Способ применения и дозировка
Внутрь.
Таблетки
препарата Ацекардол® желательно принимать как минимум за
30 минут до еды, запивая большим количеством воды. Чтобы обеспечить
высвобождение АСК в щелочной среде двенадцатиперстной кишки, таблетки не
следует разламывать, измельчать или разжевывать. Таблетки препарата Ацекардол®
принимают 1 раз в сутки или через день. Препарат Ацекардол®
предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется
врачом.
Профилактика повторного инфаркта миокарда, стабильная и
нестабильная стенокардия: 100–300 мг/день.
Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого
инфаркта миокарда): начальная доза
200–300 мг (таблетку необходимо разломать, измельчить или разжевать для
более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после
того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В
последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться
доза 200–300 мг/день. Через 30 дней следует назначить соответствующую
терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда.
Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА)
и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение
мозгового кровообращения:
100–300 мг/день.
Профилактика тромботических осложнений после операций и
инвазивных вмешательств на сосудах:
100–300 мг/день.
Действия при пропуске приема одной или нескольких доз
лекарственного препарата
Примите
пропущенную таблетку сразу, как только вспомните об этом, и далее продолжайте
прием в обычном режиме. Во избежание удвоения дозы не принимайте пропущенную
таблетку, если приближается время приема следующей таблетки.
Особенности действия лекарственного препарата при первом
приеме и при его отмене
Особенностей
действия препарата при первом приеме и его отмене не наблюдалось.
Особые
группы пациентов
Дети
Безопасность
и эффективность применение препарата Ацекардол® у детей и подростков
младше 18 лет не установлена. Применение препарата Ацекардол® у
пациентов младше 18 лет противопоказано.
Пациенты с нарушением функции печени
Препарат
Ацекардол® противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции
печени. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушением
функции печени.
Пациенты с нарушением функции почек
Препарат
Ацекардол® противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции
почек. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушением
функции почек, поскольку ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития
почечной недостаточности и острой почечной недостаточности (см. раздел «Особые
указания»).
Принимайте
препарат Ацекардол® только согласно тем показаниям, тому способу
применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
Описание
Фармакологическое действие
Ацекардол 100мг — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование ЦОГ, в результате этого происходит блокада синтеза тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считается, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область его применения при различных сосудистых заболеваниях. Ацетилсалициловая кислота обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим действием.
Показания
профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
профилактика повторного инфаркта миокарда;
нестабильная стенокардия;
профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;
профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артерио-венозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий);
профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства).
Противопоказания
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
желудочно-кишечное кровотечение;
геморрагический диатез;
бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС, триада Фернана-Видаля, (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК);
сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг/нед. и более;
I и III триместры беременности;
период лактации (грудное вскармливание);
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и/или другим компонентам препарата;
повышенная чувствительность к другим НПВС. Применение при беременности и кормлении грудью
Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначить только с учетом строгой оценки риска и пользы.
В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияния, особенно у недоношенных детей.Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, боли в области живота, язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. перфоративные), желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны системы кроветворения: повышенная кровоточивость; редко — анемия.
Со стороны ЦНС: головокружение, шум в ушах.
Особые указания
Пациент может принимать Ацекардол после назначения врача.
Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
Взаимодействие
При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных средств:
метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;
гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;
тромболитических и антитромбоцитарных препаратов (тиклопидина);
дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции;
гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками
вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками;
Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме АСК с алкоголем;
АСК ослабляет действие урикозурических препаратов (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты;
Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды (ГСК) ослабляют их действие.
Передозировка
Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.
Лечение: снижение дозы препарата.
Симптомы передозировки тяжелой степени: Лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза нужно добиться значений pH между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Состав
Состав
на одну таблетку
Действующее вещество:
ацетилсалициловая кислота — 50 мг, 100 мг, 300 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал кукурузный прежелатинизированный,
стеариновая кислота.
Состав оболочки: целлацефат
(ацетилфталилцеллюлоза), титана диоксид, клещевины обыкновенной семян масло
(касторовое масло).
Фармакотерапевтическая группа
НПВС — Производные салициловой кислоты
Фармакодинамика
В
основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК)
лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ‑1), в результате
чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация
тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они
не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Считается, что АСК имеет и
другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее
применения при различных сосудистых заболеваниях.
АСК
оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее
действия.
Фармакокинетика
Всасывание
После
приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта
(ЖКТ). Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит —
салициловую кислоту. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой
оболочкой, АСК высвобождается не в желудке, а в щелочной среде
двенадцатиперстной кишки. Максимальная концентрация АСК в плазме крови (Cmax)
достигается приблизительно через 2–7 часов после приема таблеток, таким
образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой,
замедлена по сравнению с обычными таблетками (без кишечнорастворимой оболочки).
При
одновременном приеме с пищей отмечается замедление всасывания АСК без влияния
на степень всасывания. Более низкая скорость абсорбции таблеток АСК не влияет
на экспозицию АСК в плазме крови и ее способность ингибировать агрегацию
тромбоцитов при длительной терапии низкими дозами препарата. Тем не менее,
чтобы обеспечить максимальную устойчивость таблеток препарата Ацекардол®
в желудке, рекомендуется принимать препарат за 30 минут
до приема пищи, запивая большим количеством жидкости (см. раздел «Способ
применения и дозы»).
Распределение
АСК
и салициловая кислота в значительной степени связываются с белками плазмы крови
(от 66% до 98% в зависимости от дозы) и
быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту
и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Основным
метаболитом АСК является салициловая кислота. Метаболизм салициловой
кислоты осуществляется в печени с
образованием салицируловой кислоты, фенольного
глюкуронида салициловой кислоты,
салицилглюкуронида и гентисуровой кислоты.
Выведение
Выведение
салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм
ограничен возможностями ферментативной
системы. Период полувыведения составляет
от 2–3 часов
при применении АСК в низких дозах и до 15 часов
при применении препарата
в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве
анальгезирующего средства). В отличие от
других салицилатов, при многократном приеме
препарата негидролизированная АСК не
накапливается в сыворотке крови. Салициловая
кислота и ее метаболиты выводятся
почками. У пациентов с нормальной функцией почек
80–100% разовой
дозы препарата выводится почками в течение 24–72 часов.
