Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-009187/08
Торговое наименование препарата
Цефазолин
Международное непатентованное наименование
Цефазолин
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Действующее вещество — цефазолин (в виде цефазолина натрия) 1 г.
Описание
Порошок белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин
Код АТХ
J01DB04
Фармакодинамика:
Цефалоспориновый полусинтетический антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, блокируя пенициллин-связывающие белки (например, транспептидазы), нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Распространенность приобретенной резистентности может иметь географические различия, а также изменяться с течением времени, необходимо учитывать местную информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций.
Микроорганизмы, чувствительные к цефазолину.
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину); Staphylococcus saprophyticus; Streptococcuspneumoniae; Streptococcusagalactiae; Streptococcuspyogenes, Corynebacteriumdiphtheria, Bacillusanthracis.
Грам отрицательные микроорганизмы: Neisseriameningitides, Neisseriagonorrhoeae, Shigellaspp., Salmonellaspp., Treponemaspp., Leptospiraspp.
Микроорганизмы, умеренно чувствительные к цефазолипу.
Грамположительные аэробы: Staphylococcusaureus; Staphylococcusepidermidis*; Staphylococcushaemolyticus*; StaphylococcushominisfSteptococcuspneumoniae* (умеренно чувствительный к пенициллинам);
Грам отрицательные аэробы: Escherichiacoli; Haemophilusinfluenzae**, Klebsiellaoxytoca***, Klebsiellapneumoniae; Proteusmirabilis.
Микроорганизмы, обладающие природной устойчивостью к цефазолину.
Грамположительные аэробы: Enterococcusspp.\ Staphylococcusaureus(устойчивый к метициллину); Staphylococcuspneumoniae (устойчивый к пенициллину).
Грам отрицательные аэробы: Acinetobacterbaumanii; Citrobacterfreundii; Enterobacterspp.; Morganellamorganii; Moraxellacatarrhalis; Proteusvulgaris; Pseudomonasaeruginosa; Serratiamarcescens; Stenotrophomonasmaltophilia. Анаэробы: Bacteroidesfragilis.
Прочие микроорганизмы: Chlamydiaspp.; Chlamydophilaspp.; Legionellaspp.; Mycoplasmaspp.
Резистентность к пенициллину Streptococcuspneumoniae вследствие наличия перекрестной резистентности к цефалоспоринам нечувствительны к цефалоспоринам, включая цефазолин.
*в некоторых регионах частота резистентности микроорганизмов может превышать 50%;
* актуальные данные по распространённости резистентности отсутствуют, в исследованиях (давностью более 5лет) сообщалось о частоте резистентности микроорганизмов > 50%;
***во внебольничных условиях распространённость резистентности не превышала 10%.
Фармакокинетика:
При пероральном приеме цефазолин не всасывается, поэтому препарат применяется только парентерально. После внутримышечного (в/м) введения цефазолин быстро всасывается из места инъекции, по сравнению с большинством других цефалоспоринов, концентрации препарата в плазме крови выше и сохраняется дольше. После в/м или внутривенного (в/в) введения 1,0 г препарата его концентрация в плазме крови изменяется следующим образом:
|
Концентрации (мкг/мл) в плазме крови после внутримышечного введения |
||||||||||||||
|
Доза |
30 мин |
1 ч |
2ч |
4 ч |
6 ч |
8ч |
10ч |
|||||||
|
1,0 г |
60,1 |
63,8 |
54,3 |
29,3 |
13,2 |
7,1 |
<4,1 |
|||||||
|
Концентрации (мкг/мл) в плазме крови после внутривенного введения |
||||||||||||||
|
Доза |
5 мин |
15 мин |
30 мин |
1 ч |
2ч |
4ч |
||||||||
|
1,0 г |
188,4 |
135,8 |
106,8 |
73,7 |
45,6 |
16,5 |
||||||||
Связь препарата с белками плазмы крови составляет 70 — 90%. Цефазолин хорошо проникает в различные органы и ткани, включая легкие, печень, кожу и мягкие ткани, суставы, сердце, брюшину, среднее ухо, миндалины, стенку желчного пузыря, аппендикс, а также в физиологические жидкости организма. Очень высокие концентрации препарата создаются в почках — после введения 1,0 г цефазолина его концентрация в моче достигает 4000 мкг/мл. В отсутствии обструкции желчевыводящих путей, через 90 — 120 минут после введения препарата, цефазолин обнаруживается в желчи в большей концентрации, чем в плазме крови. Следует учитывать, что у пациентов с нарушенной проходимостью желчевыводящих путей, концентрация препарата в желчи может быть значительно ниже плазменной.
Препарат проникает через плацентарные барьер, обнаруживается в грудном молоке. Проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ) в незначительных количествах, на фоне воспаления мягкой мозговой оболочки концентрация препарата в СМЖ составляет 0 — 0,4 мкг/мл. Препарат проходит через капиллярные мембраны в костях и достигает бактерицидных концентраций как в здоровых, так и пораженных остеомиелитом костях. Концентрация препарата в суставной жидкости сопоставима с концентрацией в плазме крови. В терапевтических концентрациях обнаруживается в асцитической и плевральной жидкостях, воспалительном экссудате.
Цефазолин не метаболизируется в организме человека. Большая часть введенного препарата выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в микробиологически активной форме. В течении первых 6 ч с момента введения с мочой выводится 60 — 90% препарата, в течение суток — 70 — 95% от введенной дозы. Небольшая часть препарата выводится из организма вместе с желчью. Период полувыведения у пациентов с нарушениями функции почек (Т1/2) может удлиняться до 20 — 40 ч.
Показания:
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:
— инфекции дыхательных путей;
— инфекции мочевыводящих и половых путей;
— инфекции желчевыводящих путей;
— инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, включая остеомиелит;
— бактериальный эндокардит, сепсис;
— интраоперационная профилактика развития инфекций
(профилактическое назначение цефазолина может снизить вероятность развития инфекции в послеоперационном периоде).
Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности. При наличии возможности следует провести определение чувствительности возбудителя к антибактериальным препаратам. Терапия может быть начата эмпирически, до получения результатов теста на чувствительность к антибиотикам.
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к цефазолину,
— наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактоидных реакций) к цефалоспоринам или любым другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы, карбапенемы);
— период новорожденности до 1 месяца, в том числе недоношенные дети. При использовании раствора лидокаина в качестве растворителя — см. инструкцию по применению лидокаина.
С осторожностью:
Совместный прием других нефротоксичных препаратов, нетяжелые реакции повышенной чувствительности к пенициллинам в анамнезе.
Хроническая почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст с 1 до 12 месяцев.
Беременность и лактация:
Цефазолин проникает через плаценту. Доклинические исследования препарата на животных не показали наличия прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Тем не менее, так как данных по безопасности применения препарата недостаточно, назначение цефазолина при беременности допустимо только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефазолин выделяется в грудное молоко в крайне небольших количествах, при применении препарата в терапевтических дозах воздействие на новорожденного маловероятно. Если у находящегося на грудном вскармливании новорожденного развивается диарея или симптомы кандидоза, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата.
Способ применения и дозы:
Цефазолин предназначен только для парентерального введения — препарат следует вводить в/в (струйно или капельно) или глубоко в/м. Дозы препарата и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также потенциальной чувствительности возбудителя.
Средняя суточная доза для взрослых — 1 — 4 г; кратность введения — 3 — 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
В соответствии с принципами антибактериальной терапии курс лечения следует продолжать как минимум в течении 2-3 дней после разрешения лихорадки или до получения подтверждения эрадикации возбудителя.
Применение препарата у взрослых
|
Вид инфекции |
Разовая доза |
Частота введения |
||
|
Инфекции легкой степени тяжести, вызванные чувствительными грамположительными кокками |
0,5 — 1,0 г |
каждые 8 часов |
||
|
Пневмококковая пневмония |
0,5 г |
каждые 12 часов |
||
|
Острые неосложненные инфекции |
1,0 г |
каждые 12 часов |
||
|
мочевыводящих путей |
||||
|
Инфекции средней или тяжелой степени тяжести |
0,5-1,0 г |
каждые 6-8 часов |
||
|
Жизнеугрожающие инфекции (например, сепсис, бактериальный эндокардит)* |
1,0 — 1,5 г |
каждые 6 часов |
||
*В редких случаях применяются дозы до 12 г в сутки.
Профилактика интраоперационных инфекций
За 30 мин — 1 ч до операции в/в или в/м следует ввести первоначальную дозу цефазолина — 1,0 г. При продолжительных операциях (2 ч и дольше) непосредственно во время операции дополнительно вводится 0,5 г — 1,0 г препарата. Дозы и время введения зависят от типа и продолжительности операции. В течение 24 ч после операции вводится по 0,5 г — 1,0 г препарата в/в или в/м с интервалом 6 — 8 ч.
Если возможность развития инфекции представляет собой большую опасность для пациента (например, после операции на сердце или серьезной ортопедической операции, такой как полная замена сустава), рекомендуется продолжать введение препарата в течении 3-5 дней. Важно соблюдать указанные выше сроки, чтобы во время выполнения хирургического разреза в сыворотке крови и тканях уже присутствовали достаточные концентрации антибиотика. В случае повышенного риска развития анаэробной инфекции (например, после оперативного вмешательства на толстой кишке) рекомендуется дополнительное назначение препарата, активного против анаэробов.
