Изделие для переноски детей панда инструкция

Зодак^® (Zodac^®) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Зодак^®

💊 Состав препарата Зодак^®

✅ Применение препарата Зодак^®

📅 Условия хранения Зодак^®

⏳ Срок годности Зодак^®

Без рецепта

Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»

Температура хранения: от 2 до 25 °С

Картинка с сайта: www.vidal.ru

Картинка с сайта: www.vidal.ru

Описание лекарственного препарата

Зодак^®
(Zodac^®)

Основано на общей характеристике лекарственного препарата (ОХЛП), утверждено
компанией-производителем и подготовлено для электронного справочника Видаль 2025 года.

Дата обновления: 2025.01.15

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

ОПЕЛЛА ХЕЛСКЕА ООО
(Россия)

Лекарственная форма

Без рецепта

Зодак®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: 10 или 30 шт. рег. №: ЛП-(002631)-(РГ-RU) от 28.06.23 — Бессрочно Дата переоформления: 23.01.24 Предыдущий рег. №: П N013867/01

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Зодак^®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с риской для деления с одной стороны.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, симетикона эмульсия SE4

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Цетиризин — активное вещество препарата Зодак^® — является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует гистаминовые Н₁-рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Цетиризин оказывает влияние на гистамин-зависимую стадию аллергических реакции немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, почти не способен достичь центральных гистаминовых Н₁-рецепторов.

Фармакодинамика

В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 ч, достигало максимума со 2-го по 12-й ч и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 ч. В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:

• в дозе 10 мг 1 или 2 раза/сут ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;
• в дозе 30 мг/сут ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;
• ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;
• подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или VCAM-1;
• ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция Р.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. C_ss достигается через 3 дня.

Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в организме такая же, как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг C_max в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет 350 нг/мл. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг C_max в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл.

При приеме цетиризина в форме капель C_max в плазме крови достигаются с более высокой скоростью.

Распределение

V_d после приема 10 мг составляет 35 л у взрослых, а связывание с белками плазмы крови — 93%. У детей V_d после приема 5 мг составляет примерно 17 л.

Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко.

Метаболизм и выведение

У взрослых 60% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.

После приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 0.60 мл/мин/кг; Т_1/2 составляет примерно 10 ч.

Прием нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня.

Линейность (нелинейность)

Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты. У 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т_1/2 был выше на 50%, а скорость выведения была ниже на 40% по сравнению с контрольной группой. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Дети. У детей в возрасте от 6 до 12 лет 70% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками. После приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 0.93 мл/мин/кг. Т_1/2 у детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК >50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин) Т_1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, а Т_1/2 удлиняется в 3 раза. Менее 10% цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т_1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Показания препарата

Зодак^®

Взрослым и детям в возрасте 6 лет и старше для облегчения:

• назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы);
• симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Режим дозирования

Внутрь.

Принимать препарат следует вечером, т.к. симптомы становятся более выраженными вечером.

Препарат Зодак^® следует применять не разжевывая, рекомендуется запивать водой. Препарат Зодак^® можно принимать независимо от приема пищи.

Взрослым рекомендуется принимать по 10 мг (1 таблетка) 1 раз/сут.

Дети

Цетиризин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, не следует применять у детей в возрасте до 6 лет в связи с невозможностью обеспечить режим дозирования для данной лекарственной формы. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь).

Детям от 6 до 12 лет — 10 мг (1 таблетка) 1 раз/сут. Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.

Альтернативно, доза может быть разделена на 2 приема (по 1/2 таблетки утром и вечером).

Детям старше 12 лет — 10 мг (1 таблетка) 1 раз/сут.

Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таблетки) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

У детей с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует корректировать (см. подраздел «Пациенты с почечной недостаточностью» раздела «Режим дозирования»).

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку препарат Зодак^® выводится из организма в основном почками (см. раздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (СКФ).

КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.

Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью

Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования (см. таблицу выше).

Побочное действие

Данные, полученные в клинических исследованиях

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов со стороны ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н₁-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением активности печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина дигидрохлорида.

Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз/сут для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% или выше:

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Опыт пострегистрационного применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались нежелательные реакции, представленные ниже.

Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата.

Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Описание отдельных нежелательных реакций

После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, (в т.ч. интенсивного зуда) и/или крапивницы.

Дети

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• терминальная стадия почечной недостаточности (СКФ <15 мл/мин).

С осторожностью

• хроническая почечная недостаточность (при СКФ ≥15 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
• пациенты пожилого возраста (возможно снижение СКФ);
• эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
• пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»);
• при одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»);
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Данные по применению цетиризина во время беременности ограничены (300-1000 исходов беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов.

При беременности назначение цетиризина возможно после консультации с врачом, в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Перед применением препарата в случае предполагаемой, планируемой или установленной беременности необходимо проконсультироваться с врачом.

Период грудного вскармливания

Цетиризин экскретируется с грудным молоком. Цетиризин выделяется в грудное молоко в количестве 25-90% от концентрации в плазме крови в зависимости от времени отбора проб после приема препарата. Нежелательные реакции, связанные с цетиризином, могут наблюдаться у грудных детей.

В период грудного вскармливания препарат применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования.

Применение при нарушениях функции почек

Применение препарата противопоказано пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности (КК <10 мл/мин).

С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (при КК>10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования).

Применение у детей

Препарат противопоказано применять у детей в возрасте до 6 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (возможно снижение СКФ).

Особые указания

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

У пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать. Из-за возможного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста режим дозирования препарата следует корректировать (см. раздел «Режим дозирования»).

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС, т.к. цетиризин может привести к повышенной сонливости.

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Цетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат Зодак^® может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Передозировка

Симптомы, наблюдаемые после явной передозировки препарата, влияли на ЦНС или были связаны с возможным антихолинергическим эффектом. Симптомы, которые наблюдались после приема по меньшей мере пятикратного количества рекомендуемой суточной дозы, включали следующее: спутанность сознания, диарея, утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Промывание желудка и/или прием активированного угля может быть эффективным, если передозировка произошла недавно. Цетиризин частично выводится при диализе.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось. Согласно исследованиям in vitro, цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы.

Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ. В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг/сут) и цетиризина (20 мг/сут) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное повышение 24-часовой AUC на 19% для цетиризина и на 11% для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7.7% и 6.4% соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на -16%, а также на — 10% в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0.8%) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.

Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием: глипизид утром и цетиризин вечером.

Степень всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя всасывание замедляется на 1 ч. В исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг 2 раза/сут) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина была увеличена примерно на 40%, в то время как экспозиция ритонавира незначительно изменилась (- 11%) вследствие сопутствующего приема цетиризина.

Если пациент применяет вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в т.ч. безрецептурные), перед применением препарата Зодак^® следует проконсультироваться с врачом.

Условия хранения препарата Зодак^®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Зодак^®

Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат отпускают без рецепта.

MAT-RU-2404823-1.0-12/2024

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

• Алерза^®
  (IPCA LABORATORIES, Индия)

• Зинцет^®
  (UNICHEM LABORATORIES, Индия)

• Зиртек^®
  (UCB FARCHIM, Швейцария)

• Зодак^®
  (ОПЕЛЛА ХЕЛСКЕА, Россия)

• Сенсинор
  (ТРЕУГОЛЬНИК, Россия)

• Солонэкс
  (ГРОТЕКС, Россия)

• Цетиризин
  (КИРОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)

• Цетиризин
  (АТОЛЛ, Россия)

• Цетиризин
  (ТУЛЬСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)

• Цетиризин
  (REPLEKPHARM, Македония)

Все аналоги
(36)

цетиризина дигидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 73.4 мг, крахмал кукурузный — 33 мг, повидон 30 — 2.4 мг, магния стеарат — 1.2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5 — 3.45 мг, макрогол 6000 — 0.35 мг, тальк — 0.35 мг, титана диоксид — 0.80 мг, эмульсия симетикона SE4 — 0.05 мг.

Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза/сут ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления, угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

Действие препарата начинается через 20 мин у 50% больных, через 1 ч у 95% больных и сохраняется в течение 24 ч.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования с участием здоровых добровольцев показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения, показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз/сут уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.

Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.

Дети

В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после отмены препарата при его неоднократном применении.

В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме сироп с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрирована безопасность применения препарата. Цетиризин назначался в дозе 0.25 мг/кг 2 раза/сут, что приблизительно соответствовало 4.5 мг/сут (диапазон доз составлял от 3.4 до 6.2 мг/сут).

Применение у детей в возрасте от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Всасывание

После приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax достигается примерно через 30-60 мин и составляет 300 нг/мл. Различные фармакокинетические параметры, такие как Cmax и AUC имеют однородный характер. Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.

Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 93±0.3%. Величина Vd низкая (0.5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает. Препарат не проникает через ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Цетиризин слабо метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. При применении в дозе 10 мг в течение 10 дней накопления препарата не наблюдается.

Выведение

После однократного приема разовой дозы величина T1/2 составляет около 10 ч. 70% дозы выводится почками в основном в неизмененном виде. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей в возрасте от 6 до 12 лет T1/2 составляет 6 ч, в возрасте от 2 до 6 лет — 5 ч, в возрасте от 6 мес до 2 лет снижен до 3.1 ч.

У 16 пожилых пациентов при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с пациентами более молодого возраста. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у данной категории пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования. Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Таблетки

терминальная стадия почечной недостаточности (КК <10 мл/мин),
наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции,
детский возраст до 6 лет,
беременность,
период лактации,
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования), хронических заболеваниях печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) (коррекция дозы требуется только при сопутствующем снижении СКФ), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат в форме таблеток при хронических заболеваниях печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) (коррекция дозы требуется только при сопутствующем снижении СКФ).

Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат в форме таблеток при хронической почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования).

С осторожностью следует назначать препарат в форме капель при хронической почечной недостаточности (КК >10 мл/мин, требуется коррекция режима дозирования).

Применение препарата противопоказано пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности (КК <10 мл/мин).

Применение у детей
Таблетки противопоказано применять у детей в возрасте до 6 лет.

Препарат в форме капель противопоказан к применению у детей в возрасте до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности). С осторожностью следует назначать капли Зодак® детям в возрасте до 1 года.

Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Беременность

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому препарат Зодак® не следует применять при беременности.

Грудное вскармливание

Цетиризин выделяется с грудным молоком в количестве от 25% до 90% концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Перед применением препарата Зодак® необходимо проконсультироваться с врачом во избежание осложнений.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Таблетки

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1 таб. (10 мг цитиризина) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет Зодак® назначают, как правило, по 1 таб. (10 мг итиризина) 1 раз/сут или по 1/2 таб. (5 мг цитиризина) 2 раза/сут, утром и вечером.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу препарата следует уменьшить в зависимости от КК: при КК 30-49 мл/мин — 5 мг 1 раз/сут, при 10-29 мл/мин — 5 мг через день.

При назначении препарата пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Данные, полученные в клинических исследованиях

Обзор

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов со стороны ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением активности печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина дигидрохлорида.

Перечень нежелательных побочных реакций

Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз/сут для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% или выше:

Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) Цетиризин 10 мг (n=3260) Плацебо (n=3061)
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Утомляемость 1.63% 0.95%
Со стороны нервной системы
Головокружение 1.10% 0.98%
Головная боль 7.42% 8.07%
Со стороны пищеварительной системы
Боль в животе 0.98% 1.08%
Сухость во рту 2.09% 0.82%
Тошнота 1.07% 1.14%
Нарушения психики
Сонливость 9.63% 5%
Со стороны дыхательной системы
Фарингит 1.29% 1.34%
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:

Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) Цетиризин (n=1656) Плацебо (n=1294)
Со стороны пищеварительной системы
Диарея 1.0% 0.6%
Нарушения психики
Сонливость 1.8% 1.4%
Со стороны дыхательной системы
Ринит 1.4% 1.1%
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Утомляемость 1.0% 0.3%
Опыт пострегистрационного применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались нежелательные реакции, представленные ниже.

На основании данных пострегистрационного применения препарата нежелательные явления разделены по классам системы органов MedDRA и частоте развития.

Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (> 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, очень редко — анафилактический шок.

Нарушения психики: нечасто — возбуждение, редко — агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна, очень редко — тик, частота неизвестна — суицидальные идеи.

Со стороны нервной системы: нечасто — парестезии, редко — судороги, очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, частота неизвестна — нарушение памяти, в т.ч. амнезия.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны органов слуха: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея, редко — изменение функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, ЩФ, ГГТ и билирубина), частота неизвестна — повышение аппетита.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, кожный зуд, редко — крапивница, очень редко — ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез, частота неизвестна — задержка мочи.

Общие расстройства: нечасто — астения, недомогание, редко — периферические отеки, повышение массы тела.

Оповещение о побочных реакциях

Большое значение имеет система оповещения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата. Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного препарата.

Клиническая картина, наблюдаемая при передозировке цетиризина, была обусловлена его влиянием на ЦНС.

Симптомы: после однократного приема цетиризина в дозе 50 мг наблюдалась следующая клиническая картина — спутанность сознания, головокружение, сонливость, заторможенность, ступор, слабость, беспокойство, повышенная раздражительность, седативный эффект, повышенная утомляемость, недомогание, головная боль, мидриаз, зуд, тахикардия, тремор, задержка мочеиспускания, сухость во рту, диарея, запор.

Лечение: сразу после приема препарата необходимо провести промывание желудка или стимулировать рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.

Не установлено клинически значимого взаимодействия цетиризина с другими лекарственными средствами.

На основании результатов проведенных исследований лекарственного взаимодействия цетиризина, в частности, исследований взаимодействия с псевдоэфедрином или теофиллином в дозе 400 мг/сут, клинически значимого взаимодействия не установлено.

Одновременное применение цетиризина с этанолом и препаратами, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект этанола (при его концентрации в крови 0.5 г/л).

Пациентам с нарушением функции почек, печени и пациентам пожилого возраста необходимо перед приемом препарата проконсультироваться с врачом.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимого взаимодействия с этанолом (при концентрации этанола в крови 0.5 г/л).

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Использование в педиатрии

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зодак® детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как (но не ограничиваясь этим списком):

синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры,
злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности,
молодой возраст матери (19 лет и моложе),
злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (1 пачка сигарет в день или более),
дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину,
недоношенные (гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети,
при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС. В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарабензол и пропилпарабензол, которые могут вызвать аллергические реакции, в т.ч. замедленного типа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При объективной оценке способности к управлению автотранспортом и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при применении препарата Зодак® в рекомендуемых дозах. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата в период лечения целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управлением механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дата согласования: 12.12.2024

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы

Список кодов МКБ-10

Фармакологическое действие

Цетиризин — активное вещество препарата Зодак^® — является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием.

Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H₁-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через ГЭБ и, следовательно, почти не способен достичь центральных H₁-гистаминовых рецепторов.

Фармакодинамические свойства

В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 ч, достигало максимума со 2-го по 12-й ч и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 ч. В дополнении к антигистаминному цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:

— при дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;

— при дозе 30 мг в день ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;

— ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;

— подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или VCAM-1,

— ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция Р.

В клинических исследованиях показано, что цетиризин начинает действовать через 20 мин после приема, его эффект сохраняется до 24 ч.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. C_ss достигается через 3 дня.

Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей.

У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в организме такая же, как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг С_mах в плазме крови достигается через 1–2 ч и составляет 350 нг/мл. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг С_mах в плазме крови достигается через 1 ч и составляет 275 нг/мл.

При приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови достигаются с более высокой скоростью.

Распределение

Распределение после приема 10 мг составляет 35 л у взрослых, а связывание с белками плазмы крови — 93%. У детей V_d после приема 5 мг составляет примерно 17 л.

Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко.

Метаболизм

У взрослых 60% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.

Выведение

После приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 0,60 мл/мин/кг; Т_1/2 составляет примерно 10 ч.

Прием нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня.

Линейность/нелинейность

Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Отдельные группы пациентов

Пожилые пациенты. У 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т_1/2 был выше на 50%, а скорость выведения была ниже на 40% по сравнению с контрольной группой.

