Описание препарата Медивитан® (раствор для внутривенного и внутримышечного введения) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2014 году
Дата согласования: 03.04.2014
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Медивитан®
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | |
| Раствор I | 4 мл |
| активные вещества: | |
| пиридоксина гидрохлорид | 5 мг |
| цианокобаламин | 1 мг |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид — 34 мг; вода для инъекций — до 4 мл | |
| Раствор II | 1 мл |
| активные вещества: | |
| фолиевая кислота | 1,05 мг |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8,75 мг; вода для инъекций — до 1 мл |
Описание лекарственной формы
Раствор I: прозрачная жидкость красного цвета.
Раствор II: прозрачная жидкость желтого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Препарат содержит комплекс витаминов группы В, которые принимают участие в процессе кроветворения, необходимы для нормального функционирования нервной и других тканей, органов и систем организма.
Входящие в состав витамины: пиридоксин (B6), цианокобаламин (B12) и фолиевая кислота (В9) регулируют белковый, углеводный и жировой обмен, способствуют их нормализации, улучшают функцию двигательных, чувствительных и вегетативных нервов.
Пиридоксин (витамин В6), поступая в организм, фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминирование и рацемизацию аминокислот, а также ферментативное превращение серосодержащих и гидроксилированных аминокислот. Участвует в обмене триптофана (участие в реакции биосинтеза серотонина). Изолированный дефицит пиридоксина встречается очень редко, главным образом у детей, находящихся на специальном искусственном питании.
Цианокобаламин (витамин В12) в организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин — ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований, а следовательно, ДНК и РНК. При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевозависимые реакции метаболизма.
5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА — важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.
Фолиевая кислота (витамин В9) в организме человека не синтезируется; поступает с пищей и продуцируется нормальной микрофлорой кишечника. Является предшественником тетрагидрофолиевой кислоты, участвующей в качестве кофактора ферментных систем, осуществляющих перенос одноуглеродных фрагментов (в виде метила, метилена, формила или метениловых групп) в целом ряде реакций обмена нуклеотидов и аминокислот. Играет важную роль в регуляции процессов пролиферации, дифференциации и созревании клеток, в т.ч. при эритропоэзе и эмбриогенезе.
Фармакокинетика
Пиридоксин. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше — в мышцах и ЦНС. T1/2 — 15–20 дней. Выводится почками (при в/в введении, с желчью — 2%), а также в ходе гемодиализа.
Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком.
Цианокобаламин. В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы — 90%. Cmax в плазме крови после п/к и в/м введения достигается через 1 ч.
Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Выводится при нормальной функции почек — 7–10% почками, около 50% кишечником. От 50 до 90% цианокобаламина, введенного в/м или в/в в дозировке от 0,1 до 1 мг, выводятся почками в течение 48 ч.
Проникает через плацентарный барьер в грудное молоко.
Фолиевая кислота. После введения 1,5 мг фолиевой кислоты в/м Cmax мононатриевой соли в плазме крови достигается в течение 1 ч. Последующее снижение концентрации происходит очень быстро, вследствие чего исходный уровень достигается по истечении 12 ч.
Cmax в плазме крови (80–87%) после в/м введения достигается примерно через 1 ч. Интенсивно связывается с белками плазмы. Депонируется и метаболизируется в печени с образованием тетрагидрофолиевой кислоты. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Проникает через ГЭБ, в плаценту и грудное молоко.
Показания
Комбинированный дефицит витаминов (пиридоксина, цианокобаламина и фолиевой кислоты) в случае, если не удается восполнить дефицит алиментарным путем.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- кожные воспалительные реакции в месте инъекций;
- мегалобластная анемия;
- тромбоз и тромбоэмболия;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется применение препарата в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата в эти периоды.
Способ применения и дозы
В/м (глубоко и медленно), в/в.
При в/м введении необходимо чередовать места инъекций.
Содержимое ампул (раствор I и раствор II) необходимо последовательно набрать в шприц и смешать непосредственно перед применением.
Применение препарата в преднаполненных двухкамерных шприцах требует предварительной подготовки.
