Описание препарата Эспераль® (таблетки, 500 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2009 году
Дата согласования: 21.12.2009
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Эспераль®
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Таблетки | 1 табл. |
| дисульфирам | 0,5 г |
| вспомогательные вещества: поливидон К30; карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль; магния стеарат; МКЦ; вода очищенная |
во флаконах полипропиленовых по 20 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Круглая таблетка белого с кремовым оттенком цвета с надписью «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной насечкой на другой; без запаха.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к формированию условно-рефлекторного отвращения к вкусу и запаху спиртных напитков.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч после перорального приема и может продолжаться в течение 10–14 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие.
Показания
- лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма;
- в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Противопоказания
Абсолютные:
- повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- сахарный диабет;
- эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
- психические заболевания;
- беременность;
- период лактации.
Относительные:
- почечная недостаточность;
- гипотиреоидизм.
Способ применения и дозы
Внутрь. Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. По 0,5 г 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 1/2 или 1/4 табл. в сутки. Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции больного. Через 7–10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20–30 мл 40% этанола (водки) после приема 0,5 г препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза водки 100–120 мл). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 0,15–0,2 г/сут в течение 1–3 лет.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Обусловленные свойствами дисульфирама
Металлический вкус во рту
Неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода).
Редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом.
Полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва.
Снижение памяти, спутанность сознания, астения.
Головные боли.
Кожные аллергические проявления.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт
Описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма, стенокардии, иногда — инфаркт миокарда, неврологические нарушения, отек мозга.
Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приеме доз алкоголя свыше 50–80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.
Нежелательные комбинации
Изониазид: нарушения поведения и координации.
5-нитро-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.
Фенитоин: существенный и быстрый подъем концентрации фенитоина в плазме крови с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).
Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности:
Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.
Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка), в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
Бензодиазепины: дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты: усиление реакции непереносимости алкоголя (если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки).
Передозировка
Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Лечение: симптоматическое.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Эспераль® (Esperal®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Эспераль®
💊 Состав препарата Эспераль®
✅ Применение препарата Эспераль®
📅 Условия хранения Эспераль®
⏳ Срок годности Эспераль®
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Эспераль®
(Esperal®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010
года, дата обновления: 2022.03.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
САНОФИ
Код ATX:
N07BB01
(Дисульфирам)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Эспераль® |
Таблетки 500 мг: 20 шт. рег. №: П N016145/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эспераль®
Таблетки белого с кремовым оттенком цвета, круглые, с гравировкой «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной риской на другой.
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 0.7 мг, повидон К30 — 15 мг, кармеллоза натрия — 16.25 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 158.05 мг.
20 шт. — флаконы полипропиленовые (1), укупоренные пробкой с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат для лечения алкоголизма. Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этанола — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (в т.ч. приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема препарата внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.
Показания препарата
Эспераль®
- лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.
Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Режим дозирования
Перед началом лечения пациента следует тщательно обследовать и предупредить о последствиях и осложнениях.
Препарат назначают внутрь по 500 мг 1 раз/сут утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 250 мг (1/2 таблетки) или 125 мг (1/4 таблетки) в сут. В зависимости от реакции больного на лечение дозу можно увеличивать или уменьшать.
Через 7-10 дней проводят тетурам-алкогольную пробу: 20-30 мл 40% этанола (водки) после приема препарата в дозе 500 мг; при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки — 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата, по необходимости. В дальнейшем препарат можно применять в поддерживающей дозе 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.
Побочное действие
Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода); редко — гепатит, иногда встречающийся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом, полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, снижение памяти, спутанность сознания, астения, головные боли, кожные аллергические реакции.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этанол: описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические нарушения, отек мозга.
Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Противопоказания к применению
Абсолютные:
- тяжелая печеночная недостаточность;
- сахарный диабет;
- эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
- психические заболевания;
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Относительные:
- почечная недостаточность;
- гипотиреоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Не рекомендуется применение препарата при почечной недостаточности.
Особые указания
В период лечения следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.
Передозировка
Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Комбинации противопоказаны
При одновременном приеме препарата Эспераль® и этанола развивается реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия).
Комбинации не рекомендуются
При одновременном применении с изониазидом — нарушения поведения и координации.
При одновременном применении с производными 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) развиваются делириозные расстройства, спутанность сознания.
