Как пить конкор инструкция по применению

Конкор — инструкция по применению

Инструкция по применению Конкор

Конкор — это лекарственный препарат, оказывающий антиаритмический и гипотензивный эффект. Входит в группу селективных бета1-адреноблокаторов. В инструкции по применению указаны цена, показания и противопоказания, особенности приема, побочные действия, особые указания по приему.

Действующие вещества

Главное активное вещество препарата — это бисопролола фумарат. В состав также входят вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Препарат выпускают в форме двояковыпуклых таблеток светлого цвета, с риской на обеих сторонах. Таблетки упакованы в блистеры по 10, 25 и 30 штук.

Состав

В инструкции по применению Конкор указан состав препарата:

  • бисопролола фумарат -10 мг;
  • кальция гидрофосфат, безводный — 127.5 мг;
  • крахмал кукурузный, мелкий порошок — 14 мг;
  • кремния диоксид коллоидный, безводный — 1.5 мг;
  •  целлюлоза микрокристаллическая — 10 мг;
  • кросповидон — 5.5 мг; магния стеарат — 1.5 мг.

В состав пленочной оболочки входят вещества: гипромеллоза, макрогол, диметикон, краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171).

Фармакологический эффект

Препарат оказывает следующее действие:

  • блокирует бета1-адренорецепторы сердца;
  • снижает возбудимость миокарда;
  • снижает сердечный выброс и ударный объем;
  • корректирует потребность миокарда в кислороде;
  • стимулирует деятельность периферических сосудов;
  • снижает содержание ренина в плазме крови;
  • обеспечивает антигипертензивный, антиаритмический и антиангинальный эффект.

Максимальный эффект достигается спустя 3-4 часа после приема внутрь. При приеме бисопролола раз в сутки его эффект длится 24 часа.

Фармакокинетика

Более 90 % активного вещества всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается спустя 2-3 часа. Уровень связывания с белками плазмы приближается к 30%. Все производные выводятся почками и являются фармакологически неактивными. Период полувыведения составляет 11-12 часов.

Показания

Купить таблетки Конкор необходимо при наличии следующих показаний:

  • хроническая сердечная недостаточность — сопровождается одышкой, повышенной утомляемостью, появлением отеков и синюшности ногтей и носогубного треугольника;
  • ишемическая болезнь сердца — поражение миокарда, вызванное недостаточным снабжением сердечной мышцы, сопровождается затруднением дыхания и болью в сердце;
  • артериальная гипертония — наиболее распространенное заболевание сердечно-сосудистой системы, повышение артериального давления (систолическое давление выше 139 мм рт.ст. и/или диастолическое давление свыше 89 мм ртутного столба) при условии, что пациент не принимает лекарственных препаратов.

Противопоказания

Острая форма сердечной недостаточности и декомпенсированная хроническая недостаточность сердца являются главными противопоказаниями к приему Конкор. Препарат не рекомендован при брадикардии, бронхиальной астме и хронических поражениях бронхов, кардиогенном шоке. Препарат не назначают лицам моложе 18 лет.

Меры предосторожности

C осторожностью назначают препарат пациентам с сахарным диабетом первого типа, псориазе, врожденном пороке сердца, нарушениях периферического артериального кровообращения, почечной и печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Активное вещество препарата может оказывать негативное воздействие на развитие плода, поскольку бета-адреноблокаторы замедляют кровоток в плаценте. Препарат беременным женщинам назначают только при условии жизненной необходимости, когда ожидаемая польза матери превышает возможный риск для будущего ребенка.

При приеме препарата Конкор беременная женщина должна находиться под наблюдением врача. После родов у новорожденного могут отмечаться симптомы брадикардии и гипогликемии.

Лекарственное средство не рекомендовано в период грудного вскармливания. Если оно является жизненно необходимым, ребенка нужно перевести на искусственное вскармливание.

Способ применения и дозы

Таблетки Конкор принимают один раз в сутки, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Прием пищи не оказывает влияния на действие и эффективность препарата.

Начальная доза составляет 5 мг в сутки. При необходимости дозировку увеличивают до 10 мг. Максимальная доза не должна превышать 20 мг в сутки. Эти нормы действуют при артериальной гипертензии.

При сердечной хронической недостаточности начальная суточная дозировка составляет 1.25 мг, с постепенным повышением до 10 мг в сутки. Если пациент плохо переносит действие препарата, у него возникают побочные эффекты, следует снизить дозировку.
Препарат Конкор рассчитан на длительное применение.

Побочные действия

Прием препарата может вызывать различные негативные реакции организма. К ним относятся:

  • брадикардия, резкое снижение показателей артериального давления, холод и онемение конечностей;
  • приступы бронхиальной астмы;
  • тошнота, рвота, диарея, запоры;
  • появление аллергической сыпи и зуда кожи, атопический дерматит;
  • слабость мышц и судороги; 
  • головная боль и головокружение;
  • уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз), в редких случаях — конъюнктивит;
  • эректильная дисфункция;
  • расстройства психоэмоциональной сферы — расстройства сна, депрессивное состояние, панические атаки.

Обычно у пациентов, страдающих артериальной гипертензией или стенокардией, подобные явления возникают на начальном этапе приема лекарственного препарата. В большинстве случаев симптомы плохого самочувствия выражены умеренно и проходят спустя 10-14 дней после начала лечения.

Передозировка

Чаще всего возникают AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

При возникшей передозировке прием препарата следует прекратить, пациенту назначают симптоматическую терапию. При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением.

Взаимодействие с другими препаратами

Некоторые антиаритмические средства при одновременном приеме могут снижать сократительную способность сердца. Антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола. Одновременное применение ингибиторов повышает риск развития гипертонического криза. Бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) снижают показатели артериального давления.

Особые указания

Не рекомендуется резко отменять препарат или вносить изменения в дозировку без консультации с врачом. Эти действия могут стать причиной ухудшения сердечной деятельности.

С осторожностью назначают препарат пациентам, страдающим бронхиальной астмой, гиперфункцией щитовидной железы, сахарным диабетом, псориазом. Пациентам старше 65 лет корректировка дозировки по возрастным показаниям не требуется.

Препарат Конкор не оказывает ярко выраженного негативного влияния на способность управления транспортными средствами. Если из побочных эффектов у пациента возникают головная боль и головокружение, вождение автомобиля и управление сложным механизмами должно быть прекращено до полного восстановления организма.

Отпуск по рецепту

Купить Конкор в аптеке по цене зависящей от количества таблеток в блистере, можно при наличии рецепта. Цена Конкор — от 138 рублей за упаковку.

