Способ применения и дозировка
Внутрь, ежедневно в течение 28 дней, в непрерывном режиме по 1 табл./сут (желательно в одно и то же время суток), независимо от приема пищи. Таблетки принимаются без перерыва, сразу после окончания 28-дневного цикла следует начинать прием препарата Фемостон® конти из новой упаковки.
Для начала и продолжения лечения ЗГТ-расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов, комбинацию дидрогестерон + эстрадиол следует применять в наименьшей эффективной дозе и в течение наименьшего периода времени. В зависимости от клинического ответа в дальнейшем дозу можно корректировать. При переходе с другого непрерывного последовательного или циклического режима приема препарата следует закончить текущий цикл, а затем перейти на препарат Фемостон® конти.
Женщинам, не получавшим ранее ЗГТ или при переходе с другого непрерывного комбинированного режима ЗГТ, прием препарата Фемостон® конти следует начинать в любой день. Если пациентка пропустила прием таблетки, ее необходимо принять в течение 12 ч после обычного времени приема. Если прошло более 12 ч, пропущенную таблетку принимать не следует, а на следующий день необходимо принять таблетку в обычное время. Пропуск приема препарата может увеличивать вероятность прорывных маточных кровотечений или мажущих кровянистых выделений.
Описание
Противоклимактерическое средство комбинированное
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующие вещества: | |
| эстрадиола гемигидрат | 1,03 мг |
| (в пересчете на эстрадиол — 1,0 мг) | |
| дидрогестерон | 5,0 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 114,7 мг; гипромеллоза (НРМС 2910) — 2,8 мг; крахмал кукурузный — 14,4 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,4 мг; магния стеарат — 0,7 мг | |
| оболочка пленочная: смесь для покрытия пленочной оболочкой ORANGE 1* (гипромеллоза (НРМС 2910) — 71,092%, макрогол 400 — 7,108 %, титана диоксид (Е171) — 20%, краситель железа оксид желтый (Е172) — 1,2%, краситель железа оксид красный (Е172) — 0,6%) — 4,0 мг | |
| *Может быть использовано готовое пленочное покрытие идентичного состава, например Opadry® OY-8734 |
Фармакотерапевтическая группа
Противоклимактерическое средство комбинированное (эстроген + гестаген) (Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях)
Фармакодинамика
Одно из действующих веществ препарата, синтетический 17β-эстрадиол, идентичен по химическому составу и биологическому действию эндогенному женскому половому гормону эстрадиолу.
Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в организме женщины в постменопаузе и купирует симптомы менопаузы в течение первых недель лечения.
ЗГТ препаратом Фемостон® конти предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде или после овариоэктомии.
Дидрогестерон — прогестаген, эффективный при приеме внутрь и имеющий схожую с парентерально вводимым прогестероном активность. При проведении ЗГТ включение дидрогестерона обеспечивает полноценную секреторную трансформацию эндометрия, снижая тем самым увеличенный под действием эстрогенов риск развития гиперплазии эндометрия.
Фармакокинетика
Эстрадиол
Всасывание. Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц, микронизированный эстрадиол быстро всасывается из ЖКТ.
Распределение. Эстроген можно обнаружить как в связанном, так и в свободном состоянии. Около 98–99% дозы эстрадиола связывается с белками плазмы крови, из которых 30–52% с альбумином и около 46–69% с ГСПГ. Эстрогены проникают в грудное молоко.
Метаболизм. После приема внутрь эстрадиол активно метаболизируется в печени. Основными неконъюгированными и конъюгированными метаболитами являются эстрон и эстрона сульфат, обладающие эстрогенной активностью. Эстрона сульфат может подвергаться кишечно-печеночной рециркуляции.
Выведение. Эстрон и эстрадиол выводятся в конъюгированном с глюкуроновой кислотой состоянии преимущественно почками. Т1/2 составляет 10–16 ч.
Зависимость концентрации эстрадиола от времени и дозы. При ежедневном приеме препарата Фемостон® конти концентрация эстрадиола в плазме крови достигает постоянной величины примерно через 5 дней. Обычно данный показатель достигается в течение 8–11 сут после начала приема препарата.
Дидрогестерон
Всасывание. После приема внутрь быстро всасывается и полностью метаболизируется. Значения Tmax для дидрогестерона варьируют от 30 мин до 2,5 ч. Абсолютная биодоступность дидрогестерона — 28%.
Распределение. Более 90% дидрогестерона и 20α-дигидродидрогестерона (ДГД) связываются с белками плазмы крови.
Метаболизм. Основным метаболитом дидрогестерона является ДГД. Cmax ДГД в плазме крови достигается приблизительно через 1,5 ч после приема препарата. Концентрация ДГД в плазме крови существенно превышает исходную концентрацию дидрогестерона, T1/2 составляет для дидрогестерона 5–7 ч, для ДГД — 14–17 ч. Общей характерной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-3-она исходного вещества и отсутствие 17β-гидроксилирования, что обуславливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активности.
Выведение. Полностью дидрогестерон выводится через 72 ч. В среднем 63% от принятой дозы выводится почками. Общий плазменный клиренс — 6,4 л/мин. ДГД определяется в моче преимущественно в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты.
Зависимость концентрации дидрогестерона от времени и дозы. Для препарата характерна линейная фармакокинетика при одно- и многократном приеме внутрь в диапазоне доз от 2,5 до 10 мг. Сравнение кинетики разовой и многократных доз показывает, что фармакокинетические свойства дидрогестерона и ДГД не меняются при приеме многократных доз. Равновесная концентрация дидрогестерона достигается через 3 сут после начала приема препарата.
Показания
заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе (не ранее чем через 12 мес после последней менструации);
профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе с высоким риском переломов при непереносимости или наличии противопоказаний к применению других лекарственных препаратов для профилактики остеопороза.
Противопоказания
гиперчувствительность к дидрогестерону, эстрадиолу и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата;
диагностированный или предполагаемый рак молочной железы (РМЖ);
диагностированные или предполагаемые эстрогензависимые злокачественные новообразования (например, рак эндометрия);
диагностированные или предполагаемые прогестагензависимые новообразования (например, менингиома);
кровотечения из влагалища неясной этиологии;
нелеченая гиперплазия эндометрия;
тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, ишемические или геморрагические цереброваскулярные нарушения);
множественные или выраженные факторы артериального или венозного тромбоза, стенокардия, длительная иммобилизация, тяжелые формы ожирения (ИМТ более 30 кг/м2), заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий, транзиторные ишемические атаки, осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий;
выявленная наследственная или приобретенная предрасположенность к артериальным или венозным тромбозам/тромбоэмболиям, например гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, наличие антифосфолипидных антител (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);
острые или хронические заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функциональных проб печени), в т.ч. злокачественные опухоли печени;
порфирия;
беременность и период грудного вскармливания;
непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Прием препарата Фемостон® конти следует немедленно прекратить при выявлении противопоказаний и/или при возникновении следующих состояний:
— желтуха и/или нарушения функции печени;
— неконтролируемая артериальная гипертензия;
— впервые появившаяся на фоне применения препаратов для ЗГТ мигренеподобная головная боль.
С осторожностью: (при применении препаратов для ЗГТ, в т.ч. препарата Фемостон® конти): лейомиома матки, эндометриоз; наличие факторов риска для возникновения эстрогензависимых опухолей (например, родственников 1-й степени родства с РМЖ); артериальная гипертензия; доброкачественные опухоли печени; сахарный диабет, как при наличии сосудистых осложнений, так и в случае их отсутствия; холелитиаз; мигрень или сильная головная боль; системная красная волчанка; гиперплазия эндометрия в анамнезе; эпилепсия; бронхиальная астма; отосклероз. Необходимо соблюдать меры предосторожности в следующих случаях у пациенток с хронической сердечной и почечной недостаточностью: в случае наличия факторов риска развития тромбозов и тромбоэмболий в семейном анамнезе (тромбоз или тромбоэмболические осложнения у родственников 1-й степени родства в возрасте менее 50 лет (у таких пациенток следует провести скрининг, предварительно проинформировать, что с помощью скрининга можно выявить только часть тромбофилических нарушений).
Применение при беременности и лактации
Применение препарата Фемостон® конти во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
При возникновении беременности на фоне приема препарата следует немедленно прекратить его применение. Препарат Фемостон® конти не применяется у женщин репродуктивного возраста.
