Кетопрофен
блокирует действие фермента циклооксигеназы‑1 и 2 (ЦОГ‑1 и ЦОГ‑2)
и частично липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в
том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе).
Стабилизирует
in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при
высоких концентрациях in vitro
кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.
Кетопрофен
не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика
Абсорбция
Кетопрофен
легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) при приеме внутрь.
Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при ректальном
введении — 1,4–4 ч.
Биодоступность
препарата составляет 90%. Прием пищи не влияет на общую биодоступность
кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания.
Распределение
Кетопрофен
на 99% связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем
распределения составляет 0,1–0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную
жидкость и достигает там концентрации, равной 30% концентрации в плазме крови.
Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч.
Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови даже через 24 ч
после его приема.
Метаболизм и выведение
Кетопрофен
подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов
печени, период полувыведения (T1/2) составляет 2 ч. Кетопрофен
связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде
глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена
выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида
кетопрофена.
У пациентов с печеночной недостаточностью
кетопрофен может аккумулироваться в тканях; таким пациентам необходимо
назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.
У пациентов с почечной недостаточностью
клиренс кетопрофена снижен, увеличивая период полувыведения (T1/2)
на 1 ч.
У пациентов пожилого возраста
метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое
значение только для пациентов со сниженной функцией почек.
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания
опорно-двигательного аппарата:
—
ревматоидный
артрит;
—
серонегативные
артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит,
реактивный артрит (синдром Рейтера);
—
подагра,
псевдоподагра;
—
остеоартрит;
—
внесуставные
проявления ревматических заболеваний (тендинит, бурсит, капсулит плечевого
сустава).
Болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный:
—
посттравматический
и послеоперационный болевой синдром;
—
болевой синдром
при онкологических заболеваниях;
—
альгодисменорея.
Препарат
предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления
различного происхождения на момент использования, на прогрессирование
заболевания не влияет.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также
салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
—
полное или
неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы,
острого ринита, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и
непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в
анамнезе);
—
язвенная болезнь
желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, а также
желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации;
—
хроническая
диспепсия, воспалительные заболевания кишечника, язвенный колит; болезнь Крона,
дивертикулит в стадии обострения;
—
воспалительные
заболевания прямой кишки и/или кровотечения из прямой кишки (в том числе в
анамнезе);
—
гемофилия и
другие нарушения свертываемости крови (в том числе геморрагический диатез);
—
детский возраст
(до 15 лет);
—
тяжелая
печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
—
тяжелая почечная
недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие
заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
—
декомпенсированная
сердечная недостаточность, периоперационный период при аортокоронарном
шунтировании;
—
беременность в
сроке более 20 недель;
—
период грудного
вскармливания.
С осторожностью
Бронхиальная
астма в анамнезе, клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные
заболевания и заболевания периферических артерий, дислипидемия, прогрессирующие
заболевания печени, печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный
цирроз печени, почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин), хроническая
сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови,
дегидратация, сахарный диабет, анамнестические данные о развитии язвенного
поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, тяжелые соматические
заболевания, пожилой возраст (старше 65 лет, в т. ч. получающие
диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), курение, сопутствующая
терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например,
ацетилсалициловая кислота, никорандил), глюкокортикостероидами для приема
внутрь (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата
серотонина (например, циталопрам, сертралин), пациенты с уменьшением объема
циркулирующей крови, длительное применение НПВП.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Ингибирование
синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение
беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе
эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза
простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска
самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (~ 1–1,5%). Риск
повышается с увеличением дозы и длительности лечения.
Применять
препарат беременным женщинам в сроке до 20 недель возможно только в
случае, когда предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для
плода.
Не
следует применять НПВП женщинам с 20‑й недели беременности в связи с
возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных
(неонатальная почечная недостаточность).
У
беременных женщин во время III триместра беременности возможно развитие
слабости родовой активности матки и увеличение времени кровотечения даже при
применении низких доз кетопрофена.
Следовательно,
применение кетопрофена в сроке беременности более 20 недель
противопоказано.
Грудное вскармливание
На
сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко,
поэтому применение кетопрофена не рекомендовано при грудном вскармливании.
