Цетиризин таблетки инструкция по применению для собак — Инструкции по применению и эксплуатации

Купить Цетиризин: инструкция по применению

Характеристика вещества

Латинское название вещества: Cetirizinum

Английское название: Cetirizine

Формула: C₂₁H₂₅ClN₂O₃

Химическое название: 2-4-4-хлорфенилфенилметил-1-пиперазинилэтоксиуксусная кислота

Описание: Белый кристаллический порошок

Растворимость: Растворим в воде

Группа по классификации

H1-антигистаминное средство. Производное пиперазина.

Цетиризин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Действие

Антигистаминное, противоаллергическое. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием.

Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов III поколения. Влияет на «раннюю» стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на «поздней» стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация после приема внутрь достигается через 1 час. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Связывание с белками плазмы – 93%.

Не подвергается экстенсивному первичному метаболизму. В небольших количествах метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. Не кумулирует. Примерно 2/3 принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, 10% выводится с калом. Период полувыведения составляет примерно 10 часов. У людей пожилого возраста и больных с нарушением функции почек и/или печени клиренс препарата уменьшается, а T_1/2 удлиняется.

Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (10 мг);
Капли для приема внутрь (10 мг/мл);
Сироп (1 мг/мл) — под торговым названием Зинцет.

Показания к применению

Цетиризин применияется для симптоматического лечения следующих состояний:

Аллергический ринит (круглогодичный и сезонный);
Аллергический конъюнктивит;
Поллиноз (сенная лихорадка);
Крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая;
Другие аллергические дерматозы, в т.ч. аллергический дерматит с зудом и высыпаниями.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любым производным пиперазина;
тяжелая почечная недостаточность;
беременность и период лактации,
возраст до 6 мес (для капель); возраст до 6 лет (для таблеток).

Ограничения

Хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
пациенты пожилого возраста (возрастное снижение клубочковой фильтрации);
эпилепсия и повышенная судорожная готовность;
предрасположенность к задержке мочи (у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы и др.);
возраст до 1 года (для лекарственной формы капли).

При беременности и грудном вскармливании

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина во время беременности не проводилось, поэтому его не следует применять при беременности. Категория действия на плод по FDA — B.

Цетиризин выделяется с грудным молоком. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Применение у детей

Разрешено применение цетиризина у детей с 6 мес (в виде капель) или с 6 лет (в виде таблеток). Опыт применения у детей в возрасте до 1 года недостаточен. Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина в виде капель для приема внутрь детям до 1 года при наличии следующих факторов риска:

синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
молодой возраст матери (19 лет и моложе);
злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;
совместный прием ЛС, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.

Прием и дозировка

Взрослым и детям старше 6 лет: 10 мг/сут в 1–2 приема.
Детям в возрасте 2-6 лет: 5 мг/сут в 1–2 приема.

Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель. Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.

Таблетки

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды. Принимать предпочтительно вечером.

Дозировка взрослым: 1 таблетка (10 мг цетиризина) один раз в сутки.

Капли

Внутрь, независимо от пищи, при необходимости запивая водой.

Дозировка взрослым и детям старше 12 лет: 20 капель (10 мг цетиризина) 1 раз в сутки вечером, или по 10 капель (5 мг) утром и вечером.
Детям от 6 до 12 лет: 10–20 капель (10 мг) 1 раз в день.
Детям от 1 года до 6 лет: по 5 капель (2,5 мг) утром и вечером.
Детям до года (от 6 до 12 месяцев): 5 капель (2,5 мг) 1 раз в день — только по назначению и под контролем врача!

Сироп

Внутрь, независимо от приема пищи. 1 чайная ложка сиропа содержит 5 мг цетиризина.

Дозировка взрослым и детям старше 12 лет: по 2 чайных ложки сиропа (10 мг цетиризина) один раз в сутки.
Детям от 6 до 12 лет: по 2 чайных ложки сиропа (10 мг цетиризина) один раз в сутки или по 1 чайной ложке сиропа (5 мг) два раза в сутки, утром и вечером.
Детям от 2 до 6 лет: 1/2 чайной ложки сиропа (2,5 мг цетиризина) дважды в день или 1 чайная ложка сиропа (5 мг) один раз в день.