Список литературы (источники):

  • Государственный реестр лекарственных средств
  • Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  • Международная классификация болезней (МКБ-10)
  • Официальная инструкция от производителя

Фотографии Конкор

Доставка заказа Москва и Московская область

Заказывая на aptstore.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Источник

Описание препарата Конкор® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2019 году

Дата согласования: 01.10.2019

Особые отметки:

Содержание

  • Фотографии упаковок
  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Аналоги (синонимы) препарата Конкор®
  • Заказ в аптеках Москвы

Фотографии упаковок

Конкор®: табл. п.п.о. 10 мг, №50 - 10 шт. - бл. (5) - пач. картон.

Картинка с сайта: www.rlsnet.ru

01.10.2019

Конкор®: табл. п.п.о. 5 мг, №50 - 10 шт. - бл. (5) - пач. картон.

Картинка с сайта: www.rlsnet.ru

01.10.2019

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
ядро  
действующее вещество:  
бисопролола фумарат 5/10 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный — 132/127,5 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок — 14,5/14 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный — 1,5/1,5 мг; МКЦ — 10/10 мг; кросповидон — 5,5/5,5 мг; магния стеарат — 1,5/1,5 мг  
оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/15 — 2,2/2,2 мг; макрогол 400 — 0,53/0,53 мг; диметикон 100 — 0,11/0,22 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,02/0,12 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — -/0,002 мг; титана диоксид (Е171) — 0,97/0,85 мг  

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг: светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. В терапевтических дозах он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол (в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов) в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы, и углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме.

Выраженность атерогенного действия бисопролола не отличается от действия пропранолола. В терапевтических дозах бисопролол блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и не явно выраженное инотропное действие. Бисопролол уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке, замедляет AV-проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Снижает сердечный выброс, в незначительной степени снижает ударный объем. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает активность ренина плазмы крови.

В начале лечения в первые 24 ч после приема бисопролола общее периферическое сопротивление (ОПС) несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов). Через 1–3 сут ОПС возвращается к исходному. При длительной терапии изначально повышенное ОПС снижается.

Максимальный гемодинамический эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. При применении 1 раз в сутки терапевтический эффект бисопролола сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому T1/2 из плазмы крови.

Бисопролол обладает такими же электрофизиологическими эффектами, как и другие бета-адреноблокаторы. В электрофизиологических исследованиях бисопролол урежал ЧСС, увеличивал время проведения и рефрактерные периоды синоатриального и AV-узлов. Отмечается удлинение интервалов RR и PQ, а также корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ (в пределах нормальных значений).

Бисопролол оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Механизм антигипертензивного действия бисопролола изучен не полностью. Антигипертензивный эффект может быть связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением содержания ренина в плазме крови и активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, максимальное снижение АД достигается, как правило, через 2 нед после начала лечения.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. При однократном применении у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол снижает ЧСС, ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, увеличенное содержание цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. В исследовании у пациентов с почечной недостаточностью (средний Cl креатинина 28 мл/мин) было показано, что снижение Cl креатинина сопровождается увеличением Cmax, AUC и T1/2 бисопролола. Поскольку клиренс бисопролола в равной степени осуществляется почками и печенью, существенной кумуляции бисопролола у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности не отмечается. В случае тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <20 мл/мин) кумуляция может происходить, и доза препарата не должна превышать 10 мг/сут.

Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени отмечается высокая вариабельность и значительное замедление элиминации по сравнению со здоровыми людьми (Т1/2 бисопролола составляет от 8,3 до 21,7 ч). Клинически значимые различия фармакокинетики между пациентами с нормальной и нарушенной функцией печени не выявлены. В случае выраженной печеночной недостаточности кумуляция может происходить и доза препарата не должна превышать 10 мг/сут.

ХСН. У пациентов с ХСН III функционального класса по классификации NYHA были отмечены более высокое содержание бисопролола в плазме крови и увеличенный T1/2 по сравнению со здоровыми добровольцами. Css бисопролола в плазме крови составляет (64±21) нг/мл при суточной дозе 10 мг; T1/2 составляет (17±5) ч. Фармакокинетика бисопролола у пациентов с ХСН и сопутствующим нарушением функции печени или почек не изучалась.

Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста отмечается незначительное увеличение некоторых фармакокинетических показателей (T1/2, AUC, Сmах) бисопролола по сравнению с молодыми пациентами, предположительно в связи с возрастным снижением почечного клиренса. Однако эти различия не являются клинически значимыми и не требуют коррекции дозы бисопролола.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия;
  • хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ (см. «Состав»);
  • острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
  • синдром слабости синусного узла;
  • синоатриальная блокада;
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
  • выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст.);
  • тяжелые формы бронхиальной астмы;
  • выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени, тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких; нетяжелые формы бронхиальной астмы; бронхоспазм (в анамнезе); аллергические реакции (в анамнезе); обширные хирургические вмешательства и общая анестезия; строгая диета; беременность; период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фармакологические эффекты бисопролола могут оказать неблагоприятное воздействие на течение беременности и организм плода/новорожденного. В целом бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте, что может приводить к задержке роста плода, внутриутробной гибели плода или преждевременным родам. У плода и новорожденного могут развиваться нежелательные явления (например, гипогликемия и брадикардия). При необходимости лечения бета-адреноблокаторами предпочтение следует отдавать селективным бета1-адреноблокаторам.

При беременности бисопролол следует применять только в случае абсолютной необходимости, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск развития побочных эффектов у плода и/или новорожденного.

Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода рекомендуется применять альтернативные методы терапии.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни у новорожденного могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

По данным доклинических исследований, бисопролол и/или его метаболиты выделяются в молоко лактирующих крыс. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием бисопролола не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром, с небольшим количеством жидкости 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая ЧСС и состояние пациента.

Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Конкор® 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Конкор® 1 раз в день.

ХСН

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов АПФ или АРА II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и факультативно сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор® является стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Конкор® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2,5 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5; 3,75; 5; 7,5 и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 нед.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимально рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг препарата Конкор® 1 раз в день.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор® или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Конкор®

Лечение препаратом Конкор® обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилой возраст. Коррекции дозы не требуется.

Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор® у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор® у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Побочные действия

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100, <1/10; нечасто ≥1/1000, <1/100; редко ≥1/10000, <1/1000; очень редко ≤1/10000.

Нарушения психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Нарушения со стороны ЦНС: часто — головокружение*, головная боль*; редко — потеря сознания.

Нарушения со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха: редко — нарушения слуха.

Нарушения со стороны сердца: очень часто — брадикардия у пациентов с ХСН; часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН); нечасто — нарушение AV-проводимости; брадикардия у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией, усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Нарушения со стороны сосудов: часто — ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто — ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Нарушения со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко — эректильная дисфункция.

Общие нарушения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные показатели: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз в крови (ACT, АЛТ).