Коррекция дозы у взрослых пациентов с нарушением функции почек
|
Клиренс креатинина (мл/мин х 1,73 м2) |
Концентрация креатинина (мг/100 мл) |
Доза (% от начальной) |
Интервалы между введениями |
||
|
≥55 |
≤1,5 |
100% |
коррекции не требуется |
||
|
35-54 |
1,6-3,0 |
100% |
8ч |
||
|
11-34 |
3,1 -4,5 |
50% |
12ч |
||
|
≤10 |
≥4,6 |
50% |
18-24ч |
||
Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей показанию и тяжести инфекции. У пациентов, находящихся на гемодиализе, схема дозирования зависит от применяемого режима диализа.
Пожилые пациенты
Коррекции дозы не требуется.
Применение у детей от 1 месяца до 18 лет
Для лечения большинства инфекций легкой и средней степени тяжести достаточной является суточная доза 25 — 50 мг/кг, разделенная на 3 — 4 введения.
В случае тяжелых инфекций суточная доза может быть увеличена до максимальной рекомендованной дозы — 100 мг/кг.
Безопасность применения препарата у новорожденных не установлена.
Коррекция дозы у детей с нарушением функции почек
Детям, у которых клиренс креатинина (КК) составляет 70 — 40 мл/мин/1,73 м2, вводится 60% средней суточной дозы цефазолина через 12 ч.
Детям, у которых КК составляет 39 — 20 мл/мин/1,73 м2 вводится 25% средней суточной дозы препарата через 12 ч.
При КК 19-5 мл/мин/1,73 м2 назначается 10% средней суточной дозы цефазолина с интервалом в 24ч.
Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей тяжести инфекции.
Приготовление раствора
Для внутримышечного введения 1 г растворяют в 4 мл воды для инъекций или 0,5% растворе лидокаина. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для внутривенного капельного введения препарат разводят 50 — 100 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Дозы до 1 г можно вводить путем медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 мин. Большие дозы препарата следует вводить путем внутривенной инфузии в течении 20 — 30 мин.
Максимальная разовая доза для внутримышечного введения составляет 1 г, препарат следует вводить только в крупные мышцы.
Раствор, содержащий лидокаин нельзя вводить внутривенно.
Для приготовления инфузионного раствора можно использовать следующие растворители:
— 0,9% раствор натрия хлорида;
— 5% раствор декстрозы или 5% раствор декстрозы с 0,9% раствором натрия хлорида;
Следует применять исключительно свежеприготовленные и прозрачные растворы. Возможная желтоватая окраска, появляющаяся после растворения порошка, не является указанием на какое-либо изменение свойств лекарственного препарата или на отличия в его терапевтической эффективности.
Побочные эффекты:
В соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции представлены в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Инфекции и паразитарные инвазии нечасто: кандидоз полости рта (при долговременном применении);
редко: генитальный кандидоз, вагинит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
редко: лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, тромбоцитоз, лимфоцитопения, базофилия, эозинофилия. Как правило, данные нежелательные явления носят кратковременный характер и являются обратимыми;
очень редко: нарушения свертываемости крови и, как следствие, повышенная кровоточивость, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы
нечасто: лихорадка, артралгия;
очень редко: анафилактический шок (развитие отека гортани с сужением просвета дыхательных путей, повышение частоты сердечных сокращений, одышка, падение артериального давления, отек языка, отек лица, анальный и/или генитальный зуд).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания редко: гипергликемия или гипогликемия.
Нарушения со стороны нервной системы
нечасто: развитие судорог (у пациентов с нарушением функции почек при применении препарата в высоких дозах при несоблюдении режима дозирования);
редко: головокружение, недомогание, общая слабость, кошмарные
сновидения, вертиго, гиперактивность, нервозность или тревожность, бессонница или сонливость, нарушение цветовосприятия, спутанность сознания, повышение судорожной активности головного мозга.
Нарушения со стороны сосудов
редко: «приливы».
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
редко: плевральный выпот, боль в груди, бронхоспазм, одышка, кашель, развитие острого респираторного дистресс-синдрома, ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота, боль в животе.
очень редко: развитие псевдомембранозного колита. Данное состояние требует немедленного начала лечения (см. также раздел «Особые указания»). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
редко: преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы, лактатдегидрогеназы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, транзиторный гепатит, холестатическая желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
часто: сыпь;
нечасто: эритема, экссудативная (полиморфная) эритема, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек (отек Квинке);
редко: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),
злокачественная экссудативная эритема (сондром Стивенса-Джонсона). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
редко: интерстициальный нефрит, протеинурия, преходящее повышение концентрации мочевины в плазме крови (как правило, у пациентов, получающих терапию в сочетании с другими нефротоксическими препаратами), нефропатия неуточненная и другие проявления нефротоксичности.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований частота неизвестна: ложноположительная реакция Кумбса, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Общие расстройства и реакции вместе введения
часто: боль в месте инъекции после внутримышечного введения, иногда с развитием уплотнения;
нечасто: тромбофлебит и флебит — при внутривенном введении.
Передозировка:
Симптомы: головная боль, вертиго, парестезии, ажитация, миоклония, судороги.
Лабораторные признаки: повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина, положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения или тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения и увеличение протромбинового времени.
Лечение: в случае развития судорог цефазолин необходимо немедленно отменить, следует тщательно контролировать показатели жизнедеятельности, при необходимости проводить симптоматическую терапию, в случае развития судорог может потребоваться назначение противосудорожных препаратов. В случае тяжелой передозировки и неэффективности других методов лечения возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.
Взаимодействие:
Цефазолин способен снижать эффективность пероральных контрацептивов. По этой причине следует применять дополнительные меры контрацепции во время лечения препаратом.
Цефазолин не следует назначать совместно с другими антибактериальными препаратами, обладающими бактериостатическим действием (например, тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), так как в исследованиях in vitro был выявлен антагонизм между данными препаратами.
При совместном применении с цефазолином возможно усиление нефротоксических свойств других антибактериальных препаратов (например, аминогликозидов, колистина, полимиксина В), йод-содержащих контрастных препаратов, высоких доз метотрексата, некоторых противовирусных препаратов (например, ацикловир, фоскарнет), пентамидина, циклоспорина, такролимуса, платиносодержащих препаратов и диуретиков (например, фуросемида). При необходимости их совместного применения с цефазолином следует тщательно контролировать функцию почек.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками (например, фуросемидом) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови. По этой причине следует избегать совместного применения данных препаратов.
При совместном назначении цефазолина и пробенецида снижается почечный клиренс цефазолина, что приводит к увеличению времени выведения препарата и повышению его плазменной концентрации.
В редких случаях цефалоспорины способны вызывать нарушения свертываемости крови. При необходимости совместного применения с пероральными антикоагулянтами, особенно в высоких дозах, следует контролировать показатели коагулограммы. Некоторые цефалоспориновые антибиотики, например, цефамандол, цефотетан и цефазолин, подавляя кишечную микрофлору, способны нарушать метаболизм витамина К, что снижает его образование в организме, особенно у пациентов с исходным дефицитом. Может потребоваться назначение препаратов витамина К.
При одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (например, нестероидными противовоспалительными препаратами) увеличивается риск развития кровотечений.
Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.
Цефазолин фармацевтически несовместим с антибиотиками группы аминогликозидов (гентамицином, канамицином, амикацином и др.), тетрациклинов (окситетрациклин, тетрациклин и др.), колистиметатом натрия, полимиксином В, эритромицином (в виде глюкогептонатовой соли), барбитуровыми производными (амобарбитал, пентобарбитал), блеомицином, солями кальция (кальция глюкогептонатом, кальция глюконатом), циметидином, аскорбиновой кислотой.
Особые указания:
Реакции гиперчувствительности
До начала применения цефазолина следует собрать аллергологический анамнез пациента. Вследствие возможности развития перекрестной гиперчувствительности между цефалоспоринами и другими бета- лактамными антибиотиками. На фоне терапии цефазолином было описано развитие тяжелых, в том числе фатальных, аллергических реакций. В случае развития тяжелой реакции гиперчувствительности необходима отмена цефазолина, назначение соответствующей симптоматической терапии. Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности к цефалоспоринам или любым другим беталактамным антибиотикам в анамнезе.
Необходимо особенно внимательное наблюдение за пациентами со склонностью к аллергическим реакциям (аллергический ринит, бронхиальная астма), так как на фоне наличия подобных состояний риск реакций гиперчувствительности возрастает.
Диарея, ассоциированная с применением антибактериальных препаратов
Развитие тяжелой и персистирующей диареи во время лечения и в первые недели после завершения терапии может быть проявлением Clostridiumdifficile ассоциированной диареи — псевдомембранозного колита. Так как данное состояние является жизнеугрожающим, цефазолин следует немедленно отменить и назначить специфическую антибактериальную терапию (например, ванкомицин или метронидазол). Показано проведение симптоматической поддерживающей терапии, включая коррекцию водноэлектролитного баланса, алиментарных нарушений. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника противопоказано. В особенно тяжелых случаях, при резистентности инфекции к проводимой антибактериальной терапии, может потребоваться выполнение колэктомии.
Следует уделить особое внимание тщательному сбору анамнеза пациента, так как описаны случаи развития псевдомембранозного колита в течение двух месяцев с момента проведения антибактериальной терапии.
