Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Циклосерин (капсулы, 250 мг)
Дата последней актуализации: 04.10.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Аналоги (синонимы) препарата Циклосерин
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
М.Дж.Биофарм Пвт. Лтд
Условия хранения
капсулы 250 мг упаковка контурная ячейковая —
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
В герметичной упаковке.
капсулы 125 мг упаковка контурная ячейковая, 250 мг упаковка контурная ячейковая, 500 мг упаковка контурная ячейковая —
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
капсулы 500 мг упаковка контурная ячейковая, 250 мг упаковка контурная безъячейковая, 125 мг упаковка контурная ячейковая —
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
www.rxlist.com, 2021.
Фармакологическая группа
Характеристика
Порошок от белого до почти белого цвета, растворимый в воде и стабильный в щелочном растворе, быстро разрушается при нейтральном или кислом значении pH. Циклосерин имеет pH от 5,5 до 6,5 в растворе с концентрацией 100 мг/мл. Молекулярная масса 102,09.
Фармакология
Антибиотик широкого спектра, продуцируемый штаммом Streptomyces orchidaceus, получен синтетическим путем. Циклосерин подавляет синтез клеточной стенки у чувствительных штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также у Mycobacterium tuberculosis.
После перорального приема циклосерин легко всасывается из ЖКТ, при этом Tmax в крови составляет 4–8 ч. Уровень циклосерина в крови от 25 до 30 мкг/мл в большинстве случаев сохраняется при обычной дозировке 250 мг 2 раза в день, хотя соотношение плазменного уровня и дозы не всегда согласуется. Концентрация в спинномозговой, плевральной жидкости, крови плода и материнском молоке приближается к концентрации в сыворотке крови. Поддающиеся обнаружению количества циклосерина определяются в асцитической жидкости, желчи, мокроте, околоплодных водах, а также в тканях легких и лимфы. Примерно 65% разовой дозы циклосерина выводится с мочой в течение 72 ч после перорального приема. Остальные 35%, по-видимому, метаболизируются до неизвестных веществ. Максимальная скорость выведения наблюдается через 2–6 ч после приема, при этом 50% циклосерина выводится за 12 ч.
Тесты на восприимчивость. Для прямых и непрямых методов определения чувствительности штаммов микобактерий применяется стандартный клинический лабораторный порошок циклосерина. МПК циклосерина для восприимчивых штаммов составляет 25 мкг/мл или меньше.
Канцерогенность, мутагенность и влияние на фертильность. Исследования для определения канцерогенности не проводились. Тесты Эймса и на незапланированную репарацию ДНК были отрицательными.
Исследование на двух поколениях крыс не показало ухудшения фертильности по сравнению с контролем при первом спаривании, но выявило несколько более низкий уровень оплодотворения при втором спаривании.
Показания к применению
Активный туберкулез легких и внелегочный туберкулез (включая заболевание почек) при чувствительности возбудителей к циклосерину и неадекватности лечения основными противотуберкулезными ЛС (стрептомицин, изониазид, рифампицин и этамбутол) (в комбинации с другими эффективными химиотерапевтическими ЛС).
Может применяться при лечении острых инфекций мочевыводящих путей, вызванных чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, особенно Enterobacter spp. и кишечной палочки (при неэффективности традиционной терапии и доказанной чувствительности микроорганизма к циклосерину).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к циклосерину; эпилепсия, депрессия, сильное беспокойство или психоз; тяжелая почечная недостаточность; чрезмерное одновременное употребление алкоголя.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Исследование на двух поколениях крыс, получавших циклосерин в дозах до 100 мг/кг/сут, не показало тератогенного эффекта у потомства. Неизвестно, может ли циклосерин причинить вред плоду при введении беременной женщине или повлиять на способность к воспроизводству. Циклосерин следует назначать беременной женщине только в случае крайней необходимости.
Из-за возможности развития серьезных побочных реакций циклосерина у грудных детей следует принять решение о прекращении кормления грудью или приема циклосерина, принимая во внимание его важность для матери.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Большинство побочных реакций, возникающих при применении циклосерина, связаны с действием на нервную систему или являются проявлениями гиперчувствительности. У пациентов, получавших циклосерин, наблюдались следующие побочные реакции.
Со стороны нервной системы (предположительно связанные с дозами более 500 мг/сут): судороги, сонное состояние и сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и дезориентация с потерей памяти, психозы, возможно, с суицидными наклонностями, изменения поведения, повышенная раздражительность, агрессия, парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и локализованные клонические судороги, кома.
Со стороны ССС: сообщалось о внезапном развитии застойной сердечной недостаточности у пациентов, получавших от 1 до 1,5 г циклосерина ежедневно.
Аллергические реакции (по-видимому, не связанные с дозировкой): кожная сыпь.
Прочие: повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже существующим заболеванием печени.
Взаимодействие
Одновременное применение этионамида усиливает нейротоксические побочные эффекты.
