Аминазин (2,5 %)
МНН: Хлорпромазин
Производитель: Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу» ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Chlorpromazine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№011676
Информация о регистрации в РК:
19.09.2023 — 19.09.2033
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
15.87 KZT
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Аминазин
Международное непатентованное название
Хлорпромазин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 2,5 %, 2 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество — аминазина (хлорпромазина гидрохлорида) в пересчете на 100 % вещество 25 мг,
вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (Е 221), натрия метабисульфит (Е 223), кислота аскорбиновая, натрия хлорид, вода для инъекций
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка желтовато — зеленоватая жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики. Фенотиазины с алифатической группой. Хлорпромазин.
Код АТХ N05A A01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Аминазин обнаруживается в крови в незначительном количестве через 15 минут после введения терапевтической дозы и циркулирует в течение 2 часов. Имеет высокую связь с белками плазмы (95 — 98 %) и степень распределения в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в головном мозге выше, чем в плазме. Период полувыведения препарата составляет около 30 часов. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится с мочой, калом, желчью.
Фармакодинамика
Нейролептик группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное и противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, снижает двигательную активность. Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Противорвотное действие связано с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое – с блокадой блуждающего нерва в пищеварительном тракте. Седативное действие связано с блокадой центральных адренорецепторов. Оказывает умеренное или слабое действие на экстрапирамидные структуры.
Показания к применению
-
хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния
-
состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы)
-
алкогольный психоз
-
маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом
-
психические расстройства у больных эпилепсией
-
ажитационная депрессия у больных на пресенильный психоз
-
маниакально-депрессивный психоз, а также при других заболеваниях, которые сопровождаются возбуждением, напряжением
-
невротические заболевания, которые сопровождаются повышением мышечного тонуса
-
стойкая боль, в том числе каузалгии (в сочетании с анальгетиками)
-
нарушения сна стойкого характера (в соединении со снотворными средствами и транквилизаторами)
-
болезнь Меньера
-
рвота беременных
-
лечения и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии
-
дерматозный зуд
-
в составе «литических смесей» в анестезиологии
Способ применения и дозы
Препарат назначают внутримышечно и внутривенно. Дозы и схемы лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. При внутримышечном введении высшая разовая доза составляет 150 мг, суточная – 600 мг. Обычно внутримышечно вводят 1 — 5 мл 2,5 % раствора не больше 3 раз в сутки. Курс лечения – несколько месяцев, в высоких дозах – до 1,5 месяцев, потом переходят на лечение поддерживающими дозами, постепенно снижая дозу на 25 — 75 мг на сутки. При остром психическом возбуждении вводят внутримышечно 100 — 150 мг (4 — 6 мл 2,5 % раствора) или внутривенно 25 — 50 мг (1 — 2 мл 2,5 % раствора Аминазина разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствором глюкозы), при необходимости 100 мг (4 мл 2,5 % раствора – в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно. При внутривенном введении высшая разовая доза – 100 мг, суточная – 250 мг.
При внутримышечном или внутривенном введении для детей возрастом старше 1 года разовая доза составляет 250 — 500 мкг/кг массы тела; для детей возрастом старше 5 лет (масса тела до 23 кг) – 40 мг в сутки, 5 — 12 лет (масса тела – 23 — 46 кг) – 75 мг в сутки.
Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначают до 300 мг в сутки внутримышечно или до 150 мг в сутки – внутривенно.
Побочные действия
При попадании растворов на слизистые оболочки, на кожу и под кожу – раздражение тканей; после внутримышечного введения – нередко появление болезненного инфильтрата в месте введения; при внутривенном введении – возможно повреждение эндотелия сосудов. Для предотвращения этих явлений раствор Аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, 0,9 % раствором натрия хлорида.
При длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), который может ускорить процессы естественного старения хрусталика.
-
артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении)
-
тахикардия
-
холестатическая желтуха
-
тошнота
-
рвота
-
нарушение менструального цикла
-
импотенция
-
гинекомастия, галакторея
-
увеличение массы тела
-
возможны кожные высыпания
-
зуд
При длительном применении возможно развитие нейролептического синдрома:
-
паркинсонизм
-
акатизия
-
психическая индифферентность и другие изменения психики
-
запоздалая реакция на внешние раздражения
-
нечеткость зрения
Редко:
-
дистонические экстрапирамидные реакции
-
поздняя дискинезия
-
нейролептическая депрессия
-
нарушение терморегуляции
-
злокачественный нейролептический синдром
-
лейкопения
-
агранулоцитоз
-
затруднение мочеиспускания
-
эксфолиативный дерматит
-
мультиформная эритема
-
пигментация кожи
-
фотосенсибилизация
Очень редко:
-
ангионевротический отек
-
бронхоспазм
-
крапивница
-
системная красная волчанка
-
галакторея
-
бессонница
-
возбуждение
-
изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Т и U
-
аритмия
-
сухость во рту
-
приапизм
В одиночных случаях:
-
судороги
Противопоказания
Не назначать одновременно с барбитуратами, алкоголем, наркотическими препаратами.
-
повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину и другим компонентам препарата
-
поражение печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, желчнокаменная болезнь)
-
поражение почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь)
-
заболевание кроветворных органов
-
прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, например, рассеянный склероз)
-
язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения
-
декомпенсированная сердечная недостаточность
-
выраженная артериальная гипотензия
-
декомпенсированная сердечная недостаточность
-
тромбоэмболия
-
выраженная миокардиодистрофия
-
ревмокардит на поздних стадиях
-
микседема
-
поздняя стадия бронхоэктатической болезни
-
закрытоугольная глаукома
-
задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы
-
выраженное угнетение центральной нервной системы
-
коматозное состояние
-
травмы мозга
-
детский возраст до 1 года
Лекарственные взаимодействия
Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом или зопиклоном; нейролептическое – с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменьшают антациды, которые содержат алюминий и магния гидроксид (нарушают всасывание хлорпромазина из пищеварительного тракта), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может уменьшать или повышать концентрацию хлорпромазина в крови.