Нарушение функции почек
Вследствие кумуляции препарата в организме, у пациентов со сниженной функцией почек дозу препарата следует подбирать в соответствии с выраженностью почечной недостаточности (см. также раздел «Способ применения и дозы»). Хотя применение цефазолина редко вызывает нарушение функции почек и развитие почечной недостаточности, рекомендуется оценивать функцию почек на фоне применения препарата, особенно у пациентов, находящихся в тяжелом состоянии, при применении высоких доз препарата и/или других нефротоксических препаратов (например, аминогликозидов, петлевых диуретиков).
Развитие бактериальной резистентности и суперинфекций
Долговременное применение цефазолина может спровоцировать появление резистентных штаммов бактерий. Следует тщательно контролировать состояние пациентов на предмет возможности развития суперинфекции и предпринимать соответствующие меры в случае её развития.
Снижение свертываемости крови и кровотечения
В редких случаях на фоне применения цефазолина возможно снижение свертываемости крови. Факторы риска включают дефицит витамина К, парентеральное питание, дефицит питания, почечная и/или печеночная недостаточность, тромбоцитопения, терапию антикоагулянтами. Кроме того, такие заболевания, как гемофилия, изъязвление слизистой оболочки желудка и/или двенадцатиперстной кишки могут стать причиной развития или усиления выраженности кровотечения. Следовательно, необходимо контролировать показатели коагулограммы у пациентов с известным наличием данных заболеваний. В случае, если выявляется снижение свертываемости крови следует назначит терапию витамином К (10 мг/неделя).
Применение препарата у детей
Цефазолин не следует назначать недоношенным и новорожденным детям в течении 1 месяца жизни, так как на сегодняшний день данных, свидетельствующих о безопасности его применения в данной популяции пациентов, не представлено.
Содержание натрия
1 г цефазолина содержит примерно 48 мг натрия, что следует учитывать при назначении препарата пациентам с диетой, ограничивающей потребление натрия.
Влияние на лабораторные показатели
На фоне применения цефазолина возможны ложноположительные реакции определения концентрации глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или Фелинга, а также ложноположительные результаты прямой и непрямой пробы Кумбса.
При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови.
Прием этанола во время лечения
Вследствие возможности развития дисульфирамоподобных реакций на фоне применения препарата, в период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя.
Интратекальное введение
Цефазолин не следует вводить интратекально вследствие возможности тяжелого токсического поражения центральной нервной системы (включая развитие судорог).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Влияния цефазолина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами выявлено не было. Тем не менее, так как на фоне применения препарата возможно развитие таких побочных эффектов, как тошнота, рвота, головокружение и судороги, следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности и воздержаться от них в случае развития указанных нежелательных явлений.
Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г.
Упаковка:
По 1 г цефазолина во флаконы из стекла 1-го гидролитического класса вместимостью 10 мл или 20 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые алюминиевыми колпачками.
По 1, 2, 5 и 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
По 50 флаконов вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в короб из картона (для стационаров).
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ООО «Рузфарма», 143132, Московская область, Рузский район, г.п. Тучково, ул. Комсомольская, д. 12, стр. 1, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Рузфарма»
Купить Цефазолин 1000 — Рузфарма в ГорЗдрав
Купить Цефазолин 1000 — Рузфарма в megapteka.ru
Купить Цефазолин 1000 — Рузфарма в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения |
0.5 г 1 г 250 мг 500 мг 1000 мг |
|
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения |
0.5 г 1 г |
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
0.5 г
1 г
250 мг
500 мг
1000 мг
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Цефазолин (порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 0.5 г), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-002273
Дата последнего изменения: 24.03.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Цефазолин
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Порошок
для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Действующее вещество:
Цефазолин
натрия в пересчете на цефазолин — 1,0 г
Описание лекарственной формы
Порошок
белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.
Фармакокинетика
Всасывание
При
пероральном приеме цефазолин не всасывается, поэтому он применяется только
парентерально. После внутримышечного (в/м) введения цефазолин быстро
всасывается из места инъекции. По сравнению с большинством других
цефалоспоринов, концентрация цефазолина в плазме крови выше и сохраняется
дольше. После в/м или внутривенного (в/в) введения 1 г препарата его
концентрация в плазме крови изменяется следующим образом:
|
Концентрации |
|||||||
|
Доза |
30 |
1 |
2 |
4 |
6 |
8 |
10 |
|
1 |
60,1 |
63,8 |
54,3 |
29,3 |
13,2 |
7,1 |
<4,1 |
|
Концентрации |
||||||
|
Доза |
5 |
15 |
30 |
1 |
2 |
4 |
|
1 |
188,4 |
135,8 |
106,8 |
731,7 |
45,6 |
16,5 |
Распределение
Связь
цефазолина с белками плазмы крови составляет 70–90%. Цефазолин хорошо проникает
в различные органы и ткани, включая легкие, печень, кожу и мягкие ткани,
суставы, сердце, брюшину, среднее ухо, миндалины, стенку желчного пузыря,
аппендикс, а также в физиологические жидкости организма. Очень высокие
концентрации препарата создаются в почках — после введения 1 г цефазолина
его концентрация в моче достигает 4000 мкг/мл. В отсутствии обструкции
желчевыводящих путей, через 90–120 мин после введения препарата, цефазолин
обнаруживается в желчи в большей концентрации, чем в плазме крови. Следует
учитывать, что у пациентов с нарушенной проходимостью желчевыводящих путей,
концентрация препарата в желчи может быть значительно ниже плазменной.
Препарат
проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Проникает
в спинномозговую жидкость (СМЖ) в незначительных количествах, на фоне
воспаления мягкой мозговой оболочки концентрация препарата в CMЖ составляет
0–0,4 мкг/мл. Цефазолин проходит через капиллярные мембраны в костях и
достигает бактерицидных концентраций как в здоровых, так и пораженных
остеомиелитом костях. Концентрация цефазолина в суставной жидкости сопоставима
с концентрацией в плазме крови. В терапевтических концентрациях обнаруживается в
асцитической и плевральной жидкостях, воспалительном экссудате.
Метаболизм
Цефазолин
не метаболизируется в организме человека.
Выведение
Большая
часть введенного цефазолина выводится почками за счет клубочковой фильтрации и
канальцевой секреции в микробиологически активной форме. В течении первых
6 ч с момента введения почками выводится 60–90% цефазолина, в течение
суток — 70–95% от введенной дозы. Небольшая часть цефазолина выводится из
организма вместе с желчью.
Период
полувыведения у пациентов с нарушением функции почек может удлиняться до
20–40 ч.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый
полусинтетический антибиотик I поколения для парентерального применения.
Действует бактерицидно, блокируя пенициллинсвязывающие белки (например,
транспептидазы), нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет
широкий спектр действия. Распространенность приобретенной резистентности может
иметь географические различия, а также изменяться с течением времени,
необходимо учитывать местную информацию, особенно в случае лечения тяжелых
инфекций.
Микроорганизмы, чувствительные к цефазолину
Грамположительные
аэробы: Staphylococcus aureus
(чувствительный к метициллину), Staphylococcus
saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis.
Грамотрицательные
микроорганизмы: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., Leptospira spp.
Микроорганизмы, умеренно чувствительные к цефазолину
Грамположительные
аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis*, Staphylococcus haemolyticus*, Staphylococcus hominis*, Steptococcus pneumoniae* (умеренно
чувствительный к пенициллинам);
Грамотрицательные
аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae**, Klebsiella oxytoca***, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis.
Микроорганизмы, обладающие природной устойчивостью к
цефазолину
Грамположительные
аэробы: Enterococcus spp., Staphylococcus
aureus (устойчивый к метициллину),
Staphylococcus pneumoniae (устойчивый к пенициллину).
Грамотрицательные
аэробы: Acinetobacter baumanii, Citrobacter
freundii, Enterobacter spp.; Morganella morganii, Moraxella catarrhalis,
Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas
maltophilia.
Анаэробы:
Bacteroides fragilis.
Прочие
микроорганизмы: Chlamydia spp.,
Chlamydophila spp., Legionella spp., Mycoplasma spp.
Резистентные
к пенициллину Streptococcus pneumoniae,
вследствие наличия перекрестной резистентности к цефалоспоринам,
нечувствительны к цефалоспоринам, включая цефазолин.
*
в некоторых регионах частота резистентности микроорганизмов может превышать
50%;
**
актуальные данные по распространенности резистентности отсутствуют, в
исследованиях (давностью более 5 лет) сообщалось о частоте резистентности
микроорганизмов >50%;
***
во внебольничных условиях распространённость резистентности не превышала 10%.
Показания
Бактериальные
инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:
—
инфекции
дыхательных путей;
—
инфекции
мочевыводящих и половых путей;
—
инфекции
желчевыводящих путей;
—
инфекции кожи,
мягких тканей, костей и суставов,
—
бактериальный
эндокардит, сепсис;
—
интраоперационная
профилактика развития инфекций (профилактическое применение цефазолина может
снизить вероятность развития инфекции в послеоперационном периоде).
Чувствительность
антибиотиков in vitro меняется в
зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе
антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о
резистентности. При наличии возможности следует провести определение чувствительности
возбудителя к антибактериальным препаратам. Терапия может быть начата
эмпирически, до получения результатов теста на чувствительность к антибиотикам.
Противопоказания
—
повышенная
чувствительность к цефазолину;
—
наличие в
анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактоидных
реакций) к цефалоспоринам или любым другим бета- лактамным антибиотикам
(пенициллины, монобактамы, карбапенемы);
—
период
новорожденности до 1 месяца, в том числе недоношенные дети.