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

Взаимодействие

Нерекомендуемые комбинации

Лечение ХСН. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность сердца.

Все показания к применению препарата Конкор®. БМКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Финголимод может усилить отрицательный хронотропный эффект бета-адреноблокаторов и привести к выраженной брадикардии. Одновременное применение финголимода и метопролола не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения финголимода и препарата Конкор® требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Рекомендуется начинать комбинированную терапию в условиях стационара и осуществлять соответствующий мониторинг (показан длительный контроль ЧСС, по меньшей мере до утра следующего дня после первого одновременного приема финголимода и препарата Конкор®).

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению препарата Конкор®. БМКК — производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV-проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — развитию брадикардии.

НПВП могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор® с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Алкалоиды спорыньи. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

ФКВ

В фармакокинетических исследованиях не выявлены взаимодействия бисопролола с тиазидными диуретиками (такими как гидрохлоротиазид) и с циметидином. Бисопролол не оказывал эффекта на фармакокинетику теофиллина. Рифампин увеличивает метаболический клиренс и укорачивает T1/2 бисопролола, однако коррекции дозы препарата не требуется. Бисопролол не влияет на ПВ у пациентов, получающих стабильную дозу варфарина.

Передозировка

Симптомы

Наиболее часто — AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение

Прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка электрокардиостимулятора.

При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. В/в введение глюкагона может быть целесообразным.

При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка электрокардиостимулятора.

При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в т.ч. бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы (глюкозы).

Особые указания

Прекращение терапии и синдром отмены. Не следует резко прерывать лечение бисопрололом или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.

Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС (отмечалось утяжеление приступов стенокардии, развитие инфаркта миокарда и возникновение желудочковых аритмий у пациентов с ИБС при внезапном прекращении приема бета-адреноблокаторов). Если прекращение лечения необходимо, то дозу бисопролола следует снижать постепенно. В случае значительного утяжеления стенокардии или развития острого коронарного синдрома следует временно возобновить прием бисопролола.

Заболевания, при которых необходимо с осторожностью применять препарат

Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях:

—  тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы;

—  сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (выраженного снижения концентрации глюкозы в крови), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость;

— строгая диета;

— проведение десенсибилизирующей терапии;

—  AV-блокада I степени;

—  вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала); наблюдались случаи коронароспазма. Несмотря на высокую бета1-селективность, приступы стенокардии нельзя полностью исключить при приеме бисопролола у пациентов со стенокардией Принцметала. Следует с особой осторожностью принимать препарат;

— нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);

— псориаз (в т.ч. в анамнезе).

Заболевания CCC. Бета-адреноблокаторы не должны применяться при декомпенсированной ХСН до тех пор, пока состояние пациента не стабилизировалось.

На начальных этапах применения бисопролола пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию. При урежении ЧСС в покое менее 50–55 уд./мин следует уменьшить дозу или прекратить прием бисопролола.

Как и другие бета-адреноблокаторы, бисопролол может вызывать удлинение интервала PQ на ЭКГ. Следует с осторожностью применять бисопролол у пациентов с AV-блокадой I степени.

Неселективные бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность ангинозных приступов у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) вследствие опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции коронарных артерий. Кардиоселективные бета1-адреноблокаторы (включая бисопролол) при вазоспастической стенокардии следует применять с осторожностью.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Дыхательная система. Несмотря на то что селективные бета1-адреноблокаторы в меньшей степени влияют на функцию дыхательной системы, чем неселективные бета-адреноблокаторы, пациентам с ХОБЛ и нетяжелыми формами бронхиальной астмы бисопролол следует назначать с особой осторожностью и только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.

У пациентов с ХОБЛ применение бисопролола, назначаемого в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).

Обширные хирургические вмешательства и общая анестезия. При необходимости проведения хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы (риск лекарственных взаимодействий с развитием тяжелых брадиаритмий, уменьшения рефлекторной тахикардии и артериальной гипотензии). Рекомендуется без явной необходимости не прекращать прием бисопролола в периоперационном периоде (т.к. блокада бета-адренорецепторов снижает риск возникновения аритмий и ишемии миокарда во время вводного наркоза и интубации трахеи).

В случае необходимости прерывания лечения бисопрололом перед проведением хирургического вмешательства препарат следует отменить не менее чем за 48 ч до операции.

Феохромоцитома. У пациентов с феохромоцитомой бисопролол может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Тиреотоксикоз. При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы (включая бисопролол) могут маскировать тахикардию и уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.

Реакции повышенной чувствительности. Бета-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций/реакций гиперчувствительности из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета- адреноблокаторов. Применение обычных терапевтических доз эпинефрина (адреналина) на фоне приема бета-адреноблокаторов не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта. Необходимо соблюдать осторожность при назначении бисопролола пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим курс десенсибилизации.

Псориаз. При решении вопроса о применении бисопролола у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Контактные линзы. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Препарат Конкор® не влияет на способность управлять автотранспортом, согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска

При производстве препарата на Мерк КГаА, Германия

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг.

По 10 табл. в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 или 5 бл. помещают в картонную пачку.

По 30 табл. в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 бл. помещают в картонную пачку.

По 25 табл. в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 2 бл. помещают в картонную пачку.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.

По 30 табл. в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 бл. помещают в картонную пачку.

Или при производстве препарата на российском предприятии ООО «Нанолек»

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг

По 30 табл. в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 бл. помещают в картонную пачку.

По 25 табл. в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 2 бл. помещают в картонную пачку.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.

По 30 табл. в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 бл. помещают в картонную пачку.

Или при упаковке препарата на российском предприятии ООО «Нанолек»

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг.

По 30 табл. в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 бл. помещают в картонную пачку.

По 25 табл. в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 2 бл. помещают в картонную пачку.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.

По 30 табл. в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 бл. помещают в картонную пачку.

Производитель

Все стадии производства, включая выпускающий контроль качества: ООО «Нанолек», Россия. 612079, Кировская обл., Оричевский р-н, пгт Левинцы, Биомедицинский комплекс «НАНОЛЕК».

Или все стадии производства, включая выпускающий контроль качества. Мерк КГаА, Германия. Франкфуртерштрассе, 250, 64293 Дармштадт, Германия.

Или в случае упаковки препарата ООО «Нанолек», Россия. Производство готовой лекарственной формы и фасовка (первичная упаковка). Мерк КГаА, Германия. Франкфуртерштрассе, 250, 64293 Дармштадт, Германия.

Вторичная (потребительская упаковка) и выпускающий контроль качества. ООО «Нанолек», Россия. 612079, Кировская обл., Оричевский р-н, пгт Левинцы, Биомедицинский комплекс «НАНОЛЕК».

Владелец регистрационного удостоверения. Мерк КГаА, Германия. Франкфуртерштрассе, 250, 64293 Дармштадт, Германия.

