Описание препарата Азопт® (капли глазные, 10 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2018 году
Дата согласования: 30.01.2018
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Азопт®
- Заказ в аптеках Москвы
Фотографии упаковок
30.01.2018
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Капли глазные | 1 мл |
| бринзоламид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде раствора) — 0,1 мг; динатрия эдетат — 0,1 мг; натрия хлорид — 2,5 мг; тилоксапол — 0,25 мг; маннитол — 33 мг; карбомер (974Р) — 4 мг; натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная концентрированная (для доведения рН); вода очищенная — до 1 мл |
Описание лекарственной формы
Однородная суспензия белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате происходит снижение ВГД.
Фармакокинетика
При местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток. Бринзоламид адсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания. Происходит образование метаболита — N-дезэтилбринзоламида, который также связывается с карбоангидразой и накапливается в эритроцитах. В присутствии бринзоламида метаболит связывается главным образом с карбоангидразой I.
В плазме концентрации бринзоламида и его метаболита ниже предела количественного определения (<10 нг/мл). T1/2 составляет 111 дней. Связывание с белками плазмы составляет около 60%.
Бринзоламид выводится в основном с мочой в неизменном виде. Основной метаболит (N-дезэтилбринзоламид) и низкие концентрации других метаболитов (N-дезметоксипропил и О-десметил) также обнаруживаются в моче.
Показания
Снижение повышенного внутриглазного давления при таких заболеваниях, как:
- открытоугольная глаукома;
- внутриглазная гипертензия.
Противопоказания
- индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Поскольку препарат Азопт® и его метаболиты выделяются преимущественно почками, его не рекомендуют назначать больным с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин).
С осторожностью: тяжелые заболевания печени (применение препарата не изучалось).
Применение препарата не изучалось у больных с закрытоугольной глаукомой.
Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушением указаний по его применению. При появлении серьезных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности прием препарата следует прекратить.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводили. Возможно применение препарата для лечения беременных по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития потенциальных побочных эффектов для плода.
Следует прервать кормление грудью при использовании препарата.
Способ применения и дозы
Конъюнктивально. По 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в день.
Флакон перед использованием встряхивать.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
В 5–10% случаях — затуманивание зрения, горький, кислый или необычный вкус во рту.
В 1–5% случаев — блефарит, дерматит, сухость в глазу, ощущение инородного тела, головная боль, гиперемия конъюнктивы, выделения из глаз, дискомфорт в глазах, кератит, боль и зуд в глазах, ринит.
Менее 1% случаев — местные реакции — конъюнктивит, кератоконъюнктивит, диплопия, кератопатия, слезотечение, астенопия, корочка на краях век; системные реакции — головокружение, гипертония, одышка, боль в грудной клетке, сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея, боль в пояснице, фарингит, алопеция, аллергические реакции, крапивница.
Препарат Азопт® является сульфонамидом. Так как при местном применении происходит системная абсорбция препарата, могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфонамидов. Редко, но могут быть смертельные случаи, вызванные тяжелой реакцией на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, молниеносный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия и другие нарушения кроветворения.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременное использование с пероральными ингибиторами карбоангидразы, т.к. существует вероятность усиления системных побочных реакций.
Салицилаты в высоких дозах увеличивают риск возникновения системных побочных эффектов.
При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 мин.
Передозировка
Нет сведений о симптомах передозировки при местном применении.
При пероральном приеме препарата могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы. Необходимо контролировать уровень электролитов (особенно калия) и величину pH крови.
Особые указания
Флакон перед использованием встряхивать.
Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Не следует прикасаться кончиком пипетки к каким-либо поверхностям.
Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед применением препарата линзы следует снять и установить обратно не ранее чем через 15–20 мин после инстилляции препарата.
Применение в педиатрии. Не рекомендуется использование в детском возрасте, т.к. на настоящий момент безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Если у пациента после применения препарата временно снижается четкость зрения, не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до их восстановления.
Форма выпуска
Капли глазные, 1%. По 5 мл во флаконе-капельнице «Droptainer™» из ПЭНП. По 1 фл. в картонной пачке.