Показания
—
Нестабильная
стенокардия и стабильная стенокардия;
—
профилактика
повторного инфаркта миокарда;
—
профилактика
повторной транзиторной ишемической
атаки (ТИА) и повторного ишемического
инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения;
—
профилактика
тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах
(таких как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий,
артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий,
ангиопластика сонных артерий).
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим салицилатам и
вспомогательным веществам в составе препарата;
—
бронхиальная
астма, индуцированная приемом салицилатов и других нестероидных
противовоспалительных препаратов (НПВП) в анамнезе; сочетание бронхиальной
астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости
АСК;
—
эрозивно-язвенные
поражения желудочно-кишечного тракта (в стадии обострения);
—
желудочно-кишечное
кровотечение;
—
геморрагический
диатез;
—
сочетанное
применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
—
беременность (I
и III триместр) и период грудного вскармливания;
—
детский и
подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и
безопасности);
—
тяжелое
нарушение функции почек;
—
тяжелое
нарушение функции печени;
—
хроническая
сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации
NYHA;
—
дефицит лактазы,
непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
—
При повышенной
чувствительности к анальгетикам, противовоспалительным препаратам,
противоревматическим препаратам, а также аллергических реакциях на другие
вещества;
—
при наличии
язвенных поражений желудочно-кишечного тракта в анамнезе, в том числе
хронических и рецидивирующих поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных
кровотечений в анамнезе;
—
при подагре,
гиперурикемии;
—
при нарушении
функции печени;
—
при нарушении
функции почек;
—
при нарушениях
кровообращения вследствие поражения почечных артерий, застойной сердечной
недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса,
случаев массивного кровотечения;
—
при бронхиальной
астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе
носа, хронических заболеваниях дыхательной системы, а также аллергических
реакциях на другие вещества (например, кожные реакции, зуд, крапивница);
—
при тяжелых
формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;
—
во II триместре
беременности;
—
при
предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например,
удаление зуба);
—
при сочетанном
применении со следующими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие
с другими лекарственными средствами»):
•
с метотрексатом
в дозе менее 15 мг в неделю;
•
с
антикоагулянтными, тромболитическими или другими антиагрегантными средствами;
•
с метамизолом и
другими НПВП (в том числе ибупрофеном, напроксеном);
•
с дигоксином;
•
с
гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины)
и инсулином;
•
с вальпроевой
кислотой;
•
с этанолом
(алкогольные напитки в частности);
•
с селективными ингибиторами
обратного захвата серотонина.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Ингибирование
синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на
беременность и развитие эмбриона или плода.
Данные
эпидемиологических исследований по применению ингибиторов синтеза
простагландинов на ранних сроках беременности вызывают беспокойство в отношении
риска прерывания беременности и пороков развития плода, предположительно
возрастающего с увеличением дозы препарата и продолжительности лечения.
Доступные данные не подтверждают связь между приемом ацетилсалициловой кислоты
и увеличением риска прерывания беременности. Существуют противоречивые данные
эпидемиологических исследовании относительно зависимости между применением
ацетилсалициловой кислоты и дефектами развития плода, не позволяющие исключить
повышенный риск развития гастрошизиса. По данным проспективного исследования с
участием 14800 женщин на ранних сроках беременности (1–4‑й месяцы)
не выявлено повышения дефектов развития плода при применении ацетилсалициловой
кислоты. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность
ацетилсалициловой кислоты. В I триместре беременности применение
препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, противопоказано.
Во
II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой
оценки риска и пользы для матери и плода.
Женщинам,
планирующим беременность или находящимся во II триместре беременности,
следует максимально снизить дозу ацетилсалициловой кислоты и продолжительность
лечения.
В
III триместре беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать
подавление сокращений матки, приводящее к торможению родовой деятельности,
увеличение времени кровотечения за счет антиагрегантного эффекта (даже при
применении ацетилсалициловой кислоты в очень низких дозах). У плода возможно
развитие сердечно-легочной интоксикации с преждевременным закрытием
артериального протока и развитием легочной гипертензии, а также нарушение
функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, сопровождающейся
маловодием. Применение ацетилсалициловой кислоты в III триместре
беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Салицилаты
и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко.
Эпизодический прием салицилатов в период грудного вскармливания не
сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения
грудного вскармливания.
Однако
при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление
грудью следует прекратить как можно раньше.
Фертильность
Основываясь
на доступных ограниченных данных, которые были опубликованы, исследования с
участием людей не показали стойкого влияния ацетилсалициловой кислоты на
ухудшение фертильности, а также нет убедительных доказательств в исследованиях
на животных.
Побочное действие
Неблагоприятные
реакции, представленные ниже, получены в виде спонтанных сообщений в процессе пострегистрационного
применения препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, а также
клинических исследований с ацетилсалициловой кислотой в качестве исследуемого
препарата.
Частота
встречаемости НЛР (нежелательных лекарственных реакций) при применении
ацетилсалициловой кислоты приведена ниже. Частота встречаемости определяется
как: часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до
<1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000). Для НЛР, полученных только
в процессе пострегистрационного применения препарата, для которых частота
встречаемости не может быть оценена, частота встречаемости указана как «частота
неизвестна».
