Фармадипин инструкция по применению при каком давлении - Инструкции по применению и эксплуатации

Фармадипин®

МНН: Нифедипин

Производитель: Фармак ПАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nifedipine

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014415

Информация о регистрации в РК:
19.11.2019 — бессрочно

русский
қазақша

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Фармадипин®

Международное непатентованное название

Нифедипин

Лекарственная форма

Капли оральные 2%, 5 мл и 25 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество: нифедипин в пересчёте на 100 % сухое вещество 20 мг;

вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400 , этанол (96 %)

Описание

Прозрачная желтого или зеленовато-желтого цвета вязкая жидкость со слабым спиртовым запахом

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы “медленных” кальциевых каналов селективные.

Дигидропиридиновые производные. Нифедипин.

Код ATХ C08C A05.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность – 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90 % нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина — от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Фармадипин® проявляет антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Показания к применению

– артериальная гипертензия (с целью купирования гипертензивных кризов)

Способ применения и дозы

Фармадипин® применяют для лечения гипертонического криза как препарат неотложной помощи.

Не рекомендуется применять препарат в этой лекарственной форме для курсового приема.

При необходимости проведения курса антигипертензивной терапии препарат и лекарственную форму подбирает врач.

При внезапном и значительном повышении артериального давления начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2-3,35 мг), для лиц пожилого возраста – не более 3 капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или сахара, как можно дольше удерживая во рту. При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 мм рт. ст. – 220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного.

Максимальная разовая доза – 10 мг (15 капель).

Максимальная суточная доза – 15 — 30 мг (21 капля – 45 капель).

Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фармадипину®. В таких случаях дозу подбирают индивидуально, начиная с трех капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта.

Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления!

Побочные действия

При соблюдении рекомендаций по применению препарата побочные явления бывают незначительными и преходящими, как правило, не требуют отмены терапии.

При частом и неконтролируемом применении возможны побочные реакции, характерные для препаратов этой фармакологической группы.

Часто

– отёк, вазодилятация

– головная боль, плохое самочувствие

– запор

Нечасто

– тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия, синкопе

– вертиго, мигрень, головокружение, тремор, расстройство сна, тревожность

– абдоминальные боли, диспептические явления, метеоризм, тошнота

– полиурия, дизурия

– аллергическая реакция, аллергический отёк/ангиоотёк (включая отёк гортани)

– носовое кровотечение, заложенность носа

– эритема

Редко

– кратковременное нарушение зрения

– возбуждение, парестезии, дизестезии

– гипергликемия (следует учитывать у больных сахарным диабетом)

– анемия, лейкопения, тромбоцитопения

– зуд, крапивница, сыпь, отеки голени, судороги мышц, отёк суставов

– эректильная дисфункция

– неспецифическая боль

– горячка

– диспноэ

Очень редко

рвота
гиперплазия десен (при длительном применении), сухость во рту
транзиторное повышение ферментов печени
анафилактические/анафилактоидные реакции

Противопоказания

– острый инфаркт миокарда (первые 4 недели)

– кардиогенный шок

– тяжелый аортальный и митральный стеноз

– нестабильная стенокардия

– не использовать для лечения приступов стенокардии, вторичной профилактики инфаркта миокарда

– сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

– артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.)

– желудочковые тахикардии с расширенным комплексом QRS

– синдром слабости синусового узла

– синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), синдром Лаун-Генонга-Левайна (LGL)

– AV блокада II и III степени

– порфирия

– илеостома, установленная после проктоколэктомии

– беременность

– период грудного вскармливания

– детский возраст до 18 лет

– повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата

– повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам

– не принимать одновременно с рифампицином

Лекарственные взаимодействия

При комбинировании с бета-адреноблокаторами, наряду с усилением гипотензивного действия, в некоторых случаях возможно развитие сердечной недостаточности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма (при необходимости дозу нифедипина уменьшают).

Амиодарон и хинидин могут усиливать отрицательно инотропное действие нифедипина. В отдельных случаях при сочетании нифедипина и хинидина при приеме внутрь происходит уменьшение концентрации хинидина в плазме крови.

Комбинации нифедипина с сердечными гликозидами, с теофиллином обычно хорошо переносятся больными, в очень редких случаях возможно повышение уровня дигоксина и теофиллина в плазме крови (следует контролировать содержание последних в плазме крови).

Нифедипин увеличивает концентрацию карбамазепина, фенитоина в сыворотке крови. Совместное применение нифедипина и циметидина может привести к повышению уровня нифедипина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что может привести к снижению клинического эффекта нифедипина (такая комбинация противопоказана).

Лечение нифедипином следует прекратить за 36 часов до запланированной анестезии с применением фентанила. Нифедипин совместим с рентгеноконтрастными средствами.