Побочное действие
По
данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции
классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень
часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000,
<1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000);
частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на
основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: геморрагическая
анемия;
Частота неизвестна:
агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга,
гемолитическая анемия, лейкопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна:
анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Частота неизвестна:
гипонатриемия, гиперкалиемия (смотри раздел «Особые указания»).
Нарушения психики
Частота неизвестна:
спутанность сознания, эмоциональная лабильность.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль,
головокружение, сонливость;
Редко: парестезия;
Частота неизвестна:
асептический менингит, судороги, нарушение вкусовых ощущений, вертиго.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нечеткое зрение
(смотри раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны органы слуха и лабиринтные нарушения
Редко: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна:
сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов
Частота неизвестна:
повышение артериального давления, вазодилатация, васкулит (включая
лейкоцитокластический васкулит).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Редко: обострение
бронхиальной астмы;
Частота неизвестна:
бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП),
ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота,
диспепсия, боль в области живота;
Нечасто: запор, диарея,
вздутие живота, гастрит;
Редко: пептическая
язва, стоматит;
Очень редко:
обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение,
перфорация, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: гепатит,
повышение уровня «печеночных» трансаминаз и билирубина.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожная сыпь,
кожный зуд;
Частота неизвестна:
фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, эритема,
буллезная сыпь, включая синдром Стивенса‑Джонсона и токсический эпидермальный
некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко:
острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефритический
синдром, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: отеки;
Частота неизвестна:
повышенная утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные
Редко: увеличение
массы тела.
Данные
клинических исследований и эпидемиологические данные дают основание
предполагать, что применение некоторых НПВП (особенно при длительном применении
в высоких дозах) может быть связано с повышенным риском развития артериальных
тромбозов (например, инфаркта миокарда и инсульта) (смотри раздел «Особые
указания»).
Применение суппозиториев может вызывать
местные реакции: ощущение жжения,
жидкий стул, раздражение слизистой.
Передозировка
Случаи
передозировки отмечались при применении кетопрофена в дозах до 2,5 г.
Как
и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота,
рвота, боль в области живота, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания,
угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная
недостаточность.
Лечение —
симптоматическое; воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно
ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например,
ингибиторов протонной помпы), и простагландинов.
В
случае развития почечной недостаточности рекомендуется проведение гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Препараты, совместное применение с которыми не рекомендуется
Другие НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ‑2) и
салицилаты в высоких дозах
Повышенный
риск развития язв и кровотечений желудочно-кишечного тракта.
Антикоагулянты
Повышенный
риск развития кровотечений при совместном применении со следующими препаратами:
—
гепарин;
—
антагонисты
витамина K (например, варфарин);
—
ингибиторы
агрегации тромбоцитов (например, тиклопидин, клопидогрел);
—
ингибиторы
тромбина (например, дабигатран);
—
прямые
ингибиторы фактора свертывания Xa (например, апиксабан, ривароксабан,
эдоксабан).
Если
совместного применения нельзя избежать, за пациентом следует осуществлять
тщательное наблюдение.
Препараты лития
Из-за
снижения экскреции лития почками возникает риск повышения плазменных
концентраций лития, иногда достигающих токсического уровня. При необходимости
следует тщательно следить за уровнем лития в плазме крови и корректировать дозу
препаратов лития во время и после применения НПВП.
Метотрексат в дозах свыше 15 мг в неделю
Возможен
повышенный риск гематологической токсичности метотрексата, особенно при
применении в высоких дозах (>15 мг в неделю), что, вероятно, связано с
вытеснением метотрексата, связанного белками, и снижением его почечного
клиренса.
Препараты, при совместном применении с которыми следует
соблюдать осторожность
Одновременное
применение с препаратами, повышающими уровень калия в крови (например, с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ и антагонистами
рецепторов ангиотензина II, НПВП,
низкомолекулярными или нефракционированными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом),
увеличивает риск развития гиперкалиемии. Риск гиперкалиемии повышается, если
указанные выше препараты применяются совместно.