При случайном пропуске времени приема препарата, очередную дозу следует принять при первой же возможности. В том случае, если приближается время очередного приема препарата, дозу следует принять по графику, не увеличивая общей дозы.

Побочное действие

Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Нечасто: сухость во рту, головная боль, диарея, сыпь, зуд, сонливость, нервное возбуждение, парестезии, утомляемость, астения.

Редко: реакции гиперчувствительности, крапивница, периферические отеки, нарушения сна, тахикардия, агрессия, спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, судороги, повышение массы тела, изменение функциональных печеночных проб.

Очень редко: ангионевротический отек, лекарственная эритема, анафилактический шок, нечеткость зрения, нарушение аккомодации, нистагм, тик, дизурия, энурез, тромбоцитопения.

Частота неизвестна: повышение аппетита, вертиго, нарушения памяти, задержка мочи.

Передозировка

Симптомы (могут наблюдаться при однократном приеме цетиризина в дозе 50 мг): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: промывание желудка или стимуляция рвоты, прием активированного угля; поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с этанолом и другими ЛС, угнетающими ЦНС, т.к. это может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций. Хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимое взаимодействие с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л).

Производители препаратов

Согласно регистрационным удостоверениям, включенным в Государственный реестр лекарственных средств РФ.

В России

Атолл, ООО
Брайт Вэй, ООО
ВЕРТЕКС, АО
Гротекс, ООО
Ивановская фармацевтическая фабрика, ОАО
Кировская фармацевтическая фабрика, АО
Медисорб, АО
Озон, ООО
Опелла Хелскеа, ООО
Обновление ПФК, АО
Синтез, ОАО
Треугольник, ООО
Тульская фармацевтическая фабрика, ООО
ФОРП, АО и другие.

Зарубежные

Гленмарк Фармасьютикалз (Индия)
ПОЛЬФАРМА (Польша)
РЕПЛЕК ФАРМ (Северная Македония)
Сандоз (Словения)
Тева (Израиль)
Хербион (Пакистан)
Юникем Лабораториз (Индия)
ЭГИС (Венгрия) и другие.

Источник

Acta Veterinaria Scandinavica

November 2018

https://actavetscand.biomedcentral.com/articles/10.1186/s13028-018-0431-3

Перевод с англ.: ветеринар — невролог/кардиолог Васильев

Сокращенная статья

Краткое содержание статьи

Обоснование

Цетиризин является антигистаминным препаратом, используемым для собак, но плазматические концентрации по отношению к эффекту после орального назначения недостаточно хорошо изучены. Данное исследование было посвящено изучению воздействия цетиризина и взаимосвязи плазматической концентрации и антигистаминного эффекта у собак после орального назначения цетиризина.

Результаты

Восемь биглей были включены в перекрестное исследование, включавшее два метода лечения. В первом варианте лечения цетиризин в дозе 2-4 мг/кг назначался перорально 1 раз в день в течение 3 дней. Второй метод лечения был контрольным. Диаметр местного отека, индуцированного внутридермальными иньекциями гистамина, служил биомаркером ответа. Плазматические концентрации цетиризина подсчитывались при помощи UHPLC-MS/MS.

Медиана (диапазон) конечного периода полувыведения цетиризина в плазме составляла 10 часов (7.9–16.5). Цетиризин значительно ингибировал формирование местного отека, в сравнении с базовым уровнем до лечения.Максимальная ингибиция формирования местного отека после лечения цетиризином перорально составляла 100%, в сравнении с диаметром местного отека до лечения.

Средняя (диапазон) IC₅₀— оценка уменьшения зоны местного отека составляла 0.33 µg/mL (0.07–0.45). Средняя оценка (диапазон) фактора сигмоидности составляла 1.8 (0.8–3.5). Также было проведено поведенческое исследование и не было обнаружено побочных эффектов, таких как седация.

Заключение

Эти результаты показывают, что прием перорально один раз в день 2-4 мг/кг цетиризина у собак обеспечивает достаточный антигистаминный эффект. На основании этого экспериментального протокола цетиризин может быть использован для лечения воспаления, обусловленного гистамином, у собак, но необходимы дополнительные клинические исследования.