Алкоголь и циклосерин несовместимы, особенно во время режима, требующего приема больших доз последнего. Алкоголь увеличивает вероятность и риск развития эпилептических приступов.
Одновременное применение изониазида может привести к усилению нарушений ЦНС, таких как головокружение или сонливость. Может потребоваться корректировка дозы, и пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет выявления признаков побочного действия на ЦНС.
Передозировка
Острая токсичность циклосерина может возникнуть при приеме внутрь более 1 г взрослым пациентом. Хроническая токсичность циклосерина зависит от дозы и может возникнуть при ежедневном приеме более 500 мг. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдается накопление циклосерина и может развиться токсичность, если не изменить режим дозирования. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью прием циклосерина противопоказан.
Симптомы: наиболее распространенными являются токсические эффекты со стороны ЦНС, такие как головная боль, головокружение, спутанность сознания, сонливость, повышенная раздражительность, парестезия, дизартрия и психоз. После приема внутрь часто возникают парез, судороги и кома. Этиловый спирт может увеличить риск развития судорог у пациентов, получающих циклосерин.
Средняя летальная доза при пероральном введении для мышей составляет 5290 мг/кг.
Лечение: при передозировке необходимо защитить дыхательные пути пациента и поддерживать соответствующий уровень вентиляции и перфузии, тщательно контролировать и поддерживать в допустимых пределах витальные характеристики пациента, газовый состав крови, уровень сывороточных электролитов и другие показатели. Абсорбция циклосерина из ЖКТ может быть уменьшена применением активированного угля, который во многих случаях является более эффективным, чем вызывание рвоты или проведение лаважа; следует рассмотреть возможность применения активированного угля вместо или в дополнение к опорожнению желудка. Повторные приемы угля с течением времени могут ускорить выведение абсорбированного циклосерина. Следует обеспечить защиту дыхательных путей пациента при опорожнении желудка или применении активированного угля.
У взрослых многие нейротоксические эффекты циклосерина можно как лечить, так и предотвращать с помощью ежедневного приема от 200 до 300 мг пиридоксина.
Было показано, что гемодиализ удаляет циклосерин из кровотока. Эта процедура рекомендуется для пациентов с опасной для жизни токсичностью, не реагирующих на менее инвазивную терапию.
Способ применения и дозы
Внутрь, под контролем уровня циклосерина в крови, максимальная суточная доза — 1 г.
Меры предосторожности
Перед началом применения следует провести посев и установить чувствительность возбудителя к циклосерину. При туберкулезной инфекции также должна быть продемонстрирована восприимчивость возбудителя к другим противотуберкулезным агентам, включенным в схему лечения.
Применение циклосерина необходимо прекратить или снизить дозу, если у пациента развивается аллергический дерматит или симптомы побочного действия со стороны ЦНС, такие как судороги, психоз, сонливость, депрессия, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, парез или дизартрия. Токсичность циклосерина тесно связана с повышенным уровнем его в крови (выше 30 мкг/мл), который определяется при высокой дозировке или недостаточном почечном клиренсе. Соотношение токсической и эффективной дозы при туберкулезе невысокое. Риск развития судорог увеличивается у хронических алкоголиков. Следует контролировать состояние пациентов с помощью гематологических исследований, измерения почечной экскреции, уровня циклосерина в крови и определения функции печени. Противосудорожные или седативные ЛС могут быть эффективными при контроле симптомов токсического действия на ЦНС, таких как судороги, беспокойство и тремор. Пациенты, получающие более 500 мг/сут циклосерина, должны тщательно наблюдаться на предмет развития таких симптомов.
В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных ЛС было связано с дефицитом витамина B12 и/или фолиевой кислоты, развитием мегалобластной и сидеробластной анемии. Если во время лечения появляются признаки анемии, необходимо назначить соответствующие исследования и терапию.
Лабораторное тестирование. Уровень циклосерина в крови следует определять не реже одного раза в неделю у пациентов с пониженной функцией почек, получающих суточную дозу более 500 мг и имеющих признаки и симптомы, указывающие на токсичность. Доза должна быть скорректирована, чтобы сохранить уровень циклосерина в крови ниже 30 мкг/мл.
Дети. Безопасность и эффективность применения циклосерина у педиатрических пациентов не установлены.
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 30 лет
Форма выпуска, состав и упаковка
капс. 250 мг: 30 шт.
Рег. №: 18/11/1601 от 06.11.2018 — Действующее
Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, размер №0.
| 1 капс. | |
| циклосерин | 250 мг |
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЦИКЛОСЕРИН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 18.03.2015 г.
Фармакологическое действие
Циклосерин обладает широким спектром антибактериального действия: угнетает грамположительные и грамотрицательные бактерии, включая Escherichia coli и Staphylococcus aureus, в концентрации 10-100 мг/л — Rickettsia spp., Treponema spp. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Наиболее ценным свойством Циклосерина является его способность задерживать рост микобактерий туберкулеза (противотуберкулезный антибиотик). МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более — на плотной питательной среде. По активности уступает стрептомицину, тубазиду и фтивазиду, но действует на микобактерий туберкулеза, устойчивые к этим препаратам и ПАСК. Устойчивость М. tuberculosis к циклосерину развивается медленно и редко, после 6 мес терапии выделяется до 20-30% устойчивых штаммов. Перекрестной резистентности с другими противотуберкулезными средствами не выявлено. Активен в отношении Mycobacterium avium.