Нифедипин в комбинации с внутривенным введением магния сульфата у беременных может вызвать нервно-мышечную блокаду.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, находящуюся в слизистой оболочке кишечника и печени. Исходя из этого препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» (после перорального применения) или клиренс нифедипина. Одновременное применение макролидных антибиотиков (например, эритромицин), ингибиторов анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир), азольных антимикотиков (например, кетаконазол), нефазодона, флуоксетина, хинупристина/дальфопристина, циметидина, цизаприда и нифедипина может привести к увеличению концентрации нифедипина в плазме.

Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствии ингибирования ферментов. Поэтому нельзя исключить увеличение концентрации нифедипина в плазме и повышение эффективности.

Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4.

Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. При одновременном применении двух препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличению длительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение 3 дней после последнего употребления сока.

Поэтому во время терапии нифедипином нужно избегать употребления грейпфрутов/грейпфрутового сока.

Применение нифедипина может привести к ложным результатам при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдался).

Особые указания

Дозы других применяющихся с нифедипином препаратов, должны устанавливаться в индивидуальном порядке. Сердечные гликозиды также могут применяться во время лечения нифедипином. При применении нифедипина возможно ложное повышение результатов спектрофотометрического определения концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче.

При применении нифедипина с одновременным внутривенным введением магния сульфата беременным женщинам необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности снижения артериального давления, что может повредить матери и плоду.

Пациенты с нарушенной функцией печени требуют тщательного мониторинга, а в тяжёлых случаях – снижения дозы.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. В связи с этим препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» или клиренс нифедипина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При сопутствующем применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности, нифедипина, и обратными биохимическими изменениями сперматозоидов, которые ухудшают способность последних к оплодотворению. В случае, если попытка оплодотворения in vitro оказалась неудачной при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, в частности, нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Применения в период беременности и период лактации

Нифедипин противопоказано применять во время беременности.

Нифедипин переходит в материнское молоко, поэтому во время применения препарата нужно прекратить грудное вскармливание.

Дети. Препарат не применяют для лечения детей.

Особенности влияния лекарственного средства на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

При применении препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания (управление автотранспортом, работа с другими механизмами и др.)

Передозировка

Симптомы острой интоксикации нифедипином: нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, который сопровождается отёком лёгких.

Лечение. Мероприятия по оказанию неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.

После перорального применения рекомендуется полностью очистить желудок, в случае необходимости – промывание желудка.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно невысокий объём распределения, гемодиализ неэффективен, но рекомендуется проведение плазмафореза.

Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожающего жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилятации, можно убрать препаратами кальция (10-20 мл 10 % раствора кальция хлорида или глюконата вводят внутривенно медленно, потом повторяют в случае необходимости). Вследствие этого сывороточный уровень кальция может достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенным. Если на фоне терапии кальцием не достаточно достигается повышение уровня артериального давления, дополнительно назначают сосудосуживающие симпатомиметики, такие как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учётом достигнутого лечебного эффекта.

К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку это повышает опасность перегрузки сердца.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл во флаконы из коричневого стекла, закупоренные крышками полиэтиленовыми для флаконов, с контролем первого вскрытия с капельницами. Или по 25 мл во флаконы из светозащитного стекла, закупоренные пробками-капельницами и крышками навинчиваемыми, или по 25 мл во флаконы из коричневого стекла, закупоренные крышками полиэтиленовыми для флаконов с капельницами, с контролем первого вскрытия. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года.

Срок хранения после вскрытия флакона 28 суток.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Фармак», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Республика Казахстан, г. Алматы, индекс 050012, ул. Аманагельды 59 «А» Бизнес центр «Шартас», 9 этаж.

Тел +7 (727) 267 64 63, факс +7 (727) 267 63 73, электронный адрес: a.liadobruk@gmail.com

105325191477976618_ru.doc	99 кб
394037591477977764_kz.doc	136 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Фармадипин: инструкция по применению

Форма выпуска: Капли

Цены в аптеках: Алматы

765 — 2 395 〒

Содержание

Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Показания к применению
Способ применения и дозы
Побочные действия
Противопоказания
Лекарственные взаимодействия
Особые указания
Применение в период беременности и лактации
Особенности влияния на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами
Передозировка
Форма выпуска и упаковка
Условия хранения
Срок хранения
Условия отпуска из аптек

Состав

1 мл препарата содержит

Активное вещество — нифедипин в пересчёте на 100 % сухое вещество 20 мг,

Вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400 , этанол (96 %)

Описание

Прозрачная желтого или зеленовато-желтого цвета вязкая жидкость со слабым спиртовым запахом

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система. Блокаторы кальциевых каналов. Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридина производные. Нифедипин.

Код ATХ C08CA05.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Распределения

Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90 % нифедипина.

Метаболизм

Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов.

Выведение

Общий клиренс нифедипина – от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Нифедипин проявляет антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (с целью лечения гипертензивных кризов).

Способ применения и дозы

Фармадипин^®применять для лечения гипертонического криза как препарат скорой помощи.

Не рекомендуется применять препарат в этой лекарственной форме для курсового приема.

