Состав
Активное вещество:
диацереин — 50 мг.
Вспомогательные вещества:
магния стеарат — 12.5 мг, лактозы моногидрат (капсулак 60) — до 250 мг.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь диацереин быстро всасывается из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 50 мг Сmax в плазме — 3.15 мг/л. Тmax — 144 мин. Биодоступность составляет 50-65% и увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.
Распределение
При многократном приеме в связи с кумуляцией препарата Сmax в плазме увеличивается.
Связывание реина с белками плазмы (альбумином) практически 100%. Реин накапливается в органах и тканях в течение периода до 168 ч после приема внутрь. Наибольшая концентрация реина наблюдается в почках и селезенке. В небольших количествах накапливается в ткани мозга, костном мозге, костной ткани и глазном яблоке.
Реин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Трансплацентарный перенос составляет около 3% концентрации реина в плазме крови через 45 мин после приема внутрь.
Метаболизм
Диацереин полностью деацетилируется до реина — активного метаболита.
Выведение
Т1/2 — 255 мин. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата — 20%.
Показания к применению
Симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препарата или производным антрахинона (например, слабительные препараты);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- заболевания печени, в т.ч. в анамнезе;
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
- кишечная непроходимость;
- боль в животе неясного генеза;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью: почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), синдром раздраженной толстой кишки; возраст старше 65 лет.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, во время приема пищи. Капсулу необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Назначать препарат должен специалист с опытом лечения остеоартроза.
Рекомендуется начинать лечение с приема 1 капсулы (50 мг)/сут во время приема пищи (например, ужина) в течение 4 недель, т.к. в течение первых 2 недель применения препарат может вызвать ускорение транзита содержимого кишечника.
Затем дозу увеличивают до 100 мг/сут — по 1 капсуле (50 мг) 2 раза/сут (утром и вечером).
Лечение проводится непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена до 50 мг/сут.
Условия хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Особые указания
Лечение может быть длительным.
До наступления терапевтического эффекта диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими препаратами (в т.ч. НПВП).
Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (активности печеночных трансаминаз), определение концентрации креатинина и КК.
При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата.
Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).
Прием диацереина может приводить к развитию диареи, что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. При развитии диареи применение диацереина должно быть прекращено.
Описание
Нестероидный противовоспалительный препарат.
Лекарственная форма
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, желтого цвета со слабым коричневатым оттенком; содержимое капсул — порошок желтого цвета.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.
Действие
Диацереин — производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита — реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.
Диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, в т.ч. интерлейкина-6, ФНО-α. Замедляет синтез металлопротеиназ (коллагеназы, эластазы), которые способствуют повреждению хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов, не влияет на синтез простагландинов.
Препарат обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме. Действие развивается через 2-4 недели.
Побочные действия
В соответствии с классификацией ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны ЖКТ: редко — диарея, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, сыпь.
Общие расстройства: редко — недомогание; частота неизвестна — интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения и не требует отмены препарата или снижения его дозы).
При появлении нежелательных реакций, не описанных в данной инструкции, пациенту следует прекратить прием препарата и сообщить об этом лечащему врачу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования, подтверждающие безопасность применения диацереина в период беременности и грудного вскармливания, не проводились. Данные о влиянии диацереина на плод отсутствуют.
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При приеме препарата грудное вскармливание необходимо отменить.
Взаимодействие
Лекарственные средства, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид (антациды), снижают биодоступность диацереина.
При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, а также веществами, увеличивающими объем содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, большое количество клетчатки), может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника.
Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.
Передозировка
Симптомы: диарея, слабость.
Лечение: проведение симптоматической терапии. При выраженной диарее необходимо восполнение водно-электролитного баланса.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние диацереина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Описание препарата Диафлекс Ромфарм (капсулы, 50 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2023 году
Дата согласования: 25.09.2023
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Диафлекс Ромфарм
- Заказ в аптеках Москвы
Фотографии упаковок
25.09.2023
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Капсулы | 1 капсула |
| действующее вещество: | |
| диацереин | 50 мг |
| вспомогательные вещества: магния стеарат — 12,5 мг; лактозы моногидрат (капсулак 60) — до 250 мг | |
| капсула: титана диоксид — 0,75 мг; краситель железа оксид желтый — 2,2125 мг; желатин — до 75,0 мг |
Описание лекарственной формы
Капсулы твердые желатиновые №1 желтого цвета со слабым коричневатым оттенком.