Механизм действия заключается в ингибировани синтеза клеточной оболочки Mycobacterium. На раннем этапе молекулы D -аланина, соединены вместе. Цйклосерин, являясь аналогом аминокислоты D-аланина, конкурентно угнетает активность ферментов L-аланин-рацемазы, превращающей L-аланин в D-аланин, и В-аланил-В-аланинсинтетазы, включающей D-аланин в пентапептид, необходимый для формирования пептидогликанов и синтеза стенки бактерий.
Фармакокинетика
Циклосерин быстро и почти полностью (70-90%) всасывается из ЖКТ после приема внутрь, создавая определяемые концентрации через 1 ч. Незначительно связывается с белками плазмы (<20%), свободно распределяется по биологическим жидкостям и тканям организма. Циклосерин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. У больных туберкулезом циклосерин обнаруживается в мокроте, а также в плевральной и асцитической жидкостях, а также в крови плода, в грудном молоке, тканях легких и лимфоидной ткани, в мокроте, желчи.
Причем концентрация в спинномозговой жидкости, плевральной и асцитической жидкости примерно такая же, как в плазме крови. После приема дозы 250 мг пиковые плазменные концентрации, равные примерно 10 мг/л достигают в течение 3-4 ч, после приема в дозе 250 мг каждые 12 ч Cmax составляет 25-30 мкг/мл. Удвоение дозы ведет к удвоению пиковой плазменной концентрации, что указывает на пропорциональность дозы. Затем концентрация препарата в плазме быстро уменьшается, 50% препарата выводится в течение 12 ч.
Около 60-70% оральной дозы циклосерина выводится почками (клубочковая фильтрация) в неизменном активном виде течение 24 ч. Другие 10% выводятся в следующие 48 ч. Около 35% принятой дозы метаболизируется в печени, но метаболиты не идентифицированы, и выводятся с мочой. С калом выводится в незначительных количествах.
Установлено, что T1/2 препарата составляет от 8 до 12 ч, в среднем 10 ч. При почечной недостаточности T1/2 увеличивается.
Повторные приемы могут сопровождаться кумуляцией.
Показания к применению
В составе комплексной терапии:
- активный туберкулёз лёгких, внелёгочный туберкулёз (в т.ч. поражение почек) в случае чувствительности микроорганизмов к препарату и после неудачного адекватного лечения основными лекарственными средствами, хронические формы туберкулёза;
- сочетание туберкулёза с острыми инфекциями мочевыводящих путей, вызванных чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности Klebsiella spp., Enterobacter coli при неэффективности основных лекарственных средств.
- атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium);
- инфекции мочевыводящих путей.
Реклама
Режим дозирования
Внутрь, непосредственно перед приёмом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ — после еды).
Взрослые: обычная доза составляет от 500 мг до 1 г/сут. Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг 2 раза/сут с 12-ти часовым интервалом в течение первых двух недель, затем при необходимости с учётом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови. Суточная доза не должна превышать 1 г.
Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг, препарат назначают в дозе 250 мг 2 раза/сут.
У детей старше 3 лет начальная доза циклосерина составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки в 2-3 приема (не выше 750 мг/сут; большую дозу дают только в острой фазе туберкулёзного процесса или при недостаточной эффективности меньших доз).
Побочные действия
При лечении циклосерином могут наблюдаться побочные явления, обусловленные главным образом токсическим влиянием на нервную систему при приеме препарата в высоких дозах, более 500 мг/сутки: головная боль, головокружение, бессонница (иногда, наоборот, сонливость), беспокойство, агрессивность, повышенная раздражительность, спутанность мыслей, нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, ухудшение памяти, периферические невриты, парез, гиперрефлексия, парестезия, тремор, приступы клонических судорог. Иногда возможны более тяжелые симптомы: чувство страха, психостенические состояния, галлюцинаторные феномены, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, эпилептиформные припадки, полубессознательное состояние или потеря сознания.
Со стороны ЖКТ: тошнота, изжога, диарея, особенно у пожилых больных с ранее существующими заболеваниями печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отмечалось внезапное развитие застойной сердечной недостаточности у больных, принимавших препарат в дозе 1-1.5 г/сут.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — мегалобластная и сидеробластная анемия.
Прочие: аллергические реакции, кожная сыпь, зуд, дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты, увеличение активности трансаминаз (особенно у пожилых пациентов с заболеваниями печени), обострение ХСН отмечалось при применении в дозе 1000-1500 мг/сут.