Инструкция по подготовке шприца к применению (см. рисунок)
Рисунок
1. Вставить рукоять поршня (1) в отверстие поршня в задней части шприцевой колбы (2), завернуть до упора.
2. Снять предохранительный колпачок с носика шприцевой колбы (4) и надеть иглу.
3. Держа шприц в вертикальном положении иглой вверх, медленно давить на поршень до разрушения мембраны (3) между камерами. Встряхнуть шприц для того, чтобы смешать растворы. Препарат следует вводить сразу после смешивания растворов.
Вводить 1 дозу препарата (5 мл) в/м или в/в 2 раза в неделю, курс лечения — 4 нед (всего — 8 инъекций).
При нарушенном кишечном всасывании 1 дозу препарата рекомендуется вводить в/м с интервалом в 4 нед.
В промежутке между инъекциями рекомендуется ежедневно принимать фолиевую кислоту перорально.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме препарата, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Очень редко (<0,01%) — аллергические реакции (кожные реакции в виде зуда, крапивницы), повышенное потоотделение, тахикардия, возможно появление угревой сыпи, затрудненное дыхание, ангионевротический отек, анафилактический шок.
В случаях очень быстрого введения препарата могут возникнуть системные нежелательные реакции (головокружение, головная боль, аритмия, судороги), они также могут явиться результатом передозировки.
Если любые из указанных в описании побочные эффекты усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Цианокобаламин фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамином, рибофлавином.
Пиридоксин усиливает действие диуретиков; ослабляет активность леводопы.
Изониазид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина.
При одновременном применении с хлорамфениколом, неомицином, полимиксинами, тетрациклинами всасывание фолиевой кислоты уменьшается.
Анальгетики (длительная терапия), противосудорожные препараты (в т.ч. фенитоин и карбамазепин), эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы увеличивают потребность в фолиевой кислоте.
Применение фолиевой кислоты может снизить концентрацию в плазме крови фенобарбитала, фенитоина или примидона и вызвать эпилептический припадок.
Антациды, колестирамин, сульфонамиды (в т.ч. сульфасалазин) снижают абсорбцию фолиевой кислоты.
Препарат Медивитан® не следует принимать в сочетании с метотрексатом, пириметамином, триамтереном, триметопримом, поскольку они действуют в качестве антагонистов фолиевой кислоты, ингибируя тетрагидрофолатредуктазу.
Передозировка
Симптомы: усиление симптомов побочного действия препарата.
Лечение: симптоматическая терапия.
Особые указания
Следует иметь в виду, что антибиотики могут искажать (давать заниженные) результаты анализа концентрации фолиевой кислоты в плазме крови и эритроцитов. 5 мл готового к применению препарата Медивитан® содержит 23 мг (менее 1 ммоль) натрия (минимальное содержание). Это следует учитывать при необходимости соблюдения диеты с ограниченным содержанием соли (при хронической сердечной недостаточности, нарушении функции почек).
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами. Не влияет.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. По 4 мл в ампулах объемом 5 мл (раствор I) и по 1 мл в ампулах объемом 2 мл (раствор II) темного стекла гидролитического класса 1 с техническими метками в виде кольца и точки белого цвета на стороне разлома.
По 4 амп. раствора I и раствора II в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурных ячейковых упаковки помещают в картонную пачку.
По 4 мл раствора I и 1 мл раствора II раздельно в шприце двухкамерном темного стекла гидролитического класса 1 с разделительной мембраной и предохранительным колпачком из ПВХ, герметично закрывающим носик шприцевой колбы. Шприц в комплекте с иглой одноразовой и поршнем в блистере. По 4 блистера помещают в пачку картонную.
Производитель
«Медице Арцнаймиттель Пюттер ГмбХ & Ко. КГ.», Германия, Куловег 37, 58638 Изерлон.
Организация, принимающая претензии: ООО «Космофарм», 107076, Москва, ул. Стромынка, 19, корп. 2.