Диуретические средства
У
пациентов, принимающих диуретики (в особенности у обезвоженных пациентов),
повышается риск развития вторичной почечной недостаточности вследствие снижения
почечного кровотока, вызванного ингибированием простагландинов. У таких
пациентов должна быть восполнена потеря жидкости до начала совместной терапии,
а также должен осуществляться мониторинг функции почек после начала терапии
(смотри раздел «Особые указания»).
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II
У
пациентов со сниженной функцией почек (например, у обезвоженных пациентов и
пациентов пожилого возраста) совместное применение ингибиторов АПФ или
антагонистов рецепторов ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ,
может приводить к дальнейшему снижению почечной функции, включая возможность
развития острой почечной недостаточности.
Метотрексат в дозах ниже 15 мг в неделю
В
течение первых недель совместного применения следует еженедельно контролировать
общий анализ крови. Контроль следует осуществлять чаще у пациентов пожилого
возраста и у пациентов с нарушением функции почек.
Пентоксифиллин
Совместное
применение с пентоксифиллином повышает риск развития кровотечений. Необходимо
более часто проводить клинический осмотр и определение времени кровотечения.
Тенофовир
Совместное
применение тенофовира дизопроксил фумарата и НПВП может повышать риск развития
почечной недостаточности.
Никорандил
Совместное
применение никорандила и НПВП может повышать риск развития серьезных
осложнений, таких как язвы, перфорация и кровотечение из органов ЖКТ (смотри
раздел «Особые указания»).
Сердечные гликозиды
Не
было отмечено фармакокинетических взаимодействий между кетопрофеном и
дигоксином. Однако при их совместном применении следует соблюдать осторожность,
особенно у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку НПВП могут
ослаблять функцию почек и снижать почечный клиренс сердечных гликозидов.
Кортикостероиды
Повышенный
риск язв и кровотечений органов ЖКТ при совместном применении (смотри раздел
«Особые указания»).
Препараты, взаимодействие с которыми следует учитывать
Антигипертензивные препараты (бета‑блокаторы,
ингибиторы АПФ, диуретики)
Риск
ослабления антигипертензивных эффектов (за счет ингибирования НПВП
вазодилатирующих простагландинов).
Тромболитические препараты
Повышенный
риск кровотечения.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Повышенный
риск желудочно-кишечного кровотечения (смотри раздел «Особые указания»).
Пробенецид
Совместное
применение с пробенецидом может значительно снизить плазменный клиренс
кетопрофена.
Мифепристон
НПВП
могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не
ранее, чем через 8–12 дней после отмены мифепристона.
Препараты, взаимодействие с которыми следует принимать во
внимание
Циклоспорин, такролимус
Риск
дополнительного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого
возраста.
Особые указания
С
целью снижения риска развития нежелательных явлений кетопрофена рекомендуется
применение минимальной эффективной дозы в течение минимально короткого периода.
Пациентам
с воспалительными заболеваниями прямой кишки не следует применять суппозитории
ректальные Кетонал®.
Маскировка симптомов основного инфекционного заболевания
При
применении кетопрофена симптомы инфекционных заболеваний могут быть менее
выраженными, что может привести к удлинению сроков постановки правильного
диагноза, отсроченному началу соответствующего лечения и ухудшению исхода
инфекционного заболевания. Ухудшение наблюдалось на фоне бактериальной
внебольничной пневмонии и при бактериальных осложнениях ветряной оспы. В случае
применения кетопрофена при инфекционном заболевании для снижения температуры
тела или купирования болевого синдрома, рекомендуется обеспечение тщательного
наблюдения за течением инфекции. В амбулаторных условиях в случае, если симптомы
сохраняются или ухудшаются, пациенту необходимо обратиться к врачу.
Не
следует сочетать прием кетопрофена с приемом других НПВП и/или ингибиторов ЦОГ‑2.
Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта
Следует
соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, которые могут
повысить риск образования язв или кровотечения, такими как глюкокортикостероиды
для приема внутрь, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы
обратного захвата серотонина или антиагреганты (например, ацетилсалициловая
кислота или никорандил) (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными
препаратами»). Сообщалось о развитии желудочно-кишечных кровотечений, язв и
перфораций (с возможным летальным исходом) во время применения НПВП на любом
этапе лечения, вне зависимости от наличия угрожающих симптомов или тяжелых
заболеваний ЖКТ в анамнезе.