Побочное действие
В клинических исследованиях у пациенток, получавших терапию комбинацией эстрадиол + дидрогестерон, наиболее часто встречались головная боль, боль в животе, напряжение/болезненность молочных желез и боль в спине. Нежелательные реакции, наблюдающиеся в клинических исследованиях, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ (количество зарегистрированных случаев/количество пациенток).
| Система органов | Частота | |||
| Очень часто (1/10) | Часто от ≥1/100 до <1/10 | Нечасто от ≥1/1000 до <1/100 | Редко от ≥1/10000 до <1/1000 | |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Кандидоз влагалища | Цистит | ||
| Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования | Увеличение размера миомы | |||
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Гемолитическая анемия* | |||
| Нарушения со стороны иммунной системы | Гиперчувствительность | |||
| Нарушения психики | Депрессия, нервозность | Изменение либидо | ||
| Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль | Мигрень, головокружение | Менингиома* | |
| Нарушения со стороны органа зрения | Увеличение кривизны роговицы*, непереносимость контактных линз* | |||
| Нарушения со стороны сердца | Инфаркт миокарда | |||
| Нарушения со стороны сосудов | Венозная тромбоэмболия*, артериальная гипертензия, заболевание периферических сосудов, варикозное расширение вен | Инсульт* | ||
| Нарушения со стороны ЖКТ | Боль в животе | Тошнота, рвота, метеоризм | Диспепсия | |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Нарушение функции печени (иногда в сочетании с желтухой, астенией или недомоганием и болью в животе), заболевания желчного пузыря | |||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Кожные аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, крапивница, кожный зуд) | Ангионевротический отек, узловатая эритема*, сосудистая пурпура, хлоазма, меланодермия, которые могут сохраняться после прекращения приема препарата* | ||
| Нарушения со стороны скелетно- мышечной системы и соединительной ткани | Боль в спине | Судороги мышц нижних конечностей* | ||
| Нарушения со стороны половых органов и молочной железы | Напряжение/болезненность молочных желез | Нарушения менструального цикла (включая мажущие кровянистые выделения в постменопаузе, метроррагию, меноррагию, олиго-/аменорею, нерегулярные менструации, дисменорею), боль внизу живота, изменение влагалищной секреции | Увеличение молочных желез, предменструальный синдром | |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Астенические состояния (слабость, недомогание, усталость), периферические отеки | |||
| Лабораторные и инструментальные данные | Повышение массы тела | Снижение массы тела |
* Нежелательные реакции, представленные в спонтанных сообщениях, но не наблюдавшиеся в клинических исследованиях.
Другие нежелательные реакции, вызванные применением комбинации эстрогена и прогестагена (включая эстрадиол + дидрогестерон)
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: эстрогензависимые доброкачественные и злокачественные новообразования, в т.ч. рак эндометрия, рак яичников. Увеличение размеров прогестагензависимых новообразований, в т.ч. менингиомы.
Нарушения со стороны иммунной системы: системная красная волчанка.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипертриглицеридемия.
Нарушения со стороны нервной системы: вероятность развития деменции, хорея, провоцирование приступов эпилепсии.
Нарушения со стороны сосудов: артериальная тромбоэмболия.
Нарушения со стороны ЖКТ: панкреатит (у пациенток с гипертриглицеридемией).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: многоформная эритема.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: фиброзно-кистозная мастопатия, эрозия шейки матки.
Врожденные и наследственные нарушения: ухудшение течения сопутствующей порфирии.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение концентрации тиреоидных гормонов в плазме крови.
Риск развития РМЖ
У женщин, получавших комбинированную терапию препаратом эстроген + прогестаген на протяжении 5 и более лет, отмечалось двукратное увеличение риска развития РМЖ.
Любое увеличение риска у женщин, получавших ЗГТ только эстрогеном, было меньшим по сравнению с женщинами, получавшими комбинированную ЗГТ препаратом эстроген + прогестаген.
Степень повышения риска зависит от продолжительности терапии.
Передозировка
Симптомы: эстрадиол и дидрогестерон — вещества с низкой токсичностью. В случае передозировки могут развиться такие симптомы, как тошнота, рвота, напряжение молочных желез, головокружение, боль в области живота, сонливость/слабость и кровотечение отмены.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Влияние других лекарственных препаратов на комбинацию эстроген + прогестаген
Метаболизм эстрогена и прогестагена может усиливаться при одновременном приеме с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени системы цитохрома Р450 (изоферментов CYP2B6, ЗА4, ЗА5, ЗА7): противосудорожными (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин) и противомикробными и противовирусными препаратами (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).
Препараты растительного происхождения, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут усиливать метаболизм эстрогена и прогестагена.
Ритонавир и нелфинавир, хотя и известны как сильные ингибиторы изоферментов CYP3A4, CYP3А5, CYP3А7, при одновременном применении с половыми гормонами могут усиливать их метаболизм.
Усиление метаболизма эстрогена и прогестагена клинически может проявляться снижением эффекта от применения препарата и изменением интенсивности кровянистых выделений из влагалища.
Влияние эстрогена на другие лекарственные средства
Эстрогены могут влиять на метаболизм других лекарственных средств за счет конкурентного связывания с изоферментами системы цитохрома Р450 (CYP), участвующими в их биотрансформации. Это необходимо учитывать для препаратов с узкой широтой терапевтического действия, таких как такролимус и циклоспорин A (CYP3A4, CYP3А3), фентанил (CYP3A4) и теофиллин (CYP1A2), т.к. данный вид взаимодействия может привести к увеличению концентрации в плазме крови вышеуказанных препаратов до токсического уровня. В связи с этим может потребоваться тщательное наблюдение за приемом лекарственных средств в течение длительного периода времени и, возможно, уменьшение дозы такролимуса, фентанила, циклоспорина А и теофиллина.
Исследования по изучению взаимодействия с другими лекарственными препаратами не проводились.
Особые указания
Препарат назначают только при наличии симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни женщины. У всех пациенток, получающих ЗГТ, по меньшей мере, 1 раз в год, требуется оценка соотношения «польза-риск».Терапию следует продолжать до тех пор, пока польза от приема препарата превышает риск развития нежелательных реакций. Опыт применения препарата у женщин старше 65 лет ограничен.
Сведения о рисках, связанных с ЗГТ в случае преждевременной менопаузы, ограничены.
Из-за низкого уровня абсолютного риска у женщин более молодого возраста, соотношение польза-риск у них может быть более благоприятным, чем у женщин пожилого возраста.
Медицинскоe обследование
Перед назначением или возобновлением терапии препаратом Фемостон® конти необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез и провести общее и гинекологическое обследования (в т.ч. и молочных желез) пациентки с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время лечения препаратом Фемостон® конти рекомендуется проводить периодические обследования, частоту и характер которых определяют индивидуально, но не менее 1 раза в 6 мес. Целесообразно проведение инструментальных методов исследования (например, маммография) для дополнительного обследования молочных желез. Женщины должны быть проинформированы в отношении возможных изменений в молочных железах, о которых следует сообщить лечащему врачу.
Применение эстрогенов может повлиять на результаты следующих лабораторных тестов: определение толерантности к глюкозе, исследование функций щитовидной железы и печени.
Гиперплазия эндометрия
Риск развития гиперплазии и рака эндометрия при применении пациентками только эстрогенов зависит от дозы и продолжительности лечения и увеличивается от 2 до 12 раз по сравнению с пациентками, не получающими терапию; риск может оставаться повышенным в течение 10 лет после прекращения терапии.
У женщин с сохраненной маткой не рекомендуется назначение ЗГТ только эстрогенами в связи с повышенным риском развития рака эндометрия.
Циклическое применение прогестагена (по крайней мере, в течение 12 дней 28-дневного цикла) или непрерывного комбинированного режима ЗГТ у женщин с сохраненной маткой может предотвратить повышенный эстрогенами риск гиперплазии и рака эндометрия.
В целях своевременной диагностики целесообразно проведение ультразвукового скрининга, при необходимости — проведение гистологического (цитологического) исследования.
Кровянистые выделения из влагалища
В первые месяцы лечения препаратом могут отмечаться прорывные кровотечения и/или скудные кровянистые выделения из влагалища. Если подобные кровотечения появляются через некоторое время после начала терапии или продолжаются после прекращения лечения, следует установить их причину. Возможно проведение биопсии эндометрия для исключения злокачественного новообразования.
ВТЭ
ЗГТ связана с 1,3-3-кратным риском развития ВТЭ, т.е. ТГВ или ТЭЛА. Такое осложнение наиболее вероятно в течение первого года ЗГТ.
При наличии в семейном анамнезе тромбозов/тромбоэмболий у родственников 1-й степени родства в возрасте менее 50 лет, а также при привычном невынашивании беременности в анамнезе необходимо проводить исследование гемостаза (в ходе скрининга выявляется только часть нарушений системы свертывания крови). Необходима тщательная оценка соотношения ожидаемой пользы к возможному риску проведения ЗГТ у пациенток, принимающих антикоагулянтные препараты в постоянном режиме.
При выявлении тромбофилического состояния у члена семьи и/или в случае серьезности или тяжести дефекта (например, дефицит антитромбина III, дефицит протеина S или С, а также при комбинации дефектов) препарат Фемостон® конти противопоказан.
Поскольку у пациенток с диагностированными тромбофилическими состояниями есть повышенный риск развития ВТЭ, назначение препарата Фемостон® конти, который увеличивает этот риск, противопоказано.
В большинстве случаев к факторам риска развития ВТЭ относятся применение эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (ИМТ >30 г/м2), беременность или послеродовой период, системная красная волчанка и рак. Нет единого мнения о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.