Производитель
«с.а. Алкон-Куврер н.в.»/«s.a. Alcon-Couvreur n.v.». Рейксвег 14, В-2870 Пуурс, Бельгия/Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium.
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Новартис Фарма АГ; Лихтштрассе 35, 4056 Базель, Швейцария/Novartis Pharma AG; Lichtstrasse 35, 4056 Basel, Switzerland.
Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России: ООО «Новартис Фарма», 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.
Тел.: (495) 967-12-70; факс (495) 967-12-68.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре 4–30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Азопт® (Azopt®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Азопт®
💊 Состав препарата Азопт®
✅ Применение препарата Азопт®
📅 Условия хранения Азопт®
⏳ Срок годности Азопт®
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 30 °С
Описание лекарственного препарата
Азопт®
(Azopt®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2007
года, дата обновления: 2024.03.06
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
S01EC04
(Бринзоламид)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Азопт® |
Капли глазные 10 мг/1 мл: фл-капельн. 5 мл рег. №: ЛП-(002603)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: П N013601/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Азопт®
Капли глазные в виде однородной суспензии белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, натрия хлорид, тилоксапол, маннитол, карбомер (974Р), вода очищенная. Небольшие количества натрия гидроксида и/или хлористоводородной кислоты могут быть добавлены для поддержания уровня кислотности (уровня pH).
5 мл — флаконы-капельницы (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Противоглаукомный препарат — местный ингибитор карбоангидразы. Карбоангидраза — это фермент, присутствующий во многих тканях организма, включая ткани глаза. Катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидратация двуокиси углерода и гидролиз угольной кислоты. У человека карбоангидраза присутствует в виде ряда изоферментов, самый активный из них — карбоангидраза II (КА-II), обнаруживаемая, прежде всего, в эритроцитах и в других тканях. Ингибирование карбоангидразы II в цилиарном теле глаза уменьшает продукцию внутриглазной жидкости вследствие замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. В результате происходит снижение внутриглазного давления.
Фармакокинетика
Всасывание
При местном применении бринзоламид всасывается в системный кровоток.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 60%.
Метаболизм
Бринзоламид абсорбируется в эритроцитах за счет избирательного связывания с карбоангидразой II.
Метаболизируется с образованием N-дезэтилбринзоламида, который связывается с карбоангидразой (в основном с карбоангидразой-I) и также накапливается в эритроцитах.
Поскольку бринзоламид и его метаболит накапливаются в эритроцитах, их концентрация в плазме крови ниже предела количественного определения (<10 нг/мл).
Выведение
T1/2 составляет 111 дней. Бринзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов — основного (N-дезэтилбринзоламид) и небольших концентраций других метаболитов (N-дезметоксипропил и O-деметил).
Показания препарата
Азопт®
Для снижения повышенного внутриглазного давления при:
- открытоугольной глаукоме;
- глазной гипертензии.
Режим дозирования
Препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза/сут.
Перед применением препарата флакон следует встряхнуть.
Побочное действие
Со стороны органа зрения: 5-10% — затуманивание зрения; 1-5% — блефарит, кератит, сухость глаз, гиперемия, ощущение инородного тела в глазу, выделения из глаз, дискомфорт, боль, зуд глаз; <1% — конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератопатия, начальные симптомы блефарита (слипание век или корочки на краях век), слезотечение, диплопия, астенопия.
Со стороны пищеварительной системы: 5-10% — горький, кислый или необычный вкус во рту; <1% — сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея.
Со стороны дыхательной системы: 1-5% — ринит; <1% — одышка, фарингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: <1% — боль в груди, гипертензия.
Со стороны мочевыделительной системы: <1% — боль в почках.
Аллергические реакции: <1% — крапивница.
Прочие: 1-5% — головная боль, дерматит; <1% — алопеция, головокружение.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Азопта у беременных женщин не проводилось. Поэтому применение препарата Азопт при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли бринзоламид с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения Азопта в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать Азопт при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Поскольку Азопт и его метаболиты выводятся с мочой, препарат не рекомендуется назначать пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения препарата Азопт у детей не установлена.