У
пациентов пожилого возраста существует повышенный риск развития нежелательных
реакций со стороны ЖКТ, таких как желудочно-кишечное кровотечение и перфорация
(с возможным летальным исходом) (смотри раздел «Способ применения и дозы»).
В
случае развития желудочно-кишечного кровотечения или образования язв органов
ЖКТ при применении кетопрофена, лечение следует немедленно прекратить.
Риск
желудочно-кишечного кровотечения, язвообразования или перфорации повышается при
применении более высоких доз НПВП, при наличии язвенной болезни в анамнезе,
особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и при применении у пожилых
пациентов. У этих групп пациентов лечение следует начинать с минимально
возможных доз. Следует рассмотреть совместное применение с гастропротективными
препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) у данных
групп пациентов, а также у пациентов, которым необходимо применение ацетилсалициловой
кислоты в низких дозах или других препаратов, повышающих риск развитий
нежелательных реакций со стороны ЖКТ (смотри раздел «Взаимодействие с другими
лекарственными препаратами»). Пациенты с нежелательными реакциями со стороны
ЖКТ в анамнезе (особенно пациенты пожилого возраста) должны сообщать обо всех
необычных симптомах со стороны ЖКТ (прежде всего о желудочно-кишечном
кровотечении), в особенности на начальных этапах лечения.
Существуют
эпидемиологические данные, свидетельствующие о связи применения кетопрофена с
высоким риском развития тяжелой желудочно-кишечной токсичности, сравнимой с
таковой при применении других НПВП, особенно в высоких дозах (смотри раздел
«Противопоказания»).
НПВП
следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями органов ЖКТ в
анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как это может приводить к
обострению данных заболеваний (смотри раздел «Побочное действие»).
Сердечно-сосудистые реакции и реакции со стороны сосудов
головного мозга
Данные
клинических исследований и эпидемиологические данные предполагают, что
применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при продолжительном
лечении) может быть связано с повышенным риском развития артериальных тромбозов
(например, инфаркта миокарда или инсульта). На основании имеющихся данных
нельзя исключить такой риск при применении кетопрофена.
Как
и при применении других НПВП, следует уделять особое внимание при применении у
пациентов с декомпенсированной гипертонической болезнью, сердечной
недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических
артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, а также перед началом
длительного лечения у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых
заболеваний (повышенное артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет,
курение).
Сообщалось
о повышении риска развития артериальных тромбозов при применении неаспириновых
НПВП для купирования периоперационных болей при аортокоронарном шунтировании.
Необходимо
соблюдать осторожность при применении кетопрофена у пациентов с повышением
артериального давления в анамнезе и/или сердечной недостаточностью легкой или
средней степени тяжести, так как при применении НПВП сообщалось о задержке
жидкости и развитии отеков.
Реакции со стороны кожи
Очень
редко сообщалось о развитии тяжелых реакций со стороны кожи (с возможным
летальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдрома Стивенса‑Джонсона
и токсический эпидермальный некролиз, связанных с применением НПВП (смотри
раздел «Побочное действие»). Наибольший риск развития данных состояний
приходится на начало терапии, в большинстве случаев они развивались в течение
первого месяца лечения. Следует прекратить применение кетопрофена при первом
появлении кожной сыпи, изъязвления слизистых оболочек или любых других
признаков гиперчувствительности.
Нарушения со стороны дыхательной системы
У
пациентов с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим
синуситом и/или полипами носовой полости существует более высокий риск развития
аллергических реакций к ацетилсалициловой кислоте и/или НПВП, чем у других
людей. Применение этих препаратов может приводить к астматическим приступам или
бронхоспазму, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или
НПВП в анамнезе (смотри раздел «Противопоказания»).
Гиперкалиемия
Возможно
развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом, почечной
недостаточностью и/или при совместном применении с калийсберегающим препаратами
(смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). У таких
пациентов следует тщательно контролировать уровень калия.
Влияние на функцию почек
Во
время начала лечения следует тщательно наблюдать за функцией почек у пациентов
с сердечной недостаточностью, циррозом или нефрозом, у пациентов, получающих
диуретическую терапию, и у пациентов с хронической болезнью почек (особенно у
пожилых пациентов). У этих групп пациентов применение кетопрофена может
привести к снижению почечного кровотока, вызванному ингибированием
простагландинов, и декомпенсации почечной функции.
