Способ применения и дозировка
Внутрь.
Взрослым: 1 таблетку шипучую 600 мг растворяют в 1/3 стакана воды
и принимают один раз в день.
Продолжительность
курса лечения следует оценивать индивидуально. При острых заболеваниях
продолжительность курса лечения составляет от 5 до 10 дней; при лечении
хронических заболеваний — до нескольких месяцев (по рекомендации врача).
Описание
Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты.
Состав
Одна
таблетка содержит:
Активное вещество:
Ацетилцистеин
600 мг;
Вспомогательные вещества:
Лимонная
кислота 680 мг, натрия гидрокарбонат 500 мг, аспартам 20 мг,
ароматизатор лимонный 100 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей
Фармакодинамика
Муколитическое
средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты.
Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина
разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов
мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости
мокроты.
Кроме
того, снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку
поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа,
стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного
клиренса.
Сохраняет
активность при гнойной мокроте слизисто-гнойной и слизистой мокроте.
Увеличивает
секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию
бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует
мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие
оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР‑органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH‑группы,
способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин
легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L‑цистеина, из которого
синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион — высокореактивный
трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и
экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение
и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в
окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя
детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в
качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Парацетамол
оказывает свое цитотоксическое действие через прогрессивное истощение
глутатиона. Основной ролью ацетилцистеина является поддержание надлежащего
уровня концентрации глутатиона, обеспечивая, таким образом, защиту для клеток.
Предохраняет
альфа1‑антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия
НОС1 — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов.
Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования
свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за
развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
Флуимуцил®
хорошо абсорбируется при пероральном приеме. Он немедленно деацетилируется до
цистеина в печени. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и
связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина,
цистина, диацетилцистеина). Из-за высокого эффекта «первого прохождения» через
печень биодоступность ацетилцистеина составляет около 10%. Ацетилцистеин
проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени,
почках, легких, бронхиальном секрете.
Максимальная
концентрация в плазме достигается через 1–3 ч после перорального приема и
составляет 15 ммоль/л, связь с белками плазмы — 50%. Т1/2 —
около 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится почками
в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин),
незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Проникает
через плацентарный барьер.
Показания
Муколитическое
средство для лечения острых и хронических заболеваний органов дыхания,
связанных с чрезмерным выделением бронхиального секрета: бронхит, трахеит,
бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс
легких, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких,
ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой).
Катаральный
и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета).
Удаление
вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных
состояниях.
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к ацетилцистеину, язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, фенилкетонурия, детский возраст
до 18 лет, период лактации.
С осторожностью
Язвенная
болезнь желудка и 12‑перстной кишки, варикозное расширение вен пищевода,
кровохарканье, легочное кровотечение, фенилкетонурия, бронхиальная астма,
заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность,
артериальная гипертензия.
Применение при беременности и лактации
Препарат
при беременности назначают только, если предполагаемая польза для матери
превышает потенциальный риск для плода.
В
случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить
грудное вскармливание.
Побочное действие
Далее
в таблице нежелательные реакции перечислены по системноорганному классу и
частоте проявления (очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10),
нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000),
очень редко (<1/10000) и неизвестно (не подлежит оценке на основании
имеющихся данных).
По
каждой группе частоты, нежелательные явления представлены в порядке убывающей
серьезности.
|
Системноорганный класс |
Нежелательные реакции |
|||
|
Нечасто (≥1/1000–˂1/100) |
Редко (≥1/10000–<1/1000) |
Очень редко (<1/10000) |
Неизвестно |
|
|
Нарушения со стороны |
Гиперчувствительность |
Анафилактический шок, |
||
|
Нарушения со стороны |
Головная боль |
|||
|
Нарушения со стороны |
Шум в ушах |
|||
|
Нарушения со стороны |
Тахикардия |
|||
|
Нарушения, |
Бронхоспазм, диспноэ |
|||
|
Нарушения со стороны |
Кровотечение |
|||
|
Желудочно-кишечные |
Рвота, диарея, стоматит, боли в |
Диспепсия |
||
|
Нарушения, |
Крапивница, сыпь, ангионевротический |
|||
|
Общие нарушения и |
Пирексия |
Отек лица |
||
|
Анализы и |
Пониженное артериальное давление |
В
очень редких случаях сообщалось о проявлении таких серьезных кожных реакций,
как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, в хронологической зависимости
от применения ацетилцистеина. В большинстве случаев, по меньшей мере, один
одновременно принимаемый препарат мог быть вовлечен в запуск вышеуказанных
слизисто-кожных синдромов. По этой причине следует незамедлительно обратиться к
врачу при возникновении каких-либо новых изменений кожи или слизистой оболочки,
и незамедлительно прекращать прием ацетилцистеина.