При необходимости проведения курсовой антигипертензивной терапии препарат и лекарственную форму подбирает врач.

Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к препарату Фармадипин^®. В таких случаях дозу нужно подбирать индивидуально, начиная с 3 капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта.

Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления!

Побочные действия

Побочные реакции классифицированы по системам органов (согласно MedDRA) и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто ((≥1/1000 и <1/100), редко ((≥1/10000 и <1/1000) и очень редко (<1/10000), неизвестно – не может быть определено из доступных данных.

Часто: головная боль, отек, вазодилатация, запор, ощущение недомогания.

Нечасто: аллергические реакции, аллергический отек/ангиоотек (включая отек гортани*), реакции обеспокоенности, расстройства сна, вертиго, мигрень, головокружение, тремор, тахикардия, усиленное сердцебиение, гипотензия, потеря сознания, носовое кровотечение, заложенность носа, боль в желудочно-кишечном тракте и абдоминальная боль, тошнота, диспепсия, метеоризм, эритема, полиурия, дизурия.

Редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, зуд, крапивница, высыпания, возбуждение, парестезия, дизестезия, гипергликемия (следует учитывать у больных сахарным диабетом), нарушения зрения, диспноэ, мышечные судороги, отеки суставов, эректильная дисфункция, неспецифическая боль, лихорадка, отеки голени.

Очень редко: анафилактическая/анафилактоидная реакция, сухость во рту, гиперплазия десен (при длительном применении), рвота, транзиторное повышение активности ферментов печени.

Неизвестно: агранулоцитоз, сонливость, гипостезия, боль в глазах, боль в груди (стенокардия), безоар, дисфагия, кишечная непроходимость, язва кишечника, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера, желтуха, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, пурпура, артралгия, миалгия.

*может приводить к последствиям, которые представляют угрозу для жизни.

У пациентов со злокачественной гипертензией и гиповолемией, которые находятся на гемодиализе, может наблюдаться значительное снижение артериального давления вследствие вазодилатации.

Цены в аптеках Алматы

Фармадипин, капли, 2 % 25 мл ×1

для приема внутрь, Фармак, Украина • По рецепту

Фармадипин, капли, 2 % 5 мл ×1

для приема внутрь, Фармак, Украина • По рецепту

Источник

Доставка курьером в: химки, люберцы, мытищи, королёв, одинцово, балашиха, железнодорожный, раменское, реутов, красногорск, долгопрудный, дзержинский, видное, щербинка, московский, мосрентген, развилка, лыткарино, котельники, удельная, октябрьский, вниисок, рассказовка, жуковский, малаховка.

Доставка курьером в: пушкино, зеленоград, лобня, ивантеевка, щёлково, домодедово, внуково, троицк, фрязино, нахабино, дедовск, подольск, петровское, востряково, бронницы.

г. Москва, Ленинградский пр-т, 39 (м. Аэропорт), индекс: 125167
Заказывайте по телефону: +7 499 501-1163

Лахтинский просп., 85В, Санкт-Петербург
Заказывайте по телефону: +7 812 448-4720

ул. Горького, 45, Анапа
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482

ул.а Кирова, 19, Артём
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482

Белгород, ул. Щорса, 64, индекс: 308501
Заказывайте по телефону: +7 472 220-5486

Светланская улица, 29, Владивосток
Заказывайте по телефону: +7 423 205-9782

Тракторная ул., 45, Владимир
Заказывайте по телефону: +7 492 249-5267

Университетский просп., 107, Волгоград
Заказывайте по телефону: +7 844 220-1073

площадь Труда, 10, Волжский
Заказывайте по телефону: +7 844 320-4961

ул. Остужева, 66А, Воронеж
Заказывайте по телефону: +7 473 211-3280

Екатеринбург, ул. Куйбышева, 44, оф.101
Заказывайте по телефону: +7 343 351-7477

просп. Ленина, 108, Иваново
Заказывайте по телефону: +7 493 224-5987

ул. Ленина, 140, Ижевск
Заказывайте по телефону: +7 341 279-4026

Верхняя наб., 10, Иркутск
Заказывайте по телефону: +7 395 256-2410

Петербургская ул., 9, Казань
Заказывайте по телефону: +7 843 558-5863

Октябрьский просп., 34, Кемерово
Заказывайте по телефону: +7 384 221-6853

ул. Горького, 5А, Киров
Заказывайте по телефону: +7 833 222-0172

улица Разъезд 5-й километр, 13, Кострома
Заказывайте по телефону: +7 494 277-0802

Краснодар, ул. Уральская, 98/11, индекс: 350059
Заказывайте по телефону: +7 861 206-0204

ул. Академика Вавилова, 1, стр. 39, Красноярск
Заказывайте по телефону: +7 391 989-1186