Эти явления обычно проходят при уменьшении дозы или отмене препарата. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0.5 г 3-4 раза/сут (до еды); рекомендуется также в/м введение натриевой соли аденозинтрифосфорной кислоты — по 1 мл 1% раствора ежедневно. Иногда эффективно введение пиридоксина (в/м 1-2 мл 5% раствора в сутки). При необходимости, можно принимать противосудорожные и седативные средства, антидепрессанты.
Для уменьшения побочных реакций следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ и др.), что может провоцировать осложнения.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к циклосерину и другим компонентам препарата;
- органические заболевания ЦНС,
- эпилепсия;
- эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе);
- нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе);
- хроническая сердечная недостаточность;
- хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин);
- алкоголизм;
- период лактации;
- детский возраст до 3 лет;
- наследственным дефицитом лактазы;
- непереносимость лактозы;
- синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
В связи с наличием в составе лактозы препарат не рекомендуется применять у пациентов с:
С осторожностью: беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение во время беременности: не установлено вызывает ли циклосерин повреждение плода при применении у беременных женщин. Циклосерин следует назначать беременным женщинам только в случаях крайней необходимости.
Применение в период грудного вскармливания: концентрации в материнском молоке приближаются к концентрациям, обнаруживаемым в сыворотке крови матери. Решение об отмене кормления грудью или прекращения лечения препаратом необходимо принимать с учётом значения лечения препаратом для матери.
Применение при нарушениях функции почек
При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, 1 раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л.
Пациентам (особенно пожилым) на фоне нарушения функции почек назначают меньшие дозы.
Запрещено применение пацентам с хронической почечной недостаточности (КК менее 50 мл/мин).
Особые указания
Перед началом лечения циклосерином следует выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к циклосерину. В случае туберкулёзной инфекции необходимо определить чувствительность штамма и к другим противотуберкулезным препаратам. Больные, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития побочных эффектов со стороны ЦНС.
Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у больного развиваются аллергические дерматиты или симптомы интоксикации ЦНС, например: судороги, психоз, сонливость, угнетение или спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, парез или дизартрия..Риск развития судорожного синдрома повышается у больных хроническим алкоголизмом, поэтому применение циклосерина при данном состоянии противопоказано. Противосудорожные или седативные препараты могут быть эффективными для профилактики нейротоксических реакций, например: судорог, состояния возбуждения или тремора.
При приёме препарата следует контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, концентрацию циклосерина в крови и состояние функции печени. Концентрация циклосерина в крови не должна превышать 30 мг/мл. При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, 1 раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л. Такие больные должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития симптомов токсичности. Пациентам (особенно пожилым) на фоне нарушения функции почек назначают меньшие дозы.
Кумуляция препарата может развиться и у пациентов с нормальной функцией почек, что делает необходимым снижение дозы препарата. В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулёзных препаратов может вызвать недостаточность цианокобаламина (витамина В12) и фолиевой кислоты в организме, развитие мегалобластной анемии. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение больного.
Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0.5 г 3-4 раза/сут (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли аденозинтрифосфорной кислоты (1 мл 1% р-ра), пиридоксина 200-300 мг/сут.
Следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.
Т.к. циклосерин оказывает токсическое действие на ЦНС, то во время приема препарата рекомендуется избегать управления автомобилем, работы с механизмами и выполнения другой работы, требующей концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы: токсические эффекты включают в основном симптомы влияния на ЦНС головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, спутанность или потеря сознания (кома).
Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина в плазме 25-30 мг/мл (прием высоких доз, нарушение почечного клиренса; острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г /сут). Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут.
Лечение: все мероприятия проводятся на фоне отмены циклосерина: прием активированного угля и поддерживающая терапия, гемодиализ, введение 200-300 мг/сут пиридоксина с целью купирования развития нейротоксических эффектов, по необходимости назначают противосудорожные и седативные средства.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием циклосерина и этионамида потенцирует побочные нейротоксические эффекты.
Одновременный прием алкоголя и циклосерина, особенно при высоких дозах последнего, повышает возможность и риск развития эпилептических припадков. Пациенты, получающие одновременно циклосерин и изониазид, должны находится под постоянным наблюдением во избежание развития симптомов токсичности на ЦНС, таких как головокружение и сонливость, т.к. эти препараты оказывают совместный токсический эффект на ЦНС. Может понадобиться корректирование дозы.
Одновременный прием циклосерина и других противотуберкулезных препаратов может приводить к дефициту витамина В12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной анемии, сидеробластной анемии. Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина).
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в защищенном от влаги и света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата
Срок годности — 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Циклосерин (Cycloserine) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Циклосерин
💊 Состав препарата Циклосерин
✅ Применение препарата Циклосерин
📅 Условия хранения Циклосерин
⏳ Срок годности Циклосерин
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Циклосерин
(Cycloserine)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2008 года, дата обновления: 2020.08.03
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
АКРИХИН АО
(Россия)
Код ATX:
J04AB01
(Циклосерин)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Циклосерин |
Капсулы 250 мг: 100 шт. рег. №: ЛС-001790 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Циклосерин
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, с белым или почти белым корпусом и красной крышечкой; содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кальция фосфат, тальк.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель пунцовый Понсо 4R, краситель хинолин желтый, желатин, вода.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Клинико-фармакологические группы
Фармако-терапевтическая группа:
Антибиотик
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов.
Нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина. Подавляет активность ферментов, ответственных за синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л — Rickettsia spp., Treponema spp. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более — на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 мес лечения развивается в 20-80% случаев).
Фармакокинетика
Абсорбция после перорального приема — 70-90%. Практически не связывается с белками плазмы.
TCmax— 3-4 ч; пропорционально принятой дозе 0.25, 0.5 и 1 г Сmaxсоставляет 6, 24 и 30 мкг/л соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч Сmax— 25-30 мкг/мл. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинномозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полостях содержится 50-100% от концентрации препарата в сыворотке крови. Метаболизируется до 35% веденной дозы. Т1/2 при нормальной функции почек -10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65-70% в пределах 24-72 ч, небольшие количества — с каловыми массами.
При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.
Показания препарата
Циклосерин
- туберкулез (хронические формы, препарат резерва, в составе комбинированной терапии);
- атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium);
- инфекции мочевыводящих путей.
Режим дозирования
Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ — после еды), взрослым — по 0.25 г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.
Максимальная суточная доза — 1 г. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг — по 0.25 г 2 раза/сут. Суточная доза для детей — 0.01-0.02 г/кг (не выше 0.75 г/сут).
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, кошмарные сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности у больных, принимавших от 1 до 1.5 г циклосерина в сутки.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.
Аллергические реакции: (кожная сыпь, зуд), мегалобластная анемия и увеличение уровня аминотрансфераз печени, тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.
Прочие: лихорадка, усиление кашля.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность;
- органические заболевания ЦНС;
- эпилепсия;
- эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе);
- нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе);
- хроническая сердечная недостаточность;
- хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин);
- алкоголизм.
С осторожностью применять в детском возрасте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применяется только в случаях жизненно важной необходимости.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин).
При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг, и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л.
Применение у детей
С осторожностью применять в детском возрасте.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам старше 60 лет — по 0.25 г 2 раза/сут.
Особые указания
Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным препаратам.
Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, а именно: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тремор, периферические парезы, дизартрия, судороги и психоз. Ввиду низкого терапевтического индекса циклосерина опасность развития судорог увеличивается у больных хроническим алкоголизмом.
Отравление обычно наблюдается при концентрациях препарата в крови более 30 мг/л, что может быть результатом передозировки или нарушенного клиренса почек. При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови), концентрацию препарата в крови и функцию печени.
При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л.
Для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, в частности, судорог, состояния возбуждения или тремора, возможно использование противосудорожных или седативных препаратов. Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3-4 раза/сут (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), а также пиридоксина в дозе 200-300 мг/сут.
Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, а также пирацетам в дозе 800 мг 2 раза/сут. В некоторых случаях применение циклосерина может вызвать развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.
Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).
В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
Влияние приема циклосерина на способность вождения автомобиля и использования механизмов не установлено.
Передозировка
Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина в плазме 25-30 мг/мл в результате приема циклосерина в высоких дозах и/или нарушения почечного клиренса. Острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут. Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.
Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические лекарственные средства. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные лекарственные средства.
Лекарственное взаимодействие
Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина). Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.
Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.
Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.
Условия хранения препарата Циклосерин
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности препарата Циклосерин
Срок годности 2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
АКРИХИН АО
(Россия)
|
142450 Московская обл., г.о. Богородский, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Кансамин
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия) -
Коксерин®
(MACLEODS PHARMACEUTICALS, Индия) -
Майзер
(PANACEA BIOTEC PHARMA, Индия) -
Циклосерин
(АТОЛЛ, Россия) -
Циклосерин
(ФАРМКОНЦЕПТ, Россия) -
Циклосерин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия) -
Циклосерин
(LOK-BETA PHARMACEUTICALS (India), Индия) -
Циклосерин
(ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ, Россия) -
Циклосерин
(БИОКОМ, Россия) -
Циклосерин
(JIVDHARA PHARMA, Индия)
Все аналоги
(20)
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004747
Торговое наименование препарата
Циклосерин
Международное непатентованное наименование
Циклосерин
Лекарственная форма
капсулы
Состав
1 капсула содержит:
Действующее вещество:
Циклосерин 125,0 мг/250,0 мг/ 500,0 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат 7,0 мг/14,0 мг/30,0 мг, крахмал кукурузный 6,0 мг/12,0 мг/26,0 мг, натрия лаурилсульфат 1,0 мг/2,0 мг/2,0 мг, магния стеарат 1,0 мг/2,0 мг/2,0 мг.
Состав оболочки капсулы:
Для дозировки 125 мг: вода очищенная 14-15 мг, натрия лаурилсульфат 0,12 мг, метилпарагидроксибензоат 0,8 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,2 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,5252 мг, титана диоксид 1,9524 мг, желатин до 100 мг.