В послеоперационном периоде обязательным является проведение профилактики ВТЭ. При необходимости длительной иммобилизации после планового оперативного вмешательства, прием препарата следует прекратить за 4–6 нед до операции и не следует возобновлять до тех пор, пока у женщины полностью не восстановится подвижность.
Если ВТЭ развивается уже после начала терапии, то следует прекратить прием препарата, а пациентки должны быть информированы, что необходимо немедленно обратиться к своему врачу в случае возникновения каких-либо возможных симптомов тромбоза/тромбоэмболии (например, болезненность или отечность нижних конечностей, внезапная боль в груди, одышка).
РМЖ
Результаты клинических исследований указывают на повышенный риск развития РМЖ у женщин, получающих ЗГТ монопрепаратами эстрогена или комбинированными препаратами (эстроген + прогестаген). Этот риск зависит от продолжительности ЗГТ. У женщин, принимающих комбинированные препараты для ЗГТ более 5 лет, риск развития РМЖ может увеличиться до 2 раз.
Терапия только эстрогеном
По результатам исследования (исследование «Инициатива во имя здоровья женщины» WHI) не отмечалось повышения риска развития РМЖ у женщин с предшествующей гистерэктомией, получавших ЗГТ только эстрогеном.
Комбинированная терапия эстроген и прогестагеном
Рандомизированное плацебо-контролируемое исследование WHI и метаанализ проспективных эпидемиологические исследования показали повышение риска развития РМЖ у женщин, принимающих ЗГТ комбинированными (эстроген + прогестаген) препаратами. Повышенный риск РМЖ наблюдается примерно через 3 (1–4) года ЗГТ.
В большинстве наблюдательных исследований было показано небольшое повышение риска РМЖ, при этом данный риск был заметно ниже у женщин, принимавших комбинированную терапию эстрогеном и прогестагеном.
Данные результатов, полученных при проведении масштабного метаанализа, свидетельствуют об уменьшении повышенного риска РМЖ после прекращения ЗГТ. Время, необходимое для возвращения к исходному уровню риска, зависит от продолжительности терапии. Если ЗГТ проводилась более 5 лет, риск развития РМЖ может сохраняться в течение 10 лет и более.
Рак яичников
Рак яичников встречается значительно реже РМЖ. Эпидемиологические данные, полученные в результате проведения крупномасштабного метаанализа, свидетельствуют о незначительном повышении риска развития рака яичников у женщин, получающих ЗГТ в виде монотерапии эстрогенами или комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами.
Данные исследования (повышение риска) становятся более очевидными при длительности терапии более пяти лет, а после ее прекращения риск постепенно снижается со временем. Результаты ряда других исследований, в т.ч WHI, указывают на то, что комбинированная ЗГТ связана с аналогичным или несколько меньшим риском развития рака яичников.
Риск ишемического инсульта
Комбинированная терапия эстрогеном и прогестагеном или терапия только эстрогеном связаны с повышением относительного риска ишемического инсульта в 1,5 раза. Риск геморрагического инсульта при получении ЗГТ не повышается. Относительный риск не зависит от возраста, времени наступления менопаузы или продолжительности терапии. Однако исходный риск сильно зависит от возраста, таким образом, общий риск возникновения инсульта у женщин, получающих ЗГТ, будет повышаться с возрастом.
ИБС
В рандомизированных контролируемых клинических исследованиях не было получено свидетельств защитного действия ЗГТ против инфаркта миокарда у женщин с/без ИБС, которые получали комбинированную ЗГТ эстрогеном и прогестагеном или монотерапию эстрогеном.
Комбинированная терапия эстрогеном и прогестагеном
Относительный риск ИБС во время применения комбинированной ЗГТ эстрогеном и прогестагеном незначительно повышается. В связи с тем, что абсолютный риск ИБС сильно зависит от возраста, число дополнительных случаев ИБС из-за приема комбинированной ЗГТ у здоровых женщин предменопаузного возраста очень невелико, однако оно повышается с возрастом. Риск немного выше у женщин в возрасте старше 60 лет.
Терапия только эстрогеном
На основании данных рандомизированных контролируемых исследований не было обнаружено повышения риска развития ИБС у женщин с предшествующей гистерэктомией, получавших монотерапию эстрогеном.
Другие состояния
Эстрогены могут вызвать задержку жидкости, что может неблагоприятно сказаться на состоянии пациенток с нарушением функции почек и сердца. Данной группе пациенток следует находиться под медицинским наблюдением. Пациенткам с гипертриглицеридемией на фоне приема препаратов для ЗГТ, также следует находиться под медицинским наблюдением, т.к. имеются сообщения о очень редких случаях значительного повышения концентрации триглицеридов в плазме крови, что способствует развитию панкреатита.
Эстрогены увеличивают концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, что приводит к общему увеличению концентрации циркулирующих гормонов щитовидной железы, что измеряется определением йода, связанного с белками плазмы, концентрации тироксина (Т4) — хроматографический или радиоиммунный анализ или трийодтиронина (Т3) — радиоиммунный анализ. Тест захвата меченого трийодтиронина показывает повышенный уровень тироксинсвязывающего глобулина. Концентрации свободных гормонов Т3 и Т4 обычно не изменяются. Концентрации других связывающих белков в плазме крови (например, транскортин и глобулин, связывающий половые гормоны) могут также повышаться, что приводит к увеличению концентрации циркулирующих глюкокортикостероидов и половых гормонов.
Концентрации свободных или биологически активных гормонов не изменяются. Возможно увеличение концентрации других плазменных белков (системы ангиотензиноген/ренина, α1-антитрипсин, церулоплазмин).
Применение ЗГТ не улучшает когнитивные функции. Имеются сообщения о повышении риска развития деменции у женщин, начавших применение ЗГТ (комбинированной или только эстрогенсодержащей) после 65 лет.
Препарат Фемостон® конти не является контрацептивным средством.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Препарат не оказывает значимого влияния на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(001354)-(РГ-RU) (27.10.2022) — Эбботт Хелскеа Продактс Б.В. (Нидерланды) — действует
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, с гравировкой «379» на одной стороне таблетки. Вид таблеток на поперечном разрезе: белая, шероховатая поверхность.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующие вещества
Дидрогестерон + Эстрадиол
Форма выпуска
Таблетки
Состав
1 таблетка содержит: Активное вещество: эстрадиола гемигидрат 1.03 мг, что соответствует содержанию эстрадиола 1 мг, дидрогестерон 5 мг.;Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 114.7 мг, гипромеллоза — 2.8 мг, крахмал кукурузный — 14.4 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.4 мг, магния стеарат — 0.7 мг.;Состав пленочной оболочки: опадрай OY-8734 оранжевый (гипромеллоза — 2.844 мг, макрогол 400 — 0.284 мг, титана диоксид (E171) — 0.8 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.048 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.024 мг) — 4 мг.;
Фармакологический эффект
Эстрадиол, входящий в состав препарата Фемостон; 1/5 конти, идентичен эндогенному эстрадиолу человека, который является наиболее активным эстрогеном. Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психоэмоциональных, вегетативных и урогенитальных климактерических симптомов.;Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом Фемостон; 1/5 конти предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде.;Прием препарата Фемостон; 1/5 конти ведет к изменению липидного профиля в сторону снижения уровня общего холестерина и ЛПНП и повышения ЛПВП.;Дидрогестерон представляет собой прогестаген, эффективный при приеме внутрь. Не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической или глюкокортикоидной активностью.;При проведении ЗГТ включение дидрогестерона обеспечивает полноценную секреторную трансформацию эндометрия, снижая тем самым увеличенный под действием эстрогенов риск развития гиперплазии и/или рака эндометрия.
Фармакокинетика
После приема внутрь микронизированный эстрадиол легко всасывается. Метаболизируется в печени до эстрона и эстрона сульфата, который также подвергается печеночной биотрансформации. Глюкурониды эстрона и эстрадиола выводятся преимущественно с мочой.;Дидрогестерон после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется полностью, основной метаболит — 20-дигидродидрогестерон (ДГД), присутствующий в моче, в основном, в виде конъюгата глюкуроновой кислоты. Т1/2 — 5–7ч, ДГД — 14–17ч. Полное выведение происходит через 72 ч.
Показания
— заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе; — профилактика постменопаузного остеопороза у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов.
Противопоказания
— установленная или предполагаемая беременность; — период лактации; — диагностированный или предполагаемый рак молочной железы, рак молочной железы в анамнезе; — диагностированные или подозреваемые прогестагензависимые новообразования; — диагностированные или предполагаемые эстрогензависимые злокачественные новообразования, включая рак эндометрия, в т.ч. в анамнезе; — кровотечения из влагалища неясной этиологии; — тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии); — нарушение мозгового кровообращения; — острые или хронические заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени); — нелеченная гиперплазия эндометрия; — порфирия; — непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы; — повышенная чувствительность к компонентам препарата.;С осторожностью ЗГТ в постменопаузе назначается женщинам, если в настоящее время или в анамнезе у них были диагностированы: — лейомиома матки, эндометриоз; — наличие факторов риска для возникновения эстрогензависимых опухолей (например, I степень наследственности рака молочной железы); — аденома печени; — холелитиаз; — мигрень или интенсивная головная боль; — почечная недостаточность; — бронхиальная астма; — гиперплазия эндометрия в анамнезе; — эпилепсия; — отосклероз; — рассеянный склероз; — гемоглобинопатии; — факторы риска развития тромбоэмболических состояний, в т.ч. стенокардия, длительная иммобилизация, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м2); — артериальная гипертензия; — сахарный диабет, как при наличии сосудистых осложнений, так и в случаях их отсутствия; — системная красная волчанка.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.;При возникновении беременности на фоне лечения препаратом Фемостон; 1/5 конти, терапия должна быть немедленно прекращена.