Частота
встречаемости НЛР рассчитана только на основании данных исследования ARRIVE.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: железодефицитная
анемияа;
Редко: геморрагическая
анемия;
Частота неизвестна:
гемолизб, гемолитическая анемияб.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: гиперчувствительность,
лекарственная непереносимость, аллергический отек и ангионевротический отек
(отек Квинке);
Редко:
анафилактические реакции;
Частота неизвестна:
анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение;
Нечасто: геморрагический
инсульт или внутричерепное кровотечениев.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Часто: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна:
кардио-респираторный дистресс-синдромг.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: гематома;
Редко: геморрагия,
мышечное кровоизлияние;
Частота неизвестна:
кровотечения во время медицинских процедур.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Часто: носовое
кровотечение, ринит;
Нечасто: заложенность
носа;
Частота неизвестна:
«аспириновая» бронхиальная астма.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диспепсия, боль
со стороны желудочно-кишечного тракта и в животе, желудочно-кишечное
воспаление, кровотечения из желудочно-кишечного трактав;
Нечасто: кровоточивость
десен, язвы и эрозии слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
Редко: перфоративные
язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
Частота неизвестна:
образование диафрагмоподобных стриктур в просвете кишечника.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: нарушение функции
печени;
Редко: повышение
активности «печеночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: кожная сыпь,
кожный зуд;
Нечасто: крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто: кровотечения из
мочеполовых путей;
Редко: нарушение
функции почекд, острая почечная недостаточностьд,
а
— связано с кровотечением;
б
— связано с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;
в
— случаи летального исхода встречались с одинаковой частотой <0,1% у
пациентов, получающих терапию АСК, и пациентов, получающих плацебо;
г
— связано с тяжелыми аллергическими реакциями;
д
— у пациентов с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями,
имеющимися до начала лечения АСК.
Передозировка
Салицилатная
интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки, на
протяжении более чем 2 суток) может явиться результатом длительного
употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического
применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или
намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая
интоксикация).
Симптомы хронической интоксикации
производными салициловой кислоты неспецифичны и часто диагностируются с трудом.
Интоксикация легкой степени тяжести обычно
развивается только после неоднократного использования больших доз препарата и
проявляется головокружением, вертиго, шумом в ушах, глухотой, повышенным
потоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания.
Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может
появляться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более
тяжелые симптомы проявляются при концентрации АСК в плазме крови выше
300 мкг/мл.
Основным
проявлением острой интоксикации
является тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, проявления которого
могут варьировать в зависимости от возраста пациента и степени тяжести
интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического
ацидоза. Поскольку скорость всасывания АСК может снижаться из-за замедленного
опорожнения желудка, образования конкрементов или приема препаратов, устойчивых
к действию желудочного сока, нельзя судить о тяжести интоксикации только по
изменению концентрации салицилатов в плазме крови. Лечение интоксикации
проводится в соответствии с принятыми стандартами, зависит от степени тяжести
интоксикации и клинической картины и должно быть направлено главным образом на
ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и
кислотно-основного состояния.
Ниже
представлены симптомы и лабораторные данные в случае отравления салицилатами и
меры терапевтической помощи:
|
Симптомы |
Лабораторные и |
Меры терапевтической |
|
От легкой до средней |
Желудочный лаваж, многократный прием активированного |
|
|
Тахипноэ, гипервентиляция, |
Алкалемия, алкалурия |
Восстановление водно-электролитного |
|
Профузное потоотделение |
||
|
Тошнота, рвота |
||
|
От средней до |
Желудочный лаваж, многократный прием |
|
|
Респираторный алкалоз с компенсаторным |
Ацидемия, ацидурия |
Восстановление водно-электролитного |
|
Гиперпирексия (крайне высокая |
Восстановление водно-электролитного |
|
|
Нарушения дыхания: от гипервентиляции, |
||
|
Нарушения со стороны |
Изменение артериального давления, ЭКГ |
|
|
Нарушения водно-электролитного |
Гипокалиемия, гипернатриемия, |
Восстановление водно-электролитного |
|
Нарушение метаболизма глюкозы, кетоз |
Гипергликемия, гипогликемия (особенно |
|
|
Шум в ушах, глухота |
||
|
Желудочно-кишечные кровотечения |
||
|
Гематологические нарушения: от |
Удлинение протромбинового времени, |
|
|
Неврологические нарушения: токсическая |
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременный
прием АСК со следующими лекарственными средствами противопоказан:
—
метотрексат в
дозе 15 мг в неделю и более: повышение гематологической токсичности
метотрексата за счет снижения почечного клиренса метотрексата вследствие
действия противовоспалительных средств в общем и конкурентного вытеснения
салицилатами его из связи с белками плазмы в частности (см. раздел
«Противопоказания»).
АСК
в комбинации с нижеперечисленными лекарственными средствами следует принимать с
осторожностью:
—
метотрексат в
дозе менее 15 мг в неделю: повышение гематологической токсичности
метотрексата за счет снижения почечного клиренса метотрексата вследствие
действия противовоспалительных средств в общем и конкурентного вытеснения
салицилатами его из связи с белками плазмы в частности;
—
метамизол или
НПВП: при одновременном (в течение одного дня) применении с метамизолом или
НПВП (в том числе ибупрофеном и напроксеном) отмечается антагонизм в отношении
необратимого угнетения функции тромбоцитов, обусловленного действием АСК.
Клиническое значение данного эффекта неизвестно. Не рекомендуется сочетание АСК
с метамизолом или НПВП (в том числе ибупрофеном или напроксеном) у пациентов с
высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний из-за возможного снижения
кардиопротективных эффектов АСК (см. раздел «Особые указания»);
—
при
одновременном применении с антикоагулянтными, тромболитическими или
антиагрегантными средствами отмечается увеличение риска кровотечений;
—
при
одновременном применении с НПВП, содержащими салицилаты, отмечается увеличение
риска ульцерогенного действия и желудочно-кишечного кровотечения;
—
одновременное
применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может
привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного
тракта вследствие возможного синергического эффекта;
—
плазменные
концентрации дигоксина увеличиваются при одновременном применении с АСК
вследствие снижения его почечной экскреции;
—
при
одновременном применении АСК в высоких дозах с гипогликемическими препаратами
(инсулин, производные сульфонилмочевины) увеличивается гипогликемический эффект
последних за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и
вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
—
при совместном
применении диуретиков с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости
клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках;
—
при
одновременном применении с системными глюкокортикостероидами (ГКС) (за
исключением гидрокортизона, применяемого для заместительной терапии при болезни
Аддисона) уровень салицилатов в крови снижается. После отмены ГКС возможна
передозировка салицилатов вследствие ускоренной элиминации салицилатов под
действием ГКС. Одновременное применение может увеличить частоту возникновения
желудочно-кишечного кровотечения и язвы;
—
при сочетании
ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) с высокими дозами АСК
отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования
простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием. Кроме того, отмечается
ослабление антигипертензивного эффекта;
—
при
одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за
счет вытеснения из связи с белками плазмы крови;
—
при приеме АСК в
сочетании с этанолом (алкоголем) отмечается повышенный риск повреждения
слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения
в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола;
—
при применении
АСК с препаратами, обладающими урикозурическим действием: бензбромарон,
пробенецид, наблюдается снижение урикозурического эффекта последних вследствие
конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты.