При
использовании раствора лидокаина в качестве растворителя — см. инструкцию по
применению лидокаина.
С осторожностью
—
совместный прием
других нефротоксичных препаратов;
—
нетяжелые
реакции повышенной чувствительности к |пенициллинам в анамнезе;
—
хроническая
почечная недостаточность;
—
заболевания
кишечника (в т.ч. колит в анамнезе);
—
детский возраст
с 1 до 12 месяцев.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Цефазолин
проникает через плаценту. Доклинические исследования цефазолина на животных не
показали наличия прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Тем не менее,
так как данных по безопасности применения цефазолина недостаточно, применение
цефазолина при беременности допустимо только в том случае, если ожидаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Цефазолин
проникает в грудное молоко в крайне небольших количествах, при применении
цефазолина в терапевтических дозах воздействие на новорожденного ребенка
маловероятно. Если у находящегося на грудном вскармливании новорожденного
развивается диарея или симптомы кандидоза, следует решить вопрос о прекращении
грудного вскармливания или об отмене препарата.
Способ применения и дозы
Цефазолин
предназначен только для парентерального введения — препарат следует вводить в/в
(струйно или капельно) или глубоко в/м. Дозы препарата и продолжительность
курса лечения устанавливаются индивидуально, с учетом тяжести течения и
локализации инфекции, а также потенциальной чувствительности возбудителя.
Средняя
суточная доза для взрослых — 1–4 г; кратность введения — 3–4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза — 6 г. Средняя продолжительность лечения
составляет 7–10 дней.
В
соответствии с принципами антибактериальной терапии курс лечения следует
продолжать как минимум в течении 2–3 дней после разрешения лихорадки или до
получения подтверждения эрадикации возбудителя.
Применение препарата у взрослых
|
Вид |
Разовая |
Частота |
|
Инфекции |
0,5–1 |
каждые |
|
Пневмококковая |
0,5 |
каждые |
|
Острые |
1 |
каждые |
|
Инфекции |
0,5–1 |
каждые |
|
Жизнеугрожающие |
1–1,5 |
каждые |
*
В редких случаях применяются дозы до 12 г в сутки.
Профилактика интраоперационных инфекций
За
30 мин–1 ч до операции в/в или в/м следует ввести первоначальную дозу
цефазолина — 1 г. При продолжительных операциях (2 ч и дольше)
непосредственно во время операции дополнительно вводится 0,5 г–1 г
препарата. Дозы и время введения зависят от типа и продолжительности операции.
В течение 24 ч после операции вводится по 0,5 г–1 г препарата
в/в или в/м с интервалом 6–8 ч.
Если
возможность развития инфекции представляет собой большую опасность для пациента
(например, после операции на сердце или серьезной ортопедической операции,
такой как полная замена сустава), рекомендуется продолжать введение препарата в
течении 3–5 дней. Важно соблюдать указанные выше сроки, чтобы во время
выполнения хирургического разреза в сыворотке крови и тканях уже присутствовали
достаточные концентрации антибиотика. В случае повышенного риска развития
анаэробной инфекции (например, после оперативного вмешательства на толстой
кишке) рекомендуется дополнительное применение препарата, активного по
отношению к анаэробам.
Коррекция дозы у взрослых пациентов с нарушением функции
почек
|
Клиренс |
Концентрация |
Доза (% от |
Интервалы |
|
≥55 |
≤1,5 |
100% |
коррекции дозы |
|
35–54 |
1,6–3,0 |
100% |
8 ч |
|
11–34 |
3,1–4,5 |
50% |
12 ч |
|
≤10 |
≥4,6 |
50% |
18–24 ч |
Все
рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей показанию и
тяжести инфекции. У пациентов, находящихся на гемодиализе, схема дозирования
зависит от применяемого режима диализа.
Пожилые пациенты
Коррекции
дозы не требуется.
Применение у детей от 1 месяца до 18 лет
Для
лечения большинства инфекций легкой и средней степени тяжести достаточной
является суточная доза 25–50 мг/кг, разделенная на 3–4 введения.
В
случае тяжелых инфекций суточная доза может быть увеличена до максимальной
рекомендованной дозы — 100 мг/кг. Безопасность применения препарата у
новорожденных не установлена.
Коррекция дозы у детей с нарушением функции почек
Детям,
у которых КК составляет 70–40 мл/мин/1,73 м2, вводится 60%
средней суточной дозы цефазолина через 12 ч. Детям, у которых КК
составляет 39–20 мл/мин/1,73 м2 вводится 25% средней
суточной дозы препарата через 12 ч.
При
КК 19–5 мл/мин/1,73 м2 вводится 10% средней суточной дозы
цефазолина с интервалом в 24 ч.
Все
рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, соответствующей тяжести инфекции.
Приготовление раствора
Для
в/м введения 1 г растворяют в 4 мл воды для инъекций или 0,5%
растворе лидокаина. Максимальная разовая доза для в/м введения составляет
1 г, препарат следует вводить только в крупные мышцы.
Раствор,
содержащий лидокаин нельзя вводить внутривенно.
Дозы
до 1 г можно вводить путем медленной в/в инъекции, большие дозы препарата
следует вводить путем в/в инфузии.
Для
в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для
инъекций, затем вводят медленно, в течение 3–5 мин.
Для
в/в капельного введения препарат разводят в 50–100 мл 5% раствора
декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Во время разведения флаконы
энергично встряхивают до полного растворения. Инфузию проводят в течение
20–30 минут (скорость введения 60–80 капель в мин).
Для
приготовления инфузионного раствора можно использовать следующие растворители:
—
0,9% раствор
натрия хлорида;
—
5% раствор
декстрозы;
—
5% раствор
декстрозы с 0,9% раствором натрия хлорида;
—
раствор Рингера;
—
10% раствор
декстрозы в растворе Рингера;
—
раствор Рингера
с 0,9% растворам натрия хлорида;
—
5% или 10%
раствор фруктозы на стерильной воде для инъекций;
—
5% раствор
натрия гидрокарбоната.
Следует
применять свежеприготовленные и прозрачные растворы. Однако при необходимости
приготовленные растворы можно хранить при условии сохранения стерильности в
защищенном от света месте при температуре 2–8 °С не более 24 ч.
Возможная
желтоватая окраска, появляющаяся после растворения порошка, не является
указанием на какое‑либо изменение свойств лекарственного препарата или на
отличия в его терапевтической эффективности.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
В
соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)
нежелательные реакции представлены в соответствии с частотой их развития: очень
часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100),
редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна
— по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось
возможным.
Инфекции и паразитарные инвазии
Нечасто: кандидоз
полости рта (при долговременном применении);
Редко: генитальный
кандидоз, вагинит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: лейкопения,
гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, гранулоцитоз,
моноцитоз, лимфоцитоз, тромбоцитоз, лимфоцитопения, базофилия, эозинофилия. Как
правило, данные нежелательные явления носят кратковременный характер и являются
обратимыми;
Очень редко:
нарушения свертываемости крови и, как следствие, повышенная кровоточивость,
анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, гемолитическая
анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: лихорадка,
артралгия;
Очень редко:
анафилактический шок (развитие отека гортани с сужением просвета дыхательных
путей, повышение частот^ сердечных сокращений, одышка, снижение артериального
давления, отек языка, отек лица, анальный и/или генитальный зуд).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко: гипергликемия
или гипогликемия.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: развитие
судорог (у пациентов с нарушением функции почек при применении препарата в
высоких дозах при несоблюдении режима дозирования);
Редко:
головокружение, недомогание, общая слабость, кошмарные сновидения, вертиго,
гиперактивность, нервозность или тревожность, бессонница или сонливость,
нарушение цветовосприятия, спутанность сознания, повышение судорожной
активности головного мозга.
Нарушения со стороны сосудов
Редко: «приливы».
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки
и средостения
Редко: плевральный
выпот, боль в груди, бронхоспазм, одышка, кашель, развитие острого
респираторного дистресс-синдрома, ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: потеря
аппетита, диарея, тошнота, рвота, боль в животе.
Очень редко:
развитие псевдомембранозного колита. Данное состояние требует немедленного
начала лечения (см. также раздал «Особые указания»).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: преходящее
повышение активности «печеночных» трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ),
аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы,
лактатдегидрогеназы, повышение концентрации билирубина в плазме крови,
транзиторный гепатит, холестатическая желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: сыпь;
Нечасто: эритема,
экссудативная (полиморфная) эритема, крапивница, кожный зуд, ангионевротический
отек (отек Квинке);
Редко: токсический
эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема
(синдром Стивенса-Джонсона).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко:
интерстициальный нефрит, протеинурия, преходящее повышение концентрации
мочевины в плазме крови (как правило, у пациентов, получающих терапию в
сочетании с другими нефротоксическими препаратами), нефропатия неуточненная и
другие проявления нефротоксичности.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных
исследований
Частота неизвестна:
ложноположительная реакция Кумбса, гиперкреатининемия, увеличение
протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Общие расстройства и реакции в месте введения
Часто: боль в месте
инъекции после в/м введения, иногда с развитием уплотнения;
Нечасто: тромбофлебит и
флебит — при в/в введении.
Взаимодействие
Цефазолин
способен снижать эффективность пероральных контрацептивов. По этой причине
следует применять дополнительные меры контрацепции во время лечения препаратом.