Для дозировки 250 мг: вода очищенная 14-15 мг, натрия лаурилсульфат 0,12 мг, метилпарагидроксибензоат 0,8 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,2 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,135 мг, краситель азорубин 2,018 мг, краситель солнечный закат желтый 1,2452 мг, титана диоксид 3,2258 мг, желатин до 100 мг.
Для дозировки 500 мг: вода очищенная 14-15 мг, натрия лаурилсульфат 0,12 мг, метилпарагидроксибензоат 0,8 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,2 мг, желатин до 100 мг.
крышечка капсулы: краситель солнечный закат желтый 0,0713 мг, титана диоксид 0,8065 мг, корпус капсулы: титана диоксид 2,0500 мг.
Описание
Дозировка 125 мг: твердые желатиновые капсулы голубого цвета № «2».
Дозировка 250 мг: твердые желатиновые капсулы темно-коричневого цвета № «1».
Дозировка 500 мг: твердые желатиновые капсулы № «00»; корпус белого цвета, крышечка желтого цвета.
Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик
Код АТХ
J04AB
Фармакодинамика:
Антибиотик широкого спектра действия. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов.
Нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет активность ферментов, ответственных за синтез клеточной стенки чувствительных штаммом микроорганизмов.
Минимальная подавляющая концентрация по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более — на плотной питательной среде. Активен в отношении Rickettsia spp., Treponema spp. в концентрации 10-100 мг/л. Также активен в отношении Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Mycobacterium avium.
Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения развивается в 20-60% случаев).
Фармакокинетика:
Циклосерин быстро и практически полностью (70-90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации циклосерина в плазме крови составляет 3-4 часа. При применении препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки концентрация циклосерина в плазме крови составляет 25-30 мкг/мл. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинномозговую жидкость, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходят через плаценту и в грудное молоко. Концентрации циклосерина в спинномозговой и плевральной жидкости, в крови плода и в грудном молоке достигают значения этого показателя в плазме крови.
Около 35% метаболизируется, но метаболиты до настоящего времени не идентифицированы.
Период полувыведения при нормальной функции почек — 10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65-70% в пределах 24-72 ч; небольшое количество — кишечником.
При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.
Показания:
В составе комплексной терапии:
- туберкулез легких в активной форме, внелёгочный туберкулез (включая поражение почек) при условии чувствительности микроорганизмов к циклосерину и после неудачного адекватного лечения основными противотуберкулезными лекарственными препаратами (рифампицином, изониазидом, стрептомицином, этамбутолом);
- атипичные микобактериальные инфекции, в том числе, вызванные Mycobacterium avium.
Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности Klebsiella spp., Enterobacter spp и Escherichia coli. Применять препарат в этих случаях следует только после того, как показана неэффективность основных лекарственных средств и определена чувствительность микроорганизмов к циклосерину.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к циклосерину и другим компонентам препарата;
— органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС);
— эпилепсия, эпилептические припадки (в том числе в анамнезе);
— нарушения психики (тревожность, выраженное состояние возбуждения или психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе);
— острая и хроническая сердечная недостаточность;
— хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);
— алкоголизм;
— период грудного вскармливания;
— порфирия;
— детский возраст до 3-х лет;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза).
С осторожностью:
Детский возраст с 3 до 18 лет, беременность.
Беременность и лактация:
Применение во время беременности
Не установлено, вызывает ли циклосерин повреждение плода при применении у беременных женщин или оказывает ли он влияние на репродуктивную способность. Циклосерин следует применять у беременных женщин только в случаях крайней необходимости, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Концентрации в материнском молоке приближаются к концентрациям, обнаруживаемым в плазме крови матери. Решение об отмене грудного вскармливания или прекращения лечения препаратом необходимо принимать с учётом значения лечения препаратом для матери.
Способ применения и дозы:
Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта — после еды).
Взрослые
Обычная доза составляет от 500 мг до 1 г в сутки. Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг два раза в сутки с 12-ти часовым интервалом в течение первых двух недель, затем при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации циклосерина в плазме крови. Суточная доза не должна превышать 1 г.
Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг препарат назначают в дозе 250 мг 2 раза в сутки.
В случае нарушенной функции почек дозу уменьшают.
Дети старше 3 лет
Доза составляет 10-20 мг/кг массы тела/сутки в 2-3 приема (не более 750 мг/сут; большую дозу назначают в острой фазе туберкулезного процесса или при недостаточной эффективности меньших доз).
Курс лечения при инфекциях мочевыводящих путей составляет 7-10 дней, при микобактериальных инфекциях — 6 месяцев и более.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: судороги, сонливость, бессонница, сопорозное состояние, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождавшееся потерей памяти, тревожность, периферический неврит, психоз, суицидальные настроения, возможно с попытками самоубийства, изменения характера, эйфория, депрессия, повышенная раздражительность, агрессивность, периферический парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог и кома, «кошмарные» сновидения, мышечные подергивания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея, в особенности у пожилых пациентов с ранее существовавшими заболеваниями печени, повышение активности аминотрансфераз печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отмечалась обострение хронической сердечной недостаточности у пациентов, принимавших от 1 до 1,5 г циклосерина в сутки.