Особые указания
Препарат
Ацекардол® следует применять с осторожностью при следующих
состояниях:
—
повышенная
чувствительность к анальгетикам, противовоспалительным препаратам,
противоревматическим препаратам, а также аллергические реакции на другие
вещества;
—
язвенные
поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе в том числе хронические и
рецидивирующие поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечные
кровотечения в анамнезе;
—
одновременное
применение с антикоагулянтами (ем. раздел «Взаимодействие е другими
лекарственными средствами»);
—
у пациентов с
нарушением функции почек или у пациентов с нарушением кровообращения,
возникающих вследствие поражения почечных артерий, застойной сердечной
недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса
или случаев массивного кровотечения, поскольку АСК может повышать риск развития
острой почечной недостаточности и нарушения функции почек;
—
при тяжелых
формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы АСК может вызывать гемолиз и
гемолитическую анемию. Факторами, которые могут повышать риск развития
гемолиза, являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата;
—
при нарушении
функции печени;
—
метамизол и
некоторые другие НПВП (в том числе ибупрофен, напроксен) могут ослаблять
ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов. Пациенты, принимающие АСК и
планирующие прием метамизола или других НПВП, должны обсудить это с лечащим
врачом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
—
АСК может
провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы или
другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие
бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических
заболеваний органов дыхания, а также аллергических реакций на другие вещества
(например, кожные реакции, зуд, крапивница);
—
ингибирующее
действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней
после приема, в связи с чем возможно повышение риска кровотечений в ходе
оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде (включая малые
хирургические операции, например, удаление зуба);
—
АСК в низких
дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может приводить к приступам
подагры у пациентов, склонных к этому заболеванию;
—
препараты,
содержащие АСК, не должны применяться у детей и подростков для лечения вирусных
инфекций с лихорадкой или без нее без консультации врача. При определенных
вирусных заболеваниях, в частности гриппе А, гриппе В и ветряной оспе
существует риск развития синдрома Рея — очень редкого, но опасного для жизни
заболевания, требующего немедленного медицинского вмешательства. Риск может
повышаться, если АСК применяется в качестве сопутствующей терапии, однако
причинно-следственная связь не была подтверждена. Неукротимая рвота при
указанных заболеваниях может быть симптомом синдрома Рея;
—
превышение дозы
АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения;
—
передозировка
особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами
Прием
препарата Ацекардол® не влияет на способность управлять
автомобилем/движущимися механизмами.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(000892)-(РГ-RU) (14.09.2023) — Синтез ПАО (Россия) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого
цвета. На поперечном разрезе виден один слой белого или почти белого цвета.
Форма выпуска
таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таб. ацетилсалициловая кислота 100 мг. Вспомогательные вещества: повидон низкомолекулярный — 6.
Фармакологические свойства
В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов. В высоких дозах АСК (свыше 300 мг/сут) также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Показания к применению
- Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст)
- Профилактика повторного инфаркта миокарда
- Нестабильная стенокардия
- Профилактика ишемического инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения)
- Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий)
- Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства)
Противопоказания
- Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения)
- Желудочно-кишечное кровотечение
- Геморрагический диатез
- Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК
- Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин)
- Выраженная печеночная недостаточность (класс В и С по шкале Чайлд-Пью)
- Хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA)
- Одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг/неделю и более
- I и III триместры беременности
- Период лактации
- Детский возраст до 18 лет
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
- Повышенная чувствительность к АСК. С осторожностью при:
- Подагре, гиперурикемии, т.к. АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислотыследует иметь в виду, что АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты)
- Язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе)
- Нарушении функции печени (класс А по шкале Чайлд-Пью)
- Нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин)
- Бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии
- Одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/неделю
- Сопутствующей терапии антикоагулянтами
- II триместр беременности
- Предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая небольшие, например, экстракцию зуба), т.к. АСК может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение салицилатов в больших дозах в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска для плода и пользы для матери, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сут и непродолжительно. В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сут) вызывают ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано. Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко, поэтому в период лактации следует отменить грудное вскармливание.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, боли в животе . язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки . перфоративные язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности печеночных трансаминаз. Со стороны системы кроветворения: назначение АСК сопровождается повышенным риском кровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрегацию тромбоцитов, анемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардиореспираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм. Со стороны ЦНС: головокружение, снижение слуха, головная боль, шум в ушах.
Особые указания
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, боли в животе . язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки . перфоративные язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности печеночных трансаминаз. Со стороны системы кроветворения: назначение АСК сопровождается повышенным риском кровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрегацию тромбоцитов, анемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардиореспираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм. Со стороны ЦНС: головокружение, снижение слуха, головная боль, шум в ушах.
Состав
Активное вещество: ацетилсалициловая кислота 100 мг.
Вспомогательные вещества: повидон низкомолекулярный — 6.6 мг, крахмал кукурузный — 34 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20 мг, магния стеарат — 2 мг, тальк — 6 мг, лактозы моногидрат — до 190 мг.
Состав кишечнорастворимой оболочки: целлацефат — 8 мг, титана диоксид — 1 мг, касторовое масло — 1 мг.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит – салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, салициловой кислоты глюкуронид и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).
Cmax АСК в плазме крови достигается через 10-20 мин после приема внутрь, Cmax салициловой кислоты – через 0.3-2 ч.
Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3-6 ч по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками.
Распределение
АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66% до 98% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко.