Содержимое капсул — порошок желтого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Диацереин — производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита — реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе. Диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, в т.ч. интерлейкина-6, фактора некроза опухоли-альфа (ФНО-α). Диацереин замедляет синтез металлопротеиназ (коллагеназы, эластазы), которые способствуют повреждению хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов, не влияет на синтез простагландинов.
Препарат обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме. Действие развивается через 2–4 недели.
Фармакокинетика
Абсорбция. При приеме внутрь диацереин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации (Tmax) — 144 мин. При однократном приеме в дозе 50 мг Cmax — 3,15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата Cmax повышается. Биодоступность составляет 50–65%. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.
Метаболизм и распределение. Полностью метаболизируется (деацетилируется) до активного метаболита — реина. Связь реина с белками (альбумином) плазмы крови составляет практически 100%. Реин накапливается в органах и тканях в течение периода до 168 ч после приема внутрь. Наибольшая концентрация реина наблюдается в почках и селезенке. В небольших количествах накапливается в ткани мозга, костном мозге, костной ткани и глазном яблоке. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Трансплацентарный перенос составляет около 3% от концентрации реина в плазме крови через 45 мин после приема внутрь.
Выведение. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата — 20%. Период полувыведения (T1/2) — 255 мин.
Показания
Симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препарата или производным антрахинона (например, слабительные препараты);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- заболевания печени, в т.ч. в анамнезе;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
- кишечная непроходимость;
- боль в животе неясного генеза;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью: почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин); синдром раздраженной толстой кишки; возраст старше 65 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования, подтверждающие безопасность применения диацереина в период беременности и грудного вскармливания, не проводились. Данные о влиянии диацереина на плод отсутствуют.
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При приеме препарата грудное вскармливание необходимо отменить.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время приема пищи. Капсулу необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Назначать препарат должен специалист с опытом лечения остеоартроза.
Рекомендуется начинать лечение с приема одной капсулы (50 мг) в сутки во время приема пищи (например, ужина) в течение 4 недель, т.к. в течение первых двух недель приема препарат может вызвать ускорение транзита содержимого кишечника.
Затем дозу увеличивают до 100 мг в сутки — по 1 капсуле (50 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером).
Лечение проводится непрерывно длительно или курсами, продолжительностью не менее 4 месяцев.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена до 50 мг в сутки.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
В соответствии с классификацией ВОЗ, нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100, <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны ЖКТ: редко — диарея, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, сыпь.
Общие расстройства: редко — недомогание; частота неизвестна — интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН, от желтого до коричневого цвета) (не имеет клинического значения и не требует отмены препарата или снижения его дозы).
При появлении нежелательных реакций, не описанных в данной инструкции, следует прекратить прием препарата и сообщить об этом лечащему врачу.
Взаимодействие
Лекарственные средства (ЛС), содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид (антациды), снижают абсорбцию и биодоступность диацереина.
При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, а также веществами, увеличивающими объем содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, большое количество клетчатки), может повыситься частота нежелательных реакций со стороны кишечника.
Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.
Передозировка
Симптомы: диарея, слабость.
Лечение: симптоматическое. При выраженной диарее необходимо восполнение водно-электролитного баланса.
Особые указания
Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими ЛС (в т.ч. НПВП).
Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (активность печеночных трансаминаз), клиренса креатинина и концентрации креатинина. При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата или его отменить.
Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).
Прием диацереина может приводить к развитию диареи, что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. При развитии диареи применение диацереина должно быть прекращено.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: влияние диацереина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось.
Форма выпуска
Капсулы, 50 мг. По 10 капсул в контурных ячейковых упаковках из ПВХ/алюминиевой фольги. 3, 6, 10 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Производитель
К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л. ул. Ероилор № 1А, Отопень, Румыния.
Организация, принимающая претензии от потребителей. Представитель производителя в РФ. ООО «Ромфарма», Россия, 121596, Москва, ул. Горбунова, 2, стр. 3, эт. 6-й, пом. II, ком. 20-20А.