Организация, принимающая претензии потребителей. ООО «Мерк». 115054, Москва, ул. Валовая, 35.

Тел.: +7 (495) 937-33-04; факс: +7 (495) 937-33-05.

e-mail: safety@merck.ru

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание проверено

  • Крылов Юрий Федорович
    (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)

    Опыт работы: более 34 лет

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

Конкор® (5 мг)

МНН: Бисопролол

Производитель: Мерк КГаА

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bisoprolol

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014587

Информация о регистрации в РК:
22.01.2020 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
5.44 KZT

  • русский

  • қазақша
  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Конкор®

Международное непатентованное название

Бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка 5 мг содержит

активное вещество: бисопролола фумарат 5мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

оболочка: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171).

Одна таблетка 10 мг содержит

активное вещество: бисопролола фумарат 10 мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

оболочка: гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171).

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.

Бисопролол.

Код АТХ C 07AB07

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг

Таблетки сердцеобразной формы двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтовато-белого цвета с риской для разлома с обеих сторон таблетки, толщиной около 2.6 мм, длиной около 6.7 мм и шириной около 7.8 мм.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Таблетки сердцеобразной формы двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от бледно-оранжевого до светло-оранжевого цвета с риской для разлома с обеих сторон таблетки, толщиной около 2.6 мм, длиной около 6.7 мм и шириной около 7.8 мм.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от приема пищи. По причине своего невысокого пресистемного метаболизма – менее 10% − имеет абсолютную биодоступность около 90%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%. Объем распределения − 3.5 л/кг.

Метаболизм и выведение

Бисопролол выводится из организма двумя в равной степени эффективными путями: 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками, а остальные 50% выводятся почками в неметаболизированной форме. Поскольку выведение происходит в почках и печени в равной мере, то обычно не требуется корректировки дозы у пациентов с нарушенной функцией печени или почек легкой и средней степени тяжести.

Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Период полувыведения бисопролола равен 10-12 часам.

Фармакодинамика

Конкор® − высокоселективный β1-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Обладает низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к β2-рецепторам ферментативного метаболического регулирования. Таким образом, Конкор®, как правило, не влияет на сопротивление дыхательных путей и бета2-опосредованные метаболические процессы. Его бета1-селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз.

Как известно, у Конкора® нет отрицательного инотропного эффекта.

Максимальный эффект бисопролола достигается через 3-4 часа после перорального приема. Период полувыведения (10-12 часов) обеспечивает 24-часовую эффективность при приеме препарата один раз в день. В общем случае, максимальный антигипертензивный эффект Конкора® достигается после 2-недельного лечения.

При терапии острых состояний больных с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем, что приводит к снижению фракции выброса и потребления кислорода. При терапии хронических состояний первоначально увеличенное периферическое сопротивление уменьшается. Снижение активности ренина плазмы лежит в основе антигипертензивного эффекта бета-блокаторов.

Бисопролол подавляет ответ на симпатоадренергическую активность путем блокирования сердечных бета1-рецепторов. Данный эффект вызывает замедление сердцебиения и снижение сократимости, что приводит к снижению потребления миокардом кислорода. Последнее вызывает желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия

  • ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая утром до завтрака, во время или после него.

Дозировка

Лечение должно быть начато в основном постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект.

Лечение артериальной гипертензии

Рекомендуемая доза Конкора® составляет 5 мг один раз в день.

При легких формах гипертонии (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.), терапия дозой 2,5 мг один раз в день может быть достаточной.

При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.

Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.

Максиальная рекомендуемая доза Конкора® составляет 20 мг один раз в день.

Ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Рекомендуемая доза Конкора® составляет 5 мг один раз в день.

При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.

Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.

Максиальная рекомендуемая доза Конкора® составляет 20 мг один раз в день.

Дозировка при печеночной и/или почечной недостаточности

Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Для больных с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Существует только ограниченный опыт использования Конкора® у диализных пациентов, который не указывает на необходимость коррекции режима дозирования.

Пожилые люди

Коррекция дозировки не требуется.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения не ограничена и зависит от течения и тяжести заболевания.

Нельзя резко прекращать лечение Конкором®, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к острому ухудшению состояния здоровья пациента. Если приостановка лечения необходима, доза должна снижаться постепенно (например, вдвое уменьшая дозу один раз в неделю).

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

Частые:  1/100,  1/10

Нечастые:  1/1000,  1/100

Редкие:  1/10 000,  1/1000

Очень редкие:  1/10 000

Не известно: не может быть оценено на основе имеющихся данных

Часто:

  • головокружение*, головная боль*

  • тошнота, рвота, диарея, запор

  • ощущение холода или онемения в конечностях

  • усталость*

Нечасто:

  • брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, ухудшение имеющейся сердечной недостаточности

  • бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивной болезнью органов дыхания в анамнезе

  • мышечная слабость, мышечные спазмы

  • гипотония

  • астения

  • депрессия, нарушения сна

Редко:

  • повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ)

  • обморок

  • уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз)

  • нарушения слуха

  • аллергический ринит

  • реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь

  • гепатит

  • нарушения потенции

  • ночные кошмары, галлюцинации

Очень редко:

  • конъюнктивит

  • выпадение волос. Бета-блокаторы могут спровоцировать или усугубить псориаз или вызвать сыпь псориазного типа.

*Данные симптомы возникают чаще в начале лечения. Они, как правило, носят малоинтенсивный характер и обычно исчезают в течение 1-2 недель.

Противопоказания

  • острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию

  • кардиогенный шок

  • атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора)

  • синдром слабости синусового узла

  • синоатриальная блокада

  • симптоматическая брадикардия

  • симптоматическая гипотензия

  • тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе

  • поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни или болезнь Рейно

  • нелеченная феохромоцитома

  • метаболический ацидоз

  • повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата

  • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

  • беременность и период лактации

С осторожностью

  • гипертония или стенокардия с сопутствующей сердечной недостаточностью

  • сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомов гипогликемии (например, тахикардия, учащенное сердцебиение или потливость), которые могут быть замаскированы

  • строгая диета

  • продолжающаяся десенсибилизирующая терапия

  • первая степень АВ-блокады

  • стенокардия Прицметала

  • периферическая артериальная обтурирующая болезнь (могут увеличиваться жалобы, особенно в начале терапии)

  • пациентам, у которых в анамнезе есть псориаз, бета-блокаторы (например, бисопролол) должны назначаться только после тщательной оценки пользы/риска.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы принимаете какие-либо другие препараты.

Не рекомендуется одновременное применение со следующими препаратами:

Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с препаратом Конкор® могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Гипотензивные препараты центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к сокращению ЧСС и сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.