Введение

Обратные агонисты гистаминового 1 (Н1) рецептора, обычно называемые антагонистами Н1-рецептора или антигистаминными препаратами, часто используются для предотвращения аллергических реакций у людей [1,2,3]. Антигистаминные препараты можно разделить на антигистаминные препараты первого поколения (например, гидроксизин) и антигистаминные препараты второго поколения (например, цетиризин). Известно, что антигистаминные препараты первого поколения оказывают седативное действие благодаря антигистаминному воздействию на центральную нервную систему [4]. Напротив, седативный эффект не столь распространен среди эффектов антигистаминных препаратов второго поколения из-за их более высокого сродства к белку оттока P-гликопротеину в гематоэнцефалическом барьере [5,6,7].

В настоящее время в Европе существует несколько антигистаминных препаратов, разрешенных для применения у собак. Однако антигистаминные препараты ранее назначались нелицензионно, поскольку научных данных о фармакокинетике (ПК) и фармакодинамике (ПД) было мало. Как PK, так и PD могут варьировать у разных видов, поэтому эффективность у людей не является гарантией эффективности у собак. Например, антигистаминные препараты димедрол и клемастин обладают низкой биодоступностью, и было продемонстрировано, что клемастин обладает низким антигистаминным эффектом из-за низкой системной экспозиции после перорального применения у собак [8, 9].

По сравнению с клемастином антигистаминный ответ на антигистаминный препарат второго поколения цетиризин (1 мг/кг один раз в день) у собак более эффективен, примерно на 30-80%, с заметными различиями между животными и между исследованиями [10, 11]. Это можно сравнить с антигистаминным ответом после перорального введения 2 мг/кг гидроксизина, который составляет около 90% и демонстрирует меньшую межиндивидуальную вариабельность [12]. Гидроксизин метаболизируется до цетиризина, который считается активным веществом, вызывающим антигистаминную реакцию после введения гидроксизина.

В исследованиях Темизеля и др. [10] и Де Воса и др. [11] о концентрациях цетиризина в плазме крови не сообщалось, поэтому наиболее вероятным объяснением противоречивых результатов для гидроксизина и цетиризина являются различия в системном воздействии цетиризина из-за низкой дозы и, возможно, низкой биодоступности. Кроме того, отсутствуют данные, описывающие динамику концентрации цетиризина в плазме крови во времени и связывающие воздействие цетиризина с ответом с использованием фармакокинетических/фармакодинамических моделей (ПК/ПД). Таким образом, целью данного исследования было изучить воздействие цетиризина, вводимого перорально, связать воздействие с антигистаминным эффектом и указать на очевидные побочные эффекты.

Обсуждение

В этом исследовании впервые сообщены плазматические концентрации цетиризина, профиль концентрация – время у цетиризина и фармакодинамические параметры для антигистаминного ответа после назначения цетиризина перорально у собак. Эти результаты указывают, что системное воздействие цетиризина после орального применения может ингибировать формирование местного отека, вызванное гистамином, до 100%. Антигистаминный ответ в этом исследовании согласуется с антигистаминным ответом на цетиризин после назначения 2 мг/кг гидроксизина перорально один раз в сутки у собак, в то время как назначение цетиризина орально в дозе 1 мг/кг один раз в сутки ведет к менее выраженному антигистаминному ответу[10, 12]. Эти противоречивые результаты могут быть обьяснены недостаточным содержанием цетиризина в плазме крови, когда использовались меньшие дозы, чем использованные в настоящем исследовании. Вследствие довольно длительного периода полураспада (медиана 10 часов) цетиризина, доза 2 мг/кг достаточна для поддержания плазматической концентрации, превышающей средний IC₅₀показатель (0.33 µg/mL) в течение 24 часов.