Влияние на функцию печени
У
пациентов с отклонениями в функциональных тестах печени или с заболеваниями
печени в анамнезе следует периодически контролировать уровень «печеночных»
трансаминаз, особенно при длительном лечении.
При
применении кетопрофена сообщалось о редких случаях развития желтухи и гепатита.
Другие эффекты
В
случае обнаружения признаков инфекционного заболевания следует обратить
внимание, что противовоспалительные, обезболивающие и жаропонижающие свойства
кетопрофена, как и других НПВП, могут маскировать обычные признаки
прогрессирования инфекции, такие как лихорадка.
Применение
кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не
рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Пациенткам с
бесплодием (в т. ч. проходящим обследование) следует рассмотреть вопрос об
отказе от НПВП.
При
возникновении нарушений со стороны органов зрения, таких как помутнение зрения
и др., лечение следует незамедлительно прекратить.
Специальные меры предосторожности при
уничтожении неиспользованного препарата
Нет
необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении
неиспользованного препарата.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Данных
об отрицательном влиянии препарата Кетонал® в рекомендуемых дозах на
способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. Вместе с
тем, пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают сонливость,
головокружение, судороги или другие неприятные ощущения со стороны нервной
системы, включая нарушение зрения, следует воздержаться от вождения
автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Срок годности от даты производства
2 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(005233)-(РГ-RU) (18.04.2024) — Сандоз д.д. (Словения) — действует
Содержит спирт
Нет
Время наступления эффекта
1,5-4 ч.
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Белые,
гладкие, однородные суппозитории.
Форма выпуска
суппозитории ректальные
Внешний вид товара может отличаться от фото
Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом
Представительство:
Сандоз
В упаковке:
12 шт / 23.75 ₽ за 1 шт.
Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом
- Аналоги
- С этим товаром покупают
- Инструкция
- Формы выпуска
Инструкция по применению
-
Повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
-
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
-
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, а также желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации;
-
хроническая диспепсия, воспалительные заболевания кишечника, язвенный колит; болезнь Крона, дивертикулит в стадии обострения;
-
воспалительные заболевания прямой кишки и/или кровотечения из прямой кишки (в том числе в анамнезе);
-
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе геморрагический диатез);
-
детский возраст (до 15 лет);
-
тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
-
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
-
декомпенсированная сердечная недостаточность, периоперационный период при аортокоронарном шунтировании;
-
III триместр беременности;
- период грудного вскармливания.
-
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
-
ревматоидный артрит;
-
серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
-
подагра, псевдоподагра;
-
остеоартрит;
-
внесуставные проявления ревматических заболеваний (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава);
-
болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный:
-
посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
-
болевой синдром при онкологических заболеваниях;
-
альгодисменорея.
- гепарин;
- антагонисты витамина К (например, варфарин);
- ингибиторы агрегации тромбоцитов (например, тиклопидин, клопидогрел);
- ингибиторы тромбина (например, дабигатран);
- прямые ингибиторы фактора свертывания Ха (например, апиксабан, ривароксабан, эдоксабан).
Описание
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Способ применения и дозы
Взрослые и дети старше 15 лет
Суппозитории Кетонал®, 100 мг, предназначены для ректального применения. Суппозитории Кетонал® следует применять по 1 суппозиторию (100 мг) ректально 1-2 раза в день.
Суппозитории ректальные можно сочетать с пероральными формами Кетонала®, например, пациент может принять по 1 капсуле Кетонал® (50 мг) утром и в середине дня и ввести 1 суппозиторий (100 мг) ректально вечером, или 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой (100 мг) утром и ввести 1 суппозиторий Кетонал® (100 мг) ректально вечером.
Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки. Следует тщательно оценить риски и пользу от лечения перед применением препарата в дозе 200 мг/сут (смотри раздел «Особые указания»).
Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью
При применении у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью рекомендуется снижать начальную дозу препарата, поддерживая в дальнейшем минимально эффективную дозу. Применение кетопрофена у пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью противопоказано.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста рекомендуется снижать начальную дозу препарата, поддерживая в дальнейшем минимально эффективную дозу. Пожилые пациенты более подвержены развитию нежелательных реакций.