Выведение
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. T1/2 составляет от 2-3 ч при применении АСК в низких дозах и до 15 ч при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы АСК в качестве анальгезирующего и жаропонижающего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 ч.
Показания к применению
- Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст);
- профилактика повторного инфаркта миокарда;
- нестабильная стенокардия;
- профилактика ишемического инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
- профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий);
- профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).
Противопоказания
- Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- геморрагический диатез;
- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
- выраженная печеночная недостаточность (класс В и С по шкале Чайлд-Пью);
- хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA);
- одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг/неделю и более;
- I и III триместры беременности;
- период лактации;
- детский возраст до 18 лет;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- повышенная чувствительность к АСК.
С осторожностью при:
- подагре, гиперурикемии, т.к. АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты; следует иметь в виду, что АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты);
- язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе);
- нарушении функции печени (класс А по шкале Чайлд-Пью);
- нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин);
- бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии;
- одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/неделю;
- сопутствующей терапии антикоагулянтами;
- II триместр беременности;
- предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая небольшие, например, экстракцию зуба), т.к. АСК может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата.
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости, 1 раз/сут. Ацекардол® предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.
Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда: 100 мг/сут ежедневно или 300 мг через день (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания).
Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг/сут ежедневно или 300 мг через день.
Профилактика повторного инфаркта миокарда и нестабильная стенокардия: 100-300 мг/сут ежедневно.
Профилактика ишемического инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 100-300 мг/сут ежедневно.
Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 100-300 мг/сут ежедневно.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100 мг/сут или 300 мг через день.
Условия хранения
Хранить в местах, недоступных для детей при температуре не выше 25°С.
Особые указания
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо, по возможности, полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.
АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Описание
НПВС. Антиагрегант.
Применение у детей
Противопоказание: возраст до 18 лет.
Фармакодинамика
В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов.
В высоких дозах АСК (свыше 300 мг/сут) также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, боли в животе; язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; перфоративные язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: назначение АСК сопровождается повышенным риском кровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрегацию тромбоцитов, анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардиореспираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны ЦНС: головокружение, снижение слуха, головная боль, шум в ушах.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение салицилатов в больших дозах в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.
Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска для плода и пользы для матери, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сут и непродолжительно.
В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сут) вызывают ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко, поэтому в период лактации следует отменить грудное вскармливание.
Взаимодействие
АСК при одновременном применении усиливает действие следующих лекарственных средств:
- метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы; также сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения;
- гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы;
- тромболитических средств и антиагрегантов;
- дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции;
- гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы;
- вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы.
Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами сопровождается повышенным риском развития кровотечения.
При одновременном приеме АСК с алкоголем наблюдается усиление токсического действия алкоголя на центральную нервную систему, повышается риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.
АСК при одновременном применении ослабляет действие следующих лекарственных средств:
- урикозурических препаратов — бензбромарона (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты);
- ингибиторов АПФ (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, и соответственно наблюдается ослабление гипотензивного действия);
- диуретиков (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках).
Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.
Передозировка
Передозировка маловероятна вследствие низкого содержания АСК в препарате. Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести: головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, повышенное потоотделение (в т.ч. профузное), тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.
Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени:
- респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом;
- гиперпирексия (крайне высокая температура тела);
- нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия;
- нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, снижение АД, угнетение сердечной деятельности;
- нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией;
- нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз;
- шум в ушах, глухота;
- желудочно-кишечные кровотечения;
- гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия;
- неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7.5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время приема препарата Ацекардол® следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Ацекардол® (Acecardol) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Ацекардол®
💊 Состав препарата Ацекардол®
✅ Применение препарата Ацекардол®
📅 Условия хранения Ацекардол®
⏳ Срок годности Ацекардол®
Без рецепта
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Ацекардол®
(Acecardol)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2013
года, дата обновления: 2022.12.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
B01AC06
(Ацетилсалициловая кислота)
Лекарственные формы
|
Без рецепта |
Ацекардол® |
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг: 10, 20, 30 или 50 шт. рег. №: ЛП-(000892)-(РГ-RU) |
|
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: 10, 20, 30 или 50 шт. рег. №: ЛП-(000892)-(РГ-RU) |
||
|
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг: 10, 20, 30 или 50 шт. рег. №: ЛП-(000892)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ацекардол®
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе виден один слой белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал кукурузный прежелатинизированный, стеариновая кислота.
Состав оболочки: целлацефат (ацетилфталилцеллюлоза), титана диоксид, масло семян клещевины обыкновенной (касторовое масло).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе виден один слой белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал кукурузный прежелатинизированный, стеариновая кислота.
Состав оболочки: целлацефат (ацетилфталилцеллюлоза), титана диоксид, масло семян клещевины обыкновенной (касторовое масло).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе виден один слой белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал кукурузный прежелатинизированный, стеариновая кислота.
Состав оболочки: целлацефат (ацетилфталилцеллюлоза), титана диоксид, масло семян клещевины обыкновенной (касторовое масло).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов.
В высоких дозах АСК (свыше 300 мг/сут) также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит – салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, салициловой кислоты глюкуронид и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).
Cmax АСК в плазме крови достигается через 10-20 мин после приема внутрь, Cmax салициловой кислоты – через 0.3-2 ч.
Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3-6 ч по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками.
Распределение
АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66% до 98% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко.
Выведение
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. T1/2 составляет от 2-3 ч при применении АСК в низких дозах и до 15 ч при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы АСК в качестве анальгезирующего и жаропонижающего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 ч.
Показания препарата
Ацекардол®
- профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст);
- профилактика повторного инфаркта миокарда;
- нестабильная стенокардия;
- профилактика ишемического инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
- профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий);
- профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).
Режим дозирования
Таблетки следует принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости, 1 раз/сут. Ацекардол® предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.
Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда: 100 мг/сут ежедневно или 300 мг через день (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания).
Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг/сут ежедневно или 300 мг через день.
Профилактика повторного инфаркта миокарда и нестабильная стенокардия: 100-300 мг/сут ежедневно.