Антигистаминные препараты широко используются в человеческой медицине. При применении у собак с атопическим дерматитом некоторые владельцы собак сообщают об удовлетворительном улучшении клинических симптомов[13]. В клинических исследованиях результаты лечения антигистаминными препаратами более слабые: 0–30% пациентов имели удовлетворительное улучшение состояния [14, 15, 16, 17]. Очень скудные доступные данные по фармакокинетике/фармакокинетике (PK/PD) антигистаминных препаратов у собак делают интерпретацию этих данных трудной и невозможно оценить, обеспечивает ли доза препарата фармакологически релевантное воздействие. С этой точки зрения, необходимы дальнейшие экспериментальные PK/PD- исследования антигистаминных препаратов, комбинированные с оценкой концентрации препарата в плазме на момент наблюдения в клинических исследованиях.

В клинических исследованиях с высоким качеством научных доказательств (т.е. рандомизированные, слепые и плацебо-контролируемые) результаты противоречат друг другу [17, 18]. Hsiao et al. [18] были неспособны продемонстрировать какие –либо различия в оценках зуда между лечением цетиризином и контрольным лечением в исследовании популяции из 50 собак, в то время, как Eichenseer et al. [17] сообщали о снижении зуда после лечения антигистаминными препаратами ( диметинден или хлорфирамин/гидроксизин) в перекрестном исследовании с использованием популяции из 20 собак.

После лечения в течение 24 часов ни цетиризин в дозе 0,5 мг/кг, ни гидроксизин в дозе 2 мг/кг не были эффективны в предотвращении поражений кожи при экспериментально вызванном дерматите [19]. Доза цетиризина 0,5 мг/кг вряд ли обеспечивает плазматические концентрации выше эффективной (IC₅₀) оценки. Гидроксизин в дозе 2 мг/кг предотвращает образование местного отека и гиперемической реакции вследствие внутрикожных иньекций, главным образом, вследствие активного метаболита цетиризина [12]. Ослабление выраженности поражения кожи, показанное в исследовании Eichenseer et al. [17] могло наблюдаться вследствие более высокой общей дозы антигистаминных препаратов, вследствие комбинирования двух различных антигистаминных препаратов.

Однако, влияние антигистаминных препаратов на клинические симптомы атопического дерматита, вероятно, ограничено. Наиболее вероятно, что медиаторы воспаления, иные чем гистамин, вовлечены в процесс при атопическом дерматите собак и эффективность антигистаминных препаратов выше, когда они используются профилактически, для того, чтобы предотвратить эффекты выпуска гистамина [20].Цетиризин должен, поэтому,назначаться до появления клинических симптомов и преимущественно у пациентов со слабо выраженными симптомами [21]. Когда заболевание уже проявилось, антигистаминный эффект цетиризина ограничен назначением в качестве дополнительного препарата к другим назначениям для контроля атопического дерматита [20, 22].

В нашем поведенческом исследовании не наблюдалось никаких побочных эффектов. Одной из наиболее распространенных нежелательных реакций на антигистаминные препараты у человека является сухость во рту, которая возникает в результате антагонистического воздействия на мускариновые рецепторы [23, 24]. В данном исследовании этого не наблюдалось у собак, у которых как питье воды, так и облизывание губ могли указывать на сухость во рту, поскольку это поведение не отличалось у собак при лечении цетиризином от собак, получавших контрольное лечение. Эти результаты являются обоснованными в свете того факта, что цетиризин обладает низким сродством к мускариновым рецепторам и высоким сродством и высокой селективностью к Н1-рецепторам [25]. Седация может быть еще одной возможной нежелательной реакцией.

Клинический опыт и экспериментальные исследования показывают, что гидроксизин может вызывать легкое седативное действие у собак [12]. Однако цетиризин является субстратом для Р -гликопротеина и оказывает меньшее седативное действие, чем антигистаминные препараты, которые таковыми не являются, и поэтому, в большей степени проникают в центральную нервную систему [6]. В поведенческом исследовании, о котором здесь сообщается, не было обнаружено существенных различий в поведении, которое, как считается, указывает на степень седативного эффекта (сидение, лежание и активность) во время различных процедур. Это согласуется с низкой частотой встречаемости седации, о которой сообщалось в клинических исследованиях как на людях, так и на собаках [15, 18, 23].