Тел./факс: (495) 787-78-44.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Форма выпуска, состав и упаковка
капс. 50 мг: 30 шт.
Рег. №: 9799/11/15/16 от 08.11.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Капсулы твердые желатиновые, №1, желтого цвета.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, лактозы моногидрат.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид желтый.
10 шт. — блистеры (3) — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата ДИАФЛЕКС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году. Дата обновления: 08.04.2016 г.
Фармакологическое действие
Противовоспалительный и противоревматический препарат. Исследования in vitro показывают, что диацереин и его активный метаболит реин подавляют производство и деятельность провоспалительных, прокатаболических цитокинов, таких как интерлейкин-1 бета (ИЛ-1β). ИЛ-1β играет важную роль в возникновении воспаления и разрушении суставного хряща в качестве триггера производства многих противовоспалительных факторов, включая цитокины, ЦОГ, простагландины, оксид азота и металлопротеиназы, которые участвуют в деградации хряща, синовиальном воспалении и ремоделировании субхондральной кости.
Одновременно было показано in vitro, что диацереин активизирует синтез хряща, стимулируя такие факторы, как трансформирующий фактор роста бета (TGF-β), даже в присутствии ИЛ-1β. Исследования in vitro показывают, что диацереин стимулирует синтез хрящевой ткани через такие компоненты как протеогликаны, гликозаминогликаны и гиалуроновую кислоту.
Исследования на различных экспериментальных моделях остеоартроза у животных показали, что диацереин последовательно сокращает потери хряща по сравнению с контрольной группой и прогрессирование остеоартроза.
Рандомизированные контролируемые исследования (2-8 мес) показывают, что диацереин уменьшает симптомы остеоартрита, такие как боль и ограничение подвижности суставов. Эти исследования показывают, что действие развивается медленно (в течение 2-4 недель), достигает максимума через 4-6 недель после начала применения препарата.
Диацереин не препятствует синтезу простагландинов, не обладает желудочно-кишечной токсичностью, что позволяет применять препарат в сочетании с другими НПВС. В течение первых 2-4 недель лечения также могут назначаться НПВС быстрого действия.
Показания к применению
- симптоматическое лечение остеоартрита тазобедренного и коленного суставов при отсутствии необходимости достижения быстрого эффекта.
Применение препарата не рекомендуется при быстро прогрессирующем остеоартрите тазобедренного и коленного суставов вследствие медленного развития клинического эффекта препарата.
Реклама
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, во время еды. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.
Назначение препарата должен выполнять специалист с опытом лечения остеоартрита.
Рекомендуемая доза — по 1 капс. 2 раза/сут, во время приема пищи.
Поскольку у некоторых пациентов может развиться диарея, в течение первых 2-4 недель рекомендуется принимать препарат по 50 мг 1 раз/сут, вечером (во время ужина). Затем — по 50 мг 2 раза/сут (с утренним и вечерним приемом пищи).
Терапевтический эффект развивается через 2-4 недели, значительное клиническое улучшение наступает спустя 4-6 недель, эффект сохраняется в течение приблизительно 2 мес после лечения (так называемый перенос эффекта).
В клинических исследованиях безопасный срок применения препарата составлял до 2 лет. Как при любом длительном лечении каждые 6 мес необходимо проводить полный анализ крови, включая определение активности ферментов печени и анализ мочи.
Учитывая очень хорошую переносимость препарата со стороны ЖКТ, диацереин можно назначать в течение первых 2-4 недель вместе с НПВС или анальгетиками.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-49 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) дозу уменьшают на 50%.
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста. Препарат не рекомендуется к применению пациентам старше 65 лет.
Применение препарата у детей и подростков не рекомендуется из-за отсутствия данных.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: очень часто (>1/10) — диарея, абдоминальные боли; часто (>1/100 и <1/10) — усиление кишечной перистальтики, метеоризм. Как правило, при продолжении лечения эти явления ослабевают. Выявлены случаи развития тяжелой диареи с обезвоживанием и нарушением водно-электролитного баланса.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто (>1/1000 и <1/100) — повышение активности ферментов печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто (>1/100 и <1/10) — зуд, сыпь, экзема.