Профилактика ишемического инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 100-300 мг/сут ежедневно.
Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 100-300 мг/сут ежедневно.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100 мг/сут или 300 мг через день.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, боли в животе; язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; перфоративные язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: назначение АСК сопровождается повышенным риском кровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрегацию тромбоцитов, анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардиореспираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны ЦНС: головокружение, снижение слуха, головная боль, шум в ушах.
Противопоказания к применению
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- геморрагический диатез;
- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
- выраженная печеночная недостаточность (класс В и С по шкале Чайлд-Пью);
- хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA);
- одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг/неделю и более;
- I и III триместры беременности;
- период лактации;
- детский возраст до 18 лет;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- повышенная чувствительность к АСК.
С осторожностью при:
- подагре, гиперурикемии, т.к. АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты; следует иметь в виду, что АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты);
- язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе);
- нарушении функции печени (класс А по шкале Чайлд-Пью);
- нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин);
- бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии;
- одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/неделю;
- сопутствующей терапии антикоагулянтами;
- II триместр беременности;
- предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая небольшие, например, экстракцию зуба), т.к. АСК может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение салицилатов в больших дозах в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.
Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска для плода и пользы для матери, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сут и непродолжительно.
В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сут) вызывают ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко, поэтому в период лактации следует отменить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности (класс В и С по шкале Чайлд-Пью).
С осторожностью при нарушении функции печени (класс А по шкале Чайлд-Пью).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин).
С осторожностью при нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказание: возраст до 18 лет.
Особые указания
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо, по возможности, полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.
АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время приема препарата Ацекардол® следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Передозировка маловероятна вследствие низкого содержания АСК в препарате. Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести: головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, повышенное потоотделение (в т.ч. профузное), тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.
Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени:
- респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом;
- гиперпирексия (крайне высокая температура тела);
- нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия;
- нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, снижение АД, угнетение сердечной деятельности;
- нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией;
- нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз;
- шум в ушах, глухота;
- желудочно-кишечные кровотечения;
- гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия;
- неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7.5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей.
Лекарственное взаимодействие
АСК при одновременном применении усиливает действие следующих лекарственных средств:
- метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы; также сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения;
- гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы;
- тромболитических средств и антиагрегантов;
- дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции;
- гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы;
- вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы.
Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами сопровождается повышенным риском развития кровотечения.
При одновременном приеме АСК с алкоголем наблюдается усиление токсического действия алкоголя на центральную нервную систему, повышается риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.
АСК при одновременном применении ослабляет действие следующих лекарственных средств:
- урикозурических препаратов — бензбромарона (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты);
- ингибиторов АПФ (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, и соответственно наблюдается ослабление гипотензивного действия);
- диуретиков (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках).
Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.
Условия хранения препарата Ацекардол®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Ацекардол®
Условия реализации
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
СИНТЕЗ ОАО АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ
(Россия)
|
СИНТЕЗ ОАО 640008 Курган, Конституции пр-т 7 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
АСК-кардио®
(МЕДИСОРБ, Россия) -
Аспикард
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь) -
Аспикор®
(ВЕРТЕКС, Россия) -
Аспинат®
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия) -
Аспинат® 300
(ВАЛЕНТА ФАРМ, Россия) -
Аспинат® Кардио
(ВАЛЕНТА ФАРМ, Россия) -
Аспирин® Кардио
(BAYER, Германия) -
Ацетилкардио-ЛекТ
(ТЮМЕНСКИЙ ХИМИКО — ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, Россия) -
Ацетилсалициловая кислота Кардио
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия) -
Ацетилсалициловая кислота Кардио
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Все аналоги
(23)
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Ацекардол® (таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг)
Дата последней актуализации: 28.12.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Аналоги (синонимы) препарата Ацекардол®
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Синтез ОАО
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
www.pdr.net, www.medicines.org.uk, 2020.
Фармакологическая группа
Фармакология
Механизм действия
Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов за счет инактивации ЦОГ тромбоцитов — фермента, продуцирующего циклический эндопероксидный предшественник тромбоксана А2.
Фармакокинетика
После перорального приема ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Во время и после всасывания ацетилсалициловая кислота превращается в свой основной активный метаболит — салициловую кислоту. Максимальные уровни в плазме достигаются через 10–20 мин для ацетилсалициловой кислоты и через 0,3–2 ч для салициловой кислоты соответственно. В форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой облочкой, ацетилсалициловая кислота всасывается не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому всасывание ацетилсалициловой кислоты задерживается на 3–6 ч после применения по сравнению с таблетками без оболочки.
И ацетилсалициловая кислота, и салициловая кислота связываются с белками плазмы и быстро распределяются по всему телу. Салициловая кислота проникает в грудное молоко и проходит через плаценту.
Салициловая кислота элиминируется преимущественно путем печеночного метаболизма. Ее метаболиты — салицилуровая кислота, фенилсалицилата глюкуронид, салицилацила глюкуронид, гентизиновая и гентисуриновая кислоты.
Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничивается ферментативной способностью печени. Поэтому T1/2 колеблется от 2 до 3 ч после приема низких доз до примерно 15 ч — при высоких дозах. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся в основном через почки.