С осторожностью применять со следующими препаратами:

Антиаритмические средства класса I (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): влияют на время атриовентрикулярной проводимости, а также может увеличиваться отрицательный инотропный эффект.

Блокаторы кальциевых каналов по типу дигидропиридина (например, нифедипин): совместное применение может увеличить риск гипотензии, а также не исключается нарушение нагнетательной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические средства класса III (например, амиодарон): возможно усиление влияния на время атриовентрикулярной проводимости.

Парасимпатомиметики: комбинированная терапия может увеличить время атриовентрикулярной проводимости и повысить риск брадикардии.

Местное применение бета-блокаторов (например, глазные капли для лечения глаукомы) может усилить системный эффект бисопролола.

Сахароснижающее действие инсулина и пероральных противодиабетических средств может усиливаться. Блокада бета-адренорецепторов может скрыть симптомы гипогликемии.

Анестезирующие препараты: ослабление рефлекторной тахикардии и повышение риска гипотензии.

Сердечные гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений, повышение времени атриовентрикулярной проводимости.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): могут снижать гипотензивный эффект Конкора®.

β-симпатомиметики (например, добутамин, орципреналин): сочетание с бисопрололом может снизить эффект обоих агентов. Могут быть необходимы более высокие дозы адреналина для лечения аллергических реакций.

Симпатомиметики, которые активируют α- и β-рецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно увеличение кровяного давления и обострение перемежающейся хромоты. Такие взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, а также другие антигипертензивные средства: усиленный гипотензивный эффект.

При совместном применении следующих препаратов должны быть приняты во внимание следующие замечания:

Мефлохин: повышенный риск брадикардии.

Ингибиторы моноаминоксидазы (кроме ингибироров МАО-В): повышенный гипотензивный эффект бета-блокаторов, а также риск гипертонического криза.

Особые указания

Аллергические реакции: Как и в случае других бета-блокаторов, Конкор® может увеличивать как чувствительность к аллергенам, так и выраженность анафилактических реакций. В данных случаях адреналин не всегда может обеспечить желаемый терапевтический эффект.

Дыхательная система: При бронхиальной астме или других хронических обструктивных дисфункциях, которые могут сопровождаться симптомами, показана сопутствующая бронхолитическая терапия. В редких случаях у пациентов с астмой может увеличиваться сопротивление дыхательных путей, что требует повышения доз β2-симпатомиметиков.

Общая анестезия: У пациентов, которые получили общую анестезию, бета-блокаторы уменьшают риск аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза, интубации и после операции. В настоящее время рекомендуется продолжать применение бета-блокаторов периоперационно. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает бета-блокаторы, поскольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами, которое может привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии, а также пониженной рефлекторной способности к предотвращению кровопотери. Если необходимо прекращение терапии бета-блокаторами до операции, то оно должно выполняться постепенно и быть полностью завершено примерно за 48 часов до анестезии.

Феохромоцитома: Пациентам с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после блокады альфа-рецепторов.

Тиреотоксикоз: При лечении бисопрололом могут быть не выявлены симптомы тиреотоксикоза.

Применение Конкора® может привести к положительным результатам допинг-тестов.

Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы:

Наиболее распространенными признаками передозировки бета-блокаторов являются брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Лечение:

При передозировке терапия бисопрололом должна приостанавливаться, и должно быть начато подходящее и симптоматическое лечение. Ограниченные, но имеющиеся доступные данные позволяют предположить, что бисопролол выводиться путем диализа.

Брадикардия: Внутривенное введение атропина. При неадекватном ответе, с осторожностью могут применяться орципреналин или другие агенты с положительными хронотропными свойствами. В некоторых случаях может быть необходима трансвенозная имплантация электрокардиостимулятора.

Гипотензия: Внутривенная инфузия и введение вазопрессоров. Также эффективным может быть внутривенный глюкагон.

АВ-блокада (второй или третьей степени): Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, а также им необходимо вливание орципреналина. При необходимости следует имплантировать переходные кардиостимуляторы.

Острое ухудшение сердечной недостаточности: Внутривенное введение диуретиков, положительных инотропных средств, а также вазодилаторов.

Бронхоспазм: введение бронходилататоров, например, орципреналин, β2-симпатомиметики и/или эуфиллин.

Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы.

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке в пачку картонную вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

По 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурной упаковке в пачку картонную вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать препарат после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Мерк КГаА, Германия

Упаковщик

Мерк КГаА, Германия

Владелец регистрационного удостоверения

Мерк КГаА, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия)

в Казахстане

г. Алматы, ул. Бегалина 136 а

Номер телефона (727) 2444004, номер факса (727) 2444005

Адрес электронной почты DSO-KZ@takeda.com

360937241477976677_ru.doc 109 кб
764648331477977815_kz.doc 105.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

  • 📜Инструкция по применению Конкор®
  • 💊Состав препарата Конкор®
  • ✅Показания препарата Конкор®
  • 📅Условия хранения препарата Конкор®
  • ⏳Срок годности препарата Конкор®

Код ATX:
Сердечно-сосудистая система (C) > Бета-адреноблокаторы (C07) > Бета-адреноблокаторы (C07A) > Селективные бета1-адреноблокаторы (C07AB) > Bisoprolol (C07AB07)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 30, 50 шт.
Рег. №: 476/94/99/04/04/08/09/12/15/17/18/20 от 26.06.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

1 таб.
бисопролол (в форме фумарата) 5 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный — 132 мг, крахмал кукурузный (мелкий порошок) — 14.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10 мг, кросповидон — 5.5 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 — 2.2 мг, макрогол 400 — 0.53 мг, диметикон 100 — 0.11 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.02 мг, титана оксид (E171) — 0.97 мг.

10 шт. — блистеры ПВХ/Алюминий (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/алюминия (5) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры из ПВХ/алюминия (2) — пачки картонные.
30 шт. — блистеры из ПВХ/алюминия (1) — пачки картонные.

таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30, 50 шт.
Рег. №: 476/94/99/04/04/08/09/12/15/17/18/20 от 26.06.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

1 таб.
бисопролол (в форме фумарата) 10 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный — 127.5 мг, крахмал кукурузный (мелкий порошок) — 14 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10 мг, кросповидон — 5.5 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 — 2.2 мг, макрогол 400 — 0.53 мг, диметикон 100 — 0.22 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.12 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.002 мг, титана оксид (E171) — 0.85 мг.

10 шт. — блистеры из ПВХ/алюминия (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/алюминия (5) — пачки картонные.
25 шт. — блистеры из ПВХ/алюминия (2) — пачки картонные.
30 шт. — блистеры из ПВХ/алюминия (1) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата КОНКОР® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2024 году. Дата обновления: 25.10.2024 г.