Тел.: (495) 644-00-31; факс: (495) 644-00-32.
www.medivitan.ru
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Медивитан (Medivitan) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Медивитан
💊 Состав препарата Медивитан
✅ Применение препарата Медивитан
📅 Условия хранения Медивитан
⏳ Срок годности Медивитан
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Медивитан
(Medivitan)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014 года, дата обновления: 2019.05.17
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A11EA
(Комплекс витаминов группы B)
Активные вещества
-
цианокобаламин
(cyanocobalamin)
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ -
пиридоксин
(pyridoxine)
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ -
фолиевая кислота
(folic acid)
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Медивитан |
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: 4 мл амп. (р-р I) и 1 мл амп. (р-р II) по 8 шт., 5 мл шприцы двухкамерные 4 шт. рег. №: ЛП-001881 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Медивитан
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, красного цвета.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид 34 мг, вода д/и до 4 мл.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, желтого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид 8.75 мг, вода д/и до 1 мл.
4 мл р-ра I — ампулы темного стекла (4) и 1 мл р-ра II — ампулы темного стекла (4) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 мл (4 мл р-ра I и 1 мл р-ра II) — шприцы двухкамерные (1) в комплекте с иглой и поршнем — блистеры (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат содержит комплекс витаминов группы В, которые принимают участие в процессе кроветворения, необходимы для нормального функционирования нервной и других тканей, органов и систем организма.
Входящие в состав витамины: пиридоксин (В6), цианокобаламин (В12) и фолиевая кислота (В9) регулируют белковый, углеводный и жировой обмен, способствуют их нормализации, улучшают функцию двигательных, чувствительных и вегетативных нервов.
Пиридоксин (витамин В6) поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминирование и рацемизацию аминокислот, а также ферментативное превращение серосодержащих и гидроксилированных аминокислот. Участвует в обмене триптофана (участие в реакции биосинтеза серотонина). Изолированный дефицит пиридоксина встречается очень редко, главным образом у детей, находящихся на специальном искусственном питании.
Цианокобаламин (витамин В12) в организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин — ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований, а следовательно, дезоксирибонуклеиновые (ДНК) и рибонуклеиновые (РНК) кислоты. При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит ко-фактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА — важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.
Фолиевая кислота (витамин В9) в организме человека не синтезируется; поступает с пищей и продуцируется нормальной микрофлорой кишечника. Является предшественником тетрагидрофолиевой кислоты, участвующей в качестве ко-фактора ферментных систем, осуществляющих перенос одноуглеродных фрагментов (в виде метила, метилена, формила или метениловых групп) в целом ряде реакций обмена нуклеотидов и аминокислот. Играет важную роль в регуляции процессов пролиферации, дифференциации и созревании клеток, в том числе при эритропоэзе и эмбриогенезе.
Фармакокинетика
Цианокобаламин
В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы — 90%. Максимальная концентрация в плазме крови после подкожного и внутримышечного введения достигается через 1 ч.
Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Выводится при нормальной функции почек — 7-10% почками, около 50% — кишечником. От 50 до 90% цианокобаламина, введенного внутримышечно или внутривенно в дозировке от 0,1 до 1 мг, выводятся почками в течение 48 ч.
Проникает через плацентарный барьер в грудное молоко.
Фолиевая кислота
После введения 1,5 мг фолиевой кислоты внутримышечно, концентрация мононатриевой соли в плазме крови достигает максимума в течение первого часа Последующее снижение концентрации происходит очень, быстро, вследствие чего исходный уровень достигается по истечении 12 ч. Максимальная концентрация в плазме крови 80-87% после внутримышечного введения достигается примерно через 1 ч. Интенсивно связывается с белками плазмы. Депонируется и метаболизируется в печени с образованием тетрагидрофолиевой кислоты. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов.
Проникает через гематоэнцефалический барьер, в плаценту и в грудное молоко.
Пиридоксин
Пиридоксин метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше — в мышцах и центральной нервной системе. Период полувыведения — 15-20 дней. Выводится почками (при внутривенном введении — с желчью 2%), а также в ходе гемодиализа.
Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком.
Показания препарата
Медивитан
- комбинированный дефицит витаминов — пиридоксина цианокобаламина и фолиевой кислоты, в случае, если не удается восполнить дефицит алиментарным путем.