Показания к применению
Вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика сердечно-сосудистых заболеваний у больных стабильной стенокардией; нестабильная стенокардия в анамнезе, за исключением острой фазы; профилактика окклюзии трансплантата после аортокоронарного шунтирования; коронарная ангиопластика, кроме острой фазы; вторичная профилактика транзиторных ишемических атак и ишемических нарушений мозгового кровообращения при исключении диагноза внутримозговое кровоизлияние; острый инфаркт миокарда.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- E14 Сахарный диабет неуточненный
- G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
- G45.9 Транзиторная церебральная ишемическая атака неуточненная
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- I15 Вторичная гипертензия
- I20 Стенокардия [грудная жаба]
- I20.0 Нестабильная стенокардия
- I21 Острый инфаркт миокарда
- I21.9 Острый инфаркт миокарда неуточненный
- I22 Повторный инфаркт миокарда
- I26.9 Легочная эмболия без упоминания об остром легочном сердце
- I63 Инфаркт мозга
- I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
- I74 Эмболия и тромбоз артерий
- I74.9 Эмболия и тромбоз неуточненных артерий
- I82 Эмболия и тромбоз других вен
- I82.8 Эмболия и тромбоз других уточненных вен
- R54 Старость
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
- Z72.0 Употребление табака
- Z95.1 Наличие аортокоронарного шунтового трансплантата
- Z95.5 Наличие коронарного ангиопластичного имплантата и трансплантата
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам; наличие в анамнезе бронхиальной астмы, вызванной применением салицилатов или веществ с аналогичным действием, особенно НПВС; активная или рецидивирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки и/или желудочно-кишечное кровотечение или другие виды кровотечений, такие как цереброваскулярное; геморрагический диатез; тяжелая почечная и печеночная недостаточность; тяжелая сердечная недостаточность; нарушения коагуляции, такие как гемофилия, тромбоцитопения или другие состояния со склонностью к развитию кровотечения; пациенты, получающие пероральную антикоагулянтную терапию; тяжелая печеночная или почечная недостаточность; подагра; одновременное применение с метотрексатом в дозах 15 мг в неделю и более (см. «Взаимодействие»); последний триместр беременности (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).
Ограничения к применению
Повышенная чувствительность к анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим ЛС и при наличии других аллергических реакций на ЛС; язвы ЖКТ в анамнезе, в т.ч. хронические или рецидивирующие, или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; одновременное применение антикоагулянтов (см. «Взаимодействие»); нарушение функции почек и печени; одновременное применение ибупрофена, который может препятствовать ингибирующему действию ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Подавление синтеза ПГ может отрицательно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Не рекомендуется применение ЛС, содержащих ацетилсалициловую кислоту, во время первого и второго триместра беременности.
В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза ПГ могут вызывать у плода сердечно-легочную токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия) и нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамниозом, а у матери и ребенка в конце беременности — возможное продление времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может проявляться даже после очень низкой дозы, подавление сокращений матки, приводящее к задержке или удлинению родов. По этим причинам ацетилсалициловая кислота противопоказана во время третьего триместра беременности.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах попадают в грудное молоко. Безопасность применения не установлена. При регулярном применении ацетилсалициловой кислоты следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Отмечались нарушения со стороны верхних и нижних отделов ЖКТ, такие как общие признаки и симптомы диспепсии, боль в ЖКТ и абдоминальная боль; редко — воспаление ЖКТ, язва ЖКТ. Имеются сообщения о развитии кровотечения из язвы ЖКТ и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими признаками и симптомами.
Из-за ингибирующего действия на агрегацию тромбоцитов применение ацетилсалициловой кислоты может быть связано с повышенным риском развития кровотечения. Наблюдались такие кровотечения, как периоперационное, гематомы, носовое, урогенитальное, кровоточивость десен. Сообщалось о редких и очень редких случаях серьезных, в единичных случаях угрожающих жизни, кровотечений, например желудочно-кишечное кровоизлияние, кровоизлияние в головной мозг (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтами) (см. «Меры предосторожности»).
Геморрагия может привести к развитию острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (например из-за скрытых микрокровотечений) с соответствующими лабораторными и клиническими признаками и симптомами, такими как астения, бледность, гипоперфузия.
Отмечались реакции гиперчувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями, такие как синдром бронхиальной астмы, легкие и умеренные реакции со стороны кожи, респираторного тракта, ЖКТ и ССС, которые включали такие симптомы, как сыпь, крапивница, отек, зуд, ринит, заложенность носа, кардиореспираторный дистресс. Очень редко возникали тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.
Очень редко сообщалось о транзиторном нарушении функции печени с повышением уровня печеночных трансаминаз.
Ниже перечислены побочные эффекты, сгруппированные по системно-органным классам, частота этих эффектов определяется как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы: часто — повышенная склонность к развитию кровотечения; редко — тромбоцитопения, гранулоцитоз, апластическая анемия; частота неизвестна — случаи кровотечения с длительным временем кровотечения, такие как носовое кровотечение, кровотечение из десен. Симптомы могут сохраняться в течение 4–8 дней после прекращения приема ацетилсалициловой кислоты. В результате может возникнуть повышенный риск развития кровотечения во время хирургических процедур.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, отек Квинке, аллергический отек, анафилактические реакции, включая шок.
Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — гиперурикемия.
Со стороны нервной системы: редко — внутричерепное кровоизлияние; частота неизвестна — головная боль, головокружение.
Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна — снижение слуха, тиннитус.
Со стороны сосудов: редко — геморрагический васкулит.
Со стороны органов дыхания и средостения: нечасто — ринит, одышка; редко — бронхоспазм, приступы удушья.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: редко — меноррагия.
Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия; редко — сильное желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота; частота неизвестна — язвы и перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна — печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — крапивница; редко — синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла, пурпура, узловатая эритема, многоформная эритема.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции почек, задержка натрия и воды.
Взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Метотрексат, применяемый в дозах 15 мг в неделю и более. Повышение гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата и вытеснение его из связи с белками плазмы салицилатами) (см. «Противопоказания»).
Нерекомендуемые комбинации
Урикозурические средства, такие как бензбромарон, пробенецид. Снижение урикозурического эффекта (конкуренция элиминации мочевой кислоты почечными канальцами).
Комбинации, требующие осторожности при одновременном применении
Метотрексат, применяемый в дозах менее 15 мг в неделю.
Ибупрофен. Сопутствующее применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов, вызванному ацетилсалициловой кислотой. Применение ибупрофена у пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.
Антикоагулянты (например, кумарин, гепарин, варфарин), антиагреганты (например, клопидогрель и дипиридамол) и СИОЗС (например, сетралин или пароксетин). Повышенный риск развития кровотечения.
Другие НПВС, содержащие производные салициловой кислоты в высоких дозах. Повышенный риск развития язв и желудочно-кишечных кровотечений за счет синергического действия.