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Дети. У детей от 6 до 12 лет 70% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.

После приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 0,93 мл/мин/кг. Т_1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — снижен до 3,1 ч.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 30–49 мл/мин) Т_1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг общий клиренс снижается приблизительно на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, а Т_1/2 удлиняется в 3 раза.

Менее 10% цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т_1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Препарат показан у взрослых и детей с 6 мес и старше для облегчения:

— назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;

— симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!

• повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина, а также любому другому компоненту препарата;
• терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин);

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина ≥15 мл/мин, требуется коррекция режима дозирования); пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении СКФ); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. «Особые указания»); одновременное употребление с алкоголем (см. «Взаимодействие») или препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС) (см. «Особые указания»); беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 1 года.

Беременность

Данные по применению цетиризина во время беременности ограничены (300–1000 исходов беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью. Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.

При беременности препарат следует применять с осторожностью, в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Период грудного вскармливания

Не следует применять цетиризин во время грудного вскармливания, т.к. цетиризин экскретируется с грудным молоком. Цетиризин выделяется в грудное молоко вколичестве 25–90% от концентрации в плазме крови, в зависимости от времени отбора пробпосле приема препарата. Нежелательные реакции, связанные с цетиризином, могутнаблюдаться у грудных детей.

В период грудного вскармливания препарат следует применять с осторожностью, в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено.

Перед применением препарата, если пациентка беременна, или предполагает, что могла бы быть беременной или планирует беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.

Внутрь. Принимать препарат следует вечером, т.к. симптомы становятся более выраженными вечером. При необходимости препарат Зодак^® можно запить стаканом воды. Препарат Зодак^® можно принимать независимо от приема пищи.

Взрослым 10 мг (20 капель) 1 раз в день. Альтернативно доза может быть разделена на 2 приема (по 10 капель утром и вечером).

Дети

Дети до 6 мес. Цетиризин в каплях для приема внутрь не следует назначать детям (применять у детей) до 6 мес. Безопасность и эффективность цетиризина у детей с рождения до 6 мес не установлены. Данные отсутствуют.

Дети от 6 до 12 мес — 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день; от 1 года до 6 лет — 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день утром и вечером. Продолжительность лечения не должна превышать 4 нед.

Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!

Дети от 1 года до 6 лет — 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день утром и вечером. Продолжительность лечения не должна превышать 4 нед.

Дети от 6 до 12 лет — 10 мг (20 капель) 1 раз в день. Продолжительность лечения не должна превышать 4 нед. Альтернативно доза может быть разделена на 2 приема (по 10 капель утром и вечером).

Дети старше 12 лет — 10 мг (20 капель) 1 раз в день. Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом Cl креатинина и массы тела.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Из-за возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует корректировать (см. ниже Пациенты с почечной недостаточностью)

Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку Зодак^® выводится из организма в основном почками (см. «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ).

При использовании таблицы для корректировки дозы Cl креатинина должен быть рассчитан в мл/мин.

Cl креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:

Cl креатинина, мл/мин = (140 − возраст, годы) × масса тела, кг)/(72 × Cl креатинина_{сыворот}, мг/дл).

Cl креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Таблица 1

Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью

Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек рекомендуется коррекция дозирования (см. табл. 1 выше).

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Применять препарат следует только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Инструкция для открытия флакона

Флакон закрыт крышкой с устройством безопасности, препятствующим его открытию детьми. Флакон открывается при сильном нажатии крышки вниз с последующим ее отвинчиванием против хода часовой стрелки. После использования крышку флакона необходимо вновь крепко завинтить.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Данные, полученные в клинических исследованиях

Резюме профиля безопасности

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов со стороны ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то что цетиризин является селективным блокатором периферических Н₁-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня активности печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций

Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше (см. табл. 2).

Таблица 2

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:

Таблица 3

Опыт пострегистрационного применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции.

Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития на основании данных пострегистрационного применения препарата.

Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Описание отдельных нежелательных реакций

После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, в т.ч. интенсивного зуда и/или крапивницы.

Если у пациента отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или он заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза-риск. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр.1.

Тел.: +7 (800) 550-99-03.

E-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

https://roszdravnadzor.gov.ru

Республика Беларусь. УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении». 220037, г. Минск, Товарищеский пер., 2а.

Тел.: + 375 17-242-00-29; факс: +375 17-252-53-58.

E-mail: rcpl@rceth.by

https://www.rceth.by

Республика Казахстан. РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан. 010000, г. Астана, р-н Байконыр, ул. А. Иманова, 13.

Тел.: +7 7172-235-135.

E-mail: pdlc@dari.kz

https://www.ndda.kz

Кыргызская Республика. Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве здравоохранения Кыргызской Республики. 720044, г. Бишкек, ул. 3-линия, 25.

Тел.: 0800 800-26-26; +996 312 21 92 78; факс: +996 312-21-05-08.

E-mail: dlsmi@pharm.kg

https://pharm.kg

Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. ФКВ не наблюдалось. Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания варфарина с белками плазмы.

Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ.

В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное повышение AUC₂₄ на 19% для цетиризина и на 11% для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились на 7,7 и 6,4% соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на 16%, а в случае, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином, — на 10%. Тем не менее предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8‰) значительно не усиливался, статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.

Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению уровня глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее рекомендуется раздельный прием — глипизид утром и цетиризин вечером.

Степень всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя всасывание замедляется на 1 ч.

В исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) степень экспозиции цетиризина была увеличена примерно на 40%, в то время как экспозиция ритонавира незначительно изменилась (−11%) вследствие сопутствующего приема цетиризина.

При одновременном применении вышеперечисленных или других лекарственных препаратов (в т.ч. безрецептурных) перед применением препарата Зодак^® необходимо проконсультироваться с врачом.

Симптомы, наблюдаемые после явной передозировки препарата, были связаны с влиянием на ЦНС или были связаны с возможным антихолинергическим эффектом. Симптомы, которые наблюдались после приема по меньшей мере пятикратного количества рекомендуемой суточной дозы, включали спутанность сознания, диарею, утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочи.

Лечение: специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Промывание желудка и/или прием активированного угля может быть эффективным, если передозировка произошла недавно. Цетиризин частично выводится при диализе.

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зодак^® детям в возрасте от 6 мес до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти (но не ограничиваясь этим списком):

— синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;

— злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;

— молодой возраст матери (19 лет и моложе);

— злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);

— дети, регулярно засыпающие лицом вниз, которых не укладывают на спину;

— недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;

— совместный прием препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

У пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать (см. «Способ применения и дозы»).

Из-за возможного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста режим дозирования препарата следует корректировать (см. «Способ применения и дозы»).

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, т.к. это может привести к повышенной сонливости.

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован 3-дневный отмывочный период ввиду того, что блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Вспомогательные вещества

В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции, в т.ч. замедленного типа.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Цетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат Зодак^® может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

А.Наттерманн энд Сие. ГМБХ, Наттерманнеле 1, 50829, Кельн, Германия.

Держатель регистрационного удостоверения: ООО «Опелла Хелскеа», Россия, 125375, Москва, ул. Тверская, 22.

Представитель держателя регистрационного удостоверения на территории Союза/претензии потребителей направлять по адресу: Российская Федерация, ООО «Опелла Хелскеа» Россия, 125375, Москва, ул. Тверская, 22.

Тел.: +7 (495) 721-14-00.

Республика Беларусь. Представительство АО «Нижегородский химико-фармацевтический завод» (РФ) в Республике Беларусь. Республика Беларусь, 220113, Минск, ул. Якуба Коласа, 73/3, 4-й этаж, пом. 6.

Тел./факс: +375 (17) 358-06-61.

E-mail: PVEurasia@stada.kz

Республика Казахстан. ТОО «STADA Kazakhstan». Республика Казахстан, 050011, г. Алматы, пр. Сyйінбай, 258В.

Тел.: +7 (727) 22-22-100.

E–mail: PVEurasia@stada.kz

Без рецепта.

MAT-RU-2403721-1.0-10/2024.