Особые указания
С осторожностью следует назначать Азопт при тяжелых нарушениях функции печени.
Поскольку Азопт и его метаболиты выводятся с мочой, препарат не рекомендуется назначать пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).
Следует учитывать, что бринзоламид является сульфаниламидом. Так как при местном применении происходит его системная абсорбция, возможно развитие побочных реакций, в т.ч. тяжелых аллергических реакций (таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия). Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушениями указаний по его применению. При развитии тяжелых побочных реакций применение препарата следует прекратить.
Следует учитывать, что входящий в состав препарата Азопт бензалкония хлорид может накапливаться в контактных линзах, поэтому линзы следует снять перед закапыванием и установить обратно не раньше чем через 15 мин после применения препарата.
При применении нескольких лекарственных средств интервал между закапыванием должен составлять не менее 15 мин.
Не следует прикасаться к глазу кончиком капельницы флакона.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата Азопт у детей не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Сразу после применения Азопта может временно возникнуть затуманивание зрения. Поэтому пациенту следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с техникой.
Передозировка
Данных о передозировке при местном применении Азопта нет.
При передозировке, вызванной случайным приемом препарата внутрь, могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию; также необходимо контролировать рН крови, уровень электролитов (особенно калия).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Азопта и ингибиторов карбоангидразы для системного применения возможно усиление системных реакций, связанных с угнетением фермента. Поэтому не рекомендуется назначать такую комбинацию.
При одновременном применении Азопта и салицилатов в высоких дозах возможны нарушения кислотно-щелочного и электролитного баланса.
Условия хранения препарата Азопт®
Препарат следует хранить при температуре от 4° до 30°С в местах, недоступных для детей.
Срок годности препарата Азопт®
Срок годности — 2 года.
После вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 4 недель.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Адрес производителя
|
ALCON-COUVREUR N.V. , S.A. |
Бельгия |
Rijksweg 14, 2870, Puurs, Belgium |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
Активное вещество:
бринзоламид 10 мг.
Вспомогательные вещества:
бензалкония хлорида раствор, эквивалентно бензалкония хлориду — 0.1 мг, динатрия эдетат — 0.1 мг, натрия хлорид — 2.5 мг, тилоксапол — 0.25 мг, маннитол — 33 мг, карбомер (974Р) — 4 мг, натрия гидроксид и/или хлороводородная кислота концентрированная — до доведения pH, вода очищенная — до 1 мл.
Фармакокинетика
Всасывание
При местном применении бринзоламид всасывается в системный кровоток.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 60%.
Метаболизм
Бринзоламид абсорбируется в эритроцитах за счет избирательного связывания с карбоангидразой II.
Метаболизируется с образованием N-дезэтилбринзоламида, который связывается с карбоангидразой (в основном с карбоангидразой-I) и также накапливается в эритроцитах.
Поскольку бринзоламид и его метаболит накапливаются в эритроцитах, их концентрация в плазме крови ниже предела количественного определения (<10 нг/мл).
Выведение
T1/2 составляет 111 дней. Бринзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов — основного (N-дезэтилбринзоламид) и небольших концентраций других метаболитов (N-дезметоксипропил и О-десметил).
Показания к применению
Для снижения повышенного внутриглазного давления при:
- открытоугольной глаукоме;
- глазной гипертензии.
Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Поскольку Азопт® и его метаболиты выделяются, преимущественно, почками, его не рекомендуют назначать больным с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин).
Способ применения и дозы
Препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза/сут.
Перед применением препарата флакон следует встряхнуть.
Условия хранения
Препарат следует хранить при температуре от 4° до 30°С в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года. После вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 4 недель.
Особые указания
С осторожностью следует назначать Азопт при тяжелых нарушениях функции печени.
Поскольку Азопт и его метаболиты выводятся с мочой, препарат не рекомендуется назначать пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).
Следует учитывать, что бринзоламид является сульфаниламидом. Так как при местном применении происходит его системная абсорбция, возможно развитие побочных реакций, в т.ч. тяжелых аллергических реакций (таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия). Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушениями указаний по его применению. При развитии тяжелых побочных реакций применение препарата следует прекратить.