Заключение

Цетиризин у собак в дозе 2 мг/кг 1 раз в день является эффективным в предотвращении формирования местного отека, вызванного внутрикожными иньекциями гистамина без каких – либо очевидных побочных эффектов. Длительный период полураспада цетиризина в плазме приводит к наличию плазматических концентраций цетиризина, которые, вероятно, поддерживаются на уровне выше IC₅₀-показателя для ингибиции местного отека при использовании приема препарата один раз в сутки. Поэтому, цетиризин имеет потенциал для предотвращения симптомов аллергических ответов, вызванных гистамином. Маловероятно, что цетиризин у собак будет эффективен при развившихся симптомах атопического дерматита в качестве монотерапии, но он может оказаться полезным как дополнение к другим препаратам.

Статьи по теме:

Эффективность цетиризина гидрохлорида при зуде кошек с атопическим дерматитом: рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование ( краткое содержание)
Открытое клиническое исследование эффективности гидрохлорида цетиризина в лечении аллергического зуда у кошек
Влияние димедрола и цетиризина на немедленную и позднюю фазу кожных аллергических реакций у здоровых собак: рандомизированное, двойное- слепое перекрестное исследование

Источник

23 Янв 2023

1. Цетиризин (Цетрин, Зодак, Зиртек) — антигистаминный препарат. Отлично справляется с любыми проявлениями аллергии: кожным зудом, отеком мягких тканей, крапивницей и риноконъюнктивитом. Для кошек и небольших собак необходимо 1/2 таблетки, для собак весом более 30 кг допустимо использование 1 таблетки.
2. Энтеросгель — сорбент, отлично справляется с отравлениями любой этиологии. Для кошек и небольших собак рекомендуется давать по 2-3 мл до еды, для крупных собак 6-8 мл. Препарат не всасывается в ЖКТ и покидает организм в неизмененном виде, так что передозировать его невозможно. Единственное, что может случиться в случае, если переборщить с ним — запор.
3. Левомеколь — местная антибактериальная мазь, хорошо подходит для лечения большого количества кожных воспалений. Хранить препарат необходимо в холодильнике!

—

Уважаемые читатели, данный пост не является назначением врача, это рекомендация. Пожалуйста, всегда советуйтесь с ветеринарным врачом перед применением любых препаратов.

ПРИСОЕДИНЯЙТЕСЬ К НАШЕМУ ТЕЛЕГРАМ КАНАЛУ! — @terravet_ru

Сообщения не найдены

Оставить комментарий

Источник

Инструкция

Торговое наименование:

Цетиризин таблетки покрытые оболочкой 10мг 20 Озон

Действующее вещество:

1 таблетка содержит: цетиризина дигидрохлорид — 10,0 мг.

Лекарственная форма:

Таблетки

Показания к применению:

Лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;

Сенная лихорадка (поллиноз);

Крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница;

Другие аллергические дерматозы, в том числе атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Способ применения:

Внутрь, запивая стаканом жидкости. Взрослые и дети старше 6 лет – суточная доза составляет 10 мг (1 таблетка). Иногда достижение терапевтического эффекта возможно при назначении препарата в начальной дозе, составляющей 5 мг (1/2 таблетки).

Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин и находящихся на диализе прием препарата противопоказан.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) = [140 — возраст (полных лет)] х масса тела (кг) / 72 х КК сыворот (мг/дл) КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение КК для мужчин на 0,85.

Взрослым пациентам с нарушением функции почек дозирование осуществляют следующим образом:
КК (мл/мин) более 80-доза 10 мг/сут;
КК (мл/мин) 50-79-доза 10 мг/сут;
КК (мл/мин) 30-49-доза 5 мг/сут;
КК (мл/мин) менее 30-доза 5 мг через день;
КК (мл/мин) менее 10-препарат противопоказан.

Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляют по таблице, приведенной выше.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

Код АТХ:

R06AE07

Противопоказания:

сниженная функция почек (КК 30-49 мл/мин);
хроническая почечная недостаточность;
детский возраст до 6 лет;
беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата, гидроксизину.

С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Фармакотерапевтическая группа:

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

Фармакологическое действие:

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует гистаминовые Н₁-рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина — через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика:

Быстро всасывается из ЖКТ, время достижения C_max после приема внутрь — 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения C_max и снижает величину C_max на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 суток C_ss в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связывание с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. V_d — 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H₁-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — через кишечник.