Снижение
агрегации тромбоцитов в присутствии ацетилцистеина подтверждалось различными
исследованиями. Клиническое значение до сих пор не установлено.
Передозировка
Ацетилцистеин
при приеме в дозе 500 мг/кг/день не вызывает признаков и симптомов
передозировки.
Симптомы
Могут
наблюдаться следующие симптомы: тошнота, рвота и диарея.
Лечение
Конкретный
антидот отсутствует, лечение является симптоматическим.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Сочетанное
применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой
мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При
одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая
доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с
тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих
препаратов. Поэтому интервал между приемами этих препаратов должен составлять
не менее 2 часов.
Одновременный
прием ацетилцистеина и нитроглицерина может вызвать выраженное снижение
артериального давления и головную боль.
Одновременное
применение ацетилцистеина и карбамазепина может выражаться в субтерапевтических
уровнях карбамазепина.
Активированный
уголь способен снижать действие ацетилцистеина.
Ацетилцистеин
устраняет токсические эффекты парацетамола.
Ацетилцистеин
может влиять на результаты колориметрического определения салицилатов.
Ацетилцистеин
может оказывать влияние на анализ кетонов в моче.
Особые указания
Больным
с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать
с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.
Препарат
содержит аспартам, его применение противопоказано у больных фенилкетонурией.
Нет
ограничений для применения при сахарном диабете, нарушенной толерантности к
глюкозе, метаболическом синдроме, ожирении.
Присутствие
легкого серного запаха является характерным запахом действующего вещества.
При
растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать
контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.
Ацетилцистеин
может в незначительной степени влиять на гистаминный метаболизм, поэтому
необходимо соблюдать осторожность при применении препарата для долгосрочного
лечения пациентов, страдающих непереносимостью гистамина, при проявлении
симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Специальных
исследований не проводилось, информация о влиянии на способность управлять
транспортными средствами, механизмами отсутствует.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(007759)-(РГ-RU) (20.11.2024) — Замбон Свитцерланд Лтд (Швейцария) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Белые
круглые с шероховатой поверхностью таблетки лимонного, слегка серного запаха.
Раствор
препарата, полученный в результате восстановления таблеток в воде, должен быть
слегка опалесцирующим, с характерным запахом и вкусом лимонного ароматизатора.
Форма выпуска
таблетки шипучие
Самовывоз в Санкт-Петербурге
Доктор Столетов
Санкт-Петербург, пр-кт Московский, 137
Озерки
Санкт-Петербург, ул. Марата, 84/18А
ВИТА
Санкт-Петербург, пер. Гривцова, 13/11
ВИТА
Санкт-Петербург, пр-кт Московский, 5
Аптека Невис
Санкт-Петербург, пр-кт Шлиссельбургский, 6
ЗдравСити
Санкт-Петербург, пр-кт Пятилеток, 10, к.1, лит.А, пом.1Н
Озерки
Санкт-Петербург, пр-кт Стачек, 75А
ВИТА
Санкт-Петербург, пр-кт Тореза, 82
Аптека Невис
Санкт-Петербург, шоссе Революции, 17
ЗдравСити
Санкт-Петербург, ул. Десантников, 15
Состав
ацетилцистеин — 600 мг.
Вспомогательные вещества:
лимонная кислота, натрия гидрокарбонат, аспартам, ароматизатор лимонный.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmax в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 15 ммоль/л. Биодоступность составляет 10% из-за выраженного эффекта «первого прохождения» через печень.