ул. Красина, 55, Курган
Заказывайте по телефону: +7 352 226-0113

Курск, ул. Ленина, 30, индекс: 305000
Заказывайте по телефону: +7 471 225-0173

ул. Петра Смородина, 13А, Липецк
Заказывайте по телефону: +7 474 256-3461

просп. Имама Шамиля, 71, Махачкала
Заказывайте по телефону: +7 872 252-2504

5А, 30-й комплекс, Набережные Челны
Заказывайте по телефону: +7 855 291-0583

Московское ш., 12, Нижний Новгород
Заказывайте по телефону: +7 831 288-3463

Новобайдаевская ул., 2, Новокузнецк
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482

ул. Героев Десантников, 22, Новороссийск
Заказывайте по телефону: +7 861 730-5116

Геодезическая ул., 4/1, Новосибирск
Заказывайте по телефону: +7 383 383-5594

Кемеровская ул., 15, Омск
Заказывайте по телефону: +7 381 290-5458

Кромское шоссе, 4, Орёл
Заказывайте по телефону: +7 486 230-3452

Салмышская ул., 41, Оренбург
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482

ул. Плеханова, 19, Пенза
Заказывайте по телефону: +7 841 223-4874

ул. Героев Хасана, 105, Пермь
Заказывайте по телефону: +7 342 248-4763

ул. Малиновского, 25, Ростов-на-Дону
Заказывайте по телефону: +7 863 303-2563

площадь Свободы, 4, Рязань
Заказывайте по телефону: +7 491 243-4267

просп. Кирова, 147, Самара
Заказывайте по телефону: +7 846 212-9516

ул. Танкистов, 1, Саратов
Заказывайте по телефону: +7 845 239-8183

ул. Вакуленчука, 29/10, Севастополь
Заказывайте по телефону: +7 869 277-7184

Киевская ул., 189Б, Симферополь
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482

просп. Гагарина, 1, Смоленск
Заказывайте по телефону: +7 481 251-5398

Транспортная ул., 28, Сочи
Заказывайте по телефону: +7 862 555-2998

Коммунистическая ул., 43, Стерлитамак
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482

ул. Профсоюзов, 11, Сургут
Заказывайте по телефону: +7 346 273-9919

Кольцевая ул., 66, Тверь
Заказывайте по телефону: +7 482 278-1847

улица Карла Маркса, 57, Тольятти
Заказывайте по телефону: +7 848 268-7704

Советская ул., 11/1, Тула
Заказывайте по телефону: +7 487 252-6088

ул. Максима Горького, 70, Тюмень
Заказывайте по телефону: +7 345 257-9932

ул. Сахьяновой, 9/14, Улан-Удэ
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482

Дворцовая улица, 4А/1, Ульяновск
Заказывайте по телефону: +7 842 228-3630

Рубежная ул., 174, Уфа
Заказывайте по телефону: +7 347 201-0163

ул. Суворова, 25, Хабаровск
Заказывайте по телефону: +7 421 295-0963

Молдавская ул., 16, Челябинск
Заказывайте по телефону: +7 351 242-0518

ул. Маяковского, 29, Энгельс
Заказывайте по телефону: +7 845 379-2066

ул. Лермонтова, 23А, Якутск
Заказывайте по телефону: +7 411 223-9227

просп. Октября, 46, Ярославль
Заказывайте по телефону: +7 485 260-9886

Не нашли свой город? Не беда, мы доставляем почтой по всей России!
Просто позвоните 8 800 333-5482
(Бесплатно с любых телефонов) и мы поможем получить препарат в Вашем городе!

Источник

Инструкция Фармадипин капли оральные 2% 25мл

Состав:

1 мл раствора содержит:

активное вещество: нифедипина в пересчёте на 100% сухое вещество 20 мг (30 капель);

вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400, этанол 96%.

Описание:

прозрачная желтого или зеленовато-желтого цвета вязкая жидкость со слабым спиртовым запахом.

Фармакотерапевтичеcкая группа:

селективные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сосуды.

Код ATХ: C08CA05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармадипин^® проявляет антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность – 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90% нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина – от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (с целью лечения гипертензивных кризов).

Способ применения и дозы

Фармадипин^®применять для лечения гипертонического криза как препарат скорой помощи.

Не рекомендуется применять препарат в этой лекарственной форме для курсового приема.

Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фармадипину^®. В таких случаях дозу нужно подбирать индивидуально, начиная с 3 капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта.

Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления!

Дети.

Препарат не применять для лечения детей (до 18 лет).

Побочные действия

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, аллергический отек/ангиоотек (включая отек гортани*), зуд, крапивница, высыпания, анафилактическая/анафилактоидная реакция.

Психические нарушения: реакции обеспокоенности, расстройства сна.

Со стороны нервной системы: головная боль, вертиго, мигрень, головокружение, тремор, гипостезия, парестезия, дизестезия, сонливость.

Со стороны обмена веществ и метаболизма: гипергликемия.

Со стороны органов зрения: нарушения зрения, боль в глазах.

Со стороны системы сердца: тахикардия, усиленное сердцебиение, боль в груди (стенокардия).