Следует учитывать, что входящий в состав препарата Азопт бензалкония хлорид может накапливаться в контактных линзах, поэтому линзы следует снять перед закапыванием и установить обратно не раньше чем через 15 мин после применения препарата.
При применении нескольких лекарственных средств интервал между закапыванием должен составлять не менее 15 мин.
Не следует прикасаться к глазу кончиком капельницы флакона.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата Азопт у детей не установлена.
Описание
Противоглаукомное средство — карбоангидразы ингибитор.
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения препарата Азопт у детей не установлена.
Фармакодинамика
Противоглаукомный препарат — местный ингибитор карбоангидразы. Карбоангидраза — это фермент, присутствующий во многих тканях организма, включая ткани глаза. Катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидратация двуокиси углерода и гидролиз угольной кислоты. У человека карбоангидраза присутствует в виде ряда изоферментов, самый активный из них — карбоангидраза II (КА-II), обнаруживаемая, прежде всего, в эритроцитах и в других тканях. Ингибирование карбоангидразы II в цилиарном теле глаза уменьшает продукцию внутриглазной жидкости вследствие замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. В результате происходит снижение внутриглазного давления.
Побочные действия
Со стороны органа зрения: 5-10% — затуманивание зрения; 1-5% — блефарит, кератит, сухость глаз, гиперемия, ощущение инородного тела в глазу, выделения из глаз, дискомфорт, боль, зуд глаз; <1% — конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератопатия, начальные симптомы блефарита (слипание век или корочки на краях век), слезотечение, диплопия, астенопия.
Со стороны пищеварительной системы: 5-10% — горький, кислый или необычный вкус во рту; <1% — сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея.
Со стороны дыхательной системы: 1-5% — ринит; <1% — одышка, фарингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: <1% — боль в груди, гипертензия.
Со стороны мочевыделительной системы: <1% — боль в почках.
Аллергические реакции: <1% — крапивница.
Прочие: 1-5% — головная боль, дерматит; <1% — алопеция, головокружение.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Азопта у беременных женщин не проводилось. Поэтому применение препарата Азопт при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли бринзоламид с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения Азопта в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие
При одновременном применении Азопта и ингибиторов карбоангидразы для системного применения возможно усиление системных реакций, связанных с угнетением фермента. Поэтому не рекомендуется назначать такую комбинацию.
При одновременном применении Азопта и салицилатов в высоких дозах возможны нарушения кислотно-щелочного и электролитного баланса.
Передозировка
Данных о передозировке при местном применении Азопта нет.
При передозировке, вызванной случайным приемом препарата внутрь, могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию; также необходимо контролировать рН крови, уровень электролитов (особенно калия).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сразу после применения Азопта может временно возникнуть затуманивание зрения. Поэтому пациенту следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с техникой.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Форма выпуска, состав и упаковка
капли глазные, сусп. 10 мг/мл: фл. 5 мл
Рег. №: 6112/03/08/13/18 от 08.01.2018 — Действующее
Капли глазные, суспензия от белого до почти белого цвета, однородная.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, натрия хлорид, тилоксапол, маннит, карбомер 974Р, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота (для доведения pH), вода очищенная.
5 мл — флаконы-капельницы DROPTAINER® из полиэтилена низкой плотности (1) — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата АЗОПТ создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 23.01.2013 г.
Фармакологическое действие
Карбоангидраза (КА) — это фермент, который присутствует во многих тканях организма, включая ткани глаза. Он катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидратация двуокиси углерода и дегидратация угольной кислоты. У человека карбоангидраза присутствует в виде ряда изоферментов, самый активный из них карбоангидраза II (КА-П), обнаруживаемая, прежде всего, в эритроцитах, а также в других тканях. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле, уменьшает выделение внутриглазной жидкости, вследствие замедления формирования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).