Способ применения и дозы
С целью ЗГТ и профилактики остеопороза препарат принимают внутрь в непрерывном режиме по 1 таблетки/сут (желательно в одно и то же время суток) независимо от приема пищи.;Длительность терапии определяется соотношением пользы и риска для здоровья женщины и степенью выраженности эстрогенной недостаточности.;Профилактику постменопаузного остеопороза необходимо проводить с учетом индивидуальной переносимости препарата и возможного влияния на костную массу, которые являются дозозависимыми.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, мигрень; нечасто — головокружение; очень редко — хорея.;Со стороны психики: нечасто — депрессии, изменение либидо, нервозность.;Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — повышение АД, венозная тромбоэмболия, инсульт, инфаркт миокарда.;Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в области живота, метеоризм; нечасто — холецистит; редко — нарушение функции печени, иногда в сочетании с астенией, недомоганием и болью в животе, желтуха (холестатическая); очень редко — рвота.;Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто — напряжение/болезненность молочных желез, метроррагия в первые месяцы лечения, мажущие кровянистые выделения из влагалища, боли внизу живота; нечасто — изменение цервикального эпителия при эрозии шейки матки, изменение цервикальной секреции, дисменорея, увеличение размеров лейомиомы, кандидоз влагалища; редко — увеличение молочных желез, предменструальноподобный синдром; Наследственные нарушения: очень редко — клинические проявления ранее недиагностированной порфирии.;Со стороны системы кроветворения: очень редко — гемолитическая анемия.;Со стороны костно-мышечной системы: часто — судороги в мышцах нижних конечностей; нечасто — боль в спине (пояснице).;Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции, такие как крапивница, кожная сыпь и зуд; очень редко — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.;Дерматологические реакции: очень редко — хлоазма и/или меланодермия, которые могут сохраняться после прекращения приема препарата, многоформная эритема, узловатая эритема, сосудистая пурпура.;Со стороны организма в целом: часто — астения, увеличение или снижение массы тела; нечасто — периферические отеки.;Прочие: редко — непереносимость контактных линз, увеличение кривизны роговицы.
Передозировка
Эстрадиол и дидрогестерон — вещества с низкой токсичностью. Случаев передозировки не зарегистрировано.;Симптомы: теоретически в случае передозировки могут возникнуть такие симптомы как тошнота, рвота, сонливость, головокружение.;Лечение: проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие с другими препаратами
Эстрогенное действие препарата Фемостон; 1/5 конти снижается при одновременном приеме с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени: противосудорожными (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат), антимикробными препаратами (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз); с препаратами растительного происхождения, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).;Возможно усиление эстрогенного действия препарата Фемостон; 1/5 конти при одновременном приеме с препаратами, которые являются ингибиторами микросомальных ферментов печени (ритонавир, нелфинавир).;Взаимодействие дидрогестерона с другими лекарственными средствами не известно.
Особые указания
Препарат назначают женщинам, находящимся в постменопаузе, только при наличии симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни: «приливы», повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, головокружение, головная боль, инволюция кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы (сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом акте). Терапию следует продолжать до тех пор, пока польза от приема препарата превышает риск развития побочных эффектов, при этом необходимо стремиться к назначению минимальных терапевтически эффективных доз препарата. Следует стремиться к достижению наименьшей продолжительности лечения. Опыт применения препарата у женщин старше 65 лет ограничен.;Медицинское обследование;Перед назначением или возобновлением ЗГТ необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез и провести общее и гинекологическое обследование пациентки с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время лечения препаратом Фемостон; 1/5 конти рекомендуется проводить периодические обследования, частоту и характер которых определяют индивидуально, но не менее 1 раза в год, исходя из собранного анамнеза, клинических и лабораторных показателей. Целесообразно проведение исследования молочных желез, в т.ч. маммографии. Женщины должны быть проинформированы о тех возможных изменениях молочных желез, о которых требуется сообщить лечащему врачу.;Применение эстрогенов может повлиять на результаты следующих лабораторных тестов: определение толерантности к глюкозе, исследование функций щитовидной железы и печени.;Гиперплазия эндометрия;В целях своевременной диагностики целесообразно проведение ультразвукового скрининга, при необходимости проведение гистологического (цитологического) исследования.;Кровянистые выделения;В первые месяцы лечения препаратом могут отмечаться прорывные кровотечения и/или ациклические менструальноподобные кровянистые выделения из влагалища. Если подобные кровотечения появляются через некоторое время после начала терапии или продолжаются после прекращения лечения, следует установить их причину. Возможно проведение биопсии эндометрия для исключения злокачественного новообразования.;Венозная тромбоэмболия;При наличии тромбоэмболии в анамнезе пациентки (в т.ч. семейном), а также при привычном невынашивании беременности в анамнезе, необходимо проводить исследование гемостаза. До завершения тщательной оценки факторов возможного развития тромбоэмболии или начала антикоагулянтной терапии ЗГТ не применяется.;Риск развития тромбоза глубоких вен нижних конечностей может временно увеличиваться при длительной иммобилизации, обширных травмах или хирургических вмешательствах. При необходимости длительной иммобилизации после хирургических вмешательств следует прекратить ЗГТ за 4-6 нед. до операции, возобновление приема препарата возможно после полного восстановления двигательной активности женщины. Если тромбозы развиваются после начала терапии, ЗГТ следует отменить.;Необходимо обращаться к врачу в случае появления любого из симптомов, свидетельствующих о возможной тромбоэмболии (болезненности или отечности нижних конечностей, внезапной боли в грудной клетке, диспноэ, нарушении зрения).;Рак молочной железы и рак яичников;У женщин, длительно получавших ЗГТ, увеличивается частота диагностирования рака молочной железы, которая возвращается к исходному уровню в течение 5 лет после прекращения терапии.;На фоне ЗГТ может наблюдаться увеличение плотности тканей молочной железы при проведении маммографии, что может затруднять диагностирование рака молочной железы.;Увеличение риска возникновения рака яичников при использовании эстроген-гестагенных препаратов для ЗГТ не доказано.;Другие состояния;Эстрогены могут вызвать задержку жидкости, что может неблагоприятно сказаться на состоянии пациенток с нарушением сердечной и почечной функции.;У женщин с триглицеридемией на фоне проведения ЗГТ в очень редких случаях может иметь место значительное повышение концентрации триглицеридов в плазме крови, что способствует развитию панкреатита.;Эстрогены увеличивают содержание тиреоид-связывающего глобулина, что приводит к общему увеличению концентрации циркулирующих гормонов щитовидной железы (концентрации свободных гормонов Т3 и Т4 обычно не изменяются). Уровни других связывающих белков в сыворотке крови (кортикоид-связывающий глобулин, глобулин, связывающий половые гормоны) могут также повышаться, что приводит к увеличению концентрации циркулирующих кортикостероидов и половых гормонов. Концентрации свободных или биологически активных гормонов не изменяются. Возможно увеличение концентрации других плазменных белков (субстрат ангиотензиноген/ренина, -l-антитрипсин, церулоплазмин).;Прием препарата Фемостон; 1/5 конти следует прекратить при выявлении противопоказаний и/или при возникновении следующих состояний: — желтуха и/или нарушения функции печени; — значительное повышение АД; — появления на фоне ЗГТ мигренеподобного приступа; — при рецидиве или усугублении степени тяжести перечисленных выше заболеваний или состояний.;Препарат Фемостон; 1/5 конти не является контрацептивным средством.;Пациентке следует информировать врача о лекарственных препаратах, которые она принимает во время проведения ЗГТ или принимала до назначения препарата Фемостон; 1/5 конти.;Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами;Фемостон; 1/5 конти не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и механизмами.
Отпуск по рецепту
Да
Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии
Средняя цена в аптеках
1 704 ₽
Среди
258
аптек,
подключенных к Ютеке в вашем регионе
Оплата и способы получения
в Чите
Самовывоз
Сегодня бесплатно
из 176 аптек
Завтра или позже бесплатно
из 258 аптек
Оплата картой или наличными в аптеке
Доставка
Конкретный срок и стоимость доставки зависят от вашего адреса
Информация о товаре
Форма выпуска:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Количество в упаковке:
28 шт.
Страна:
Нидерланды
Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа
Аналоги Фемостон конти
• В наличии в
262 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в
259 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
Инструкция на Фемостон конти 5 мг+1 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
- Действующие вещества: эстрадиола гемигидрат — 1,03 мг (в пересчете на эстрадиол -1,0 мг) и дидрогестерон — 5,0 мг.