Васкулярные нарушения: отек, вазодилатация, гипотензия, потеря сознания.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, заложенность носа, диспноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, боль в желудочно-кишечном тракте и абдоминальная боль, тошнота, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, гиперплазия десен, безоар, дисфагия, кишечная непроходимость, язва кишечника, рвота, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: транзиторное повышение активности ферментов печени, желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, пурпура.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: мышечные судороги, отеки суставов, артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, дизурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция.

Общие нарушения: ощущение недомогания, неспецифическая боль, лихорадка.

*может приводить к последствиям, которые представляют угрозу для жизни.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано в случаях известной индивидуальной гиперчувствительности к нифедипину и вспомогательным веществам, женщинам во время беременности (до 20 недели) и в период лактации, при кардиогенном шоке, в комбинации с рифампицином (из-за невозможности достичь эффективных уровней нифедипина в плазме вследствие индукции ферментов), при аортальном стенозе высокой степени, нестабильной стенокардии, остром инфаркте миокарда (в течение первых 4 недель), илеостоме или колостоме.

Лекарственные взаимодействия

Препараты, которые влияют на эффективность нифедипина.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, которая находится в слизистой оболочке кишечника и печени. В связи с этим, препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять «первое прохождение» (после перорального применения) или клиренс нифедипина.

При применении нифедипина совместно с нижеприведенными препаратами следует учитывать степень и длительность взаимодействия.

Рифампицин

Рифампицин значительно индуцирует систему цитохрома Р450 3А4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, таким образом, его эффективность ослабляется. Учитывая это, применение комбинации нифедипина с рифампицином противопоказано.

При одновременном применении нижеприведенных слабых или умеренных ингибиторов системы цитохрома Р450 3А4 необходимо контролировать артериальное давление и, при необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Макролидные антибиотики (например, эритромицин)

Исследования взаимодействия нифедипина и макролидных антибиотиков не проводились. Определенные макролидные антибиотики ингибируют опосредованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм других препаратов. Учитывая это, нельзя исключить вероятность увеличения концентрации нифедипина в плазме при одновременном применении обоих препаратов.

Азитромицин, который структурно подобен представителям класса макролидных антибиотиков, не ингибирует CYP3А4.

Ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир)

Клиническое исследование, изучающее вероятность взаимодействия нифедипина и определенных ингибиторов анти-ВИЧ протеазы, еще не проводилось. Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. Кроме этого, препараты этого класса ингибируют in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм нифедипина. При применении одновременно с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения концентрации нифедипина в плазме вследствие снижения метаболизма при первом прохождении и снижения скорости выведения из организма.

Азольные антимикотики (например, кетоконазол)

Клинического исследования, изучающего вероятность взаимодействия нифедипина и определенных азольных антимикотиков, еще не проводилось. Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. При пероральном применении одновременно с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения системной биодоступности нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении.

Флуоксетин

Клиническое исследование, изучающее вероятность взаимодействия нифедипина и флуоксетина, еще не проводилось. Известно, что флуоксетин ингибирует in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении обоих препаратов нельзя исключить увеличения концентрации нифедипина в плазме.

Нефазодон

Клиническое исследование, изучающее вероятность взаимодействия нифедипина и нефазодона, еще не проводилось. Известно, что нефазодон ингибирует in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм других препаратов. При одновременном применении обоих препаратов нельзя исключить увеличения концентрации нифедипина в плазме.

Хинупристин/дальфопристин

Одновременное применение хинупристина/дальфопристина и нифедипина может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме.

Вальпроевая кислота

Клиническое исследование, изучающее вероятность взаимодействия нифедипина и вальпроевой кислоты, еще не проводилось. Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрации в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие ингибирования ферментов. Учитывая это, нельзя исключить увеличения концентрации нифедипина в плазме и увеличения эффективности.

Циметидин

Вследствие ингибирования цитохрома Р450 3А4, циметидин повышает концентрации нифедипина в плазме и может усиливать антигипертензивный эффект.

Цизаприд

Одновременное применение цизаприда и нифедипина может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме.

Противоэпилептические средства, которые индуцируют систему цитохрома Р450 3А4, такие как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал

Фенитоин индуцирует систему цитохрома Р450 3А4. При одновременном применении с фенитоином биодоступность нифедипина снижается, а эффективность ослабляется. При одновременном применении обоих препаратов необходимо контролировать клинический ответ на терапию нифедипином и, при необходимости, рассмотреть вопрос о повышении дозы нифедипина. При повышении дозы нифедипина во время одновременного применения обоих препаратов, при отмене фенитоина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Клинические исследования для изучения вероятности потенциального взаимодействия нифедипина и карбамазепина или фенобарбитала не проводились. Известно, что оба препарата снижают концентрации в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие индукции ферментов. Учитывая это, нельзя исключить снижения концентрации нифедипина в плазме и уменьшения эффективности.