Азопт 1% содержит бринзоламид, ингибитор карбоангидразы II (КА-П). После местного применения бринзоламид подавляет продуцирование внутриглазной жидкости и, таким образом, снижает повышенное внутриглазное давление.
Фармакокинетика
При местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток.
Бринзоламид адсорбируется в эритроцитах, в результате избирательного связывания с КА-П. У человека происходит образование метаболита — М-дезэтил бринзоламида, который также связывается с КА и накапливается в эритроцитах. В присутствии бринзоламида метаболит связывается, главным образом, с KA-I. Так как исходный бринзоламид и его метаболит накапливаются в эритроцитах, их концентрация в плазме ниже предела количественного определения (<10ng/мл). T1/2 составляет 111 дней. Связывание с белками плазмы находится на уровне примерно 60%. Бринзоламид выводится, в основном, с мочой в неизмененном виде. Основной метаболит (N-дезэтил бринзоламид) и небольшие концентрации других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила) также обнаруживаются в моче.
Фармакокинетические исследования проводились у здоровых добровольцев, которые получали бринзоламид перорально в капсулах по 1 мг 2 раза/сут в течение 32 недель. При такой дозировке получаемое количество вещества приближалось к тому, которое получают больные при закапывании Азопта (офтальмологической суспензии бринзоламида) 1% 3 раза/сут в конъюнктивальный мешок глаза в течение длительного времени. Кроме того, это исследование также имитировало системное воздействие препарата и концентрацию метаболитов, которые возникают при длительном местном применении препарата. Активность КА в эритроцитах измеряли для оценки системного ингибирования КА.
Насыщение бринзоламидом КА-П в эритроцитах наступало в течение 4 недель (его концентрация в эритроцитах была примерно равна 20цМ). N-дезэтил бринзоламид также аккумулировался в эритроцитах, стабилизация концентрации (в пределах 6-30цМ) происходила в течение 20-28 недель. Подавление активности КА-И при стабильной концентрации было в пределах 70-75%, что ниже ожидаемого уровня, который может привести к побочному воздействию на почечную функцию или на дыхательную систему у здоровых людей.
Показания к применению
- препарат применяется для снижения повышенного внутриглазного давления у больных с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.
Реклама
Режим дозирования
Одна капля препарата закапывается в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза/сут.
Если используется более одного лекарственного средства, то необходимо соблюдать интервал между закапываниями не менее 10-15 мин.
Побочные действия
Клинические исследования показали, что наиболее частыми побочными реакциями, наблюдаемые при применении Азопта (офтальмологической суспензии бринзоламида) 1%, были: затуманивание зрения, горький, кислый или необычный вкус во рту. Такие реакции наблюдались у примерно 5-10% больных. Блефарит, дерматит, сухость в глазу, ощущение присутствия инородного тела, головная боль, гиперемия, выделения из глаз, дискомфорт в глазах, кератит, боль и зуд в глазах, ринит отмечали в 1-5% случаев.
В менее чем 1% случаев отмечали следующие побочные реакции: аллергические реакции, аллопеция, боль в груди, конъюнктивит, диарея, диплопия, головокружение, сухость во рту, отдышка, диспепсия, астенопия, гипертония, кератоконъюнктивит, кератопатия, боль в почках, первые признаки блефарита (корочка на краях век или слипание век), тошнота, фарингит, слезотечение и крапивница.
Азопт является сульфаниламидом. Так как при местном применении происходит его системная абсорбция, могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Редко, но могут быть и смертельные случаи, вызванные тяжелой реакцией на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия и другие нарушения кроветворения. Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушением указаний по его применению. При появлении серьёзных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности, приём этого препарата следует прекратить.
Применение препарата Азопт не изучалось у больных с острым приступом закрытоугольной глаукомы.
Особенности применения Азопта не изучались у больных с тяжёлыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30мл/мин). Поскольку Азопт и его метаболиты выделяются, главным образом, с мочой, его не рекомендуют назначать таким больным.
Азопт также не изучали у больных с тяжёлыми заболеваниями печени; поэтому таким больным его тоже надо назначать с осторожностью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводили.