Системный клиренс — 53 мл/мин. T_1/2 у взрослых — 7-10 ч, у детей 6-12 лет — 6 ч, у детей 2-6 лет — 5 ч, у детей от 6 месяцев до 2 лет — 3 ч. У пожилых больных T_1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс цетиризина уменьшается, а T_1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T_1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T_1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение препарата при беременности. Т.к. цетиризин проникает в грудное молоко, препарат не назначают в период лактации.

Особые указания

Не рекомендуется одновременное употребление с алкоголем и лекарственными средствами, угнетающими ЦНС.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами (псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом).

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска
Без рецепта

О товаре:
Лекарственный препарат

Источник

Регистрационный номер

Таб., покр. пленочной обол., 10 мг: 20 шт.рег. №: ЛС-001670 от 14.10.11 — БессрочноДата перерегистрации: 16.07.13

Торговое название препарата

Цетиризин

Международное непатентованное наименование

Цетиризин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 0,01 г.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 0,034 г, лактозы моногидрат — 0,07 г, кросповидон — 0,0036 г, магния стеарат — 0,0012 г, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,0012 г. Пленочная оболочка: [гипромеллоза 0,0024 г, тальк — 0,0008 г, титана диоксид — 0,00044 г, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,00036 г] или [оболочка пленочная сухая белая, содержащая гипромеллозу — 60 %, тальк — 20 %, титана диоксид — 11 %, макрогол 4000 — 9 %] — 0,004г

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро — белого или почти белого цвета.

Фармакологические свойства

Конкурентный антагонист гистамина метаболит гидроксизина блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции уменьшает миграцию эозинофилов нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров предупреждает развитие отека тканей снимает спазм гладкой мускулатуры.Устраняет кожную реакцию на введение гистамина специфических аллергенов а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина — через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов) продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика:

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта время достижения максимальной концентрации после приема внутрь — 1 час. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC) но удлиняет на 1 ч время достижения максимальной концентрации и снижает величину максимальной концентрации на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 05-15 ч после приема. Связь с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Объем распределения — 05 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов метаболизирующихся в печени с участием системы цито-хрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — через кишечник.Системный клиренс — 53 мл/мин. Период полувыведения у взрослых -7-10 ч у детей 6-12 лет — 6 ч у детей 2-6 лет — 5 ч у детей от 6 месяцев до 2 лет — 3 ч. У пожилых больных период полувыведения увеличивается на 50% системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается а период полувыведения удлиняется (так у больных находящихся на гемодиализе общий клиренс снижается на 70% и составляет 03 мл/мин/кг а период полувыведения удлиняется в 3 раза) что требует соответствующего изменения режима дозирования.У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение периода полувыведения на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд чиханье ринорея слезотечение гиперемия конъюнктивы) крапивница (в том числе хроническая идиопатическая крапивница) сенная лихорадка (поллиноз) зуд ангионевротический отек (отек Квинке) зудящие аллергические дерматозы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цетиризину другим компонентам препарата гидроксизину сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) хроническая почечная недостаточность детский возраст до 6 лет беременность период лактации.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не рекомендуется применение препарата в период беременности. Так как цетиризин проникает в грудное молоко он не назначается в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь независимо от приема пищи не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости предпочтительно вечером.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) — по 1 таблетке один раз в день.

Побочное действие

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту диспепсия.

Со стороны нервной системы: головокружение головная боль сонливость утомляемость возбуждение мигрень.

Аллергические реакции: ангионевротический отек кожные высыпания зуд крапивниц

Передозировка

Симптомы (при приеме однократной дозы 50 мг): сухость во рту сонливость задержка мочеиспускания запор беспокойство повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка симптоматическая терапия. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.

Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами (псевдоэфедрином циметидином кетоконазолом эритромицином азитромицином диазепамом глипизидом).

Особые указания

Не рекомендуется одновременное употребление с алкоголем и лекарственными средствами угнетающими центральную нервную систему.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.1 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

Закрытое акционерное общество «ВЕРТЕКС» (ЗАО «ВЕРТЕКС»), г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24-я линия, д. 27, лит. А, Россия

Источник