Хлорамфеникол инструкция по применению в ветеринарии

Хлорамфеникол

Хлорамфеникол порошок — антибиотик широкого спектра действия, эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: к нему чувствительны эшерихии, сальмонеллы, пастереллы, стафилококки, стрептококки, диплококки, протеи и др. Действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллинам, стрептомицину, сульфаниламидам. Активен против грамотрицательных анаэробов. Неэффективен в отношении кислотоустойчивых бактерий, клостридий и синегнойной палочки.

Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается медленно, ступенеобразно. Перекрестная устойчивость к другим антибиотикам, как правило, не развивается, однако патогенные штаммы грамотрицательных бактерий, устойчивые к ампициллину, карбенициллину, тетрациклинам, стрептомицину, канамицину, гентамицину, чаще всего резистентны и к левомицетину.

В обычно применяемых дозах хлорамфеникол действует бактериостатически, нарушая синтез белка микробной клеткой на стадии переноса аминокислот от аминоацил-тРНК на рибосомы. Действует на микроорганизмы, находящиеся как в стадии размножения, так и в стадии покоя, однако по отношению к размножающимся микробам более эффективен. Препарат хорошо проникает в клетки макроорганизма и действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Эффективные концентрации левомицетина по отношению к большинству чувствительных микробов составляют 4—10 мкг/мл.

При пероральном применении антибиотик легко всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в крови создается через 2—3 ч; в течение 4—6 ч после однократного приема лечебной дозы в крови сохраняется терепевтическая концентрация, которая затем значительно снижается. Хлорамфеникол хорошо диффундирует в ткани, органы и жидкости организма, проникает через гематоэнцефалический барьер. Белками сыворотки крови связывается на 45—50%. Из организма быстро (в течение 24 ч) и полностью выводится и не накапливается даже при длительном применении. Значительная часть введенного внутрь антибиотика выделяется с мочой в виде лишенных биологической активности продуктов обмена, образующихся в результате ряда окислительных, восстановительных, и гидролитических превращений под действием энзиматических систем организма и микробных клеток. Микрофлора кишечника также гидролизует антибиотик, превращая его в неактивные соединения.

Длительное применение хлорамфеникола может существенно изменить состав кишечной микрофлоры и привести к развитию дисбактериоза. Антибиотик противопоказан при заболеваниях почек, при грибковых поражениях, во время беременности, а также при повышенной чувствительности к нему животных.

Кристаллический белый порошок горького вкуса, плохо растворим в воде, хорошо — в этаноле, этиленгликоле, пропиленгликоле. Устойчив к высокой температуре, сохраняет активность в нейтральных и кислых растворах, но при рН выше 9 быстро инактивируется.

Применяют при диспепсиях, сальмонеллезе, колибактериозе, колиэнтеритах, лептоспирозе, пастереллезе; при пуллорозе и кокцидиозе цыплят, микоплазмозе и инфекционном ларинготрахеите птиц; при бронхопневмониях и инфекциях мочевых путей. Вводят антибиотик перорально 2—3 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: крупному рогатому скоту 10—20 мг, свиньям 20—40 мг, мелкому рогатому скоту 20—40 мг, птице 30—50 мг, собакам 10—20 мг.

Хранят в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Сроки годности: 8 лет.

ИНСТРУКЦИЯ

по применению препарата «Таблетки Левомицетина» для животных.

(Организация – разработчик: ООО Фирма «БиоХимФарм», г. Радужный Владимирская обл.)

I. Общие сведения

1. Торговое наименование препарата: Таблетки Левомицетина (Tabulettae Laevomycetini).

Международное непатентованное название: хлорамфеникол.

2. Лекарственная форма: таблетки. Препарат представляет собой плоские таблетки цилиндрической формы белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета. В качестве действующего вещества 1 таблетка массой 0,5 г содержит 0,25 г левомицетина, а в качестве вспомогательных веществ крахмал картофельный — 0,249 г, тальк — 0,0005 г, поливинилпирролидон ПВП К-17 — 0,0005 г, 1 таблетка массой 1 г — 0,5 г левомицетина, а в качестве вспомогательных веществ крахмал картофельный — 0,498 г, тальк — 0,001 г, поливинилпирролидон ПВП К-17 — 0,001 г.

Выпускают Таблетки Левомицетина расфасованными по 10, 100, 250, 500 и 1000 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.

3. Каждую упаковку маркируют с указанием организации-производителя, ее адреса и товарного знака, наименования лекарственного средства, названия и содержания действующих веществ, номера серии, даты изготовления и срока годности (месяц, год), условий хранения, количества в баллоне, надписей «Для ветеринарного применения», обозначения ТУ и снабжают инструкцией по применению.