Распределение
Проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови — 50%.
Метаболизм
Быстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина).
Выведение
T1/2 при приеме внутрь составляет 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выводится в неизмененном виде через кишечник.
Показания к применению
- заболевания органов дыхания, сопровождающиеся нарушением отхождения мокроты (в т.ч. бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого /вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой/);
- катаральный и гнойный отит, синусит, в т.ч. гайморит (для облегчения отхождения секрета);
- для удаления вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Противопоказания
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (для шипучих таблеток);
- повышенная чувствительность к ацетилцистеину.
С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозном расширении вен пищевода, кровохарканье, легочном кровотечении, фенилкетонурии, бронхиальной астме, заболеваниях надпочечников, печеночной и/или почечной недостаточности, артериальной гипертензии.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым: 1 таблетку шипучую 600 мг растворяют в 1/3 стакана воды и принимают один раз в день.
Продолжительность курса лечения следует оценивать индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность курса лечения составляет от 5 до 10 дней; при лечении хронических заболеваний — до нескольких месяцев (по рекомендации врача).
Условия хранения
Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Особые указания
Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом Флуимуцил® можно назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проводимости.
Препарат содержат аспартам, поэтому не следует назначать его пациентам с фенилкетонурией.
При растворении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. При вскрытии пакета с гранулами возможен запах серы, что является запахом активного вещества.
Описание
Муколитический препарат с антиоксидантными свойствами.
Лекарственная форма
Таблетки шипучие белого цвета, круглые, с шероховатой поверхностью; с лимонным, слегка серным запахом; раствор, приготовленный в результате восстановления таблеток в воде, должен быть слегка опалесцирующим, с характерным запахом и вкусом лимонного ароматизатора.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (для шипучих таблеток).
Фармакодинамика
Муколитический препарат. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем и облегчает ее отделение. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко — изжога, тошнота, ощущение переполнения желудка, рвота, диарея; описаны случаи развития стоматита.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница; описаны случаи развития бронхоспазма.
Прочие: редко — носовые кровотечения, шум в ушах; описаны случаи развития коллапса, снижения агрегации тромбоцитов.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение Флуимуцила возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие
Одновременное применение Флуимуцила с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов, поэтому интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч.
Одновременный прием Флуимуцила и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего.
Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.
Передозировка
Флуимуцил® при приеме в дозе 500 мг/кг/сут не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Флуимуцил® (Fluimucil)
💊 Состав препарата Флуимуцил®
✅ Применение препарата Флуимуцил®
Без рецепта
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Флуимуцил®
(Fluimucil)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.06.03
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R05CB01
(Ацетилцистеин)
Лекарственная форма
|
Без рецепта |
Флуимуцил® |
Таблетки шипучие 600 мг: 10 или 20 шт. рег. №: ЛП-(007759)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: П N012975/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Флуимуцил®
Таблетки шипучие белого цвета, круглые, с шероховатой поверхностью; с лимонным, слегка серным запахом; раствор, приготовленный в результате восстановления таблеток в воде, должен быть слегка опалесцирующим, с характерным запахом и вкусом лимонного ароматизатора.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота — 680 мг, натрия гидрокарбонат — 500 мг, аспартам — 20 мг, ароматизатор лимонный — 100 мг.
2 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
2 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Разжижает мокроту, увеличивает ее объем и облегчает ее отделение. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет α1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmax в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 15 ммоль/л. Биодоступность составляет 10% из-за выраженного эффекта «первого прохождения» через печень.
Распределение
Проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови — 50%.
Метаболизм
Быстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина).
Выведение
T1/2 при приеме внутрь составляет 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выводится в неизмененном виде через кишечник.
Показания активных веществ препарата
Флуимуцил®
- заболевания органов дыхания, сопровождающиеся нарушением отхождения мокроты (в т.ч. бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого /вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой/);
- катаральный и гнойный отит, синусит, в т.ч. гайморит (для облегчения отхождения секрета);
- для удаления вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Назначают взрослым по 600 мг/сут. Детям старше 6 лет — по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут; детям в возрасте от 1 года до 2 лет — по 100 мг 2 раза/сут.