Режим дозирования
Препарат вводится внутримышечно или внутривенно. Внутримышечно рекомендуется вводить глубоко и медленно; необходимо чередовать места введения инъекций.
Содержимое ампул (раствор I и раствор II) необходимо последовательно набрать в шприц и смешать непосредственно перед применением.
Применение препарата в преднаполненных двухкамерных шприцах требует предварительной подготовки.
Инструкция по подготовке шприца к применению:
1. Вставить рукоять поршня в отверстие поршня в задней части шприцевой колбы, завернуть до упора.
2. Снять предохранительный колпачок с носика шприцевой колбы и надеть иглу.
3. Держа шприц в вертикальном положении иглой вверх, медленно давить на поршень до разрушения мембраны между камерами. Встряхнуть шприц для того, чтобы смешать растворы. Препарат следует вводить сразу после смешения растворов.
Вводить одну дозу препарата (5 мл) внутримышечно или внутривенно 2 раза в неделю, курс лечения — 4 недели (всего 8 инъекций).
При нарушенном кишечном всасывании, одну дозу препарата рекомендуется вводить внутримышечно с интервалом в 4 недели.
В промежутке между инъекциями рекомендуется ежедневно принимать фолиевую кислоту перорально.
Побочное действие
Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме препарата, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (>1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Очень редко (<0,01%): аллергические реакции (кожные реакции в виде зуда, крапивницы), повышенное потоотделение, тахикардия, возможно появление угревой сыпи, затрудненного дыхания, ангионевротического отека, анафилактического шока.
В случаях очень быстрого введения препарата могут возникнуть системные нежелательные реакции (головокружение, головная боль, аритмия, судороги), они также могут явиться результатом передозировки.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность компонентам препарата;
- кожные воспалительные реакции в месте инъекций;
- мегалобластная анемия;
- тромбоз и тромбоэмболия;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется применение препарата в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата в эти периоды.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
Следует иметь в виду, что антибиотики могут искажать (давать заниженные результаты) результаты анализа концентрации фолиевой кислоты в плазме крови и эритроцитов.
5 мл готового к применению препарата Медивитан содержит — 23 мг (менее 1 ммоль) натрия (минимальное содержание). Это следует учитывать при необходимости соблюдения диеты с ограниченным содержанием соли (при хронической сердечной недостаточности, при нарушениях функции почек).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат не оказывает влияния на способность при управлении транспортными средствами и другими механизмами.
Передозировка
Симптомы: усиление симптомов побочного действия препарата.
Лечение: симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Цианокобаламин фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамином, рибофлавином.
Пиридоксин усиливает действие диуретиков; ослабляет активность леводопы.
Изониазид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина.
При одновременном применении с хлорамфениколом, неомицином, полимиксинами, тетрациклинами всасывание фолиевой кислоты уменьшается.
Анальгетики (длительная терапия), противосудорожные препараты (в том числе фенитоин и карбамазепин), эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы увеличивают потребность в фолиевой кислоте.
Применение фолиевой кислоты может снизить концентрацию в плазме крови фенобарбитала, фенитоина или примидона и вызвать эпилептический припадок.
Антациды, колестирамин, сульфонамиды (в том числе сульфасалазин) снижают абсорбцию фолиевой кислоты.
Препарат Медивитан не следует принимать в сочетании с метотрексатом, пириметамином, триамтереном, триметопримом, поскольку они действуют в качестве антагонистов фолиевой кислоты, ингибируя тетрагидрофолатредуктазу.
Условия хранения препарата Медивитан
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Медивитан
Условия реализации
По рецепту.
Адрес производителя
|
MEDICE ARZNEIMITTEL PUTTER , GmbH & Co. KG |
Германия |
Kuhloweg 37, 58638 Iserlohn, Germany |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
Активные ингредиенты: гидрохлорид пиридоксина, цианокобаламин и фолиевая кислота.
Прочие составляющие: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Форма выпуска
Раствор для инъекций I: прозрачная жидкость красного цвета в ампуле по 5 мл.
Раствор для инъекций II: прозрачная жидкость желтого цвета в ампуле по 2 мл.
1 упаковка содержит 8 разрывных ампул с 4 мл раствора для инъекций I и 1 мл раствора для инъекций II.
Фармакологическое действие
Витамин B6 в его фосфорилированной форме (пиридоксаль-5-фосфат, PALP) является коферментом большого числа ферментов, которые участвуют во всем неокислительном метаболизме аминокислот. Витамин B6 вмешивается в метаболизм триптофана на различных этапах. В рамках синтеза красного пигмента крови витамин B6 катализирует образование a-амино-ß-кетоадипиновой кислоты.
Фолиевая кислота эффективна в восстановленной форме в виде тетрагидрофолиевой кислоты и в качестве носителя Q-групп. Таким образом, фолиевая кислота имеет центральное значение для промежуточного метаболизма всех живых клеток.
Цианокобаламин, производное витамина B12, который поставляется в виде пролекарства, сначала необходимо преобразовать в его коферменты метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин, которые эффективны для человека. Метилкобаламин необходим для образования метионина из гомоцистеина. Во время метилирования гомоцистеина до метионина из 5-метилтетрагидрофолиевой кислоты образуется свободная тетрагидрофолиевая кислота, из которой после Q-переноса серина возникают «активированные Q-единицы». Они важны для биосинтеза пуриновых оснований и дезоксирибонуклеиновой кислоты, например, в контексте кроветворения. 5-Дезоксиаденозилкобаламин необходим для превращения метилмалонил-кофермента А в сукцинил-кофермент А. Отсутствие приводит к повышению уровня пропионовой кислоты и метилмалоновой кислоты, которые являются причинами образования аномальных цепей жирных кислот.
Тетрагидрофолевая кислота из 5-метил-тетрагидрофолиевой кислоты становится доступной для синтеза хранимого фолат-полиглутаматного соединения. Другим следствием является ограниченный перенос формиминогруппы форминоглутаминовой кислоты из тетрагидрофолиевой кислоты, так что большее количество форминоглутаминовой кислоты (FIGLU) выводится с мочой.
Фармакокинетика
Всасывание витамина B12 происходит двумя путями:
1. Витамин B12 активно всасывается в тонком кишечнике в форме, связанной с внутренним фактором. Транспорт витамина B12 в ткани происходит за счет накопления транскобаламинов, веществ из ряда бета-глобулинов плазмы.
2. Независимо от внутреннего фактора, витамин также может попадать в кровоток путем пассивной диффузии через желудочно-кишечный тракт или слизистые оболочки.
От 50 до 90% внутримышечной или внутривенной дозы цианокобаламина от 0,1 до 1 мг выводится с мочой в течение 48 часов, а после внутривенного введения выводится с мочой еще быстрее.
При приеме 1,5 мг мононатриевой соли фолиевой кислоты максимальные концентрации в сыворотке крови достигаются в течение первого часа. Последующее падение концентрации происходит быстро, так что базовые значения снова достигаются через 12 часов. После парентерального введения около 80% выводится через почки в течение первых 6 часов и еще 17% в течение следующих 4 часов.
Пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин быстро всасываются, главным образом в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, и выводятся из организма в течение 2–5 часов. Основной продукт выведения — 4-пиридоксиновая кислота.
Показания к применению
Медикамент используется в случае дефицита витамина B6, витамина B12 и фолиевой кислоты (B9, B11), которые нельзя восполнить только с помощью соответствующей диеты.
Противопоказания
- аллергия на состав;
- воспалительное изменение ткани в области введения;
- мегалобластная анемия в результате изолированного дефицита витамина B12, изолированного дефицита фолиевой кислоты.
Побочные действия
При парентеральном введении цианокобаламина очень редко сообщалось о лекарственных реакциях, связанных с угревой сыпью, экземой и крапивницей, а также анафилактических и анафилактоидных реакциях.
Кроме того, в редких случаях могут возникать аллергические реакции гиперчувствительности (кожная реакция, крапивница, шок) на фолиевую кислоту.
Иногда может возникнуть местная непереносимость. В высоких дозах фолиевая кислота может вызывать желудочно-кишечные расстройства.
Лекарственные взаимодействия
Терапевтические дозы гидрохлорида пиридоксина могут уменьшить эффекты L-допы. Есть взаимодействия с INH, D-пеницилламином, циклосерином.
Эффект антагонистов фолиевой кислоты можно ослабить или даже отменить с помощью предварительно заполненного шприца Medivitan iV.
Применение и дозы
Если не указано иное, дозу предварительно заполненного шприца Медивитан IV следует вводить внутримышечно или внутривенно два раза в неделю, и эту терапию следует проводить в течение 4 недель (всего 8 инъекций).
В случае нарушения кишечной абсорбции предварительно заполненный шприц Медивитан iV следует вводить внутримышечно или внутривенно с интервалом в 4 недели.
Фолиевую кислоту следует вводить перорально ежедневно между инъекциями.
Передозировка
На сегодняшний день о случаях интоксикации не сообщалось.
Особые указания
Предварительно заполненный шприц Medivitan iV содержит натрий, но каждые 5 мл готового раствора для инъекций содержат менее 1 ммоль (23 мг) натрия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Допускается использование только при наличии строгих показаний.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По предписанию врача.
Условия хранения
Хранить медикамент необходимо в темном месте без доступа для детей.
Натриофолин медак — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-006467/08
Торговое наименование препарата
Натриофолин медак
Международное непатентованное наименование
Фолиниевая кислота
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
1 мл раствора содержит
Активное вещество: динатрия фолинат 54,65 мг (эквивалентно кислоте фолиниевой безводной 50 мг)
Вспомогательные веществах натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций
Флакон заполнен азотом (для создания инертной атмосферы).
Описание
Прозрачная от светло-желтого до желтого или зеленовато-желтого цвета жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Витамин. Антидот антагонистов фолиевой кислоты и модификатор биологического действия фторурацила
Код АТХ
V03AF
Фармакодинамика:
Фолиниевая кислота является формиловым дериватом тетрагидрофолиевой кислоты и представляет собой активную форму фолиевой кислоты. Фолиниевая кислота участвует в целом ряде метаболических процессов, в том числе синтезе пуринов, синтезе пиримидиновых нуклеотидов и метаболизме аминокислот. Фолиниевая кислота используется в качестве антидота лекарственных средств, которые действуют как антагонисты фолиевой кислоты.
Существует биохимическое обоснование целесообразности комбинации динатрия фолината с фторурацилом: фторурацил ингибирует синтез ДНК посредством связывания с тимидилатсинтетазой. Совместное действие динатрия фолината с фторурацилом состоит в формировании стабильного трехкомпонентного комплекса, состоящего из тимидилатсинтетазы, 5-флюородеоксиуридинмонофосфата и 5,10-
метилентетрагидрофолата.
Это приводит к более интенсивному блоку тимидилатсинтетазы с усилением игибирования синтеза ДНК, результатом чего является повышение цитотоксичности по сравнению с таковой при монотерапии фторурацилом.
Фармакокинетика:
Биоэквивалентность динатрия фолината в сравнении с лицензированными препаратами кальция фолината была изучена в рамках фармакокинетических исследований и была оценена на основании соответствия фармакокинетических параметров для D- и L- фолиниевой кислот и для метаболита 5-метилтетрагидрофолиевая кислота. Исследования показали, что кальция фолинат и динатрия фолинат биоэквивалентны.
Объем распределения фолиниевой кислоты не установлен. При внутривенном введении пик концентрации D/L- формилтетрагидрофолиевой кислоты, фолиниевой кислоты в плазме крови достигается через 10 минут.
Активный изомер, L-5-формилтетрагидрофолиевая кислота, в печени быстро превращается в 5-метилтетрагидрофолиевую кислоту. Предполагается, что это превращение не связано с присутствием дегидрофолатредуктазы и происходит наиболее быстро и полно при приеме внутрь, чем при парентеральном введении.
Неактивный изомер, D-5-формилтетрагидрофолиевая кислота, выделяется почками в неизменном виде. Активный изомер — L-5-формилтетрагидрофолиевая кислота — частично экскретируется почками, но преимущественно метаболизируется до фолиевой кислоты.