Противопоказания
С осторожностью:
Бронхиальная астма в анамнезе, клинически выраженные сердечнососудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, дислипидемия, прогрессирующие заболевания печени, печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови, дегидратация; сахарный диабет, анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно- кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, тяжелые соматические заболевания, пожилой возраст (старше 65 лет, в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), курение, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, никорандил), глюкокортикостероидами для приема внутрь (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин), пациенты с уменьшением объема циркулирующей крови, длительное применение НПВП.
Побочные действия
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1 /10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: геморрагическая анемия;
частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга, гемолитическая анемия, лейкопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
частота неизвестна: гипонатриемия, гиперкалиемия (смотри раздел «Особые указания»).
Нарушения психики
частота неизвестна: спутанность сознания, эмоциональная лабильность.
Нарушения со стороны нервной системы
нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; редко: парестезия;
частота неизвестна: асептический менингит, судороги, нарушение вкусовых ощущений, вертиго.
Нарушения со стороны органа зрения
редко: нечеткое зрение (смотри раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны органы слуха и лабиринтные нарушения
редко: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
частота неизвестна: сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов
частота неизвестна: повышение артериального давления, вазодилатация, васкулит (включая лейкоцитокластический васкулит).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
редко: обострение бронхиальной астмы;
частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота;
нечасто: запор, диарея, вздутие живота, гастрит;
редко: пептическая язва, стоматит;
очень редко: обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно- кишечное кровотечение, перфорация, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
редко: гепатит, повышение уровня «печеночных» трансаминаз и билирубина.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: кожная сыпь, кожный зуд;
частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
очень редко: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефритический синдром, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: отеки;
частота неизвестна: повышенная утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные
Редко: увеличение массы тела.
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные дают основание предполагать, что применение некоторых НПВП (особенно при длительном применении в высоких дозах) может быть связано с повышенным риском развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда и инсульта) (смотри раздел «Особые указания»).
Применение суппозиториев может вызывать местные реакции: ощущение жжения, жидкий стул, раздражение слизистой.
Показания к применению
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления различного происхождения на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Срок годности
2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Взаимодействие
Другие НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ2) и салицилаты в высоких дозах: повышенный риск развития язв и кровотечений желудочно- кишечного тракта.
Антикоагулянты
Повышенный риск развития кровотечений при совместном применении со следующими препаратами:
Если совместного применения нельзя избежать, за пациентом следует осуществлять тщательное наблюдение.
Препараты лития
Из-за снижения экскреции лития почками возникает риск повышения плазменных концентраций лития, иногда достигающих токсического уровня. При необходимости следует тщательно следить за уровнем лития в плазме крови и корректировать дозу препаратов лития во время и после применения НПВП.
Метотрексат в дозах свыше 15 мг в неделю
Возможен повышенный риск гематологической токсичности метотрексата, особенно при применении в высоких дозах (> 15 мг в неделю), что, вероятно, связано с вытеснением метотрексата, связанного белками, и снижением его почечного клиренса.
Препараты, при совместном применении с которыми следует соблюдать осторожность
Одновременное применение с препаратами, повышающими уровень калия в крови (например, с солями калия, калийсберегаюгцими диуретиками, ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II, НПВП, низкомолекулярными или нефракционированными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом) увеличивает риск развития гиперкалиемии. Риск гиперкалиемии повышается, если указанные выше препараты применяются совместно.
Диуретические средства
У пациентов, принимающих диуретики (в особенности у обезвоженных пациентов), повышается риск развития вторичной почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием простагландинов. У таких пациентов должна быть восполнена потеря жидкости до начала совместной терапии, а также должен осуществляться мониторинг функции почек после начала терапии (смотри раздел «Особые указания»).
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II
У пациентов со сниженной функцией почек (например, у обезвоженных пациентов и пациентов пожилого возраста) совместное применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к дальнейшему снижению почечной функции, включая возможность развития острой почечной недостаточности. Метотрексат в дозах ниже 15 мг в неделю
В течение первых недель совместного применения следует еженедельно контролировать общий анализ крови. Контроль следует осуществлять чаще у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек.