У новорожденных детей препарат применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг массы тела под строгим контролем врача.
Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность лечения составляет от 5 до 10 дней, при хронических — до нескольких месяцев.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко — изжога, тошнота, ощущение переполнения желудка, рвота, диарея; описаны случаи развития стоматита.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница; описаны случаи развития бронхоспазма.
Прочие: редко — носовые кровотечения, шум в ушах; описаны случаи развития коллапса, снижения агрегации тромбоцитов.
Противопоказания к применению
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- период лактации;
- детский возраст до 2 лет (для гранул для приготовления раствора для приема внутрь);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (для шипучих таблеток);
- повышенная чувствительность к ацетилцистеину.
С осторожностью: при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозном расширении вен пищевода, кровохаркании, легочном кровотечении, фенилкетонурии, бронхиальной астме, заболеваниях надпочечников, печеночной и/или почечной недостаточности, артериальной гипертензии.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости назначения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 2 лет (для гранул для приготовления раствора для приема внутрь); в детском и подростковом возраст до 18 лет (для шипучих таблеток).
Особые указания
Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проводимости.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов, поэтому интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч.
Одновременный прием с нитроглицерином может привести к усилению сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего.
Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.
Адрес производителя
|
ZAMBON SWITZERLAND , Ltd. |
Швейцария |
Via Industria 13, 6814 Cadempino, Switzerland |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Ацетилцистеин
(МАРБИОФАРМ, Россия) -
Ацетилцистеин Вертекс
(ВЕРТЕКС, Россия) -
Ацетилцистеин Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия) -
АЦЦ®
(SANDOZ, Словения) -
АЦЦ® 100
(SANDOZ, Словения) -
АЦЦ® 200
(SANDOZ, Словения) -
АЦЦ® Актив
(SANDOZ, Словения) -
АЦЦ® Лонг
(SANDOZ, Словения) -
Мукофлустейн
(ГРОТЕКС, Россия) -
Мукоцил Солюшн Таблетс®
(АТОЛЛ, Россия)
Все аналоги
(24)
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Флуимуцил® (гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, 200 мг)
Дата последней актуализации: 27.05.2021
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Аналоги (синонимы) препарата Флуимуцил®
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Замбон Свитцерланд Лтд
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 200 мг пакет (пакетик) многослойный ламинированный — 3 года.
раствор для приема внутрь 40 мг/мл флакон темного стекла, 20 мг/мл флакон темного стекла — 2 года.
После вскрытия использовать в течение 15 дней.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
www.fda.gov и product monograph, 2020–2021.
Фармакологическая группа
Характеристика
Ацетилцистеин — N-ацетильное производное природной аминокислоты цистеина. Представляет собой белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде, спирте, практически нерастворимый в хлороформе и эфире, молекулярная масса 163,2.
Фармакология
Механизм действия
В качестве муколитического средства. Вязкость слизистых выделений легких зависит от концентрации мукопротеина и в меньшей степени ДНК. Уровень последней увеличивается с усилением гнойных выделений и гибели клеток. Муколитическое действие ацетилцистеина связано с сульфгидрильной группой в его молекуле. Эта группа, вероятно, разрывает дисульфидные связи в слизи, тем самым снижая ее вязкость. Муколитическая активность ацетилцистеина не изменяется в присутствии ДНК и увеличивается с увеличением рН. Значительный муколитический эффект происходит в диапазоне рН 7–9.