Поэтому препарат должен назначаться только в тех случаях, когда эффективность лечения для беременной женщины оправдывает возможный риск для плода.
Не известно, попадает ли этот препарат в молоко кормящей женщины. Но учитывая то, что многие лекарственные препараты обнаруживаются в материнском молоке и то, что Азопт может вызвать серьёзные побочные эффекты, следует либо прервать приём препарата, либо прервать кормление, что зависит от степени необходимости принимать данный препарат матерью.
Применение при нарушениях функции почек
Особенности применения препарата Азопт не изучались у больных с тяжёлыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30мл/мин). Поскольку Азопт и его метаболиты выделяются, главным образом, с мочой, его не рекомендуют назначать таким больным.
Применение у детей
На настоящий момент безопасность и эффективность применения препарата для детей не установлены.
Особые указания
Азопт является сульфаниламидом. Так как при местном применении происходит его системная абсорбция, могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Редко, но могут быть и смертельные случаи, вызванные тяжелой реакцией на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия и другие нарушения кроветворения. Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушением указаний по его применению. При появлении серьёзных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности, приём этого препарата следует прекратить.
Применение препарата Азопт не изучалось у больных с острым приступом закрытоугольной глаукомы.
Особенности применения Азопта не изучались у больных с тяжёлыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30мл/мин). Поскольку Азопт и его метаболиты выделяются, главным образом, с мочой, его не рекомендуют назначать таким больным.
Азопт также не изучали у больных с тяжёлыми заболеваниями печени; поэтому таким больным его тоже надо назначать с осторожностью.
На настоящий момент безопасность и эффективность применения препарата для детей не установлены.
Не следует прикасаться к глазу кончиком флакона.
Перед употреблением необходимо встряхнуть флакон.
Имеющийся в составе Азопта консервант бензалкония хлорид, может накапливаться в контактных линзах, поэтому линзы следует снять перед применением препарата и надеть не раньше, чем через 15 мин.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сразу же после закапывания препарата Азопт может временно возникнуть затуманивание зрения. Поэтому следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с техникой.
Передозировка
Хотя нет сведений о симптомах передозировки у людей, однако при передозировке, возникающей при пероральном приеме препарата могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы. Нужно следить за уровнем электролитов (особенно калия), а также контролировать величину рН крови.
Лекарственное взаимодействие
Хотя при проведении клинических испытаний бринзоламида не отмечали изменений в кислотно-щелочном и электролитном балансе, такие реакции были зарегистрированы в некоторых редких случаях при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы с большими дозами салицилатов. Поскольку такая вероятность всё же существует, нужно учитывать это и при назначении препарата Азопт.
Существует вероятность усиления системных реакций, связанных с ингибированием активности карбоангидразы, у больных, получающих ингибиторы карбоангидразы перорально и местно. Не рекомендуется одновременно назначать Азопт и пероральнные ингибиторы карбоангидразы.
Условия хранения препарата
Препарат хранить при температуре 4-30°С, в местах, недоступных для детей.
Cрок хранения – 2 года. После вскрытия флакона препарата следует использовать в течение 4 недель. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности препарата
Препарат хранить при температуре 4-30°С, в местах, недоступных для детей.
Cрок хранения – 2 года. После вскрытия флакона препарата следует использовать в течение 4 недель. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Действующие вещества
Бринзоламид
Форма выпуска
Суспензия
Состав
Капли глазные 1% 1 мл:Бринзоламид 10 мгВспомогательные вещества: маннитол, карбомер 974Р, тилоксапол, динатрия эдетат, натрия хлорид, хлороводородной кислоты и/или натрия гидроксида раствор (для поддержания уровня pH), вода очищенная, бензалкония хлорид 0.01% (в качестве консерванта).
Фармакологический эффект
Противоглаукомный препарат — местный ингибитор карбоангидразы. Карбоангидраза — это фермент, присутствующий во многих тканях организма, включая ткани глаза. Катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидратация двуокиси углерода и гидролиз угольной кислоты. У человека карбоангидраза присутствует в виде ряда изоферментов, самый активный из них — карбоангидраза II (КА-II), обнаруживаемая, прежде всего, в эритроцитах и в других тканях. Ингибирование карбоангидразы II в цилиарном теле глаза уменьшает продукцию внутриглазной жидкости вследствие замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. В результате происходит снижение внутриглазного давления.