Фармакологическое действие

Бисопролол представляет собой высокоселективный β1– адреноблокатор, без собственной симпатомиметической и значимой мембраностабилизирующей активности. Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы. Избирательное действие препарата на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона доз.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приёма внутрь. При назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12-часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения.

При однократном применении у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает сердечный выброс и потребление кислорода. При длительном назначении бисопролола исходно повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца. Это приводит к замедлению сокращения сердца и снижению сократительной способности, и, как следствие, к уменьшению потребления кислорода. Уменьшение потребления кислорода представляет собой желаемый эффект терапии у пациентов со стенокардией (как проявление ИБС).

Клиническая эффективность и безопасность

В исследование CIBIS II в общей сложности было включено 2647 пациентов. 83% (n = 2202) относились к III классу по классификации NYHA и 17% (n = 445) — к IV классу по классификации NYHA. Пациенты имели диагноз стабильной симптоматической систолической сердечной недостаточности (фракция выброса ≤35% на основании данных эхокардиографии). В ходе исследования уровень общей смертности снизился с 17.3% до 11.8% (относительное снижение на 34%). Наблюдалось снижение частоты внезапной смерти (3.6% против 6.3%, относительное снижение на 44%) и сокращение числа эпизодов сердечной недостаточности, требующих госпитализации (12% против 17.6%, относительное снижение на 36%). Кроме этого, было отмечено значительное улучшение функционального состояния в соответствии с классификацией NYHA. В начале курса лечения и при титровании бисопролола отмечались случаи госпитализации по причине брадикардии (0.53%), артериальной гипотензии (0.23%) и острой декомпенсации (4.97%), но они не были более частыми, чем в группе плацебо (0%, 0.3% и 6.74%). Число смертельных и инвалидизирующих инсультов в течение всего периода исследования составило 20 в группе бисопролола и 15 в группе плацебо.

Исследование CIBIS III включало 1010 пациентов в возрасте ≥65 лет с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью (ХСН; II или III класс по классификации NYHA) и фракцией выброса левого желудочка ≤35%, которые ранее не принимали ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), бета-блокаторы, или блокаторы ангиотензиновых рецепторов. Пациентов лечили комбинацией бисопролола и эналаприла на протяжении периода от 6 до 24 месяцев после первоначальной 6-месячной терапии или бисопрололом, или эналаприлом. Обе стратегии начала лечения ХСН показали сходные значения первичной комбинированной конечной точки, а именно частоты смертельных исходов и госпитализаций в конце исследования (32.4% в группе бисопролола против 33.1% в группе эналаприла в популяции, выполнившей протокол исследования). Исследование продемонстрировало, что бисопролол может быть использован пациентами пожилого возраста с ХСН легкой или умеренной степени тяжести.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при «первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Бисопролол характеризуется линейной кинетикой и не зависит от возраста. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Объем распределения (Vd) составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

50% бисопролола метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые затем выводятся через почки.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. Период полувыведения (T1/2) составляет 10-12 ч и обеспечивает 24-часовой терапевтический эффект при назначении однократно в сутки (см. раздел «Фармакологическое действие»). Поскольку выведение через почки и печень происходит в одинаковой степени, коррекция дозировки для пациентов с нарушениями функции печени или почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести, как правило, не требуется (см. раздел «Режим дозирования»: «Пациенты с нарушением функции печени или почек»).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Поскольку выведение через почки и печень происходит в одинаковой степени, корректировка дозировки бисопролола для пациентов с нарушениями функции печени или почечной недостаточностью не требуется. Фармакокинетика бисопролола у пациентов со стабильной ХСН и с нарушением функции печени или почек не изучалась. У пациентов с ХСН (NYHA стадия III) уровни бисопролола в плазме выше и период полувыведения более длительный по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация в плазме в равновесном состоянии составляет 64±21 нг/мл при суточной дозе 10 мг, период полувыведения составляет 17±5 часов.

Доклинические данные по безопасности

Анализ доклинических данных не выявил специфических рисков для человека, принимая во внимание результаты фармакологических исследований по безопасности, токсикологических исследований повторяющихся доз, исследований генотоксичности и канцерогенности.

Репродуктивная токсичность

Исследования репродуктивной токсичности бисопролола не выявили отрицательного влияния препарата на фертильность и репродуктивное поведение.

Как и другие бета-блокаторы, бисопролол оказывал негативное воздействие на организм матери (наблюдалось уменьшение количества принимаемой пищи и снижение массы тела) и обладал фетоэмбриональной токсичностью (повышалась частота возникновения резорбций плода, наблюдалось снижение веса новорожденного, задержка психического развития) при назначении в высоких дозах, но при этом не имел тератогенного потенциала.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия);
  • стабильная хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с нарушением систолической функции левого желудочка в дополнение к ингибиторам АПФ и диуретикам, а также сердечным гликозидам (если они необходимы) (для получения дополнительной информации см. раздел «Фармакологическое действие»).

Реклама

Режим дозирования

Способ применения

Таблетки бисопролола следует принимать один раз в сутки утром. Возможен прием с пищей. Таблетки следует проглатывать, запивая небольшим количеством жидкости, не разжевывая.

Продолжительность лечения при всех показаниях к применению

Продолжительность лечения не ограничена и зависит от причины возникновения и степени тяжести заболевания.

Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента. При необходимости прекращения лечения, суточная доза должна понижаться постепенно (например, уменьшение дозы в два раза через недельные интервалы).

Дозировка

Лечение бисопрололом обязательно следует начинать с приема низких доз и затем постепенно повышать суточную дозу. Во всех случаях режим приема и дозу врач подбирает каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и ответ пациента на лечение.

Артериальная гипертензия и стенокардия

Рекомендуемая доза составляет 5 мг бисопролола фумарата один раз в сутки.

При артериальной гипертензии легкой степени (диастолическое артериальное давление составляет до 105 мм рт. ст.) для адекватного контроля заболевания может оказаться достаточной доза 2.5 мг.

При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы оправдано только в исключительных случаях.

Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в сутки.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)

Рекомендуемая доза составляет 5 мг бисопролола фумарата один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы оправдано только в исключительных случаях.

Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) включает применение ингибитора АПФ (или антагонистов рецепторов ангиотензина II в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-блокатора, диуретиков и, когда это необходимо, сердечных гликозидов. В начале лечения бисопрололом пациенты должны находиться в стабильном состоянии (без острой сердечной недостаточности).

Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения ХСН.

Во время фазы титрования и после нее могут возникать временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия.

Дозировка: фаза титрования

Лечение ХСН бисопрололом требует обязательного проведения фазы титрования.