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 114,7 мг, гипромеллоза (НРМС 2910) — 2,8 мг, крахмал кукурузный — 14,4 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,4 мг, магния стеарат — 0,7 мг.
- Пленочная оболочка: Смесь для покрытия пленочной оболочкой Orange I* [гипромеллоза (НРМС 2910) — 71,092%, макрогол 400 — 7,108%, титана диоксид (Е 171) — 20%, краситель железа оксид желтый (Е 172) — 1,2%, краситель железа оксид красный (Е 172) — 0,6%] — 4,0 мг.
* — может быть использовано готовое пленочное покрытие идентичного состава, например, Opadry® OY-8734
Фармакодинамика
Эстрадиол, входящий в состав препарата Фемостон® конти, идентичен эндогенному эстрадиолу человека, который является наиболее активным эстрогеном.
Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме у женщин в менопаузальном возрасте и уменьшает климактерические симптомы в течение первых недель лечения.
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом Фемостон® конти предупреждает потерю костной массы в постменопаузальном периоде или после овариоэктомии.
Дидрогестерон — прогестаген, эффективный при приеме внутрь и имеющий схожую с парентерально вводимым прогестероном активность.
При проведении ЗГТ включение дидрогестерона обеспечивает полноценную секреторную трансформацию эндометрия, снижая тем самым увеличенный под действием эстрогенов риск развития гиперплазии эндометрия.
Фармакокинетика
- Эстрадиол
Всасывание
Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц, микронизированный эстрадиол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Распределение
Эстроген можно обнаружить как в связанном, так и в свободном состоянии. Около 98-99% дозы эстрадиола связывается с белками плазмы крови, из которых 30-52% с альбумином и около 46-69% с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
Метаболизм
После приема внутрь эстрадиол активно метаболизируется в печени. Основными неконъюгированными и конъюгированными метаболитами являются эстрон и эстрона сульфат, обладающие эстрогенной активностью. Эстрона сульфат может подвергаться кишечно-печеночной рециркуляции.
Выведение
Эстрон и эстрадиол выводятся в конъюгированном с глюкуроновой кислотой состоянии преимущественно почками. Период полувыведения (Т1/2) составляет 10-16 ч.
Эстрогены проникают в грудное молоко.
Зависимость концентрации эстрадиола от времени и дозы
При ежедневном приеме препарата Фемостон® конти концентрация эстрадиола в плазме крови достигает постоянной величины примерно через 5 дней. Обычно данный показатель достигается в течение 8-11 дней после начала терапии.
- Дидрогестерон
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается и полностью метаболизируется. Значения времени наступления максимальной концентрации (Тmах) для дидрогестерона варьируют от 30 минут до 2,5 часов. Абсолютная биодоступность дидрогестерона — 28%.
Распределение
Более 90% дидрогестерона и 20α-дигидродидрогестерона (ДГД) связываются с белками плазмы крови.
Метаболизм
Основным метаболитом дидрогестерона является ДГД. Максимальная концентрация ДГД в плазме крови достигается приблизительно через 1,5 ч после приема препарата. Концентрация ДГД в плазме крови существенно превышает исходную концентрацию дидрогестерона, соотношения значений площади под фармацевтической кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Сmах) ДГД к дидрогестерону составляют около 40 и 25, соответственно. Период полувыведения составляет для дидрогестерона 5-7 часов, для ДГД — 14-17 часов.
Общей характерной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-3-она исходного вещества и отсутствие 17α-гидроксилирования, что обуславливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активности.
Выведение
Полностью дидрогестерон выводится через 72 ч. В среднем, 63% от принятой дозы выводится почками. Общий плазменный клиренс — 6,4 л/мин. ДГД определяется в моче преимущественно в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты.
Зависимость концентрации дидрогестерона от времени и дозы
Для препарата характерна линейная фармакокинетика при одно- и многократном приеме внутрь в диапазоне доз от 2,5 мг до 10 мг.
Сравнение кинетики разовой и многократных доз показывает, что фармакокинетические свойства дидрогестерона и ДГД не меняются при приеме многократных доз.
Равновесная концентрация дидрогестерона достигается через 3 дня после лечения.
Фемостон конти: Показания
- заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе (не ранее, чем через 12 месяцев после последней менструации);
- профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов.
Способ применения и дозы
препарат принимают внутрь ежедневно, в непрерывном режиме по 1 таблетке в сутки (желательно в одно и то же время суток), независимо от приема пищи. Пациентки, делающие переход с другого непрерывного последовательного или циклического режима приема препарата, должны закончить текущий цикл, а затем перейти на Фемостон® конти. Пациентки, делающие переход с непрерывного комбинированного режима терапии, могут начать прием Фемостон® конти в любой день. Если пациентка пропустила прием таблетки, ее необходимо принять в течение 12 часов после обычного времени приема; в противном случае пропущенную таблетку принимать не следует, а на следующий день необходимо принять таблетку в обычное время. Пропуск приема препарата может увеличивать вероятность прорывных маточных кровотечений или мажущих кровянистых выделений.
Применение при беременности и кормлении грудью
препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При возникновении беременности на фоне лечения препаратом Фемостон® конти терапия должна быть немедленно прекращена.
Фемостон конти: Противопоказания
- беременность и период грудного вскармливания;
- диагностированный или предполагаемый рак молочной железы;
- диагностированные или предполагаемые эстрогензависимые злокачественные новообразования (например, рак эндометрия);
- диагностированные или предполагаемые прогестагензависимые новообразования (например, менингиома);
- кровотечения из влагалища неясной этиологии; нелеченная гиперплазия эндометрия;
- тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз, тромбоз глубоких вен;
- тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, ишемические или геморрагические цереброваскулярные нарушения);
- множественные или выраженные факторы артериального или венозного тромбоза, связанные с врожденной или приобретенной предрасположенностью, например, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, недостаточность антитромбина III, наличие антител к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт), стенокардия, длительная иммобилизация, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м2), заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий, транзиторные ишемические атаки, осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий;
- острые или хронические заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функциональных проб печени), в том числе злокачественные опухоли печени;
- порфирия;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. Прием препарата Фемостон® конти следует прекратить при выявлении противопоказаний и/или при возникновении следующих состояний: желтухи и/или нарушения функции печени;
- неконтролируемой артериальной гипертензии; впервые появившейся на фоне применения препаратов для ЗГТ мигренеподобной головной боли.
С осторожностью
ЗГТ назначается женщинам, если в настоящее время или в анамнезе у них были диагностированы: лейомиома матки, эндометриоз; наличие факторов риска для возникновения эстрогензависимых опухолей (например, родственников 1-ой степени родства с раком молочной железы); артериальная гипертензия; доброкачественные опухоли печени; сахарный диабет, как при наличии сосудистых осложнений, так и в случае их отсутствия; холелитиаз; мигрень или сильная головная боль; системная красная волчанка; гиперплазия эндометрия в анамнезе; эпилепсия; бронхиальная астма; отосклероз.
Фемостон конти: Побочные действия
- головная боль, мигрень, головокружение;
- депрессия, нервозность;
- боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм
- напряжение/болезненность молочных желез
- «мажущие» кровянистые выделения в постменопаузе
- метроррагия, обильное менструальноподобное кровотечение, скудные или отсутствие менструальноподобных кровотечений, ациклические кровянистые выделения, болезненные менструальноподобные кровянистые выделения
- боль внизу живота
изменение влагалищной секреции, кандидоз влагалища
- боль в спине (пояснице)
- аллергические реакции, такие как крапивница, кожная сыпь и зуд
- астенические состояния (слабость, недомогание, усталость), периферические отеки
- увеличение массы тела.
Перечень всех побочных эффектов представлен в инструкции по медицинскому применению.
Передозировка
в случае передозировки могут развиться такие симптомы, как: тошнота, рвота, напряжение молочных желез, головокружение, боль в области живота, сонливость/слабость и кровотечение «отмены». Лечение – симптоматическое.
Взаимодействие
эстрогенное и гестагенное действие препарата Фемостон® конти может снижаться в следующих случаях: метаболизм эстрогенов и гестагенов может усиливаться при одновременном приёме с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени (P450 2B6, 3A4, 3A5, 3A7): противосудорожными (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин) и противомикробными препаратами (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз); препараты растительного происхождения, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут усиливать метаболизм эстрогенов и гестагенов через СYP 450 3A4; ритонавир и нелфинавир, хотя и известны как сильные ингибиторы CYP 450 3A4, A5, A7, при одновременном применении с половыми гормонами могут усиливать их метаболизм; усиление метаболизма эстрогенов и гестагенов клинически может проявляться снижением эффекта от применения препарата и изменением интенсивности кровянистых выделений из влагалища. Эстрогены могут влиять на метаболизм других лекарственных средств за счет конкурентного связывания с ферментами (CYP 450), участвующими в их расщеплении. Это необходимо учитывать для препаратов с узкой широтой терапевтического действия, таких как такролимус и циклоспорин А (CYP 450 3А4, 3А3), фентанил (CYP 450 3А4) и теофиллин (CYP 450 1А2), так как данный вид взаимодействия может привести к увеличению концентрации в плазме крови вышеуказанных препаратов до токсического уровня. В связи с этим может потребоваться тщательное наблюдение за приёмом лекарственных средств в течение длительного периода времени и, возможно, уменьшение дозы такролимуса, фентанила, циклоспорина А и теофиллина. Исследования по изучению взаимодействия с другими лекарственными препаратами не проводились.