Фармакокинетика
ВсасываниеПри местном применении бринзоламид всасывается в системный кровоток.РаспределениеСвязывание с белками плазмы составляет 60%.МетаболизмБринзоламид абсорбируется в эритроцитах за счет избирательного связывания с карбоангидразой II.Метаболизируется с образованием N-дезэтилбринзоламида, который связывается с карбоангидразой (в основном с карбоангидразой-I) и также накапливается в эритроцитах.Поскольку бринзоламид и его метаболит накапливаются в эритроцитах, их концентрация в плазме крови ниже предела количественного определения (меньше10 нг/мл).ВыведениеT1/2 составляет 111 дней. Бринзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов — основного (N-дезэтилбринзоламид) и небольших концентраций других метаболитов (N-дезметоксипропил и О-десметил).
Показания
Для снижения повышенного внутриглазного давления при:- открытоугольной глаукоме;- глазной гипертензии.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Меры предосторожности
Не превышать рекомендованные дозы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Азопта у беременных женщин не проводилось. Поэтому применение препарата Азопт при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Неизвестно, выделяется ли бринзоламид с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения Азопта в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза/сут.Перед применением препарата флакон следует встряхнуть.
Побочные действия
Со стороны органа зрения: 5-10% — затуманивание зрения; 1-5% — блефарит, кератит, сухость глаз, гиперемия, ощущение инородного тела в глазу, выделения из глаз, дискомфорт, боль, зуд глаз; меньше1% — конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератопатия, начальные симптомы блефарита (слипание век или корочки на краях век), слезотечение, диплопия, астенопия.Со стороны пищеварительной системы: 5-10% — горький, кислый или необычный вкус во рту; меньше1% — сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея.Со стороны дыхательной системы: 1-5% — ринит; меньше1% — одышка, фарингит.Со стороны сердечно-сосудистой системы: меньше1% — боль в груди, гипертензия.Со стороны мочевыделительной системы: меньше1% — боль в почках.Аллергические реакции: меньше1% — крапивница.Прочие: 1-5% — головная боль, дерматит; меньше1% — алопеция, головокружение.
Передозировка
Данных о передозировке при местном применении Азопта нет.При передозировке, вызванной случайным приемом препарата внутрь, могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы.Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию; также необходимо контролировать рН крови, уровень электролитов (особенно калия).
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении Азопта и ингибиторов карбоангидразы для системного применения возможно усиление системных реакций, связанных с угнетением фермента. Поэтому не рекомендуется назначать такую комбинацию.При одновременном применении Азопта и салицилатов в высоких дозах возможны нарушения кислотно-щелочного и электролитного баланса.
Особые указания
С осторожностью следует назначать Азопт при тяжелых нарушениях функции печени.Поскольку Азопт и его метаболиты выводятся с мочой, препарат не рекомендуется назначать пациентам с выраженными нарушениями функции почек (ККменьше30 мл/мин).Следует учитывать, что бринзоламид является сульфаниламидом. Так как при местном применении происходит его системная абсорбция, возможно развитие побочных реакций, в т.ч. тяжелых аллергических реакций (таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия). Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушениями указаний по его применению. При развитии тяжелых побочных реакций применение препарата следует прекратить.Следует учитывать, что входящий в состав препарата Азопт бензалкония хлорид может накапливаться в контактных линзах, поэтому линзы следует снять перед закапыванием и установить обратно не раньше чем через 15 мин после применения препарата.При применении нескольких лекарственных средств интервал между закапыванием должен составлять не менее 15 мин.Не следует прикасаться к глазу кончиком капельницы флакона.Использование в педиатрииЭффективность и безопасность применения препарата Азопт у детей не установлена.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиСразу после применения Азопта может временно возникнуть затуманивание зрения. Поэтому пациенту следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с техникой.
Отпуск по рецепту
Да