Лечение бисопрололом следует начинать с постепенного повышения дозы согласно представленным ниже шагам:

• 1.25 мг один раз в сутки в течение 1 недели, в случае хорошей переносимости увеличить до

• 2.5 мг один раз в сутки в течение следующей недели, в случае хорошей переносимости увеличить до

• 3.75 мг один раз в сутки в течение следующей недели, в случае хорошей переносимости увеличить до

• 5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до

• 7.5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до

• 10 мг один раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг один раз в сутки.

В течение фазы титрования необходим тщательный контроль показателей жизнедеятельности организма (частоты сердечных сокращений, артериального давления) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут проявиться уже в течение первых суток после начала терапии.

Корректировка лечения

В случае плохой переносимости максимальной рекомендуемой дозы следует рассмотреть постепенное снижение дозы.

В случае временного ухудшения течения сердечной недостаточности, артериальной гипотензии или брадикардии рекомендуется пересмотреть дозировки препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы бисопролола или его отмена.

После стабилизации состояния пациента всегда следует рассмотреть возможность повторного назначения и/или титрования дозы бисопролола с ее повышением.

При принятии решения о прекращении приема бисопролола рекомендуется постепенное снижение дозы, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента.

Лечение ХСН бисопрололом обычно носит длительный характер.

Пациенты с нарушением функции печени или почек

У пациентов с нарушениями функции печени или почек легкой или умеренной степени тяжести корректировка дозы при лечении артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (ИБС) обычно не требуется. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Опыт применения бисопролола у пациентов на диализе ограничен. Данные, указывающие на необходимость изменения режима дозирования, отсутствуют.

Информация в отношении фармакокинетики бисопролола у пациентов с ХСН с сопутствующим нарушением функции печени или почек отсутствует. В связи с этим увеличение дозы в данных группах пациентов должно осуществляться с дополнительной предосторожностью.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Дети и подростки

Ввиду отсутствия опыта применения бисопролола у детей его назначение пациентам младше 18 лет не рекомендуется.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко ( < 1/10 000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании доступных данных).

Со стороны лабораторных показателей: редко — повышение уровня ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ), повышение концентрации триглицеридов.

Со стороны сердца: очень часто — брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто — усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нечасто — брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), нарушение атриовентрикулярной проводимости.

Со стороны сосудов: часто — артериальная гипотензия (у пациентов с ХСН), чувство холода или онемения в конечностях; нечасто — артериальная гипотензия (у пациентов с артериальной гипертензией или ИБС), ортостатическая гипотензия (у пациентов с ХСН).

Со стороны ЦНС: часто — головокружение*, головная боль*; редко — потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто — депрессия, нарушение сна; редко — галлюцинации, кошмарные сновидения.

Со стороны органов чувств: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушения слуха; очень редко — конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор; редко — гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушения потенции.

Со стороны кожных покровов: редко — реакции гиперчувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов, ангионевротический отек; очень редко — алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Прочие: часто — астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость*; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

* Особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения пациентов с артериальной гипертензией или ИБС. Обычно они носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволит обеспечить непрерывный мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного средства.

При появлении нежелательной реакции, указанной в данной инструкции по медицинскому применению или не упомянутой в ней, пациентам рекомендуется обратиться к лечащему врачу.

Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» по адресу:

Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

Товарищеский пер., 2a, 220037, г. Минск, Республика Беларусь

Адрес эл. почты: rcpl@rceth.by

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ;
  • острая сердечная недостаточность или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующих проведения внутривенной инотропной терапии;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • синоатриальная блокада;
  • симптоматическая брадикардия;
  • симптоматическая артериальной гипотензии;
  • тяжелая бронхиальная астма;
  • тяжелая форма облитерирующих заболеваний периферических артерий или тяжелая форма синдрома Рейно;
  • нелеченая феохромоцитома (см. раздел «Особые указания»);
  • метаболический ацидоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Бисопрололу свойственны фармакологические эффекты, которые могут оказывать негативное воздействие на течение беременности и/или состояние плода/новорожденного.

В целом, блокаторы бета-адренорецепторов снижают уровень кровотока в плаценте, что может приводить к задержке роста, внутриутробной гибели плода, аборту или преждевременным родам. Нежелательные реакции (например, гипогликемия и брадикардия) могут развиваться у плода и у новорожденного. Если лечение бета-адреноблокатором необходимо, желательно, чтобы это был селективный блокатор β1-адренорецепторов.

Бисопролол не следует применять во время беременности, если в этом нет очевидной клинической необходимости.

Если лечение бисопрололом расценивается как необходимое, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток, а также наблюдать за ростом и развитием плода. В случае появления неблагоприятных эффектов в отношении течения беременности и/или состояния плода, следует рассмотреть альтернативные методы лечения.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Кормление грудью

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием бисопролола не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени легкой или умеренной степени тяжести корректировка дозы при лечении артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (ИБС) обычно не требуется. У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Увеличение дозы у пациентов с ХСН с сопутствующим нарушением функции печени должно осуществляться с дополнительной предосторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени тяжести корректировка дозы при лечении артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (ИБС) обычно не требуется. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Опыт применения бисопролола у пациентов на диализе ограничен. Данные, указывающие на необходимость изменения режима дозирования, отсутствуют.

Увеличение дозы у пациентов с ХСН с сопутствующим нарушением функции почек должно осуществляться с дополнительной предосторожностью.

Применение у детей

Ввиду отсутствия опыта применения бисопролола у детей его назначение пациентам младше 18 лет не рекомендуется.

Особые указания

Лечение стабильной ХСН бисопрололом требует обязательного проведения специальной фазы титрования.

На начальных этапах лечения бисопрололом и при его отмене пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, так как это может привести к временному ухудшению состояния сердца (см. раздел «Режим дозирования»).

Лекарственное средство Конкор® следует использовать с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией или стабильной стенокардией, сопровождающихся сердечной недостаточностью.

Лекарственное средство Конкор® следует применять с особой осторожностью в следующих случаях:

• сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; симптомы гипогликемии (такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость) могут маскироваться;

• бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивная болезнь дыхательных путей) у пациентов с ХСН;

• строгий пост/голодание;

• проведение десенсибилизирующей терапии;

• как и в случае других бета-блокаторов, бисопролол может повышать как чувствительность к аллергенам, так и тяжесть анафилактических реакций. Терапия адреналином не всегда приводит к ожидаемому терапевтическому эффекту;

• атриовентрикулярная блокада I степени;

• стенокардия Принцметала; были зарегистрированы случаи развития спазма коронарных артерий. Несмотря на высокую селективность бисопролола в отношении β1-адренорецепторов, невозможно полностью исключить развитие приступов стенокардии при назначении бисопролола пациентам со стенокардией Принцметала;

• облитерирующие заболевания периферических артерий – может возникать усугубление симптомов, особенно в начале терапии.