При одновременном применении с фенитоином наблюдается значительное и быстрое повышение концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических симптомов (вследствие угнетения метаболизма фенитоина). Если комбинации избежать невозможно, то следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации фенитоина в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности
При одновременном применении с варфарином (и другими пероральными антикоагулянтами) усиливается его эффект и повышается риск развития кровотечения (вследствие угнетения метаболизма варфарина в печени). При данной комбинации рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и коррекция дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.
Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Поэтому требуется уменьшение дозы теофиллина, в зависимости от клинических симптомов и его концентрации в плазме.
Дисульфирам способен усиливать седативный эффект бензодиазепинов вследствие ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозы бензодиазепинов следует корректировать в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты усиливают реакции непереносимости алкоголя, если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки.
Условия хранения препарата Эспераль®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°С.
Срок годности препарата Эспераль®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
САНОФИ
|
Представительство |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
- Хит
-
По рецепту
Внешний вид товара может отличаться
Эспераль таблетки 500 мг 20 шт.
Товара нет в наличии.
🏥 Купить Эспераль таблетки 500 мг 20 шт. в наших аптеках в Москва
💊 Эспераль таблетки 500 мг 20 шт. в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москва от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки
- Форма выпуска:таблетки
- Дозировка:500 мг
- В
упаковке:20 шт.
все
товары Эспераль,
1 шт.
🏥 Купить Эспераль таблетки 500 мг 20 шт. в наших аптеках в Москва
💊 Эспераль таблетки 500 мг 20 шт. в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москва от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки
Инструкция по медицинскому
применению Эспераль
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО
ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Сертификаты и лицензии
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 500 мг: 20 шт.
Рег. №: 1258/95/2000/03/05/08/11 от 01.02.2011 — Истекло
Таблетки кремово-белого цвета, круглые, с перекрестной делительной линией и гравировкой «ESPERAL» — на другой, без запаха.
| 1 таб. | |
| дисульфирам | 500 мг |
Вспомогательные вещества: повидон, кармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
20 шт. — флаконы полипропиленовые (1) — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата ЭСПЕРАЛЬ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 24.02.2014 г.
Фармакологическое действие
Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД и т.п.).
Фармакокинетика
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкуроконъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого выводится через лёгкие. Другие метаболиты выводятся с мочой.
Реклама
Режим дозирования
Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат следует принимать внутрь по 0.5 г (1 таблетка) 1 раз/сут утром во время еды, запивая половиной стакана воды.
Таблетку следует принимать после 24-часового воздержания от приёма спиртных напитков.
Побочные действия
Побочные эффекты, связанные с дисульфирамом
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в желудке, понос; металлический привкус во рту, галитоз; неприятный запах от больных с колостомой.
Со стороны печени: часто наблюдается повышение уровня трансаминаз, однако, случаи гепатита редки, тем не менее, возможны фульминантные и фатальные формы гепатита.
Со стороны ЦНС: полиневрит нижних конечностей, неврит оптического нерва; нервнопсихиатрические расстройства (потеря памяти, спутанность сознания); повышенная сонливость и чувство усталости в начале лечения; головные боли.
Со стороны кожи: кожная аллергия, вероятно, в результате перекрёстной аллергии на резину.
Побочные эффекты, связанные с приёмом дисульфирам-этиловый спирт
Интенсивные приливы к лицу, эритема, тошнота, рвота, плохое самочувствие, тахикардия и гипотензия.
Имеется несколько сообщений о более тяжёлых реакциях: нарушения сердечного ритма, эпизоды стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда, внезапная смерть, угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, отек головного мозга, менингеальное кровоизлияние, энцефалопатия и припадки).
Противопоказания к применению
Приём препарата противопоказан в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к дисульфираму или какому-либо из компонентов препарата;
- печёночная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- заболевания дыхательной системы;
- заболевания ЖКТ: обострение язвенной болезни;
- сахарный диабет;
- нервнопсихические заболевания: полиневрит нижних конечностей, ретробульбарный неврит, спутанность сознания и психоз;
- сердечнососудистые заболевания: коронарная недостаточность;
- эпилепсия;
- беременность и лактация;
- приём спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих алкоголь, в течение предшествующих 24 ч.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные испытаний на животных недостаточны. Поэтому применение дисульфирама не рекомендовано во время беременности, независимо от срока, а также у женщин детородного возраста, не применяющих средств контрацепции.
Реакция на дисульфирам при употреблении алкоголя может приводить к серьезному воздействию на плод.
Грудное вскармливание
Грудное вскармливание не рекомендовано во время лечения дисульфирамом.
Особые указания
Особые указания
Связанные с дисульфирамом
Сообщения об очень редких случаях фульминантного гепатита: при подозрении на гепатит (астения, анорексия, тошнота, рвота, боли в животе или желтуха) следует незамедлительно провести физическое обследование и лабораторные анализы функции печени.
Связанные с комбинацией дисульфирама — этиловый спирт
Следует предупреждать больных об опасности развития дисульфирамной реакции.
Дисульфирамо-алкогольная реакция: эта реакция (дисульфирамная реакция) развивается у больных, получающих лечение дисульфирамом во время приёма спиртных напитков, в том числе и в малых количествах; следует предупреждать больных о наличии алкоголя в некоторых лекарственных препаратах (в частности, в растворах для перорального приёма), в пище, а также в некоторых туалетных принадлежностях, таких как лосьоны после бритья и парфюмерные изделия.
Неприятные симптомы (интенсивный прилив крови к лицу, эритема, тошнота и рвота, чувство недомогания, тахикардия и гипотензия) развиваются через 10 мин после приёма спиртного напитка и длятся от 30 мин до нескольких часов.
Реакции на алкоголь могут возникать в течение 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом. Есть сообщения о нескольких тяжёлых реакциях: нарушения сердечного ритма, случаи стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда, внезапная смерть, угнетение дыхания и неврологические реакции (спутанность сознания, энцефалопатия и припадки).
Не рекомендовано одновременное назначение дисульфирама вместе с:
— спиртными напитками и лекарственными средствами, содержащими этиловый спирт;
— изониазидом;
— препаратами класса 5-нитромидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол);
— фенитоином.
Меры предосторожности
Данный лекарственный препарат можно назначать только после тщательного медицинского обследования (физического и лабораторного обследований).
Функциональные печёночные тесты, включая уровень трансаминаз крови, следует проводить до начала лечения дисульфирамом, а затем регулярно повторять их, особенно, в первые 3 месяца лечения. Троекратное превышение верхней границы нормы уровня трансаминаз требует незамедлительного прекращения лечения на длительный срок. Больных подвергают тщательному наблюдению до полной нормализации показателей функции печени.
При наличии никелевой экземы дисульфирам следует применять с осторожностью ввиду повышенного риска развития гепатита.
Не следует никогда применять дисульфирам, не поставив больного в известность об этом.
Дисульфирам необходимо с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью или гипотиреозом из-за возможности возникновения дисульфирам-алкогольной реакции.
Применение дисульфирама не рекомендуется во время беременности, независимо от срока, а также у женщин детородного возраста, не применяющих средств контрацепции.
С осторожностью следует применять:
— возраст >60 лет;
— остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и механизмами в связи с возможностью появления сонливости при приеме препарата.
Передозировка
Передозировка одного только дисульфирама может спровоцировать нарушения ЦНС таких как экстрапирамидальные симптомы нарушения сознания, включая кому, спутанность сознания, энцефалопатию. Лечение симптоматическое.
Комбинация дисульфирам-этанол (в основном, с целью совершения суицида) может спровоцировать кому или синдром затемнения сознания и сердечно-сосудистый коллапс, иногда с неврологическими осложнениями. Лечение симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Алкоголь: дисульфирамная реакция (приливы, покраснение кожи, рвота, тахикардия, недомогание и некоторые другие реакции.
Следует избегать приёма спиртных напитков и лекарственных препаратов, содержащих алкоголь.
Нерекомендуемые комбинации
Изониазид: нарушения координации движений и поведения.
5-нитроимидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): острый делирий, спутанность сознания.
Фенитоин: значительное и быстрое повышение плазменной концентрации фенитоина с признаками интоксикации (снижение печёночного метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, необходимо проводить мониторинг уровня содержания фенитоина в плазме во время и после лечения.
Гепатотоксические препараты: необходимо избегать совместного приема с дисульфирамом из-за возможности повреждения печени.
Комбинации, требующие предосторожности
Варфарин (и, следовательно, другие антикоагулянты): повышение эффективности орального антикоагулянта и опасность развития кровотечения (подавление печёночного метаболизма). При данной комбинации рекомендуется контроль уровня протромбина в крови в начале приема дисульфирама и после отмены дисульфирама.
Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
Бензодиазепины: дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты: возможно усиление реакции непереносимости алкоголя (реакции дисульфирам — этиловый спирт).
Одна таблетка содержит:
действующее вещество: дисульфирам — 500 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат — 0,7 мг, повидон — КЗО — 15 мг, кармеллоза натрия — 16,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая -158,05 мг.
круглые таблетки белого с кремовым оттенком цвета с гравировкой «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной риской на другой.
средство для лечения алкоголизма
Код ATX
[V03AA01].
Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение артериального давления и т. п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приёма препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после перорального приема и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.
Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.
Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Абсолютные: тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, психические заболевания, беременность, период лактации, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Относительные: почечная недостаточность, гипотиреодизм.
Способ применения и дозировка
Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях.
Препарат принимается внутрь по 0,5 г 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 1А или ХА таблетки в сутки.
Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции больного. Через 7-10 дней проводят тетурамалкогольную пробу (20-30 мл 40% этанола (водки) после приема 0,5 г препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 0,15-0,2 г в сутки в течение 1-3 лет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Препарат Эспераль® противопоказан к применению у беременных женщин (в связи с отсутствием клинических данных).
Период грудного вскармливания
Безопасность применения препарата Эспераль® в период грудного вскармливания не установлена. Поэтому препарат противопоказан женщинам, кормящим грудью.
Нежелательные реакции, связанные с дисульфирамом
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта
- «Металлический» привкус во рту, галитоз (неприятный запах изо рта), тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея.
- Неприятный запах у пациентов с колостомой (связанный с выделением сероуглерода). Нарушения со стороны печени и жел чевыводящих путей
- Повышение активности «печеночных» трансаминаз.
- Печеночная недостаточность, гепатит (преимущественно цитолитический).
- Фульминатный гепатит.
- Желтуха.
Нарушения со стороны нервной системы
- Периферическая нейропатия, полинейропатия, неврит зрительного нерва.
- Судороги.
- Энцефалопатия.
- Головная боль.
Нарушения со стороны психики
- Снижение памяти.
- Спутанность сознания.
- Астения.
- Дезориентация во времени и пространстве.
- Сонливость.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- Кожные аллергические реакции, возможно вследствие перекрестной аллергии к вулканизаторам каучука.
- Кожный зуд, сыпь.
Нежелательные реакции, связанные с комбинацией дисульфирам-этанол
- «Приливы» крови к коже лица, гиперемия кожных покровов, тошнота, рвота, слабость, тахикардия, снижение артериального давления.
- Описаны случаи более тяжелых реакций, включая нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, сердечно- сосудистый коллапс, инфаркт миокарда (иногда с фатальным исходом), угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, энцефалопатия, судороги, отек мозга, кровоизлияние в оболочки головного мозга).
При длительном приеме дисульфиримa
- Психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит.
- У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов головного мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат.
- Обострение полиневрита.
- При приеме доз этанола более 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые расстройства функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, проводят симптоматическое лечение.
Передозировка одного только дисульфирама может спровоцировать развитие нарушений со стороны нервной системы: нарушение сознания (в том числе спутанность сознания, кому, энцефалопатию), экстрапирамидные симптомы, судороги, коллапс.
Передозировка при приеме комбинации дисульфирам-этанол (в основном при суицидальных попытках) вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения Лечение симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Дисульфирам может повышать концентрацию некоторых лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению в печени с помощью изофермента CYP2E1 (см. раздел «Фармакокинетика»).
Противопоказанные комбинации
С этанолом
Дисульфирам-этаноловые реакции: «приливы» крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота, рвота, снижение артериального давления, тахикардия, слабость или более тяжелые реакции (см. раздел «Побочное действие»). Следует избегать приема спиртных напитков и этанолсодержащих лекарственных средств.
Диазепам может ослаблять дисульфирам-этаноловую реакцию, также ее незначительно ослабляют аскорбиновая кислота и антигистаминные препараты.
Нежелательные комбинации
С изониазидом
Дисульфирам повышает риск возникновения поведенческих и координационных нарушений.
С производными нитроимидазола (метронидазол, ориидазол, секнидазол, тинидазол)
Острый делирий, спутанность сознания.
С фенитоином
Значительное и быстрое повышение плазменных концентрации фенитоина, приводящее к повышению риска развития его токсических эффектов (так как дисульфирам ингибирует метаболизм фенитоина). Если применения данной комбинации не удается избежать, следует контролировать состояние пациента и концентрацию фенитоина в плазме крови во время и после окончания лечения дисульфирамом.
С гепатотоксичными лекарственными средствами
Следует избегать совместного приема дисульфирама и гепатотоксичиых лекарственных средств из-за возможного поражения печени.
Комбинации, требующие осторожности
С варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами
Усиление антикоагулянтного действия и увеличение риска кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль международного нормализованного отношения (MHO) и коррекция дозы антикоагулянтов в начале приема дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.
С теофиллином
Дисульфирам снижает метаболизм теофиллина. Поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (снижение доз) в зависимости от клинических симптомов и концентрации теофиллина в плазме.
С бензодиазепинами
Дисульфирам может усиливать седативный эффект беизодиазепинов за счет ингибирования их микросомального окисления (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
С трициклическими антидепрессантами (амитриптилин)
Усиление дисульфирам-этаноловой реакции (реакции непереносимости этанола) в случае приема этанола на фоне лечения дисульфирамом при одновременном приеме трициклических антидепрессантов.
С рифампицином
Дисульфирам замедляет окисление и выведение рифампицина почками.
С тимозидом
При одновременном применении с тимозидом в очень редких случаях может возникать усиление органического мозгового синдрома
Этот препарат должен применяться только под наблюдением врача.
Сообщалось о развитии тяжелых токсических поражений печени (включая фульминантный гепатит и некроз печени), которые могут привести к развитию печеночной недостаточности, печеночной коме и летальному исходу или потребовать проведения трансплантации печени.
Перед началом лечения дисульфирамом следует провести исследование функции печени, включая определение активности «печеночных» трансаминаз (см. раздел «Противопоказания»). Эти исследования следует регулярно повторять во время приема дисульфирама, особенно, в первые три месяца лечения (ежемесячно).
Троекратное превышение верхней границы нормы активности «печеночных» трансаминаз требует незамедлительного прекращения лечения на длительный срок. В этом случае следует тщательно наблюдать за пациентом до нормализации функциональных «печеночных» проб.
Пациенты должны быть проинструктированы о том, что следует немедленно сообщать лечащему врачу о появлении таких симптомов как астения, анорексия (отсутствие аппетита), тошнота, рвота, боли в эпигастрии или желтуха (проявлениями которой могут быть окрашивание кожных покровов и слизистых оболочек (например, полости рта, склер) в желтый цвет, кожный зуд, потемнение мочи, обесцвечивание стула). При их появлении следует немедленно провести обследование пациента, включая клинический осмотр и лабораторное обследование (оценка функционального состояния печени).
Следует предупреждать пациентов об опасности развития дисульфирам-этаноловых реакций. Дисульфирам-этаноловые реакции развиваются у пациентов, получающих лечение дисульфирамом, при приеме спиртных напитков, в том числе и в малых количествах. Следует предупреждать пациентов о наличии этанола в некоторых лекарственных препаратах (в частности, в растворах для приема внутрь), в пище, а также в некоторых туалетных принадлежностях, таких как лосьоны после бритья и парфюмерные изделия.
Неприятные симптомы («приливы» крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота и рвота, чувство недомогания, тахикардия и снижение артериального давления) развиваются через 10 минут после приема содержащего этанол напитка и длятся от 30 минут до нескольких часов.
Возможен летальный исход при одновременном применении дисульфирама и этанола (алкоголя).
Реакции на этанол могут возникать в течение 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности
Следует уделить особое внимание решению вопроса о возможности управления транспортными средствами и работе с механизмами, из-за риска развития у некоторых пациентов сопливости, связанной с приемом дисульфирама.
По 20 таблеток в полипропиленовый флакон.
Флакон с инструкцией по применению в картонную коробку.
Список Б. Хранить при температуре ниже 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Отпускается по рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
САНОФИ-АВЕНТИС ФРАНС, Франция.
Производитель
Софаримекс Индустриа Кимика и Фармацевтика Лда, Португалия.
Sofarimex Industria Quimica е Farmaceulica Lda, Portugal.
Av. das Industrias, Alto de Colaride, Agualva, 2735 Cacem, Portugal.
Претензии потребителей направлять по адресу в России
125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.