Дигоксин и литий. Концентрация дигоксина и лития в плазме крови увеличивается из-за снижения их почечной экскреции. В начале и при отмене применения ацетилсалициловой кислоты рекомендуется контролировать плазменные концентрации дигоксина и лития. Может потребоваться корректировка дозы.
Противодиабетические ЛС, например инсулин, производные сульфонилмочевины. Усиление гипогликемического эффекта при применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты за счет ее гипогликемического действия и вытеснения производных сульфонилмочевины из мест связывания с белками плазмы.
Диуретики в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в более высоких дозах. Снижение КФ за счет уменьшения синтеза ПГ в почках.
Системные ГКС, кроме гидрокортизона, применяемые в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона. Снижение уровня салицилатов в крови во время лечения ГКС. Риск передозировки салицилатов после их совместного применения с ГКС уменьшается за счет увеличения выведения салицилатов кортикостероидами.
Повышение риска развития язвы ЖКТ и кровотечения
Ингибиторы АПФ в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в более высоких дозах. Снижение уровня КФ за счет ингибирования вазодилатирующих ПГ с последующим уменьшением антигипертензивнго действия.
Ацетазоламид (ингибитор карбоангидразы). Совместное применение может привести к развитию тяжелого ацидоза и увеличению побочных эффектов со стороны ЦНС.
Вальпроевая кислота. Усиление побочных эффектов вальпроевой кислоты в результате вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы.
Метамизол натрия. При одновременном применени метамизол натрия может уменьшить влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, поэтому такое сочетание следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих ацетилсалициловую кислоту в низких дозах в целях кардиопротекции.
Циклоспорин, такролимус. Одновременное применение с НПВС может усиливать нефротоксический эффект циклоспорина и такролимуса. Следует контролировать функцию почек в случае одновременного применения этих ЛС и ацетилсалициловой кислоты.
Антациды. Выведение ацетилсалициловой кислоты увеличивается при ощелачивании мочи, что может происходить при приеме некоторых антацидов.
Алкоголь. Усиление повреждения слизистой оболочки ЖКТ и увеличение времени кровотечения из-за аддитивных эффектов ацетилсалициловой кислоты и этанола.
Передозировка
Следует опасаться передозировки у пожилых людей и, более всего, у детей раннего возраста (терапевтическая передозировка или частое случайное отравление), для которых это может быть смертельным.
Симптомы
Умеренная передозировка: тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания, которые могут контролироваться снижением дозы.
Тяжелая передозировка: лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, сердечно-сосудистый шок, дыхательная недостаточность, тяжелая гипогликемия.
Лечение: в тяжелых ситуациях необходимо немедленное поместить пациента в специализированное отделение больницы, провести промывание желудка, назначить активированный уголь, проверить кислотно-щелочной баланс, провести щелочной диурез до pH мочи от 7,5 до 8. При концентрации салицилата в плазме выше 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей следует рассмотреть возможность проведения усиленного щелочного диуреза, может быть, гемодиализа.
Необходимо компенсировать потери жидкости и проводить симптоматическое лечение.
Способ применения и дозы
Внутрь, предпочтительно в одно и то же время. Рекомендуемая доза составляет как правило 75–160 мг 1 раз в сутки, в зависимости от показания может увеличиваться до 75–325 мг/сут или в качестве ударной дозы при остром инфаркте миокарда — 150–450 мг.
Меры предосторожности
Применение ацетилсалициловой кислоты может вызвать спазм бронхов, приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются бронхиальная астма, сенная лихорадка, полипы носа или хронические респираторные заболевания. Это также относится к пациентам, склонным к кожным аллергическим реакциям (например, зуд, крапивница) на другие ЛС. Имеются редкие сообщения о случаях серьезных кожных реакциях, включая синдром Стивена-Джонсона, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты. Прием ацетилсалициловой кислоты следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с артериальной гипертензией, язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, эпизодами геморрагии или когда они проходят терапию антикоагулянтами. Пациента следует информировать о необходимости сообщать врачу о любых необычных симптомах кровотечения. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы лечение следует прекратить.
Следует соблюдать осторожность при применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах у пациентов с умеренными нарушениями функции почек или печени, или с обезвоживанием, поскольку применение НПВС может привести к ухудшению функции почек. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени необходимо регулярно проводить функциональные пробы печени.
Пациенты пожилого возраста более подвержены проявлениям побочных эффектов НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту, особенно развитию желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть фатальными. При необходимости длительной терапии следует регулярно проводить осмотр таких пациентов.
Вследствие ингибирующего действия на агрегацию тромбоцитов, которое сохраняется в течение нескольких дней после приема, ацетилсалициловая кислота может вызвать повышенный риск развития кровотечения во время и после хирургического вмешательства (включая небольшие операции, например удаление зубов). Следует соблюдать осторожность при применении перед операцией, в т.ч. перед удалением зубов. Может потребоваться временное прекращение лечения.
Сопутствующее применение ацетилсалициловой кислоты и других ЛС, влияющих на гемостаз (например, антикоагулянты, такие как варфарин, тромболитические и антиагрегантные ЛС, противовоспалительные ЛС и СИОЗС), не рекомендуется и возможно только по строгим показаниям, поскольку они могут повысить риск развития кровотечения. Если такого сочетания нельзя избежать, рекомендуется внимательно наблюдать за признаками развития кровотечения.
Следует соблюдать осторожность при применении ацетилсалициловой кислоты у пациентов, получающих сопутствующие ЛС, которые могут увеличить риск образования язв, такие как пероральные ГКС, СИОЗС и деферазирокс.
В низких дозах ацетилсалициловая кислота снижает выведение мочевой кислоты. Это может вызвать развитие приступа подагры у предрасположенных пациентов.
ЛС, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует применять у детей и подростков при вирусных инфекциях с лихорадкой или без нее без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях (особенно грипп A, B и ветряная оспа) существует риск развития синдрома Рейе, очень редкого, но потенциально опасного для жизни заболевания, требующего немедленного медицинского вмешательства. Риск может увеличиваться при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты. Возникновение стойкой рвоты может быть признаком синдрома Рейе.
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 30 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.