Отсутствует опыт применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании со следующими заболеваниями и состояниями:

• инсулинозависимый сахарный диабет (тип I);

• тяжелые нарушения функции почек;

• тяжелые нарушения функции печени;

• рестриктивная кардиомиопатия;

• врожденные пороки сердца;

• гемодинамически значимое органическое поражение клапанов сердца;

• инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев.

Комбинация бисопролола с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с антигипертензивными лекарственными средствами центрального действия обычно не рекомендуется (для получения дополнительной информации см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Несмотря на то, что кардиоселективные (β1) бета-адреноблокаторы могут оказывать меньший эффект на функцию легких по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, следует избегать их применения, как и применения любых других бета-адреноблокаторов, у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если только в этом нет явной клинической необходимости. При наличии таких оснований лекарственное средство Конкор® может быть использован с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение бисопрололом следует начинать с минимально возможной дозы, при этом за пациентами следует тщательно наблюдать на предмет возникновения новых симптомов (например, одышки, непереносимости физической нагрузки, кашля). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызывать такие симптомы, показано одновременное применение бронходилатирующих лекарственных средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно периодическое повышение резистентности дыхательных путей, что может потребовать более высокой дозы β2 — адреномиметиков.

Общая анестезия

У пациентов, находящихся под наркозом, применение бета-адреноблокаторов уменьшает количество случаев аритмии и ишемии миокарда в период индукции и интубации, а также в послеоперационный период. В настоящее время рекомендуется продолжение поддерживающего приема бета-адреноблокаторов в периоперационном периоде. Анестезиолог должен быть осведомлен о приеме бета-адреноблокаторов по причине потенциальных взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые могут привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии и снижению рефлекторной способности к компенсации потери крови. Если признано необходимым отменить терапию бета-блокатором перед хирургическим вмешательством, отмена должна быть проведена постепенно и завершена примерно за 48 часов до проведения общей анестезии.

Пациентам с псориазом (в том числе в анамнезе) следует применять бета-адреноблокаторы (например, бисопролол) после тщательной оценки соотношения польза/риск.

У пациентов с феохромоцитомой бисопролол может быть назначен только после обеспечения блокады альфа-рецепторов.

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться на фоне приема бисопролола.

Прием лекарственного средства Конкор® может послужить причиной получения положительных результатов при прохождении допинг-контроля.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом, согласно результатам исследования, проведенного у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с машинами и механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы

При передозировке (например, при приеме суточной дозы 15 мг вместо 7.5 мг) сообщалось о развитии атриовентрикулярной блокады третьей степени, брадикардии и головокружении. В целом, наиболее частыми симптомами передозировки бисопрололом являются брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. К настоящему моменту несколько случаев передозировки бисопрололом (максимальная доза: 2000 мг) было зарегистрировано у пациентов с артериальной гипертензией и/или ИБС с развитием брадикардии и/или гипотензии; все пациенты выздоровели. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола существенно варьируется среди отдельных пациентов, и, вероятно, наиболее выражена у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. В связи с этим, обязательно начинать лечение данных пациентов с постепенного повышения дозы по схеме, приведенной в разделе «Режим дозирования».

Лечение

В случае передозировки необходимо прекратить лечение бисопрололом и назначить поддерживающую и симптоматическую терапию. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что бисопролол трудно поддается диализу. На основании ожидаемого фармакологического действия и рекомендаций для других бета-блокаторов, следующие общие меры следует расценивать как клинически обоснованные.

При брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести изопреналин или лекарственное средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При гипотензии: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов, внутривенное введение глюкагона также может оказать положительное действие.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, следует назначить инфузионное введение изопреналина. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, инотропных препаратов, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, таких как изопреналин, β2-адреномиметики и/или аминофиллин.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Лекарственное взаимодействие

Нерекомендуемые комбинации

Антагонисты кальция типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут оказывать негативное влияние на сократительную способность миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Только для пациентов с ХСН: антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид; лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут потенцировать влияние на атриовентрикулярную проводимость и усиливать отрицательный инотропный эффект.

Антигипертензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдофа, моксонидин, рилменидин) могут привести к ухудшению течения сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилятация). Резкая отмена этих лекарственных средств, особенно до момента отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Только для пациентов с артериальной гипертензией и ИБС: антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид; лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут потенцировать влияние на атриовентрикулярную проводимость и усиливать отрицательный инотропный эффект.

Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (например, нифедипин, фелодипин и амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии, при этом нельзя исключить повышение риска дальнейшего нарушения насосной функции сердца у пациентов с имеющейся ХСН.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут потенцировать влияние на атриовентрикулярную проводимость.

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать время атриовентрикулярного проведения и повышать риск развития брадикардии.

Бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола.

При одновременном применении инсулина и пероральных антидиабетических средств гипогликемический эффект повышается. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Одновременное применение бисопролола и средств для проведения общей анестезии может вызывать ослабление рефлекторной тахикардии и повышать риск развития гипотензии (для получения дополнительной информации см. раздел «Особые указания»).

Одновременный прием сердечных гликозидов (препараты наперстянки) с бисопрололом может приводить к снижению частоты сердечных сокращений, увеличению времени атриовентрикулярного проведения.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Комбинация бета-симпатомиметиков (например, изопреналин, добутамин, орципреналин) с бисопрололом может приводить к снижению эффекта обоих лекарственных средств. Для купирования аллергических реакций могут потребоваться повышенные дозы адреналина.

Сочетание бисопролола с симпатомиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин), может способствовать проявлению сосудосуживающих эффектов, опосредованных альфа-адренорецепторами, приводя к повышению артериального давления и усугублению перемежающейся хромоты. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Одновременное применение бисопролола с антигипертензивными средствами, также как и с другими лекарственными средствами с возможным гипотензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) может повышать риск развития гипотензии.

Комбинации, требующие уточнения

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, но могут также увеличивать риск развития гипертензивного криза.

Срок годности препарата

Срок годности препарата Конкор® — 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Контакты для обращений

АСИНО ФАРМА АГ, представительство, (Швейцария)

Представительство акционерного общества «Аcino Pharma AG»
(Швейцарская конфедерация) в Республике Беларусь

220062 Минск
пр-т Победителей, д. 104, оф. 20

Тел.: (+37517) 319-91-42
Факс: (+37517) 319-91-40

http://www.acino.by

E-mail: safety_by@acino.swiss

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
0 0 голоса
Рейтинг статьи
Подписаться
Уведомить о
guest

0 комментариев
Старые
Новые Популярные
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
  • Мукосол сироп инструкция по применению для детей
  • Магний 375 из финляндии инструкция по применению
  • Hi therm fenice tech 24 инструкция
  • Зодак инструкция по применению капли для собак инструкция
  • Ветсорбин для собак инструкция по применению отзывы