Антигипертензивные препараты

Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов, которые применяются одновременно, таких как: диуретики, β-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ-1 рецепторов, другие кальциевые антагонисты, α-адренергические блокаторы, ингибиторы ФДE5, α-метилдопа, магния сульфат.

При одновременном применении нифедипина с β-блокаторами необходим тщательный мониторинг пациента, поскольку известны единичные случаи обострения сердечной недостаточности.

Дигоксин

При одновременном применении нифедипина и дигоксина может снижаться клиренс дигоксина и увеличиваться концентрация дигоксина в плазме. Учитывая это, пациента необходимо контролировать на наличие симптомов передозировки дигоксина и, при необходимости, следует снизить дозу гликозида, учитывая концентрацию дигоксина в плазме.

Хинидин

При одновременном применении нифедипина и хинидина в отдельных случаях наблюдалось снижение уровня хинидина, а при отмене нифедипина – резкое увеличение концентрации хинидина в плазме. Учитывая это, при одновременном применении или отмене нифедипина рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме, а при необходимости откорректировать дозу хинидина. Некоторые авторы сообщали об увеличении концентрации нифедипина в плазме при одновременном применении обоих препаратов, однако другие авторы не отмечали изменения фармакокинетики нифедипина.

Учитывая это, следует тщательно контролировать артериальное давление при включении хинидина в схему терапии нифедипином. При необходимости следует снизить дозу нифедипина.

Такролимус

Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно снизить. При одновременном применении обоих препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме, и при необходимости следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.

Другие виды взаимодействий

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличению длительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение по крайней мере 3 дней после последнего употребления сока.

Учитывая это, при терапии нифедипином следует избегать употребления грейпфрутов/грейпфрутового сока.

Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометричном определении концентрации ванилилминдальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Особые указания

При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), выраженной сердечной недостаточности Фармадипин^® следует применять с осторожностью.

Необходимо быть осторожным при применении препарата Фармадипин^® пациентам с имеющимся сильным сужением желудочно-кишечного тракта в связи с возможностью возникновения обструкционных симптомов. Очень редко могут возникать безоары, которые могут потребовать хирургического вмешательства.

В единичных случаях были описаны обструкционные симптомы при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Фармадипин^®нельзя применять пациентам с повздошно-кишечным резервуаром (илеостомой после проктоколэктомии).

Применение препарата Фармадипин^®может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства (например, дефекты наполнения интерпретируются как полип).

Пациенты с нарушениями функций печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях – снижении дозы.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, в связи с этим, препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять «первое прохождение» или клиренс нифедипина.

К препаратам, которые являются слабыми или умеренными ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4 и могут приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме, относятся: макролидные антибиотики (например, эритромицин), ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир), азольные антимикотики (например, кетоконазол), антидепрессанты нефазодон и флуоксетин, хинупристин/дальфопристин, вальпроевая кислота, циметидин.

При совместном применении препарата Фармадипин^® с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, при необходимости, рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности, нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, которые ухудшают способность последних к оплодотворению. В случае, если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, например, нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Препарат не следует применять, если возможна связь между предыдущим применением нифедипина и ишемической болью. У пациентов со стенокардией приступы могут возникать чаще, а их длительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения.

Лекарственные средства с действующим веществом нифедипин не применяют пациентам с острым приступом стабильной стенокардии.

Следует с особой осторожностью назначать препарат пациентам, которые находятся на гемодиализе, при злокачественной артериальной гипертензии или гиповолемии, поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать у них значительное снижение артериального давления. Применение нифедипина больным сахарным диабетом может потребовать коррекции лечения.

Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (алкоголя), менее 100 мг/дозу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение нифедипина противопоказано до 20 недели беременности.

Данные по безопасности и эффективности применения нифедипина на основании хорошо контролированных исследований с участием беременных женщин отсутствуют.

Исследования на животных показали ряд эмбриотоксических, плацентотоксических и фетотоксических эффектов при введении во время и после периода органогенеза.

На основании имеющихся клинических доказательств специфический пренатальный риск не был установлен. Хотя сообщалось о повышении частоты случаев перинатальной асфиксии, родов методом кессаревого сечения, а также преждевременных родов и внутриутробной задержки роста. Окончательно неизвестно, являются ли эти сообщения следствием наличия гипертензии, ее терапии или специфического эффекта препарата.

Имеющейся информации недостаточно, чтобы исключить серьезные побочные эффекти на плод или новорожденных детей. Учитывая это, любое применение препарата во время беременности после 20 недели требует очень тщательной оценки соотношения риска и пользы от лечения, и вопрос о терапии препаратом должен рассматриваться только в случае, если все другие тактики лечения или не показаны, или оказались неэффективными.

При применении нифедипина одновременно с внутривенным введением магния сульфата необходим тщательный мониторинг артериального давления в связи с возможностью значительного снижения артериального давления, что может навредить матери и плоду.

Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому во время применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Реакции на препарат, которые отличаются по интенсивности в зависимости от конкретного пациента, могут нарушать способность к управлению автотранспортом или работе с другими механизмами. Особенно это касается начала лечения.

Препарат следует хранить в не доступном для детей месте и не применять после истечения срока годности.

Передозировка

Лечение. Меры по оказанию неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.

После перорального применения рекомендуется полностью опорожнить желудок, при необходимости – в комбинации с промыванием тонкого кишечника.

Выведение препарата из организма должно быть наиболее полным, включая тонкий кишечник, особенно в случаях интоксикации препаратами нифедипина с замедленным высвобождением для предотвращения абсорбции действующего вещества.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективный, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, который составляет угрозу для жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранять препаратами кальция (10-20 мл 10 % раствора кальция хлорида или глюконата вводят внутривенно медленно, потом повторяют при необходимости). Вследствие этого сывороточные уровни кальция могут достичь верхней границы нормы или быть незначительно повышенными. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным является применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта.

К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Форма выпуска

По 5 мл или 25 мл во флаконе. По 1 флакону в пачке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25ºС.

Срок годности

3 года.

Источник

от 17900 UZS

Найти в аптеках

Категория: Сердечно-сосудистые
Активное вещество: Фенобарбитал, Этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты, Эфирное масло мяты
Страна производства: Украина
Производитель: Фармак, ПАО

Фармадипин в наличии в 222 аптеках Ташкента

Инструкция

Показания к применению

Противопоказания

Артериальная гипертензия (с целью лечения гипертензивных кризов).

— острый инфаркт миокарда (первые 4 недели),
— кардиогенный шок,
— тяжелый аортальный и митральный стеноз,
— нестабильная стенокардия,
— не использовать для лечения приступов стенокардии, вторичной профилактики инфаркта миокарда,
— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
— артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.),
— желудочковые тахикардии с расширенным комплексом QRS,
— синдром слабости синусового узла,
— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), синдром Лаун-Генонга-Левайна (LGL),
— AV блокада II и III степени,
— порфирия,
— илеостома, установленная после проктоколэктомии,
— беременность,
— период грудного вскармливания,
— детский возраст,
— повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата,
— повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам,
— не принимать одновременно с рифампицином.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: Капли оральные. По 5 мл или 25 мл во флаконах, вложенных в пачку.

СОСТАВ:
Действующее вещество: nifedipine,
1 мл раствора содержит нифедипина в пересчёте на 100 % сухое вещество 20 мг (30 капель),
Вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400, этанол 96 %.
Основные физико-химические свойства: прозрачная желтоватого или зеленовато-желтоватого цвета вязкая жидкость со слабым спиртовым запахом.

Фармакодинамика

Фармадипин® проявляет антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде, незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Побочные действия

При соблюдении рекомендаций по применению препарата побочные явления бывают незначительными и преходящими, как правило, не требуют отмены терапии.
При частом и неконтролируемом применении возможны побочные реакции, характерные для препаратов этой фармакологической группы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – отёк, вазодилятация, нечасто – тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия, синкопе.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль, нечасто – вертиго, мигрень, головокружение, тремор, расстройство сна, тревожность, редко – кратковременное нарушение зрения, возбуждение, парестезии, дизестезии.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (следует учитывать у больных сахарным диабетом).
Со стороны пищеварительной системы: часто – запор, нечасто при применении повышенных доз возникают абдоминальные боли, диспептические явления, метеоризм, тошнота, рвота (очень редко), гиперплазия десен (при длительном применении), сухость во рту, транзиторное повышение ферментов печени.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – полиурия, дизурия.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: нечасто – аллергическая реакция, аллергический отёк/ангиоотёк (включая отёк гортани), редко – зуд, крапивница, сыпь, очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции.
Другие: часто — плохое самочувствие, нечасто — носовое кровотечение, заложенность носа, эритема, редко – отеки голени, судороги мышц, отёк суставов, эректильная дисфункция, неспецефическая боль, гарячка, диспное.