В качестве антидота при передозировке парацетамола. Парацетамол быстро всасывается из верхних отделов ЖКТ после приема внутрь, Cmax в плазме крови наблюдается в течение 30–60 мин после терапевтических доз и обычно в течение 4 ч после передозировки. Парацетамол интенсивно метаболизируется в печени с образованием главным образом нетоксичных метаболитов, которые быстро выводятся с мочой, однако небольшая часть пероральной дозы метаболизируется в печени путем окисления с помощью CYР450, в первую очередь CYP2E1, с образованием реакционноспособного, потенциально токсичного промежуточного метаболита N-ацетил-п-бензохинонимина (NAPQI). NAPQI подвергается быстрой конъюгации с печеночным глутатионом с образованием нетоксичных производных цистеина и меркаптуровой кислоты, которые затем выводятся почками. В терапевтических дозах не наступает насыщения образования глюкуронидов и сульфатов и не образуется достаточного количества реакционноспособного метаболита с истощением запасов глутатиона, однако после приема большой дозы (150 мг/кг или более) парацетамола пути образования глюкуронида и сульфата насыщаются, в результате чего бóльшая часть метаболизируется с участием CYР450. Повышение образования NAPQI может приводить к истощению печеночных запасов глутатиона с последующим связыванием метаболита с белковыми молекулами в гепатоцитах и некрозом клеток. Ацетилцистеин, вероятно, защищает печень, поддерживая или восстанавливая уровень глутатиона или действуя в качестве альтернативного субстрата для конъюгации и, таким образом, способствует детоксикации реакционноспособного метаболита ацетаминофена.
Фармакокинетика
Связывание ацетилцистеина с белками плазмы крови составляет от 66 до 87%.
Ацетилцистеин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень с образованием цистеина и дисульфида. Цистеин далее метаболизируется с образованием глутатиона и других метаболитов.
После однократной пероральной дозы 100 мг [35S]-ацетилцистеина в моче в течение 24 ч обнаруживалось от 13 до 38% общей дозы введенной радиоактивности. В отдельном исследовании почечный клиренс оценивался примерно в 30% от общего клиренса в организме.
Особые группы пациентов
Печеночная недостаточность. После в/в введения ацетилцистеина в дозе 600 мг пациентам с легкой (класс A по шкале Чайлд-Пью, n=1), средней (класс B по шкале Чайлд-Пью, n=4) и тяжелой (класс C по шкале Чайлд-Пью, n=4) степенью печеночной недостаточности T1/2 увеличивалась на 80% по сравнению с этим показателем у здоровых пациентов. Средний уровень клиренса снизился на 30%, а системная экспозиция ацетилцистеина (средняя AUC) увеличилась в 1,6 раза у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с этими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Эти изменения не считаются клинически значимыми.
Почечная недостаточность. С помощью гемодиализа можно удалить часть общей дозы ацетилцистеина.
Канцерогенность, мутагеннность, влияние на фертильность
Исследования канцерогенности ацетилцистеина на лабораторных животных не проводились.
Ацетилцистеин не показал мутагенной активности в тесте Эймса.
В исследовании влияния ацетилцистеина на фертильность у крыс в/в введение 1000 мг/кг/сут (0,3 МРДЧ, рассчитанной относительно площади поверхности тела) вызывало сильное снижение фертильности у самок, что коррелировало с морфологическими изменениями в ооцитах и сильным нарушением имплантации (18 из 20 спаривающихся самок не имели имплантаций). Обратимость этого эффекта не оценивалась. Никакого влияния ацетилцистеина на фертильность не наблюдалось ни у самок крыс при в/в введении до 300 мг/кг/сут (0,1 МРДЧ относительно площади поверхности тела), ни у самцов крыс при в/в введении до 1000 мг/кг/сут. В исследовании влияния ацетилцистеина на репродуктивную систему самцов крыс его вводили перорально в течение 15 нед до спаривания и в период спаривания. Небольшое снижение фертильности, не связанное с дозой, наблюдалось при пероральных дозах 500 и 1000 мг/кг/сут (0,1 и 0,3 МРДЧ соответственно, рассчитанной относительно площади поверхности тела).
Показания к применению
Адъювантная терапии у пациентов с аномальными вязкими слизистыми выделениями при таких состояниях, как хронические бронхолегочные заболевания (хроническая эмфизема, эмфизема с бронхитом, хронический астматический бронхит, туберкулез, бронхоэктазы и первичный амилоидоз легких); острые бронхолегочные заболевания (пневмония, бронхит, трахеобронхит); легочные осложнения муковисцидоза; лечение после трахеостомии; легочные осложнения, связанные с хирургическим вмешательством; применение во время общей анестезии; посттравматические состояния грудной клетки; ателектаз вследствие обструкции слизистой оболочки; диагностические исследования бронхов (бронхограммы, бронхоспирометрия).
Предотвращение или уменьшение повреждения печени после приема потенциально гепатотоксического количества парацетамола у пациентов с однократным приемом внутрь или при повторном приеме внутрь доз, превышающих терапевтические.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- A15 Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически
(раствор для приема внутрь) - E84.0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями
(гранулы для приготовления раствора для приема внутрь) - E84.9 Кистозный фиброз неуточненный
(раствор для приема внутрь) - E85.9 Амилоидоз неуточненный
(раствор для приема внутрь) - J18 Пневмония без уточнения возбудителя
(гранулы для приготовления раствора для приема внутрь) - J20 Острый бронхит
(гранулы для приготовления раствора для приема внутрь) - J21.9 Острый бронхиолит неуточненный
(раствор для приема внутрь) - J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
(раствор для приема внутрь) - J42 Хронический бронхит неуточненный
(гранулы для приготовления раствора для приема внутрь) - J43 Эмфизема
(раствор для приема внутрь) - J43.9 Эмфизема неуточненная
(раствор для приема внутрь) - J45 Астма
(гранулы для приготовления раствора для приема внутрь) - J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
(гранулы для приготовления раствора для приема внутрь) - J84.8 Другие уточненные интерстициальные легочные болезни
(раствор для приема внутрь) - J98.1 Легочный коллапс
(раствор для приема внутрь) - J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
(раствор для приема внутрь) - R09.3 Мокрота
(гранулы для приготовления раствора для приема внутрь) - S20 Поверхностная травма грудной клетки
(раствор для приема внутрь) - T39 Отравление неопиоидными аналгезирующими, жаропонижающими и противоревматическими средствами
(раствор для приема внутрь) - Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
(раствор для приема внутрь) - Z100.0* Анестезиология и премедикация
(раствор для приема внутрь)
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Противопоказаний к применению ацетилцистеина при лечении передозировки парацетамола нет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ограниченные данные о случаях применения ацетилцистеина во время беременности недостаточны для того, чтобы информировать о связанном с ним риске врожденных дефектов и выкидышей. Перед применением ацетилцистеина во время беременности необходимо взвешивать потенциальные риски и преимущества. Безопасность применения ацетилцистеина при беременности не изучалась в официальных проспективных клинических исследованиях.
Клинический опыт показывает, что применение ацетилцистеина во время беременности эффективно для лечения передозировки парацетамола. Парацетамол и ацетилцистеин проникают через плаценту. Отсрочка лечения у беременных женщин с передозировкой парацетамола и потенциально токсичными уровнями его в плазме крови может увеличить риск развития заболеваемости и смертности у матери и плода.
В исследованиях репродуктивной системы у животных не наблюдалось тератогенных эффектов при пероральном введении ацетилцистеина беременным крысам и кроликам в период органогенеза в дозах, составляющих 0,6 МРДЧ (в расчете на площадь поверхности тела). Предполагаемый фоновый риск развития серьезных врожденных дефектов и выкидышей для указанной популяции неизвестен.
Тератогенные эффекты не наблюдались в исследованиях эмбрионально-фетального развития у крыс в пероральных дозах до 2000 мг/кг/сут (0,6 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела) или у кроликов в пероральных дозах до 1000 мг/кг/сут ( 0,6 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела), вводимых в процессе органогенеза.
Отсутствует информация о присутствии ацетилцистеина в грудном молоке у женщин или о его влиянии на грудного ребенка или на выработку молока. Польза грудного вскармливания должна рассматриваться в связи с клинической потребностью матери в ацетилцистеине и потенциальными неблагоприятными последствиями для грудного ребенка в результате применения ацетицистеина или в зависимости от основного состояния матери.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Реакции гиперчувствительности, риск развития кровотечения из верхних отделов ЖКТ.