Хлорпромазин может уменьшать или даже полностью подавлять антигипертензивное действие гуанетидина, повышать концентрацию имипрамина в крови, подавлять эффекты леводопы; повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:
с антихолинергическими средствами – усиление антихолинергического действия;
с антихолинэстеразными средствами – мышечная слабость, ухудшение походки, миастении;
с эпинефрином – искажение эффектов последнего, в результате чего происходит последующее снижение артериального давления и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии;
с амитриптилином – повышение риска развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеуса;
с диазоксидом – выраженная гипергликемия;
с доксепином – потенцирование гиперпирексии;
с лития карбонатом – выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие;
с морфином – развитие миоклонуса;
с цизапридом – аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ;
с нортриптилином у пациентов с шизофренией – возможно ухудшение клинического состояния, не взирая на повышенный уровень хлорпромазина в крови;
с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы – повышение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;
с препаратами для лечения гипертиреоза – повышается риск развития агранулоцитоза;
с другими препаратами, которые вызывают эктрапирамидные реакции, – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
с препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию, – возможна выраженная ортостатическая гипотензия;
с эфедрином – возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
При невротических заболеваниях, которые сопровождаются повышением мышечного тонуса, стойких болях, в том числе каузалгиях, Аминазин можно совмещать с анальгетиками, при стойкой бессоннице – со снотворными и транквилизаторами. При одновременном применении Аминазина с противосудорожными препаратами усиливается действие последних; с другими препаратами, которые подавляют влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом и препаратами, которые содержат этанол, — возможно усиление депрессии центральной нервной системы, а также угнетение дыхания.
Барбитураты усиливают метаболизм Аминазина, возбуждая микросомальные ферменты печени и уменьшая, тем самым, его концентрации в плазме крови и, как следствие, терапевтический эффект.
Препарат может подавлять действие амфетамина, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.
Особые указания
С особой осторожностью под тщательным контролем препарат применяют для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при желчнокаменной и мочекаменной болезни, остром пиелите, ревматизме, ревмокардите, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, выраженной артериальной гипертензии, тромбоэмболии, выраженной миокардиодистрофии, склонности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических приступах.
Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), истощенным и ослабленным больным.
В случае развития гипертермии, что является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, следует немедленно прекратить применение препарата.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата существует больший риск развития экстрапирамидных симптомов.
При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. После инъекции препарата больным необходимо в течение 1 — 1,5 часов находиться в положении лежа: резкий переход в вертикальное положение может повлечь ортостатический коллапс.
Для уменьшения нейролептической депрессии применяют антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы. В период терапии из-за возможности фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце. Препарат не оказывает противорвотного действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта. При применении препарата больными с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или кислоту соляную (из-за угнетающего действия хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника. У больных, которые применяют препарат, может быть повышена потребность в рибофлавине.
Не рекомендовано применять у пациентов с гипотиреозом, феохромоцитомой, миастенией.
Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, который повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа “пируэт”, которые потенциально могут привести к внезапной смерти. Перед назначением препарата следует обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например, сердечные заболевания, удлинения интервала QT в анамнезе: метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия с другими лекарственными средствами влекут удлинение интервала QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и при необходимости во время лечения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Во время лечения Аминазином следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Беременность и период лактации
При необходимости применения Аминазина в период беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности – по возможности, уменьшить дозу. Необходимо иметь в виду, что Аминазин пролонгирует роды.
Применение в педиатрии
Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 1 года.
Передозировка
Случаи передозировки препарата не описаны. Для предупреждения передозировки необходимо строго придерживаться рекомендуемых доз препарата.
При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона. При развитии дерматитов лечение Аминазином прекращают и назначают антигистаминные средства. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы Аминазина, их можно также уменьшить одноразовым назначением циклодола или других корректоров.
После длительного применения больших доз препарата (0,5 — 1,5 г в сутки) в одиночных случаях могут наблюдаться желтуха, повышение свертывания крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл в ампуле.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».
61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».
61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Адрес: ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».
61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Телефон: (057) 757 43 36
Факс: (057) 757 43 36
Электронный адрес: office@zn.kharkov.ua
Доверенное лицо на территории Республики Казахстан
Адрес: ТОО «КФК Медсервис Плюс»
050004, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Маметовой, 54
Телефон/факс: (727) 279 98 21
Электронный адрес: pharmanadzor@medservice.kz
| 441746621477976812_ru.doc | 81.5 кб |
| 589741631477977968_kz.doc | 119.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
В 1 мл раствора содержится:
активное вещество: хлорпромазина гидрохлорид в пересчете на 100% вещество (аминазин) — 25,0 мг;
вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный — 1,0 мг, натрия дисульфит — 1,0 мг, аскорбиновая кислота — 2,0 мг, натрия хлорид — 6,0 мг, вода для инъекций — до 1,0 мл.
Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость.
Антипсихотическое средство (нейролептик)
АТХ N05AA01 Хлорпромазин
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина с алифатической боковой цепью. Обладает выраженным антипсихотическим, седативным, противорвотным, вазодилатирующим (альфа-адреноблокирующим), умеренным М-холинолитическим, а также слабым гипотермическим действием, успокаивает икоту; обладает местнораздражающим действием.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотический эффект проявляется в устранении продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций). Купирует различные виды психомоторного возбуждения, уменьшает психотический страх, агрессивность.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Одной из главных особенностей Аминазина (в сравнении с другими фенотиазинами) является наличие выраженного седативного эффекта, проявляющегося угнетением условно-рефлекторной деятельности (в первую очередь двигательнооборонительных рефлексов), уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением чувствительности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохраненном сознании.
Начало седативного действия через 15 мин после внутримышечного введения препарата.
Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Аминазин уменьшает проницаемость капилляров, снижает артериальное давление, оказывает слабое антигистаминное действие. Обладает местнораздражающим эффектом.
Фармакокинетика
Хорошо и быстро всасывается после внутримышечного введения. Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения достигается через 1-2 часа. Связь с белками плазмы крови — 90-99%. Быстро выводится из кровяного русла, неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрацией в плазме и терапевтическим эффектом.
Обладает эффектом «первого прохождения» через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30%), гидроксилирования (30%) и дезметилирования (20%). Фармакологической активностью обладают гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов.
Выводится почками и с желчью. Период полувыведения составляет 15-30 часов. За сутки выводится около 20% принятой дозы, 1-6% дозы выделяется почками в неизменном виде. Следы метаболитов можно обнаружить в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения. Вследствие высокого связывания с белками практически не выводится в ходе гемодиализа.
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!
В психиатрической практике: психомоторное возбуждение и психотические состояния у больных шизофренией, маниакальное возбуждение, при маниакально-депрессивном психозе и других психических заболеваниях различного генеза, сопровождающихся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей; при расстройствах настроения и психопатиях, при психотических расстройствах у больных эпилепсией и органическими заболеваниями ЦНС, для облегчения состояния абстиненции при алкоголизме и токсикоманиях.
В терапевтической, неврологической и хирургической практике Аминазин применяют для купирования психомоторного возбуждения; как противорвотное (в том числе при оперативном вмешательстве), средство для усиления действия анальгетиков при упорных болях, при заболеваниях сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после нарушений мозгового кровообращения и др.), для успокоения икоты, для понижения температуры тела в анестезиологии в составе так называемых «литических смесей».