Особые условия

Препарат следует применять только в условиях тщательного клинического наблюдения за больным: при нестабильной стенокардии, выраженной сердечной недостаточности и тяжелом аортальном стенозе, тяжелой легочной гипертензии, гипертрофической кардиомиопатии, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, а также за больными пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилятации. У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, на фоне приема нифедипина может наблюдаться значительное падение АД. Особенно в начале лечения и при одновременном применении бета-блокаторов может появиться гипотензия, которую некоторые больные плохо переносят. За такими больными необходимо тщательное наблюдение. У больных, принимающих бета-блокаторы, в начале лечения могут появиться признаки застойной сердечной недостаточности. У больных с тяжелой коронарной недостаточностью из-за рефлекторной тахикардии может ухудшиться течение ишемической болезни, а вместе с этим могут участиться приступы стенокардии. Следует осторожно назначать нифедипин больным стенокардией или после перенесенного инфаркта. При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Не следует употреблять алкоголь и курить во время лечения нифедипином.
Дозы других применяющихся с нифедипином препаратов, должны устанавливаться в индивидуальном порядке. Сердечные гликозиды также могут применяться во время лечения нифедипином. При применении нифедипина возможно ложное повышение результатов спектрофотометрического определения концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче.
При применении нифедипина с одновременным внутривенным введением магния сульфата беременным женщинам необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности снижения артериального давления, что может повредить матери и плоду.
Пациенты с нарушенной функцией печени требуют тщательного мониторинга, а в тяжёлых случаях – снижения дозы.
Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. В связи с этим препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» или клиренс нифедипина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
При сопутствующем применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.
Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности, нифедипина, и обратными биохимическими изменениями сперматозоидов, которые ухудшают способность последних к оплодотворению. В случае, если попытка оплодотворения in vitro оказалась неудачной при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, в частности, нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.
При применении препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания (управление автотранспортом, работа с другими механизмами и др.).

Лекарственное взаимодействие

Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов, которые применяются одновременно, таких как диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ-1 рецепторов, другие кальциевые антагонисты, α-адренергические блокаторы, ингибиторы ФДЕ5, α-метилдопа.
При комбинировании с бета-адреноблокаторами, наряду с усилением гипотензивного действия, в некоторых случаях возможно развитие сердечной недостаточности.
Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма (при необходимости дозу нифедипина уменьшают).
Амиодарон и хинидин могут усиливать отрицательно инотропное действие нифедипина. В отдельных случаях при сочетании нифедипина и хинидина при приеме внутрь происходит уменьшение концентрации хинидина в плазме крови.
Комбинации нифедипина с сердечными гликозидами, с теофиллином обычно хорошо переносятся больными, в очень редких случаях возможно повышение уровня дигоксина и теофиллина в плазме крови (следует контролировать содержание последних в плазме крови).
Нифедипин увеличивает концентрацию карбамазепина, фенитоина в сыворотке крови. Совместное применение нифедипина и циметидина может привести к повышению уровня нифедипина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что может привести к снижению клинического эффекта нифедипина (такая комбинация противопоказана).
Лечение нифедипином следует прекратить за 36 часов до запланированной анестезии с применением фентанила. Нифедипин совместим с рентгеноконтрастными средствами.
Нифедипин в комбинации с внутривенным введением магния сульфата у беременных может вызвать нервно-мышечную блокаду.
Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, находящуюся в слизистой оболочке кишечника и печени. Исходя из этого препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» (после перорального применения) или клиренс нифедипина. Одновременное применение макролидных антибиотиков (например, эритромицин), ингибиторов анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир), азольных антимикотиков (например, кетаконазол), нефазодона, флуоксетина, хинупристина/дальфопристина, циметидина, цизаприда и нифедипина может привести к увеличению концентрации нифедипина в плазме.
Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствии ингибирования ферментов. Поэтому нельзя исключить увеличение концентрации нифедипина в плазме и повышение эффективности.
Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4.
Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. При одновременном применении двух препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.
Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличению длительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение 3 дней после последнего употребления сока.
Поэтому во время терапии нифедипином нужно избегать употребления грейпфрутов/грейпфрутового сока.
Применение нифедипина может привести к ложным результатам при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдался).

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. После вскрытия флакона препарат хранится 28 дней. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Дозировка

Фармадипин® применяют для лечения гипертонического криза как препарат неотложной помощи. Не рекомендуется применять препарат в этой лекарственной форме для курсового приема.
При необходимости проведения курса антигипертензивной терапии препарат и лекарственную форму подбирает врач.
При внезапном и значительном повышении артериального давления начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2-3,35 мг), для лиц пожилого возраста – не более 3 капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или сахара, как можно дольше удерживая во рту. При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 мм рт. ст. – 220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного.
Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фармадипину®. В таких случаях дозу подбирают индивидуально, начиная с трех капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта.
Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления!

Передозировка

Симптомы острой интоксикации нифедипином: нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, который сопровождается отёком лёгких.
Лечение. Мероприятия по оказанию неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.
После перорального применения рекомендуется полностью очистить желудок, в случае необходимости – в комбинации с промыванием тонкого кишечника.
Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно невысокий объём распределения, гемодиализ неэффективен, но рекомендуется проведение плазмафереза.
Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожающего жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.
Гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилятации, можно убрать препаратами кальция (10-20 мл 10 % раствора кальция хлорида или глюконата вводят внутривенно медленно, потом повторяют в случае необходимости). Вследствие этого сывороточный уровень кальция может достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенным. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учётом достигнутого лечебного эффекта.
К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку это повышает опасность перегрузки сердца.

При беременности и кормлении

Нифедипин противопоказано применять во время беременности.
Нифедипин переходит в материнское молоко, поэтому во время применения препарата нужно прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Препарат не применяют для лечения детей.

Источник