Цефазолин
не следует применять совместно с другими антибактериальными препаратами,
обладающими бактериостатическим действием (например, тетрациклины,
сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), так как в исследованиях in vitro был выявлен антагонизм между
данными препаратами.
При
совместном применении с цефазолином возможно усиление нефротоксических свойств
других антибактериальных препаратов (например, аминогликозидов, колистина,
полимиксина В); йодсодержащих контрастных препаратов; высоких доз метотрексата;
некоторых противовирусных препаратов (например, ацикловир, фоскарнет);
пентамидина; циклоспорина; такролимуса; платиносодержащих препаратов и
диуретиков (например, фуросемида). При необходимости их совместного применения
с цефазолином следует тщательно контролировать функцию почек.
При
одновременном применении с «петлевыми» диуретиками (например, фуросемидом)
происходит блокада канальцевой секреции цефазолина, что приводит к повышению
его концентрации в плазме крови. По этой причине следует избегать совместного
применения данных препаратов.
При
совместном применении цефазолина и пробенецида снижается почечный клиренс
цефазолина, что приводит к увеличению времени выведения цефазолина и повышению
его плазменной концентрации.
В
редких случаях цефалоспорины способны вызывать нарушения свертываемости крови.
При необходимости совместного применения с пероральными антикоагулянтами,
особенно в высоких дозах, следует контролировать показатели коагулограммы.
Некоторые
цефалоспориновые антибиотики, например, цефамандол, цефотетан и цефазолин,
подавляя кишечную микрофлору, способны нарушать метаболизм витамина К, что
снижает его образование в организме, особенно у пациентов с исходным дефицитом.
Может потребоваться назначение препаратов витамина К. При одновременном
применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (например,
нестероидными противовоспалительными препаратами) увеличивается риск развития
кровотечений.
Цефазолин
может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с
этанолом.
Цефазолин
фармацевтически несовместим с антибиотиками группы аминогликозидов
(гентамицином, канамицином, амикацином и др.); тетрациклинов (окситетрациклин,
тетрациклин и др.); колистиметатом натрия; полимиксином B;
эритромицином (в виде глюкогептонатовой соли); барбитуровыми производными
(амобарбитал, пентобарбитал); блеомицином; солями кальция (кальция
глюкогептонатом, кальция глюконатом); циметидином; аскорбиновой кислотой.
Передозировка
Симптомы
Головная
боль, вертиго, парестезия, ажитация, миоклония, судороги.
Лабораторные
признаки: повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови,
повышение активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина,
положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения или тромбоцитоз, эозинофилия,
лейкопения и увеличение протромбинового времени.
Лечение
В
случае развития судорог цефазолин необходимо немедленно отменить, следует
тщательно контролировать показатели жизнедеятельности, при необходимости
проводить симптоматическую терапию, в случае развития судорог может
потребоваться назначение противосудорожных препаратов. В случае тяжелой
передозировки и неэффективности других методов лечения возможно проведение
гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.
Особые указания
Реакции гиперчувствительности
До
начала применения цефазолина следует собрать аллергологический анамнез пациента
в связи с возможностью развития перекрестной гиперчувствительности между
цефалоспоринами и другими бета-лактамными антибиотиками. На фоне терапии
цефазолином было описано развитие тяжелых, в том числе фатальных, аллергических
реакций. В случае развития тяжелой реакции гиперчувствительности необходима
отмена цефазолина, назначение соответствующей симптоматической терапии.
Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми реакциями повышенной
чувствительности к цефалоспоринам или любым другим бета-лактамным антибиотикам
в анамнезе.
Необходимо
особенно внимательное наблюдение за пациентами со склонностью к аллергическим
реакциям (аллергический ринит, бронхиальная астма), так как на фоне наличия
подобных состояний риск реакций гиперчувствительности возрастает.
Диарея, ассоциированная с применением антибактериальных
препаратов
Развитие
тяжелой и персистирующей диареи во время лечения и в первые недели после
завершения терапии может быть проявлением псевдомембранозного колита,
вызванного Clostridium difficile.
Так как данное состояние является жизнеугрожающим, цефазолин следует немедленно
отменить и назначить специфическую антибактериальную терапию (например,
ванкомицин или метронидазол). Показано проведение симптоматической
поддерживающей терапии, включая коррекцию водно-электролитного баланса,
алиментарных нарушений. Применение препаратов, тормозящих перистальтику
кишечника противопоказано. В особенно тяжелых случаях, при резистентности
инфекции к проводимой антибактериальной терапии, может потребоваться выполнение
колэктомии. Следует уделить особое внимание тщательному сбору анамнеза
пациента, так как описаны случаи развития псевдомембранозного колита в течение
двух месяцев с момента проведения антибактериальной терапии.
Нарушение функции почек
Вследствие
кумуляции препарата в организме, у пациентов со сниженной функцией почек дозу
препарата следует подбирать в соответствии с выраженностью почечной
недостаточности (см. также раздел «Способ применения и дозы»). Хотя применение
цефазолина редко вызывает нарушение функции почек и развитие почечной
недостаточности, рекомендуется оценивать функцию почек на фоне применения
препарата, особенно у пациентов, находящихся в тяжелом состоянии, при
применении высоких доз препарата и/или других нефротоксических препаратов
(например, аминогликозидов, «петлевых» диуретиков).
Развитие бактериальной резистентности и суперинфекций
Долговременное
применение цефазолина может спровоцировать появление резистентных штаммов
бактерий. Следует тщательно контролировать состояние пациентов на предмет возможности
развития суперинфекции и предпринимать соответствующие меры в случае её
развития.
Снижение свертываемости крови и кровотечения
В
редких случаях на фоне применения цефазолина возможно снижение свертываемости
крови. Факторы риска включают дефицит витамина К, парентеральное питание,
дефицит питания, почечную и/или печеночную недостаточности тромбоцитопению,
терапию антикоагулянтами. Кроме того, такие заболевания, как гемофилия,
изъязвление слизистой оболочки желудка и/или двенадцатиперстной кишки могут
стать причиной развития или усиления выраженности кровотечения. Следовательно,
необходимо контролировать показатели коагулограммы у пациентов с известным
наличием данных заболеваний. В случае, если выявляется снижение свертываемости
крови следует назначит терапию витамином К (10 мг/неделя).
Применение препарата у детей
Цефазолин
не следует назначать недоношенным и новорожденным детям в течении 1 месяца
жизни, так как на сегодняшний день данных, свидетельствующих о безопасности его
применения в данной популяции пациентов, не представлено.
Содержание натрия
1 г
цефазолина содержит примерно 48 мг натрия, что следует учитывать при
применении препарата пациентам с диетой, ограничивающей потребление натрия.
Влияние на лабораторные показатели
На
фоне применения цефазолина возможны ложноположительные реакции определения
концентрации глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или Фелинга, а
также ложноположительные результаты прямой и непрямой пробы Кумбса.
При
длительном применении препарата необходим контроль картины периферической
крови.
Прием этанола во время лечения
Вследствие
возможности развития дисульфирамоподобных реакций на фоне применения
цефазолина, в период лечения пациентам следует воздержаться от употребления
алкоголя.
Интратекальное введение
Цефазолин
не следует вводить интратекально вследствие возможности тяжелого токсического
поражения центральной нервной системы (включая развитие судорог).
Влияние на способность к управлению
транспортными средствами и механизмами
Влияния
цефазолина на способность управлять транспортными средствами и работать с
механизмами выявлено не было. Тем не менее, так как на фоне применения
цефазолина возможно развитие таких побочных эффектов, как тошнота, рвота,
головокружение и судороги, следует соблюдать осторожность при выполнении данных
видов деятельности и воздержаться от них в случае развития указанных
нежелательных явлений.
Форма выпуска
Порошок
для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
1,0 г.
По
1,0 г действующего вещества (в пересчете на цефазолин) во флаконах
стеклянных вместимостью 10 мл, герметично укупоренных резиновыми пробками,
обжатых колпачками алюминиевыми или комбинированными.
1
флакон с препаратом и инструкцией по применению препарата в пачке из картона.
Флаконы
с препаратом по 10, 25, 50 штук с приложением равного количества инструкций по
применению препарата в коробке (с перегородками или без перегородок) из картона
(для стационаров).
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2
года.
Не
применять по истечении срока годности.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения
ПАО
«Биосинтез», Россия
440033,
г. Пенна, ул. Дружбы, 4.
Производитель/ организация, принимающая претензии
потребителей
ПАО
«Биосинтез», Россия
440033,
г. Пенза, ул. Дружбы, 4
Телефон/факс
(8412) 57-72-49.
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Дата обновления: 14.04.2025
Аналоги (синонимы) препарата Цефазолин
Заказ в аптеках
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Цефазолин, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
41.00 |
||
|
Цефазолин, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
66.00 |
||
|
Цефазолин, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
34.00 |
||
|
Цефазолин, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
51.00 |
||
|
51.00 |
||
|
Цефазолин, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
42.00 |
||
|
42.00 |
||
|
Цефазолин, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
24.25 |
||
|
55.00 |
||
|
Цефазолин, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
448.00 |
||
|
Цефазолин, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
41.00 |
||
|
41.00 |
||
|
Цефазолин, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
34.00 |
||
|
Цефазолин, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, |
||
|
35.00 |
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Цефазолин (Cefazolin) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Цефазолин
💊 Состав препарата Цефазолин
✅ Применение препарата Цефазолин
📅 Условия хранения Цефазолин
⏳ Срок годности Цефазолин
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Цефазолин
(Cefazolin)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2020.11.19
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
|
Препарат отпускается по рецепту |
Цефазолин |
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г: фл. 1 шт. рег. №: П N015271/01 |
|
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг: фл. 1 шт. рег. №: П N015271/01 |
||
|
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг: фл. 1 шт. рег. №: П N015271/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цефазолин
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета.
Флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.
Флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.
Флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно.
Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен как в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., Pneumococcus spp., C. diphtheriae, B. anthracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., E. coli, Klebsiella spp.). Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.
Препарат не эффективен в отношении P. aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., M. tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь разрушается. Т Cmax после в/м введения 0.25, 0.5 и 1 г — 1-2 ч, величина Cmax — 17, 38 и 64 мкг/мл соответственно. После в/в введения 1 г Cmax к концу инфузии 188 мкг/мл, через 8 ч — 4 мкг/мл.
Связь с белками плазмы — 85%. Vd — 0.12 л/кг. Проникает в органы и ткани организма (в т.ч. суставы, ССС, брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, плаценту, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани). У пациентов с нормальной функцией желчевыводящих путей концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме. При непроходимости желчевыводящих путей концентрация в желчи значительно меньше, чем в плазме.
Метаболизируется в печени . T1/2 — 1.4-1.8 ч (у новорожденных в возрасте до 1 нед. — 4.5-5 ч). Выводится почками в неизмененном виде в течение первых 6ч — 60-90%, через 24 ч — 70-95%. При нарушении функции почек T1/2 — 3-42 ч. Умеренно выводится при гемодиализе.
Показания препарата
Цефазолин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
- сепсис;
- перитонит;
- эндокардит;
- инфекции дыхательных путей;
- инфекции мочеполового тракта, в т.ч., сифилис и гонорея;
- инфекционные поражения костей и суставов.
Профилактика послеоперационных осложнений.
Режим дозирования
В/м , в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых — 0.25-1 г; кратность введения — 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза — 6 г ( в редких случаях — 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней .
Для профилактики послеоперационной инфекции — в/в 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г — за время операции и по 0.5-1 г — каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6-3.0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1-4.5 мг% — 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более — 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.
Детям 1 мес и старше — 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3-4 раза/сут.
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 40-70 мл/мин — 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 20-40 мл/мин — 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч; при КК 5-20 мл/мин — 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.
Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла ), ангионевротический отек , анафилактический шок .
Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, кандидоз ЖКТ (в т.ч. кандидозный стоматит), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия), редко — стоматит, глоссит, гепатит и холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение уровня мочевины в крови, гиперкреатининемия ), анальный зуд , зуд половых органов.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Прочие: суперинфекция, кандидоз.
Противопоказания к применению
- беременность;
- лактация;
- повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам.
Не назначают новорожденным.
С осторожностью — почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью — печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью — почечная недостаточность.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 1.6-3.0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3.1-4.5 мг% — 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более — 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы 500 мг.
Применение у детей
Не назначают новорожденным.
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
С осторожностью препарат назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ (особенно с колитом).
При применении цефазолина возможно появление положительных прямой и непрямой проб Кумбса.
При применении цефазолина возможно получение ложноположительной реакции на глюкозу в моче.
Безопасность применения препарата у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками.
Петлевые диуретики и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию цефазолина в плазме.
Аминогликозиды повышают риск развития поражения почек.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Для приготовления раствора для в/в введения (струйного или капельного) нельзя использовать лидокаин.
Условия хранения препарата Цефазолин
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Цефазолин
Срок годности — 2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке .
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Адрес производителя
|
SERENA PHARMA , Pvt.Ltd. |
Индия |
Plot No. 13, 14, 15 Raipur, P.O. Bhagwanpur Roorkee, Haridwar, Uttarakhand, India |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Интразолин
(LDP — Laboratorios TORLAN, Испания) -
Лизолин
(ФАРМГИД, Россия) -
Нацеф®
(ПФК ПРЕБЕНД, Россия) -
Орпин®
(МД ТРЕЙД, Россия) -
Цефазолин
(MAPICHEM, Швейцария) -
Цефазолин
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь) -
Цефазолин
(ДЖОДАС ЭКСПОИМ, Россия) -
Цефазолин
(БИОСИНТЕЗ, Россия) -
Цефазолин
(РУЗФАРМА, Россия) -
Цефазолин
(M.J. BIOPHARM, Индия)
Все аналоги
(23)
Состав
Рецепт на латинском сообщает, что в одном флаконе средства содержится цефазолин без примеси дополнительных компонентов.
Форма выпуска
Медикамент выпускается в виде желто-белого или белого порошка, который растворяется для проведения внутримышечных или внутривенных инъекций. Препарат упаковывается во флаконы. Такая форма выпуска как Цефазолин в таблетках не продается.
Фармакологическое действие
Данное лекарственное средство является полусинтетическим антибиотиком с антибактериальным действием широкого спектра.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакологическое действие препарата основывается на блокировании биосинтеза клеточных стенок микробов. Антибиотик Цефазолин активен по отношению к грамоположительным (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.) и грамотрицательным бактериям (Klebsiella spp., Escherichia coli, Treponema spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter aerogenes).
Препарат плохо всасывается из ЖКТ при внутреннем применении, поэтому используется для внутривенных и внутримышечных инъекций. После внутримышечных уколов в дозировке 0,5 г максимальная концентрация наблюдается спустя 1-2 часа. Связь с белками плазмы – примерно 85%.
Активное вещество препарата проникает в костную ткань, а также плевральную, асцитическую и синовиальную жидкости, но не определяется в нервной системе.
Время полувыведения лекарства составляет примерно 1,8 часов. Препарат экскретируется с мочой в неизменном виде.
При внутримышечных уколах около 80% дозы выводится спустя сутки. В случае дисфункции почек время полувыведения из плазмы увеличивается.
Показания к применению Цефазолина
Показания к применению Цефазолин имеет следующие:
- инфекции желчевыводящих и мочевыводящих путей;
- инфекционные заболевания дыхательных путей;
- воспаления в области брюшной полости и органов малого таза;
- заражение крови;
- перитонит и сепсис;
- кожные инфекции после ожогов, хирургических вмешательств и ран;
- воспаление оболочки сердца;
- инфекции костей и суставов;
- венерические заболевания;
- инфекционные кожные заболевания;
- мастит.
От чего препарат будет эффективен в каждом отдельном случае, необходимо проконсультироваться у специалиста. Точные показания к применению Цефазолина знает только врач. Например, он может порекомендовать препарат при ангине, кожных инфекциях или заражении крови.
Лекарство также применяется в ветеринарной практике для кошек. Уколы помогают при заражениях крови, перитоните, менингите, а также многих инфекционных заболеваниях.
Противопоказания
Основные противопоказания к применению лекарства: индивидуальная непереносимость и возраст до 1 месяца.
Побочные действия
Использование медикамента может вызвать следующие побочные действия:
- органы пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота;
- химиотерапевтическое действие: кандидоз, псевдомембранозный колит;
- аллергия: крапивница, эозинофилия, зуд, лихорадка;
- местные реакции: болезненные ощущения в месте внутримышечного введения.
В редких случаях отмечается транзиторное увеличение активности трансаминаз печени, анафилактический шок, артралгии, ангионевротический отек, лейкопения (в обратимой форме), тромбоцитопения, нейтропения, дисфункция почек.
Инструкция по применению уколов Цефазолина (Способ и дозировка)
Когда назначают уколы Цефазолина, инструкция по применению сообщает, что дозировки и продолжительность курса могут быть разными в зависимости от заболевания и индивидуальной чувствительности пациентов. Дневная дозировка для взрослых от 1 до 6 г. Инъекции делают 2-3 раза ежедневно. Терапия рассчитана максимум на 7-10 суток.
Препарат вводят в/м или в/в. В зависимости от этого решают, чем разводить Цефазолин. При внутримышечном введении лекарство разводится водой или раствором натрия хлорида. Для внутривенных уколов используется в основном хлорид натрия. При этом препарат вводится медленно. Время введения примерно 5 минут.
Если пациенту ставят капельницу, антибиотик, как правило, разводят глюкозой, а натрия хлорид используют лишь в редких случаях.
Для терапии воспаления оболочки сердца, суставов, гнойного плеврита, костей, брюшной полости, заражения крови вводят 1 г лекарственного средства 3 раза каждый день. При дисфункции почек дозировку нужно уменьшить вдвое.
Препарат нельзя объединять в одном шприце с прочими антибиотиками.
Помимо воды и натрия хлорида лекарство также иногда разводят Новокаином. Это анестетик для местного применения, с помощью которого можно уменьшить болезненные ощущения при введении. В медицинской практике этот препарат используют довольно давно, так что существует устоявшаяся схема, как разводить Цефазолин Новокаином. Последний берут в концентрации 0,25%. Перед тем, как развести Новокаином данное лекарственное средство, никаких дополнительных манипуляций не требуется. Достаточно только ввести 2-3 мл к антибиотику, а затем хорошо взболтать. В результате получается готовый раствор для однократного использования.
По некоторым показаниям препарат также используются в ветеринарной практике вместо того, чтобы применять таблетки. В этом случае его разводят в Лидокаине или Новокаине. Дозировка для кошек зависит от веса питомца, она рассчитывается так, чтобы 10 мг было на 1 кг. Терапия длится 5-10 суток. Перед использованием лекарства нужно проконсультироваться у ветеринара.