Особые указания
Препарат назначают только при наличии симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни. Терапию следует продолжать до тех пор, пока польза от приема препарата превышает риск развития побочных эффектов. Опыт применения препарата у женщин старше 65 лет ограничен. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, учитывая риск возникновения побочных реакций со стороны нервной системы
Срок годности
Условия отпуска
Комментарий
Полная информация представлена в инструкции по медицинскому применению.
Характеристики
Торговое название
Фемостон конти
Действующее вещество (МНН)
Дидрогестерон + Эстрадиол
Дозировка или размер
5 мг+1 мг
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Первичная упаковка
блистер
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Сертификаты Фемостон конти 5 мг+1 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.
Все товары на сайте имеют сертификат соответствия.
Подробнее о гарантии
Цены в аптеках на Фемостон конти 5 мг+1 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.
История стоимости Фемостон конти 5 мг+1 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.
минимальнаясредняямаксимальная
Указана средняя стоимость товара в аптеках региона Забайкальский край за период и разница по сравнению с предыдущим периодом
Цены Фемостон конти и наличие в аптеках в Чите
5 мг+1 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.
Достоинства: Мне не подошло, отказалась. Появилась отечность, лишний вес, неприятные ощущения в груди
Достоинства: Прописывал врач. Пью года три. Прекрасно помогает. Никаких побочек не было.
Побочка жесткая, не смогла пить
Смотреть все отзывы
Популярные товары в категории
Популярные товары в Ютеке
Купить Фемостон конти, 5 мг+1 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт. в Чите с доставкой в аптеку или домой, сделав заказ через Ютеку
Цена Фемостон конти, 5 мг+1 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт. в Чите от 1570 руб. на сайте и в приложении
Подробная инструкция по применению Фемостон конти, 5 мг+1 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.
Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.
Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.
На информационном ресурсе применяются
рекомендательные технологии
.
Описание препарата Фемостон® конти (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг+1 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году
Дата согласования: 21.11.2022
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Комментарий
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Фемостон® конти
- Заказ в аптеках Москвы
Фотографии упаковок
21.11.2022
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующие вещества: | |
| эстрадиола гемигидрат | 1,03 мг |
| (в пересчете на эстрадиол — 1,0 мг) | |
| дидрогестерон | 5,0 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 114,7 мг; гипромеллоза (НРМС 2910) — 2,8 мг; крахмал кукурузный — 14,4 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,4 мг; магния стеарат — 0,7 мг | |
| оболочка пленочная: смесь для покрытия пленочной оболочкой ORANGE 1* (гипромеллоза (НРМС 2910) — 71,092%, макрогол 400 — 7,108 %, титана диоксид (Е171) — 20%, краситель железа оксид желтый (Е172) — 1,2%, краситель железа оксид красный (Е172) — 0,6%) — 4,0 мг | |
| *Может быть использовано готовое пленочное покрытие идентичного состава, например Opadry® OY-8734 |
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, с гравировкой «379» на одной стороне таблетки. Вид таблеток на поперечном разрезе: белая, шероховатая поверхность.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Одно из действующих веществ препарата, синтетический 17β-эстрадиол, идентичен по химическому составу и биологическому действию эндогенному женскому половому гормону эстрадиолу.
Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в организме женщины в постменопаузе и купирует симптомы менопаузы в течение первых недель лечения.
ЗГТ препаратом Фемостон® конти предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде или после овариоэктомии.
Дидрогестерон — прогестаген, эффективный при приеме внутрь и имеющий схожую с парентерально вводимым прогестероном активность. При проведении ЗГТ включение дидрогестерона обеспечивает полноценную секреторную трансформацию эндометрия, снижая тем самым увеличенный под действием эстрогенов риск развития гиперплазии эндометрия.
Фармакокинетика
Эстрадиол
Всасывание. Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц, микронизированный эстрадиол быстро всасывается из ЖКТ.
Распределение. Эстроген можно обнаружить как в связанном, так и в свободном состоянии. Около 98–99% дозы эстрадиола связывается с белками плазмы крови, из которых 30–52% с альбумином и около 46–69% с ГСПГ. Эстрогены проникают в грудное молоко.
Метаболизм. После приема внутрь эстрадиол активно метаболизируется в печени. Основными неконъюгированными и конъюгированными метаболитами являются эстрон и эстрона сульфат, обладающие эстрогенной активностью. Эстрона сульфат может подвергаться кишечно-печеночной рециркуляции.
Выведение. Эстрон и эстрадиол выводятся в конъюгированном с глюкуроновой кислотой состоянии преимущественно почками. Т1/2 составляет 10–16 ч.
Зависимость концентрации эстрадиола от времени и дозы. При ежедневном приеме препарата Фемостон® конти концентрация эстрадиола в плазме крови достигает постоянной величины примерно через 5 дней. Обычно данный показатель достигается в течение 8–11 сут после начала приема препарата.
Дидрогестерон
Всасывание. После приема внутрь быстро всасывается и полностью метаболизируется. Значения Tmax для дидрогестерона варьируют от 30 мин до 2,5 ч. Абсолютная биодоступность дидрогестерона — 28%.
Распределение. Более 90% дидрогестерона и 20α-дигидродидрогестерона (ДГД) связываются с белками плазмы крови.
Метаболизм. Основным метаболитом дидрогестерона является ДГД. Cmax ДГД в плазме крови достигается приблизительно через 1,5 ч после приема препарата. Концентрация ДГД в плазме крови существенно превышает исходную концентрацию дидрогестерона, T1/2 составляет для дидрогестерона 5–7 ч, для ДГД — 14–17 ч. Общей характерной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-3-она исходного вещества и отсутствие 17β-гидроксилирования, что обуславливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активности.
Выведение. Полностью дидрогестерон выводится через 72 ч. В среднем 63% от принятой дозы выводится почками. Общий плазменный клиренс — 6,4 л/мин. ДГД определяется в моче преимущественно в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты.
Зависимость концентрации дидрогестерона от времени и дозы. Для препарата характерна линейная фармакокинетика при одно- и многократном приеме внутрь в диапазоне доз от 2,5 до 10 мг. Сравнение кинетики разовой и многократных доз показывает, что фармакокинетические свойства дидрогестерона и ДГД не меняются при приеме многократных доз. Равновесная концентрация дидрогестерона достигается через 3 сут после начала приема препарата.
Показания
- заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе (не ранее чем через 12 мес после последней менструации);
- профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе с высоким риском переломов при непереносимости или наличии противопоказаний к применению других лекарственных препаратов для профилактики остеопороза.
Противопоказания
- гиперчувствительность к дидрогестерону, эстрадиолу и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата;
- диагностированный или предполагаемый рак молочной железы (РМЖ);
- диагностированные или предполагаемые эстрогензависимые злокачественные новообразования (например, рак эндометрия);
- диагностированные или предполагаемые прогестагензависимые новообразования (например, менингиома);
- кровотечения из влагалища неясной этиологии;
- нелеченая гиперплазия эндометрия;
- тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, ишемические или геморрагические цереброваскулярные нарушения);
- множественные или выраженные факторы артериального или венозного тромбоза, стенокардия, длительная иммобилизация, тяжелые формы ожирения (ИМТ более 30 кг/м2), заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий, транзиторные ишемические атаки, осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий;
- выявленная наследственная или приобретенная предрасположенность к артериальным или венозным тромбозам/тромбоэмболиям, например гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, наличие антифосфолипидных антител (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);
- острые или хронические заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функциональных проб печени), в т.ч. злокачественные опухоли печени;
- порфирия;
- беременность и период грудного вскармливания;
- непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Прием препарата Фемостон® конти следует немедленно прекратить при выявлении противопоказаний и/или при возникновении следующих состояний:
— желтуха и/или нарушения функции печени;
— неконтролируемая артериальная гипертензия;
— впервые появившаяся на фоне применения препаратов для ЗГТ мигренеподобная головная боль.
С осторожностью: (при применении препаратов для ЗГТ, в т.ч. препарата Фемостон® конти): лейомиома матки, эндометриоз; наличие факторов риска для возникновения эстрогензависимых опухолей (например, родственников 1-й степени родства с РМЖ); артериальная гипертензия; доброкачественные опухоли печени; сахарный диабет, как при наличии сосудистых осложнений, так и в случае их отсутствия; холелитиаз; мигрень или сильная головная боль; системная красная волчанка; гиперплазия эндометрия в анамнезе; эпилепсия; бронхиальная астма; отосклероз. Необходимо соблюдать меры предосторожности в следующих случаях у пациенток с хронической сердечной и почечной недостаточностью: в случае наличия факторов риска развития тромбозов и тромбоэмболий в семейном анамнезе (тромбоз или тромбоэмболические осложнения у родственников 1-й степени родства в возрасте менее 50 лет (у таких пациенток следует провести скрининг, предварительно проинформировать, что с помощью скрининга можно выявить только часть тромбофилических нарушений).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Фемостон® конти во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
При возникновении беременности на фоне приема препарата следует немедленно прекратить его применение. Препарат Фемостон® конти не применяется у женщин репродуктивного возраста.