Пентоксифиллин
Совместное применение с пентоксифиллином повышает риск развития кровотечений. Необходимо более часто проводить клинический осмотр и определение времени кровотечения.
Тенофовир
Совместное применение тенофовира дисопроксил фумарата и НПВП может повышать риск развития почечной недостаточности.
Никорандил
Совместное применение никорандила и НПВП может повышать риск развития серьезных осложнений, таких как язвы, перфорация и кровотечение из органов ЖКТ (смотри раздел «Особые указания»).
Сердечные гликозиды
Не было отмечено фармакокинетических взаимодействий между кетопрофеном и дигоксином. Однако при их совместном применении следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку НПВП могут ослаблять функцию почек и снижать почечный клиренс сердечных гликозидов.
Кортикостероиды
Повышенный риск язв и кровотечений органов ЖКТ при совместном применении (смотри раздел «Особые указания»).
Препараты, взаимодействие с которыми следует учитыватьАнтигипертензивные препараты (бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики)
Риск ослабления антигипертензивных эффектов (за счет ингибирования НПВП вазодилатирующих простагландинов).
Тромболитические препараты
Повышенный риск кровотечения.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения (смотри раздел «Особые указания»).
Пробенецид
Совместное применение с пробенецидом может значительно снизить плазменный клиренс кетопрофена.
Мифепристон
НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
Препараты, взаимодействие с которыми следует принимать во внимание
Циклоспорин, такролимус
Риск дополнительного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого возраста.
Фармакодинамика
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и частично липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе).
Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Особые указания
С целью снижения риска развития нежелательных явлений кетопрофена рекомендуется применение минимальной эффективной дозы в течение минимально короткого периода.
Пациентам с воспалительными заболеваниями прямой кишки не следует применять свечи ректальные Кетонал®.
Не следует сочетать прием кетопрофена с приемом друг НПВП и/или ингибиторов ЦОГ2.
Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта
Следует соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, которые могут повысить риск образования язв или кровотечения, такими как глюкокортикостероиды для приема внутрь, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота или никорандил) (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Сообщалось о развитии желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций (с возможным летальным исходом) во время применения НПВП на любом этапе лечения, вне зависимости от наличия угрожающих симптомов или тяжелых заболеваний ЖКТ в анамнезе.
У пациентов пожилого возраста существует повышенный риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ, таких как желудочно-кишечное кровотечение и перфорация (с возможным летальным исходом) (смотри раздел «Способ применения и дозы»).
В случае развития желудочно-кишечного кровотечения или образования язв органов ЖКТ при применении кетопрофена, лечение следует немедленно прекратить.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвообразования или перфорации повышается при применении более высоких доз НПВП, при наличии язвенной болезни в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и при применении у пожилых пациентов. У этих групп пациентов лечение следует начинать с минимально возможных доз. Следует рассмотреть совместное применение с гастропротективными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) у данных групп пациентов, а также у пациентов, которым необходимо применение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других препаратов, повышающих риск развитий нежелательных реакций со стороны ЖКТ (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пациенты с нежелательными реакциями со стороны ЖКТ в анамнезе (особенно пациенты пожилого возраста) должны сообщать о всех необычных симптомах со стороны ЖКТ (прежде всего о желудочно-кишечном кровотечении), в особенности на начальных этапах лечения.
Существуют эпидемиологические данные, свидетельствующие о связи применения кетопрофена с высоким риском развития тяжелой желудочно- кишечной токсичности, сравнимой с таковой при применении других НПВП, особенно в высоких дозах (смотри раздел «Противопоказания»).
НПВП следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями органов ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как это может приводить к обострению данных заболеваний (смотри раздел «Побочное действие»).
Сердечно-сосудистые реакции и реакции со стороны сосудов головного мозга Данные клинических исследований и эпидемиологические данные предполагают, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при продолжительном лечении) может быть связано с повышенным риском развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). На основании имеющихся данных нельзя исключить такой риск при применении кетопрофена.
Как и при применении других НПВП, следует уделять особое внимание при применении у пациентов с декомпенсированной гипертонической болезнью, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, а также перед началом длительного лечения у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (повышенное артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Сообщалось о повышении риска развития артериальных тромбозов при применении неаспириновых НПВП для купирования периоперационых болей при аорто-коронарном шунтировании.
