Этодин форте 400 мг инструкция по применению

Состав

Описание

Овальные таблетки с риской с одной стороны, и гравировкой «NOBEL» с другой, покрыты бледно-розовой пленочной оболочкой. Риска не предназначена для деления таблетки на две равные части.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и их аналоги, код АТХ: М01АВ08.

Показания к применению

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами, пищевыми продуктами

Способ применения и дозы

Побочные реакции

Этодолак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное индолуксусной кислоты, которое отличается от других НПВС наличием тетрагидропираноиндольного ядра. Этодолак обладает противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим свойствами.

Препарат снижает синтез простагландинов (ПГ) из арахидоновой кислоты, ингибируя фермент циклооксигеназу (ЦОГ), благодаря чему уменьшается чувствительность рецепторов к медиаторам боли (гистамину, брадикинину), уменьшается экссудация, миграция лейкоцитов, а также чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов (интерлейкину-1 и другим). Этодолак обладает умеренной селективностью относительно ЦОГ-2, поэтому действует преимущественно в очаге воспаления.

Этодолак обладает ингибирующей активностью в отношении агрегации тромбоцитов.

Всасывание и распределение

После приема внутрь этодолак легко всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается в течение 1 ч и составляет 18 мг/мл. V_d – 0.4 л/кг. Практически полностью связывается с белками плазмы; свободная фракция составляет 1.2-4.7%. Биодоступность препарата составляет около 80%.

Метаболизм и выведение

Этодолак метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками (до 60% в виде метаболитов). T_1/2 — 7 ч, плазменный клиренс — 41 мл/ч/кг.

• для уменьшения острой боли или длительного симптоматического лечения остеоартрита и ревматоидного артрита;
• острый болевой синдром различного происхождения.

Острая боль

Препарат принимают по 1 таб. 2 раза/сут, утром и вечером после еды.

У взрослых рекомендуемая суточная доза препарата составляет 400-800 мг. Максимальная суточная доза — 1000 мг.

Дозы этодолака более 1000 мг/сут не были должным образом оценены в хорошо контролируемых клинических испытаниях. Необходимо принимать самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени.

Остеоартроз и ревматоидный артрит

При ревматических заболеваниях курс лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. Рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг 1-2 раза/сут. Дозы этодолака более 1000 мг/сут не были должным образом оценены в хорошо контролируемых клинических испытаниях.

При хронических заболеваниях терапевтический эффект развивается через 1-2 недели приема препарата. После достижения желаемого эффекта доза препарата должна быть пересмотрена и скорректирована по мере необходимости.

У пациентов с нарушением функции печени и/или почек препарат необходимо назначать с осторожностью.

У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие снижения функции почек, поэтому у пациентов этой группы препарат необходимо назначать с осторожностью и контролировать почечную функцию.

Препарат не рекомендуется применять для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, т.к. эффективность и безопасность применения у пациентов этой возрастной категории не доказаны. Дозы для детей не установлены.

У пациентов при приеме этодолака могут развиться побочные реакции, перечисленные ниже.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, изжога, тошнота, рвота, рвота с примесью крови, развитие язв желудка/ двенадцатиперстной кишки (могут сопровождаться кровотечением и/или перфорацией), жажда, сухость во рту, глоссит, язвенный стоматит, отрыжка, анорексия, гастрит, дуоденит, язвы кишечника, кровь в кале, панкреатит, эзофагит с наличием или отсутствием стриктур, колит, повышение активности ферментов печени, холестатическая желтуха, холестатический гепатит, медикаментозный гепатит, печеночная недостаточность, некроз печени.

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, головная боль, депрессия, возбуждение, бессонница, сонливость, парестезии, тремор, нарушения сознания, нарушения сна, судороги, кома, галлюцинации, менингит.

Со стороны кожи: зуд, повышенное потоотделение, везикулезная сыпь, макуло-папулезная сыпь, фотосенсибилизация, гиперпигментация, шелушение кожи, алопеция, кожный васкулит с пурпурой.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрения, фотофобия, преходящие нарушения зрения, конъюнктивит, шум в ушах, глухота, изменение вкуса.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, частое мочеиспускание, нарушение водно-электролитного баланса, повышение содержания мочевины, папиллярный некроз почек, олигурия/полиурия, протеинурия, цистит, гематурия, лейкоцитурия, нефролитиаз, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: метроррагия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, приливы крови к лицу, сердцебиение, обмороки, васкулит (включая некротизирующий и аллергический), тахикардия, аритмия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (в т.ч. гемолитическая), апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации креатинина, гипергликемия у пациентов с наличием или без сахарного диабета, гипернатриемия, гиперкалиемия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, инфильтрация легочной системы с эозинофилией, бронхит, одышка, фарингит, ринит, синусит, угнетение дыхания, пневмония.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные/анафилактические реакции (включая анафилактический шок), крапивница, отек Квинке (ангионевротический отек), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.

Прочие: повышенная утомляемость, отеки, изменение массы тела, носовое кровотечение, кровоподтеки, озноб и лихорадка, лимфаденопатия, инфекции, сепсис.

• заболевания крови (цитопения);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (активная иди перенесенная ранее);
• перенесенные ранее желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанные с предшествующим приемом НПВП;
• заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
• тяжелая сердечная недостаточность;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• для уменьшения болей в периоперационном периоде в случае операции аортокоронарного шунтирования (АКШ);
• бронхиальная астма, ринит, крапивница при лечении ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС в анамнезе;
• геморрагический диатез в анамнезе при применении НПВС;
• беременность;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Сердечно-сосудистые заболевания

При применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 и неселективных НПВП увеличивается риск сердечно-сосудистых тромботических осложнений (инфаркт миокарда и инсульт), которые могут иметь летальный исход. Все НПВП, как селективные, так и неселективные, имеют такой риск. Для уменьшения побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы по возможности применяют минимальную эффективную дозу НПВП в течение кратчайшего периода времени. Кардиальные расстройства могут возникать даже без предварительных симптомов. Отсутствуют доказательства уменьшения симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты. Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты повышает риск развития тяжелых побочных реакций со стороны пищеварительного тракта.

Применение селективных инигибиторов ЦОГ-2 для лечения боли в первые 10-14 дней при коронарном шунтировании повышает риск инфаркта миокарда.

Артериальная гипертензия

Прием НПВП, включая этодолак, может приводить к повышению АД или ухудшению состояния при уже существующей артериальной гипертензии, что может способствовать появлению побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. У пациентов, которые одновременно с этодолаком принимают тиазидные и петлевые диуретики, может отмечаться уменьшение действия последних. Во время приема НПВП следует контролировать АД.

Хроническая сердечная недостаточность и отеки

У пациентов, принимающих НПВП, отмечается задержка жидкости и отеки. Этодолак необходимо с осторожностью применять пациентам с задержкой жидкости или с сердечной недостаточностью.

Влияние на пищеварительный тракт

Прием НПВП, включая этодолак, может вызвать развитие тяжелых побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, включая воспаление, кровотечение, язвы или перфорации желудка, кишечника, которые могут иметь летальный исход. НПВП следует с осторожностью применять пациентам с наличием в анамнезе язвенной болезни или желудочно-кишечного кровотечения. Другие факторы риска, которые повышают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, включают одновременный пероральный прием кортикостероидов, антикоагулянтов, длительный прием НПВП, курение, прием алкоголя, пожилой возраст, тяжелое общее состояние. Большинство спонтанных сообщений зафиксировано у пациентов пожилого возраста и ослабленных пациентов. Для уменьшения потенциального риска побочных реакций со стороны пищеварительного тракта применяют максимально низкие эффективные дозы в течение кратчайшего периода времени. Врачам и пациентам следует помнить о симптомах желудочно-кишечного кровотечения и язв при лечении НПВП, при подозрении на побочные реакции следует оценить состояние пациента, прекратить прием препарата и принять соответствующие меры.

Влияние на почки

Длительное применение НПВП может привести к развитию папиллярного некроза и других повреждений почек. Простагландины почек играют компенсаторную роль в поддержании перфузии почек. У пациентов при применении НПВП может отмечаться дозозависимое снижение образования простагландинов, что способствует развитию почечной недостаточности. К факторам риска развития этих реакций относятся нарушение функции почек и/или печени, сердечная недостаточность, прием диуретиков и ингибиторов АПФ, пожилой возраст. Прекращение приема НПВП обычно приводит к восстановлению прежнего состояния.

Отсутствует информация о применении этодолака у пациентов с прогрессирующей почечной недостаточностью, поэтому не рекомендуется применять этодолак пациентам данной категории. Перед началом лечения этодолаком следует исследовать функцию почек.

Анафилактоидные реакции

Как и при приеме других НПВП, у пациентов, принимающих этодолак, могут отмечаться анафилактоидные реакции при отсутствии их в анамнезе. Не следует назначать этодолак пациентам с аспириновой триадой (полипозный риносинусит, приступы бронхоспазма и непереносимость НПВП). У таких пациентов отмечались летальные исходы.

Кожные реакции

НПВП, включая этодолак, могут вызвать развитие тяжелых кожных реакций, таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, иногда с летальным исходом. Эти тяжелые реакции могут возникать без предупреждения. Пациентов следует информировать о симптомах тяжелых кожных проявлений. При появлении кожных высыпаний или любого другого проявления реакций гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.

Влияние на печень

При приеме этодолака отмечается повышение активности ферментов печени. Лабораторные изменения могут прогрессировать, оставаться неизменными или уменьшаться после прекращения терапии. Значительное повышение АЛТ, АСТ (примерно в 3 или более раз) отмечалось у 15% пациентов при проведении клинических исследований НПВП. Сообщалось о редких случаях тяжелых реакций со стороны печени, включая желтуху и фульминантный гепатит с летальным исходом, некроз печени, печеночную недостаточность, иногда с летальным исходом. При развитии клинических симптомов нарушения функции почек возможны системные проявления (эозинофилия, кожные высыпания), в таком случае применения этодолака следует прекратить.

Влияние на кровь

Иногда при применении НПВП, включая этодолак, развивается анемия. Это может отмечаться вследствие задержки жидкости, в результате желудочно-кишечного кровотечения, нарушения эритропоэза. У пациентов при длительном применении НПВП, включая этодолак, следует контролировать уровень гемоглобина и гематокрита. НПВП угнетают агрегацию тромбоцитов и у некоторых пациентов удлиняют время кровотечения. По сравнению с ацетилсалициловой кислотой, влияние на тромбоциты значительно меньше или менее продолжительно. У пациентов, принимающих этодолак, необходимо контролировать уровень тромбоцитов, поскольку возможны расстройства коагуляции, особенно у пациентов, принимающих антикоагулянты.

Бронхиальная астма

У пациентов с бронхиальной астмой возможно развитие бронхоспазма. Применение ацетилсалициловой кислоты при аспириновой астме вызывает тяжелый бронхоспазм. Вследствие возможности возникновения перекрестной реакции не следует применять препарат пациентам, в анамнезе у которых при лечении другими НПВП были указания на возникновение астмы, ринита, крапивницы.

Прочие предостережения

Этодолак не заменяет кортикостероиды при надпочечниковой недостаточности. Пациентам при длительном применении кортикостероидов последние следует отменять постепенно.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы lapp или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Подобно другим НПВП этодолак может угнетать функцию тромбоцитов, особенно у больных, принимающих антикоагулянты. В данном случае пациенты должны находиться под наблюдением врача. В случае кровотечений лечение прекращают.

У пациентов с сердечной недостаточностью, хронической печеночной или почечной недостаточностью, циррозом печени, а также у пациентов пожилого возраста следует контролировать функцию почек и печени (не реже 1 раза в месяц).

У пациентов с СКВ и системными заболеваниями соединительной ткани повышен риск возникновения неинфекционного менингита.

Этодолак может ослабить репродуктивную функцию женщины. Пациенткам, проходящим исследование по поводу бесплодия, следует отменить препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациент должен быть предупрежден о том, что прием препарата может вызвать развитие головокружения, общей слабости, нарушений зрения. Во время приема препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами. В случае развития указанных реакций необходимо воздержаться от управления автотранспортом и работы с движущимися механизмами.

Симптомы: при передозировке этодолака возможно усиление побочных эффектов — сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, образование язв и развитие кровотечений из ЖКТ, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания. При передозировке возможны анафилактоидные реакции.

Лечение: следует прекратить прием препарата. Специфический антидот отсутствует. Рекомендовано промывание желудка, очистительная клизма или назначение слабительных средств, активированный уголь, дезинтоксикационная терапия. Необходимо обеспечить мониторинг деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой системы, контроль гемостаза. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия малоэффективны вследствие связывания этодолака с белками крови.

Т.к. этодолак в высокой степени связывается с белками плазмы крови, при одновременном применении с другими препаратами, которые также связываются с белками плазмы, необходима коррекция доз препаратов.

Другие НПВС, включая селективный ингибитор ЦОГ–2: следует избегать одновременного применения двух и более НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту), поскольку это может увеличить риск отрицательных воздействий на организм.

Антигипертензивные препараты: этодолак снижает антигипертензивный эффект.

Диуретики: снижается мочегонный эффект. Мочегонные средства могут увеличить риск нефротоксичности.

Сердечные гликозиды: этодолак может уменьшить СКФ и увеличить концентрацию гликозида в плазме.

Литий: этодолак повышает концентрацию лития в крови, поэтому при его одновременном применении с солями лития необходим контроль концентрации лития в крови.

Метотрексат: этодолак усиливает гематологическую токсичность метотрексата.

Циклоспорин: повышенный риск нефротоксичности.

Антикоагулянты: этодолак может усилить эффект антикоагулянтов, таких как варфарин. Во избежание кровотечений необходимо контролировать протромбиновое время и МНО.

Поскольку препарат в значительной степени связывается с белками плазмы крови, он может вытеснять из связи с альбуминами билирубин. Поэтому при применении этодолака возможен ошибочный положительный результат анализа на билирубин с применением реагента Эрлиха. При определении кетоновых тел в моче у некоторых пациентов возможна ложноположительная реакция. Этодолак снижает концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.

