Амоксициллин для голубей инструкция по применению

Синонимы:

Латинское название: Amoxicillin

Фармакологическая группа: Пенициллины

Физико-химические свойства

Амоксициллин выпускают в виде тригидрата или натриевой соли.

Амоксициллина тригидрат – белый кристаллический порошок, практически без запаха, мало растворим в воде. Амоксциллин отличается от ампициллина лишь наличием гидроксильной группы в фенольном кольце.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы пенициллина широкого спектра действия.

Механизм действия амоксициллина заключается в нарушении синтеза мукопептида, входящего в состав клеточной стенки микроорганизмов, путем ингибирования ферментов транспептидазы и карбоксипептидазы, что приводит к нарушению осмотического баланса и разрушению бактериальной клетки.

Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных аэробных микроорганизмов, и многих облигатных анаэробов, кроме тех, которые производят пенициллиназу (бета-лактамазу), как Escherichia coli, Staphylococcus aureus. Чувствительные грамотрицательные бактерии включают: Proteus, Pasteurella multocida и Histophilus. Более сложные грамотрицательные энтеробактерии (Pseudomonas, Klebsiella), как правило, устойчивы. Многие штаммы стафилококка резистентны благодаря выработке бета-лактамазы.

Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.

Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.

Фармакокинетика

Амоксицилиин можно давать с или без корма. Всасывание амоксициллина при применении перорально у мелких животных выше (50-60%), чем ампициллина (у некоторых животных в 2 раза). Однако всасывание амоксициллина при пероральном введении у взрослых лошадей менее 10% и не рекомендуется для применения таким способом. Однако всасывание препарата у жеребят составляет 36-43%. [3]

После парентерального введения препарата максимальная концентрация амоксициллина тригидрата в сыворотке крови достигается через 1-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 48 ч. У собак пик концентрации, период полувыведения, объем распределения и клиренс являются 11 мкг/мл, 1,3 ч, 0,72 л/кг и 6,5 мл/кг/мин, соответственно. У кошек, эти значения составляют 12 мкг/мл, 1,4 часа, 1,05 л/кг и 7,8 мл/кг/мин, соответственно. [3]

Амоксициллин хорошо проникает в различные ткани и органы, такие как печень, легкие, простата (у людей), мышцы, а также в желчь, асцитную, плевральную и синовиальную жидкости. При менингите амоксициллин проникает через гематоэнцефалический барьер в концентрации 10-60% от концентрации в сыворотке. Очень низкое содержание обнаруживается в внутриглазной жидкости, слезе, поте и слюне. Амоксициллин проникает сквозь плацентарный барьер, но предполагается, что он безопасен для применения во время беременности. Содержание препарата в молоке также крайне низкое. У собак порядка 13% связывается белками плазмы (у людей 17-20%, преимущественно альбумином). [2]

Выводится антибиотик из организма с мочой и фекалиями в основном в неизмененном виде. Через почки выводится преимущественно благодаря канальцевой секреции. Небольшая часть амоксициллина метаболизируется гидролизом в пенициллойную кислоту и затем выводится с мочой. Период полувыведения у собак и кошек 45-90 минут, у крупного рогатого скота 90 минут. Клиренс у собак 1,9 мл/кг/мин. [2]

Показания

Амоксициллин используется в терапии различных инфекций у многих видов животных, включая инфекции мочевыводящих путей, инфекции мягких тканей, пневмонию. Как правило амоксициллин более эффективен при инфекциях, вызванных грамположительными бактериями. Из-за короткого периода полураспада необходимы частые введения препарата для лечения грамотрицательных инфекций.

Противопоказания

Не применяйте пенициллины для хомяков, морских свинок, песчанок, шиншилл и кроликов. [2,4]

Способ применения и дозы

Доза препарата зависит от чувствительности бактерий и локализации инфекции. Как правило, более частые и высокие дозы необходимы при грамотрицательных инфекциях. Дозировки указаны для амоксициллина тригидрата, если не обозначено другое.

Крупный рогатый скот

• Телятам (до начала возраста жвачки): 10-22 мг/кг каждые 8-12 ч per os. [3]
• Телятам амоксициллина тригидрат 7 мг/кг per os каждые 8-12 ч. [2]
• 6,6-22 мг/кг каждые 8-12 ч per os (суспензия). Оральные дозировки у крупных животных всасываются не очень хорошо и обычно такой путь введения не применяется. [3]
• 6-10 мг/кг п/к или в/м 1 раз в день. [2]
• При респираторных инфекциях: 11 мг/кг в/м или п/к каждые 12 ч. [2]

Лошади

• 6,6-22 мг/кг каждые 8-12 ч per os (суспензия). Оральные дозировки у крупных животных (кроме жеребят) всасываются не очень хорошо и обычно такой путь введения не применяется. [3]
• При респираторных инфекциях: 20-30 мг/кг per os каждые 6 ч. [2]
• Жеребятам: амоксициллина натроевая соль 15-30 мг/кг в/в или в/м каждые 6-8 ч; амоксициллина тригидрат суспензия 25-40 мг/кг per os каждые 8 ч, амоксициллин/клавулановая кислота 15-25 мг/кг в/в каждые 6-8 ч.

Мини-пиги

• 10 мг/кг per os каждые 12 ч [5]

Собаки

• 6,6-20 мг/кг каждые 8-12 ч per os [3]. BSAVA [4] рекомендует 10 мг/кг per os каждые 8-12 ч. Выбор дозы зависит от локализации инфекции, возбудителя и тяжести заболевания.
• 7 мг/кг в/м каждые 24 ч; 15 мг/кг в/м каждые 48 ч для депонирующихся форм. [4]
• Для грамположительных инфекций: 10 мг/кг per os, в/м, п/к дважды в день, в течение еще 2 дней после исчезновения симптомов. [2]
• Для грамотрицательных инфекций: 20 мг/кг per os 3 раза в день или в/м, п/к 2 раза в день, в течение еще 2 дней после исчезновения симптомов. [2]
• При инфекциях мочевыводящих путей: 10-20 мг кг per os кажде 12 ч 5-7 дней. [2]
• При генерализованных (системных) инфекциях (бактериемия, сепсис) 22-30 мг/кг в/в, в/м, п/к каждые 8 ч в течение 7 дней [2]
• При болезни Лайма (боррелиозе): 22 мг/кг per os каждые 12 ч в течение 21-28 дней.

Кошки

• 6,6-20 мг/кг каждые 8-12 ч per os [3]. BSAVA рекомендует 10 мг/кг per os, в/м, п/к каждые 8-12 ч в течение еще 2 дней после исчезновения симптомов. [2,4] Выбор дозы зависит от локализации инфекции, возбудителя и тяжести заболевания.
• Для грамотрицательных инфекций: 20 мг/кг per os 3 раза в день или в/м, п/к дважды в день в течение еще 2 дней после исчезновения симптомов [2]
• 7 мг/кг в/м каждые 24 ч; 15 мг/кг в/м каждые 48 ч для депонирующихся форм. [4]
• При чувствительных инфекциях мочевыводящих путей: 50 мг (полная доза) или 11-22 мг/кг per os 1 раз в день в течение 5-7 дней. [2]
• При сепсисе: 10-20 мг/кг в/в, п/к или per os каждые 12 ч так долго, как это необходимо.
• 1. perfringens, чрезмерное развитие микрофлоры (ЖКТ): 22 мг/кг per os 1 раз в день в течение 5 дней. [2]
• 1. perfringens, энтеротоксикоз: 11-22 мг/кг per os 2-3 раза в день в течение 7 дней. [2]

Хорьки

• 10-30 мг/кг п/к, per os каждые 12 ч. [2,4,5]
• При гастрите, вызванном Heliobacter применяется комплексная антибактериальная терапия: метронидазол 22 мг/кг, амоксициллин 22 мг/кг и висмут субсалицилат 17,6 мг/кг per os 3 раза в день в течение 3-4 недель. Или метронидазол 20 мг/кг per os каждые 12 ч, амоксициллин 20 мг/кг per os каждые 12 ч и висмут субсалицилат 17,5 мг/кг per os каждые 8 ч в течение 21 дня. Также могут применяться сукральфат 25 мг/кг per os каждые 8 ч и фамотидин 0,5 мг/кг per os 1 раз в день. [2]

Кролики, хомяки, морские свинки, мыши и крысы

• Крысы, мыши: 100-150 мг/кг в/м, п/к каждые 12 ч. [4]
• Ежи: 15 мг/кг в/м или п/к каждые 12 ч. [2,5]
• Сахарный летающий поссум: 30 мг/кг per os каждые 12-24 ч 14 дней или в/м 1 раз в день [5]
• Не применяйте пенициллины для хомяков, морских свинок, песчанок, шиншилл и кроликов. [2,4]

Приматы

• 11 мг/кг per os каждые 12 ч или п/к, в/м 1 раз в день [5]

Птицы

• У птиц амоксициллин малоактивен в отношении большинства грамотрицательных инфекций. Птицам необходимы более высокие дозировки препарата для перорального применения из-за его меньшего % всасывания в желудочно-кишечном тракте. Также у птиц амоксициллин более подвержен биотрансформации, чем у млекопитающих.

• 150-175 мг/кг в/м, п/к каждые 8-12 ч (каждые 24 ч для препаратов длительного действия) [2,4]

• 100 мг/кг каждые 8 ч в/м, п/к или per os [2,5]
• Попугаи, хищные птицы: 150-175 мг/кг per os каждые 12 ч. [4]
• Попугаи: 1500-4500 мг/л питьевой воды или 600 мг/кг с мягким кормом [5]
• Голуби: 0,5-1,5 г/л питьевой воды 1 раз в день в течение 3-5 дней или 100-200 мг/кг per os каждые 6-8 ч. [4,5]
• Голуби 20-100 мг/кг per os каждые 12-24 ч или 150-175 мг/кг per os каждые 4-8 ч. [5]
• Голуби: 30-150 мг/кг в/м каждые 12-24 ч в течение 5 дней [5]
• Голуби, при грамположительных инфекциях амоксициллина натриевая соль: 50 мг/кг в/м каждые 12-24 ч. [5]
• Голуби, при грамположительных и грамотрицательных инфекциях, амоксициллина натриевая соль: 250 мг/кг в/м каждые 12-24 ч. [5]
• Водоплавающая птица: 1 г/л питьевой воды через день в течение 3-5 дней, 300-500 мг/кг с мягким кормом в течение 3-5 дней. [4, 5]
• Водоплавающая птица: 330 мг/л питьевой воды [5]
• Воробьиные: 1,5 г/л питьевой воды. [4]
• Воробьиные, попугаи: 150-175 мг/кг per os каждые 12 ч. [5]
• Воробьиные, амоксициллина натриевая соль: 150 мг/кг в/м каждые 8 ч. [5]
• Бескилевые: 15-22 мг/кг per os 2-3 раза в день или 66 мг/л в питьевой воде в течение 3 дней. [2, 5]
• Хищные птицы: 100-150 мг/кг per os каждые 12 ч [5]
• Канарейки: 200-400 мг/л питьевой воды [5]
• Сельскохозяйственная птица: 55-110 мг/кг per os каждые 12 ч. [5]

Рептилии

• 5-10 мг/кг в/м, per os каждые 12-24 ч (для большинства видов) [4]
• 22 мг/кг per os 1-2 раза в день [2]
• 10 мг/кг в/м 1 раз в день или 22 мг/кг per os каждые 12-24 ч, используется совместно с аминогликозидами [5]
• Морские черепахи: 5-50 мг/кг в/м, per os каждые 12 ч. [4]

Рыбы

Редко применяется для аквариумных рыб, поскольку у них мало грамположительных возбудителей болезней.

• 25 мг/кг per os каждые 12 ч [5]
• 40-80 мг/кг/день с кормом в течение 10 дней [5]

Побочные действия

Амоксициллин, как правило, хорошо переносится. Возможны аллергические реакции, сыпь, лихорадка. При пероральном применении возможны диарея и рвота, иногда анорексия. Иногда желудочно-кишечные симптомы могут прекратиться при даче препарата вместе с кормом. Пероральное введение у лошадей и крупного рогатого скота может вызвать диарею и/или энтерит.

При гиперчувствительности в крови могут наблюдаться эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, лимфоаденопатия.

Передозировка

Применение высоких доз или длительное применение может быть нейротоксично (атаксия у собак). Хотя пенициллины не гепатотоксичны, есть сведения о повышении уровня печеночных ферментов при длительном применении. [2] Другие эффекты, отмеченные у собак: тахипноэ, диспноэ, отечность и тахикардия. Высокая передозировка при перооральном применении может вызвать желудочно-кишечные расстройства (см. Побочные действия).

Взаимодействие

Не смешивайте амоксициллин с другими препаратами в одном шприце.

• Не рекомендуется одновременное использование с бактериостатическими антибиотиками (например, тетрациклин, эритромицин, левомицетин), поскольку есть данные об их антагонизме in vitro. [2,4]
• При одновременном применении бета-лактамных антибиотиков и аминогликозидов наблюдается синергетический эффект. [4]
• Метотрексат: амоксициллин может снижать почечную экскрецию метотреаксата, что может привести к повышению его концентрации и увеличению токсичности. [2]
• Пробенецид: конкурентно блокирует канальцевую секрецию большинства пенициллинов, что повышает их концентрацию в сыворотке и период полувыведения. [2]

Контроль за пациентом и лабораторные показатели

Для тестирования на восприимчивость можно использовать ампициллин. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) для чувствительных микроорганизмов составляет ≤0,25 мкг/мл для стафилококков, стрептококков и грамотрицательных бактерий. Для инфекций мочевыводящих путей собак используется МИК ≤ 8 мкг/мл. [3]

Амоксициллин может вызвать ложно-положительные результаты тестов на содержание глюкозы в моче, где используется реакция с сернокилой медью (реактив Бенедикта). На тесты, в которых используется глюкооксидаза, амоксициллин не влияет. [2]

Как пенициллин и другие бета-лактамные антибиотики, амоксициллин может инактивировать аминогликозиды in vitro (и in vivo у пациентнов с почечной недостаточностью), таким образом концентрация аминогликозидов в сыворотке может быть ложно-заниженная. [2]

Предосторожности

С осторожностью используйте у животных, имеющих аллергию на препараты пенициллинового ряда или другие бета-лактамные антибиотики. Избегайте применения пероральных антибиотиков для больных в критических состояниях (септицемия, шок), т.к. может быть нарушено всасывание в желудочно-кишечном тракте; для таких пациентов используйте парентеральное введение (в/в).

Пенициллины проникают через плацентарный барьер и безопасность их применения во время беременности пока точно не установлена. Есть сообщения, указывающие на возможный тератогенный эффект [2]. Таким образом, необходимо учитывать возможный риск при применении амоксициллина.

Время выведения у КРС 25 дней (при убое на мясо) и 96 часов для молока. При введении в молочную железу время выведения: 12 дней (на мясо) и 60 часов (для молока).

Торговые названия и форма выпуска

• Амоксициллин 15% масляная суспензия
• Амоксициллин 10% порошок для перорального применения
• Амоксициллин капсулы 250 мг
• Амоксициллин капсулы 500 мг
• Амоксициллин таблетки 500 мг
• Амоксициллин раствор для применения внутрь 1 мл – 0,1 г
• Амоксициллин суспензия 5 мл – 125 мг
• и др.

Известен также под торговыми названиями: «Амоксисар», «Амосин», «Амофаст» «Грамокс‑Д», «Оспамокс», «Флемоксин Солютаб», «Аугментин», «Экобол» и др.

Кламоксил LA – специально разработанная инъекционная форма амоксициллина пролонгированного действия, содержащая 150 мг амоксициллина тригидрата в 1 мл суспензии.

Хранение

Капсулы, порошок для приготовления пероральной суспензии и таблетки амоксициллина следует хранить при комнатной температуре (15-30 °С) в герметичной упаковке. После разведения концентрата суспензию для перорального введения предпочтительно хранить в холодильнике (но охлаждение не является абсолютно необходимым условием хранения), любой неиспользованный препарат уничтожают через 14 дней. Суспензии для инъекций после разведения устойчивы в течение 3 месяцев при хранении в условиях комнатной температуры и 12 месяцев при хранении в холодильнике.

Источники

• http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1339.htm
• Donald C. Plumb Plumb’s Veterinary Drug Handbook, 6 ed., 2008.
• Mark G. Papich Saunders handbook of veterinary drugs: Small and Large Animal, 2011.
• BSAVA Small Animal Formulary 7th ed., 2011.
• Carpenter J.W. Exotic Animal Formulary, 3 ed., Elsevier, 2005.
• http://www.vidal.ru/veterinar/opisanie/amoxycillin150.html