Необходимо соблюдать осторожность при применении кетопрофена у пациентов с повышением артериального давления в анамнезе и/или сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, так как при применении НПВП сообщалось о задержке жидкости и развитии отеков.
Реакции со стороны кожи
Очень редко сообщалось о развитии тяжелых реакций со стороны кожи (с возможным летальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанных с применением НПВП (смотри раздел «Побочное действие»). Наибольший риск развития данных состояний приходится на начало терапии, в большинстве случаев они развивались в течение первого месяца лечения. Следует прекратить применение кетопрофена при первом появлении кожной сыпи, изъязвления слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Нарушения со стороны дыхательной системы
У пациентов с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носовой полости существует более высокий риск развития аллергических реакций к ацетилсалициловой кислоте и/или НПВП, чем у других людей. Применение этих препаратов может приводить к астматическим приступам или бронхоспазму, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП в анамнезе (смотри раздел «Противопоказания»).
Гиперкалиемия
Возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом, почечной недостаточностью и/или при совместном применении с калийсберегающим препаратами (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). У таких пациентов следует тщательно контролировать уровень калия.
Влияние на функцию почек
Во время начала лечения следует тщательно наблюдать за функцией почек у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом или нефрозом, у пациентов, получающих диуретическую терапию, и у пациентов с хронической болезнью почек (особенно у пожилых пациентов). У этих групп пациентов применение кетопрофена может привести к снижению почечного кровотока, вызванному ингибированием простагландинов, и декомпенсации почечной функции.
Влияние на функцию печени
У пациентов с отклонениями в функциональных тестах печени или с заболеваниями печени в анамнезе следует периодически контролировать уровень «печеночных» трансаминаз, особенно при длительном лечении.
При применении кетопрофена сообщалось о редких случаях развития желтухи и гепатита.
Другие эффекты
В случае обнаружения признаков инфекционного заболевания следует обратить внимание, что противовоспалительные, обезболивающие и жаропонижающие свойства кетопрофена, как и других НПВП, могут маскировать обычные признаки прогрессирования инфекции, такие как лихорадка.
Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) следует рассмотреть вопрос об отказе от НПВП.
При возникновении нарушений со стороны органов зрения, таких как помутнение зрения и др., лечение следует незамедлительно прекратить.
Передозировка
Случаи передозировки отмечались при применении кетопрофена в дозах до 2,5 г.
Как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в области живота, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
Лечение — симптоматическое; воздействие кетопрофена на желудочно- кишечный тракт можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например, ингибиторов протонной помпы) и простагландинов. В случае развития почечной недостаточности рекомендуется проведение гемодиализа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных об отрицательном влиянии препарата Кетонал® в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают сонливость, головокружение, судороги или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения, следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Состав
Активное вещество: кетопрофен 100 мг.
Вспомогательные вещества: жир твердый — 1850 мг, глицерил каприлокапрат (миглиол 812) — 200 мг.
Фармакокинетика
Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) при приеме внутрь. Время достижения максимальной концентрации (ТCмах) при ректальном введении — 1,4-4 ч.
Биодоступность препарата составляет 90 %. Прием пищи не влияет на общую биодоступность кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания.
Распределение
Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1 — 0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30 % концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч. Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови даже через 24 ч после его приема.
Метаболизм и выведение
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения (Т1/2) составляет 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена.
У пациентов с печеночной недостаточностью кетопрофен может аккумулироваться в тканях; таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, увеличивая период полувыведения (Т1/2)на 1 ч.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов со сниженной функцией почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (-1-1,5%). Риск повышается с увеличением дозы и длительности лечения.
Применять препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери оправдывают возможный риск для плода.
У беременных женщин во время III триместра беременности возможно развитие слабости родовой активности матки и увеличение времени кровотечения даже при применении низких доз кетопрофена.
Следовательно, применение кетопрофена во время III триместра беременности противопоказано.
Грудное вскармливание
На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому применение кетопрофена не рекомендовано при грудном вскармливании.
Источники
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом
Николаева Елена Юрьевна
Фармацевт. Стаж – 43 года
Информация о товаре, включая его цену, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст 437 ГК РФ
- Главная
- Каталог
-
Корзина
-
Избранное
- Ещё