Срок годности Таблеток Левомицетина при соблюдении условий хранения 5 лет со дня изготовления. Запрещается использование препарата по истечении его срока годности.

4. Препарат хранят в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 5°С до 25°С.

5. Таблетки Левомицетина следует хранить в местах, недоступных для детей.

6. Неиспользованный препарат с истекшим сроком годности утилизируется в соответствие с требованиями законодательства.

II. Фармакологические свойства

7. Фармакотерапевтическая группа: антибиотик группы хлорамфеникола. Таблетки левомицетина – противомикробный препарат эффективный в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Обладает выраженным бактериостатическим действием, в высоких концентрациях в отношении некоторых штаммов проявляет бактерицидное действие. Механизм действия основан на способности связываться с 50S субъединицей бактериальных рибосом и ингибировать синтез белков в клетках бактерий.

К действию левомицетина чувствительны штаммы Escherichia coli, Shigella spp. (в том числе Shigella dysenteria), Salmonella spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Neisseria spp., Proteus spp., Ricketsia spp., Treponema spp. и Chlamydia trachomatis. Кроме того, препарат эффективен при заболеваниях вызванных некоторыми штаммами Pseudomonas aeruginosa.

Действие препарата не распространяется на грибы, простейшие и штаммы Mycobacterium tuberculosis.

Устойчивость микроорганизмов к левомицетину развивается медленно.

После перорального применения препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при пероральном применении достигает 80%. Пик плазменных концентраций отмечается спустя 1-3 часа после приема. После перорального применения терапевтически значимые концентрации сохраняются в плазме крови в течение 4-6 часов, после парентерального введения – в течение 8-12 часов. Степень связи хлорфенирамина с белками плазмы составляет около 50%. Левомицетин проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками, некоторая часть препарата выводится кишечником. Период полувыведения достигает 1,5-3,5 часов.

Таблетки левомицетина по степени воздействия на организм относится к веществам умеренноопасным (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007).

III. Порядок применения

8. Таблетки левомицетина назначают перорально с лечебной целью при диспепсии, гастроэнтеритах, сальмонеллезах, колибактериозе, бронхопневмонии, инфекции мочевых путей у животных, при пастереллезе и кокцидиозе птиц.

9. Противопоказано применение Таблеток левомицетина при заболеваниях печени и почек во время беременности и при повышенной индивидуальной чувствительности животных.

10. Таблетки вводят внутрь. Задают 2-3 раза в день с кормом, питьевой водой или на корень языка в следующих дозах:

При сильной рвоте можно ввести в прямую кишку в виде ректальных суппозиториев, увеличив дозу в полтора раза. Доза и продолжительность лечения зависят от характера и тяжести заболевания, возраста животного.

Продолжительность лечения 2 — 3 — 4 недели или пока в течение 8 — 10 дней не будет держаться нормальная температура. При непродолжительном лечении (6 — 9 дней) часто появляются рецидивы, поэтому предпочтительнее проводить более продолжительное лечение. При появлении рецидивов повторяют лечение левомицетином в течение 7—10 дней. В большинстве инфекций дачу препарата можно прекратить через два дня после падения температуры и исчезновения всех симптомов заболевания.

11. Явлений передозировки при применении Таблеток левомицетина не выявлено. При применении согласно приведенным рекомендациям передозировка невозможна.

12. При первом применении препарата возможны ангионевротический отек, аллергические реакции в виде сыпи на коже. В этом случае применение препарата прекращают и проводят симптоматическое лечение с назначением антигистаминных средств.

13. При пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата курс применения необходимо возобновить в предусмотренных дозировках и схеме применения.

14. Побочные действия: при длительном применении завышенных доз и у чувствительных животных возможны рвота, метеоризм кишечника, поражения печени, понос, гиперемия, кожные сыпи, дерматиты, воспаления слизистой оболочки рта, зева, половых органов и ануса.

15. Не рекомендуется сочетать с нитрофурановыми и сульфаниламидными соединениями из-за усиления токсического действия, но по некоторым показаниям допускается.

16. Убой животных на мясо разрешается не ранее чем через 7 суток после прекращения применения препарата. Мясо скота и птицы, вынужденно убитых до истечения указанного срока, используют для кормления плотоядных животных или производства мясо-костной муки. Запрещается использовать для пищевых целей молоко, полученное от животных в период лечения Таблетками левомицетина и в течение 36 часов после прекращения применения препарата.

IV. Меры личной профилактики

17. При работе с Таблетками левомицетина следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами.

18. При работе с препаратом запрещается пить, курить и принимать пищу. После работы с лекарственным препаратом следует вымыть руки с мылом. Пустую тару из-под препарата запрещается использовать для бытовых целей; она подлежит утилизации с бытовыми отходами.

19. При попадании препарата на кожу и/или слизистые оболочки их рекомендуется промыть большим количеством проточной воды. При случайном проглатывании — дать выпить пострадавшему большое количество воды (4 — 5 стаканов) и вызвать рвоту. В случае появления аллергических реакций следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата и этикетку).

Хлорамфеникол – D-(-)-трео-I-пара-нитрофенил-2-дихлорацетил-аимнопропандиол-1,3 – синтетический антибиотик из группы амфениколов, представлен в виде левовращающего изомера (левомицетин) или рацемической смеси для производства медикаментов для животных. Оказывает бактериостатическое действие на большинство грамположительных и грамотрицательных бактерий, вызывающих инфекции кожи и мягких тканей и другие болезни бактериальной этиологии.

Хлорамфеникол является антибиотиком широкого спектра действия. Он обладает бактериостатическим действием в отношении многих грамположительных (Actinomyces pyogenes, Bacillus anthracis, Corinebacterium spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Streptococcus spp.) и грамотрицательных (Actinobacillus spp., Bordetella bronchiseptica, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Salmonella spp., Haemophilus spp., Moraxella spp., Pasteurella spp.) возбудителей инфекций, а также Rickettsia spp. и Spirochaeta spp. Слабо активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.

Механизм антимикробного действия природного антибиотика хлорамфеникола связан с нарушением синтеза белков патогенных микроорганизмов. Хлорамфеникол прикрепляется к 50S субъединице прокариотической рибосомы и изменяет ее структуру, тем самым, препятствуя синтезу белка. Кроме того, хлорамфеникол блокирует перенос аминокислот от аминоацил-тРНК на рибосомы бактериальной клетки.

После внутримышечного введения левомицетин ветеринарный хорошо всасывается и проникает в различные ткани и жидкости организма, удерживаясь на терапевтическом уровне в сыворотке крови в течение 24 часов, из организма выводится с мочой и фекалиями. При инстилляции в конъюнктивальную полость хлорамфеникол для животных хорошо проникает в ткани глаза, обеспечивая устойчивый терапевтический уровень активных веществ в течение 6-8 часов.

Показания

Хлорамфеникол в ветеринарии применяют поросятам и телятам для лечения колибактериоза и сальмонеллеза и поросятам для лечения дизентерии. Спортивным лошадям, собакам, кошкам, пушным зверям, декоративным грызунам и другим мелким домашним животным назначают для лечения ран различной этиологии, ожогов, пролежней, обморожений, воспалительных заболеваний кожи и мягких тканей, бактериальных конъюнктивитов, кератитов, кератоконъюнктивитов и блефаритов, в комплексной терапии вирусных болезней глаз, для очищения и обеззараживания ран конъюнктивы и век, для обработки инфицированных ран, вызываемых микроорганизмами, чувствительными к хлорамфениколу, а также для профилактики послеоперационных осложнений (в глазной хирургии и после кастраций, купирования хвостов и ушей, наложения швов) и в целях снижения риска возникновения глазных инфекций после травм и попадания инородных тел.

Противопоказанием к применению левомицетина для животных является повышенная индивидуальная чувствительность животного к левомицетину. Не допускается применение левомицетина в ветеринарии при нарушении кроветворения, при печеночной и почечной недостаточности.

Лекарственные препараты

В Российской Федерации на 03.2021 года зарегистрировано 16 лекарственных препаратов хлорамфеникола:

Дизпаркол (производства ООО НПП «Агрофарм», 394061, Воронежская обл., г. Воронеж) – комбинированный препарат метронидазола, тилозина и хлорамфеникола в концентрации 50 мг/мл в форме раствора для инъекций.

Капли глазные БАРС® (производства ООО «НВЦ Агроветзащита», 129329, г. Москва) – комбинированный препарат нитрофурала и хлорамфеникола в концентрации 2,5 мг/мл в форме глазных капель.

Раносан® (производства ООО «АПИ-САН», 119121, г. Москва) – комбинированный препарат лидокаина, метилурацила и хлорамфеникола в концентрации 10 мг/г в форме порошка для наружного применения.

Мизофен® (производства ООО «ВИК – здоровье животных», Москва) – комбинированный препарат левамизола и хлорамфеникола в концентрации 10 мг/г в форме мази для наружного применения.

Дозы и способ применения

Дизпаркол перед применением подогревают до 37-38℃. Левомицетин в ветеринарии вводят внутримышечно двукратно с интервалом 24 часа: телятам – в дозировке препарата 0,15 мл/кг массы животного; поросятам – в дозе 0,2 мл/кг массы животного. Телятам не рекомендуется вводить в одно место более 10 мл, поросятам – более 5 мл препарата. 

Капли глазные БАРС применяют собакам, кошкам и кроликам декоративных пород. Перед применением лекарственного препарата предварительно проводят гигиеническую обработку глаз стерильной марлевой салфеткой, смоченной препаратом, с целью очищения и обеззараживания ран конъюнктивы и век, удаления слизистого, гнойного, слизисто-гнойного экссудата. Затем лекарственный препарат закапывают в конъюнктивальную полость по 1-2 капли 3-4 раза в течение 7-14 дней.

Раносан порошок. Перед применением препарата на пораженной поверхности выстригают шерсть, освобождают рану от механических загрязнений, корок, струпьев, промывают антисептическими растворами. Препарат наносят тонким слоем на пораженную поверхность, равномерно распределяя от периферии к центру пораженного участка с захватом пограничной здоровой кожи до 1 см, один раз в сутки ежедневно до полного заживления пораженной поверхности, но не более 14 дней.

При конъюнктивитах мазь Мизофен закладывают стеклянной палочкой в конъюнктивальный мешок пораженного глаза ежедневно в дозе до 0,5 г, в зависимости от массы животного, 2 раза в день. Продолжительность лечения зависит от тяжести поражения, но не более 5-7 дней. При лечении инфицированных ран Мизофен наносят тонким слоем на участок поражения или мазью пропитывают стерильные марлевые салфетки, которыми рыхло наполняют рану. Лечение проводят 1-2 раза в день ежедневно до полного очищения раны от гнойно-некротических масс, но не более 10 дней. Перед применением препарата необходимо удалить с обрабатываемой поверхности загрязнения, некротизированные ткани, гной и раневой экссудат.

Сроки ожидания продукции животноводства

Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 14 суток после последнего применения Дизпаркола. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано в корм пушным зверям.

Капли для глаз можно использовать без ограничений.

Раносан и Мизофен не предназначены для применения продуктивным животным.

Условия хранения

В закрытой упаковке производителя, в защищенном от света месте. Условия хранения ветеринарной субстанции могут отличаться в зависимости от производителя субстанции.

Срок годности

3 года

СПЕЦИФИКАЦИЯ КАЧЕСТВА

• Действующее вещество: Хлорамфеникол — 500,0 мг;
• Вспомогательные вещества: Целлюлоза микрокристаллическая — 256,0 мг; Кросповидон — 28,0 мг; Гипролоза — 8,0 мг; Кальция стеарат — 6,0 мг; Кремния диоксид коллоидный безводный — 2,0 мг;
• Состав оболочки: Гипромеллоза Е6 — 11,6 мг; Титана диоксид — 4,4 мг; Макрогол 6000 — 3,2 мг; Тальк — 0,8 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг.

По 10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке из картона.

Описание лекарственной формы

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с риской. На поперечном разрезе ядро таблетки белого, серовато-белого или желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик.

Фармакокинетика

Абсорбция — 90% (быстрая и почти полная). Биодоступность — 80% после приема внутрь и 70% — после в/м введения. Связь с белками плазмы — 50-60%, у недоношенных новорожденных — 32 .

Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после перорального приема — 1-3 ч, после в/в введения — 1-1,5 ч. Объем распределения — 0,6-1 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введенной дозы.

Максимальная концентрация (Сmах) в спинномозговой жидкости (СМЖ) определяется через 4-5 ч после однократного приема внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50% от максимальной концентрации (Сmах) в плазме и 45-89% — при наличии воспаления мозговых оболочек.

Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80% от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко.

Основное количество (90%) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Выводится в течение 24 ч почками — 90% (путем клубочковой фильтрации — 5-10 % в неизменном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов — 80%), через кишечник — 1-3%.

Период полувыведения у взрослых 1,5-3,5 ч, при нарушении функции почек — 3-11 ч.

Период полувыведения у детей от 3 лет до 16 лет — 3-6,5 ч.

Слабо выводится в ходе гемодиализа.

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке.

Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллинам, тетрациклинам, сульфаниламидам.

Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, гемофильных бактерий, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. (в т.н. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, ряда штаммов Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.

He действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), синегнойную палочку, клостридии, устойчивые к метициллину штаммы стафилококки, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.

Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается медленно.

Показания к применению

Инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к хлорамфениколу или другим компонентам препарата, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, дети младше 3-х лет и с массой тела менее 20 кг.

С осторожностью:.

Пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.