Способ применения и дозы
Внутрь, ежедневно в течение 28 дней, в непрерывном режиме по 1 табл./сут (желательно в одно и то же время суток), независимо от приема пищи. Таблетки принимаются без перерыва, сразу после окончания 28-дневного цикла следует начинать прием препарата Фемостон® конти из новой упаковки.
Для начала и продолжения лечения ЗГТ-расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов, комбинацию дидрогестерон + эстрадиол следует применять в наименьшей эффективной дозе и в течение наименьшего периода времени. В зависимости от клинического ответа в дальнейшем дозу можно корректировать. При переходе с другого непрерывного последовательного или циклического режима приема препарата следует закончить текущий цикл, а затем перейти на препарат Фемостон® конти.
Женщинам, не получавшим ранее ЗГТ или при переходе с другого непрерывного комбинированного режима ЗГТ, прием препарата Фемостон® конти следует начинать в любой день. Если пациентка пропустила прием таблетки, ее необходимо принять в течение 12 ч после обычного времени приема. Если прошло более 12 ч, пропущенную таблетку принимать не следует, а на следующий день необходимо принять таблетку в обычное время. Пропуск приема препарата может увеличивать вероятность прорывных маточных кровотечений или мажущих кровянистых выделений.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
В клинических исследованиях у пациенток, получавших терапию комбинацией эстрадиол + дидрогестерон, наиболее часто встречались головная боль, боль в животе, напряжение/болезненность молочных желез и боль в спине. Нежелательные реакции, наблюдающиеся в клинических исследованиях, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ (количество зарегистрированных случаев/количество пациенток).
| Система органов | Частота | |||
| Очень часто (1/10) | Часто от ≥1/100 до <1/10 | Нечасто от ≥1/1000 до <1/100 | Редко от ≥1/10000 до <1/1000 | |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Кандидоз влагалища | Цистит | ||
| Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования | Увеличение размера миомы | |||
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Гемолитическая анемия* | |||
| Нарушения со стороны иммунной системы | Гиперчувствительность | |||
| Нарушения психики | Депрессия, нервозность | Изменение либидо | ||
| Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль | Мигрень, головокружение | Менингиома* | |
| Нарушения со стороны органа зрения | Увеличение кривизны роговицы*, непереносимость контактных линз* | |||
| Нарушения со стороны сердца | Инфаркт миокарда | |||
| Нарушения со стороны сосудов | Венозная тромбоэмболия*, артериальная гипертензия, заболевание периферических сосудов, варикозное расширение вен | Инсульт* | ||
| Нарушения со стороны ЖКТ | Боль в животе | Тошнота, рвота, метеоризм | Диспепсия | |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Нарушение функции печени (иногда в сочетании с желтухой, астенией или недомоганием и болью в животе), заболевания желчного пузыря | |||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Кожные аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, крапивница, кожный зуд) | Ангионевротический отек, узловатая эритема*, сосудистая пурпура, хлоазма, меланодермия, которые могут сохраняться после прекращения приема препарата* | ||
| Нарушения со стороны скелетно- мышечной системы и соединительной ткани | Боль в спине | Судороги мышц нижних конечностей* | ||
| Нарушения со стороны половых органов и молочной железы | Напряжение/болезненность молочных желез | Нарушения менструального цикла (включая мажущие кровянистые выделения в постменопаузе, метроррагию, меноррагию, олиго-/аменорею, нерегулярные менструации, дисменорею), боль внизу живота, изменение влагалищной секреции | Увеличение молочных желез, предменструальный синдром | |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Астенические состояния (слабость, недомогание, усталость), периферические отеки | |||
| Лабораторные и инструментальные данные | Повышение массы тела | Снижение массы тела |
* Нежелательные реакции, представленные в спонтанных сообщениях, но не наблюдавшиеся в клинических исследованиях.
Другие нежелательные реакции, вызванные применением комбинации эстрогена и прогестагена (включая эстрадиол + дидрогестерон)
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: эстрогензависимые доброкачественные и злокачественные новообразования, в т.ч. рак эндометрия, рак яичников. Увеличение размеров прогестагензависимых новообразований, в т.ч. менингиомы.
Нарушения со стороны иммунной системы: системная красная волчанка.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипертриглицеридемия.
Нарушения со стороны нервной системы: вероятность развития деменции, хорея, провоцирование приступов эпилепсии.
Нарушения со стороны сосудов: артериальная тромбоэмболия.
Нарушения со стороны ЖКТ: панкреатит (у пациенток с гипертриглицеридемией).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: многоформная эритема.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: фиброзно-кистозная мастопатия, эрозия шейки матки.
Врожденные и наследственные нарушения: ухудшение течения сопутствующей порфирии.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение концентрации тиреоидных гормонов в плазме крови.
Риск развития РМЖ
У женщин, получавших комбинированную терапию препаратом эстроген + прогестаген на протяжении 5 и более лет, отмечалось двукратное увеличение риска развития РМЖ.
Любое увеличение риска у женщин, получавших ЗГТ только эстрогеном, было меньшим по сравнению с женщинами, получавшими комбинированную ЗГТ препаратом эстроген + прогестаген.
Степень повышения риска зависит от продолжительности терапии.
Взаимодействие
Влияние других лекарственных препаратов на комбинацию эстроген + прогестаген
Метаболизм эстрогена и прогестагена может усиливаться при одновременном приеме с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени системы цитохрома Р450 (изоферментов CYP2B6, ЗА4, ЗА5, ЗА7): противосудорожными (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин) и противомикробными и противовирусными препаратами (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).
Препараты растительного происхождения, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут усиливать метаболизм эстрогена и прогестагена.
Ритонавир и нелфинавир, хотя и известны как сильные ингибиторы изоферментов CYP3A4, CYP3А5, CYP3А7, при одновременном применении с половыми гормонами могут усиливать их метаболизм.
Усиление метаболизма эстрогена и прогестагена клинически может проявляться снижением эффекта от применения препарата и изменением интенсивности кровянистых выделений из влагалища.
Влияние эстрогена на другие лекарственные средства
Эстрогены могут влиять на метаболизм других лекарственных средств за счет конкурентного связывания с изоферментами системы цитохрома Р450 (CYP), участвующими в их биотрансформации. Это необходимо учитывать для препаратов с узкой широтой терапевтического действия, таких как такролимус и циклоспорин A (CYP3A4, CYP3А3), фентанил (CYP3A4) и теофиллин (CYP1A2), т.к. данный вид взаимодействия может привести к увеличению концентрации в плазме крови вышеуказанных препаратов до токсического уровня. В связи с этим может потребоваться тщательное наблюдение за приемом лекарственных средств в течение длительного периода времени и, возможно, уменьшение дозы такролимуса, фентанила, циклоспорина А и теофиллина.
Исследования по изучению взаимодействия с другими лекарственными препаратами не проводились.
Передозировка
Симптомы: эстрадиол и дидрогестерон — вещества с низкой токсичностью. В случае передозировки могут развиться такие симптомы, как тошнота, рвота, напряжение молочных желез, головокружение, боль в области живота, сонливость/слабость и кровотечение отмены.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания
Препарат назначают только при наличии симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни женщины. У всех пациенток, получающих ЗГТ, по меньшей мере, 1 раз в год, требуется оценка соотношения «польза-риск».Терапию следует продолжать до тех пор, пока польза от приема препарата превышает риск развития нежелательных реакций. Опыт применения препарата у женщин старше 65 лет ограничен.
Сведения о рисках, связанных с ЗГТ в случае преждевременной менопаузы, ограничены.
Из-за низкого уровня абсолютного риска у женщин более молодого возраста, соотношение польза-риск у них может быть более благоприятным, чем у женщин пожилого возраста.
Медицинскоe обследование
Перед назначением или возобновлением терапии препаратом Фемостон® конти необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез и провести общее и гинекологическое обследования (в т.ч. и молочных желез) пациентки с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время лечения препаратом Фемостон® конти рекомендуется проводить периодические обследования, частоту и характер которых определяют индивидуально, но не менее 1 раза в 6 мес. Целесообразно проведение инструментальных методов исследования (например, маммография) для дополнительного обследования молочных желез. Женщины должны быть проинформированы в отношении возможных изменений в молочных железах, о которых следует сообщить лечащему врачу.
Применение эстрогенов может повлиять на результаты следующих лабораторных тестов: определение толерантности к глюкозе, исследование функций щитовидной железы и печени.