Часто как аналог препарата для людей используется Цефазолин Акос. Он также вводится посредством внутримышечных и внутривенных уколов (струйно и капельно). Инструкция по применению Цефазолин Акос сообщает, что среднесуточная дозировка для взрослых составляет 1 г. Их нужно вводить 2 раза в день. Максимальная доза в сутки не должна превышать 6 г. При необходимости кратность применения можно увеличить до 3-4 раз в день. Средняя продолжительность терапии – 7-10 суток.
Среднесуточная дозировка для детей составляет 25-30 мг/кг, а в случае тяжелых инфекций – 100 мг/кг.
При дисфункции почек дозы корректируются.
Для внутримышечных инъекций антибиотик в дозе 500 мг смешивают с 2 мл воды, 1 г разводят в 2,5 мл воды. Для внутривенного введения лекарство смешивают с 5 мл воды и вводят 3-5 минут.
Передозировка
Введение препарата в повышенных дозах может вызвать головокружение, головную боль и парестезии. У людей с почечной недостаточностью в хронической форме могут появиться нейротоксические явления. Отмечаются судороги, тахикардия и рвота.
В случае появления токсических реакций и признаков передозировки выведение лекарства можно ускорить посредством применения гемодиализа.
Взаимодействие
При сочетании препарата с аминогликозидами, Рифампицином, Ванкомицином отмечается синергизм противомикробного действия. Аминогликозиды повышают вероятность появления поражения почек. Препарат с ними несовместим.
Медикамент нежелательно сочетать с антикоагулянтами и диуретиками.
Взаимодействие со средствами, которые ингибируют канальцевую секрецию, повышает уровень активного вещества препарата в крови, увеличивает вероятность появления токсических реакций и замедляет время выведения.
Условия продажи
Медикамент продается только по рецепту специалиста.
Условия хранения
Оптимальные условия хранения – сухое и темное место. Температура не больше 5°С.
Срок годности
2 года.
Аналоги Цефазолина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Известны следующие аналоги Цефазолина:
- Цефазекс;
- Цефазолин-Астрафарм;
- Цефазолин Акос;
- Рефлин;
- Цезолин;
- Цефазолин-Фармекс;
- Цефамезин.
Все перечисленные лекарственные средства продаются в форме порошка. Распространенные аналоги в таблетках не выпускаются.
Цефазолин детям
Цефазолин детям разводится только в растворах Новокаина или Лидокаина в зависимости от индивидуальной переносимости. Как правило, более выраженный обезболивающий эффект оказывает Лидокаин.
Раствор готовят непосредственно перед применением. Дозировка Цефазолина детям рассчитывается, исходя из характера заболевания и индивидуальной переносимости лекарства.
Цефазолин при беременности (и лактации)
Когда применяется Цефазолин при беременности, он почти не оказывает негативного воздействия на плод и здоровье женщины. Однако его следует назначать только при условии контроля со стороны специалиста. Применять Цефазолин при беременности и лактации без наблюдения врача опасно.
Отзывы о Цефазолине
Отзывы о Цефазолине в основном положительные. При отсутствии негативной реакции он весьма эффективен. Единственный недостаток, который отмечают отзывы о Цефазолине, – болезненность инъекций, поэтому подбор растворителя очень важен. Если препарат вводят детям, некоторые родители параллельно дают Линекс, чтобы избежать кишечных расстройств.
Цена Цефазолина, где купить
Цена уколов Цефазолина может быть очень разной в зависимости от продавца. Ампулы с лекарством (1 г) могут стоить от 20 рублей. Максимальная цена Цефазолина за 1 флакон в 1 г достигает 120 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Цефазолин пор. д/приг. р-ра для в/в и в/м введ. 1гБорисовский завод
-
Цефазолин порошок в/в и в/м 1гКрасфарма ПАО
-
Цефазолин натрия порошок для приг раствора для в/в и в/м введ. 1гБиосинтез
-
Цефазолин порошок для приг раствора для в/в и в/м введения 1г ЛЕККОЛекко ЗАО
показать еще
- 📜Инструкция по применению Цефазолин
- 💊Состав препарата Цефазолин
- ✅Показания препарата Цефазолин
- 📅Условия хранения препарата Цефазолин
- ⏳Срок годности препарата Цефазолин
Форма выпуска, состав и упаковка
порошок д/пригот. р-ра д/инъекций 1 г: фл. 10 шт.
Рег. №: 2348/97/2000/02/07/12 от 02.05.2012 — Действующее
Порошок для приготовления раствора для инъекций белого или почти белого цвета, очень гигроскопичный.
| 1 фл. | |
| цефазолин (в форме натриевой соли) | 1 г |
1 г — флаконы (10) — пачки.
Описание лекарственного препарата ЦЕФАЗОЛИН создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 23.10.2014 г.
Фармакологическое действие
Цефазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Как и пенициллины, угнетает синтез биополимеров клеточной стенки бактерий. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, большинство штаммов Streptococcus spp., в том числе пневмококки), грамотрицательным микроорганизмам (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophylus influenzae, Clostridium perfringens, Neisseria gonorrhoeae, Salmonell atyphi, Shigella disenteriae, Shigella flexneri). Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (P. morgani, P. vulgaris, Р. rettgeri), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp.
Фармакокинетика
При в/м введении препарат быстро всасывается, достигает Cmax в крови через 1 ч и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8-12 ч. Выводится в основном (около 90%) почками в неизмененном виде. Практически не метаболизируется.
Препарат хорошо проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку, в полости суставов, практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.
При в/в введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выводится быстрее (T1/2 — около 2 ч).
При перитонеальном диализе (2 л/ч) с использованием раствора, содержащего Цефазолин в концентрации 50 мг/л и 150 мг/л, через 24 ч средняя концентрация препарата в плазме крови составляет 10 мкг/мл и 30 мкг/мл соответственно.
Цефазолин проникает сквозь плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации выявляется в грудном молоке.
У пациентов с нарушением функции почек T1/2 препарата может увеличиваться. У пациентов с циррозом печени T1/2 препарата значительно сокращается.
Данные о фармакокинетике пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы отсутствуют. Данные о фармакокинетике препарата у детей и пожилых людей отсутствуют.
Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей;
- инфекции мочеполовой системы;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции желчевыводящих путей;
- инфекции костей и суставов;
- септицемия, эндокардит;
- профилактика инфекций в хирургии.
Реклама
Режим дозирования
Перед началом терапии с применением Цефазолина необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, сделав кожную пробу. Цефазолин вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Цефазолин нельзя вводить интратекально.
Дозировка
Обычные дозы для взрослых
| Тип инфекции | Доза | Частота |
| Пневмококковая пневмония | 500 мг | Каждые 12 ч |
| Инфекции легкой степени тяжести, вызванные чувствительными грамположительными микроорганизмами | от 250 мг до 500 мг | Каждые 8 ч |
| Острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей | 1 г | Каждые 12 ч |
| Инфекции средней тяжести и тяжелые формы | от 500 мг до 1 г | Каждые 6-8 ч |
| Жизненно опасные инфекции* (например, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции, сепсис, эндокардит) | от 1 г до 1.5 г | Каждые 6 ч |
* Редко назначали цефазолин в дозе 12 г/сут
Для профилактики послеоперационной инфекции назначают 1 г Цефазолина за 30-60 мин до операции; при хирургических операциях продолжительностью 2 ч и более — дополнительно 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.
Взрослые с нарушением функции почек
Рекомендованные дозы:
— при клиренсе креатинина 55 мл/мин и более (либо сывороточной концентрации креатинина 1.5 мг% или менее) коррекция дозы не требуется;
— при клиренсе креатинина 35-54 мл/мин (либо сывороточной концентрации креатинина 1.6-3.0 мг%) коррекция разовой дозы также не требуется, однако интервал между введениями должен быть не менее 8 ч;
— при клиренсе креатинина 11-34 мл/мин (либо сывороточной концентрации креатинина 3.1-4.5 мг%) разовая доза равна половине стандартной разовой дозы, интервал между введениями — 12 ч;
— при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее (либо сывороточной концентрации креатинина 4.6 мг % или более) разовая доза равна половине стандартной разовой дозы с интервалом 18-24 ч.
Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы, выбор которой зависит от вида и тяжести инфекции. Препарат выводится при диализе.
Взрослые с нарушением функции печени
Рекомендации по дозированию при нарушениях функции печени отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста: назначают дозы как для взрослых (при условии нормальной функции почек).
Детям, старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 25-50 мг/кг массы тела, при тяжелых инфекциях — 100 мг/кг. Суточную дозу для детей необходимо разделить на равные части на 3-4 введения.
Максимальная суточная доза для детей — 100 мг/кг массы тела.
Дозы для детей
| Масса тела, кг | 25 мг/кг/сут, разделенная на 3 введения | 25 мг/кг/сут, разделенная на 4 введения | ||
| Приблизительная разовая доза (каждые 8 ч) | Объем, необходимый для разведения 125 мг/мл | Приблизительная разовая доза (каждые 6 ч) | Объем, необходимый для разведения 125 мг/мл | |
| 4.5 | 40 мг | 0.35 мл | 30 мг | 0.25 мл |
| 9 | 75 мг | 0.6 мл | 55 мг | 0.45 мл |
| 13.5 | 115 мг | 0.9 мл | 85 мг | 0.7 мл |
| 18 | 150 мг | 1.2 мл | 115 мг | 0.9 мл |
| 22.5 | 190 мг | 1.5 мл | 140 мг | 1.1 мл |
| Масса тела, кг | 50 мг/кг/сут, разделенная на 3 введения | 50 мг/кг/сут, разделенная на 4 введения | ||
| Приблизительная разовая доза (каждые 8 ч) | Объем, необходимый для разведения 225 мг/мл | Приблизительная разовая доза (каждые 6 ч) | Объем, необходимый для разведения 225 мг/мл | |
| 4.5 | 75 мг | 0.35 мл | 55 мг | 0.25 мл |
| 9 | 150мг | 0.7 мл | 110 мг | 0.5 мл |
| 13.5 | 225 мг | 1.0 мл | 170 мг | 0.75 мл |
| 18 | 300 мг | 1.35 мл | 225 мг | 1.0 мл |
| 22.5 | 375 мг | 1.7 мл | 285 мг | 1.25 мл |
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 70-40 мл/мин назначают 60% от средней суточной дозы и вводят с интервалом между введениями 12 ч. При клиренсе креатинина 40-20 мл/мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалом между введениями 12 ч. Детям с клиренсом креатинина 20-50 мл/мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий
Для в/м или в/во струйного введения 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора глюкозы, 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы в растворе Рингера с лактатом для инъекций, раствора Рингера для инъекций с лактатом или без лактата, 0.9%, 0.45% или 0.2% раствора натрия хлорида в 5% растворе глюкозы для инъекций. Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.
Побочные действия
При применении препарата Цефазолин возможно следующее побочное действие:
Аллергические реакции: кожная сыпь (пятнисто-папулезная, розеолезная), зуд, крапивница, дерматит, лихорадка, гиперемия; очень редко — анафилаксия (в том числе бронхоспазм, снижение АД), отек Квинке, эозинофилия, сывороточная болезнь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, оральный кандидоз, анорексия. Существует вероятность развития характерного для антибиотиков колита (может быть вызван Clostridium difficile и проявляется в виде псевдомембранозного колита);
Со стороны печени и билиарной системы: холестаз, гепатит;
Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, анемия (апластическая, гемолитическая), агранулоцитоз, панцитопения;
Со стороны почек и мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, нефропатия, нарушение функции почек, почечная недостаточность;
Лабораторные тесты: обратимое повышение уровня ACT, АЛТ, щелочной фосфатазы, увеличение уровня билирубина, ЛДГ, повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови, увеличение протромбинового времени;
Местные реакции: флебит при в/в введении, боль при в/м введении, уплотнение;
Другие: бледность кожи, развитие суперинфекции, тахикардия, гиперактивность, геморрагии, зуд наружных половых органов, зуд в перианальной области, кандидоз половых органов, вагинит.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к цефазолину и другим препаратам цефалоспоринового ряда, а также к пенициллинам;
- беременность (кроме применения по жизненным показаниям), период кормления грудью;
- не применять детям в возрасте до 1 месяца и недоношенным детям.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение во время беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Применение при нарушениях функции почек
Рекомендованные дозы у взрослых с нарушением функции почек:
— при клиренсе креатинина 55 мл/мин и более (либо сывороточной концентрации креатинина 1.5 мг% или менее) коррекция дозы не требуется;
— при клиренсе креатинина 35-54 мл/мин (либо сывороточной концентрации креатинина 1.6-3.0 мг%) коррекция разовой дозы также не требуется, однако интервал между введениями должен быть не менее 8 ч;
— при клиренсе креатинина 11-34 мл/мин (либо сывороточной концентрации креатинина 3.1-4.5 мг%) разовая доза равна половине стандартной разовой дозы, интервал между введениями — 12 ч;
— при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее (либо сывороточной концентрации креатинина 4.6 мг % или более) разовая доза равна половине стандартной разовой дозы с интервалом 18-24 ч.
Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы, выбор которой зависит от вида и тяжести инфекции. Препарат выводится при диализе.
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 70-40 мл/мин назначают 60% от средней суточной дозы и вводят с интервалом между введениями 12 ч. При клиренсе креатинина 40-20 мл/мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалом между введениями 12 ч. Детям с клиренсом креатинина 20-50 мл/мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы.
Особые указания
До начала лечения цефазолином следует установить, были ли у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или к иным препаратам.
При развитии аллергии препарат отменяют; при тяжелых острых аллергических реакциях может быть необходимым введение эпинефрина (адреналина) и проведение других неотложных мероприятий.
Существует частичная перекрестная аллергенность между пенициллинами и цефалоспоринами. Сообщалось о тяжелых реакциях гиперчувствительности (в том числе анафилаксии) на оба препарата.
Антибиотики следует осторожно назначать всем пациентам, в анамнезе которых были какие-либо формы аллергической реакции, особенно на лекарства.
Цефалоспорины могут абсорбироваться поверхностью мембран эритроцитов и вступать во взаимодействие с антителами, направленными против препарата. Это может привести к псевдоположительному тесту Кумбса (например, у новорожденных, матери которых лечились цефазолином) и очень редко — к развитию гемолитической анемии. При такой реакции может возникнуть перекрестная реактивность с пенициллинами.
Цефазолин может искажать результаты определения содержания сахара в моче неферментативными методами.
Длительное или повторное применение Цефазолина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, внимательное наблюдение состояния пациента является необходимым. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует принять соостветствующие меры, в частности — периодически проводить исследование чувствительности микрофлоры к препарату.
Следует с осторожностью назначать Цефазолин пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта (особенно с колитом) в анамнезе. Сообщалось о развитии псвдомембранозного колита при применении практически всех антибиотиков широкого спектра действия, поэтому очень важно рассматривать такой диагноз у пациентов с диареей, возникшей при применении антибиотиков.
Степень тяжести диареи может колебаться от легкой до угрожающей жизни; при легких формах для улучшения обычно достаточно только прекратить применение препарата. При средней степени тяжести и тяжелых формах необходимо принять соответствующие меры.
Когда цефазолин назначают пациентам с нарушениями функции почек, суточную дозу следует снизить, чтобы избежать токсичности. Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется.
В случае недавней, предшествующей назначению Цефазолина, длительной терапии антикоагулянтами необходимо осуществлять контроль протромбинового индекса.
Интратекальное введение препарата не рекомендуется. Сообщалось о тяжелой токсической реакции со стороны ЦНС, в том числе судорогах, при использовании именно такого пути введения.
При использовании Цефазолина, как и других цефалоспоринов, может отмечаться уменьшение активности протромбина. В группу риска входят пациенты с нарушениями функции почек и/или печени, хроническим нарушением питания, длительно получающие антимикробную и антикоагулянтную терапию. У таких пациентов следует мониторировать протромбиновое время. Кроме того, им показано назначение витамина К.
Пациентам с показаниями к ограничению употребления натрия следует знать, что в одном флаконе препарата содержится приблизительно 0.05 г натрия.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Нет сообщений.
Передозировка
Парентеральное введение в высоких дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия.
При передозировке применение препарата следует прекратить, при необходимости провести противосудорожную терапию. В случае развития у пациентов токсических реакций, а также при признаках передозировки Цефазолином выведение препарата из организма может быть ускорено путем гемодиализа. Перитонеальный диализ в данном случае будет неэффективным.
Дети
Препарат не применяют детям в возрасте до 1 месяца и недоношенным детям.
Лекарственное взаимодействие
Почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном применении с пробснецидом, что приводит к увеличению концентрации цефазолина в крови.
Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, «петлевыми» диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая).
Цефазолин может вызывать дисульфирам-подобные реакции при одновременном применении с этанолом.
При одновременном или последовательном назначении других препаратов, обладающих нефротоксическим действием (аминогликозиды), усиливается токсическое действие на почки, поэтому необходим постоянный контроль их функции.
Может возникнуть перекрестная реактивность между Цефазолином и препаратами пенициллиновой группы.
Несовместимость
Не следует смешивать растворы препарата Цефазолин с другими антибиотиками в одном шприце или в одной инфузионной системе.
Реклама
Все аналоги
Аналоги препарата
ЦЕФАЗОЛИН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ЦЕФАЗОЛИН-АКОС
(АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
РЕФЛИН
(RANBAXY LABORATORIES, Limited, Индия)
ЦЕФАЗОЛИН-БВУ
(БЕЛВИТУНИФАРМ, ОАО, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
ЦЕФАЗОЛИН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ЦЕФАЗОЛИН-АКОС
(АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
ЦЕФАЛЕКСИН
(SC NEW TONE, SRL, Республика Молдова)
ЦЕФАЛЕКСИН
(Борщаговский химико-фармацевтический завод ПАО НПЦ, Украина)
ЦЕФАЛЕКСИН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
РЕФЛИН
(RANBAXY LABORATORIES, Limited, Индия)
СПОРИДЕКС
(RANBAXY LABORATORIES, Limited, Индия)
ЦЕФАЛЕКСИН
(Hemofarm Koncern, A.D., Сербия и Черногория)
ЦЕФАЛЕКСИН
(ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ЦЕФАЛЕКСИН
(Гродненский завод медицинских препаратов, РУП, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
ТИОЦЕТАМ
(КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
ГЕПАЦЕФ
(КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
ЛАРИТИЛЕН
(КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
КАСАРК
(КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
ТРИАКУТАН®
(КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
КЛОТРИСАЛ®
(КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
БЕТАСАЛИК
(КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
ЗАЩИТНИК
(КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
Реклама