Показания:
- Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом и пириметамином)
- Профилактика токсического действия метотрексата при применении его в повышенных и высоких дозах.
- Колоректальный рак (в составе комбинированной терапии с фторурацилом).
Противопоказания:
■ Повышенная чувствительность к динатрия фолинату или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.
■ Пернициозная анемия или другие виды анемии, обусловленные дефицитом цианокобаламина (витамина В12).
■ Беременность и период кормления грудью.
С осторожностью:
С осторожностью — алкоголизм, эпилепсия, хроническая почечная недостаточность (ХПН), детский возраст (до 2 лет — безопасность и .эффективность для детей не установлена).-
Способ применения и дозы:
дозы Внутривенно струйно или в виде инфузии.
Не вводить интратекалыю.
При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться специальной медицинской литературой.
Назначение антидотов антагонистов фолиевой кислоты рекомендуется после применения метотрексата в дозе >100 мг/м2 поверхности тела пациента. При этом следует иметь в виду, что динатрия фолинат применяется в тех же дозировках, что и кальция фолинат. После внутривенных инфузий высоких доз метотрексата (от 500 мг/м2 до 12-15 г/м2) введение Натриофолина медак начинают, как правило, через 24 часа после окончания введения метотрексата и продолжают в течение 72 часов или до достижения концентрации метотрексата в плазме крови менее 0,5 мкмоль/л. Унифицированных рекомендаций по применению Натриофолина медак не существует. Применение Натриофолина медак в этих случаях рекомендуется основывать на обязательном определении концентрации метотрексата (МТХ) в плазме крови (см. таблицу 1 в качестве примера).
У больных с кислой реакцией мочи, эксудативными выпотами, нарушением функции почек, непроходимостью кишечника может потребоваться более высокая доза Натриофолина медак и/или большая продолжительность лечения, так как выведение метотрексата у этой группы пациентов может быть замедленно.
Таблица 1
|
Уровни МТХ в сыворотке крови через 24-30 часов после начала введения МТХ |
Доза динатрия фолината (мг/м2 поверхности тела) Расчет дозы фолиниевой кислоты и интервалов введения препарата (в часах) |
Продолжительность лечения |
|
От 1,0 х 10′8 моль/л до 1,5 х 10″6 моль/л |
от 10 до 15 мг/м2 каждые 6 часов |
48 часов |
|
От 1,5 х 10′6 моль/л до 5,0 х 10′6 моль/л |
30 мг/м2 каждые 6 часов |
До уровня МТХ в сыворотке < 5 х 10’8 моль/л |
|
>5,0 х 10’6 моль/л |
от 60 до 100 мг/м2 каждые 6 часов |
До уровня МТХ в сыворотке < 5 х 10′8 моль/л |
Для профилактики развития ХПН проводят гидратацию (3 л/сутки) и вводят натрия гидрокарбонат для поддержания pH мочи на уровне 7 или выше.
При сочетании с фторурацилом Натриофолин медак вводится:в дозе 500 мг/м2 внутривенно капелыю в течение 1-2 часов в сочетании с внутривенным струйным введением фторурацила в дозе 600 мг/м2 через 1 час после начала инфузии Натриофолина медак или последующей внутривенной 24 часовой инфузией фторурацида в дозе 2600 мг/м2, 1 раз в неделю в течение 6 недель с интервалом между повторными курсами 2 недели.в дозе 200 мг/м2 внутривенно медленно (не менее 3 минут) или внутривенно капельно с последующим внутривенным введением фторурацила в дозе 370мг/м2 ежедневно в течение 5 дней с интервалом 4-5 недель между повторными курсами.- — в дозе 20 мг/м2 внутривенно с последующим внутривенным введением фторурацила в дозе 425 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней с интервалом 4-5 недель между повторными курсами.-Натриофолин медак можно применять неразведенным в случае инъекций, либо разведенным в случае инфузий. Приготовление раствора для инфузий необходимо осуществлять при соблюдении правил асептики. Препарат можно разводить 0.9% раствором хлорида натрия.Можно применять только чистый раствор, без видимых посторонних частиц и примесей. Препарат предназначен только для однократного применения. Неиспользованный препарат подлежит уничтожению.