К другим установленным побочным эффектам относятся: аллергические реакции, зуд, сыпь, дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты, мегалобластная и сидеробластная анемия, лихорадка, усиление кашля.
Передозировка:
Симптомы
Острая передозировка может наблюдаться при применении циклосерина пациентами с нарушенной функцией почек или при приеме в дозе более 1 г препарата. Явления передозировки могут наблюдаться при концентрации циклосерина в плазме крови 25-30 мг/л. Обычно токсические эффекты встречаются со стороны центральной нервной системы. Они могут включать головную боль, головокружение, спутанность сознания, раздражительность, парестезию, дизартрию, психоз, периферические парезы, судороги и кому.
Лечение
Рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения. При судорогах — противосудорожные средства. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг в сутки, препараты бензодиазепинового ряда, (диазепам). Активированный уголь может быть более эффективным для уменьшения всасывания препарата, нежели индукция рвоты и промывание желудка. При проведении гемодиализа циклосерин выводится из крови, но при этом не исключается риск развития угрожающей жизни интоксикации.
Взаимодействие:
Способствует снижению резистентности к изониазиду, стрептомицину и пара-аминосалициловой кислоте (ПАСК). Пациенты, получающие циклосерин и изониазид, должны находиться под контролем врача, поскольку эти препараты оказывают комбинированное токсическое действие на ЦНС (центральную нервную систему).
Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина).
Одновременное применение этионамида потенцирует нейротоксические побочные эффекты, повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.
Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков.
Особые указания:
Перед началом лечения циклосерином следует выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к циклосерину.
Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития побочных эффектов со стороны ЦНС.
Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы интоксикации центральной нервной системы, например, судороги, психозы, сонливость, угнетение, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, периферический парез или дизартрия.
Риск развития судорожного синдрома повышается у пациентов с хроническим алкоголизмом, поэтому применение препарата при данном состоянии противопоказано. Противосудорожные или седативные препараты могут быть эффективными для профилактики нейротоксических реакций, например, судорог, состояния возбуждения или тремора.
При приеме препарата следует контролировать показатели электроэнцефалографии, гематологические показатели, выделительную функцию почек, концентрацию циклосерина в крови и состояние функции печени. Концентрация циклосерина в крови не должна превышать 30 мг/л.
При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих более 500 мг препарата в сутки и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, концентрацию циклосерина в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать концентрацию циклосерина в крови ниже 30 мг/л. В этом случае необходим еженедельный контроль функции почек (концентрация креатинина и азота мочевины в крови). Такие пациенты должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов.
В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов может вызвать недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты в организме, развитие мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.
Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0,5 г 3-4 раза в сутки (до еды), , пиридоксина 200-300 мг/сут.
Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).
В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином, рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными препаратами.
Применение циклосерина может вызвать обострение заболевания у пациентов с порфирией.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы, 125 мг, 250 мг и 500 мг.
Упаковка:
По 4 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Для стационаров по 30, 50, 100, 150 капсул в банку полимерную с винтовой горловиной из полиэтилена низкого давления (высокой плотности) и навинчивающейся крышкой из полиэтилена высокого давления вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в ящик из картона гофрированного с разделительными перегородками.
Условия хранения:
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «ФармКонцепт» (ООО «ФармКонцепт»), 171261, Тверская обл., Конаковский район, пгт Редкино, ул. Заводская, д. 1б, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Виренд Интернэйшнл»
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Циклосерин (250 мг)
МНН: Циклосерин
Производитель: Абди Ибрахим Глобал Фарм ТОО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cycloserine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№005359
Информация о регистрации в РК:
01.07.2021 — 01.07.2031
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
168.53 KZT
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Циклосерин
Международное непатентованное название
Циклосерин
Лекарственная форма
Капсулы, 250 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество — циклосерин 250 мг,
вспомогательное вещество – тальк 2.5 мг
состав оболочки капсулы:
корпус: титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, метилпарабен, пропилпарабен, натрия лаурилсульфат, уксусная кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, желатин
крышечка: эритрозин (Е 127), синий блестящий FCF (Е 133), титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, метилпарабен, пропилпарабен, натрия лаурилсульфат, уксусная кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, желатин
Описание
Твердые желатиновые капсулы. Корпус – белого цвета, крышечка фиолетового цвета. Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты.
Циклосерин.
Код АТХ J04AB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью (70–90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови (Cmax) достигается через 3–8 ч. После приема в дозе 250 мг каждые 12 ч максимальная концентрация в крови (Cmax) составляет 25–30 мкг/мл. Не связывается с белками крови, хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая спинномозговую жидкость, мокроту, желчь. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в грудное молоко (концентрация в спинномозговой, плевральной жидкости, крови плода и грудном молоке приближается к плазменному уровню).