Наиболее распространенные побочные реакции были выявлены в ходе клинических исследований или при получении пострегистрационных сообщений о применении ацетилцистеина. Поскольку эти реакции регистрируются в добровольном порядке и среди популяции неопределенного размера, не всегда возможно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием ацетилцистеина. Наиболее частыми побочными реакциями были тошнота, рвота, другие желудочно-кишечные симптомы и сыпь с лихорадкой или без нее.
Взаимодействие
Лекарственно-лабораторные взаимодействия. Ацетилцистеин может вызвать ложноположительную реакцию в тестах на определение кетонов в моче.
Передозировка
Симптомы: передозировка ацетилцистеина связана с эффектами, аналогичными реакциям гиперчувствительности, но они могут быть более серьезными.
Лечение: общие поддерживающие меры.
Способ применения и дозы
Перорально или в виде ингаляций или инстиляций, продолжительность применения и режим дозирования определяется врачом, в зависимости от показаний и клинического состояния пациента.
Меры предосторожности
Общие
При введении ацетилцистеина в качестве муколитического средства пациент может вначале заметить легкий неприятный запах, который вскоре становится незаметным. При определенных условиях в растворе ацетилцистеина в открытом флаконе может произойти изменение цвета. Светло-фиолетовый цвет является результатом химической реакции, которая не оказывает существенного влияния на безопасность или муколитическую эффективность ацетилцистеина.
Реакции гиперчувствительности
Реакции гиперчувствительности, включая генерализованную крапивницу, наблюдались у пациентов, получавших ацетилцистеин перорально в связи с передозировкой ацетаминофена. При возникновении реакций гиперчувствительности ацетилцистеин следует отменить, если только это не считается необходимым для ведения пациента и эти реакции можно контролировать иным образом.
Риск кровотечения из верхних отделов ЖКТ
Сильная и стойкая рвота может возникать как симптом острой передозировки парацетамола. Лечение ацетилцистеином может усугубить рвоту и увеличить риск кровотечения из верхних отделов ЖКТ у пациентов группы риска (например, с варикозным расширением вен пищевода, пептическими язвами и т.д.). Необходимо рассмотреть риск/пользу для пациентов с риском кровотечения в сравнении с риском развития гепатотоксичности и лечить по мере необходимости.
Гематологические эффекты
Изменения параметров гемостаза наблюдались в связи с лечением N-ацетилцистеином, некоторые из которых приводили к снижению ПВ, но большинство приводили к небольшому увеличению ПВ. Назначают витамин К, если отношение ПВ превышает 1,5, или свежезамороженную плазму, если отношение ПВ превышает 3.
Печеночные эффекты
Если энцефалопатия, вызванная печеночной недостаточностью, очевидна, лечение ацетилцистеином следует прекратить, чтобы избежать дальнейшего введения азотистых веществ. Нет данных, указывающих на то, что ацетилцистеин отрицательно влияет на печеночную недостаточность; однако это остается теоретической возможностью.
Дыхательная система
После правильного введения ацетилцистеина может произойти увеличение объема жидкогоо бронхиального секрета. При недостаточном кашле открытые дыхательные пути должны поддерживаться механическим всасыванием, если это необходимо. При наличии большого механического блока из-за инородного тела или местного скопления дыхательные пути должны быть очищены с помощью эндотрахеальной аспирации с бронхоскопией или без нее. Ацетилцистеин следует применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или при наличии в анамнезе бронхоспазма. Пациенты с бронхиальной астмой должны находиться под пристальным наблюдением во время начала терапии ацетилцистеином и на протяжении всей терапии ацетилцистеином. Если бронхоспазм прогрессирует, прием данного препарата следует немедленно прекратить.
Особые группы пациентов
Дети. Применение и дозирование препарата у детей не основаны на адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях. Педиатрические рекомендации по дозированию основаны на клиническом опыте.
Пожилой возраст. Клинические исследования ацетилцистеина не включали достаточное количество испытуемых в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличаются ли они по реакции от более молодых испытуемых. Другие сообщения о клиническом опыте применения ацетилцистеина не выявили различий в ответах между пожилыми и молодыми пациентами. В целом выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно cледует начинать с нижнего конца диапазона дозирования, так как в пожилом возрасте наблюдается более высокая частота снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии.
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 30 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.