Постмаркетинговые наблюдения
Со стороны гепатобилиарной системы: в пострегистрационном периоде наблюдения выявлены случаи острого поражения печени, включая повышение активности печеночных ферментов и развитие гепатита. Большинство случаев зафиксированы в течение первого месяца применения диацереина.
Необходимо обеспечить контроль состояния пациентов для раннего выявления симптомов поражения печени.
Противопоказания к применению
- колопатия (язвенный ректоколит, болезнь Крона);
- окклюзионный или субокклюзионный синдром;
- абдоминальные болевые синдромы по неустановленным причинам;
- заболевания печени, в т.ч. в анамнезе;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 15 лет;
- повышенная чувствительность к диацереину или вспомогательным компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим антрахидоновым препаратам.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с синдромом раздраженного кишечника, при хронической почечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Нет клинических данных о применении диацереина при беременности. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного негативного воздействия на течение беременности, плод, роды или послеродовое развитие.
Небольшое количество производных диацереина выделяется с грудным молоком. Влияние на ребенка или грудное вскармливание не было определено.
Диафлекс не следует назначать беременным или кормящим женщинам.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-49 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) дозу уменьшают на 50%.
С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности.
Применение у пожилых пациентов
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста. Препарат не рекомендуется к применению пациентам старше 65 лет.
Особые указания
При необходимости одновременного применения антибиотиков, из-за которых может быть нарушена кишечная микрофлора, следует рассмотреть вопрос о временном прекращении терапии.
Соотношение риск/польза лечения следует оценить у пациентов с энтероколитами в анамнезе (особенно у пациентов с синдромом раздраженного кишечника).
Одновременное применение пищи увеличивает биодоступность диацереина (около 24%), в то время как значительный дефицит в рационе питания сокращает биодоступность.
Прием диацереина часто приводит к развитию диареи, что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. При развитии диареи пациенту следует прекратить прием препарата и немедленно связаться с врачом, чтобы обсудить альтернативное лечение. Необходимо проявлять осторожность, если пациент одновременно получает диуретики, т.к. могут развиться обезвоживание и гипокалиемия. Особую осторожность следует соблюдать при гипокалиемии у пациентов, получавших сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин).
Следует избегать одновременного применения слабительных лекарственных средств.
Внимание следует уделять пациентам с почечной недостаточностью.
В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, не следует принимать Диафлекс.
В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи повышения активности печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматическое острое поражение печени. Перед началом лечения пациента следует опросить о сопутствующих, текущих и имеющихся в анамнезе заболеваниях печени, провести обследование для выявления нарушений функционального состояния печени. Заболевания печени являются противопоказанием к применению диацереина. Необходимо контролировать лабораторные и клинические проявления повреждения печени, соблюдать меры предосторожности при одновременном применении с другими лекарственными средствами с риском развития гепатотоксических реакций. Лечение диацереином необходимо прекратить, если выявлено повышение активности печеночных ферментов или подозревается развитие симптомов поражения печени. Пациента следует проинформировать о признаках и симптомах гепатотоксичности и рекомендовать немедленно обращаться к врачу в случае появления подозрения на развитие симптомов поражения печени.
Пациентам следует рекомендовать ограничить потребление алкоголя во время применения диацереина.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата в педиатрической практике не установлены. Применение препарата у детей и подростков не рекомендуется из-за отсутствия данных.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не предоставлены.
Передозировка
Симптомы: диарея, слабость, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Диацереин может вызвать развитие диареи и гипокалиемии. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с диуретиками (петлевыми и тиазидными) и сердечными гликозидами (дигоксином, дигитоксином) в связи с повышением риска развития аритмии.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Контакты для обращений
РОМФАРМ КОМПАНИ, представительство, (Румыния)
Представительство в Республике Беларусь
220013 Минск, ул. Беломорская 23, оф. 3
Тел./факс: (375-17) 292-36-82, 292-37-42, 305-71-98
E-mail: rompharm_by@mail.ru
Инструкция по применению
Описание
Капсулы твердые желатиновые № 1 желтого цвета со слабым коричневатым оттенком. Содержимое капсул -порошок желтого цвета.
Действующие вещества
Диацереин
Форма выпуска
Капсулы
Состав
1 капсула препарата содержит:
активное вещество: диацереин — 50 мг,
вспомогательные вещества: магния стеарат — 12, 5 мг, лактозы моногидрат (капсулак 60) — до 250 мг,
состав капсулы: титана диоксид — 0,75 мг, краситель железа оксид желтый — 2,2125 мг, желатин-до 75,0 мг.
Фармакологический эффект
Нестероидный противовоспалительный препарат.
Диацереин — производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита — реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе. Диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, в том числе интерлейкина-6, фактора некроза опухоли-альфа (ФНО-?). Диацереин замедляет синтез металлопротеиназ (коллагеназы, эластазы), которые способствуют повреждению хрящевой ткани. При длительном применении Диацереин стимулирует синтез протеогликанов, не влияет на синтез простагландинов. Препарат обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме. Действие развивается через 2-4 недели.
Фармакокинетика
Абсорбция При приеме внутрь Диацереин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 144 мин. При однократном приеме в дозе 50 мг Сmах — 3,15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата Сmах повышается. Биодоступность составляет 50-65%. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей. Метаболизм и распределение Полностью метаболизируется (деацетилируется) до активного метаболита — реи-на. Связь реина с белками (альбумином) плазмы крови составляет практически 100%. Рейн накапливается в органах и тканях в течение периода до 168 ч после приема внутрь. Наибольшая концентрация реина наблюдается в почках и селезенке. В небольших количествах накапливается в ткани мозга, костном мозге, костной ткани и глазном яблоке. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Трансплацентарный перенос составляет около 3% от концентрации реина в плазме крови через 45 мин после приема внутрь. Выведение Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата — 20%. Период полувыведения (Т1/2) — 255 мин.
Показания
Симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препарата или к производным антрахинона (например, слабительные препараты), — непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, — беременность, период грудного вскармливания, — заболевания печени, в том числе в анамнезе, — тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), — воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), — кишечная непроходимость, — боль в животе неясного генеза, — возраст до 18 лет.
Меры предосторожности
Почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), синдром раздраженной толстой кишки, возраст старше 65 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования, подтверждающие безопасность применения диацереина в период беременности и грудного вскармливания, не проводились. Данные о влиянии диацереина на плод отсутствуют. Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При приеме препарата грудное вскармливание необходимо отменить.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время приёма пищи. Капсулу необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Назначать препарат должен специалист с опытом лечения остеоартроза. Рекомендуется начинать лечение с приёма одной капсулы (50 мг) в сутки во время приёма пищи (например, ужина) в течение 4 недель, так как в течение первых двух недель приёма препарат может вызвать ускорение транзита содержимого кишечника. Затем дозу увеличивают до 100 мг в сутки — по 1 капсуле (50 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером). Лечение проводится непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена до 50 мг в сутки.
Побочные действия
В соответствии с классификацией ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (?1/10), часто (от ?1/100 до<1/10), нечасто (от ?1/1000 до<1/100), редко (от ?1/10 000 до<1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: аллергические реакции, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Нарушения со стороны ЖКТ:
Редко: диарея, тошнота, рвота, боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: кожный зуд, сыпь.
Общие расстройства:
Редко: недомогание.
Частота неизвестна: интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от pH) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения и не требует отмены препарата или снижения его дозы).
При появлении нежелательных реакций, не описанных в данной инструкции, следует прекратить приём препарата и сообщить об этом лечащему врачу.
Передозировка
Симптомы: диарея, слабость. Лечение: симптоматическое. При выраженной диарее необходимо восполнение водно-электролитного баланса.
Взаимодействие с другими препаратами
Лекарственные средства (ЛС), содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид (антациды), снижают абсорбцию и биодоступность диацереина. При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, а также веществами, увеличивающими объем содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, большое количество клетчатки), может повыситься частота нежелательных реакций со стороны кишечника. Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.
Особые указания
Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта Диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими ЛС (в т.ч. НПВП). Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (активности «печеночных» трансаминаз), (КК и концентрации креатинина). При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата или его отменить. Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы). Приём диацереина может приводить к развитию диареи, что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. При развитии диареи применение диацереина должно быть прекращено.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Влияние диацереина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25гр.С. В недоступном для детей месте.
Отпуск по рецепту
Да