— повышенная индивидуальная чувствительность;
— хроническая сердечная недостаточность (декомпенсация);
— артериальная гипотензия;
— выраженное угнетение функции центральной нервной системы и коматозные состояния любой этиологии;
— черепно-мозговая травма;
— прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
— беременность, период лактации;
— детский возраст (до 6 месяцев).
Активный алкоголизм (повышена вероятность развития гепатотоксических реакций), патологические изменения показателей крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (прогрессирование роста опухоли и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими лекарственными средствами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность; заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона, эпилепсия, микседема, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе в анамнезе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных средств), пожилой возраст.
Аминазин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, оказывает тератогенное действие, пролонгирует роды. Применение во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Препарат вводят внутримышечно и внутривенно в виде 2,5% раствора (25 мг/мл).
При внутримышечном введении разбавляют 2-5 мл 0,25-0,5% раствора новокаина (прокаина) или 0,9% раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцу.
При внутривенном введении необходимое количество раствора разбавляют 20 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Вводят медленно, в течение 5 мин под контролем артериального давления.
При внутримышечном введении суточная доза обычно не превышает 600 мг. Курс лечения от 2 недель до 2-4 месяцев и более. До конца курса лечения дозу препарата постепенно уменьшают (на 25-50 мг в сутки).
При выраженном психомоторном возбуждении, судорожном синдроме, рвоте разовая начальная доза при внутримышечном введении составляет 100-150 мг. Для купирования острого возбуждения Аминазин вводят в вену в дозах 50-75 мг (2-3 мл 2,5% раствора) 1-2 раза в сутки.
Высшие дозы Аминазина для взрослых внутривенно: разовая — 100 мг, суточная — 250 мг, внутримышечно: разовая- 150 мг, суточная — 1000 мг.
Детям Аминазин назначают в зависимости от возраста: от 3 лет и старше внутримышечно по 0,55 мг/кг или по 15 мг/м2 поверхности тела при необходимости каждые 6-8 часов.
Детям до 5 лет (масса тела до 23 кг) — не следует вводить более 40 мг/сутки, от 5 до 12 лет (масса тела 23-46 кг) — 75 мг/сутки.
Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 300 мг/сутки.
Для купирования психомоторного возбуждения при нарушении мозгового кровообращения, приступов икоты и неукротимой рвоты Аминазин используют в составе так называемых «литических смесей», содержащих в себе 1-2 мл 2,5% раствора Аминазина, 2 мл 2,5% раствора дипразина или 2 мл 2% раствора димедрола, 1 мл 2% раствора промедола. Смесь вводят внутривенно или внутримышечно 1-2 раза в сутки.
В начале лечения могут наблюдаться сонливость, головокружение, сухость во рту, снижение аппетита, запоры, парез аккомодации, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, тахикардия, расстройства сна, затруднение мочеиспускания, снижение потенции, фригидность, аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (фотосенсибилизация, ангионевротический отек лица и конечностей); реже — резкое снижение артериального давления.
При длительном применении в высоких дозах (0,5-1,5 г/сутки) — экстрапирамидные расстройства (дискинезии — пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор и вегетативные нарушения), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения, нейролептическая депрессия, холестатическая желтуха, нарушения сердечного ритма, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, гиперкоагуляция, аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, тошнота, рвота, диарея, олигурия, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы; в единичных случаях — судороги (в качестве корректоров применяют противопаркинсонические лекарственные средства — тропацин, тригексифенидил и другое; дискинезии купируются подкожным введением 2 мл 20% раствора кофеин-бензоата натрия и 1 мл 0,1% раствора атропина), злокачественный нейролептический синдром.
Местные реакции: при внутримышечном введении могут возникнуть инфильтраты, при внутривенном введении — флебит, при попадании на кожу и слизистые оболочки — раздражение тканей.
При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены, случаи внезапной смерти (в т. ч. возможно вызванные кардиологическими причинами); могут удлинять интервал QT — риск развития желудочковых нарушений ритма (особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного QT).
Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, угнетение дыхания, возможно развитие отека легких; кардиотоксичное действие (развитие недостаточности кровообращения, артериальная гипотензия, шок, нарушение ритма (тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, асистолия); нейротоксическое действие (ажитация; спутанность сознания, судороги, дезориентация, сонливость, ступор или кома).
Лечение:
При аритмии — внутривенное введение фенитоина 9-11 мг/кг, при недостаточности кровообращения — сердечные гликозиды, при выраженном снижении артериального давления — внутривенное введение жидкости или вазопрессорных лекарственных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение артериального давления за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах — диазепам (избегать назначения барбитуратов вследствие возможной последующей депрессии центральной нервной системы и угнетения дыхания), при паркинсонизме — дифенилтропин, дифенгидрамин.
Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции центральной нервной системы, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.
Аминазин ослабляет сосудосуживающий эффект эфедрина.
Может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) ототоксичных лекарственных средств, особенно антибиотиков.
Снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов), а также эффекты амфетаминов, клонидина и гуанетидина.
Усиливает антихолинергические эффекты других лекарственных средств, при этом собственное антипсихотическое действие может уменьшаться.
При одновременном применении Аминазина с родственным по химической структуре прохлорперазином, может наступить передозировка и длительная потеря сознания. Совместим с другими антипсихотическими лекарственными средствами, анксиолитиками и антидепрессантами.
Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками (возможно развитие гипертермии).
При одновременном применении с другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему (средства для общей анестезии, противосудорожные лекарственные средства, наркотические анальгетики, этанол и содержащие его препараты, барбитураты и другие снотворные, анксиолитические средства , (транквилизаторы) и другие) возможно усиление и удлинение депримирующего эффекта, а также угнетение дыхания. Назначение совместно с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминооксидазы увеличивает риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
С препаратами для лечения тиреотоксикоза повышает риск развития агранулоцитоза.
С другими лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, Аминазин увеличивает частоту и тяжесть экстрапирамидных нарушений.
С гипотензивными препаратами усиливает выраженность снижения артериального давления в ортостазе.
Антациды, противопаркинсонические, препараты лития могут нарушать всасывание Аминазина.
Гепатотоксичные лекарственные средства при совместном применении с Аминазином повышают риск развития токсического влияния на печень.
На фоне лечения Аминазином следует избегать введения эпинефрина (из-за возможности, извращения эффекта эпинефрина и дальнейшего снижения артериального давления).
Средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Во время лечения необходимо следить за показателями артериального давления, пульсом, регулярно контролировать функции печени, почек и крови.
Во избежание резкого снижения артериального давления после внутримышечного или внутривенного введения, процедуру проводят в положении больного «лежа»; после применения препарата больные должны оставаться в положении «лежа» не менее 1,5-2 ч (резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс). Больные не должны подвергаться ультрафиолетовому облучению, поскольку препарат может вызывать фотосенсибилизацию.
В период лечения следует не допускать применения этанола.
Необходимо исключать возможность попадания препарата на кожу и слизистые оболочки.
Аминазин нельзя назначать во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл.
В ампулах по 1 мл, 2 мл, 5 мл или 10 мл. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в коробку из картона, или по 5 или 10 ампул в контурную ячейковую упаковку.
По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачке из картона.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
Р N000302/01
Дата регистрации
2011-08-23
Дата переоформления
2020-01-16
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
НОВОСИБХИМФАРМ ОАО
Россия
Аминазин — первый в истории нейролептик
Аминазин (хлорпромазин) был создан в 1950 году. Сразу после получения первых данных об его эффективности в качестве успокоительного, антипсихотического средства он стал «прорывом» в психофармакотерапии, открыв целое направление в психиатрии.
Являясь самым первым в истории нейролептиком, он до сих пор широко применяется в психиатрии, неврологии и даже для лечения некоторых болезней внутренних органов.
Интересен тот факт, что аминазин был синтезирован на основе другого средства — фенотиазина, которое использовалось в ветеринарии как средство против паразитов.
Действие аминазина и эффекты, который он вызывает
Антпсихотическое. Уменьшает или полностью убирает галлюцинации и бред, особенно при эндогенных заболеваниях.
Седативное. Снимает перевозбуждение (психомоторное возбуждение), уменьшает выраженность аффекта (страха, злобы, тоски), купирует агрессивность.
Противорвотное. Независимо от причины рвоты (отравление, воспаление органов желудочно-кишечного тракта, психосоматические реакции, гестоз и др.) оказывает снижающее рвотные рефлексы действие. Также снимает (или уменьшает) икоту.
Гипотензивное. Снижает уровень артериального давления, вследствие чего часто развивается тахикардия (учащение пульса).
Другие действия: экстрапирамидное (изменяется мышечный тонус), гипотермическое (снижается температура тела), противозудное (уменьшается зуд), противоаллергическое, противосудорожное, снотворное, обезболивающее.
Механизм действия
Механизм действия аминазина вызван блокадой адренергических и дофаминовых рецепторов мозга.
Показания к применению
- Психомоторное возбуждение.
- Острые психозы.
- Маниакальное состояние.
- Депрессия с беспокойством.
- Болезнь Меньера.
- Рвота при беременности (гестоз).
- Зудящие дерматозы.
- Болевой синдром, не поддающийся лечению анальгетиками.
Противопоказания
- Бессознательное состояние.
- Выраженные нарушения со стороны почек, печени, органов кроветворения.
- Прогрессирующие системные заболевания нервной системы.
- Закрытоугольная глаукома.
- Гиперплазия простаты.
- Микседема.
- Сердечно-сосудистая недостаточность.
Побочное действие
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты при применении аминазина это снижение артериального давления, учащение пульса, нечеткость зрения, сонливость.
Применение в детском и пожилом возрасте
При наличии показаний аминазин может применяться в детском и пожилом возрасте, однако из-за высокого риска побочных эффектов требуется повышенная осторожность.
Форма выпуска аминазина
- В ампулах по 1, 2 и 5 мл, в упаковке 5 или 10 штук, 1 мл раствора для инъекций содержит хлорпромазина гидрохлорида 25 мг (2,5% раствор).
- В драже и таблетках по 10, 25, 50 и 100 миллиграмм, в упаковке по 10 или 50 штук.
Рецепт аминазина на латыни
Rp.: Sol. Chiorpromazini 2,5% — 2,0
D.t.d. № 10 in amp.
S. по 2,0 в/мышечно 2 раза в день.
Rp.: Tab. Chiorpromazini 0,05
D.t.d. № 50
S. по 1 таблетке 3 раза в день.
Основное отличие аминазина от других нейролептиков это сильное и быстро наступающее седативное (успокоительное) действие. Поэтому на практике он широко применяется лишь как средство «скорой помощи» при психозах, нервных срывах, агрессии и т.п.
Для постоянного или длительного приема из-за своих побочных эффектов используется крайне редко (лишь в случаях когда другие средства не эффективны).
Как и любое лекарство аминазин должен применяться только после осмотра врачом и определения показаний и противопоказаний.
Кандидат медицинских наук, врач высшей категории, главный врач. Психиатр / Психотерапевт / Нарколог / Детский нарколог / Детский психиатр
Задать вопрос
Характеристики
| Максимальная допустимая температура хранения, °С | 25 °C |
| Срок годности | 3 мес |
| Сфера применения | психоневрология |
| Фармакологическая группа | антипсихотическое средство (нейролептик). |
| Зарегистрировано как | Лекарственное средство |
| Количество в упаковке | 10 шт |
Инструкция по применению
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета (для дозировки 25 мг), коричнево-розового цвета (для дозировки 50 мг), от красновато-коричневого до коричневого цвета (для дозировки 100 мг). На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Действующие вещества
Хлорпромазин
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Одна таблетка содержит:
действующее вещество: хлорпромазина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество —25,00 мг, 50 ,00 мг или
100,00 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, коповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат
оболочка:
для дозировки 25 мг —Опадрай II 85F38209: поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк, титана диоксид Е 171, краситель железа оксид желтый Е 172
для дозировки 50 мг —Опадрай II 85F240048: поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк, титана диоксид Е 171, краситель железа оксид красный Е 172, краситель железа оксид желтый Е 172, краситель железа оксид черный Е 172
для дозировки 100 мг —Опадрай II 85F25509: поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк, краситель железа оксид красный Е 172, краситель железа оксид черный Е 172, краситель железа оксид желтый Е 172.
Фармакологический эффект
Хлорпромазин является диметиламиновым производным фенотиазина. Несмотря на то, что точный механизм терапевтических эффектов хлорпромазина неизвестен, основным его действием является нейролептический эффект, приводящий к снижению психотических симптомов. Хлорпромазин оказывает седативное и противорвотное действие. Блокирует альфа-адренорецепторы и проявляет слабое антихолинергическое действие. Хлорпромазин является антагонистом дофамина и стимулирует высвобождение пролактина. Хлорпромазин блокирует серотониновые рецепторы и обладает слабыми антигистаминными свойствами. Он подавляет центр терморегуляции, что нарушает сопротивление организма выравниванию температуры тела с температурой окружающей среды.
Фармакокинетика
Хлорпромазин хорошо и быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность после приема внутрь —50%. Более чем на 90 % связывается белками плазмы крови, поэтому практически не подвергается гемодиализу. Быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефаличе-ский барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
Обладает эффектом первого прохождения через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30 %), гидроксилирования (30 %) и дезаметилирования (20 %). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. 1-6 % дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) хлорпромазина составляет в среднем 30?часов. За сутки выводится около 20% принятой дозы. Следы метаболитов хлорпромазина можно обнаружить в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения.
Показания
- Острые и хронические психотические расстройства, особенно параноидальные, при шизофрении, маниакальных расстройствах, органических психозах и пр.
- Психомоторное возбуждение (ажитация) при тревожных расстройствах.
- Нарушения поведения, сопровождающиеся агрессией и потенциально опасные для пациента и окружающих.
- Шизофрения у детей, аутизм.
- Индукция гипотермии.
- Упорная икота.
- Неукротимая тошнота и рвота в терминальных стадиях тяжелых заболеваний.
Противопоказания
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
• отравления веществами, угнетающими функции центральной нервной системы (ЦНС)
• коматозные состояния любой этиологии
• угнетение костномозгового кроветворения
• беременность, период грудного вскармливания
• дети до 12 лет (для данной лекарственной формы).
Меры предосторожности
Болезнь Паркинсона, активный алкоголизм (риск развития гепатотоксических эффектов), рак молочной железы, эпилепсия, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе, кахексия, пожилой возраст, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение во время беременности противопоказано.
Хлорпромазин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, пролонгирует роды. Показано, что хлорпромазин вызывает эмбриофетальные нарушения у животных. Имеется информация о потенциальном риске развития экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорожденных, матери которых принимали лекарственное средство в течение третьего триместра беременности. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности, у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием лекарственного средства (ЛС).
При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Таблетки Аминазин® назначают внутрь (после еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Целесообразно подбирать оптимальную дозу индивидуально. Если клиническое состояние пациента позволяет, то лечение следует начинать с минимальной возможной дозы и постепенно ее увеличивать.
Шизофрения, другие психозы, ажитация, аутизм, индукция гипотермии
Взрослые:
Начальная суточная доза для приёма внутрь составляет 25-100 мг в сутки 1-4 раза в день, затем, с учетом переносимости, дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемого терапевтического эффекта. В случае малоэффективности средних доз препарата Аминазин® дозу увеличивают до 700-1000 мг в сутки, в некоторых, крайне резистентных случаях без соматических противопоказаний дозу можно повысить до 1200-1500 мг в сутки.
При лечении большими дозами суточную дозу делят на 4 части (последняя — перед сном).
Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 месяца, при отсутствии эффекта целесообразно перейти к лечению другими препаратами.
Высшие дозы препарата Аминазин® для взрослых внутрь: разовая 300 мг, суточная 1500 мг.
Ослабленным и пожилым больным терапию начинают с 1/3-1/2 обычных доз для взрослых с более постепенным увеличением дозировки рекомендуемая суточная доза до 300 мг в сутки.
Дети:
Детям от 12 лет препарат Аминазин® назначают по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг) или по 15 мг на 1 м2 поверхности тела при необходимости каждые 6-8 часов. При массе тела до 46 кг не следует назначать препарат Аминазин® в дозе более 75 мг в сутки.
Упорная икота
Взрослые:
По 25 мг каждые 4-6 часов.
Дети:
Способ дозирования при упорной икоте у детей не определен.
Неукротимая тошнота и рвота в терминальных стадиях тяжелых заболеваний
Взрослые:
По 25 мг каждые 4-6 часов.
Дети:
Детям от 12 лет препарат Аминазин® назначают по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг) или по 15 мг на 1 м2 поверхности тела при необходимости каждые 4-6 часов. При массе тела до 46 кг не следует назначать препарат Аминазин® в дозе более 75 мг в сутки.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: экстрапирамидные расстройства (дистонические реакции, акинеторигидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения, симптомы лекарственного индуцированного паркинсонизма (гипокинезия, мышечная ригидность, постуральная неустойчивость), ранние дискинезии (пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы), при длительном лечении — поздняя дискинезия (см. тактику профилактики поздней дискинезии в разделе Особые указания)), злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, гипертермия, соматические нарушения, обусловленные дисфункцией вегетатив
ной нервной системы, психические нарушения), сонливость, головокружение, расстройства сна, явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения, беспокойство, изменения в настроении пациента, ажитация, бессонница, нейролептическая депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения сердечного ритма (желудочковые аритмии, в том числе типа пируэт риск развития желудочковых нарушений ритма выше на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного интервала QT, заболеваний сердца в анамнезе, одновременном приеме трициклических антидепрессантов, в пожилом возрасте), удлинение интервала QT, изменение зубцов Т и U, венозная тромбоэмболия (в том числе легочная тромбоэмболия и тромбоз глубоких вен).
Со стороны системы дыхания: угнетение дыхания, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, анорексия, запор или кишечная непроходимость.
Со стороны гепатобилиарной системы: холестатическая желтуха и поражения печени (преимущественно холестатические, гепатоцеллюлярные или смешанные) при возникновении желтухи хлорпромазин следует отменить.
Со стороны мочеполовой системы: затруднение мочеиспускания, аменорея, олигоменорея, импотенция, фригидность, олигурия, приапизм.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия.
Со стороны органов кроветворения: повышение свертываемости крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз (рекомендуются регулярные проверки картины крови (см. раздел Особые указания)).
Со стороны органов чувств: помутнение хрусталика и роговицы, нарушения аккомодации.
Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация кожи, пигментация кожи, меланоз.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, ангионевротический отек, отек лица, бронхоспазм, крапивница, анафилактические реакции, системная красная волчанка.
Другие возможные эффекты: применение производных фенотиазина может приводить к непереносимости глюкозы, гипергликемии, гиперхолестеринемии, фекальной закупорке, тяжелой кишечной непроходимости, мегаколону.
Передозировка
Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления (АД), шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (избегать индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут привести к аспирации рвотных масс). Симптоматическое лечение: при коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона при угнетении центральной нервной системы без нарушения функции дыхательного центра –введение умеренных доз фенамина, первитина, кофеина-бензоата натрия (при угнетении дыхательного центра применение аналептиков противопоказано) неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы хлорпромазина, их можно также уменьшить назначением тригексифенидила, для уменьшения нейролептической депрессии используются антидепрессанты и психостимуляторы при аритмии —введение лекарственных препаратов длительного действия, при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД — внутривенное введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение АД, за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах — диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания) в случае гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома —введение дантролена. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
Противопоказанные комбинации
Одновременное применение хлорпромазина с циталопрамом и эсциталопрамом противопоказано.
Нерекомендуемые комбинации
Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками — возможно развитие гипертермии.
Производные фенотиазина являются антагонистами действия эпинефрина и других симпатомиметиков и противоэпилептических препаратов (снижение порога судорожной готовности).
При лечении препаратом Аминазин® следует избегать введения эпинефрина, так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению АД. Применение эпинефрина при передозировке не допускается.
Одновременное применение хлорпромазина с препаратами, удлиняющими интервал QT, может увеличить риск развития желудочковой аритмии, в том числе типа пируэт. Не рекомендуется совместное применение хлорпромазина с антиаритмическими средствами класса IA (хинидин, дизопирамид, прокинамид) и класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторыми противомикробными препаратами (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин), трициклическими антидепрессантами (такими, как амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (такими, как мапротилин), другими нейролептиками (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол), антигистаминными препаратами (например, терфенадин), цизапридом, бретилия тозилатом, противомалярийными препаратами (такими, как хинин и мефлокин).
Одновременное применение хлорпромазина с бромокриптином повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
Хлорпромазин снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов).
При одновременном применении препарата Аминазин® с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, этанол (алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.), возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания.
Хлорпромазин вызывает повышенную почечную экскрецию лития, кроме того, сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений.
Комбинации, требующие мер предосторожности
Одновременное применение хлорпромазина с антиаритмическими ЛС Iа и III классов, бета-блокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов, ЛС наперстянки, пилокарпином, антихолинэстеразными ЛС, может сопровождаться брадикардией и повышенным риском развития желудочковой аритмии, включая пируэт. При сочетании указанных ЛС с хлорпромазином рекомендуется ЭКГ-мониторинг.
При совместном применении с гипогликемическими препаратами хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) ослабляет гипогликемический эффект за счет снижения секреции инсулина и повышения уровня глюкозы в крови (см. раздел Особые указания).
Антациды, противопаркинсонические препараты и соли лития могут снижать всасывание хлорпромазина. Антациды не должны применяться за два часа до и после применения препарата Аминазин®.
Комбинации, которые необходимо принять во внимание
Барбитураты могут снизить концентрацию хлорпромазина в сыворотке крови.
Назначение хлорпромазина совместно с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) увеличивают риск развития нейролептиче-ского злокачественного синдрома
При применении хлорпромазина в сочетании с препаратами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.
При применении хлорпромазина в сочетании с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.
Производные фенотиазина повышают гипотензивное действие средств для анестезии, блокаторов медленных кальциевых каналов и других гипотензивных средств и тразодона. Хлорпромазин снижает гипотензивное действие нейронных адреноблокаторов, таких, как гуанетидин, эффекты амфетаминов, клонидина.
При одновременном применении хлорпромазина и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) возникает тяжелая ортостатическая гипотензия.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и хлорпромазина увеличивает риск артериальной гипотензии, в том числе ортостатической, вследствие суммации сосудорасши-ряющего эффекта хлорпромазина и уменьшения сердечного выброса, вызываемого бета-блокаторами.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и хлорпромазина повышает риск развития необратимой ретинопатии, поздней дискинезии.
Одновременное применение хлорпромазина с нитратами увеличивает риск развития ортостатической гипотензии вследствие усиления вазодилаторного эффекта.
Одновременное применение хлорпромазина с тиазидными диуретиками способствует усилению гипонатриемии.
Одновременное применение с антимускариновыми ЛС может усугублять развитие антихолинергических побочных эффектов (задержку мочи, провокацию острого приступа глаукомы, сухость во рту, запоры и т.д.). Антихолинергическими свойствами обладают различные ЛС атропина, трициклические антидепрессанты, Н1-гистаминоблокаторы, антимускариновые, противопаркинсонические антихолинергические спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики и клозапин.
При применении хлопромазина в сочетании с эфедрином возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
Хлорпромазин имеет умеренную антихолинергическую активность, которая может быть повышена другими антихолинергическими препаратами. Аминазин® также усиливает антихолинергические эффекты других лекарственных средств, при этом его собственное антипсихотическое действие может уменьшаться.
Хлорпромазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) лекарственных средств, оказывающих ототоксическое действие (например, антибиотики с ототоксическим действием).
Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.
Средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
При одновременном применении хлорпромазина с противомалярийными препаратами повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия.
При одновременном применении хлорпромазина с циметидином возможно изменение (увеличение или уменьшение) концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении хлорпромазина с родственным по химической структуре прохлорперазином возможно возникновение переходной метаболической энцефалопатии, характеризующейся потерей сознания в течение от 48 до 72 часов.
Особые указания
Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль АД, пульса, функции печени и почек. Необходимо также осуществлять контроль за картиной крови (в начале еженедельно, а затем каждые 3-4 месяца) если во время терапии число лейкоцитов снижается до 3,0 —3,5х109/л, а число нейтрофилов снижается до 1,5 —2,0х109/л, контроль этих показателей следует проводить 2 раза в неделю в случае появления лейкоцитоза и гранулоцитопении лечение должно быть прервано.
Каждый пациент должен быть проинформирован о том, что при повышении температуры, боли в горле или других проявлениях инфекционных заболеваний он должен немедленно сообщить об этом лечащему врачу. В случае появления гипертермии, которая может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия, вегетативные дисфункции, изменения сознания, ригидность мышц) препарат Аминазин® следует немедленно отменить. Ранними проявлениями, предшествующими началу гипертермии, могут быть такие побочные действия, как повышенное потоотделение и нестабильность артериального давления (АД). Хотя этиология зависимости таких побочных эффектов от нейролептиков чаще всего неизвестна, имеется ряд факторов риска: индивидуальная предрасположенность, обезвоживание, органические поражения головного мозга. Злокачественный нейролептический синдром может возникнуть в любое время в процессе лечения нейролептиками и привести к летальному исходу.
В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы или отмене всех антипсихотических лекарственных средств. Поздняя дискинезия иногда имеет место после отмены нейролептика и исчезает при повторном приеме или при увеличении дозировки. Назначение при развитии поздней дискинезии антипаркинсонических и антихолинергических лекарственных средств противопоказано (возможно ухудшение состояния).
В качестве корректоров экстрапирамидных расстройств, возникновение которых возможно при применении препарата Аминазин®, применяют антипаркинсонические средства — тригексифенидил и другие.
Аминазин® в зависимости от дозы может усиливать удлинение интервала QТ, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа пируэт. Также усиливается брадикардия, гипокалиемия, врожденный или приобретенный долгий QT-период. Поэтому перед началом лечения необходимо убедиться в отсутствии:
— брадикардии ниже 55 ударов в минуту
— гипокалиемии
— врожденных удлинений интервала QT.
За исключением чрезвычайных ситуаций, рекомендуется выполнить ЭКГ во время предварительного обследования больных, нуждающихся в лечении нейролептиком.
В ходе рандомизированных клинических исследований у пожилых пациентов с деменцией в сравнении с плацебо при применении атипичных антипсихотических лекарственных средств (ЛС), было отмечено повышение риска возникновения инсульта по сравнению с плацебо. Механизм возникновения такого повышенного риска не известен. Повышенный риск при приеме других нейролептиков или в других возрастных группах не может быть исключен. Аминазин® следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта, у пожилых пациентов со слабоумием, так как риск смертности увеличивается у пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией и получавших антипсихотические лекарственные средства. Плацебо-контролируемые исследования, которые проводились в основном у пациентов, принимающих атипичные антипсихотические лекарственные средства, показали повышение риска смертности в 1,6 -1,7 раза по сравнению с плацебо. В конце лечения продолжительностью в среднем 10 недель, риск смертности был 4,5% в группе, получавшей хлорпромазин, по сравнению с 2,6% в группе плацебо. Несмотря на то, что причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими ЛС были разнообразны, большинство из этих смертей были в результате сердечнососудистых проблем (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекций (например, пневмония).
Имеется риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при лечении нейролептиками. У пациентов, получавших антипсихотические ЛС, особенно с приобретенными факторами риска ВТЭ, должны быть приняты меры профилактики и оценен любой потенциальный фактор риска ВТЭ до и во время лечения препаратом Аминазин®.
Кроме исключительных обстоятельств, Аминазин® не следует применять при болезни Паркинсона.
Возникновение кишечной непроходимости, которая может быть обнаружена по вздутию и болям в животе, требует неотложной помощи.
Предрасполагающими факторами развития аритмии при приеме препарата Аминазин® являются: гипокалиемия (в том числе при применении диуретиков, вызывающих гипокалиемию), брадикардия (в том числе вызванная ЛС), существующее (врожденное или приобретенное) увеличение продолжительности интервала QT. Не рекомендуется одновременное назначение хлорпромазина с дофаминергическими непротивопаркинсоническими ЛС (каберголином, квинаголидом) вследствие взаимного антагонизма агонистов дофамина и нейролептиков. Не рекомендуется одновременное применение с другими нейролептиками, способными вызывать аритмию типа пируэт (амисульприд, циамемазин, дроперидол, флуфеназин, проперициазин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд). Не рекомендуется одновременное применение с противопаразитарными средствами (галофантрином, люмефантрином, пентамидином). Также не рекомендуется одновременное применение с противогрибковыми средствами из группы азолов (повышенный риск развития аритмии). Если невозможно избежать совместного назначения вышеуказанных комбинаций, рекомендуется проводить регулярный ЭКГ-контроль с мониторингом длительности интервала QT. При применении некалийсберегающих диуретиков перед началом терапии хлорпромазином необходима коррекция гипокалиемии и контроль ЭКГ.
Мониторинг при лечения препаратом Аминазин® следует усиливать:
— у пациентов с эпилепсией и судорогами в анамнезе, в связи с возможностью снижения судорожного порога. Возникновение припадков требует прекращения лечения.
— у пациентов пожилого возраста при:
а) высокой восприимчивости и эффекте ортостатической гипотензии (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия),
б) хроническом запоре (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости),
в) возможной гипертрофии предстательной железы
— у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, принимающими хинидин, в связи с возможным усилением гипотензивного действия
— в случае печеночной недостаточности и/или тяжелой почечной недостаточности, в связи с риском накопления.
При длительном лечении рекомендуется регулярный офтальмологический контроль.
Следует учитывать, что применение производных фенотиазина может приводить к гипергликемии или нарушению толерантности к глюкозе, развитию или обострению сахарного диабета, гиперхолестеринемии, фекальной закупорке, тяжелой кишечной непроходимости и мегаколону.
Поскольку в высоких дозах (100 мг/сут) хлорпромазин может вызывать повышение уровня глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, у больных сахарным диабетом необходимо корректировать дозы инсулина до и после завершения курса терапии. При необходимости следует также корректировать дозу нейролептика у пациентов, принимающих производные сульфонилмочевины.
Хлорпромазин не должен применяться в монотерапии при преобладании депрессии.
С осторожностью применяют Аминазин® при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда, тяжелых респираторных заболеваниях.
В связи с риском фотосенсибилизации необходимо избегать ультрафиолетового облучения.
Аминазин® может ухудшать течение или способствовать проявлению латентной миастении gravis, а также вызывать миастенический синдром.
Во избежание развития синдрома отмены прекращать лечение препаратом Аминазин® необходимо постепенно.
Необходимо учитывать взаимный антагонизм леводопы и нейролептиков. Допамин может вызвать или усугублять психотические расстройства. Для лечения пациентов, страдающих паркинсонизмом, необходимо использование минимальных эффективных доз обоих ЛС. В случае необходимости лечения нейролептиками пациентов с паркинсонизмом, получавших допамин, доза последнего должна быть уменьшена постепенно до минимума (резкая отмена допамина может повысить риск развития злокачественного нейролептиче-ского синдрома).
У больных с феохромацетомой, принимающих Аминазин®, могут наблюдаться ложно положительные результаты уровня катехоламинов в крови.
На время терапии необходимо отказаться от приёма алкоголя, так как хлорпромазин усиливает угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск по рецепту
Да
Товары из категории — Препараты для лечения неврологических заболеваний
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 177
Фармакокинетика
Лекарственное средство с выраженным нейролептическим действием — препарат, в состав которого, согласно инструкции, входит хлорпромазин, Аминазин широко применяют при лечении психотических состояний, используют для купирования приступов рвоты беременных. Прием курсом назначается для достижения седативного воздействия на нервную систему. Употребление препарата устраняет симптомы галлюцинаторного бреда, снять излишнее возбуждение психомоторного характера, избавляет пациента от состояния аффекта. При употреблении лекарства у больных отмечают сокращение двигательной активности, просматриваются признаки заторможенности психоэмоциональных реакций.
После употребления препарат, согласно инструкции по применению, на гормональном уровне блокирует выработку веществ, продуцируемых гипоталамусом и гипофизом. Противорвотный эффект достигается также за счет использования способностей лекарства оказывать антигистаминное действие, и седативных свойств, тормозящих моторные процессы.
Состав и форма выпуска
Содержание лекарственного средства Аминазин включает в себя одно основное действующее вещество — гидрохлорид хлорпромазина, облеченное в форму драже. Препарат выпускается в концентрации 50 и 100 мг. Раствор для инъекций (внутримышечно) выпускается в концентрации 25 мг/мл жидкости. Таблетированный выпуск лекарства позволяет сделать его прием более точным. Таблетки представлены дозировками в 25, 50 и 100 мг, что позволяет обеспечивать для врача возможность назначения более вариативной терапии с учетом индивидуальной переносимости средства пациентом.
Показания к применению
Лекарственное средство применяется при лечении психомоторных расстройств и заболеваний. Его использование позволяет купировать обострение хронических психических заболеваний. Препарат применяют при лечении шизофрении и подобных ей расстройств. При параноидальных состояниях, галлюцинациях его назначают в рамках комплексной терапии. Психозы различной этиологии — алкогольного генеза, маниакально-депрессивные, пресенильные. Развивающиеся на фоне эпилепсии расстройства психики также поддаются лечению при помощи этого препарата.
При нарушениях сна хлорпромазина гидрохлорид назначают в комбинированной терапии, для усиления действия транквилизаторов или снотворного. При болезнях, для которых характерно повышение тонуса мышц, лекарство используют как компонент общей терапии, создавая условия для расслабления мускулатуры. В отдельных случаях, в малых дозах, возможно использование при неконтролируемой рвоте при беременности, когда польза от приема лекарств превышает возможные риски. При лучевой терапии и лечении рака при помощи медикаментозных средств препараты на основе хлорпромазина используются в качестве профилактических, для предотвращения рвоты. При дерматитах сопровождающихся сильным зудом лекарство помогает быстро избавиться от негативной симптоматики, снизить дискомфорт для пациента. Анестезиологи применяют жидкую форму препарата при изготовлении «литических смесей».
Международная классификация болезней (МКБ-10)
R45.1 Возбужденное состояние, проявления беспокойства.
F10.4 Абстинентный синдром перешедший в стадию алкогольного делирия.
O21 Чрезмерное проявление рвоты при беременности.
F10.5 Психозы алкогольного генеза.
L30.9 Дерматиты зудящие неуточненной этиологии.
F40 Тревожные расстройства и фобии.
H81.0 Болезнь Меньера.
G47.0 Бессонница.
Побочные эффекты
Аминазин при приеме, как и другие нейролептики, может провоцировать развитие ряда негативных симптомов. В редких случаях на фоне назначения медикамента отмечаются нарушения частоты мочеиспускания, может развиваться лейкопения, наблюдаться пожелтение кожи, связанные с развитием холестатической желтухи. В отдельных случаях кожные покровы реагирует на терапию развитием дерматита в эксфолиативной форме, появлением кожной пигментации. При длительном употреблении препарат способен накапливаться в тканях хрусталика глаза, приводя к расстройствам зрения, и необходимости его замены. Эндокринная система реагирует на лечение нарушениями на гормональном уровне. Может сбиться цикл менструаций, начаться набор веса с последующим ожирением. Для мужчин прием опасен временной импотенцией, увеличением молочных желез. Таблетированные формы и драже могут вызывать расстройства желудка и кишечника.
При внутривенном употреблении раствора для инъекций усиливается проявление гипотензивных свойств лекарства, наблюдаются нарушения сердечного ритма. Характерны для употребления лекарства и такие расстройства как потеря четкости зрения, паркинсонизм, дискинезия, могут отмечаться судорожные явления.
Противопоказания
Почечные и печеночные заболевания в любой форме, системные поражения мозга (в том числе спинного), болезни сердца и сосудов в тяжелой хронической форме, тромбоэмболия. Наличие у пациента глаукомы, увеличенной предстательной железы требуют отмены приема лекарства. Пациентам в коме, с травмами мозга лечение с использованием этого седативного средства не назначают.
Применение при беременности
Беременным женщинам препарат назначают с осторожностью, при неконтролируемой рвоте (токсикозе) и осложнениях (экслампсия и др.). В предродовом периоде желательна отмена приема лекарства в связи с его способностью угнетать родовую деятельность. Нельзя назначать средство в период лактации. Препарат может стать причиной патологий развития плода.
Способ и особенности использования
Аминазин разрешен для назначения детям со второго года жизни, пожилым людям, лицам с почечными, печеночными заболеваниями назначение нежелательно ввиду плохой переносимости.
Следует исключить употребление алкоголя в период приема средства.
Стандартная дозировка лекарства для взрослых в разовом исчислении не должна превышать 100 мг (до 150 мг при внутримышечном введении). В сутки — не более 600 мг. Детям в возрасте старше 5 лет назначают не более половины взрослой дозировки. В младшем возрасте объемы рассчитываются индивидуально, с учетом массы тела пациент.
Взаимодействие с другими лекарствами
Аминазин требует крайне осторожного сочетания с другими препаратами в рамках комбинированных схем лечения. Исключен его прием с алкоголем, спиртосодержащими жидкостями. При лечении депрессивных состояний и расстройств требуется тщательный врачебный контроль взаимодействия хлорпромазина с МАО ингибиторами. Любые назначения в комбинации с другими лекарствами требуют постоянного наблюдения врача ввиду высокого риска развития негативных реакций.
Передозировка
Превышение рекомендуемой врачом для приема дозировки Аминазина приводит к тяжелым последствиям. Наиболее часто развиваются симптомы гиперрефлексии, либо признаки арефлексии, возможны разнообразные проявления потери четкости восприятия окружающего пространства через органы зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно угнетение деятельности, в том числе с нарушением сердечного ритма. Отмечены неоднократные случаи остановки сердца, смерти пациентов, не соблюдающих требования осторожности при обращении с лекарственными препаратами нейролептической группы. Со стороны нервной биосистемы организм традиционно реагирует на поступление лекарства кровь в увеличенной дозировке проявлениями сонливости, вялости, заторможенности реакций. Пациент дезориентирован, наблюдается спутанность сознания, потеря четкого и связного изложения мыслей. В отдельных случаях регистрируются судорожные явления, остановка дыхания, развитие легочного отека, жар или значительное падение температуры тела.
В качестве средства для снятия негативных симптомов в первую очередь применяются традиционные энтеросорбенты, позволяющие избавиться от возможного негативного проявления последствий превышения дозировки. Понижение кровяного давления или развитие признаков сердечной недостаточности требует назначения специфического лечения. Симптоматически проводится противосудорожная терапия, паркинсонизм купируется при помощи лекарственных препаратов под контролем врача. Продолжительность наблюдения должна составлять от 5 суток, с обязательным посещением пациентом психотерапевта по завершению лечения. Диализ не применяется ввиду всасывания основной части действующих веществ через кишечник.
Аналоги
Заменой Аминазину является Хлорпромазина Гидрохлорид, содержащий в своем составе то же действующее вещество, что и основной лекарственный препарат.
Условия отпуска из аптек
Обязательно предъявление рецепта врача.
Условия хранения
Сроки хранения Аминазина составляют 24 месяца со дня выпуска. Беречь от контакта с прямыми солнечными лучами, хранить вне свободного доступа для людей, которые не должны принимать лекарство по назначению врача.
Цены на Аминазин в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 177 руб.