Побочные эффекты:
Побочные реакции со стороны динатрия фолината редки. При парентеральном введении имелись случаи гипертермии. Наблюдались отдельные случаи аллергических реакций, включая анафилактические реакции и сыпь. При применении высоких доз возможны диспепсические расстройства.
Передозировка:
Динатрия фолинат не токсичен. Даже при применении очень высоких доз признаков передозировки не наблюдается.
Взаимодействие:
Динатрия фолинат при одновременном применении снижает эффективность антагонистов фолиевой кислоты.
Уменьшает противосудорожную активность фенобарбитала, фенитоина и примидона. Может привести к усилению как терапевтического, так и токсического действия фторурацила, в связи с чем при совместном применении дозы фторурацила должны быть снижены.
Натриофолин медак совместим с фторурацилом. С другими препаратами смешивать Натриофолин медак нельзя.
Особые указания:
Динатрия фолинат необходимо применять только под контролем врачей, имеющих опыт применения противоопухолевых химиотерапевтических препаратов.
За исключением случаев передозировки антагонистами фолиевой кислоты динатрия фолинат не следует применять одновременно с противоопухолевыми препаратами — антагонистами фолиевой кислоты (напр., метотрексат) с целью компенсации или уменьшения токсичности, поскольку терапевтический эффект антагонистов может быть нивелирован.
Сопутствующее применение динатрия фолината не снижает антибактериальную активность таких антагонистов фолиевой кислоты, как триметоприм и пириметамин.
В режиме комбинированного назначения с фторурацилом профиль токсичности фторурацила может быть усилен или изменен динатрия фолинатом. Наиболее распространенными проявлениями в этом случае являются лейкопения, мукозиты, стоматиты и/или диарея, что может оказаться причиной ограничения дозы. При проведении терапии динатрия фолинатом и фторурацилом доза фторурацила в случае наступления токсических эффектов должна быть снижена больше, чем в случае применения фторурацила в режиме монотерап’ии.
При лечении случайной передозировки антагонистами фолиевой кислоты динатрия фолинат следует назначать как можно быстрее. При увеличении временного интервала между назначением антифолата (метотрексат) и началом поддержки динатрия фолинатом эффективность противодействия токсическим проявлениям падает. Для установления оптимальной дозы и продолжительности терапии динатрия фолинатом необходимо проводить мониторинг концентрации метотрексата в . сыворотке крови. Замедление выведения метотрексата может быть- вызвано его задержкой в местах скопления патологических жидкостей (таких, как асцит, плевральный выпот), почечной недостаточностью, несбалансированной гидратацией, применением нестероидных противовоспалительных препаратов или салицилатов. В таких случаях может быть показано назначение динатрия фолината в более высоких дозах или пролонгированно. Динатрия фолинат не воздействует на негематологическую токсичность метотрексата, такую, как нефротоксичность, вызванную преципитацией препарата и/или его метаболитов в почках.
У пациентов с эпилепсией, получающих фенобарбитал, фенитоин, примидон, существует риск увеличения частоты приступов из-за понижения концентрации антиэпилептических препаратов в крови. В течение терапии динатрия фолинатом и после его отмены рекомендуется осуществлять клиническое наблюдение, контроль концентрации антиэпилептических препаратов в плазме, а при необходимости — скорректировать их дозы.
Применение динатрия фолината при пернициозной и других мегалобластных анемиях, обусловленных дефицитом цианокобаламина (витамина В12), может привести к гематологической ремиссии с одновременным прогрессированием неврологических расстройств.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного введения 50 мг/мл.
Упаковка:
По 100 мг/2 мл, или 200 мг/4 мл, или 300 мг/6 мл, или 350 мг/7 мл, или 400 мг/8 мл, или 500 мг/10 мл, или 900 мг/18 мл во флаконах бесцветного стекла, заполненных азотом, укупоренных пробкой из бромобутиловой резины, с алюминиевой обкаткой и пластиковой защитной крышкой.
1флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре 2-8 °С.
Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
2года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
медак ГмбХ, ~, Германия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
медак ГмбХ
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)