Гиперплазия эндометрия
Риск развития гиперплазии и рака эндометрия при применении пациентками только эстрогенов зависит от дозы и продолжительности лечения и увеличивается от 2 до 12 раз по сравнению с пациентками, не получающими терапию; риск может оставаться повышенным в течение 10 лет после прекращения терапии.
У женщин с сохраненной маткой не рекомендуется назначение ЗГТ только эстрогенами в связи с повышенным риском развития рака эндометрия.
Циклическое применение прогестагена (по крайней мере, в течение 12 дней 28-дневного цикла) или непрерывного комбинированного режима ЗГТ у женщин с сохраненной маткой может предотвратить повышенный эстрогенами риск гиперплазии и рака эндометрия.
В целях своевременной диагностики целесообразно проведение ультразвукового скрининга, при необходимости — проведение гистологического (цитологического) исследования.
Кровянистые выделения из влагалища
В первые месяцы лечения препаратом могут отмечаться прорывные кровотечения и/или скудные кровянистые выделения из влагалища. Если подобные кровотечения появляются через некоторое время после начала терапии или продолжаются после прекращения лечения, следует установить их причину. Возможно проведение биопсии эндометрия для исключения злокачественного новообразования.
ВТЭ
ЗГТ связана с 1,3-3-кратным риском развития ВТЭ, т.е. ТГВ или ТЭЛА. Такое осложнение наиболее вероятно в течение первого года ЗГТ.
При наличии в семейном анамнезе тромбозов/тромбоэмболий у родственников 1-й степени родства в возрасте менее 50 лет, а также при привычном невынашивании беременности в анамнезе необходимо проводить исследование гемостаза (в ходе скрининга выявляется только часть нарушений системы свертывания крови). Необходима тщательная оценка соотношения ожидаемой пользы к возможному риску проведения ЗГТ у пациенток, принимающих антикоагулянтные препараты в постоянном режиме.
При выявлении тромбофилического состояния у члена семьи и/или в случае серьезности или тяжести дефекта (например, дефицит антитромбина III, дефицит протеина S или С, а также при комбинации дефектов) препарат Фемостон® конти противопоказан.
Поскольку у пациенток с диагностированными тромбофилическими состояниями есть повышенный риск развития ВТЭ, назначение препарата Фемостон® конти, который увеличивает этот риск, противопоказано.
В большинстве случаев к факторам риска развития ВТЭ относятся применение эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (ИМТ >30 г/м2), беременность или послеродовой период, системная красная волчанка и рак. Нет единого мнения о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.
В послеоперационном периоде обязательным является проведение профилактики ВТЭ. При необходимости длительной иммобилизации после планового оперативного вмешательства, прием препарата следует прекратить за 4–6 нед до операции и не следует возобновлять до тех пор, пока у женщины полностью не восстановится подвижность.
Если ВТЭ развивается уже после начала терапии, то следует прекратить прием препарата, а пациентки должны быть информированы, что необходимо немедленно обратиться к своему врачу в случае возникновения каких-либо возможных симптомов тромбоза/тромбоэмболии (например, болезненность или отечность нижних конечностей, внезапная боль в груди, одышка).
РМЖ
Результаты клинических исследований указывают на повышенный риск развития РМЖ у женщин, получающих ЗГТ монопрепаратами эстрогена или комбинированными препаратами (эстроген + прогестаген). Этот риск зависит от продолжительности ЗГТ. У женщин, принимающих комбинированные препараты для ЗГТ более 5 лет, риск развития РМЖ может увеличиться до 2 раз.
Терапия только эстрогеном
По результатам исследования (исследование «Инициатива во имя здоровья женщины» WHI) не отмечалось повышения риска развития РМЖ у женщин с предшествующей гистерэктомией, получавших ЗГТ только эстрогеном.
Комбинированная терапия эстроген и прогестагеном
Рандомизированное плацебо-контролируемое исследование WHI и метаанализ проспективных эпидемиологические исследования показали повышение риска развития РМЖ у женщин, принимающих ЗГТ комбинированными (эстроген + прогестаген) препаратами. Повышенный риск РМЖ наблюдается примерно через 3 (1–4) года ЗГТ.
В большинстве наблюдательных исследований было показано небольшое повышение риска РМЖ, при этом данный риск был заметно ниже у женщин, принимавших комбинированную терапию эстрогеном и прогестагеном.
Данные результатов, полученных при проведении масштабного метаанализа, свидетельствуют об уменьшении повышенного риска РМЖ после прекращения ЗГТ. Время, необходимое для возвращения к исходному уровню риска, зависит от продолжительности терапии. Если ЗГТ проводилась более 5 лет, риск развития РМЖ может сохраняться в течение 10 лет и более.
Рак яичников
Рак яичников встречается значительно реже РМЖ. Эпидемиологические данные, полученные в результате проведения крупномасштабного метаанализа, свидетельствуют о незначительном повышении риска развития рака яичников у женщин, получающих ЗГТ в виде монотерапии эстрогенами или комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами.
Данные исследования (повышение риска) становятся более очевидными при длительности терапии более пяти лет, а после ее прекращения риск постепенно снижается со временем. Результаты ряда других исследований, в т.ч WHI, указывают на то, что комбинированная ЗГТ связана с аналогичным или несколько меньшим риском развития рака яичников.
Риск ишемического инсульта
Комбинированная терапия эстрогеном и прогестагеном или терапия только эстрогеном связаны с повышением относительного риска ишемического инсульта в 1,5 раза. Риск геморрагического инсульта при получении ЗГТ не повышается. Относительный риск не зависит от возраста, времени наступления менопаузы или продолжительности терапии. Однако исходный риск сильно зависит от возраста, таким образом, общий риск возникновения инсульта у женщин, получающих ЗГТ, будет повышаться с возрастом.
ИБС
В рандомизированных контролируемых клинических исследованиях не было получено свидетельств защитного действия ЗГТ против инфаркта миокарда у женщин с/без ИБС, которые получали комбинированную ЗГТ эстрогеном и прогестагеном или монотерапию эстрогеном.
Комбинированная терапия эстрогеном и прогестагеном
Относительный риск ИБС во время применения комбинированной ЗГТ эстрогеном и прогестагеном незначительно повышается. В связи с тем, что абсолютный риск ИБС сильно зависит от возраста, число дополнительных случаев ИБС из-за приема комбинированной ЗГТ у здоровых женщин предменопаузного возраста очень невелико, однако оно повышается с возрастом. Риск немного выше у женщин в возрасте старше 60 лет.
Терапия только эстрогеном
На основании данных рандомизированных контролируемых исследований не было обнаружено повышения риска развития ИБС у женщин с предшествующей гистерэктомией, получавших монотерапию эстрогеном.
Другие состояния
Эстрогены могут вызвать задержку жидкости, что может неблагоприятно сказаться на состоянии пациенток с нарушением функции почек и сердца. Данной группе пациенток следует находиться под медицинским наблюдением. Пациенткам с гипертриглицеридемией на фоне приема препаратов для ЗГТ, также следует находиться под медицинским наблюдением, т.к. имеются сообщения о очень редких случаях значительного повышения концентрации триглицеридов в плазме крови, что способствует развитию панкреатита.
Эстрогены увеличивают концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, что приводит к общему увеличению концентрации циркулирующих гормонов щитовидной железы, что измеряется определением йода, связанного с белками плазмы, концентрации тироксина (Т4) — хроматографический или радиоиммунный анализ или трийодтиронина (Т3) — радиоиммунный анализ. Тест захвата меченого трийодтиронина показывает повышенный уровень тироксинсвязывающего глобулина. Концентрации свободных гормонов Т3 и Т4 обычно не изменяются. Концентрации других связывающих белков в плазме крови (например, транскортин и глобулин, связывающий половые гормоны) могут также повышаться, что приводит к увеличению концентрации циркулирующих глюкокортикостероидов и половых гормонов.
Концентрации свободных или биологически активных гормонов не изменяются. Возможно увеличение концентрации других плазменных белков (системы ангиотензиноген/ренина, α1-антитрипсин, церулоплазмин).
Применение ЗГТ не улучшает когнитивные функции. Имеются сообщения о повышении риска развития деменции у женщин, начавших применение ЗГТ (комбинированной или только эстрогенсодержащей) после 65 лет.
Препарат Фемостон® конти не является контрацептивным средством.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Препарат не оказывает значимого влияния на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг + 1 мг. По 28 табл. в блистере из ПВХ/Ал фольги. По 1 или 3 бл. помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Производитель
Эбботт Биолоджикалз Б.В. Веервег 12, 8121 А А Ольст, Нидерланды.
Владелец регистрационного удостоверения Эбботт Хелскеа Продактс Б.В. С.Д. ван Хоутенлаан 36, НЛ-1381 СП Веесп, Нидерланды.
Организация, принимающая претензии от потребителей. ООО «Эбботт Лэбораториз». 125171, Москва, Ленинградское ш., 16А, стр. 1.
Тел.: (495) 258-42-80; факс: (495) 258-42-81.
abbott-russia@abbott.com
Комментарий
RUS1253045 (v1.4)
Материал подготовлен при поддержке компании Abbott.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.