Такролимус: повышенный риск нефротоксичности.

Зидовудин: повышенный риск гематологической токсичности.

Мифепристон: этодолак не следует применять в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку он может уменьшить эффект этого препарата.

Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечного изъязвления.

Антибиотики — производные хинолона: этодолак повышает риск развития судорог.

Риск, связанный с развитием гиперкалиемии. Некоторые лекарственные средства или терапевтические классы могут способствовать развитию гиперкалиемии: соли калия, диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП, гепарин (низкомолекулярный или нефракционированный), иммунодепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм. Сочетание этих препаратов повышает риск развития гиперкалиемии. Этот риск особенно возрастает при совместном приеме этодолака с калийсберегающими диуретиками и солями калия. При назначении этодолака следует учитывать возможное взаимодействие с конкретными веществами. Тем не менее, некоторые вещества, такие как триметоприм, не вступают в специфические взаимодействия, связанные с этим риском, но могут выступать в качестве способствующих факторов.

Срок годности — 4 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

НОБЕЛ ИЛАЧ САНАЙИ ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш., представительство, (Турция)

Представительство АО «Nobel Ilac Sanayii ve Ticaret Anonim Sirketi» (Турецкая Республика) в Республике Беларусь

220114 Минск, ул. Парниковая, д. 57А
Тел./факс: (375-17) 303-15-99
E-mail: nobel@nobel.by
http://www.nobel.by

Состав

Одна таблетка содержит: активное вещество — этодолак DC 408.00 мг (эквивалентно этодолаку 400.00 мг),
вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая РН 200, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), поливинилпирролидон PVP К30, магния стеарат,
состав оболочки Opadry II Pink (85F240035): гипрометилцеллюлоза 2910, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, оксид железа красный (Е172), вода очищенная.

Описание

Продолговатые, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, таблетки с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и надписью «Nobel» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Уксусной кислоты производные и родственные соединения. Этодолак.
Код АТX М01АВ08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика
ЭТОДИН ФОРТ® хорошо всасывается при пероральном применении и достигает пиковой концентрации в плазме приблизительно за 1 час после приема. Пик концентрации в плазме составляет 18 мкг/мл. Хорошо связывается с белками плазмы, а в свободном состоянии варьирует между 1,2% и 4,7%. Биодоступность составляет 68 мкг/мл/ч, период полувыведения 7 часов, объем распределения 0,4 л/кг, клиренс плазмы 41 мл/ч/кг. Биодоступность этодолака не меняется под воздействием пищи и антацидов.
Фармакодинамика
ЭТОДИН ФОРТ® является индолпроизводным нестероидным противовоспалительным средством (НПВС). ЭТОДИН ФОРТ® отличается от других нестероидных противовоспалительных средств наличием тетрагидропираноиндолового ядра, оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Этодолак ингибирует синтез простагландинов в области воспаления, и, таким образом, снижает чувствительность болевых рецепторов к медиаторам воспаления (гистамину, серотонину и кининам). Этодолак ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ-2), а также обладает урикозурической активностью.

Показания к применению

— болевой синдром при остеоартрозе, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите

Способ применения и дозы

Рекомендованная суточная доза препарата ЭТОДИН ФОРТ® составляет 1-2 таблетки (400-800 мг) в 1 или 2 приема, принимать после еды. Максимальная суточная доза составляет 800 мг.
Пациентам с массой тела 60 кг и меньше общая суточная дозировка не должна превышать 20 мг/кг массы тела.
Пожилым пациентам коррекция дозировки не требуется.

Побочные действия

— потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, диспепсия, вздутие живота, запор, изжога, язва желудка или двенадцатиперстной кишки (возможна перфорация или кровотечение, иногда и со смертельным исходом), ректальное кровотечение
— кратковременное и умеренное повышение уровня трансаминаз сыворотки
крови, токсический гепатит
-крапивница, фоточувствительность, зуд, мультиформная эритема, бронхоспазм, анафилактические реакции, отек Квинке, буллезные дерматозы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
— головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, звон в ушах, бессонница, спутанность сознания, галлюцинации, дезориентация, парестезия, тремор, слабость, нервозность, сонливость, асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, заболеваниями соединительной ткани)
— ретинопатия, кератопатия, нарушения зрения, неврит зрительного нерва
— гипертензия, сердцебиение, сердечная недостаточность, васкулиты
— дизурия (болезненное мочеиспускание), интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, отеки, задержка жидкости и электролитов
— гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения
— насморк, боль в горле, симптомы гриппа, охриплость голоса, нарушение глотания, астения, озноб, лихорадка
— образование гематом, небольшие кровотечения.
Клинические испытания и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах), может быть связано с повышенным риском развития артериальной тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт).