Диувер инструкция до еды или после еды

Форма выпуска

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит:
активного вещества — торасемида 5 мг,
вспомогательные вещества — лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, натрия гликолята крахмал, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

Фармакологический эффект

Снижает или полностью ингибирует реабсорбцию ионов натрия и уменьшает осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбцию воды. Блокирует альдостероновые рецепторы в миокарде, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax торасемида в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь после еды. Биодоступность — около 80% с незначительными индивидуальными вариациями.

Распределение

Связывание с белками плазмы — более 99%. Кажущийся Vd составляет 16 л.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются 3 метаболита (M1, М3 и М5), связывание которых с белками плазмы составляет 86%, 95% и 97% соответственно. T1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. Общий клиренс составляет 40 мл/мин, почечный клиренс — 10 мл/мин.

В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 — 12%, М3 — 3%, М5 — 41%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется, T1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется, T1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

Показания

Отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам; анурия;
  • печеночная кома и прекоматозное состояние;
  • почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
  • артериальная гипотензия;
  • аритмии;
  • беременность;
  • период лактации (нет данных о применении в период лактации);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью: при предрасположенности к гиперурикемии, подагре, при скрытом и выраженном сахарном диабете.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Диувер противопоказан во время беременности (можно применять только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода, только под контролем врача и только в минимальных дозах), в период лактации, в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Способ применения и дозы

Диувер принимают внутрь, однократно в сутки, после еды. Терапевтическая доза — 5 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 20 мг в сутки, а в отдельных случаях до 40 мг. 
Пациентам пожилого возраста не требуется специального подбора доз.

Побочные действия

Со стороны крови: в отдельных случаях могут отмечаться изменения картины крови: снижение числа эритроцитов, лейкопения, тромбоцитопения. 
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях, из-за сгущения крови, возникают расстройства кровообращения и тромбоэмболия, снижение артериального давления. 
Со стороны пищеварительного тракта: различные дисфункции пищеварительного тракта, потеря аппетита, сухость во рту; редко — панкреатит. 
Со стороны почек и мочевыводящих путей: у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей может вызывать задержку мочи; иногда — повышение уровней мочевины и креатинина. 
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, а также парестезии конечностей. 
Со стороны печени: может отмечаться повышение активности «печеночных» ферментов. 
Изменение лабораторных показателей: гиповолемия, нарушения водного и электролитного баланса, гипокалиемия, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, гипергликемия и гиперлипидемия. 
Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация. 
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах, глухота.

Передозировка

Симптомы — типичной картины отравления нет. 
При передозировке — форсированное мочеиспускание, сопровождающееся гиповолемией нарушением электролитного баланса, с последующим падением артериального давления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно- кишечные расстройства. Специфического антидота нет. Симптоматическое лечение предполагает снижение дозы или отмену препарата и одновременно восполнение потерь жидкости и электролитов.

Взаимодействие с другими препаратами

  • Торасемид увеличивает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при гипокалиемии и гипомагниемии;
  • при одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может увеличиваться выведение калия;
  • усиливает действие гипотензивных средств;
  • торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать нефро- и ототоксические эффекты антибиотиков группы аминогликозидов. токсичность препаратов цисплатина, нефротоксические эффекты цефалоспоринов и кардио- и нейротоксические эффекты препаратов лития;
  • торасемид может усиливать действие кураресодержащих миорелаксантов и теофиллина;
  • при применении больших доз салицилатов их токсическое действие может усиливаться;
  • торасемид может снижать эффективность гипогликемических (противодиабетических) средств;
  • последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида (или временно отменив его);
  • нестероидные противовоспалительные препараты и пробеницид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.
  • колестирамин может уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (по данным доклинического изучения у животных)

Особые указания

  • При длительном лечении Диувером рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
  • До назначения Диувера следует проводить коррекцию водно-электролитного баланса.
  • С осторожностью принимать при подагре или склонности к повышению уровня мочевой кислоты.
  • При наличии сахарного диабета типа 1 или 2 необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять автомобилем и опасными механизмами 
Во время лечения Диувером пациенты должны воздерживаться от управления автомобилем и занятия видами деятельности, требующими концентрации внимания.

Отпуск по рецепту

Да

Описание препарата Диувер (таблетки, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году

Дата согласования: 28.03.2022

Особые отметки:

Содержание

  • Фотографии упаковок
  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Аналоги (синонимы) препарата Диувер
  • Заказ в аптеках Москвы

Фотографии упаковок

Диувер: табл. 10 мг, №60 - 10 шт. - бл.  (6)  - пач. картон.

28.03.2022

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:  
торасемид 5,00/10,00 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 58,44/116,88 мг; крахмал кукурузный — 14,56/29,12 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 0,80/1,60 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 0,60/1,20 мг; магния стеарат — 0,60/1,20 мг  

Описание лекарственной формы

Таблетки, 5 мг: белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «915» на другой стороне.

Таблетки, 10 мг: белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «916» на другой стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Торасемид является петлевым диуретиком. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2–3 ч после приема препарата внутрь. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет бóльшую активность, и его действие более продолжительно.

Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Cmax торасемида в плазме крови отмечается через 1–2 ч после приема внутрь после еды. Биодоступность составляет 80–90% с незначительными индивидуальными вариациями.

Диуретический эффект сохраняется до 18 ч, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

Связь с белками плазмы крови более 99%. Видимый Vd составляет 16 л.

Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86, 95 и 97% соответственно.

T1/2 торасемида и его метаболитов составляет 3–4 ч и не изменяется при ХПН. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс — 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 — 12%, М3 — 3%, М5 — 41%).

При почечной недостаточности T1/2 не изменяется, T1/2 метаболитов МЗ и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

Показания

  • отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;
  • артериальная гипертензия.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к торасемиду или любому из компонентов препарата;
  • аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);
  • почечная недостаточность с анурией;
  • печеночная кома и прекома;
  • выраженная гипокалиемия;
  • выраженная гипонатриемия;
  • гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
  • резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
  • гликозидная интоксикация;
  • острый гломерулонефрит;
  • декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.);
  • гиперурикемия;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью: артериальная гипотензия; стенозирующий атеросклероз церебральных артерий; гипопротеинемия; предрасположенность к гиперурикемии; нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); желудочковая аритмия в анамнезе; острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока); диарея; панкреатит; сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе); гепаторенальный синдром; подагра; анемия; беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Препарат Диувер во время беременности можно применять только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода, только под контролем врача и только в минимальных дозах.

Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Диувер в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в день, после завтрака, запивая небольшим количеством воды.

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при ХСН, заболеваниях печени, легких и почек

Обычная терапевтическая доза составляет 5 мг внутрь один раз в день. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20–40 мг один раз в день, в отдельных случаях — до 200 мг в день. Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 табл. по 5 мг) один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг один раз в день.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного состояния и КЩС, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.

Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови; повышение концентрации мочевой кислоты в крови, что может вызвать или усилить проявления подагры; снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, острая задержка мочи (например при гиперплазии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных ферментов, острый панкреатит.

Со стороны ЦНС, органа слуха: нарушение слуха, обычно обратимое, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), парестезии.

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезное поражение кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, эозинофилия, фотосенсибилизация; тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после в/в введения.

Со стороны периферической крови: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

Взаимодействие

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения). Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает — гипогликемических средств, аллопуринола.

Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.

При одновременном применении ГКС, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения T1/2 (для низкополярных).

Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

НПВП, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза ПГ, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона. Усиливает гипотензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).

Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению АД. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его. Одновременное использование пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны, торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих ЛС.

При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид — гиперурикемию. Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.

Передозировка

Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением ОЦК и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением АД, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременное восполнение ОЦК и коррекция показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Применять строго по назначению врача.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Диувер.

Пациентам, получающим высокие дозы препарата Диувер в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрия, кальция, калия, магния), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима доз больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 5 мг, 10 мг. По 10 табл. в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Производитель

1. Плива Хрватска д.о.о. Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия.

2. ООО «Р-Фарм Новосёлки», Российская Федерация, Ярославская обл., г. Ярославль, ул. 1-я Технологическая, 20.

Тел.: (4852) 77-21-36/37.

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ: Плива Хрватска д.о.о., Республика Хорватия.

Организация, принимающая претензии потребителей: ООО «Тева», 115054, Москва, ул. Валовая, 35.

Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

DIUV-RU-00635-DOC/PHARM-02.2022

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание проверено

  • Крылов Юрий Федорович
    (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)

    Опыт работы: более 34 лет

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

  • 📜Инструкция по применению Диувер
  • 💊Состав препарата Диувер
  • ✅Показания препарата Диувер
  • 📅Условия хранения препарата Диувер
  • ⏳Срок годности препарата Диувер

Представительство: Тева

Код ATX:
Сердечно-сосудистая система (C) > Диуретики (C03) > «Петлевые» диуретики (C03C) > Сульфонамидные диуретики (C03CA) > Torasemide (C03CA04)

Клинико-фармакологическая группа: Диуретик

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 5 мг: 20 шт.
Рег. №: 7426/05/10/15/21 от 04.08.2021 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с линией разлома на одной стороне и тиснением «915» — на другой.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.


таб. 10 мг: 20 шт.
Рег. №: 7426/05/10/15/21 от 04.08.2021 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с линией разлома на одной стороне и тиснением «916» — на другой.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ДИУВЕР основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году. Дата обновления: 02.02.2011 г.

Фармакологическое действие

«Петлевой» диуретик. Однако при низких дозах его фармакодинамический профиль характеризуется свойствами тиазидного диуретика в отношении интенсивности и длительности диуреза. В более высоких дозах торасемид вызывает быстрый дозозависимый диурез.

Торасемид проявляет максимальную диуретическую активность через 2-3 ч после приема внутрь. Назначение здоровым испытуемым от 5 до 100 мг приводило к логарифмически пропорциональному увеличению диуретической активности.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax торасемида в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь после еды. Биодоступность составляет 80-90%.

Распределение

Связывание торасемида с белками плазмы — более 99%, M1 , М3 и М5 — 86%, 95% и 97% соответственно. Кажущийся Vd составляет 16 л.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием 3 метаболитов (M1, М3 и М5) путем постепенного окисления, гидроксилирования и кольцевого гидроксилирования. Гидроксильные метаболиты обладают диуретической активностью. Метаболиты M1 и М3 добавляют 10% фармакологической активности, тогда как М5 не активен.

Выведение

Терминальный T1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. Общий клиренс торасемида — 40 мл/мин, почечный клиренс — 10 мл/мин. Около 40% дозы выводится в виде неизмененного вещества и метаболитов почкам (путем канальцевой секреции): торасемид — 24%, M1 — 12%, М3 — 3%, М5 — 41%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется, при этом T1/2 М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты не удаляются значимо при гемодиализе и гемофильтрации.

У пациентов с нарушениями в печени наблюдалось повышение плазменных концентраций торасемида, возможно, из-за снижения печеночного метаболизма.

У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T1/2 торасемида и метаболита М5 немного увеличивался, но кумуляция маловероятна.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких.

Реклама

Режим дозирования

Препарат назначают взрослым, внутрь, 1 раз/сут, утром. Диувер, как правило, применяют длительно или до момента исчезновения отеков.

При артериальной гипертензии рекомендуемая доза — 2.5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг/сут. Исследования подтвердили, что дозы препарата более 5 мг/сут не приводят к дальнейшему снижению АД. Максимальный гипотензивный эффект проявляется приблизительно через 12 недель лечения.

При отеках рекомендуемая доза — 5 мг/сут. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 20 мг 1 раз/сут. В отдельных случаях возможно назначение препарата в дозе 40 мг/сут.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Таблетки следует принимать не разжевывая, с малым количеством жидкости.

Побочные действия

Со стороны обмена веществ: в зависимости от дозы и длительности лечения возможны нарушения водного или электролитного баланса (особенно при значительном ограничении в приеме соли), гипокалиемия (особенно на фоне диеты с низким содержанием калия, или при рвоте, диарее, или при избыточном использовании слабительных средств, или в случае печеночной недостаточности). При значительном диурезе, особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста, возможны симптомы выраженного дефицита электролитов и уменьшения ОЦК, такие как головная боль, головокружение, артериальная гипотензия, слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря аппетита и судороги. В таких случаях может понадобиться коррекция дозы. Возможно повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы и липидов в крови, усугубление метаболического алкалоза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — тромбоэмболические осложнения, нарушения кровообращения из-за сгущения крови, кардиальная и церебральная ишемия, которые приводят к аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда или обмороку.

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, потеря аппетита, боли в желудке, тошнота, рвота, диарея, запоры, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ); в отдельных случаях — панкреатиты.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке; у пациентов с обструкцией мочевых путей возможна задержка мочи.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — снижение количества лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов.

Дерматологические реакции: очень редко — тяжелые кожные реакции; в отдельных случаях — фоточувствительность.

Аллергические реакции: в отдельных случаях — крапивница, сыпь.

Со стороны нервной системы: редко — парестезии конечностей.

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях — нарушения зрения, звон в ушах и потеря слуха.

Противопоказания к применению

  • почечная недостаточность с анурией;
  • печеночная кома и прекоматозное состояние;
  • артериальная гипотензия;
  • аритмия;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к сульфонамидам.

С осторожностью следует назначать при предрасположенности к гиперурикемии, подагре, при скрытом и выраженном сахарном диабете.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Отсутствует клинический опыт применения препарата у человека с изучением влияния на эмбрион и плод.

Не известно, выделяется ли торасемид с грудным молоком у человека и животных.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного эффекта у крыс, были получены доказательства токсичности для плода и организма матери у беременных кроликов и крыс при введении препарата в высоких дозах. Не выявлено влияния на фертильность. Торасемид проникает через плацентарный барьер и вызывает электролитные нарушения у плода. Существует также риск неонатальной тромбоцитопении.

Применение у детей

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, т.к. информация по коррекции дозы в таких случаях ограничена.

Перед началом лечения следует скорректировать гипокалиемию, гипонатриемию и гиповолемию.

Требуется осторожность при необходимости применения препарата у пациентов с нарушением мочеиспускания (например, доброкачественная гиперплазия предстательной железы).

При продолжительном лечении торасемидом рекомендуется проводить регулярный мониторинг электролитного баланса (в частности, у пациентов, получающих сопутствующую терапию сердечными гликозидами, ГКС, минералокортикоидами или слабительными), уровня глюкозы, мочевой кислоты, содержания креатинина и липидов в крови. Рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациентов с подагрой и тенденцией к гиперурикемии. Необходимо также контролировать метаболизм углеводов у пациентов с латентным или выявленным сахарным диабетом.

Из-за недостаточного опыта лечения торасемидом требуется соблюдать осторожность при следующих состояниях: патологические изменения кислотно-щелочного баланса; сопутствующее лечение препаратами лития, аминогликозидами или цефалоспоринами; почечная недостаточность в результате действия нефротоксических агентов; детский возраст.

Таблетки торасемида содержат лактозу, поэтому препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Использование в педиатрии

Опыт применения торасемида у детей отсутствует.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата Диувер, как и другими лекарственных средств, влияющих на АД, пациенты должны быть предупреждены о том, что не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами, если имеется головокружение или подобные симптомы. Это может иметь место, в частности, в начале терапии, при увеличении дозы, изменении комбинированной терапии, или при совместном приеме с алкоголем.

Результаты доклинических исследований

Не выявлено риска для человека на основании данных токсичности при однократной дозе, генотоксичности и канцерогенности. Изменения, полученные в исследованиях токсичности у собак и крыс при введении в высоких дозах, рассматриваются как следствие чрезмерного фармакодинамического действия (диурез): уменьшение массы тела, повышение содержания сывороточного креатинина и мочевины, повреждение почек, такие как расширение канальцев и интерстициальный нефрит. Все изменения, вызванные препаратом, были обратимы.

Торасемид не вызывает развитие опухолей у мышей. У крыс было получено статистически значимое повышение образования почечных аденом и карцином (самки, которым вводили высокие дозы препарата), однако это не имеет связи с терапевтическими дозами человека.

Передозировка

Симптомы: типичные признаки интоксикации не известны. При передозировке возможен повышенный диурез с опасностью потери жидкости и электролитов, что может привести к сонливости и спутанности сознания, артериальной гипотензии и циркуляторному коллапсу. Возможны желудочно-кишечные нарушения.

Лечение: специфического антидота нет. При появлении симптомов передозировки следует отменить препарат или уменьшить его дозу, а также принять меры для восполнения ОЦК и электролитов.

Лекарственное взаимодействие

Торасемид увеличивает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам (за счет возможного развития гипокалиемии и гипомагниемии).

При одновременном применении торасемида с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.

При совместном приеме с антигипертензивными средствами, в частности, ингибиторами АПФ, возможно потенцирование эффект последних. Последовательное или комбинированное лечение, или начало лечения ингибиторами АПФ может привести к тяжелой артериальной гипотензии. Это явление можно минимизировать путем снижения стартовой дозы ингибитора АПФ и/или временным прекращением назначения торасемида за 2-3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ.

Торасемид может снижать реакцию артерий на введение прессорных веществ, например, эпинефрина (адреналина), норадреналина.

Торасемид способен снижать эффекты противодиабетических препаратов. Торасемид, особенно в высоких дозах, может потенцировать нефротоксическое и ототоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, токсичность препаратов цисплатина.

При совместном применении торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов, теофиллина.

НПВС (например, индометацин) способны снижать диуретический и гипотензивный эффект торасемида, возможно благодаря ингибированию синтеза простагландинов.

Пробенецид способен снижать эффективность торасемида путем ингибирования тубулярной секреции.

При одновременном применении с торасемидом возможно повышение концентрации лития в плазме крови, в результате этого будет усиливаться его кардио- и нефротоксическое влияние.

Торасемид ингибирует почечную экскрецию салицилатов, повышая риск токсического действия у пациентов, получающих высокие дозы салицилатов.

Одновременное применение у человека торасемида и колестирамина не изучено, но в исследованиях на животных при совместном введении внутрь колестирамина происходит снижение абсорбции торасемида.

Контакты для обращений


Тева, представительство, (Израиль)

Представительство в Республике Беларусь

220089 Минск, Дзержинского пр-т 5
Бизнес-Центр «Рубин Плаза», оф. 316
Тел./факс: (375-17) 328-17-46


Реклама

Все аналоги

Аналоги препарата

АУДИТОР
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)

БРИТОМАР
(FERRER INTERNACIONAL, S.A., Испания)

ТОРСИД
(ФАРМАК, ПАО, Украина)

ТОРАСЕМИД
(АМАНТИСМЕД, ООО, Республика Беларусь)

Аналоги КФУ

ФУРОСЕМИД
(Борщаговский химико-фармацевтический завод ПАО НПЦ, Украина)

ГИПОТИАЗИД
(SANOFI-AVENTIS PRIVATE, Co.Ltd., Венгрия)

ФУРОСЕМИД
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)

УРЕГИТ®
(EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)

Другие препараты этого производителя

ЦЕРУКАЛ
(PLIVA HRVATSKA, d.o.o., Хорватия)

ЭПИРАМАТ
(PLIVA HRVATSKA, d.o.o., Хорватия)

ЛАДИСАН
(PLIVA HRVATSKA, d.o.o., Хорватия)

ВЕЛАФАКС МВ
(PLIVA HRVATSKA, d.o.o., Хорватия)

ВЕЛАФАКС
(PLIVA HRVATSKA, d.o.o., Хорватия)

СУМАМЕД®
(PLIVA HRVATSKA, d.o.o., Хорватия)

ДИНАМИКО
(PLIVA HRVATSKA, d.o.o., Хорватия)

Реклама

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсический расстройства; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение объема циркулирующей крови.

Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови; повышение концентрации мочевой кислоты в крови, что может вызвать или усилить проявления подагры; снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, острая задержка мочи (например, при гиперплазии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» ферментов, острый панкреатит.

Со стороны центральной нервной системы, органа слуха: нарушение слуха, обычно обратимое, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), парестезии.

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезное поражение кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, эозинофилия, фотосенсибилизация; тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.

Со стороны периферической крови: тромбоцитопения; лейкопения; агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
0 0 голоса
Рейтинг статьи
Подписаться
Уведомить о
guest

0 комментариев
Старые
Новые Популярные
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
  • Бальзам апимакс для пчел инструкция по применению
  • Тобрадекс глазные капли инструкция по применению для детей отзывы
  • Инструкции по пожарной безопасности на объектах общественного питания
  • Faber cylindra is 4 ev8 x a37 инструкция
  • Увеличить лимит по кредитной карте сбербанка через сбербанк онлайн как инструкция через телефон