Частично (35%) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов. Период полувыведения (Т½)—8–12 ч. Выводится главным образом почками (клубочковая фильтрация) в неизмененном виде (66% в течение 24 ч и еще 10% — за следующие 48 ч) и в незначительных количествах с фекалиями. При почечной недостаточности период полувыведения (Т½)
увеличивается. Повторные приемы могут сопровождаться кумуляцией.
Фармакодинамика
Циклосерин – бактерицидный антибиотик широкого спектра, действующий на микобактерии туберкулеза, устойчивые к основным противотуберкулезным препаратам. Ингибирует активность ферментов, участвующих в синтезе клеточной стенки бактерий на ранних этапах: L-аланинрацемазы (превращает L-аланил в D-аланин) и D-аланил-D-аланинсинтетазы (обеспечивает
включение D-аланина в пентапептид, необходимый для формирования пептидогликанов). Эффективен в отношении грамположительных, грамотрицательных бактерий, Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium avium.
Устойчивость M. tuberculosis к циклосерину развивается медленно и редко, после 6 месяцев терапии выделяется до 20–30% устойчивых штаммов. Перекрестной резистентности с другими противотуберкулезными средствами не выявлено.
Показания к применению
— мультирезистентные формы туберкулеза легких, внелегочного туберкулеза (включая заболевания почек) при условии чувствительности микроорганизмов к этому препарату и после неэффективного лечения адекватными дозами основных лекарственных препаратов (стрептомицин, изониазид, рифампицин и этамбутол). Препарат следует использовать в сочетании с другими химиотерапевтическими средствами, а не как монотерапию;
— атипичные бактериальные инфекции (в т. ч. вызванных Mycobacterium avium).
Способ применения и дозы
Циклосерин применяется внутрь, перед приемом пищи.
Взрослые. Разовая доза – 250 мг дважды в сутки с 12-ти часовым интервалом, суточная доза — 500 мг-750 мг (по 250 мг 2-3 раза в сутки с интервалом 12 или 8 часов) под контролем уровня препарата в крови. Максимальная разовая
доза – 500 мг, максимальная суточная доза – 1 г.
Больные старше 60 лет и с массой тела менее 50 кг принимают по 250 мг 2 раза в сутки.
Доза изменяется в зависимости от терапевтического эффекта и уровня препарата в крови.
Терапия длительная и непрерывная – до 12 месяцев и более.
Побочные действия
— головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость,
потеря сознания, спутанность мыслей, нарушение ориентации,
сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, галлюцинаторные феномены, парез, гиперрефлексия, парестезия, приступы клонических судорог, кома
— застойная сердечная недостаточность
— тошнота, диарея, изжога, увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке
крови (особенно у пожилых больных с заболеваниями печени)
— аллергические реакции, зуд, лихорадка, усиление кашля, мегалобластная
анемия
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— эпилепсия и судорожные припадки в анамнезе
— органические заболевания центральной нервной системы
— депрессия
— психоз
— нарушения функций почек
— алкоголизм
— детский возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может
вызвать развитие анемии и периферического неврита, что требует увеличение
дозы пиридоксина).
Циклосерин назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. При смешанной инфекции его сочетают с антибактериальными препаратами. Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность циклосерина. При совместном применении двух лекарств необходимо установить соответствующую дозировку и режим, следить за проявлением симптомов токсического поражения центральной нервной системы (ЦНС). Возможно также комбинированное использование циклосерина с этионамидом, пиразинамидом.
Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).
Особые указания
Циклосерин применяется как резервный противотуберкулезный препарат. Назначают больным с хроническими формами туберкулеза, в случае развития резистентности микобактерий к ранее применявшимся основным противотуберкулезным препаратам.
При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и состояние функции печени.
Для предупреждения и уменьшения токсического действия препарата в период лечения, следует назначать глютаминовую кислоту по 0,5 г 3-4 раза в день до еды. Рекомендуется внутримышечное введение натриевой соли аденозин
трифосфорной кислоты (АТФ) по 1 мл 1% раствора ежедневно, пиридоксина 200-300 мг/сутки.
При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/мл.
Пожилым пациентам на фоне нарушения функции почек назначают меньшие дозы.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или механизмами, в связи с возможным появлением нарушений со стороны центральной нервной системы.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, спутанность или потеря сознания (кома). Лечение: прием активированного угля и поддерживающая терапия (введение 200-300 мг в сутки пиридоксина с целью купирования развития нейротоксических эффектов). Эффективен гемодиализ. Все мероприятия проводятся на фоне отмены препарата.
Форма выпуска и упаковка
По 60 капсул помещают в банки полимерные, укупоренные крышками с
контролем первого вскрытия.
Банки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках укладывают в групповую тару – коробки из картона.
Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»
Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282
тел.: +7 (727) 232-44-85
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»
Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.: +7 (727) 232-44-85, адрес электронной почты: info@aigp.kz
| 211741541477976171_ru.doc | 58 кб |
| 713534941477977473_kz.doc | 69 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники